M受体阻断药
胆碱受体阻断药
Hale Waihona Puke 与阿托品相比，其特点如下：1 .中枢兴奋作用弱 2 .扩瞳作用弱 3 .抑制唾液分泌作用弱 4 .选择性解除血管痉挛 5 .选择性解除平滑肌痉挛
用途： 1 感染中毒性休克 2 内脏平滑肌绞痛
不良反应，禁忌证同阿托品
东莨菪 碱
东莨菪碱
药理作用 中枢抗胆碱作用 中枢镇静作用
腺体分泌减少 （较阿托品强）
临床应用的筒箭毒碱系植物浸膏箭毒提取的 生物碱，其右旋体具有活性。
[特点]：
1. 属于季铵类化合物，口服不吸收，主要经静脉给 药。 2分起效，5分达高峰，40分恢复正常
2. AchE抑制剂新斯的明可拮抗其肌松作用。 3.肌松顺序为
眼 头部 颈 四肢 躯干 膈肌
剂量过大可引起肋间肌松弛、膈肌 麻痹， 病人呼吸停止。
2. N （N1、N2）受体阻断剂
抗胆碱药中的M受体阻断 药能阻断众多效应器细胞
按用途分为：
膜上的M受体，产生广泛 作用，临床地位重要。
1.平滑肌解痉药：阿托品, 山莨菪碱
2.神经节阻断药：美卡拉明
3.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱
4.中枢抗胆碱药：苯海索
一、M 胆碱受体阻断药
阿托品和阿托品类生物碱
化构：
由琥珀酸和二个分子的胆碱组成， 或由二分子Ach偶联在一起组成的化合物。
[药理作用]
松弛骨骼肌：
1分钟 起效，2分钟达作用达高峰， 5分钟作用消失。为延长作用时间 可采用静脉滴注法。
松弛顺序： 颈部 肩胛 腹部 四肢。
以颈部和四肢肌肉松弛最明显，面、 舌、咽喉、咀嚼肌次之，对呼吸肌 麻痹作用不明显。
阿托品：
扩瞳，升眼压， 调节麻痹
毛果芸香碱：
M、N受体阻断药
其它非除极化肌松药
泮库溴铵：雄甾烷衍生物，但无性激素作用。 肌松作用为箭毒的５倍。 维库溴铵：选择性高，无神经节阻断作用 阿曲可宁：选择性高，无神经节阻断作用， 作用时间短。
胆碱受体阻断药
cholinoceptor antigonists
概述
M受体阻断药 Ach受体阻断药
N１受体阻断药 N２受体阻断药
§1
M-R阻断药
一、阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱等 二、阿托品的合成代用品 1 扩瞳药：后马托品 2 解痉药：普鲁本辛 3 抗消化性溃疡药：哌仑西平
§2 N-R 阻断药
两类肌松药比较
琥珀胆碱 筒箭毒碱 引起运动终板弱而持久的去 与Ach竞争结合 N2 极化，阻止Ach与 N2胆碱受 胆碱受体而产生肌 体结合而产生肌松作用 松作用 I.V，1min显效（眼睑下垂） I.V, 3~6min 显效,维持 30min. 2min达峰, 维持5min.
作 用 机 理 肌 松 时 间 肌 松 顺 序
短暂肌束颤动呈向心性肌松
弛缓肌松
（续表）
琥珀胆碱 蓄积性 无 筒箭毒碱 有 1 促组胺释放，支气管 痉挛； 2 阻断神经节，血压↓ 重症肌无力，支气管哮 喘，及严重休克患者 外周性呼吸麻痹 用新斯的明抑制胆碱酯 酶，增加Ach浓度，兴 奋N2受体。
1 肌痛 副作用 2 血钾↑ 3 眼内压↑ 1 严重烧伤等血钾偏高者 禁忌症 2 青光眼 中毒危害 外周性呼吸麻痹 禁用新斯的明，因其可抑 中毒抢救 制假性胆碱酯酶反而加剧 中毒。
是我国学者从茄科植物唐古特莨菪碱中提出的 生物碱。 【化学结构】
与阿托品比较： ① 毒性较低，对腺体、眼作用较弱 ② 不易透过BBB， 中枢兴奋作用很少 ③ 解除血管痉挛选择性相对较高
08-M胆碱受体阻断药
2, 眼 阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体, 阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体,使瞳孔括约肌和 睫状肌松弛——
扩
瞳,
眼内压升高, 眼内压升高, 调 节 麻 痹.
