从药理学看厄他培南48页PPT
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药理学总论 4 ppt课件
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学习方法：
1、总论 明确概念
2、各论 弄清分类
学好“代表药”
注意两重性
药理学总论 (4) PPT课件
4
药理学总论
第一章 绪言 第二章 药物代谢动力学 第三章 药物效应动力学 第四章 影响药物效应的因素
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5
第一章
一、药理学的性质与任务
（一）概念和内容
绪言
药物(drug)
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6
药理学(pharmacology)：
定义：研究药物与机体相互作用及作用规律的学科。 内容：药物效应动力学（药效学）——有助于选药
药物代谢动力学（药动学）——有助于用药 药物对机体的作用及作用机制
inc. 药理作用、作用原理、适应症、不良反应…
药物效应动力学（pharmacodynamics）
•1500BC，埃及亚伯斯古医籍 。 •1500BC，印度草医学。 •2700BC，我国草药方剂治病。 •公元一世纪的《神农本草经》，收载365种药，我国第 一部药物学著作。
•唐代的《新修本草》，收载药物884种,是我国第一部政 府颁发的药典。 •明朝李时珍的《本草纲目》，世界闻名的一部药物学巨 著，历时27载，全书共52卷、190万字，收载药物1892种、 方剂11000多条、插图1160幅，在国际上已译成7种译本 流传。
药理学总论 (4) PPT课件
12
药动学内 容之一：
血 管 外
吸收 药物
作用部位 分布
游离型药物
体循环
吸收
分布
代谢
体
排泄
外
排泄
代谢型
结合型药物
代谢
肠肝循环
药理学第四章PPT课件
了解常见药物分类及其作用特点，掌握药物相互作用 的基本原理和临床意义。
能够运用所学知识对临床用药方案进行初步分析和评 价，提高临床用药的合理性和安全性。
02
药理学第四章主要内容
药物作用机制
药物作用机制概述
药物与机体之间的相互作用，包括药物如何 与靶点结合，如何产生生理效应等。
药物作用机制的分类
包括直接作用和间接作用，局部作用和全身 作用等。
药物பைடு நூலகம்应动力学
重点探讨药物与靶点相互作用所引起的生理和生化 变化，以及药物效应动力学的基本原理和药物分类 。
药物相互作用
涉及药物之间的相互作用及其对药效和药代动力学 的影响，包括药物之间的竞争性拮抗、协同作用等 。
章节重要性
药理学第四章是药理学学科中的核心章节之一，对 于理解药物的体内过程、作用机制和临床应用具有 重要意义。
01
药物排泄实验
02
药物的排泄途径和速率
影响药物排泄的因素
03
药物效果评价实验
1
总结词：评价药物的治疗效果和作用机制
药效学实验
2
药物的量效关系和时效关系
3
药物效果评价实验
01
02
03
04
药物的协同作用和拮抗作用
药代动力学实验
药物的吸收、分布、代谢和排 泄过程
药物的生物利用度和半衰期
药物安全性评价实验
药理学第四章实验与实践
药物作用实验
总结词：研究药物对 生物体或器官功能的 影响
药物对心率和血压的 影响
药物对心血管系统的 影响实验
药物作用实验
药物对心肌收缩力的影响 药物对呼吸系统的影响实验
药物对呼吸频率和深度的影响
能够运用所学知识对临床用药方案进行初步分析和评 价，提高临床用药的合理性和安全性。
02
药理学第四章主要内容
药物作用机制
药物作用机制概述
药物与机体之间的相互作用，包括药物如何 与靶点结合，如何产生生理效应等。
药物作用机制的分类
包括直接作用和间接作用，局部作用和全身 作用等。
药物பைடு நூலகம்应动力学
重点探讨药物与靶点相互作用所引起的生理和生化 变化，以及药物效应动力学的基本原理和药物分类 。
药物相互作用
