肝素类抗凝药物
肝素抗凝剂注意事项
肝素抗凝剂注意事项肝素是一种抗凝剂,常用于防治血栓病变。
在应用肝素时需要注意以下事项:1.适应症和禁忌症:肝素适用于防治静脉血栓栓塞症、心脏瓣膜替代术、无气体肺栓塞、深静脉血栓形成等疾病。
禁忌症包括颅内出血、严重肝功能不全、未控制的高血压、活动性的胃肠出血等。
2.剂量和给药途径:肝素可静脉注射或皮下注射。
剂量应根据患者的体重、年龄、病情和监测结果个体化确定。
通常肝素静脉注射剂量为1500-2000IU/kg,皮下注射剂量为100IU/kg。
3.抗凝效果监测:使用肝素抗凝剂后需要监测抗凝效果,常用的监测指标有部分凝血活酶时间(APTT)和活化全凝血酶时间(ACT)。
治疗目标为APTT延长至正常范围的1.5-2倍。
4.注意用药禁忌:与肝素合用的药物有一定禁忌,特别是其他抗凝剂和抗血小板药物。
此外,孕妇和哺乳期妇女慎用。
5.注意药物相互作用:肝素可能与其他药物相互作用,导致抗凝剂效果增强或减弱。
与抗凝剂和抗血小板药物合用时需密切监测凝血功能。
6.皮下注射部位和技巧:皮下注射肝素时需要注意合适的注射部位和技巧。
常用的注射部位有腹部、大腿前侧、上臂外侧等。
注射时要选择适当的针头和注射角度,避免皮肤损伤和深层注射。
7.药物储存和保管:肝素应储存在干燥、阴凉的地方,避免阳光直射。
药物应放在儿童无法触及的地方,避免误食。
8.注意药物过敏反应:个别患者对肝素可能出现过敏反应,包括皮肤瘙痒、红斑、荨麻疹等。
如出现过敏反应应立即停药并采取相应的处理措施。
9.注意药物副作用和风险:使用肝素抗凝剂时应关注其副作用和可能的风险。
常见的副作用包括出血、血小板减少等。
特别是在老年患者和肝肾功能不全患者中应谨慎使用。
10.注意监测和随访:使用肝素抗凝剂后应定期进行相关的监测和随访,包括抗凝效果、出血情况等。
如有需要,应根据患者的情况及时调整剂量和给药方案。
综上所述,应用肝素抗凝剂需要注意适应症和禁忌症、剂量和给药途径、抗凝效果监测、药物相互作用、皮下注射部位和技巧、药物储存和保管、药物过敏反应、副作用和风险、监测和随访等事项。
常用抗凝剂种类_全
常用抗凝剂种类_全抗凝剂是一类用于预防或治疗血液凝结的药物,常用于防治血栓形成和危及生命的凝血疾病。
以下是常用抗凝剂的种类及其介绍:1.肝素类抗凝剂:肝素是一种天然存在于人体中的抗凝剂,其通过结合抗凝酶抑制凝血酶生成,从而抑制凝血过程。
肝素在体内的半衰期较短,在治疗期间需要持续静脉或皮下给药。
肝素常用于防治深静脉血栓、肺栓塞和心肌梗死等凝血疾病。
2.低分子肝素:低分子肝素是一种从肝素中得到的分子量较小的肝素衍生物,其抗凝活性更高、生物利用度更好,而且不需要监测抗凝效果。
低分子肝素适用于各种血栓性疾病的预防和治疗,如深静脉血栓、肺栓塞和冠心病等。
3.华法林:华法林是一种维生素K拮抗剂,能够阻断凝血因子II、VII、IX和X 的合成,从而抑制凝血过程。
华法林需要个体化调整剂量,治疗期间需要监测凝血酶原时间(INR)来控制抗凝治疗的效果。
华法林多用于长期的抗凝治疗,如心房颤动、静脉血栓栓塞症和机械瓣膜置换等。
4.新型口服抗凝剂:新型口服抗凝剂是一类直接作用于凝血酶或凝血因子Xa的药物,包括达比加群(Dabigatran)、利伐沙班(Rivaroxaban)、阿哌沙班(Apixaban)和依度沙班(Edoxaban)等。
这些药物不需要个体化调整剂量,并且不需要监测抗凝治疗的效果。
新型口服抗凝剂适用于各种抗凝治疗的情况,如心房颤动、深静脉血栓、肺栓塞和机械瓣膜置换等。
5.抗血小板药物:除了抗凝剂,抗血小板药物也常用于预防血栓形成。
常见的抗血小板药物有阿司匹林、氯吡格雷、普拉格雷和替格瑞洛等。
这些药物通过不同机制抑制血小板聚集,从而达到抗凝作用。
抗血小板药物适用于预防心肌梗死、脑卒中和周围动脉疾病等。
总结起来,常用抗凝剂的种类包括肝素类抗凝剂、低分子肝素、华法林、新型口服抗凝剂以及抗血小板药物,它们在预防和治疗血栓形成的临床应用中起到重要作用。
需要特别注意的是,这些药物在使用过程中需要根据具体情况调整剂量,并且注意监测抗凝治疗的效果,以确保达到最佳的治疗效果和预防血栓相关并发症的发生。
抗凝药物的临床应用
抗凝药物的基本分类
1、阻止纤维蛋白形成的药物(抗凝药):
肝素、华法令、香豆乙酯、蚓激酶等
2、促进纤维蛋白溶解的药物(溶栓药):
尿激酶、链激酶、降纤酶、阿替普酶等
3、抗血小板药物:阿司匹林、前列环素、双嘧达
莫、氯吡格雷、阿那格雷登
一、抗凝药物
常用药物:
(一)肝素类
1)、成份及种类:肝素钠/钙,普通/低分子
⑥、预防性使用肝素后,应避免硬膜外麻醉
⑦、肝素过量,可用1%硫酸鱼精蛋白中和。
普通肝素(Heparin)
机制:改变抗凝血酶III的构造 抑制凝血因子IIa、Xa、Xa 抑制凝血酶的生成和活性
临床应用:主要用于抗凝血和抗血栓,治 疗各种原因引起的弥漫性血管内凝血(DIC) 和抗血栓,以及血液透析、体外循环、导 管术、微血管手术等操作中的抗凝血处理 (肝素化)等。
④、D-二聚体升高是溶栓的特异性标志物。 ⑤、如用药24小时仍无效或发生严重出血倾向应