房水回流
3.平滑肌 3.平滑肌 对过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用明显. 对过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用明显. 胃肠平滑肌:抑制痉挛, 胃肠平滑肌:抑制痉挛,降低蠕动的幅度和频率 尿道平滑肌及膀胱逼尿肌:松弛, 尿道平滑肌及膀胱逼尿肌:松弛,降低张力 胆道,输尿管,子宫和支气管平滑肌:松弛作用较弱. 胆道,输尿管,子宫和支气管平滑肌:松弛作用较弱. 胃肠括约肌:松弛作用不太明显, 胃肠括约肌:松弛作用不太明显,取决于括约肌的功 能状态. 能状态.
东莨菪碱( 东莨菪碱(scopolamine) 特点: 特点: 1.易进入中枢,中枢抑制作用强: 1.易进入中枢,中枢抑制作用强:镇静 易进入中枢 2.抑制腺体分泌作用强. 2.抑制腺体分泌作用强. 抑制腺体分泌作用强 应用: 应用: 麻醉前给药 抗晕动病 治疗帕金森病 麻醉 催眠 麻醉
第二节
阿托品的合成代用品
阿托品的药理效应选择性低,作用广泛, 阿托品的药理效应选择性低,作用广泛, 内科用药副作用过多,局部滴眼作用时间过长. 内科用药副作用过多,局部滴眼作用时间过长. 通过改构,力求合成可用于不同目的的代用品. 通过改构,力求合成可用于不同目的的代用品.
一,合成扩瞳药
后马托品 homatropine; homatropine; 托吡卡胺 tropicamide 特点: 特点:
临床应用】 【 临床应用】
1,内脏绞痛: 内脏绞痛: 抑制胃肠痉挛,缓解绞痛. 抑制胃肠痉挛,缓解绞痛. 对膀胱刺激引起的尿频,尿急疗效好. 对膀胱刺激引起的尿频,尿急疗效好. 2.抑制腺体分泌: 2.抑制腺体分泌: 抑制腺体分泌 流涎症:唾液腺最敏感, 流涎症:唾液腺最敏感,症状改善明显 严重盗汗: 严重盗汗: 明显改善症状 麻醉前给药: 麻醉前给药: 防止堵塞和吸入性肺炎的发生
药理学第胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药
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6.中枢作用 较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼
吸抑制作用的解救。
中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症 状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调， 惊厥等。
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[临床应用] 1.解除平滑肌痉挛 2.抑制腺体分泌 (1)用于全身麻醉给药 (2)用于严重的盗汗及流涎症 3.眼科 (1)虹膜睫状体炎 (2)验光配眼镜
(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑 制作用，使房室传导加快。
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5.血管与血压 治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，
大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加 组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮 肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。
阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无 关，可能是直接血管扩张作用或是由于 体温升高后的代偿性散热反应。
[药理作用] 1.肌松作用 作用快、短，易于控制。静脉注射10~30 mg琥珀胆碱后，1min出现作用，2min达高 峰，5min作用消失。琥珀胆碱在体内被血
浆AchE水解。
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2.肌松作用顺序及恢复顺序
颈部 肩胛 腹部 四肢
舌 咽喉 咀嚼肌
面部 呼吸肌
3.肌松作用强度 以颈部 及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、
（3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦
虑症的溃疡病人。
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三、选择性M受体阻断药