涉及药物之间的相互作用及其对药效和药代动力学 的影响，包括药物之间的竞争性拮抗、协同作用等 。
章节重要性
药理学第四章是药理学学科中的核心章节之一，对 于理解药物的体内过程、作用机制和临床应用具有 重要意义。
01
药物排泄实验
02
药物的排泄途径和速率
影响药物排泄的因素
03
药物效果评价实验
1
总结词：评价药物的治疗效果和作用机制
药效学实验
2
药物的量效关系和时效关系
3
药物效果评价实验
01
02
03
04
药物的协同作用和拮抗作用
药代动力学实验
药物的吸收、分布、代谢和排 泄过程
药物的生物利用度和半衰期
药物安全性评价实验
药理学第四章实验与实践
药物作用实验
总结词：研究药物对 生物体或器官功能的 影响
药物对心率和血压的 影响
药物对心血管系统的 影响实验
药物作用实验
药物对心肌收缩力的影响 药物对呼吸系统的影响实验
药物对呼吸频率和深度的影响
从药理学看厄他培南ppt课件
29.1
7.3
32.8
22.6
9.1
12.8
12.1
2.5
91.3
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-
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CHINET 耐药检测 2014年
碳青霉烯类更耐酶优势
三、肠杆菌科细菌和不发酵糖G-杆菌的耐药率（%）
抗菌药物
亚胺培南 美罗培南 厄他培南 阿米卡星 TZP CSL 头孢他啶 头孢吡肟 庆大霉素 环丙沙星
肠杆菌科 （35788） 5.3 5.4 5.4 5.5 7.4 9.1 27.4 22.8 33.6 38.6
碳青霉烯的基本概念 -具有强效、广谱、耐酶三重优势
（一）woodward的构想和研发
哈佛大学woodward教授提出把青霉素类与头孢菌素类的母核融合 在一个母核中，从而具有强、广、耐三重优势，首先上市的亚胺培南呈 现更耐酶、更广谱、更强效三重优势，具有里程碑的巨大意义。
青霉烷（Pena m）
头孢烯（Cefem）
青霉烯（Pene m）
碳青霉烯（Carbap enem）
碳青霉烯（Carbap enem）
碳青霉烯的结构三优化
优化母核
-内酰 胺环
优化桥头H 的反式结构
碳原子键角108 ° 硫原子键角120 °
碳青霉烯 环
优化4位和2 位的侧链
1. 结合了青霉素5元环和头孢烯的共轭双键， 碳青霉烯强力的抗菌活性，取决于环的 张力和邻位双键的双重活化影响。
药 物
脆弱类杆菌属等革兰阴性菌群
Anti anaerobs
监制：昭和大学医学部 临床感染症学 教授 二木芳人先生
碳青霉烯类的分类
第一类
特点
▪ 对非发酵G-杆菌作用有限，适
用于复杂性或产ESBL肠杆菌所 致社区获得性感染
药理学第四章PPT课件
第二节 抗躁狂症药物 （antimanic drugs）
本类药主要用于治疗躁狂症，上述抗 精神病药物也经常用来治疗躁狂症，此外 (carbamazepine) 和丙戊酸钠(sodium valproate)抗躁狂也有 效。目前临床最常用的是碳酸锂，也有枸 橼酸盐。
躁狂抑郁症
躁狂抑郁症是一种以情感病态变化 为主要症状的精神病。 表现：躁狂或抑郁反复发作，躁狂 抑郁交替发作 发病机制：均有脑组织5-HT↓， 脑NA↑：躁狂——情绪高涨，联想敏捷， 活动增多 脑NA↓：抑郁
抑制体温调节中枢体温调节失灵体温随境温度变化而升降氯丙嗪解热止痛药解热对植物神经系统的作用第14页共29页临床应用精神分裂症主要用于治疗具有精神病性症状如幻觉妄想思维行为障碍如紧张症刻板症等的各种精神病特别是急性发作和具有明显阳性症状的精神分裂症患者
抗精神失常药
Drugs Used for Treatment of Psychiatric Disorders
根据其临床用途分为
抗精神病药物（antipsychotic drugs） 抗躁狂症药物（antimanic drugs） 抗抑郁症药物（antidepressants） 抗焦虑症药物（anxiolytics）
药物分类
1.