停药 。
三、抗血小板药物
血小板在血栓形成中的作用:
血小板聚集
第一相聚集:血小板粘附在异常或损伤 的内皮表面,血小板互相聚集
第二相聚集:第一相聚集后血小板释放
ADP(二磷酸腺苷),使更多的血小板
发生更致密的聚集形成牢固不能解聚的
②、可诱导肝脏产生维生素K依赖性凝血因子前体 物质,降低凝血酶诱导的血小板聚集反应。
华法令
3)、临床注意事项:
①、口服吸收迅速,生物利用度100%。半衰期40~50小 时。作用发挥慢,12~24小时出现抗凝作用,1~3日达 高峰,单次给药持续时间2~5日,多次给药持续时间 4~5日。
②、近期手术及术后3天内、脑、脊髓及眼科手术者禁用。
肝素类抗凝血药物
肝素类抗凝血药物摘要:肝素类药物是目前使用最广泛一类的抗凝血药物,并具有较好的抗血栓的疗效。
低分子肝素和合成肝素是现在最常用的一类肝素药物[1]。
但肝素类药物会有血小板减少症和出血的副作用。
如何减少副作用的发生是目前肝素类药物研发的一个重要方向。
Abstract:Heparin drugs is currently the most widely used class of anti-clotting drugs, and has good antithrombotic efficacy.Low molecular weight heparin, synthetic heparin is now the most commonly used type of heparin drugs.But heparin drugs has thrombocytopenia and bleeding side effects,How to reduce side effects is an important direction of research and development of the heparin drugs.关键词:肝素;抗凝血;抗血栓;血小板减少症;Keywords: heparin; anticoagulant; antithrombotic; thrombocytopenia;一.肝素的结构肝素是硫酸化的糖胺聚糖,由糖醛酸和葡萄糖胺以1→4 键连接起来的重复二糖单位组成的多糖链的混合物[2]。
含10—30 个二糖单位不等,分子量3000—30000, 平均分子量12000.整个结构变得异常复杂因其与硫酸和羧酸共价结合,故为强酸带有很强负电荷,每个糖单位之间可产生排斥力,使肝素分子链不易卷曲和交叉连接,因此呈线形结构,称为线形阴离子聚电解质体[3]。
[4]只有部分肝素分子(约三分之一)含核心五糖[5]。
肝素类抗凝药物作用机制及发展PPT课件
其他副作用
总结词
肝素类抗凝药物还可能导致其他副作用,如 发热、恶心、呕吐等。
详细描述
部分患者使用肝素类药物后可能出现发热、 恶心、呕吐等症状,这些症状通常较轻微, 但也可能影响患者的治疗依从性和生活质量。
防治措施
总结词
针对肝素类抗凝药物的副作用,采取有效的 防治措施至关重要。
详细描述
防治措施包括定期监测患者的凝血功能、及 时调整药物剂量、对出血等副作用的及时处 理等。同时,教育患者正确使用药物,避免 与可能影响凝血功能的药物同时使用。对于 长期使用者,定期进行骨密度检测和补充钙 质也是必要的防治措施。对于过敏反应,应
肝素类抗凝药物作用 机制及发展ppt课件
目录
• 肝素类抗凝药物概述 • 肝素类抗凝药物的作用机制 • 肝素类抗凝药物的研发进展 • 肝素类抗凝药物的临床应用与效果 • 肝素类抗凝药物的副作用与防治
01
肝素类抗凝药物概述
定义与分类
定义
肝素类抗凝药物是一种通过抑制 凝血酶和Xa因子发挥抗凝作用的 药物,广泛用于预防和治疗血栓 栓塞性疾病。
对炎症和免疫反应的影响
肝素具有抗炎和免疫调节作用,可以 抑制炎症细胞的活化和聚集,减轻炎 症反应。
肝素还能调节免疫细胞的活性,增强 机体的免疫力,从而有助于预防感染 和疾病的发生。
对微循环的影响
肝素可以改善微循环,增加毛细血管的通透性,促进血液流 通。
肝素还能抑制血小板的聚集和释放,从而降低血液黏度,进 一步改善微循环。
03
肝素类抗凝药物的研发 进展
新型肝素类抗凝药物的研发
新型肝素类抗凝药物的开发是针对传 统肝素类抗凝药物的不足,旨在提高 抗凝效果、降低副作用和方便使用等 方面进行改进。
低分子肝素钠抗凝机理
低分子肝素钠抗凝机理
低分子肝素钠是一种常用的抗凝药物,它的主要作用是通过抑制凝血酶的活性,阻止血液凝固,从而预防和治疗血栓性疾病。
低分子肝素钠的抗凝机理主要包括以下几个方面:
1. 抑制凝血酶的活性:低分子肝素钠可以与凝血酶结合,阻止其催化纤维蛋白原转变为纤维蛋白的过程,从而抑制血液凝固。
2. 促进抗凝物质的活性:低分子肝素钠可以增强抗凝物质抗凝作用,如促进抗凝血酶、抗血小板素和组织因子通路抑制因子的活性,从而进一步增强抗凝作用。
3. 抑制血小板聚集:低分子肝素钠可以通过抑制血小板聚集,防止血小板在血管内壁上形成血栓。
4. 保护内皮细胞:低分子肝素钠可以保护内皮细胞功能,减少内皮细胞受损和炎症反应,从而保持血管内皮层的完整性和功能。
