盐酸吡格列酮片使用说明书
盐酸吡格列酮片的功能主治
盐酸吡格列酮片的功能主治什么是盐酸吡格列酮片盐酸吡格列酮片是一种口服药物，其主要成分是盐酸吡格列酮。
盐酸吡格列酮是一种非胰岛素类药物，属于大环内酯类衍生物，具有降血糖、提高胰岛素敏感性等功能。
在临床上，盐酸吡格列酮片常用于治疗2型糖尿病。
盐酸吡格列酮片的功能和主治•提高胰岛素敏感性：通过调节细胞内信号传导途径，盐酸吡格列酮片可以增加胰岛素受体的活性，促进胰岛素的结合和作用于细胞，从而提高对胰岛素的敏感性。
这对于2型糖尿病患者来说非常重要，因为他们的胰岛素产生功能有所受损，并且细胞对胰岛素的反应也较低。
•降低血糖：盐酸吡格列酮片通过抑制肝葡萄糖合成酶的活性，减少肝脏释放葡萄糖的量，进而降低空腹血糖和餐后血糖水平。
同时，它还能增加肌肉组织对葡萄糖的摄取和利用，促进葡萄糖在体内的利用，从而使血糖水平得以控制。
•减轻胰岛素抵抗：2型糖尿病患者往往存在胰岛素抵抗现象，即胰岛素的生物活性降低。
而盐酸吡格列酮片可以通过提高胰岛素敏感性，减轻胰岛素抵抗，从而改善胰岛素的生物利用度。
•促进胰岛素分泌：盐酸吡格列酮片还可以通过激活胰岛素释放通路，促进胰岛素的分泌。
这在控制血糖的过程中起到了重要的作用。
•调节卵巢功能：盐酸吡格列酮片不仅对血糖水平有调节作用，而且对女性激素水平也有一定的影响。
它可以改善多囊卵巢综合征（PCOS）患者的内分泌状况，减少雄激素的生成，恢复卵巢正常功能。
使用盐酸吡格列酮片需要注意的事项•在使用盐酸吡格列酮片之前，应首先进行全面的身体检查，了解自己的肝功能和肾功能。
因为盐酸吡格列酮片的代谢主要发生在肝脏，肝功能不良的患者可能需要调整剂量或禁用该药。
•在使用盐酸吡格列酮片的过程中，应定期监测血糖水平，以便调整剂量和评估治疗效果。
•盐酸吡格列酮片属于处方药，必须在医生的指导下使用，不能随意更改剂量或停药。
•盐酸吡格列酮片的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻等消化系统症状，以及低血糖等。
如果出现不适或副作用，应立即停药并告知医生。
ACTOS吡格列酮中文说明书20110531(艾可拓)
时，应注意观察是否发生水肿。 3．本品与胰岛素制剂合用时，有报道患者发生水肿的几率较高，因而从一日 1 次 15mg 开始服药为
宜。剂量增加需谨慎，并仔细观察水肿情况以及心力衰竭的体征和症状。 4．通常老年患者生理机能减退，因而从一日 1 次 15mg 开始服药为宜。
最大剂量 1 次 45mg。 初始服用本品或剂量增加后，应密切观察患者所出现的与液体潴留相关的不良反应（例如，体
重增加、水肿），以及充血性心力衰竭的体征和症状等。 初始服用本品前需要进行肝功能检查（血清中丙氨酸和天门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸激酶
以及总胆红素）。在服用本品期间，如果患者无肝脏疾病，则不推荐进行例行的定期肝功能检测。在 服用本品之前，肝功能检测不正常的患者或者服用本品期间发现肝功能异常的患者，应当采取警告 和注意事项中的相应措施。 2 与胰岛素分泌促进剂或胰岛素合并用药
如果本品和胰岛素分泌促进剂（例如磺酰脲类）合并用药时患者出现了低血糖症状，应当降低 胰岛素分泌促进剂药物的剂量。
如果本品和胰岛素合并用药时，患者出现了低血糖症状，胰岛素的药物剂量应当降低 10%~25%， 并且应当根据患者的个体血糖反应情况对胰岛素用量作进一步的调整。
<有关用法用量的注意事项> 1．有报道女性患者发生水肿的几率较高，因而女性患者用药时，起始剂量为一日 1 次 15mg，并应
16 周安慰剂对照试验，报道发生率>5%以及发生率在本品 30mg+磺酰脲类药物组高于其它组的不良事件
事件名称
安慰剂+磺酰脲类药物
本品 15mg+磺酰脲类药物
格列吡嗪片
泰洛平(盐酸吡格列酮胶囊)【药品名称】商品名称：泰洛平通用名称：盐酸吡格列酮胶囊英文名称：Nimodipine for Injection【成份】本品主要成份为盐酸吡格列酮化学名为(±）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基] -2, 4-噻唑烷二酮盐酸盐分子式：C19H20N2O3S·HCl分子量：392.90【适应症】2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。
【用法用量】起始剂量15或30mg，最大剂量为45mg·d-1,qd。
在早餐前服用，如漏服1次，d2不可用双倍剂量。
联合治疗：磺脲：与磺脲类药物合用时，本品初始剂量可为１片或２片，每日一次。
磺脲类药物剂量可维持不变，当发生低血糖时，应减少磺脲类药物的使用。
二甲双胍：与二甲双胍类药物联合使用时，本品的初始剂量可为１片或２片，二甲双胍类药物可维持不变。
一般而言，二甲双胍无需降低剂量也不会引起低血糖。
胰岛素：与胰岛素合用时，本品的初始剂量可为１片或２片，胰岛素剂量可维持不变，当出现低血糖或血糖浓度降低至100mg/分升以下时，可降低胰岛素用量10%-25%，根据个体情况进行调整。
【不良反应】1.低血糖。
2.吡格列酮组贫血症发生率为1.0%，安慰剂组为0。
与胰岛素联合用药，吡格列酮组与安慰剂组贫血症发生率均为1.6%。
与磺酰脲类联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为0.3%，安慰剂组为1.6%。
与二甲双胍联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为1.2%，安慰剂组为0。
血红蛋白平均降低2%～4%。
3.浮肿。
4.可能引起血浆容积增加，终致前负荷诱导型心脏肥大。
5.ALT升高，吡格列酮组有0.26%（4/1526）的患者、安慰剂组有0.25（2/793）的患者ALT水平≥正常上限的3倍。
偶尔出现肌酸激【禁忌】对本品或制剂成分过敏的患者禁作。