2.
3.
4.
根据化学结构分为四类： 吩噻嗪类（phenothiazines） 硫杂蒽类（thioxanthenes） 丁酰苯类（butyrophenones） 其他 这些药物大多具有相似的药理作用及 其作用机制。
不良反应：
胃肠症状、乏力、肌震颤、口干， 连用1～2周后，上述症状减轻或消失 抗甲状腺作用：甲状腺功能低下、 甲状腺肿 等
第三节 抗抑郁症药
抗抑郁症药（antidepressant drugs）是主
从药理学看厄他培南1
1
T >MIC2
T
% T >MIC =τ 1/2 = 6h = 50%
时间依赖性抗菌药优化给药方案的关键措施是： 增加给药次数和/或延长输注时间，特别是对短半衰期又无较长PAE的药物。
%T >MIC是血药浓度大于MIC以上的时间与给药间隔的百分比
碳青霉烯的安全性
β-内酰胺类喹诺酮类共有中枢不良反应
3. S Afr Med J. 2004;94(10 Pt 2):857-61.
碳青霉烯的药动学参数
厄他培南是半衰期最长的碳青霉烯
对于时间依赖性抗菌药，半衰期长具有重要的临床意义
17
碳青霉烯的给药方案
碳青霉烯类疗效最大化所需要的%T>MIC 药物 获得较好杀菌活性所需%T>MIC 40%（强效） 50% 60-70%
时间依赖性β 内酰胺类抗生素
抗 菌 药 浓 度 大于MIC 的时间
• 时间依赖性抗菌药与药物浓度超过 MIC的时间呈正相关
T>MIC ×100%=%T >MIC 给药间隔 • %T >MIC是时间概念
MI C90
T >MIC/τ ≥40%，可近似采用50%理 解，如给药间隔τ 为12h，则
时 间
T
碳氢酶烯，爱恨情仇
305医院 呼吸内科
刘勇谋
• 药理
从重度感染的降阶梯治疗来看初始治疗药物的定位
MRSA
VCM,LZD etc
革兰阳性菌群 需氧菌
金黄色葡萄球菌,肺炎链球菌等
肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌
喹 诺 酮
4
3 头 孢 霉 素
rd
细菌
等革兰阴性菌群
头 孢 霉 素
消化链球菌属等革兰阳性菌群
T >MIC2
T
% T >MIC =τ 1/2 = 6h = 50%
时间依赖性抗菌药优化给药方案的关键措施是： 增加给药次数和/或延长输注时间，特别是对短半衰期又无较长PAE的药物。
%T >MIC是血药浓度大于MIC以上的时间与给药间隔的百分比
碳青霉烯的安全性
β-内酰胺类喹诺酮类共有中枢不良反应
3. S Afr Med J. 2004;94(10 Pt 2):857-61.
碳青霉烯的药动学参数
厄他培南是半衰期最长的碳青霉烯
对于时间依赖性抗菌药，半衰期长具有重要的临床意义
17
碳青霉烯的给药方案
碳青霉烯类疗效最大化所需要的%T>MIC 药物 获得较好杀菌活性所需%T>MIC 40%（强效） 50% 60-70%
时间依赖性β 内酰胺类抗生素
抗 菌 药 浓 度 大于MIC 的时间
• 时间依赖性抗菌药与药物浓度超过 MIC的时间呈正相关
T>MIC ×100%=%T >MIC 给药间隔 • %T >MIC是时间概念
MI C90
T >MIC/τ ≥40%，可近似采用50%理 解，如给药间隔τ 为12h，则
时 间
T
碳氢酶烯，爱恨情仇
305医院 呼吸内科
刘勇谋
• 药理
从重度感染的降阶梯治疗来看初始治疗药物的定位
MRSA
VCM,LZD etc
革兰阳性菌群 需氧菌
金黄色葡萄球菌,肺炎链球菌等
肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌
喹 诺 酮
4
3 头 孢 霉 素
rd
细菌
等革兰阴性菌群
头 孢 霉 素
消化链球菌属等革兰阳性菌群
比阿培南临床应用ppt课件
碳青霉烯类抗菌药物的发展史
品种 亚胺培南 帕尼培南 美洛培南 厄他培南 比阿培南