总之,低分子肝素钠的抗凝机理是多方面的,它可以通过多种途径来阻止血液凝固,从而预防和治疗血栓性疾病。
在使用低分子肝素钠时,需要注意剂量和使用方法,以避免出现不良反应和副作用。
各种抗凝药物的作用原理
各种抗凝药物的作用原理
1. 肝素类药物:肝素类药物是最常用的抗凝药物,包括不同类型的低分子量肝素、普通肝素和肝素钠。
其原理是通过与体内的抗凝酶反应,抑制凝血酶的活性,从而阻止血栓形成。
2. 硫酸铜类药物:硫酸铜类药物也称为间接抗凝药物,例如华法林。
该类药物通过影响维生素K的代谢,阻止凝血因子的合成和活化,从而抑制血栓形成。
3. 抑栓酶类药物:抑栓酶类药物包括阿司匹林和氯吡格雷。
这些药物通过抑制血小板的聚集和活化,预防血小板嵌入血管壁形成血栓。
4. 直接抗凝药物:直接抗凝药物包括达比加群、利伐沙班和阿哌沙班等。
这些药物直接作用于血液凝固系统中的凝血酶,阻止凝血反应,从而减少血栓形成。
5. 环素类药物:磺达肝癸钠和阿加曲班属于环素类药物。
这类药物通过影响抗凝血酶原的转换,阻止凝血酶的形成,从而防止血栓形成。
肝素类药物简介演示
未来,随着技术的不断进步和 新药研发的加速,肝素类药物 市场将迎来更多的发展机遇。
预计未来几年,肝素类药物市 场将保持稳定增长,市场规模 将继续扩大。
06
相关研究与文献综述
研究进展与成果
研究进展
近年来,肝素类药物的研究取得了重大进展 ,研究人员对肝素类药物的药理作用、药效 及安全性等方面进行了深入探讨。
全球肝素类药物市场竞争激烈, 主要包括辉瑞、赛诺菲、默克、
生物谷、健友股份等企业。
在中国市场上,辉瑞、赛诺菲、 默克等跨国企业以及健友股份等
国内企业均积极参与竞争。
国内企业在肝素类药物领域具有 较强的研发和生产能力,未来有
望在市场中占据更大的份额。
技术发展趋势与未来展望
肝素类药物的技术发展趋势主 要包括新型肝素的研发、生产 工艺的改进等方面。
骨质疏松风险
肝素类药物可能导致骨质疏松,特别 是在长期使用时。骨质疏松可能导致 骨折风险增加。
VS
骨质疏松风险与患者个体差异、剂量 、给药方式、联合用药等因素有关。
其他副作用与风险
肝素类药物可能导致其他副作用,如发热、恶心、呕吐、腹泻等。
其他风险包括药物相互作用、过量使用等,需要特别注意。
04
。
02
肝素类药物的应用
预防血栓形成
预防静脉血栓形成
肝素类药物可用于预防静脉血栓形成,特别是预防深静脉血 栓形成。
预防动脉血栓形成
肝素类药物也可用于预防动脉血栓形成,如冠心病患者的预 防性治疗。
治疗血栓疾病
急性血栓疾病
肝素类药物可用于治疗急性血栓疾病,如急性心肌梗死、肺栓塞等。
慢性血栓疾病
肝素类药物可用于治疗慢性血栓疾病,如深静脉血栓形成、肺动脉高压等。
常见抗凝药物的剂量和疗程
常见抗凝药物的剂量和疗程抗凝药物在临床应用中起到了重要的作用,可以有效预防和治疗血液凝结相关的疾病。
不同的抗凝药物有着不同的剂量和疗程,下面将针对常见抗凝药物进行详细讨论。
一、肝素肝素是一种广泛应用于临床的抗凝药物,其剂量和疗程的选择需要根据患者情况进行个体化调整。
肝素的剂量通常以国际单位(IU)计量,主要分为常规肝素和低分子肝素两类。
1. 常规肝素常规肝素通过静脉注射或皮下注射给药,一般建议的剂量为每天15,000-20,000 IU,分2-3次进行。
对于急性深静脉血栓、肺栓塞等重症患者,可适当增加剂量至每天20,000-30,000 IU。
2. 低分子肝素低分子肝素通常采用皮下注射给药,常用的药物包括依诺肝素、达肝素等。
一般来说,每日剂量为体重每公斤0.1-0.2 mg,分1-2次进行。
具体剂量还需要根据患者的年龄、肾功能、病情等进行个体化调整。
二、华法令华法令是一种维生素K拮抗剂,常用于心房颤动患者的长期抗凝治疗。
华法令的剂量和疗程选择遵循国际标准化比率(INR)值的控制。
1. 剂量控制华法令的起始导入剂量通常为5 mg/天,口服给药。
根据INR值的监测结果,可逐步调整剂量。
一般来说,目标INR值在2-3之间,但对于特定患者如机械心脏瓣膜患者,目标INR值可能需要调整至2.5-3.5。
2. 疗程华法令的疗程一般为长期服药。
对于心房颤动患者,需要终身使用华法令进行抗凝治疗,以预防血栓形成和栓塞事件的发生。
三、华法林华法林也是一种维生素K拮抗剂,用于预防和治疗深静脉血栓、肺栓塞等血栓疾病。
华法林的剂量和疗程选择同样需要根据患者的INR 值进行调整。
1. 剂量控制华法林的起始剂量通常为每天10-15 mg,口服给药。
根据INR值的监测结果,逐步调整剂量以达到目标INR值。
通常目标INR值在2-3之间,但对于特定患者可能需要调整。
2. 疗程华法林的疗程和剂量控制的时间长短因人而异。
对于深静脉血栓、肺栓塞患者,疗程一般为3-6个月,但具体情况还需要根据患者的病情和复发风险进行决定。
肝素减缓血液凝固的原理
肝素减缓血液凝固的原理肝素是一种天然存在于动物体内的糖蛋白类物质,主要存在于肝脏和骨骼肌中。
它是一种强烈抗凝药物,可以减缓血液的凝固过程。