【注意事项】1.本品只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用，因此，不适用于I型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。
每日一药：盐酸吡格列酮片可用于2型糖尿病的治疗吗？
每日一药：盐酸吡格列酮片可用于2型糖尿病的治疗吗？盐酸吡格列酮片是噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂。
最近小康了解到有很多的朋友对盐酸吡格列酮片的了解并不是很多，只知道它是用于糖尿病的药物，还存在着其他用药方面的疑惑，所以今天小康呢，就结合盐酸吡格列酮片的相关说明书跟大家详细说下，让大家更安全、放心的用药。
一、盐酸吡格列酮片的基本认识通用名称：盐酸吡格列酮片；商品名称：艾汀、卡司平、艾可拓、瑞彤等；适应症：对于2型塘尿病(非胰岛素依赖性糖尿病)患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。
盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗控制血糖效果不好时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。
2型糖尿病患者的控制还应包括饮食控制以及必要的减肥和体育锻炼。
这些在2型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是很重要的。
二、盐酸吡格列酮片的药理作用盐酸吡格列酮片是一种口服抗糖尿病药物，其主要作用机制通过增强靶组织对胰岛素敏感性而起效，可减少胰岛素抵抗性，抑制肝脏的糖生成，提高外周组织的糖利用从而降低血糖。
也可降低胰岛素水平，但不破坏血糖－－胰岛素间的负反馈平衡，不易产生低血糖。
三、盐酸吡格列酮片的适用/禁忌人群1、适用人群适用于2型糖尿病患者。
2、禁忌人群对于有心衰或有心衰病史、严重酮症、糖尿病性昏迷或昏迷前、1型糖尿病、严重肝或肾功能障碍、严重感染症、手术前后、严重创伤患者要禁用，详细情况可以跟医生咨询。
3、关于儿童、孕妇、哺乳期妇女、老年人的使用：只有当应用盐酸吡格列酮片的利大于弊时，孕妇可以考虑使用；目前尚不确定盐酸吡格列酮片是否可以分泌进入乳汁，但是建议不要使用。
四、常见用药疑问解答1、盐酸吡格列酮片要如何服用？剂量是多少？盐酸吡格列酮每天服用一次，服药与进食无关，可以在早饭前后服用。
盐酸吡格列酮用于单药治疗时，初始剂量可为15mg-30mg，一天一次。
如初始剂量反应不佳，可加量，最大剂量为45mg一天。
盐酸吡格列酮治疗2型糖尿病的临床疗效及不良反应观察
盐酸吡格列酮治疗2型糖尿病的临床疗效及不良反应观察发表时间：2011-06-13T11:40:01.577Z 来源：《中外健康文摘》2011年第12期供稿作者：陆文杰范诚[导读] 不良反应两组患者治疗期间无不良反应发生，血、尿、大便常规及肝肾功能、心电图等检查均未见明显异常。
陆文杰范诚（上海市青浦区金泽社区卫生服务中心 201700）【中图分类号】R587.1 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085 (2011)12-0198-02 【摘要】目的评价盐酸吡格列酮治疗2型糖尿病的临床疗效及不良反应。
方法选取我院2010年1月～10月门诊120例2型糖尿病患者,随机分为两组,每组60例,治疗组口服盐酸吡格列酮片(15mg,1次/d),对照组口服二甲双胍片(500mg,3次/d),治疗观察12周,观察空腹血糖(FBG)、餐后2h血糖(PBG)改变情况及不良反应发生率。
结果治疗组空腹血糖下降时间比对照组要早,两组餐后2h血糖下降,无明显差异。
结论盐酸吡格列酮治疗2型糖尿病降糖效果较好,不良反应少。
【关键词】盐酸吡格列酮 2型糖尿病二甲双胍盐酸吡格列酮是噻唑烷二酮类药物,作为一类新型胰岛素增敏剂广泛应用于临床。
TZDs通过激活过氧化物酶受体PPARr而启动下游基因转录，调节一系列参与葡萄糖及脂肪代谢的基因，通过增强糖尿病患者外周葡萄糖移去率和抑制肝糖原的输出，增强骨骼肌、肝脏、脂肪等外周组织对胰岛素的敏感性，从而改善胰岛素抵抗。
同时，TZDs在调节血脂代谢、控制血压、预防动脉粥样硬化、减少尿蛋白排泄率方面也有很好的疗效。
1 资料和方法1.1一般资料选取我院2010年1月～10月门诊120例糖尿病患者,随机分为治疗组(口服盐酸吡格列酮片15mg,1次/d)和对照组(口服二甲双胍片500mg,3次/d),治疗组男32例,女28例,年龄在35～80岁之间,平均年龄(60±3.5)岁,体重47～79kg,平均体重(64±6.5)kg;对照组男36例,女24例,年龄在36～75岁之间。
盐酸吡格列酮说明书
【药物名称】中文通用名称：吡格列酮英文通用名称：Pioglitazone其他名称：艾可拓、艾汀、安可妥、安克唐、安龙平、贝唐宁、吡福、顿灵、佳普喜、绛爽、卡司平、凯宝维元、可成、列洛、倩尔、瑞格临、瑞彤、泰洛平、唐敏、万成、万苏敏、维元、盐酸吡格列酮、夷友、亿奈佳、ActIns、Actos、Pioglitazone Hydrochloride。
【临床应用】用于接受下列疗法而未得到充分疗效的2型糖尿病的患者，推断为有胰岛素抵抗性的患者：(1)仅使用饮食疗法和(或)运动疗法。
(2)使用饮食疗法和(或)运动疗法加磺酰脲类药物。
(3)使用饮食疗法和(或)运动疗法加α-葡萄糖苷酶抑制药。
【药理】1.药效学本药为噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，是一种过氧化物酶体增殖因子激活剂的γ型受体(PPARγ)激动剂，具有高选择性。