国外上市时间 国内上市时间
1985
2007
1994
2002
1995
1999
2002
2005
2002
2008
目前在中国上市的碳青霉烯
亚胺培南/西司他丁 （商品名泰能）：1985 年首次在美国上市，美 国默沙东开发。
第一代
比阿培南（biapenem）
增加对 β-内酰胺 酶的稳定 性
增加对肾 脱氢肽酶 -1的稳定 性，可单 独使用。
1.增加对细菌的膜 穿透性 2.对革阴（铜绿） 抗菌力增强 3.降低肾毒性 4.更难与GABA结合， 降低神经毒性
化学名称:(-)6-[[(4R,5S,6S)-2-羧基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双 环[3.2.0]庚-2-烯-3-基]硫]-6,7-二氢-5H-吡唑[1,2-a][1,2,4]三唑-4-鎓内盐。
目录
01 碳青霉烯的发展史 02 比阿培南Байду номын сангаас结构特点及作用机制 03 比阿培南的临床应用
碳青霉烯类抗生素的发现
20世界70年代中期Merck公司研究人员在筛选能作用于细胞壁生物合成的抑制剂过 程中，从链霉菌Streptomycescattleya发酵液中分离得到第一个碳青霉烯化合物 沙纳霉素（Thienamycin）,又称为硫霉素。 因其不良反应较大，化学稳定性差，未能应用于临床。
青霉素对大肠杆菌的作用
比阿培南的显著特点
不良反应降低
肾毒性几乎为零，且无中枢 系统毒性，不会诱发癫痫发 作，可用于治疗细菌性脑膜 炎，更安全有效的碳青霉烯 类抗生素
从药理学看厄他培南课件
1. -羟乙基侧链提高 对-内酰胺酶的稳定 性，并有抑制作用。
2. 碱性烷基硫醚侧链（包括脒乙基硫醚和 吡咯乙基硫醚侧链两类）提高对G-杆菌 的作用。
6
碳青霉烯具有更耐酶、更广谱、更强效的 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 三重优势
碳青霉烯囊括了青霉素类、头孢烯类、头霉烯类三类的优势。 从G+ /G-，厌氧/需氧，杆菌/球菌具有更广的抗菌谱
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1. Schurek KN Expert Rev Anti infect Ther 2007;5:185-198 2. Kattern JN Clin Microbiol Infect 2008;14:1102-1111 3. Nicolau DP Expert Opin Pharmather2008;9:23-37 # MIC值
特点
▪ 对非发酵G-杆菌作用有限，适
用于复杂性或产ESBL肠杆菌所 致社区获得性感染
2. 碱性烷基硫醚侧链（包括脒乙基硫醚和 吡咯乙基硫醚侧链两类）提高对G-杆菌 的作用。
6
碳青霉烯具有更耐酶、更广谱、更强效的 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 三重优势
碳青霉烯囊括了青霉素类、头孢烯类、头霉烯类三类的优势。 从G+ /G-，厌氧/需氧，杆菌/球菌具有更广的抗菌谱
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1. Schurek KN Expert Rev Anti infect Ther 2007;5:185-198 2. Kattern JN Clin Microbiol Infect 2008;14:1102-1111 3. Nicolau DP Expert Opin Pharmather2008;9:23-37 # MIC值
特点
▪ 对非发酵G-杆菌作用有限，适
用于复杂性或产ESBL肠杆菌所 致社区获得性感染
2023年关于厄他培南解析
2、复杂性皮肤及附属器感染：由金黄色葡萄球菌（仅指对甲氧西林敏感菌株）化脓性链球菌、大肠埃希菌、消化链球菌属引起者。