哌仑西平(pirenzepine)
替仑西平(telenzepine)
特点：
选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白 酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。
M胆碱受体阻断剂
病、左房室瓣狭窄等）。（2）患有反流性食管炎、胃幽门梗阻、食管与胃 的运动减弱、下食管括约肌松弛等疾病的患者。（3）溃疡性结肠炎。（4） 脑损害者（特别是儿童）。（5）腹泻患者。（6）发热患者。（7）胃溃疡 患者。
4、药物对妊娠的影响 孕妇静脉注射本药可使胎儿心动过速，FDA对本
药理作用及机制
阿托品作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体。阿托 品与M胆碱受体结合后，由于本身内在活性小，一般 不产生激动作用，却能阻断Ach或胆碱受体激动药与 受体结合，从而拮抗了它们对M受体的激动作用。研 究提示竞争性拮抗药和Ach的结合位点在受体结构中 的7个跨膜螺旋所形成的裂隙中，近年已有人在哺乳 动物视紫红质结构中的视黄醇结合蛋白区域发现了该 结合位点。
阿托品0.5mg时，即可见唾液腺和汗腺分泌减少，剂量加大，抑制作用更 明显。同时，泪腺与呼吸道腺体分泌也明显减少；较大剂量也减少胃液分 泌，但是阿托品对胃酸浓度影响较小。
2、眼 阿托品阻断M胆碱受体，使瞳孔括约肌和睫状肌松弛，出现扩瞳、
眼内压升高和调节麻痹。上述作用在局部用药和全身给药时均可出现，应 引起重视
本药不良反应较轻且可逆。可见轻度口干、眼干、视力 调节障碍、恶心、腹泻、便秘、头晕、震颤；个别患者 可出现虚弱、疲劳、胃灼热、饥饿感、食欲缺乏、瘙痒、 皮疹等
不良反应
阿托品具有多种药理作用，临床上应用其中一种作用时，其他的作 用则成为不良反应。
1、常见便秘、出汗减少（排汗受阻可致高热）、口鼻咽喉干燥、视物模糊、 皮肤潮红、排尿困难（尤其是老年患者有发生急性尿潴留的危险）、胃肠 动力低下、胃-食管返流。 2、少见眼压增高、过敏性皮疹和疱疹。 3、眼部用药后可出现皮肤黏膜干燥发热、面部潮红、心动过速、视物模糊、 短暂的眼部烧灼感和刺痛、畏光、眼睑肿胀等；少数患者眼睑出现瘙痒、 红肿、结膜充血等过敏反应。
M胆碱受体阻断药(ZHT)
长效m胆碱受体阻断药
总结词
起效慢，作用时间长。
详细描述
长效m胆碱受体阻断药在体内起效较慢，但作用时间长，通常可持续数天至一周左右。这类药物适用于需要长期 治疗的情况，如某些慢性病症的长期管理。
m胆碱受体阻断药的用途
总结词
广泛应用于医疗领域。
详细描述
m胆碱受体阻断药在医疗领域中应用广泛，涉及多个科室和多种病症的治疗。例如，在 神经科用于治疗帕金森病、肌张力障碍等运动障碍性疾病；在眼科用于治疗青光眼、干 眼症等眼病；在消化科用于治疗胃酸过多、胃食管反流等胃部疾病。此外，m胆碱受体
• m胆碱受体阻断药(zht)：是指一类能够竞争性抑制胆碱受体激动剂与胆碱受体的结合，从而阻断胆碱能效应的药物。
m胆碱受体阻断药(zht)的发现和发展历程
发现
m胆碱受体阻断药最初是从植物 中提取出来的生物碱，如阿托品 。
发展历程
随着药物化学的发展，人们合成 了大量的m胆碱受体阻断药，如 哌仑西平、奥芬那君等。
临床试验
目前，多个m胆碱受体阻断药已进入临床试验阶段，针对 不同适应症进行疗效和安全性的评估。
m胆碱受体阻断药(zht)的未来展望
适应症拓展
随着对m胆碱受体阻断药作用机 制的深入了解，未来有望开发出 针对更多疾病的创新药物，如神 经退行性疾病、心血管疾病等。
联合治疗
m胆碱受体阻断药可能与其他药物 联合使用，以提高疗效或降低副作 用。
拮抗m胆碱受体
m胆碱受体阻断药(zht)能够拮抗m胆 碱受体，抑制乙酰胆碱与m胆碱受体 的结合，从而阻断乙酰胆碱对m胆碱 受体的激动作用。
m胆碱受体阻断药(zht)的不良反应
口干、眼干
m胆碱受体阻断药(zht)会抑制 乙酰胆碱对副交感神经的作用 ，导致口干、眼干等不良反应
药理学--8--M胆碱受体阻断药
2、解除平滑肌痉挛：
松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛 作用更明显。
作用强度比较： 胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫
3、对眼的作用: (1) 扩瞳：
阿托品阻断虹膜环状肌上的M受体，使环状 肌松弛退向四周边缘所致。
(2) 升高眼内压：
扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。
(3) 调节麻痹：
第八章
M胆碱受体阻断药
基本概念介绍
【定义】能竞争性阻断M受体，从而对抗Ach及拟胆
碱药的M样作用药物。
【分类】