本药可通过激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素作用组织中的PPARγ，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制葡萄糖的生成、转运和利用。
)约为2小时，表观分布2.药动学本药口服给药后，血药浓度达峰时间(tmax延迟3-4小时。
本容积为(0.63±0.41)L/kg。
进食不改变本药的吸收率，但tmax药血浆蛋白结合率大于99%。
通过羟基化和氧化作用而代谢，部分代谢产物仍有活性，半衰期为3-7小时，总吡格列酮(吡格列酮及其活性代谢产物)的半衰期为16-24小时。
大部分药物以原形及代谢产物形式随粪便排出。
在中、重度肾功能不全者中，本药的消除半衰期与正常人无差异；老年人与年轻人比较，总吡格列酮的血药浓度无明显差异；在肝功能不全者中，总吡格列酮的血药峰浓度(C)平均降低约45%，而平均曲线下面积(AUC)无差异。
max3.遗传与生殖毒性(1)遗传毒性：Ames试验、CHL细胞体外细胞遗传学试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验(CHO/HPRT和AS52/XPRT)、非程序性DNA合成试验和体内微核试验结果均为阴性。
盐酸吡格列酮片(朵英)的说明书
盐酸吡格列酮片(朵英)的说明书如今社会发展日益加快，患上糖尿病的人越来越多了，饮食的不节制是糖尿病的主要病因，可以说糖尿病就是吃出来的疾病，这话一点都没错。
对于治疗糖尿病，药物治疗是首要选择的方式，但是能否选好药选对药就至关重要了。
盐酸吡格列酮片(朵英)是目前治疗糖尿病非常好的一种药物，能有效降低血糖。
【药品名称】通用名称：盐酸吡格列酮片商品名称：盐酸吡格列酮片(朵英)【规格型号】15mg*9s【用法用量】本品每天15-30mg（1-2片），一日一次。
病情严重的可增加至45mg（3片），但不宜超过4【不良反应】本品单独用药不会出现低血糖，与其它糖尿病治疗药物联合用药时，可发生轻度或中度水肿、低血糖、贫血等症状。
【禁忌】对吡格列酮及本品其它辅助成分过敏者禁用。
【注意事项】1、本品仅在胰岛互存在下发挥降糖作用。
不应用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。
2、对胰岛互抵抗的绝经前停止排卵的女性患者，本品有可能导致重新排卵，须采取适当的避孕措施。
3、接受本品治疗的患者，要注意到发生轻度到中度水肿的可能。
4、本品可增加血浆容积，引起心脏前负荷增大并诱导心脏肥大。
因此，心功能不全者应慎用。
5、如患者出现活动性肝病的临床表现或血清转氨酶水平升高（ALT水平高于正常水平上限的2.5倍），应停药。
如发现恶心、呕吐、腹痛、疲劳、厌食、黑尿等症状，则应停药。
6、在服药期间，如患者发生发热、外伤、感染或外科手术等情况，给药剂量应作适当调整。
在世界范围内的临床研究中，共有超过4500名受试者接受了盐酸吡格列酮治疗。
在美国进行的临床研究中，超过2500名2型糖尿病病人使用了盐酸吡格列酮。
结果未发现有药物引起的肝毒性和ALT升高。
【有效期】0 月【批准文号】国药准字H20070229【生产企业】烟台正方制药有限公司【主要成份】盐酸吡格列酮【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色【剂型】片剂【药理作用】本品为噻唑烷二酮类口服降糖药，为高度选择性的过氧化物酶增殖体激活受体-γ（PPARγ）的激动剂，能激活PPARγ，调节许多控制葡萄糖及脂质代谢的胰岛素相关基因转录。
盐酸吡格列酮合成工艺路线
盐酸吡格列酮合成工艺路线
吡格列酮是一种口服降糖药物，其化学名称为(2S)-1-{2-[(6S)-2,4-dioxo-3,4-dihydro-1(2H)-pyridinyl]ethyl}-3-[3,5-dihydroxy-4-(1,2,3-trihydroxypropyl)oxolan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide。
下面是盐酸吡格列酮的合成工艺路线：
1. 吡格列酮的合成是以吡嗪-2,4-二酮为原料。
首先将吡嗪-2,4-二酮进行锂盐化处理，得到相应的锂盐。
2. 将锂盐与1,2-环己二醇反应，生成环己二醇盐酸盐。
然后与二溴甲烷在碱性条件下反应，发生取代反应生成2,2'-二甲基环己三烯-1,5-二酮。
3. 将2,2'-二甲基环己三烯-1,5-二酮与氨反应，发生加成反应合成(2S)-1-{2-[(6S)-2,4-dioxo-3,4-dihydro-1(2H)-pyridinyl]ethyl}-3-[3,5-dihydroxy-4-(1,2,3-trihydroxypropyl)oxolan-2-
yl]pyrrolidine-2-carboxamide。
4. 最后，将合成得到的吡格列酮中间体与盐酸反应生成盐酸吡格列酮。
这个反应可以通过向反应体系中加入盐酸或通过滴定来完成。
值得注意的是，合成吡格列酮及其中间体的反应条件和操作方法需根据具体的实验室条件和酌情调整。
合成吡格列酮需要严格控制反应温度、反应时间和反应物的添加顺序，以及使用适当的溶剂和催化剂。
此外，由于吡格列酮是一种药物，其合成工艺路线也需要符合相关法规和标准。
盐酸吡格列酮片含量测定方法学的研究