3、社区获得性肺炎：由肺炎链球菌（仅指对青霉素敏感的菌株，包括合并菌血症的病例）、流感嗜血杆菌（仅指β-内酰胺酶阴性菌株）或卡他 莫拉球菌引起者。
4、复杂性尿道感染，包括肾盂肾炎：由大肠埃希菌或肺炎克雷白氏杆菌引起者。
不良反应
6、儿科患者：
临床研究中接受厄他培南治疗的儿科患者总数是384例。总体的安全性概况与成年患者相似。在临床试验中， 胃肠外给药过程中报告的最常见药物相关的临床不良事件是腹泻（5.5%），输注部位疼痛（5.5%）和输注部 位红斑（2.6%）。常见不良反应（≥1/100，＜1/10）： （1）胃肠道：腹泻、呕吐。 （2）全身不适和给药部位异常：输注部位红斑，输注部位疼痛，输注部位结膜炎，输注部位肿胀。 （3）皮肤和皮下组织：皮疹。 7、在临床研究中，使用本品治疗的患者，胃肠外治疗过程中报告的发生率＞0.5%但＜1.0%的药物相关不良事 件包括：输注部位硬结、输注部位瘙痒、输注部位发热和静脉炎。在儿科临床研究中，大多数患者在胃肠外给 药后都换用了适当的口服抗菌药物治疗。在整个治疗期以及为期14天的治疗后随访期，接受本品治疗的患者中 发生的药物相关的不良事件与上面所列的没有差异。
7、预防：本品用于成人患者择期结直肠术后手术部位感染的预防。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射用厄他培南： 1、本品在13岁及以上患者中的常用剂量为1g，每日一次。本品在3个月至12岁患者中的剂量是15mg/kg，每日2次（每天不超过1g）。 2、本品可以通过静脉输注给药，最长可使用14天；或通过肌肉注射给药，最长可使用7天。当采用静脉输注给药时，输注时间应超过30分钟。 3、对于那些适合使用肌肉注射给药进行治疗的感染，肌肉注射本品可作为静脉输注给药的一种替代疗法。不得将本品与其它药物混合或与其它药物一同输注。不得使用含有葡萄糖（ αD-葡萄糖）的稀释液。 （1）继发性腹腔内感染：每日1g，疗程5-14天。 （2）复杂性皮肤及附属器感染：每日1g，疗程7-14天。 （3）社区获得性肺炎：每日1g，10-14天。 （4）复杂性尿路感染，包括肾盂肾炎：每日1g，疗程10-14天。 （5）急性盆腔感染，包括产后子宫内膜炎、流产感染和妇产科术后感染：每日1g，疗程3-10天。 4、肠手术后的手术部位感染：在成人中预防择期结肠直肠手术后的手术部位感染，推荐剂量为1g单次静脉输注，切皮前1小时给药。 5、预防择期结肠直肠手术后的手术部位感染：在成人中预防择期结肠直肠手术后的手术部位感染，推荐剂量为1g单次静脉输注，切皮前1小时给药。 6、肾功能不全的病人：本品可用于治疗伴有肾功能不全的成年病人的感染。对于肌酐清除率＞30mL/min/1.73m2的病人无需调整剂量。对于患有重度肾功能不全（肌酐清除率 ≤30mL/min/1.73m2）以及终末期肾功能不全（肌酐清除率≤10mL/min/1.73m2）的成年患者，需将剂量调整为500mg/日。尚无伴有肾功能不全的儿童患者的资料。 7、接受血液透析的病人：对接受血液透析的患者，若在血液透析前6小时内按推荐剂量500mg/日给予本品时，建议血液透析结束后补充输注本品150mg。如果给予本品至少6小时后才 开始接受血液透析，则无需调整剂量。尚无有关接受腹膜透析或血液过滤病人使用厄他培南的资料。尚无接受血液透析的儿童患者的资料。 8、肝功能不全病人：对于肝脏功能受损的病人无需调整剂量。使用推荐的本品剂量时无需考虑年龄（13岁或13岁以上）或性别差异。
3、社区获得性肺炎：由肺炎链球菌（仅指对青霉素敏感的菌株，包括合并菌血症的病例）、流感嗜血杆菌（仅指β-内酰胺酶阴性菌株）或卡他 莫拉球菌引起者。
4、复杂性尿道感染，包括肾盂肾炎：由大肠埃希菌或肺炎克雷白氏杆菌引起者。
不良反应
6、儿科患者：