1、天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、 山莨菪碱等。
2、人工合成的阿托品类代用品：后马托品、普鲁本辛
一、阿托品类生物碱
【来源】阿托品类生物碱存在于茄科植物的颠茄、蔓
陀罗、洋金花、莨菪、东莨菪、山莨菪等植物
2、缓解内脏绞痛: 对胃肠绞痛疗效最好 对膀胱剌激症状疗效次之 对肾、胆绞痛常与度冷丁合用
3、眼科应用： （1）虹膜睫状体炎：使环状肌、睫状肌松弛， 充分休息有利于炎症消退。常与缩瞳药合用。
（2）检查眼底 （3）验光配镜
4、缓慢型心律失常：
用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传 导阻滞等心律失常。
1 、治疗量（0.5mg）常见的副作用：口干、视力模 糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。
2、大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、 惊厥等反应。
3、严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可 因呼吸麻痹而致死。
中毒解救
外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；可用 地西泮或小量苯巴比妥对抗中枢兴奋症状；呼吸抑制需 给予吸氧及人工呼吸。
禁忌症
前列腺肥大、青光眼患者、高热、心率加快 患者禁用。
药理学M受体阻断药
支气管痉挛治疗
m受体阻断药如异丙托溴铵、噻托溴铵等可用于治疗支气管痉挛。
要点一
要点二
慢性阻塞性肺病治疗
m受体阻断药如沙丁胺醇、特布他林等可用于治疗慢性阻塞性肺病。
呼吸系统疾病的治疗
心律失常治疗
m受体阻断药如美托洛尔、阿替洛尔等可用于治疗心律失常。
心绞痛治疗
m受体阻断药如硝酸甘油、单硝酸异山梨酯等可用于治疗心绞痛。
药理学m受体阻断药
目录
m受体阻断药概述 m受体阻断药的分类 m受体阻断药的药理学特性 m受体阻断药的临床应用 m受体阻断药的副作用与注意事项 m受体阻断药的研究进展与未来展望
01
m受体阻断药概述
是指毒蕈碱型受体，属于G蛋白偶联受体，广泛存在于副交感节后纤维支配的效应器细胞膜上。m受体具有以下特性：对乙酰胆碱亲和力高、有负性肌力作用、可引起心脏传导阻滞、可引起心脏抑制和血管舒张等。
m受体阻断药的作用机制
m受体阻断药可用于治疗青光眼、虹膜炎等眼科疾病。
眼科
m受体阻断药可用于治疗过敏性鼻炎、支气管哮喘等耳鼻喉科疾病。
耳鼻喉科
m受体阻断药可用于治疗帕金森病、癫痫等神经系统疾病。
神经系统
m受体阻断药可用于治疗胃肠道痉挛、溃疡病等消化系统疾病。
消化系统
m受体阻断药的应用领域
02
m受体阻断药的分类
选择性m受体阻断药
总结词
亚型选择性m受体阻断药是指对m受体亚型具有选择性作用的药物。
详细描述
这类药物包括布托啡诺、纳洛酮等，它们主要作用于M1、M3和M5受体亚型，而对M2和M4受体亚型的作用较弱或没有作用。亚型选择性m受体阻断药主要用于治疗疼痛、休克等疾病。
亚型选择性m受体阻断药
什么是m受体阻断剂
什么是m受体阻断剂
胆碱受体阻断药，能够和胆碱受体进行结合，这样能够达到拮抗效果。
是一种比较常见的用于治疗过敏性症状表现的药物，它能够达到促进静脉扩张的效果，能够促进小动脉的扩张，导致总外周阻力下降，在临床应用方面比较广泛，比如说治疗高血压。
当然，它的副作用也比较明显。
★1、药理作用
神经节阻断药对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用，它对效应器的具体效应则视两类神经对该器官的支配以何者占
优势而定。
例如交感神经对血管的支配占优势，用神经节阻断药后，则使血管，特别是小动脉扩张，总外周阻力下降，加上静脉扩张，回心血量和心输出量减少，结果常使血压显著下降。
又如在胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体则以副交感神经占
优势，因此，用药后常出现便秘、扩瞳、口干和尿潴留等。
★2、临床应用
神经节阻断药在过去曾用于治疗高血压，但由于其作用过于广泛，副作用多，且其降压作用过强过快，故现已少用于治疗高血压，主要用作麻醉辅助药以发挥控制性降压作用。
除美卡拉明（mecamylamine，美加明）和樟磺咪吩外，其它药物已基本不用。
★其他相关
胆碱受体阻断药可阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体中乙酰胆碱的作用。
本类药物曾是沿用已久的抗帕金森病药，但自使用左旋多巴
以来，它们已退居次要地位，其疗效不如左旋多巴。
现适用于
①轻症患者；
②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者；