盐酸吡格列酮片含量测定方法学的研究庄文斌;曾晨笛;杨爱群;肖文豪;陈吉生【摘要】目的开发简单、快速、经济及灵敏度高的测定盐酸吡格列酮片含量的方法学.方法使用HPLC法,采用甲醇-水(80:20)为流动相,流速为1.0 ml/min,检测波长为224 nm.结果盐酸吡格列酮片在10～100 μg/ml范围内线性良好;样品溶液至少在24 h内稳定;精密度RSD=0.36%;最低检测限为0.08 μg;平均回收率为98.9%,RSD=0.56%.结论将有机相中的乙腈换成甲醇,不但能够准确且便捷的测定出盐酸吡格列酮片的含量,还能节约成本,减少对人体健康的危害.【期刊名称】《中国现代药物应用》【年(卷),期】2010(004)013【总页数】2页(P10-11)【关键词】盐酸吡格列酮;高效液相色谱法;含量测定【作者】庄文斌;曾晨笛;杨爱群;肖文豪;陈吉生【作者单位】510080,广东药学院附属第一医院;广东药学院;510080,广东药学院附属第一医院;510080,广东药学院附属第一医院;510080,广东药学院附属第一医院【正文语种】中文盐酸吡格列酮是目前最新的噻唑烷二酮类药物，近年来，随着越来越多人对盐酸吡格列酮的研究，其制剂开发、含量测定方法学也逐渐有报道，但由于中国药典2005版和2010版，均无收录盐酸吡格列酮，查阅文献，关于盐酸吡格列酮片含量测定方法，采用流动相的有机相大多数为乙腈，由于乙腈价格昂贵、对人体的毒性较大［1］。
为有效控制其质量标准，本文通过方法学摸索，开发出简单、快速、经济、低毒及灵敏度高的测定盐酸吡格列酮片含量的方法，为进一步开发盐酸吡格列酮新的制剂提供质量控制参考。
1 仪器与试剂仪器:Waters高效液相色谱系统(沃特Water科技上海有限公司):1525泵，2487可变波长紫外检测器，Breeze色谱工作站。
盐酸吡格列酮对照品(中国药品生物制品检定所，批号:100634－200401);盐酸吡格列酮片(15 mg/片，日本武田药品工业株式会社，分装批号:070401;081101;090101);试剂:甲醇为色谱纯;乙醇、氨水均为分析纯。
盐酸吡格列酮说明书
对肝脏的影响：曲格列酮是噻唑烷二酮类中的另一药物，它有体质特异的肝毒性。上市后的临床应用 中，曾报道过罕见的肝衰竭、肝移植和死亡病例。在知情同意的 2 型糖尿病病人对照临床试验中，与安慰 剂相比，曲格列酮组具有临床意义的肝酶升高（ALT 超过 3 倍正常上限）更多见，还报道了很少见的可逆 性黄疸病例。
血液学： 盐酸吡格列酮可能造成血红蛋白和红细胞压积的降低。就所有临床研究而言，盐酸吡格列
3
酮治疗组病人的血红蛋白指标降低了 2%到 4%。这一变化主要出现在治疗开始的 4 到 12 周时，之后基本保 持平稳。这些变化可能与血浆容积增加有关，在血液学方面无重要的临床意义。
水肿：水肿病人使用盐酸吡格列酮时应谨慎。在 2 型糖尿病双盲临床试验中，曾有盐酸吡格列酮治疗 病人发生轻到中度水肿 。
盐酸吡格列酮治疗病人中不良反应达到 5% 不良反应情况
（病人百分比）
安慰剂
盐酸吡格列酮
N=259
N=606
上呼吸道感染
8.5
13.2
头痛
6.9
9.1
鼻窦炎
4.6
6.3
肌痛
2.7
5.4
牙齿疾病
2.3
5.3
糖尿病恶化
8.1
5.1喉炎0.8Fra bibliotek5.1
盐酸吡格列酮与磺脲（N=373）、二甲双胍（N=168）或胰岛素（N=379）合用时，临床不良反应类型与
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性昏迷或昏迷前，或1型糖尿病患者。严重肝功能障 艾可拓作用于胰岛素受体的胰岛素结合位点的细胞内靶部位以后，减少胰岛素抵抗性，抑制肝脏的糖生成，提高外周组织的糖利用从
而降低血糖。 艾可拓仅用于接受下列疗法而未得到充分效果，推断为有胰岛素抵抗性的患者。
碍的患者。（艾可拓主要在肝脏进行代谢，有可能引 【艾可拓毒理研究鼠≥ (greater than or equal to) 3.
起蓄积。）严重肾功能障碍的患者。严重的感染症， 使用饮食疗法和/或运动疗法加磺酰脲类药物。
4%）出现包括临床检查值异常在内的不良反应。
手术前后，或严重创伤的患者。（有必要注射胰岛素 4%）出现包括临床检查值异常在内的不良反应。
百济新特药房资深药师倾力制作千个药品专辑 安全、有效、合理用药之 艾可拓篇
商品名：艾可拓 厂家：天津武田药品
【艾可拓药品名称】 商品名：艾可拓 通用名：盐酸吡格列酮片
【艾可拓成份】 艾可拓主要成份为盐酸吡格列酮。
【艾可拓药理作用】
艾可拓作用于胰岛素受体的胰岛素结合位点的细 胞内靶部位以后，减少胰岛素抵抗性，抑制肝脏 的糖生成，提高外周组织的糖利用从而降低血糖。 其被认为是通过使涉及产生胰岛素抵抗性的主要 因素的细胞内胰岛素信息传递机制正常化而产生 作用。
【百济药师温馨提示】 下述的艾可拓不良反应出现在上述临床试验和自发报告中。
天麦消渴片或盐酸吡格列酮联合胰岛素治疗2型糖尿病的疗效比较
综上 所 述 ， 样 体 肥 大 与 分 泌 性 中耳 炎 的发 生 密 切 相 关 ， 腺
对 腺 样 体 肥 大 患 儿 应 同 时 完 善 分 泌 性 中 耳 炎 相 关 检 查 ， 有 伴 分 泌 性 中 耳 炎 时应 尽早 行 腺 样 体 切 除 术 ， 免 漏 诊 及 耽 误 病 避 情 ； 样 体 切 除 术 是 治疗 儿 童 分 泌 性 中 耳 炎 、 腺 改善 听力 的一 种
［ ］ 邹 明舜 ．儿 童增 殖 腺 一鼻 咽 腔 比 率 测 定 的 临 床 价 值 ［ ］ 中华 ２ Ｊ．
放 射 学 杂 志 ，９ ７ ３ （ ） １ ０—１ ２ １９ ，１ ３ ：９ ９
［ ］ Ｒ ｓｎ ｌ Ｍ， ｕｐｐ ｅ Ｌ Ｄ ｙ Ｊ ｅ ａ．Ｃ ｉｉ ｌ ｒｃ ｃ ｕ ｄ — ３ ｏｅ ｆ ｄ Ｒ Ｃ ｌｅ ｐ ｒ ， ｏｌ Ｋ ，ｔ １ ｌ ｃ ａ ｔ ｅ ｇ ｉｅ ｏ ｅ ｎ ａｐ ｉ
社 ． ９ ８：４ １９ ３ ９
（ ３耳 ） ， 高 达 ２ ５ 中 有 Ｏ例 （３耳 ） 任 何 耳 部 症 状 ， ４ ． ％ 。 ３ 无 占 ７６
这 说 明 在 腺样 体 肥 大 患 儿 中 分 泌 性 中耳 炎 发 生 率远 高 于 正 常
儿 童 人 群 ， 示 对 腺 样 体 肥 大 患 儿 应 仔 细 询 问 听 觉 症状 、 意 提 注 耳 科 检 查 和 常 规声 导抗 检查 ， 免 造 成 漏 诊 和 延 误 治 疗 。 避
［ 石 洪 金 ， 树华 ， 大海 ， ．儿 童 腺 样 体 肥 大 与 分 泌 性 中耳 炎 ４］ 李 吴 等
盐酸吡格列酮用药需要注意的地方