肝素通过多种机制作用于血液凝固系统,主要包括:抑制凝血酶生成、抑制血小板聚集、促进抗凝酶活性等。
肝素的第一个作用机制是通过抑制凝血酶的生成来减缓血液凝固。
凝血酶是血液凝固系统中的一个关键酶,它能将凝血因子Ⅱ(血纤维蛋白原)转化为活性的纤维蛋白,并引发凝血级联反应。
而肝素能与凝血酶形成复合物,从而抑制凝血酶的生成,减少纤维蛋白的生成和血液凝固的发生。
肝素的第二个作用机制是通过抑制血小板的聚集来减缓血液凝固。
血小板是血液中最重要的凝块形成因子之一,能够粘附在受损血管内壁上,并在血管损伤处聚集。
而肝素可以通过与血小板表面的血小板膜糖蛋白结合,减少血小板聚集的发生,从而降低现有血栓的扩大和形成新血栓的风险。
肝素的第三个作用机制是通过促进抗凝酶活性来减缓血液凝固。
抗凝酶是一类具有抗凝血功能的物质,其中最重要的是抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)。
AT-Ⅲ是一种强效的抗凝剂,它能与凝血酶和其他凝血因子形成复合物,从而迅速而可逆地抑制这些凝血因子的活性。
肝素能够与AT-Ⅲ结合,使AT-Ⅲ体内能够更好地发挥其抗凝作用,从而减缓血液凝固的发生。
此外,肝素还可以通过其他机制来减缓血液凝固,如抑制凝血酶Ⅲ的活性、促进纤溶酶原激活剂释放等。
这些机制的共同作用使得肝素以非常强效的方式减缓血液凝固过程,降低血栓的风险。
总之,肝素通过多种机制作用于血液凝固系统,包括抑制凝血酶生成、抑制血小板聚集、促进抗凝酶活性等。
这些机制的共同作用使得肝素能够减缓血液凝固的过程,降低血栓的风险。
肝素的这些作用机制使它成为一种重要的抗凝药物,在临床上广泛应用于预防和治疗血栓性疾病。
抗凝药物的种类及合理使用
抗凝药物的种类及合理使用抗凝药物的分类及合理使用肝素是一种多功能的酸性黏多糖,可用于抗凝治疗。
临床上,肝素分为三类:第一代普通肝素,第二代低分子肝素和第三代合成的肝素戊糖。
肝素类抗凝药物的抗凝作用机制包括激活抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)和激活肝素辅因子Ⅱ。
其中,肝素类药物能与AT-Ⅲ结合,催化灭活多种凝血因子。
肝素和AT结合后可以脱落参与再利用。
肝素-AT复合物能够灭活多种凝血因子,其中IIa和Ⅹa最易受抑制,但机制有所不同。
灭活凝血因子Ⅱa需要形成三联复合物,肝素分子链必须有足够的长度,至少要达到18个糖单位,相对分子质量要大于5400;而灭活凝血因子Ⅹa,则只需和AT结合,不需要形成三联复合物,对肝素相对分子质量大小没有要求。
因此,在使用肝素类抗凝药物时,应根据患者的具体情况和需要选择合适的药物,以达到最佳的抗凝效果。
肝素可以通过激活肝素辅因子Ⅱ来直接灭活凝血因子Ⅱa,这种作用是电荷依赖的,不需要戊糖结构,但需要较高的肝素浓度。
肝素辅因子Ⅱ介导的凝血因子Ⅱa灭活是相对分子质量依赖的,需要至少24个糖单位(相对分子质量7200以上)。
在严重AT缺乏时,肝素的这种机制可起作用。
TFPI是体内主要的生理抗凝物质,肝素能够促进与内皮结合的TFPI的释放。
TFPI与凝血因子Ⅹa结合并灭活Ⅹa,形成TFPI/凝血因子Ⅹa复合物,灭活与组织因子结合的凝血因子Ⅶa。
肝素通过这种途径可以抑制内皮损伤和粥样斑块破裂所导致的血栓形成。
肝素还可以与血小板结合,抑制血小板表面凝血酶的形成,抑制血小板聚集与释放,并且与血小板4因子(PF4)结合后可以抑制PF4依赖性血小板功能,引起出血。
此外,肝素还可以增加血管壁的通透性,抑制血管平滑肌细胞的增生,抑制成骨细胞的合成,激活破骨细胞促进骨质丢失。
此外,肝素还具有抗炎、调节细胞增殖作用、免疫调节、调节多肽生长因子、抗肿瘤转移等多种生物学活性和药理作用。
普通肝素是一种分子量不均一的混合物,相对分子质量范围3000-不等,绝大部分在5400以上,既可以灭活凝血因子Ⅹa又可以灭活凝血因子Ⅱa,抑制凝血因子Ⅹa和凝血因子Ⅱa的作用相似,且可抑制血小板聚集,与血小板4因子以及骨细胞结合力较强,易引起出血及骨钙流失。
肝素的抗凝血作用的主要机制
肝素的抗凝血作用的主要机制肝素是一种天然存在于人体内的多糖物质,被广泛应用于临床上作为抗凝血药物。
肝素的抗凝血作用主要通过以下几个机制实现:1.抑制血小板聚集:肝素通过与血小板表面的血浆蛋白结合,降低血小板表面的血浆蛋白含量,减少血小板聚集和粘附能力,从而抑制血小板功能,阻止血小板血栓的形成。
2.抑制凝血酶原的激活:肝素可以结合在凝血酶原的活化位点上,与凝血因子十分紧密地结合,从而阻止凝血酶原活化为凝血酶的过程。
凝血酶是血液凝固的关键酶,通过将凝血酶原的第II、第V、第VII和第X凝血因子激活成具有促进凝血的活性,从而引发血栓形成。
肝素的抑制可以有效地抑制凝血酶的形成,减少血栓发生的几率。
3.抑制凝血因子的合成和释放:肝素可以抑制肝脏内凝血因子的合成和释放。
凝血因子是一系列在凝血过程中起关键作用的蛋白质,在血凝过程中相互作用,引发凝血反应。
肝素抑制凝血因子的合成和释放,减少体内凝血因子的水平,从而降低血液凝血的趋势。