③与左旋多巴合用，可使50%患者症状得到进一步改善；
④治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效。
传统胆碱受体阻断药阿托品、东莨菪碱抗帕金森病有效，但因外周抗胆碱作用引起的副作用大，因此合成中枢性胆碱受体阻断药以供应用，常用者为苯海索。
胆碱受体阻断药(Ⅰ)M胆碱受体阻断药
第八章胆碱受体阻断药（Ⅰ）M胆碱受体阻断药第一节阿托品和阿托品类生物碱胆碱受体阻断药（cholinoceptor blocking drugs）能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而拮抗拟胆碱作用。
按其对M和N受体选择性的不同，可分为M1，M2，M3胆碱受体阻断药和N1，N2胆碱受体阻断药。
按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神经节阻断药，骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。
本章先讨论以阿托品为代表的M胆碱受体阻断药。
「来源与化学」从植物中提取的M胆碱受体阻断药有阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等，其植物来源如表8-1.天然存在于植物的是左旋莨菪碱，在提取过程中，得到比较稳定的消旋莨菪碱，即阿托品。
东莨菪碱是左旋品。
左旋体较其右旋体作用强许多倍。
表8-1 阿托品类生物碱及其来源阿托品及东莨菪碱的化学结构阿托品「药理作用」阿托品（atropine）的作用机制为竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。
阿托品与M胆碱受体结合，因内在活性很小，一般不产生激动作用，却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与受体结合，结果拮抗了它们的作用。
阿托品对M 受体有相当高的选择性，但很大剂量或中毒剂量也有阻断神经节N1受体的作用。
阿托品对各种M受体亚型的选择性较低，对M1，M2，M3受体都有阻断作用。
阿托品的作用非常广泛，各器官对阿托品敏感性不同。
随剂量的增加可依次出现下列现象：腺体分泌减少，瞳孔扩大和调节麻痹，膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降，心率加快，中毒剂量则出现中枢作用。
现依次叙述如下：1.腺体阿托品因阻断M胆碱受体而抑制腺体分泌；唾液腺和汗腺最敏感，在用0.5mg阿托品时，就显著受抑制，引起口干和皮肤干燥，同时泪腺和呼吸道分泌也大为减少。
较大剂量可减少胃液分泌，但对胃酸浓度影响较小，因胃酸分泌还受体液因素如胃泌素的调节，同时又因胃中HCO3-的分泌也受到抑制。
第8章 M胆碱受体阻断药
第8章M胆碱受体阻断药阿托品（Atropine）【药理作用】（对M受体亚型选择性低、作用广泛）1.抑制腺体分泌(汗腺、唾液腺、泪腺、支气管腺体,胃腺等）唾液腺汗腺(最敏感)2.眼：①扩瞳(阻断瞳孔括约肌M受体)、②眼内压升高、③调节麻痹(阻断睫状肌上的MR)3.松弛内脏平滑肌①胃肠道：解痉，降低蠕动频率及幅度，缓解绞痛。
②尿道和膀胱逼尿肌：张力和收缩幅度降低③胃肠幽门括约肌：痉挛时使松弛4.心脏①治疗量（0.4-0.6mg）:心率短暂性轻度减慢(阻断副交感神经节后纤维突触前膜的M1受体，减弱突触中Ach对自身递质释放的抑制作用)②较大量（2mg）:心率增快(阻断窦房结的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用)5.血管与血压①治疗量：无影响（大多数血管床缺乏胆碱能神经支配）②大剂量：扩张血管(与阻断M受体无关)，尤以面颈部明显；解痉，改善微循环◎出汗减少→体温升高→血管被动扩张→散热◎直接扩血管5.中枢神经系统可兴奋延髓和大脑①治疗量（0.5-1.0mg）：轻度兴奋迷走神经中枢，使呼吸频率加快。
②剂量增加（2.0-5.0mg）：出现烦躁不安、多言。
③中毒剂量（10.0mg以上）：引起运动失调、惊厥、定向障碍、幻觉和谵妄等④严重中毒：由兴奋转为抑制，出现昏迷和呼吸麻痹【临床应用】⒈解除平滑肌痉挛①胃肠绞痛和膀胱刺激症状②小儿遗尿症(松弛膀胱逼尿肌)③胆绞痛、肾绞痛：轻度解痉，需与镇痛药哌替啶合用④平喘：多用季铵类异丙基阿托品（但痰粘难咳出）⑤溃疡病的辅助用药：抑制胃肠道平滑肌痉挛2.抑制腺体分泌①全麻前给药②喉镜检查、气管插管时，减少喉头痉挛③严重的盗汗、流涎症等3.眼科①虹膜睫状体炎：与毛果芸香碱交替滴眼，使虹膜括约肌和睫状肌松弛，利于炎症消退，预防粘连②验光配镜4.抗心律失常迷走神经过度兴奋引起的窦房传导阻滞和房室传导阻滞等缓慢型心律失常5.抗休克感染中毒性休克：大剂量能解除血管痉挛，改善微循环，增加重要器官组织血流灌注量。