郑州鑫昌生物技术有限公司
盐酸吡格列酮用药需要注意的地方
很多糖尿病患者都在服用各种各样的糖尿病药物，可是估计很少人听说过盐酸吡格列酮，其实它也是一种用于降糖的糖尿病药物，也是很多其它相关类药物的原料之一。
它的效果比较单一但却是比较明显，服用后段时间就会有显著的效果，但是关于它的应用，一定要小心。
盐酸吡格列酮用药应该注意哪些方面呢？
1、吡格列酮每次用药剂量不要超过45毫克，每日最多服用一次。
如果服用超过这个剂量，用药尚未进行安慰剂对照的临床研究。
剂量超过30毫克的联合用药也尚未进行安慰剂对照的临床研究。
2、该药主要由胆道排泄，即使肾功能不全的患者，剂量也无需调整。
3、治疗开始之前，患者如果出现活动性肝病的临床表现或血清氨基转移酶水平升高，就不适宜用吡格列酮治疗。
所有患者在开始使用吡格列酮前就应该检测肝酶，治疗中也应该检测。
4、目前还没有盐酸吡格列酮在18岁以下患者食用的数据，所以目前不建议儿童服用此药。
5、服用该药期间患者会出现短暂水肿，隐私有心功能不全的患者不应服用。
6、该药治疗时可能会导致尚未绝经而不排卵的一旦苏抵抗患者重新排卵，因此要加强避孕措施。
7、该药在降低血糖的同时，也会明显降低胰岛素水平，降低胰岛素抵抗，保护胰岛功能，因此应该尽早使用。
虽然它的效果非常好，但是由于服用期间有很多禁忌，所以也一直没有作为单独的糖尿病药物去投放生产。
服用此药一定要在医生的指导下，在血糖和身体其它情况监测下进行，这点要非常注意。
文章发布于：/knowledge/view_37.html。
吡格列酮说明书
【药物名称】中文通用名称：吡格列酮英文通用名称：Pioglitazone其他名称：艾可拓、艾汀、安可妥、安克唐、安龙平、贝唐宁、吡福、顿灵、佳普喜、绛爽、卡司平、凯宝维元、可成、列洛、倩尔、瑞格临、瑞彤、泰洛平、唐敏、万成、万苏敏、维元、盐酸吡格列酮、夷友、亿奈佳、ActIns、Actos、Pioglitazone Hydrochloride。
【临床应用】用于接受下列疗法而未得到充分疗效的2型糖尿病的患者，推断为有胰岛素抵抗性的患者：(1)仅使用饮食疗法和(或)运动疗法。
(2)使用饮食疗法和(或)运动疗法加磺酰脲类药物。
(3)使用饮食疗法和(或)运动疗法加α-葡萄糖苷酶抑制药。
【药理】1.药效学本药为噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，是一种过氧化物酶体增殖因子激活剂的γ型受体(PPARγ)激动剂，具有高选择性。
本药可通过激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素作用组织中的PPARγ，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制葡萄糖的生成、转运和利用。
)约为2小时，表观分布2.药动学本药口服给药后，血药浓度达峰时间(tmax延迟3-4小时。
本容积为(0.63±0.41)L/kg。
进食不改变本药的吸收率，但tmax药血浆蛋白结合率大于99%。
通过羟基化和氧化作用而代谢，部分代谢产物仍有活性，半衰期为3-7小时，总吡格列酮(吡格列酮及其活性代谢产物)的半衰期为16-24小时。
大部分药物以原形及代谢产物形式随粪便排出。
在中、重度肾功能不全者中，本药的消除半衰期与正常人无差异；老年人与年轻人比较，总吡格列酮的血药浓度无明显差异；在肝功能不全者中，总吡格列酮的血药峰浓度(C)平均降低约45%，而平均曲线下面积(AUC)无差异。
max3.遗传与生殖毒性(1)遗传毒性：Ames试验、CHL细胞体外细胞遗传学试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验(CHO/HPRT和AS52/XPRT)、非程序性DNA合成试验和体内微核试验结果均为阴性。
盐酸吡格列酮片(卡司平)的说明书
盐酸吡格列酮片(卡司平)的说明书得啥别得病，没啥别没钱，这年头患上任何一种疾病都是很头疼的一种事情。
如今社会生活富裕，许多人由此患上了糖尿病这种疾病，由于人体自我降解糖分的胰岛出现了问题，导致血糖上升，这样对于生活的影响是很大的。
盐酸吡格列酮片(卡司平)就是目前治疗糖尿病非常好的药物，通过盐酸吡格列酮片(卡司平)进行糖尿病治疗的效果是立竿见影的。
【药品名称】通用名称：盐酸吡格列酮片商品名称：盐酸吡格列酮片(卡司平)英文名称：Pioglitazone Hydrochloride Tablets拼音全码：YanSuanZuoGeLieTongPian(KaSiPing)【主要成份】本品主要成份为盐酸吡格列酮。
【成份】化学名：(±)5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基] -2, 4-噻唑烷二酮盐酸盐分子式：C19H20N2O3S·HCl分子量：392.90【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症/功能主治】2型糖尿病(或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM)。
【规格型号】15mg*7s【用法用量】1、起始剂量15mg或30mg(1-2粒)，最大剂量为45mg(3粒)。
2、在早餐前服用，如漏服1次，d2不可用双倍剂量。
联合治疗：磺脲：与磺脲类药物合用时，本品初始剂量可为1片或2片，每日一次。
3、磺脲类药物剂量可维持不变，当发生低血糖时，应减少磺脲类药物的使用。
4、二甲双胍：与二甲双胍类药物联合使用时，本品的初始剂量可为1片或2片，二甲双胍类药物可维持不变。
一般而言，二甲双胍无需降低剂量也不会引起低血糖。
5、胰岛素：与胰岛素合用时，本品的初始剂量可为1片或2片，胰岛素剂量可维持不变，当出现低血糖或血糖浓度降低至100mg/分升以下时，可降低胰岛素用量10% ，根据个体情况进行调整。
【不良反应】1、低血糖。
