固体分散技术 (2)PPT课件
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但使用不同分子量的PEG或PVP混合载体则可能在改进溶出 度的同时改进制剂的成型性或外观。
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3．波洛沙姆 Poloxamer18 普朗尼克，pluronicF68
本品为乙烯氧化物和丙烯氧化物的嵌段聚合物(聚醚)， 分子量为8350。
表面活性剂，易溶于水，能与许多药物形成空隙固溶体。 可用熔融法或溶剂法制备，增加药物溶出的效果明显
药物在载体中的分散状态类型，一般不单独 存在。而是不同种类的混合物： 如氢氯噻嗪和尿素形成的固体分散体， 根据药物和载体的组成比例不同，可形成： 5％氢氯噻嗪+95％尿素的固体分散体， 形成共沉淀物和固溶体的混合物， 32％+68％固体分散体，共沉淀物和分 子化合物的混合物。 制法不同，固体分散体中药物的分散状 态也不同。
减压压蒸蒸发发
松球状固体
干燥器
干燥
过筛（65~100目）
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PVP与PEG均有不同分子量的品种，但有研究表明 PEG分子量的大小与固态分散体的增溶程度并无相关性，可 能因为药物本身的分子量大小及结晶性质对分散性质有 较大影响。
如吲哚美辛、磺胺二甲基嘧啶等药物随PEG分子量升 高，固态分散体的增溶能力下降，氢氯噻嗪，磺胺甲氧 哒嗪等则相反，睾丸酮、氯霉素与PEG分子量大小无关。
类分散体系。
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(4) 分子复合物 药物在熔融-冷却过程中，与载体生成具
有新熔点的一种或多种不稳定复合物
复合物在熔融或溶解时重新转变成原来的 分子。
如水杨酸与尿素生成1：1复合物， 复合物的增溶效果取决于复合分子之间的 结合力，如灰黄霉素与聚乙二醇6000生成的 复合物具有增溶作用，
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常采用溶剂蒸发法制备。 多采用乙醇为溶剂 EC用量对释药速率影响大。 加入HPC、PEG、PVP等水溶性物质作致孔剂可以调节择药
速率，获得更理想的释放效果，可达到按零级动力学 释放。
加入表面活性剂如月桂醇硫酸钠等，可增加载体润湿性，调 节释药速率
药物分散原理：EC与乙醇溶解，在溶液中呈网状结构， 药物同时溶于溶液，以分子状态进入网状结构，将溶剂 蒸发除去后，药物以分子或微晶状态包埋在EC网状骨架 中。
有的生成不溶性复合物而降低其药效，如 奎宁与聚乙烯吡咯烷酮等。
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(5) 固态表面分散体 药物以微晶或微粒的形式吸附在载体表面
而改变其溶解性质。 载体：微粉硅胶、微晶纤维素和改性淀粉
等亲水性物质 一般在含药量较低时，常能起到较好的增
溶效果。
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性质：
a.加热时逐渐软化，熔融后粘度大。无熔点
b.一般由溶剂法制得，即为共沉淀物
c.有较强的氢链效应，能抑制药物析出结晶。 药物溶出优于一般固体溶液 糖、有机酸是常用的载体材料。
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(2) 共沉淀物 （共蒸发物） 固体药物与载体(常为PVP等多羟基化合物)
以恰当比例形成的非结晶性无定形物。
大子PEG载体，是较理想速效固体分散体的载体。
其它用于制备固态分散体的水溶性聚合物还有聚氧乙烯、聚 氧乙烯40硬脂酸酯等。
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4．水溶性小分子化合物 糖类：如蔗糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇等； 有机酸：如枸橼酸、琥珀酸、酒石酸、胆酸、
去氧胆酸、维生素C等 枸橼酸具有很高的水溶解度和玻璃态形成性
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二、固体分散体的特点
（一）使药物高度分散达到不同要求用药目的：
1．增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，从而 提高生物利用度(水溶性高分子载体)：
如下列螺内酯剂量可达到相同的疗效。
普通片
微粉片
固体分散体片剂
100mg 20mg
10mg
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2．延缓或控制药物释放(难溶性高分子载体)； 如硝苯地平用HP—55(HPMCP)和PVP制