4.促进抗凝系统的活化:肝素还可以增加抗凝系统的活化,其中包括抗凝酶Ⅲ(ATⅢ)的活性。
ATⅢ是一种天然存在于血浆中的蛋白质,可以通过与凝血因子Ⅹa和Ⅱa结合,抑制它们的活性,从而抑制凝血反应。
肝素能够与ATⅢ结合,增强ATⅢ与凝血酶、活化因子Ⅹa的结合,提高抑制凝血因子的效果。
5.抑制血管平滑肌增生:肝素还能够通过抑制血管平滑肌的增生,改善血管壁的功能。
血管平滑肌增生是动脉粥样硬化病变的重要组成部分,也是血栓形成的重要因素之一、肝素通过抑制血管平滑肌的增生,可以减少血管壁的病变,降低血栓形成的风险。
总的来说,肝素的抗凝血作用主要通过抑制血小板聚集、凝血酶原的激活、凝血因子的合成和释放以及促进抗凝系统的活化等多种机制实现。
这些作用的协同作用,能够有效地抑制血栓的形成,预防和治疗血栓性疾病。
肝素的抗凝作用机制和应用
肝素的抗凝作用机制和应用肝素是一种天然的抗凝剂,常被用于临床诊疗。
它通常用于预防和治疗血栓性疾病,如静脉血栓栓塞和肺栓塞。
肝素在人体内的作用机制非常复杂,其中的最重要的抗凝作用主要体现在下面这几个方面。
1. 抑制凝血酶肝素通过抑制凝血酶的活性,从而减少了凝血过程中最后一个步骤的凝固,也就是将原纤维蛋白原转换为纤维蛋白。
凝血酶是一种由血管内皮细胞、白细胞和血小板细胞产生的酶,它产生了纤维蛋白,使血液凝固。
抑制凝血酶的能力是肝素的主要作用机制之一,可以防止血液凝固并预防血栓形成。
另外,肝素还可以抑制纤维蛋白分裂酶的活性,加强血管壁的稳定性。
2. 抑制血小板的聚集肝素可以影响血小板的聚集。
它抑制一些与血小板的凝聚有关的蛋白质,如磷酸化酶,使血小板不容易聚集成凝块。
抑制血小板的聚集可以减少血栓的形成,预防静脉血栓形成和肺栓塞的发生。
抗血小板药物通常被用于预防心肌梗死和中风等疾病。
3. 促进抗凝剂的活性肝素还可以促进几种抗凝剂的活性,如抗凝血酶Ⅲ、组织因子途径抑制剂和组织因子途径抑制性大分子。
抑制凝血酶Ⅲ的作用增加,将产生更多的凝血酶Ⅲ,从而促进凝血过程中的凝固抑制。
组织因子途径抑制剂和组织因子途径抑制性大分子也可以抑制血液凝固。
应用肝素的应用十分广泛,它被用于各种疾病的预防和治疗。
下面是一些常见的应用示例。
1. 预防血栓肝素在临床中广泛使用,其主要特点是防止血液凝固。
预防血栓的目的不仅仅是使用肝素,在一些情况下也使用抗血小板药物,例如阿司匹林和替格瑞洛。
2. 治疗肺栓塞和深静脉血栓肝素在治疗肺栓塞和深静脉血栓等血栓性疾病时,是一种有效且常用的药物。
治疗期间应密切监测肝素的剂量和效果,以确保达到最佳效果和安全性。
3. 心脏手术前和手术中在心脏手术前和手术中,肝素通常被用作抗凝剂和预防血栓的药物。
这种药物可以减少手术过程中的血小板凝集和减少对患者的出血风险。
4. 局部使用肝素还可以用于生产过程中的医疗保健产品,以防止局部凝血和炎症。
肝素抗凝的原理
肝素抗凝的原理
肝素是一种常用的抗凝药物,它的原理是通过抑制凝血酶的活性,从而阻止血液凝固。
肝素主要通过两种机制发挥作用,一是通过与抗凝血酶III结合,促使抗凝血酶III与凝血酶结合,从而抑制凝血酶的活性;二是通过与抗凝血酶酶结合,使得抗凝血酶酶与凝血酶结合,从而抑制凝血酶的活性。
肝素抗凝的原理可以简单地理解为,它能够阻止血液中的凝血酶活性,从而防止血液凝固。
这对于一些需要长期卧床、手术后或心脏病患者来说尤为重要,因为这些人群更容易出现血栓形成的情况。
通过使用肝素抗凝,可以有效地预防血栓的形成,降低心脏病和中风等并发症的发生率。
除了临床上的应用,肝素抗凝的原理也在科学研究中得到了广泛的应用。
科学家们通过研究肝素抗凝的原理,不断探索新的抗凝机制,开发更安全、有效的抗凝药物,为临床治疗提供了更多的选择。
总的来说,肝素抗凝的原理是通过抑制凝血酶的活性,阻止血液凝固,从而预防血栓形成。
这一原理不仅在临床治疗中得到了广泛应用,也为科学研究提供了重要的理论基础。
随着科学技术的不断发展,相信肝素抗凝的原理将为人类健康带来更多的福祉。
关于肝素类抗凝药在老年人的使用多选题
关于肝素类抗凝药在老年人的使用多选题
摘要:
1.肝素类抗凝药在老年人中的使用背景和重要性
2.老年人使用肝素类抗凝药的适应症和禁忌症
3.老年人使用肝素类抗凝药的注意事项及风险管理
4.结论
正文:
肝素类抗凝药是一类广泛应用于预防和治疗血栓形成的药物,对于老年人来说,由于生理机能的衰退和多种疾病的高发,使用肝素类抗凝药变得尤为重要。
然而,老年人在使用肝素类抗凝药时,需要特别注意以下几个方面。
首先,肝素类抗凝药在老年人中的使用需要严格掌握适应症。
肝素类抗凝药主要用于预防和治疗深静脉血栓、肺栓塞、心肌梗死、脑梗死等疾病。
对于有明确血栓形成的老年人,肝素类抗凝药能有效降低血栓再发风险。
然而,对于无血栓病史的老年人,肝素类抗凝药的预防性使用需谨慎,因为可能会增加出血的风险。
其次,老年人使用肝素类抗凝药需要关注禁忌症。
肝素类抗凝药的主要不良反应为出血,包括皮肤出血、黏膜出血、消化道出血等。
因此,对于有明显出血倾向的老年人,如血小板减少症、严重肝病、肾病等,应避免使用肝素类抗凝药。
同时,对于过敏体质的老年人,也需要慎用肝素类抗凝药。