M、N 胆碱受体阻断药
口干 皮肤干燥
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9、 人的价值，在招收诱惑的一瞬间被决定 。2021/5/122021/5/12Wednes day, May 12, 2021
•
10、低头要有勇气，抬头要有低气。2021/5/122021/5/122021/5/125/12/2021 8:22:09 AM
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11、人总是珍惜为得到。2021/5/122021/5/122021/5/12May- 2112-M ay-21
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12、人乱于心，不宽余请。2021/5/122021/5/122021/5/12Wednesday, May 12, 2021
•
ห้องสมุดไป่ตู้
13、生气是拿别人做错的事来惩罚自 己。2021/5/122021/5/122021/5/122021/5/125/12/2021
•
14、抱最大的希望，作最大的努力。2021年5月12日 星期三 2021/5/122021/5/122021/5/12
第 8章 M胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs)
内容提要
1. 阿托品和阿托品类生物碱
－代表药物：阿托品
① 药理作用及作用机制 ② 临床应用 ③ 不良反应及中毒解救 ④ 禁忌证
－其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱
2.颠茄生物碱的合成、半合成代用品
－合成扩瞳药：
后马托品、托吡卡胺、环喷托酯
【药理作用】
1.抑制腺体分泌 2.眼（扩瞳、升高眼内压、调节麻痹） 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.心脏（心率、传导加快） 5.血管与血压（扩血管抗休克） S（先兴奋后抑制）
1、抑制腺体分泌
[作用]
[用途] [不良反应]
唾液腺 强 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 弱 胃腺
什么是m受体阻断剂
什么是m受体阻断剂关于《什么是m受体阻断剂》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
胆碱受体阻断药，可以和胆碱受体开展融合，那样可以做到拮抗实际效果。
是一种较为普遍的用以医治过敏症状表现的药品，它可以做到推动静脉扩大的实际效果，可以推动动脉血管的扩大，造成总后负荷降低，在临床医学运用层面较为普遍，例如医治高血压。
自然，它的副作用也较为显著。
1、药用价值神经纤维阻断药对中枢神经节和交感神经节都是有阻隔功效，它对效应器的实际效用则视两大类神经对该人体器官的操纵以什么占上风而定。
比如中枢神经对血管的操纵占上风，用神经纤维阻断药后，则使血管，非常是动脉血管扩大，总后负荷降低，再加静脉扩大，回心力量和前负荷降低，結果常使血压明显降低。
又如在消化道、眼、膀光等平滑肌和腺管则以交感神经占上风，因而，服药后易出現便秘、扩瞳、口干舌燥和尿潴留等。
2、临床医学运用神经纤维阻断药过去曾用以医治高血压，但因为其功效过度普遍，副作用多，且其降血压功效太强过快，故已经少用以医治高血压，关键作为麻醉輔助药以充分发挥分区规划降血压功效。
除美拉卡明（mecamylamine，美加明）和樟磺咪吩外，其他药品已基本无需。
别的有关胆碱受体阻断药可阻隔神经中枢胆碱受体，变弱纹状体中乙酰胆碱的功效。
本类药曾是延用已久的抗帕金森药，但自应用左旋多巴片至今，他们已退守主次影响力，其功效比不上左旋多巴片。
现适用血压轻症病人；血液不可以承受左旋多巴片或禁止使用左旋多巴片的病人；补充与左旋多巴片共用，可使50%病人病症获得进一步改进；负重医治抗精神病药造成的帕金森综合症合理。
传统式胆碱受体阻断药阿托品、东莨菪碱抗帕金森合理，但因颈静脉抗胆碱功效造成的副作用大，因而生成中枢神经系统胆碱受体阻断药以供应用，常见者为苯海索。
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《金属材料与热处理》说课课件
第一节 M胆碱受体阻断药
• 阿托品（重点药物）
【药理作用和用途】 1.松弛内脏平滑肌
• 用途：缓解内脏绞痛:
– 对胃肠绞痛疗效最好； – 对膀胱剌激症状疗效次之； – 对肾、胆绞痛常与度冷丁合用。
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【药理作用和用途】 1.松弛内脏平滑肌 对多种内脏平滑肌具有松