固溶体Ⅱ在Ⅰ中饱 和溶液，两相
B在A中固 溶体,单相
熔融态单相区
固溶体Ⅲ在Ⅰ 中饱 和溶液，两相
固溶体Ⅱ 、Ⅲ 共存区，两相
A在B中固溶 体，单相
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3．其它类型固态分散体 (1) 玻璃态固溶体 药物以分子状态分散于熔融
的透明状的无定形载体中，骤然冷却得到质脆 透明状态的固体溶液，称玻璃溶液。
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药物为油类时，宜用分子量更高的PEG类作载 体，如PEG l 2000或PEG 6000与PEG20000 的混合物作载体。
PEG分散体成型原理：
在熔融状态下，每个PEG分子的两个平行 的螺旋状键展开，如果药物分子量较小(1000 以下)则进入载体的卷曲链中形成分子分散体
可生长成较大的结晶
低共熔态
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• 以20％氯霉 素与80％尿 素制成的固 体分散体为 低共熔混合 物，比氯霉 素溶解速率 快4倍
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2．固溶体 药物以分子状态在载体中均匀分布-固体 溶液。 • 完全互溶固溶体：
药物与载体分子大小接近，则一种分子可以代替另一 种分子进入其晶格结构产生置换型固溶体。
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(二)水不溶性载体 1．乙基纤维素(ethykellulose，EC) 无毒，无药理活性，理想的不溶性载体材料，
为白色至微黄色流动性粉末，化学性质稳 定，耐碱、耐盐溶液。在较高温度、阳光 或紫外光下易氧化降解。 宜贮存于7~32℃干燥处。 EC能溶于乙醇、苯、丙酮等多数有机溶 剂。
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三、固态分散体的分类
按药物在载体中的分散状态可分为：
1．简单低共熔混合物 药物以微晶形式均匀分散在固体载体中。
在混合熔融-冷却过程中形成 因急剧冷却时析出大量药物晶核，而载体迅
速固化产生空间阻滞作用，晶核不能进一步长 大成结晶，而形成均匀分散的微晶体系 。
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如磺胺噻唑ST：PVP(1：2)共沉淀物中， ST分子进入PVP分子的网状骨架中，药物结 晶受到PVP的抑制而形成非结晶性无定形物。
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(3) 偏晶态 只有高熔点组分能在低熔点组分中分散。 特点：混合物的共熔温度与高熔点物质的
比例无关而等于混合物凝固温度， 灰黄霉素-单硬脂酸甘油酯等可以形成这
对热稳定性好。但加热到150℃变色
同时蒸发凝固时，药物不易结晶析出。
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PVP固体分散体常用溶剂法制备 与药物常形成玻璃态固体分散体。 因熔点高，不宜用熔融法
产物称共沉淀物或共蒸发物。蒸去溶剂 后，PVP仍以无定形状态存在。
随PVP比例的增高，其溶解度和溶出速率 也增高
可以各种组分比形成
• 部分互溶固溶体：
•二组分分子大小差异较大，一种分子只能填充进入 •另一分子晶格结构的空隙中，形成填充型固溶体
一般只在特定的组分比形成
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增溶：填充型>置换型
固溶体>低共熔混合物
因：置换型固溶体分子晶格改变较小，增溶效 果不如填充型固溶体。
固体分散技术 (2)
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固态分散体：
药物以微粒、微晶或分子状态等均匀分散在 某一固态载体物质中的体系。
药物在载体中的粒径在0.001~0.1um之间。
载体：
（1）水溶性和强亲水性物质—加快溶出，速效
如螺内酯溶出度:
微粉
微粉-载体混合物
固体分散体
100.2min 37.5min
1．PEG 最常用 最适宜分子量：1000~20000 特点：熔点低(55—60℃)，毒性小。 为结
晶性聚合物，易溶于水 在胃肠道内易于吸收，不干扰药物的含量
分析 能够显著地增加药物的溶出速率，提高药
物的生物利用度。
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多用熔融法制备固态分散体：低分子量药物通 过填充PEG结晶空隙的方式产生分子水平分 散，
1.85min
苏合香滴丸起效时间为2~3min