在使用肝素类抗凝药的过程中,老年人需要特别注意以下事项。
一是定期检查血常规、凝血功能等指标,以评估药物疗效和监测出血风险。
二是遵循医
嘱,按时按量服药,避免自行调整剂量。
三是注意饮食调理,避免摄入刺激性食物,如辣椒、生姜、大蒜等,以免加重药物副作用。
四是保持良好的生活习惯,如保持规律作息、避免过度劳累等,以降低出血风险。
总之,老年人使用肝素类抗凝药需谨慎,应在医生指导下合理使用。
常用抗凝剂包括肝素生物博客-医学博客-博客论坛-BIO
肝素
2.对血小板的作用:促进血小板聚集。肝素分子上有两 种结合部位,分别对AT- Ⅲ和血小板有亲和力。HMWH有足够部位与血小板作用,引起血小板功能改变, 导致出血副反应,而LMW-H分子量小,引起血小板功 能障碍的作用减弱,故引起出血的副反应较少。
3.肝素的其他作用: (1)促纤维蛋白溶解; (2)防止血管内皮损伤; (3)降低血粘度; (4)增强血管对白蛋白及红细胞的通透性; (5)其他:抑制血小板源生长因子促平滑肌增殖作用 ,抑制补体激活,抑制醛固酮分泌等。
, 妊娠期。
16
华法令
(三)用法 由于华法令作用开始和消失都需一定时间
, 故一般先用肝素开始抗凝,7-10天后两者 交替,3天后以华法令维持3-6个月或以上
。
17
华法令
(四)监测 预防高危术后静脉血栓形成:INR 1.5~2.5
; 治疗静脉血栓形成:INR 2.0~2.5; 心瓣膜置换术:INR 2.0~3.6。
20
其他抗凝剂
APC:在有钙及膜表面存在条件下,灭活结合 在膜上的因子Ⅴa和Ⅷa,现有重组APC;
AT- Ⅲ:基因重组或浓缩的AT- Ⅲ制剂,用于 先天性AT- Ⅲ缺乏或功能缺陷治疗和预防血栓 形成;有血栓家族试者术后预防血栓;获得性 AT- Ⅲ减少及DIC等;
特异性因子Ⅹa抑制剂:重组制备; 组织因子途径抑制剂(TFPI):重组制备
肝素
(一)药理作用
1.抗凝作用:通过以下途径,延缓和阻止纤维蛋白形成 。
(1)抗凝血酶作用:使AT- Ⅲ构型改变,加速AT- Ⅲ对 凝血酶的中和。 (2)中和活化的因子Ⅺa、Ⅹa和Ⅸa:不同分子量的肝 素组分具有不同的酶抑制作用。8个或8个以上单糖 加速AT- Ⅲ与Ⅹa相互作用,对凝血酶无作用,而 含16个或16个以上单糖残基的较大寡糖,既加速 AT- Ⅲ 与Ⅹa的作用,也加速AT- Ⅲ 与凝血酶、 Ⅸa的结合→分离LMWH。
抗凝治疗如何使用普通肝素
抗凝治疗如何使用普通肝素
肝素是一种抗凝药,是由两种多糖交替连接而成的多聚体,在体内外都有抗凝血作用。
临床上主要用于血栓栓塞性疾病、心肌梗死、心血管手术、心脏导管检查、体外循环、血液透析等。
随着药理学及临床医学的进展,肝素的应用不断扩大。
脑卒中患者抗凝治疗时,用普通肝素1.25万单位,加入5%葡萄糖液或生理盐水中,在2〜3小时内滴入,或每分钟20滴,一般只用1〜2天。
监测凝血酶原时间、凝血酶原活性。
普通肝素的不良反应主要是出血,多由药物过量所致,出血的部位可以是消化道、泌尿系统、皮肤黏膜甚至颅内。
颅内出血可造成严重后果,此时应立即停用肝素并及时就医。
急性肝素过敏反应见于应用肝素5〜10分钟,表现为突发的寒战、发热、心悸、恶心、血压下降,也可出现哮喘、尊麻疹和呼吸困难,此时应立即停用肝素,并给予抗过敏治疗。
其他不良反应还包括肝素相关性血小板减少、骨质疏松、血嗜酸性粒细胞增多等。
应用过程中要严密观察患者有无出血表现,并且要定期监测凝血指标。
普通肝素过量引起的严重出血,可静脉注射硫酸鱼精蛋白注射液中和肝素,注射速度以每分钟不超过20毫克或在
10分钟内注射50毫克为宜。
通常1毫克硫酸鱼精蛋白在体内能中和内0单位肝素。
抗凝药在血栓疾病预防中的适应症和正确用药方法
抗凝药在血栓疾病预防中的适应症和正确用药方法血栓疾病是一种常见疾病,它包括深静脉血栓形成、肺栓塞、心肌梗死等。
为了预防和治疗这些血栓相关的疾病,抗凝药物被广泛应用。
本文将介绍抗凝药在血栓疾病预防中的适应症和正确用药方法。
一、抗凝药物的适应症抗凝药物适用于以下情况:1. 深静脉血栓形成(DVT):抗凝药物可用于DVT的治疗和预防。
对于已经发生DVT的患者,治疗期间使用抗凝药物有助于溶解血栓、缓解症状,并减少复发的风险。
对于高危人群,如手术后、严重创伤后或长时间卧床的患者,预防性使用抗凝药物可以有效降低DVT的发生率。
2. 肺栓塞(PE):肺栓塞是血栓疾病的一种严重并发症,抗凝药物是肺栓塞的常规治疗方法之一。
抗凝药物通过抑制血液凝结,防止血栓进一步扩大,同时促进机体自身溶解血栓,减轻血管阻塞,减少肺栓塞的损害。
3. 心肌梗死(MI):心肌梗死是冠心病的一种严重表现,抗凝药物在其治疗过程中起到重要作用。
抗凝药物的使用可减少心肌梗死区域的血栓形成,保护心肌,同时预防再次发生血栓并减少死亡风险。
4. 高危人群预防:除了以上三种疾病,一些高危人群也需要定期服用抗凝药物进行预防。
例如,高龄、长时间卧床、有家族遗传性血栓倾向等的患者,会有较高的血栓风险,预防性使用抗凝药物可以减少血栓的发生。
二、抗凝药物的正确用药方法抗凝药物的正确用药方法对于患者的疗效和安全至关重要。
