中药化学成分的研究的一般方法
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中药化学成分的研究的一般方法
（优选）中药化学成分的研究 的一般方法
：
近几十年发展迅速，对众多常用中药
的化学成分进行了较深入的研究，取得了
一大批领先成果。如人参、黄芪、葛根、
芍药、柴胡等。
中药化学制 开发的新药有40余种，例如青蒿素、川芎嗪 、靛玉红等。我国作过比较深入的化学成 分或药学研究的中药有200余种
有效成分：具有生物活性，能用分子式和结构 式表示，并具有一定的物理常数的单体化合 物。
无效成分：与有效成分共存的无生物活性的 成分称为无效成分。
（六）按生合成途径分：一级代谢产物
（如糖、蛋白质，脂肪）、二级代谢产物（如 生物碱、黄酮、皂苷）。
中药化学成分提取分离方法的基本 原理及应用
一、基本概念 1、提取：利用适当的溶剂或方法，将所要
<丙酮<乙醇（甲醇）<水
4、化合物的结构与亲水性、亲脂性的关 系
（1）分子结构中亲水性基团（羧基、羟基、 氨基）越多，极性越大，亲水性越强，反 之则亲脂性越强。
（2）分子中非极性部分越大，碳链越长或结 构越大，则亲脂性越强。
（3）结构母核相同的成分，分子中功能基的 极性越大，或极性功能基数量越多，则整 个分子的极性越大，亲水性越强，亲脂性 越弱。
成分尽可能从原料中完全提出的过程。 2、分离：将提取物中所含的各种成分一一
分开，并将得到的单体加以精制的过程。
二、提取方法
水
溶剂提取法：溶剂
亲水性有机溶
亲脂性有机溶
水蒸气蒸馏法
超临界流体萃取法（SFE）
升华法
压榨法
（一）溶剂提取法 1、原理 根据中药中各种成分的溶解性不同， 选用对所需成分溶解度大而对其他成分溶 解度小的溶剂，将所需成分从药材组织中 溶解出来的一种提取方法。 选择溶剂依据相似相溶原理。
优缺点：沸点低，浓缩回收方便，但易燃、有毒、 价贵，穿透力差。
（二）水蒸气蒸馏法
适于具有挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏 的有效成分的提取。挥发油、小分子生物碱、酚 类、游离醌类等。
代动力学、分子生物学等），吸收新技 术、新方法并结合中医药理论和传统经验。
目前，对中药复方有效成分的研究方法有两 种，一是将化学成分分离和药理活性测试分阶 段交替进行。另一是以简单、灵敏、可靠的活 性测试方法为向导，紧密结合已建立的能够确 切反映复方疗效的动物模型，对分离的每一个 部位进行活性定量评估，追踪活性部位，从而 分离鉴定出活性成分。
2）形成分子内氢键的吸附能力会减弱。
中药化学成分结构测定的一般程序和方法
亲水性有机溶剂： 无效成分：与有效成分共存的无生物活性的成分称为无效成分。
主要用于生物碱、有机酸及氨基酸、蛋白质、多糖等水溶性成分的分离纯化。
优点：克服了分液漏斗多次萃取和易乳化的麻烦。
能与水任意混溶（甲醇、乙醇、丙酮） 通式为Cx(H2O)y，所有生物均含糖 及其衍生物。
看对称性来判断极性
5、溶剂的选择
(1) 水：为价廉、易得、使用安全的强极性溶剂 。适于提取无机盐、糖、氨基酸、蛋白质、有机 酸盐、生物碱盐、苷类等。 清水的
(2) 亲水性有机溶剂：以乙醇最常用。高浓度提 取亲脂性成分，低浓度提取亲水性成分。
(3) 亲脂性有机溶剂： 具有较强的选择性，对挥发油、油脂、叶绿素、 树脂、内酯、某些生物碱及一些苷元均可提取出 来。
中药化学成分的研究方法
中药化学成分的主要类型： （一）从物质基本类型分：有机物、无机物。 （二）按元素组成、结构母核分：生物碱、
黄酮、苷、醌、甾、萜、苯丙素等。 （三）按酸碱性分：酸性、碱性、中性。 （四）按溶解性分：非极性（亲脂性）、
中极性、极性（亲水性）
（五）按活性分：有效成分、无效成分
40年代陆续生产了麻黄碱、芦丁、洋地黄毒苷、 咖啡因、小檗碱、山道年、狄戈辛、西地兰、阿托品 、长春新碱等。
70年代以后 羟基喜树碱—抗癌 高三尖杉酯碱—抗白血病 天花粉蛋白—引产 青蒿素、蒿甲醚、双氢青蒿素—抗疟