原粉胶囊剂起效时间 10~20min。
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（2）水不溶性材料或难溶性材料载体 --缓释或控释
材料有硬脂酸、聚丙烯酸树脂等．药物分散 在其中，延缓释放，
例如，四环素丙烯酸树脂共沉淀物，制备 四环素长效制剂。克服了对胃肠道的刺激作用， 释药完全。
质。常采用熔融法制备固态分散体，熔融 后形成粘稠状态 。 尿素也较常用，适合于剂量小，熔点较高的 药物。因不能阻止药物结晶，一般采用熔 融法制备。
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5．其它亲水性辅料 亲水性聚合物：
改性淀粉、微晶纤维素、淀粉、微粉硅 胶
还是优良的润湿剂、分散剂、助流剂或 崩解剂。
复合载体：其应用正在深入研究，推广应用。 另外，表面活性剂与高分子物质联用以提 高难溶性药物的溶出。表面活性剂作载体 的HLB值至少在12以上。
当药物分子与载体分子大小相近，又没有 空间位阻时，溶质分子可取代溶剂分子，形 成分子分散的固态溶液或玻璃态溶液，或部 分药物呈聚集成胶体微晶。
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2．PVP 属无定型非结晶聚合物，可溶于水、醇、
氯仿、异丙醇等多种溶剂，分子量从10000到 700000，具有较高熔点(>275℃)。
固溶体中药物以分子状态存在，分散程度高， 表面积大，较低共熔混合物增溶效果好。
例如氯霉素-脲的的溶解度比值：
纯结晶混合物：低共熔混合物：固溶体
1：
1.3：
3
灰2页。
在药剂增 溶中应用的 多为部分互
溶固溶体 。
从任意组成 的熔融态冷
却得到的 固态分散 体，是不 同比例固 溶体的混 合物。
不宜用共蒸发沉淀法制备：PEG的乙醇溶液降 至40℃以下时本身就开始结晶，因而对药物 无抑制结晶作用。
注意： PEG也可与某些药物生成不溶性复合物，如与
地高辛和苯巴比妥等。 PEG还促使阿司匹林分解成水杨酸。
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所得固态分散体的溶出速率一般与药物对载 体的比例量有关， 载体PEG 6000用量越多，溶解速率越快 但当PEG 6000含量为60％，灰黄霉素含 量为40％时，其溶出速率也远比微粉快，比 原粉及其制剂(片剂、胶囊剂)更快。 说明PEG类对难溶性药物有较好的分散作 用。
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形成机理：药物分子沿着PVP链，以微弱的 氢键形式与PVP结合。
PVP形成氢键的能力与其分子量Mr大小有 关：PVP的Mr愈小，愈易形成氢键．形成 的共沉淀物溶出速率愈高。
如布洛芬—PVP共沉淀物：
PVP+3倍氯仿
60℃水浴
溶解
400~~5500℃℃水水浴浴
布洛芬氯仿溶液
备的长效制剂、减少服药次数。显著提高生物 利用度。 3．控制药物于小肠释放(肠溶性高分于载体)。
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（二）利用载体的包蔽作用： 1．延缓药物的水解和氧化 2．掩盖药物的不良气味和刺激性
如牡荆油滴丸滴丸 3．使液体药物固体化 主要缺点：药物的分散状态稳定性不高，久贮
有老化现象。
3．脂质类： 胆固醇、p—谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇 硬脂酸酯等。
常采用熔融法制备。
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(三)肠溶性载体
药物多以分子或微晶状态包埋于载体中。在胃液中药物 不溶出而在肠液中溶出。
1．邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素HPMCP：
结构中无醋酸根，故不像CAP在保存过程中产生醋 酸味，在PH5.0~5.5水中溶解。有HP—55和HP—50 二种型号。 制法：将药物及肠溶性材料溶于有机溶剂中，然后将 此溶液喷雾于惰性辅料表面，在其表面形成固体分散
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第二节 固态分散体常用载体 一、载体的类型与常用载体 载体类型：
水溶性、水不溶性和肠溶性 可分为单一载体和联合载体。 (一) 水溶性聚合物 符合条件： 极易溶于水，无毒，无生理活性，对湿 热稳定，熔点较低，在熔融态与药物混溶， 但不生成难溶性复合物等。
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2．含季铵基团的聚丙烯酸树脂类 Eudragit E、RL RS 在胃液中溶胀，肠液中不溶，能溶于多种有机溶剂中。
