最新抗病毒药物-教学讲义PPT课件
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病毒性疾病的抗病毒治疗ppt课件
病毒，快速提高机体免疫力。
免疫调节治疗
通过调节机体的免疫状态来增强 免疫功能，如使用免疫调节剂、
细胞因子等。
其他治疗方法
支持治疗
对于严重感染或并发症的患者， 提供必要的支持治疗，如呼吸支 持、循环支持等。
中医中药治疗
根据中医理论，采用中药方剂或 针灸等疗法来调节机体状态，缓 解症状。
04 抗病毒药物的研发与进展
了解病毒特性
了解病毒的传播途径、 潜伏期、症状等特性， 有助于制定更有效的治
疗方案。
评估患者状况
全面评估患者的身体状 况，包括年龄、性别、 基础疾病等，以便个性
化治疗。
告知风险
向患者及其家属充分告 知抗病毒治疗的风险、 副作用及注意事项，确
保知情同意。
治疗过程中的建议
遵医嘱治疗
严格按照医生的建议和处方使 用抗病毒药物，不随意更改剂
抗病毒治疗的历史与发展
抗病毒药物的研发
随着对病毒复制机制的深 入了解，科学家们不断研 发出新的抗病毒药物。
老药新用
一些原本用于治疗其他疾 病的药物，在特定情况下 也被发现具有抗病毒作用。
联合治疗
为了增强抗病毒效果，常 常采用多种药物的联合治 疗方案。
抗病毒治疗的有效性
针对不同病毒
抗病毒治疗的有效性因病毒种类 而异，一些抗病毒药物对特定病 毒有效，而对其他病毒效果不佳。
免疫调节治疗
通过调节机体的免疫状态来增强 免疫功能，如使用免疫调节剂、
细胞因子等。
其他治疗方法
支持治疗
对于严重感染或并发症的患者， 提供必要的支持治疗，如呼吸支 持、循环支持等。
中医中药治疗
根据中医理论，采用中药方剂或 针灸等疗法来调节机体状态，缓 解症状。
04 抗病毒药物的研发与进展
了解病毒特性
了解病毒的传播途径、 潜伏期、症状等特性， 有助于制定更有效的治
疗方案。
评估患者状况
全面评估患者的身体状 况，包括年龄、性别、 基础疾病等，以便个性
化治疗。
告知风险
向患者及其家属充分告 知抗病毒治疗的风险、 副作用及注意事项，确
保知情同意。
治疗过程中的建议
遵医嘱治疗
严格按照医生的建议和处方使 用抗病毒药物，不随意更改剂
抗病毒治疗的历史与发展
抗病毒药物的研发
随着对病毒复制机制的深 入了解，科学家们不断研 发出新的抗病毒药物。
老药新用
一些原本用于治疗其他疾 病的药物，在特定情况下 也被发现具有抗病毒作用。
联合治疗
为了增强抗病毒效果，常 常采用多种药物的联合治 疗方案。
抗病毒治疗的有效性
针对不同病毒
抗病毒治疗的有效性因病毒种类 而异，一些抗病毒药物对特定病 毒有效，而对其他病毒效果不佳。
《抗病毒药》课件
核苷酸类抗病毒药
通过干扰病毒的核酸合成，阻断病毒的复制过 程。
解离酶抑制剂类抗病毒药
干扰病毒侵入宿主细胞的过程，阻止病毒进一 步感染。
蛋白酶抑制剂类抗病毒药
抑制病毒所需的特定酶活性，阻断病毒复制的 关键步骤。
倍他罗毒类抗病毒药
通过增强机体免疫功能，提高抵抗力，减少病 毒复制和传播。
抗病毒药的应用
HIV治疗
抗病毒药可抑制HIV病 毒复制，延缓疾病进 展，提高患者生活质 量。
丙型肝炎治疗
抗病毒药可以抑制丙 型肝炎病毒的复制， 帮助患者恢复肝功能。
流感治疗
抗病毒药可以减轻流 感症状，缩短疾病持 续时间。
感染性疾病治 疗
抗病毒药广泛用于治 疗各种感染性疾病， 如水痘、单纯疱疹等。
抗病毒药的副作用和风险
肝损伤
2 根据患者身体情况选择药物
考虑患者的年龄、性别、病史和其他药物使 用情况，选择合适的抗病毒药物。
3 严格按照医生建议使用药物
4 定期进行检查和复查
按照医生的指示和规定的剂量使用抗病毒药， 避免自行增加或减少剂量。
定期检查病毒载量和肝功能等指标，确保药 物治疗的效果和安全性。
结论
抗病毒药是治疗严重病毒感染的重要药物，但使用时需注意副作用和风险， 谨慎选用合适的药物和剂量。
部分抗病毒药物可能对肝脏造成损伤，患者需 定期检查肝功能。
通过干扰病毒的核酸合成，阻断病毒的复制过 程。
解离酶抑制剂类抗病毒药
干扰病毒侵入宿主细胞的过程，阻止病毒进一 步感染。
蛋白酶抑制剂类抗病毒药
抑制病毒所需的特定酶活性，阻断病毒复制的 关键步骤。
倍他罗毒类抗病毒药
通过增强机体免疫功能，提高抵抗力，减少病 毒复制和传播。
抗病毒药的应用
HIV治疗
抗病毒药可抑制HIV病 毒复制，延缓疾病进 展，提高患者生活质 量。
丙型肝炎治疗
抗病毒药可以抑制丙 型肝炎病毒的复制， 帮助患者恢复肝功能。
流感治疗
抗病毒药可以减轻流 感症状，缩短疾病持 续时间。
感染性疾病治 疗
抗病毒药广泛用于治 疗各种感染性疾病， 如水痘、单纯疱疹等。
抗病毒药的副作用和风险
肝损伤
2 根据患者身体情况选择药物