弛作用，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛 作用更明显。 。对胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌 解痉明显，对胆管、子宫平滑肌解痉作用较弱 。
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第一节 M胆碱受体阻断药
• 阿托品（重点药物）
【药理作用和用途】 1.松弛内脏平滑肌
，房室传导阻滞等心律失常。
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第一节 M胆碱受体阻断药
• 阿托品（重点药物）
【药理作用和用途】 5.扩张血管，改善微循环： 这与阻断M受体作用无关。较大剂量阿托品: （1）直接扩张皮肤血管； （2）解除小血管痉挛，改善微循环。
N1受体 N2受体
神经节 肾上腺髓质
骨骼肌
兴奋
N
分泌AD、NE 样
收缩 作
用
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第一节 M胆碱受体阻断药
M受体 阻断药
阿托品类生物碱：
（包括阿托品、山莨菪碱、东莨
菪碱等） 合成扩瞳药
阿托品的合成代 用品
合成解痉药
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第一节 M胆碱受体阻断药
• 阿托品（重点药物）
第一节 M胆碱受体阻断药
• 阿托品（重点药物）
【药理作用和用途】 4.兴奋心脏：
阻断心脏M受体（1～2mg），解除迷走神 经对心脏的抑制作用，表现为心率加快，传导 加速。
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第一节 M胆碱受体阻断药
• 阿托品（重点药物）
【药理作用和用途】 4.兴奋心脏：
• 用途：缓慢型心律失常 • 用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓
收缩 作
用
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【分类】： 根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分 为M受体阻断药和N受体阻断药两类。
3. N2受体阻断药： 主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能
引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药， 如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。
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3. N2受体阻断药：
主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能 引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药， 如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。
第一节 M胆碱受体阻断药
• 阿托品（重点药物）
【药理作用和用途】 2.抑制腺体分泌
①对汗腺和唾液腺分泌抑制作用强； ②对呼吸道腺体作用也较强； ③较大剂量时可减少胃液分泌，但对胃酸 分泌影响小。
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第一节 M胆碱受体阻断药
• 阿托品（重点药物）
【药理作用和用途】 2.抑制腺体分泌
【分类】：根据抗胆碱药对受体作用的
选择性可分为三类：
1. M受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称平 滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、 普鲁苯辛。
2. N1受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的 N1受体，又称神经节阻断药，美加明，六甲 双铵。
3. N2受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜 上的N2受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼 肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。