可用溶剂蒸发共沉淀法制备。
随含季铵基团的百分率不同而有不同穿透性能。配合使用 可获得理想的释药速度。
加入水溶性物质如PVP、PEG等可增加其穿透性，调节药 物释放速率。
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3．波洛沙姆 Poloxamer18 普朗尼克，pluronicF68
本品为乙烯氧化物和丙烯氧化物的嵌段聚合物(聚醚)， 分子量为8350。
表面活性剂，易溶于水，能与许多药物形成空隙固溶体。 可用熔融法或溶剂法制备，增加药物溶出的效果明显
药物在载体中的分散状态类型，一般不单独 存在。而是不同种类的混合物： 如氢氯噻嗪和尿素形成的固体分散体， 根据药物和载体的组成比例不同，可形成： 5％氢氯噻嗪+95％尿素的固体分散体， 形成共沉淀物和固溶体的混合物， 32％+68％固体分散体，共沉淀物和分 子化合物的混合物。 制法不同，固体分散体中药物的分散状 态也不同。
减压压蒸蒸发发
松球状固体
干燥器
干燥
过筛（65~100目）
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PVP与PEG均有不同分子量的品种，但有研究表明 PEG分子量的大小与固态分散体的增溶程度并无相关性，可 能因为药物本身的分子量大小及结晶性质对分散性质有 较大影响。
如吲哚美辛、磺胺二甲基嘧啶等药物随PEG分子量升 高，固态分散体的增溶能力下降，氢氯噻嗪，磺胺甲氧 哒嗪等则相反，睾丸酮、氯霉素与PEG分子量大小无关。
类分散体系。
现在您正浏览在第16页，共72页。
(4) 分子复合物 药物在熔融-冷却过程中，与载体生成具
有新熔点的一种或多种不稳定复合物
复合物在熔融或溶解时重新转变成原来的 分子。
如水杨酸与尿素生成1：1复合物， 复合物的增溶效果取决于复合分子之间的 结合力，如灰黄霉素与聚乙二醇6000生成的 复合物具有增溶作用，
现在您正浏览在第34页，共72页。
常采用溶剂蒸发法制备。 多采用乙醇为溶剂 EC用量对释药速率影响大。 加入HPC、PEG、PVP等水溶性物质作致孔剂可以调节择药
速率，获得更理想的释放效果，可达到按零级动力学 释放。
加入表面活性剂如月桂醇硫酸钠等，可增加载体润湿性，调 节释药速率
药物分散原理：EC与乙醇溶解，在溶液中呈网状结构， 药物同时溶于溶液，以分子状态进入网状结构，将溶剂 蒸发除去后，药物以分子或微晶状态包埋在EC网状骨架 中。
有的生成不溶性复合物而降低其药效，如 奎宁与聚乙烯吡咯烷酮等。
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(5) 固态表面分散体 药物以微晶或微粒的形式吸附在载体表面
而改变其溶解性质。 载体：微粉硅胶、微晶纤维素和改性淀粉
等亲水性物质 一般在含药量较低时，常能起到较好的增
溶效果。
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性质：
a.加热时逐渐软化，熔融后粘度大。无熔点
b.一般由溶剂法制得，即为共沉淀物
c.有较强的氢链效应，能抑制药物析出结晶。 药物溶出优于一般固体溶液 糖、有机酸是常用的载体材料。
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(2) 共沉淀物 （共蒸发物） 固体药物与载体(常为PVP等多羟基化合物)
以恰当比例形成的非结晶性无定形物。
大子PEG载体，是较理想速效固体分散体的载体。
其它用于制备固态分散体的水溶性聚合物还有聚氧乙烯、聚 氧乙烯40硬脂酸酯等。
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4．水溶性小分子化合物 糖类：如蔗糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇等； 有机酸：如枸橼酸、琥珀酸、酒石酸、胆酸、
去氧胆酸、维生素C等 枸橼酸具有很高的水溶解度和玻璃态形成性
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二、固体分散体的特点
（一）使药物高度分散达到不同要求用药目的：
1．增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，从而 提高生物利用度(水溶性高分子载体)：
如下列螺内酯剂量可达到相同的疗效。
普通片
微粉片
固体分散体片剂
100mg 20mg
10mg
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2．延缓或控制药物释放(难溶性高分子载体)； 如硝苯地平用HP—55(HPMCP)和PVP制
固溶体Ⅱ在Ⅰ中饱 和溶液，两相
B在A中固 溶体,单相
熔融态单相区
固溶体Ⅲ在Ⅰ 中饱 和溶液，两相
固溶体Ⅱ 、Ⅲ 共存区，两相