中药化学研究的发展趋势
更注重以活性为指标追踪有效成分的分 离，我国尤为重视建立符合中医药理论的 活性指标，更能体现中医药特色。 更注重多学科的密切配合（如药理学、药
有200余种有效成分被制成500余种制剂已用于临 床。 分离出的有效成分种类以生物碱、二萜、三萜、 黄酮类居多。
20年代，我国开始研究麻黄碱（左旋麻黄碱）， 使麻黄碱成为世界性常用药物。麻黄碱具有兴奋中枢 、收缩血管、增强汗腺、唾液腺分泌、缓解平滑肌痉 挛等作用，是麻黄平喘的主要成分。
30年代发现了延胡索乙素（消旋四氢巴马丁）、 汉防己甲素（粉防己碱）、汉防己乙素（防己诺林碱 ），均有镇痛作用。
对于极性吸附剂，被分离物质的极性越强，吸附力越大，越难洗脱。
大孔树脂是一种不含交换基团，具有大孔结构的高分子吸附剂。
亲脂性有机溶剂： 可解提度供 小的的结溶构剂信，息将参所数需，成主分要从为药化材学组位织移中、异核偶合常数(JCH)及弛豫时间。 不与水任意混溶，可分层（正丁醇、乙醚、乙酸乙 利用混合组分中各成分的沸点不同而分离的一种方法。
大孔树脂是一种不含交换基团，具有大孔结构的高分子吸附剂。 (2) 亲水性有机溶剂：以乙醇最常用。
酯、氯仿、二氯甲烷、环己烷、石油醚） 流动相：正相色谱中主要用有机溶剂；
（3）欲分离混合物的浓度不宜过高。 （2）优点：吸附容量大，选择性好，成本低，收率较高，再生容易等优点。
常用溶剂的极性大小顺序： 黄硅酮胶、 适苷于、分醌离、的甾化、合萜物、范苯围丙很素广等泛。，但不宜分离碱性化合物。 石油醚<四氯化碳<苯<氯仿<乙醚<乙酸乙酯<正丁醇 例如：多糖、蛋白质的水溶液，分次加乙醇，使含醇量逐步提高，则可得到分子量由大到小的多糖、蛋白质；
2、选择溶剂的要点
对所要成分溶解度大 沸点适中容易回收 低毒安全 中药化学成分中，萜、甾等大环、稠环化
合物极性小，易溶于氯仿、乙醚等；糖、 苷等易溶于水、乙醇等极性溶剂中；酸碱 性成分因存在状态不同溶解性不同（有点 相似相容的感觉）。 最常用的溶剂为乙醇。
3、溶剂的分类
强极性溶剂：水 （四）按溶解性分：非极性（亲脂性）、
（优选）中药化学成分的研究 的一般方法
：
近几十年发展迅速，对众多常用中药
的化学成分进行了较深入的研究，取得了
一大批领先成果。如人参、黄芪、葛根、
芍药、柴胡等。
中药化学制 开发的新药有40余种，例如青蒿素、川芎嗪 、靛玉红等。我国作过比较深入的化学成 分或药学研究的中药有200余种
有效成分：具有生物活性，能用分子式和结构 式表示，并具有一定的物理常数的单体化合 物。
无效成分：与有效成分共存的无生物活性的 成分称为无效成分。
（六）按生合成途径分：一级代谢产物
（如糖、蛋白质，脂肪）、二级代谢产物（如 生物碱、黄酮、皂苷）。
中药化学成分提取分离方法的基本 原理及应用
一、基本概念 1、提取：利用适当的溶剂或方法，将所要
<丙酮<乙醇（甲醇）<水
4、化合物的结构与亲水性、亲脂性的关 系
（1）分子结构中亲水性基团（羧基、羟基、 氨基）越多，极性越大，亲水性越强，反 之则亲脂性越强。
（2）分子中非极性部分越大，碳链越长或结 构越大，则亲脂性越强。
（3）结构母核相同的成分，分子中功能基的 极性越大，或极性功能基数量越多，则整 个分子的极性越大，亲水性越强，亲脂性 越弱。
成分尽可能从原料中完全提出的过程。 2、分离：将提取物中所含的各种成分一一
分开，并将得到的单体加以精制的过程。
二、提取方法
水
溶剂提取法：溶剂
亲水性有机溶
亲脂性有机溶
水蒸气蒸馏法
超临界流体萃取法（SFE）
升华法
压榨法
（一）溶剂提取法 1、原理 根据中药中各种成分的溶解性不同， 选用对所需成分溶解度大而对其他成分溶 解度小的溶剂，将所需成分从药材组织中 溶解出来的一种提取方法。 选择溶剂依据相似相溶原理。
优缺点：沸点低，浓缩回收方便，但易燃、有毒、 价贵，穿透力差。
（二）水蒸气蒸馏法
适于具有挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏 的有效成分的提取。挥发油、小分子生物碱、酚 类、游离醌类等。