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【分类】：
根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分 为M受体阻断药和N受体阻断药两类。
M受体阻断药
胆碱受体 阻断药
N1受体阻断药 N受体阻断药
N2受体阻断药
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【分类】： 根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分 为M受体阻断药和N受体阻断药两类。
1. M受体阻断药： 主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉 药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁
2. N1受体阻断药： 主要阻断神经节细胞膜上的N1受体，又称
神经节阻断药，如：美加明，六甲双铵。 (N1受体被激动时有何表现？）
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2. N1受体阻断药：
主要阻断神经节细胞膜上的N1受体，又称 神经节阻断药
N1受体 N2受体
神经节 肾上腺髓质
骨骼肌
兴奋
N
分泌AD、NA 样
苯辛。 （当M受体被激动的时候有哪些症状？）
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1. M受体阻断药：
主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药。
受体 分布
效应
心脏
抑制
血管
扩张
M受体 （被激动
时）
内脏平 滑肌 腺体 眼睛
收缩
分泌 瞳孔缩小
M 样 作 用
（瞳孔括
约肌）
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【分类】： 根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分 为M受体阻断药和N受体阻断药两类。
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第十章 胆碱受体阻断药
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• 胆碱受体阻断药： 是一类能阻断乙酰胆碱(Ach)与胆碱受体
结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药 物，其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。
什么是激动药？阻断药（拮抗药）？部分激动 药？
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第一节 M胆碱受体阻断药
• 阿托品（重点药物）
【药理作用和用途】 3.对眼的作用——扩瞳、升高眼压、调节麻痹 （导致远视）
• 用途：眼科应用 • (1)虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用; • (2)检查眼底; （被短效类代替，如新福林，
后马托品） • (3)验光配镜
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第一节 M胆碱受体阻断药
• 阿托品（重点药物）
（2）眼内压升高：扩瞳作用使虹膜退向周维 边缘，前房角间隙变窄，阻碍房水回流，造成 眼内压升高。
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• 阿托品（重点药物）
【药理作用和用途】 3.对眼的作用——扩瞳、升高眼压、调节麻痹 （导致远视） （3）调节麻痹（导致远视）：阻断睫状肌上 的M受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体 变固定扁平状，屈光度降低，视近物模糊不清 ，只能视远物。
• 用途：减少腺体分泌： • 1.全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺体
的分泌防止吸入 性肺炎的发生。 • 2.严重盗汗和流涎症。
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第一节 M胆碱受体阻断药
• 阿托品（重点药物）
【药理作用和用途】 3.对眼的作用——扩瞳、升高眼压、调节麻痹 （导致远视） （1）扩瞳：阿托品阻断瞳孔括约肌上M受体 ，括约肌松弛，而瞳孔扩大肌仍保持其原有张 力，结果瞳孔扩大。