A在B中固溶 体，单相
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3．其它类型固态分散体 (1) 玻璃态固溶体 药物以分子状态分散于熔融
的透明状的无定形载体中，骤然冷却得到质脆 透明状态的固体溶液，称玻璃溶液。
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药物为油类时，宜用分子量更高的PEG类作载 体，如PEG l 2000或PEG 6000与PEG20000 的混合物作载体。
PEG分散体成型原理：
在熔融状态下，每个PEG分子的两个平行 的螺旋状键展开，如果药物分子量较小(1000 以下)则进入载体的卷曲链中形成分子分散体
可生长成较大的结晶
低共熔态
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• 以20％氯霉 素与80％尿 素制成的固 体分散体为 低共熔混合 物，比氯霉 素溶解速率 快4倍
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2．固溶体 药物以分子状态在载体中均匀分布-固体 溶液。 • 完全互溶固溶体：
药物与载体分子大小接近，则一种分子可以代替另一 种分子进入其晶格结构产生置换型固溶体。
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(二)水不溶性载体 1．乙基纤维素(ethykellulose，EC) 无毒，无药理活性，理想的不溶性载体材料，
为白色至微黄色流动性粉末，化学性质稳 定，耐碱、耐盐溶液。在较高温度、阳光 或紫外光下易氧化降解。 宜贮存于7~32℃干燥处。 EC能溶于乙醇、苯、丙酮等多数有机溶 剂。
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三、固态分散体的分类
按药物在载体中的分散状态可分为：
1．简单低共熔混合物 药物以微晶形式均匀分散在固体载体中。
在混合熔融-冷却过程中形成 因急剧冷却时析出大量药物晶核，而载体迅
速固化产生空间阻滞作用，晶核不能进一步长 大成结晶，而形成均匀分散的微晶体系 。
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如磺胺噻唑ST：PVP(1：2)共沉淀物中， ST分子进入PVP分子的网状骨架中，药物结 晶受到PVP的抑制而形成非结晶性无定形物。
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(3) 偏晶态 只有高熔点组分能在低熔点组分中分散。 特点：混合物的共熔温度与高熔点物质的
比例无关而等于混合物凝固温度， 灰黄霉素-单硬脂酸甘油酯等可以形成这
对热稳定性好。但加热到150℃变色
同时蒸发凝固时，药物不易结晶析出。
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PVP固体分散体常用溶剂法制备 与药物常形成玻璃态固体分散体。 因熔点高，不宜用熔融法
产物称共沉淀物或共蒸发物。蒸去溶剂 后，PVP仍以无定形状态存在。
随PVP比例的增高，其溶解度和溶出速率 也增高
可以各种组分比形成
• 部分互溶固溶体：
•二组分分子大小差异较大，一种分子只能填充进入 •另一分子晶格结构的空隙中，形成填充型固溶体
一般只在特定的组分比形成
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增溶：填充型>置换型
固溶体>低共熔混合物
因：置换型固溶体分子晶格改变较小，增溶效 果不如填充型固溶体。
固体分散技术 (2)
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固态分散体：
药物以微粒、微晶或分子状态等均匀分散在 某一固态载体物质中的体系。
药物在载体中的粒径在0.001~0.1um之间。
载体：
（1）水溶性和强亲水性物质—加快溶出，速效
如螺内酯溶出度:
微粉
微粉-载体混合物
固体分散体
100.2min 37.5min
1．PEG 最常用 最适宜分子量：1000~20000 特点：熔点低(55—60℃)，毒性小。 为结
晶性聚合物，易溶于水 在胃肠道内易于吸收，不干扰药物的含量
分析 能够显著地增加药物的溶出速率，提高药
物的生物利用度。
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多用熔融法制备固态分散体：低分子量药物通 过填充PEG结晶空隙的方式产生分子水平分 散，
1.85min
苏合香滴丸起效时间为2~3min
原粉胶囊剂起效时间 10~20min。
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（2）水不溶性材料或难溶性材料载体 --缓释或控释