临床研究中接受厄他培南治疗的儿科患者总数是384例。总体的安全性概况与成年患者相似。在临床试验中， 胃肠外给药过程中报告的最常见药物相关的临床不良事件是腹泻（5.5%），输注部位疼痛（5.5%）和输注部 位红斑（2.6%）。常见不良反应（≥1/100，＜1/10）： （1）胃肠道：腹泻、呕吐。 （2）全身不适和给药部位异常：输注部位红斑，输注部位疼痛，输注部位结膜炎，输注部位肿胀。 （3）皮肤和皮下组织：皮疹。 7、在临床研究中，使用本品治疗的患者，胃肠外治疗过程中报告的发生率＞0.5%但＜1.0%的药物相关不良事 件包括：输注部位硬结、输注部位瘙痒、输注部位发热和静脉炎。在儿科临床研究中，大多数患者在胃肠外给 药后都换用了适当的口服抗菌药物治疗。在整个治疗期以及为期14天的治疗后随访期，接受本品治疗的患者中 发生的药物相关的不良事件与上面所列的没有差异。
7、预防：本品用于成人患者择期结直肠术后手术部位感染的预防。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射用厄他培南： 1、本品在13岁及以上患者中的常用剂量为1g，每日一次。本品在3个月至12岁患者中的剂量是15mg/kg，每日2次（每天不超过1g）。 2、本品可以通过静脉输注给药，最长可使用14天；或通过肌肉注射给药，最长可使用7天。当采用静脉输注给药时，输注时间应超过30分钟。 3、对于那些适合使用肌肉注射给药进行治疗的感染，肌肉注射本品可作为静脉输注给药的一种替代疗法。不得将本品与其它药物混合或与其它药物一同输注。不得使用含有葡萄糖（ αD-葡萄糖）的稀释液。 （1）继发性腹腔内感染：每日1g，疗程5-14天。 （2）复杂性皮肤及附属器感染：每日1g，疗程7-14天。 （3）社区获得性肺炎：每日1g，10-14天。 （4）复杂性尿路感染，包括肾盂肾炎：每日1g，疗程10-14天。 （5）急性盆腔感染，包括产后子宫内膜炎、流产感染和妇产科术后感染：每日1g，疗程3-10天。 4、肠手术后的手术部位感染：在成人中预防择期结肠直肠手术后的手术部位感染，推荐剂量为1g单次静脉输注，切皮前1小时给药。 5、预防择期结肠直肠手术后的手术部位感染：在成人中预防择期结肠直肠手术后的手术部位感染，推荐剂量为1g单次静脉输注，切皮前1小时给药。 6、肾功能不全的病人：本品可用于治疗伴有肾功能不全的成年病人的感染。对于肌酐清除率＞30mL/min/1.73m2的病人无需调整剂量。对于患有重度肾功能不全（肌酐清除率 ≤30mL/min/1.73m2）以及终末期肾功能不全（肌酐清除率≤10mL/min/1.73m2）的成年患者，需将剂量调整为500mg/日。尚无伴有肾功能不全的儿童患者的资料。 7、接受血液透析的病人：对接受血液透析的患者，若在血液透析前6小时内按推荐剂量500mg/日给予本品时，建议血液透析结束后补充输注本品150mg。如果给予本品至少6小时后才 开始接受血液透析，则无需调整剂量。尚无有关接受腹膜透析或血液过滤病人使用厄他培南的资料。尚无接受血液透析的儿童患者的资料。 8、肝功能不全病人：对于肝脏功能受损的病人无需调整剂量。使用推荐的本品剂量时无需考虑年龄（13岁或13岁以上）或性别差异。
从药理学看厄他培南精选幻灯片54页PPT
谢谢！
36、自己的鞋子，自己知道紧在哪里。——西班牙
37、我们唯一不会改正的缺点是软弱。——拉罗什福科
xiexie! 38、我这个人走得很慢，但是我从不后退。——亚伯拉罕·林肯
39、勿问成功的秘诀为何，且尽全力做你应该做的事吧。。——孔子
从药理学看厄他培南精选幻灯片
6、法律的基础有两个，而且只有两个……公平和实用。——伯克 7、有两种和平的暴力，那就是法律和礼节。——歌德
8、法律就是秩序，有好的法律才有好的秩序。——亚里士多德 9、上帝把法律和公平凑合在一起，可是人类却把它拆开。——查·科尔顿 10、一切法律都是无用的，因为好人用不着它们，而坏人又不会因为它们而变得规矩起来。——德谟耶克斯