2、吡格列酮组贫血症发生率为1.0％，安慰剂组为0。
与胰岛素联合用药，吡格列酮组与安慰剂组贫血症发生率均为1.6％。
盐酸吡格列酮化学式
【盐酸吡格列酮：探寻糖尿病治疗的里程碑】序号标题1 引言2 吡格列酮的概述3 吡格列酮的化学特性4 盐酸吡格列酮的合成与制备5 盐酸吡格列酮的物理性质6 盐酸吡格列酮的药理作用7 盐酸吡格列酮的临床应用8 盐酸吡格列酮的不良反应与注意事项9 结论与个人观点1. 引言盐酸吡格列酮（Pioglitazone Hydrochloride）是一种用于治疗2型糖尿病的药物，也是治疗糖尿病的重要里程碑之一。
本文将从化学特性、制备方法、药理作用、临床应用以及不良反应等方面全面探讨盐酸吡格列酮的重要性以及对糖尿病患者的意义。
2. 吡格列酮的概述吡格列酮是一种口服降糖药物，属于噻唑二酮类的血糖调节剂。
通过增加组织对胰岛素的敏感性，降低肝糖原的合成和分泌，减少肠道对葡萄糖的吸收，从而起到降低血糖的作用。
吡格列酮作为糖尿病治疗的重要药物之一，为糖尿病患者带来了新的希望和福音。
3. 吡格列酮的化学特性盐酸吡格列酮的化学名为(±)-5-[[4-[2-(5-ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-thiazolidinedione hydrochloride。
它的分子式为C19H20N2O3S·HCl，摩尔质量为392.90 g/mol。
4. 盐酸吡格列酮的合成与制备盐酸吡格列酮的合成可以通过多种方法进行，最常用的是氨基甲酸酯合成法。
该方法的步骤包括：先获得对应的三酮化合物，然后再进行缩合反应，最后与盐酸反应得到盐酸吡格列酮。
5. 盐酸吡格列酮的物理性质盐酸吡格列酮是一种白色结晶粉末，可溶于乙醇、甲醇和氯仿等有机溶剂。
它在水中的溶解度较低。
6. 盐酸吡格列酮的药理作用盐酸吡格列酮通过调节核转录因子PPARγ（peroxisome proliferator-activated receptor γ）的活性，影响一系列与葡萄糖代谢和胰岛素敏感性相关的基因的表达，从而发挥降糖作用。
噻唑烷二酮类
噻唑烷二酮类常见药物：罗格列酮、盐酸吡格列酮片（艾汀）、盐酸吡格列酮分散片（万苏敏）一、功能主治：盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。
二、注意：所有病人在开始盐酸吡格列酮治疗前均应监测肝酶，治疗中也应监测。
（如治疗开始前，患者出现活动性肝病的临床表现或血清转氨酶水平升高（ALT超过正常上限2.5倍），就不应用盐酸吡格列酮治疗。
）三、不良反应：1.水肿：盐酸吡格列酮与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用时，临床不良反应类型与盐酸吡格列酮单药治疗相仿，唯一例外是与胰岛素合用时，水肿发生率增加。
2.骨折：服用吡格列酮的女性患者骨折的发生率增加。
这个差异在治疗开始一年后就出现了，并在整个研究过程中持续存在。
女性患者所发生的骨折为非椎骨骨折，包括下肢和远端上肢。
男性患者使用吡格列酮治疗的骨折发生率为1.7%，女性为5.1%。
3.黄斑水肿（罕见发生）：有国外上市后的报道，服用噻唑烷二酮类药物包括吡格列酮，发生或加重（糖尿病）黄斑水肿并伴有视力下降，但发生频率非常罕见。
尚未明确黄斑水肿是否与服用吡格列酮有直接关系。
如患者出现视力下降，医生应考虑是黄斑水肿可能性。
四、注意事项：1.水肿病人使用盐酸吡格列酮时应谨慎。
2.在临床前的试验中，噻唑烷二酮，包括吡格列酮，可造成血浆容积增加和由前负荷增加引起的心脏肥大。
3.对肝脏的影响：在此之前，我们建议接受盐酸吡格列酮治疗的患者进行定期的肝酶测定。
4.当有症状提示病人肝功能异常，如：恶心、呕吐、腹痛、疲劳、食欲不振、尿色加深等时，也应进行肝功能测定，是否继续盐酸吡格列酮治疗，应在实验室测定基础上进行临床判断。
如出现黄疸，应停药。
5.应告知病人，盐酸吡格列酮每日服药一次，服药与进餐无关。
如漏服，次日不应加倍服药。
6.孕妇及哺乳期妇女禁用。
7.其分散片的服用方法是：服用前将其加入适量的水中，搅拌均匀后服用。
五.药物相互作用1.格列吡嗪、地高辛、华法令、二甲双胍与本药同时使用时，未改变它们的稳态药代动力学指标。
2型糖尿病的药物使用
抗糖尿病化学药物抗糖尿病化学药物抗糖尿病化学药物按作用机理分类，主要有：1.胰岛素及其类似物。
2.磺酰脲类(格列苯脲（优降糖）、格列齐特（达美康）、格列吡嗪（瑞易宁）、格列喹酮（糖适平）、格列美脲（亚莫利）)。
3.双胍类。
4.α-葡萄糖苷酶抑制剂（拜唐苹（阿卡波糖）；卡博平（阿卡波糖）；倍欣（伏格列波糖）；奥恬苹（米格列醇，））。
5.噻唑烷二酮衍生物（吡格列酮（艾汀片）、马来酸罗格列酮（文迪雅））。
6.促胰岛素分泌剂（瑞格列奈（诺和龙、普瑞丁）、（2）那格列奈（唐力、唐瑞）、（3）米格列奈）。
7.中成药七大类品种。
1.噻唑烷二酮类药物(胰岛素增敏剂)噻唑烷二酮类(TZDs) 是治疗Ⅱ型糖尿病的一类新药。
该类药物与体内受体结合后激活，从而改善Ⅱ型糖尿病患者的胰岛素抵抗、高胰岛素血症和高糖血症代谢紊乱，与此同时，这一类药物在降血压、调节脂质代谢、抑制炎症反应、抗动脉粥样硬化以及对肾脏的保护方面也显示了作用。
最先开发成功的噻唑烷二酮类药物是环格列酮、恩格列酮和曲格列酮。
在药效较低、严重不良反应及肝毒性的影响下，这些药物逐渐被淘汰或撤市。
目前临床使用的胰岛素增敏剂有日本武田的吡格列酮，葛兰素史克的马来酸罗格列酮。
噻唑烷二酮类药物的特点是能明显增强机体组织对胰岛素的敏感性，改善胰岛β细胞功能，实现对血糖的长期控制，以此降低糖尿病并发症发生的危险。
由于其同时具有良好的耐受性与安全性，因此具有延缓糖尿病进展的潜力。
在这一巨大的应用前景的影响下，国外对噻唑烷二酮系列药物的研究与开发远未停止，正待上市的药物有英国葛兰素史克公司研制的法格列酮（Farglitazar）和日本武田制药研制的达格列酮（Darglitazoan）。