材料有硬脂酸、聚丙烯酸树脂等．药物分散 在其中，延缓释放，
例如，四环素丙烯酸树脂共沉淀物，制备 四环素长效制剂。克服了对胃肠道的刺激作用， 释药完全。
质。常采用熔融法制备固态分散体，熔融 后形成粘稠状态 。 尿素也较常用，适合于剂量小，熔点较高的 药物。因不能阻止药物结晶，一般采用熔 融法制备。
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5．其它亲水性辅料 亲水性聚合物：
改性淀粉、微晶纤维素、淀粉、微粉硅 胶
还是优良的润湿剂、分散剂、助流剂或 崩解剂。
复合载体：其应用正在深入研究，推广应用。 另外，表面活性剂与高分子物质联用以提 高难溶性药物的溶出。表面活性剂作载体 的HLB值至少在12以上。
当药物分子与载体分子大小相近，又没有 空间位阻时，溶质分子可取代溶剂分子，形 成分子分散的固态溶液或玻璃态溶液，或部 分药物呈聚集成胶体微晶。
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2．PVP 属无定型非结晶聚合物，可溶于水、醇、
氯仿、异丙醇等多种溶剂，分子量从10000到 700000，具有较高熔点(>275℃)。
固溶体中药物以分子状态存在，分散程度高， 表面积大，较低共熔混合物增溶效果好。
例如氯霉素-脲的的溶解度比值：
纯结晶混合物：低共熔混合物：固溶体
1：
1.3：
3
灰2页。
在药剂增 溶中应用的 多为部分互
溶固溶体 。
从任意组成 的熔融态冷
却得到的 固态分散 体，是不 同比例固 溶体的混 合物。
不宜用共蒸发沉淀法制备：PEG的乙醇溶液降 至40℃以下时本身就开始结晶，因而对药物 无抑制结晶作用。
注意： PEG也可与某些药物生成不溶性复合物，如与
地高辛和苯巴比妥等。 PEG还促使阿司匹林分解成水杨酸。
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所得固态分散体的溶出速率一般与药物对载 体的比例量有关， 载体PEG 6000用量越多，溶解速率越快 但当PEG 6000含量为60％，灰黄霉素含 量为40％时，其溶出速率也远比微粉快，比 原粉及其制剂(片剂、胶囊剂)更快。 说明PEG类对难溶性药物有较好的分散作 用。
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形成机理：药物分子沿着PVP链，以微弱的 氢键形式与PVP结合。
PVP形成氢键的能力与其分子量Mr大小有 关：PVP的Mr愈小，愈易形成氢键．形成 的共沉淀物溶出速率愈高。
如布洛芬—PVP共沉淀物：
PVP+3倍氯仿
60℃水浴
溶解
400~~5500℃℃水水浴浴
布洛芬氯仿溶液
备的长效制剂、减少服药次数。显著提高生物 利用度。 3．控制药物于小肠释放(肠溶性高分于载体)。
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（二）利用载体的包蔽作用： 1．延缓药物的水解和氧化 2．掩盖药物的不良气味和刺激性
如牡荆油滴丸滴丸 3．使液体药物固体化 主要缺点：药物的分散状态稳定性不高，久贮
有老化现象。
3．脂质类： 胆固醇、p—谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇 硬脂酸酯等。
常采用熔融法制备。
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(三)肠溶性载体
药物多以分子或微晶状态包埋于载体中。在胃液中药物 不溶出而在肠液中溶出。
1．邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素HPMCP：
结构中无醋酸根，故不像CAP在保存过程中产生醋 酸味，在PH5.0~5.5水中溶解。有HP—55和HP—50 二种型号。 制法：将药物及肠溶性材料溶于有机溶剂中，然后将 此溶液喷雾于惰性辅料表面，在其表面形成固体分散
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第二节 固态分散体常用载体 一、载体的类型与常用载体 载体类型：
水溶性、水不溶性和肠溶性 可分为单一载体和联合载体。 (一) 水溶性聚合物 符合条件： 极易溶于水，无毒，无生理活性，对湿 热稳定，熔点较低，在熔融态与药物混溶， 但不生成难溶性复合物等。
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2．含季铵基团的聚丙烯酸树脂类 Eudragit E、RL RS 在胃液中溶胀，肠液中不溶，能溶于多种有机溶剂中。
可用溶剂蒸发共沉淀法制备。
随含季铵基团的百分率不同而有不同穿透性能。配合使用 可获得理想的释药速度。
加入水溶性物质如PVP、PEG等可增加其穿透性，调节药 物释放速率。