从药理学看厄他培南ppt课件
2. 把S原子换成C原子，键角变小（从120 °变成108°）使二氢吡咯环形成平面 结构。
6位β-H与桥头5位α-H呈反式构型（头孢菌 素等）都是顺式α构型从而能给靶位提供更 佳结合部位，而同时赋予对β-内酰胺酶的稳 定性。并对β-内酰胺酶有抑制作用。
1. -羟乙基侧链提高 对-内酰胺酶的稳定 性，并有抑制作用。
亚胺培南 美罗培南 比阿培南 厄他培南 帕尼培南
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1. Schurek KN Expert Rev Anti infect Ther 2007;5:185-198 2. Kattern JN Clin Microbiol Infect 2008;14:1102-1111 3. Nicolau DP Expert Opin Pharmather2008;9:23-37 # MIC值
N
H
H
碱性基团
H 3C N
O
C H3
美罗培南
HO H
6位β-H与桥头5位α-H呈反式构型（头孢菌 素等）都是顺式α构型从而能给靶位提供更 佳结合部位，而同时赋予对β-内酰胺酶的稳 定性。并对β-内酰胺酶有抑制作用。
1. -羟乙基侧链提高 对-内酰胺酶的稳定 性，并有抑制作用。
亚胺培南 美罗培南 比阿培南 厄他培南 帕尼培南
++
++
++
++
++
++
+
+
+
++
++
++
++
++
++
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++
++
++
+
++
++
++
++
ND
+
+
+
﹣
﹣
1. Schurek KN Expert Rev Anti infect Ther 2007;5:185-198 2. Kattern JN Clin Microbiol Infect 2008;14:1102-1111 3. Nicolau DP Expert Opin Pharmather2008;9:23-37 # MIC值
N
H
H
碱性基团
H 3C N
O
C H3
美罗培南
HO H
药理学总结胡长平PPT课件
pD2
-lgC
内在活性 a﹥b﹥c
.
16
E (%) 100
50
x yz
pD2x pD2y pD2z -lgC
亲和力 x﹥y﹥z 内在活性 x = y = z
.
17
+竞争性
E 激动药 拮抗药 E
Log C
.
激动药
+非竞争性 拮抗药
Log C
18
药物相互作用（drug interaction）
药 体外相互作用：配伍禁忌 物
药理学总结
胡长平
2012.12
.
1
总论
药理学 (Pharmacology)
Pharmacology is the science of studying the effect of drugs on living organisms.
Scientific study of the interactions between drugs and the body
.
25
抗胆碱药
M-R 阻断药 atropine N-R 阻断药 筒箭毒碱
1. 阐述阿托品的作用、用途、不良反应、禁忌证。 2. 比较山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点及用途。 3. 列举肌松药的分类及代表药。
.
26
Atropine
腺体 眼 平滑肌 心血管 CNS
作用 (-)分泌 扩瞳
松弛 HR↑
先兴奋
多巴胺的作用和用途。 3. 名词解释：肾上腺素的作用翻转。
.
30
- adrenoceptor agonists
去甲肾上腺素 noradrenaline
& - adrenoceptor agonists