以下是一些常见的抗凝药物的正确用药方法:1. 肝素类药物:肝素类药物主要包括普通肝素和低分子肝素。
这类药物通常通过皮下注射或静脉滴注给药。
患者需要根据医生的指导按时用药,并定期监测凝血指标。
2. 环素类药物:华法林是最常用的口服抗凝药物,用于长期预防和治疗血栓疾病。
患者需按照医生的指导进行剂量调整,并定期检测国际标准化比值(INR)。
3. 新型口服抗凝药物:新型口服抗凝药物包括达比加群、利伐沙班等。
这类药物使用方便,不需要进行剂量调整,但需要定期检查肾功能和其他指标。
口服抗凝剂肝素分别发挥什么作用,一分析题
口服抗凝剂肝素分别发挥什么作用,一分析题
抗凝血药是通过干扰凝血过程的某此环节,阻止血液凝固过程的药物,用于防治血栓栓塞性疾病。
肝素是黏多糖硫酸酯,药用的肝素是从猪肠黏膜或牛肺中提取,带有大量负电荷,呈强酸性。
1、抗凝血。
肝素在体内、外均有迅速而强大的抗凝作用。
这一作用主要是通过激活抗凝血酶皿(AT-血)来完成的,AT-血是一种生理性抗凝物质,能与血浆凝血酶及凝血因子Xa,Xa,Xa,Ma等含丝氨酸残基的蛋白酶结合形成复合物,使上述凝血因子失活,肝索与AT-血结合后,使AT-血构型改变,加强其抗凝作用。
此外肝素还可抑制血小板黏附和聚集。
2、降血脂。
通过促进血管内皮细胞释放脂蛋白酯酶,水解血中乳糜微粒和低密度脂蛋白而发挥降血脂作用。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
抗凝药物的种类及合理使用
1、分类(见表1)
肝素是机体自身存在的物质。
临床使用的肝素是由猪肠粘膜或牛肺组织纯化制得的一种多功能的酸性黏多糖,体内、体外均有强大的抗凝作用,口服无效,常用皮下注射或静脉注射,可分为三类。
第一代普通肝素,平均分子量较大;第二代为将普通肝素经化学或酶裂解制得的低分子肝素,平均分子量较第一代小;第三代为合成的肝素戊糖,分子量最小,仅1728道尔顿。
2、作用特点
3、常用药物
我院现有的肝素类药物有:肝素钠、低分子肝素钙(万脉舒)、依诺肝素钠(克赛)、达肝素钠(法安明)、磺达肝癸钠(安卓)。
肝素钠为普通肝素的钠盐,低分子肝素钙、依诺肝素钠、达肝素钠则为低分子肝素的钙盐或钠盐。
不同的低分子肝素是不同的药物。
(见表3)
4 、药代动力学
由于普通肝素和LMWH相对分子量的不同,使两者的抗凝作用靶点和强度有所不同。
不同的LMWH制备工艺不同,因此化学结构上,它们虽有相同的主链,但末端侧链都不相同,低分子肝素钙和达肝素钠均为5元环,而依诺肝素钠为6元环。
因此肝素类抗凝药物有着不同的药代动力学特性。
(见表4)
5 、适应症、用法用量和禁忌症
5.1 肝素钠适应症、用法用量、禁忌
适应症:血栓形成或栓塞性疾病;各种原因引起的DIC;血液透析、体外循环、导管术、微血管手术等操作中及某些血液标本或器械的抗凝。
用法用量:①深部ih:首次5000~10000U,以后每8h 8000~10000U或每12h 15000~20000U;24h总量30000~40000U;② iv:首次5000~10000U后,或每4h100U/kg,NS 稀释;③ ivgtt:20000~40000U/d,加至NS1000ml持续滴注;滴注前先iv5000U作为初始剂;
④预防性治疗:防止腹部术后深部静脉血栓,术前2h先5000U皮下注射,但应避免硬膜外麻醉,然后每隔8~12h 5000U,共约7日。
禁忌症:对本品过敏、有自发出血倾向、血液凝固迟缓、活动性出血及严重肝功能不全者禁用。
5.2低分子肝素药物的适应症、用法用量、禁忌症(见表5)
5.3磺达肝癸钠适应症、用法用量、禁忌症
适应症:
用于进行下肢重大骨科手术如髋关节骨折、重大膝关节手术或者髋关节置换术等患者、预防静脉血栓栓塞事件的发生。
用于无指征进行紧急(<120分钟)侵入性治疗(PCI)的不稳定性心绞痛或非ST段抬高心肌梗死(UA/NSTEM)患者的治疗
用于使用溶栓或初始不接受其它形式再灌注治疗的ST段抬高心肌梗死患者的治疗。
用法用量:
接受重大骨科手术的患者
磺达肝癸钠的推荐剂量为2.5mg,每日一次,手术后皮下注射给药。
假设手术后已经止血,初始剂量应在手术结束6小时后给予。
治疗应持续直至静脉血栓栓塞的风险已减少,通常直至患者起床走动,至少术后5至9天。
经验显示:在接受髋关节骨折手术的患者中,静脉血栓栓塞的风险持续至术后9天以上。
在这些患者中,应延长预防使用磺达肝癸钠的时间,需再增加24天(见【药理毒理】部分)。
不稳定性心绞痛/非ST段抬高心肌梗死(UA/NSTEMI)的治疗
磺达肝癸钠的推荐剂量为2.5mg,每日一次,皮下注射给药。
作出诊断后应尽早开始治疗,治疗持续最长为8天,如果不到8天出院则直至出院为止。
如果患者将接受经皮冠脉介入治疗(PCI),应根据当地临床实践,并考虑到患者潜在的出血风险,及距最后一次给予磺达肝癸钠的时间,在术中使用普通肝素(见【注意事项】部分)。
应基于临床判断来确定拔除鞘管后再次皮下给予磺达肝癸钠的时间。
在主要的UA/NSTEMI临床试验中,再次开始使用磺达肝癸钠治疗均不早于鞘管拔除后2小时。