噻唑烷二酮类药物是一个稳定增长的大类，2003年占抗糖尿病药物市场的比重为3.5 3%，2004年为4.08%，2005年增长到4.52%。
国产罗格列酮对原研药攻势甚猛。
罗格列酮是葛兰素史克公司开发上市的品种， 1999年5月25日经FDA审核后在美国上市，商品名为“Avandia”、“安糖健”。
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盐酸吡格列酮片使用说明书[药品名称]通用名：盐酸吡格列酮片商品名：艾汀（ActIns）英文名：Pioglitazone Hydrochloride Tablets汉语拼音：Yansuan Bigelietong Pian本品主要成分为盐酸吡格列酮，其化学名为（±）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基] -2, 4-噻唑烷二酮盐酸盐其结构式为：C19H20N2O3S·HCl 392.89[性状] 本品为白色片。
[药理作用]本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ（PPARγ）的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。
其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。
[药代动力学]据国外文献报道1次/日口服给药24小时后，总吡格列酮（吡格列酮和其活性代谢产物）血清浓度仍比较高。
7天内，吡格列酮和总吡格列酮达到稳态血清浓度。
稳态时，吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物，代谢产物Ⅲ（M-Ⅲ）和Ⅳ（M-Ⅳ），血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。
在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮占总吡格列酮峰浓度的30%～50%，占血清浓度-时间曲线下面积（AUC）的20%～25%。
分别给药15mg/日（相当于1片/日）及30mg/日（相当于2片/日），吡格列酮和总吡格列酮的血清峰浓度（C max）、AUC和谷血清浓度（C min）均成比例增加。
而以60mg/日（相当于4片/日）给药时，吡格列酮和总吡格列酮的增长略低于此比例。
吸收：口服给药后，空腹情况下，30分钟后可在血清中测到吡格列酮，2小时后达到峰浓度。
食物会将峰浓度时间推迟到3～4小时，但不改变吸收率。
分布：单剂给药后吡格列酮的平均表观分布容积（Vd/F）是0.63+0.41(平均值+标准差)升/千克体重。
在人血清中，吡格列酮蛋白结合率很高（>99%），主要结合于血清白蛋白，也与其它血清蛋白结合，但亲和力低。
代谢物M-Ⅲ和M-Ⅳ与血清白蛋白的结合率也很高（>98%）。
代谢：吡格列酮通过羟基化和氧化作用代谢，代谢产物也部分转化为葡萄糖醛酸或硫酸结合物。
在2型糖尿病动物模型中，代谢产物M-Ⅱ、M-Ⅳ（吡格列酮的羟基化衍生物）和M-Ⅲ（吡格列酮的酮代谢产物）均有药理活性。
在多次给药后，人血清中主要的药物形式除吡格列酮外，还有M-Ⅲ和M-Ⅳ。
稳态时，在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮均占血清总峰浓度的30%～50%和总AUC的20%～25%。
当与表达人的P450或人肝微粒体一起孵育时，吡格列酮主要形成M-Ⅳ，也生成少量的M-Ⅱ。
在吡格列酮肝代谢中，细胞色素P450的主要同功酶为CYP2C8和CYP3A4，其他很多同功酶，包括主要分布在肝外的CYP1A1也参与代谢。
在体外等摩尔浓度时，酮康唑可抑制达85%的吡格列酮经肝代谢。
与人P450肝微粒体孵育时，吡格列酮并不抑制P450活性。
尚未进行人体内的研究确定吡格列酮是否可诱导CYP3A4生成。
排泄和清除：空腹给药后，约相当于15%到30%剂量的吡格列酮在尿中出现。
排泄药物主要是代谢产物及其结合物，而肾对吡格列酮的清除可忽略。
据研究，大部分口服药以原形或代谢产物形式排泄入胆汁，并从粪便清除。
吡格列酮和总吡格列酮的平均血清半衰期分别为3～7小时和16～24 小时。
计算出的吡格列酮表观清除率（CL/F）为5～7升/小时。
特殊人群肾功能不全：在中度（肌酐清除率30-60毫升/分钟）至重度（肌酐清除率<30毫升/分钟）肾功能不全的病人中，吡格列酮、M-Ⅲ和M-Ⅳ的血清清除半衰期与在正常人中的相同。
肾功能不全患者用药无须调整。
肝功能不全：与正常对照相比，肝功能不全（Child-Pugh分级B或C）患者吡格列酮和总吡格列酮平均峰浓度降低约45%，而平均AUC值不变。
如患者有活动性肝疾病的临床证据或血清转氨酶（ALT）水平超过正常高限的2.5倍时，不应用盐酸吡格列酮治疗。
老年人：与年轻人比，健康老年人吡格列酮和总吡格列酮的血清峰浓度无明显变化，AUC值略高，最终半衰期略长。
这些变化没有什么重要的临床意义。
儿童：尚无儿童的药代动力学数据。
性别：女性中，平均C max和AUC值增加20%到60%。
无论单药，还是与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用，在男性和女性中，盐酸吡格列酮均可改善血糖控制。
在对照临床试验中，糖化血红蛋白，即血红蛋白A1C（HbA1C）基线浓度的降低，女性比男性大一些（HbA1C均值的差别平均为0.5%）。
为达到良好血糖控制，治疗应个体化，但无须仅就性别差别而进行剂量调整。
种族：尚未获得不同种族的药代动力学数据。
[适应症]对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。
盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。
