中药药理学PPT

清热药
同类药之间药理作用的异同
中药药理学
中医的痰
狭义：有形之痰即呼吸道分泌的痰液
广义：无形之痰即水湿停聚于体内的各种病证 心-------- 心悸、神昏、癫狂、失眠 四肢------麻木、疼痛 咽喉------梗噎 目前只重视对呼吸道祛痰作用 的研究，而对呼吸道外由“痰 浊”引起的证的作用研究很少
药物的偏性
毒性
药物的不良 反应
对机体不利的反应
中药药理学
1. 急性毒性反应
2. 长期毒性反应
3. 过敏反应
4. 致畸胎、致突变及致癌作用
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“毒”（偏性）
广义、狭义
不良反应
中药不良反应的表现类型
1. 急性毒性反应 中枢神经系统：马钱子（士的宁） 心血管系统：乌头（乌头碱） 呼吸系统：苦杏仁、桃仁（氰苷）
△药理作用 △药动学
中药药理学
1. 归经与药理作用的关系 抗惊厥 --- 入肝经--- 肝主筋、诸风掉眩皆属于肝 泻下 止血 --- 入大肠经--- 大肠为传导之腑 --- 入肝经--- 肝藏血
止咳、祛痰、平喘 --- 如肺经 --- 肺主呼吸、肺为贮痰之器 2. 归经与药动学的关系 同位素示踪技术 --- 有效成分 --- 体内过程
十八反、十九畏；妊娠禁忌
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一、中药基原
原因
品种繁多，容易混淆。 正品大黄：
泻下作用的ED50 为326－1072mg/kg
混杂品种：
泻下作用的ED50为3579-5000mg/kg
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二、产地
土壤、气候、日照、雨量等自然环境条件有 差异 ，特别是土壤对动植物的生长发育及内 在成分不同程度的影响从而影响药理作用。
改善
ATP ↓
温热药
寒凉药
下丘脑-垂体-甲状腺轴
红细胞膜钠泵活性
寒凉药降低基础代谢率 温热药提高基础代谢率
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中药五味的现代研究
五味
药物的五类基本作用
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辛味药
化学成份：辛味药主要含挥发油，其 次 为苷类、生物碱等。 药理作用：发汗、改善微循环、抗 菌、抗病毒、解痉、镇痛
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酸味药
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五、炮制
1 消除或降低药物的毒性或副作用 乌头：乌头碱(LD50=1.8mg/kg) 加热 次乌头碱(LD50=5.8mg/kg) 2 增强疗效 元胡用醋制,生物碱溶出量增加. 3 加强或突出某一作用 生大黄泻下(结合型蒽醌), 炮制后抗菌作用(游离型).
4 制剂和煎煮方法 枳实、青皮：水煎口服促进肠蠕动，行气 针剂升高血压，抗休克
提取 – 筛选
广泛而深入的研究 有效成分、新用途
20世纪 50-80年代
20世纪 90年代
研究思路、研究水平
复方药理研究的深入
面临的问题
中药药理学
低水平重复、成分复杂、方法学、毒理研究等
第二章 中药药效学
药性
是药物与疗效有关性质和性能的统称 四性（四气）、五味、归经、升降浮 沉，以及有毒和无毒
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第三节 环境因素
生物节律 ---- 时间药理学
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第六章 中药复方药理
经典方剂---动物模型---揭示药、证的实质 组方的合理性
复方作用多层次、多环节、多靶点 --- 功效
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研究思路
• 结合证的研究 • 中药分类对比研究 • 与功效相关的系统药理研究 • 重新评价性研究
• 毒性研究
不同动物模型
寒凉药抑制内分泌系统功能 温热药增强内分泌系统功能
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4. 基础代谢
临床:
热证、阴虚
寒证、阳虚
基础代谢率偏高
基础代谢率偏低 下丘脑-垂体-甲状腺轴
血清T3、T4 ↓ 血清T3、T4 ↓ ↓
动物实验:
寒凉药、温热药
“甲亢”阴虚或“甲低”阳虚动物 模型
中药药理学
临床:
寒证、阳虚 动物实验: 温热药 红细胞膜钠泵活性↑ 红细胞膜钠泵活性↓ 红细胞膜钠泵活性↓
三、中药不良反应常见的原因
1、药物品种的混乱：木通性肾病
2、剂型、工艺、质量存在问题 3、组方用药不当、忽视禁忌 4、不合理的中西药合用
中药药理学
关于中药不良反应研究现状
2001年12月颁布实施的《中华人民共和国药品管 理法》第71条明确规定“国家实行药品不良反应 报告制度”。 《药品不良反应信息通报》向社会实施网上公布 中药不良反应病例报告数量和涉及药品品数量明 显增多,中药注射剂的安全性问题尤为突出。 参加国际间草药安全性技术交流与合作。
4. 中药作用的时效关系 中药药动学所面临的问题 目前研究方法：药效法、毒理法、化学法 5. 中药作用的双向性 概念 影响因素：剂量、化学成分、机体状态 6. 中药药理作用与中药功效 一致性 差异性（传统认识与现代研究）