ST段抬高心肌梗死的治疗(STEMI)
磺达肝癸钠推荐剂量为2.5mg每日一次。
磺达肝癸钠首剂应静脉内给药,随后剂量通过皮、下注射给药。
治疗应在诊断确立后尽早给药,治疗持续最长为8天,如果不到8天出院则直至出院为止。
如果患者将接受非直接PCI术,应根据当地临床实践,并考虑到患者潜在的出血风险,及距最后一次给予磺达肝癸钠的时间,在术中使用普通肝素(见【注意事项】部分)。
应基于临床判断来确定拔除鞘管后再次皮下给予磺达肝癸钠的时间。
在主要的STEMI临床试验中,再次开始使用磺达肝癸钠治疗均不早于鞘管拔除后3小时。
在ST段抬高心肌梗死或不稳定性心绞痛/非ST段抬高心肌梗死患者中,那些将接受冠状动脉旁路移植术(CABG)的患者中,如果可能的话,在手术前的24小时内不应该给予横达肝癸钠,可以在手术后48小时再次开始给药。
特殊人群
预防外科手术后的静脉血栓栓塞
在接受重大骨科手术的患者中,年龄≥75岁和/或体重[50kg和/或肾功能损害即肌酐清除率范围为20至50ml/min的患者应严格遵守首次注射磺达肝癸钠的时间。
磺达肝癸钠首剂给药应不早于手术结束后的6小时内。
该时间内不应注射给药,除非已经确定止血(见【注意事项】部分)。
肾功能损害
•静脉血栓栓塞预防-磺达肝癸钠不应该用于肌酐清除率[20ml/min的患者(见【禁忌】部分)。
肌酐清除率为20至50ml/min的患者中,给药剂量应减少至1.5mg,每日一次(见【注意事项】和【药代动力学】部分)。
轻度肾功能损害(肌酐清除率]50ml/min)患者不需要减少给药剂量。
•不稳定性心绞痛/非ST段抬高心肌梗死和ST段抬高心肌梗死(UA/NSTEMI和STEMI)
的治疗-磺达肝癸钠不应该用于肌酐清除率[20ml/min的患者(见【禁忌】部分)。
肌酐清除率]20ml/min的患者不需要减少给药剂量。
肝脏损害-不需要调整药物剂量。
严重肝功能损害的患者,应谨慎使用磺达肝癸钠(见【注意事项】部分)。
儿科患者-由于缺乏安全性和疗效的有关资料,磺达肝癸钠不建议使用于17岁以下的儿童。
给药方法
•皮下给药
磺达肝癸钠通过皮下注射给药,患者取卧位。
给药部位应在腹壁左右前外侧位和左右后外侧位交替。
为了避免药品的损失,在使用预灌式注射器时,注射前不要排出其中的气泡。
注射针的全长应垂直插入由拇指和食指提起的皮肤皱折中,整个注射过程中应维持皮肤皱折的存在。
•静脉内给药(只有ST段抬高心肌梗死患者首剂使用)
静脉内给药应通过现有的静脉内通道直接给予或使用小容量(25或50ml)0.9%生理盐水袋。
为了避免药品的损失,在使用预灌式注射器时,注射前不要排出其中的气泡。
静脉通道在注射后应使用生理盐水进行冲洗以保证所有药品的给予。
如果通过小容量输液袋给药,输注时间应在1至2分钟内。
其他的使用、处置指导见【注意事项】部分。
禁忌症:
下列情况禁用本品:
-已知对磺达肝癸钠或本品中任何赋形剂成分过敏;
-具有临床意义的活动性出血;
-急性细菌性心内膜炎;
-肌酐清除率[20ml/min的严重肾脏损害。
6 、不良反应和注意事项
6.1 不良反应和注意事项(见表6)
6.2 不良反应和注意事项比较(见表7)
低分子肝素的不良反应较普通肝素少,血小板减少和骨质疏松发生率较普通肝素低,其不需要常规监测抗凝活性,但必须在治疗前和治疗中监测血小板计数,而普通肝素用药期间均应定时测定凝血时间和定期监测血小板计数。
那屈肝素钙的血小板减少发生较其它两种低分子肝素少。
由于低分子肝素和蛋白的结合力弱,因此抗Xa活性不能被鱼精蛋白完全中和,药物过量的解毒一般在紧急情况下考虑。
6.3 “钙盐”和“钠盐”的区别
“钙盐”与“钠盐”在体内代谢过程基本相似,抗凝作用相似,不良反应基本相似,但“钙盐”不会减少细胞间毛细血管的钙胶质,也不改变血管通透性,可减少“钠盐”易致出血的副作用,较少出现皮肤瘀斑。
“钙盐”的注射局部疼痛刺激也较“钠盐”轻。
7 药物相互作用
7.1 加重出血危险而不宜合用的药物
①解热镇痛剂量的乙酰水杨酸类药物及其他非甾体类消炎镇痛药(全身性),能抑制血小板功能和对胃十二指肠粘膜有侵蚀作用。
②右旋糖酐40(胃肠外途径)、噻氯吡啶能抑制血小板功能,不建议合用。
③皮质类固醇(糖皮质激素,全身性运用),能增加肝素使用后的出血危险(胃肠道粘膜,血管脆性),尤其是在大剂量或治疗时间超过10日以上。
联合使用时必须调整用量并加强监测。
④华法令等香豆素类药物可导致严重的凝血因子Ⅸ缺乏而致出血。
⑤抗血小板凝集剂量的乙酰水杨酸(治疗不稳定性心绞痛,非Q波心肌梗塞),潜在出血危险,常规临床监测。
⑥其它尚有依他尼酸、组织纤溶酶原激活物(t-PA)、尿激酶、链激酶等。
7.2 肝素的配伍禁忌
阿米卡星、柔红霉素、乳糖酸红霉素、硫酸庆大霉素、氢化可的松琥珀酸钠万古霉素、头孢哌酮、氯丙嗪、异丙嗪、麻醉性镇痛药等。
7.3 其它
①肝素合用碳酸氢钠、乳酸钠等纠正酸中毒的药物可促进肝素的抗凝作用。
②肝素可与胰岛素受体作用,从而改变胰岛素的结合和作用,已有肝素致低血糖的报道。
③甲巯咪唑、丙基硫氧嘧啶与肝素有协同作用。