2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。
这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。
[用法用量]盐酸吡格列酮应每日服用一次，服药与进食无关。
糖尿病治疗应个体化。
治疗反应用HbA1C评价更理想，与单用FBG相比，它是评价长期血糖控制的更好指标。
HbA1C反映了过去2到3个月的血糖情况。
临床应用时，我们建议，除非血糖控制变差，患者的盐酸吡格列酮治疗应足够长（3个月），以评价HbA1C的改变。
单药治疗单用饮食控制和体育锻炼不足以控制血糖时，可进行盐酸吡格列酮单药治疗，初始剂量可为15mg（相当于1片）或30mg（相当于2片）1次/日。
如对初始剂量反应不佳，可加量，直至45mg（相当于3片）1次/日。
如患者对单药治疗反应不佳，应考虑联合用药，联合治疗磺脲：与磺脲类药物合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg（相当于1片）或30mg（相当于2片）1次/日。
当开始用盐酸吡格列酮治疗时，磺脲剂量可维持不变。
当病人发生低血糖时，应减少磺脲用量。
二甲双胍：与二甲双胍合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg（相当于1片）或30mg（相当于2片）1次/日。
开始盐酸吡格列酮治疗时，二甲双胍剂量可维持不变。
一般而言，与二甲双胍合用时，二甲双胍无须降低剂量也不会引起低血糖。
胰岛素：与胰岛素合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg（相当于1片）或30mg（相当于2片）1次/日。
当开始用盐酸吡格列酮治疗时，胰岛素用量可维持不变。
对于联用盐酸吡格列酮和胰岛素的病人，当出现低血糖或血浆葡萄糖浓度低至100mg/分升以下时，可降低胰岛素用量10%到25%。
进一步根据血糖结果进行个体化调整。
最大推荐剂量盐酸吡格列酮剂量不应超过45mg（相当于3片）1次/日，因为超过这一剂量的用药尚未进行安慰剂对照的临床研究。
剂量超过30mg（相当于2片）的联合用药也尚未进行安慰剂对照的临床研究。
对于肾功能不全的病人，剂量无须调整。
如治疗开始前，患者出现活动性肝病的临床表现或血清转氨酶水平升高（ALT超过正常上限2.5倍），就不应用盐酸吡格列酮治疗。
所有病人在开始盐酸吡格列酮治疗前均应监测肝酶，治疗中也应监测。
目前尚无盐酸吡格列酮在18岁以下患者使用的数据，故盐酸吡格列酮不宜用于儿童患者。
目前尚无盐酸吡格列酮与其它噻唑烷二酮类药物合用的数据。
[不良反应]据国外文献报道在世界范围内的临床试验中，超过3700名2型糖尿病病人接受了盐酸吡格列酮治疗。
在美国进行的临床试验中，超过2500名病人接受了盐酸吡格列酮治疗，超过1100名病人疗程达6个月或以上，超过450名病人疗程达1年或更久。
表-1显示了以盐酸吡格列酮单药治疗[剂量7.5mg（相当于1/2片）、15mg（相当于1片）、30mg（相当于2片）、45mg（相当于3片）， 1次/日]，安慰剂对照的临床试验中，总体不良反应发生率及其类型。
表-1 安慰剂对照的盐酸吡格列酮单药治疗临床研究：盐酸吡格列酮治疗病人中不良反应达到5% 不良反应情况（病人百分比）安慰剂N=259 盐酸吡格列酮N=606上呼吸道感染8.5 13.2头痛 6.9 9.1鼻窦炎 4.6 6.3肌痛 2.7 5.4牙齿疾病 2.3 5.3糖尿病恶化8.1 5.1喉炎0.8 5.1盐酸吡格列酮与磺脲（N=373）、二甲双胍（N=168）或胰岛素（N=379）合用时，临床不良反应类型与盐酸吡格列酮单药治疗相仿，唯一例外是与胰岛素合用时，水肿发生率增加（吡格列酮：15%，安慰剂：7%）。
由于不良反应（除高糖血症外）退出临床试验的发生率，安慰剂组（2.8%）与盐酸吡格列酮组（3.3%）相仿。
与磺脲或胰岛素合用时，曾有病人出现轻至中度低血糖。
与一磺脲类药物合用时，安慰剂组病人低血糖发生率为1%，盐酸吡格列酮组为2%。
与胰岛素合用时，安慰剂组病人低血糖发生率为5%，15mg盐酸吡格列酮组为8%，30mg盐酸吡格列酮组为15% 。
在美国进行的双盲研究显示，单药治疗时，盐酸吡格列酮治疗病人贫血发生率为1.0%，安慰剂治疗病人为0.0%。
与胰岛素合用时，盐酸吡格列酮组贫血发生率为1.6%，安慰剂治疗病人为1.6%。
与磺脲合用时，盐酸吡格列酮组贫血发生率为0.3%，安慰剂治疗病人为1.6%。
与二甲双胍合用时，盐酸吡格列酮组贫血发生率为1.2%，安慰剂治疗病人为0.0%。
在美国进行的所有临床试验均显示，盐酸吡格列酮组病人水肿发生率比安慰剂治疗组高。
单药治疗时，盐酸吡格列酮组4.8%病人有水肿，安慰剂组水肿发生率为1.2%。
与胰岛素合用时，水肿发生率最高（盐酸吡格列酮治疗组为15.3%，安慰剂组为7.0%）。
所有病例均仅为轻或中度。
实验室异常血液学：盐酸吡格列酮可能会使血红蛋白和红细胞压积下降。
就全部临床研究而言，盐酸吡格列酮治疗的病人血红蛋白均值降低了2%到4%。
一般而言，此类变化出现在治疗最初的4到12周时，之后相对平稳。
这些变化可能与盐酸吡格列酮造成血浆容量增加有关，目前尚未发现有重要的临床血液学意义。
血清转氨酶水平：在美国进行的安慰剂对照临床试验中，1526个盐酸吡格列酮治疗病人中共有4名（0.26%），793个安慰剂治疗病人中共有2名（0.25%），ALT≥3倍正常高限。
在美国进行的所有临床研究中，2561名盐酸吡格列酮治疗病人中共有11名（0.43%）ALT≥3倍正常高限。
所有有随访值的病人升高都为可逆性的。
在接受盐酸吡格列酮治疗的群体中，最后一次访视时胆红素、AST、ALT、碱性磷酸酶和GGT的均值均低于基线测定时的均值。
在美国，因为肝功能异常退出临床试验的病人不足0.12%。