中药药理学
第三章 中药药物代谢动力学
中药药理学
第四章 中药毒理学
药物的毒性 反应
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咸味药
化学成份：碘、钠、钾、钙、镁等无机盐成分
药理作用：治疗单纯性甲状腺肿、泻下、补益
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中药升降浮沉理论研究现状
• 药物的性能在人体内呈现的一种走向和趋势 • 现代研究资料有限 实验：补中益气汤（柴胡、升麻）--- 子宫平滑肌
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中药归经理论研究现状
• 药物作用选择性地归属于一定的脏腑经络 • 现代研究
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一、与中药“毒”有关的些因素
1、药物自身所含有的毒性：大毒、小毒
2、不适当的配伍：配伍禁忌
3、特殊的机体状态：妊娠禁忌
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二、对中药安全性的认识
1、药物与毒物只是剂量上的差别
2、中药与化学药物相比，相对安全、 低毒是客观事实
3、中药成份复杂，用之不当，一旦中 毒范围广泛
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• 作用机理和物质基础研究
中药药理学
辨证论治是中医认识疾病和治疗疾病的 基本原则，是中医学的基本特点之一， 建立不同证的动物模型是证药结合研究 的前提。 证的实质还未得到揭示时， 要做到与证的研究结合尚存 在困难。
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中药分类对比研究 解表药 辛凉解表药 辛温解表药 清热解毒药 清热泻火药
“道地药材”
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三、采收季节 人参 多糖：5月份采20％ 11月采购75％ 皂甙：1月采7％ 8月采22.6％ 青蒿 青蒿素：花前期含量最高高达6% 。 开花后含量下降
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四、贮存条件
发霉、虫蛀、发芽等都会影响有效成分
三颗针（小檗碱） 不避光：降低54.1% 避 第十七章 第十八章 第十九章
平肝息风药 开窍药 补虚药 收涩药 祛虫药 外用药及其他
中药药理学
总 论
第一章 绪论
第三章 中药药代动力学
第五章 影响中药药理作用的因素
第二章 中药药效学 第四章 中药毒理学 第六章 中药复方药理
第七章 中药新药药理和毒理学研究
中药药理学
第七章 中药新药药效学和毒理学研究
5. 促进中西医结合，促进中医药的现代化和国际化
三. 学科性质 药学（中药学） 桥梁学科 医 学
（中医学、中西医结合）
中药药理学
中药药理学与中药学、药理学的关系
药理学
药物学 生化药理学 时间药理学 中药药理学 ……….
本草学
中药药理学
第二节 中药药理学发展简史
20世纪 20-40年代 陈克恢 -- 麻黄碱 -- 拟肾上腺素
3. 微量元素、环核苷酸水平、受体学说
物质基础； 肝脏：Fe、Zn、Cu、Mn
中药药理学
组织中受体的亲和力
中药药理作用的特点
1. 中药作用的两重性 治疗作用
标本兼顾
不良反应
受到重视
多效性
剂型的改变
2. 中药作用的差异性
种属差异 个体差异
中药药理学
实验动物与人体 人体体质
3. 中药作用的量效关系
粗制剂 有效成分
中药药理学
绪论 中药药效学 中药药物代谢动力学 中药药理作用的特点及研究思 影响中药药理作用的因素 中药复方药理 中药新药药理学和毒理学研究
各论
第一章 第二章 第三章 第四章 第五章 第六章
中药药理学
解表药 清热药 泻下药 祛风湿药 芳香化湿药 利水渗湿药
第七章 温里药 第八章 理气药 第九章 消食药 第十章 活血化瘀药 第十一章 止血药 第十二章 化痰止咳平喘药 第十三章 安神药
寒凉药抑制交感神经- β 受体-cAMP系统功能的亢进
温热药抑制副交感神经- M受体-cGMP系统功能的亢进
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3. 内分泌系统功能 血清激素水平、 下丘脑-垂体-肾上腺轴
下丘脑-垂体-甲状腺轴
下丘脑-垂体-性腺轴
代谢产物排泄或激素生成的反应 速度、
受体水平及亲和力、 基础体温等
寒凉药、温热药
中药药理学
中药药理学
总论
解表药 泻下药 第一章 第二章 第三章 第四章 第五章 第六章 第七章 芳香化湿药 温里药 消食药 活血化瘀药 安神药 开窍药 收涩药 外用药 中药药理学
各论
清热药 祛风湿药 利水渗湿药 理气药 止血药 化痰止咳药 平肝息风药 补虚药 驱虫药
目
录
总论
第一章 第二章 第三章 第四章 路 第五章 第六章 第七章
动物实验:
大鼠痛阈值 和惊厥阈值
大鼠脑内 TH活性
温热药
热证模型 寒证模型
寒凉药
寒凉药具有中枢抑制作用(抗惊厥、解热、镇痛等) 温热药具有中枢兴奋作用（活动量↑等）
中药药理学
2. 植物神经系统功能 临床: 植物神经平衡指数↑
热证 寒证