代动力学、分子生物学等），吸收新技 术、新方法并结合中医药理论和传统经验。
目前，对中药复方有效成分的研究方法有两 种，一是将化学成分分离和药理活性测试分阶 段交替进行。另一是以简单、灵敏、可靠的活 性测试方法为向导，紧密结合已建立的能够确 切反映复方疗效的动物模型，对分离的每一个 部位进行活性定量评估，追踪活性部位，从而 分离鉴定出活性成分。
2）形成分子内氢键的吸附能力会减弱。
中药化学成分结构测定的一般程序和方法
亲水性有机溶剂： 无效成分：与有效成分共存的无生物活性的成分称为无效成分。
主要用于生物碱、有机酸及氨基酸、蛋白质、多糖等水溶性成分的分离纯化。
优点：克服了分液漏斗多次萃取和易乳化的麻烦。
能与水任意混溶（甲醇、乙醇、丙酮） 通式为Cx(H2O)y，所有生物均含糖 及其衍生物。
看对称性来判断极性
5、溶剂的选择
(1) 水：为价廉、易得、使用安全的强极性溶剂 。适于提取无机盐、糖、氨基酸、蛋白质、有机 酸盐、生物碱盐、苷类等。 清水的
(2) 亲水性有机溶剂：以乙醇最常用。高浓度提 取亲脂性成分，低浓度提取亲水性成分。
(3) 亲脂性有机溶剂： 具有较强的选择性，对挥发油、油脂、叶绿素、 树脂、内酯、某些生物碱及一些苷元均可提取出 来。
中药化学成分的研究方法
中药化学成分的主要类型： （一）从物质基本类型分：有机物、无机物。 （二）按元素组成、结构母核分：生物碱、
黄酮、苷、醌、甾、萜、苯丙素等。 （三）按酸碱性分：酸性、碱性、中性。 （四）按溶解性分：非极性（亲脂性）、
中极性、极性（亲水性）
（五）按活性分：有效成分、无效成分
40年代陆续生产了麻黄碱、芦丁、洋地黄毒苷、 咖啡因、小檗碱、山道年、狄戈辛、西地兰、阿托品 、长春新碱等。
70年代以后 羟基喜树碱—抗癌 高三尖杉酯碱—抗白血病 天花粉蛋白—引产 青蒿素、蒿甲醚、双氢青蒿素—抗疟
中药化学研究的发展趋势
更注重以活性为指标追踪有效成分的分 离，我国尤为重视建立符合中医药理论的 活性指标，更能体现中医药特色。 更注重多学科的密切配合（如药理学、药
有200余种有效成分被制成500余种制剂已用于临 床。 分离出的有效成分种类以生物碱、二萜、三萜、 黄酮类居多。
20年代，我国开始研究麻黄碱（左旋麻黄碱）， 使麻黄碱成为世界性常用药物。麻黄碱具有兴奋中枢 、收缩血管、增强汗腺、唾液腺分泌、缓解平滑肌痉 挛等作用，是麻黄平喘的主要成分。
30年代发现了延胡索乙素（消旋四氢巴马丁）、 汉防己甲素（粉防己碱）、汉防己乙素（防己诺林碱 ），均有镇痛作用。
对于极性吸附剂，被分离物质的极性越强，吸附力越大，越难洗脱。
大孔树脂是一种不含交换基团，具有大孔结构的高分子吸附剂。
亲脂性有机溶剂： 可解提度供 小的的结溶构剂信，息将参所数需，成主分要从为药化材学组位织移中、异核偶合常数(JCH)及弛豫时间。 不与水任意混溶，可分层（正丁醇、乙醚、乙酸乙 利用混合组分中各成分的沸点不同而分离的一种方法。
大孔树脂是一种不含交换基团，具有大孔结构的高分子吸附剂。 (2) 亲水性有机溶剂：以乙醇最常用。
酯、氯仿、二氯甲烷、环己烷、石油醚） 流动相：正相色谱中主要用有机溶剂；
（3）欲分离混合物的浓度不宜过高。 （2）优点：吸附容量大，选择性好，成本低，收率较高，再生容易等优点。
常用溶剂的极性大小顺序： 黄硅酮胶、 适苷于、分醌离、的甾化、合萜物、范苯围丙很素广等泛。，但不宜分离碱性化合物。 石油醚<四氯化碳<苯<氯仿<乙醚<乙酸乙酯<正丁醇 例如：多糖、蛋白质的水溶液，分次加乙醇，使含醇量逐步提高，则可得到分子量由大到小的多糖、蛋白质；
2、选择溶剂的要点
对所要成分溶解度大 沸点适中容易回收 低毒安全 中药化学成分中，萜、甾等大环、稠环化
合物极性小，易溶于氯仿、乙醚等；糖、 苷等易溶于水、乙醇等极性溶剂中；酸碱 性成分因存在状态不同溶解性不同（有点 相似相容的感觉）。 最常用的溶剂为乙醇。
3、溶剂的分类
强极性溶剂：水 （四）按溶解性分：非极性（亲脂性）、