考虑患者的年龄、性别、病史和其他药物使 用情况，选择合适的抗病毒药物。
3 严格按照医生建议使用药物
4 定期进行检查和复查
按照医生的指示和规定的剂量使用抗病毒药， 避免自行增加或减少剂量。
定期检查病毒载量和肝功能等指标，确保药 物治疗的效果和安全性。
结论
抗病毒药是治疗严重病毒感染的重要药物，但使用时需注意副作用和风险， 谨慎选用合适的药物和剂量。
部分抗病毒药物可能对肝脏造成损伤，患者需 定期检查肝功能。
抗病毒药ppt课件
阿德福韦
O
H2N
嘧啶核苷类
• 碘苷
① 其化学结构和胸腺嘧啶脱氧核苷相似，可和胸腺嘧啶脱氧 核苷竞争性地抑制DNA聚合酶，阻碍病毒DNA的合成。碘 苷本身无活性，它在体内被细胞和病毒胸腺嘧啶核苷激酶 磷酸化生成三磷酸碘苷(如下图)，后者是活性形式。
O I
HN
HO O O N
O
I HN O HO P O O O N OH
OH
碘苷
O OO HO P O P O P O
OH OH OH
OH O
I HN
O ON
OH
O I
HN OO HO P O P O O O N OH OH
OH
② 在3次磷酸化过程中，由于单纯疱疹病毒编码的病毒 胸腺嘧啶核苷激酶催化活性高于细胞内的酶，从而造 成碘苷在病毒中的浓度高于正常细胞，使其抗疱疹病 毒具有选择性。
HO
8
6 7
O
2
COOH
HO HN
5
4 NH
O H3C H2N NH
胍基有较强的亲水性，口服 生物利用度较差，用极性较 小的氨基代替高极性的胍基。
H3C
H3C
O
HN
H3C
H2N
O
OH O
扎那米韦
GS4071
对扎那米韦进行改造，设计并合成得到新的NA抑制剂 GS4071 。
抗病毒药物的合理应用 ppt课件
抑制病毒复制的抗病毒药 增强机体免疫功能的免疫调节剂 针对临床症状的止咳、镇痛、解热和消炎等治疗药 防止继发感染的抗感染药 预防病毒感染的疫苗及阻断病毒传播的消毒药等。 5 ppt课件
抗病毒药在某种意义上说只是病毒抑制剂(virustatic agentis)，不能直接杀灭病毒和破坏病毒体，否则也会损 伤宿主细胞。 抗病毒药的作用在于抑制病毒的繁殖,使宿主免疫系统抵
2001年后开发的有6种：
神经氨酸苷酶抑制剂：帕拉米韦（Peramivir） 唾液酸酶抑制剂（2种）：BCX1812、Pleconaril（Viropharma）-----能与EV的VP1整合，抑制病毒附着宿主细胞和脱胞膜 解旋酶-引物酶复合体抑制剂（2种）：BAY57-1293（德甲拜耳）、 BILS197BS（美国Boehringer Ingelheim）------为抗疱疹病毒带来了 新希望 缬更昔洛韦（valganciclovir、2001-3-5，为更昔洛韦的前体，口服吸 收的生物利用度为60％，是更昔洛韦的10倍。 其它：如转移因子、白介素-2、香菇多糖、葡聚糖、苷露聚糖等。 总之，到目前为止，抗病毒药物品种很少，不超过50个，大约44个。
广谱抗病毒药物（2种）：
利巴韦林、干扰素等。
ppt课件
14
按照抗病毒药物对酶的抑制作用可分为以 下8种：
抗甲型流感病毒表面M2受体：金刚烷胺、金刚乙胺； 抗神经氨酸苷酶：责纳米韦、奥司他韦（能抗乙型流 感病毒）、帕拉米韦； 抗单磷酸次黄嘌呤核苷酸脱氢酶：利巴韦林； 抗病毒DNA多聚酶：阿昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦、 贲昔洛韦、更昔洛韦、西多福韦、拉米呋啶、齐多夫
抗病毒和抗艾滋病药PPT
❖ HIV-1 复 制 周 期 的 整 合 阶 段 ， 病 毒 DNA 整 合 入 宿主DNA，其中HIV-1整合酶(integrase, IN)发 挥重要作用。
❖整合酶仅存于病毒，人类细胞无整合酶的同工 酶，是病毒药物干预的理想靶点
❖ 与其他抑制剂具有协同作用
37
第一代整合酶抑制剂
Raltegravir 4,5-二羟基嘧啶-4-甲酰胺类
药物化学
抗病毒和抗艾滋病药
Antiviral Agents and Anti-AIDs Agents
概论
人类传染病约有75%是由病毒引起
1 结构特点：没有细胞结构、最 小（20-450nm）
2 组成：核心部分 [核酸（DNA 和RNA）]+被膜（糖蛋白）
特点：缺乏完整的生存体系， 3 其增殖方式是在宿主体内利用
aR bR
cR=
➢ 用碱性更强的胍基代替，得c（扎那米韦），有更大的酶亲和性
14
利用过渡态类似物设计方法
OH
HO
7 6 O 2 COOH
8
HO HN
5
4 NH
O H3C H2N NH
扎那米韦（Zanamivir）
➢利用分子模型和计算机辅助设计， 得到的第一个上市药物 ➢极性大，口服生物利用度低 ➢静注、滴鼻、吸入
宿主的核酸、蛋白质、酶等进 行复制。
❖整合酶仅存于病毒，人类细胞无整合酶的同工 酶，是病毒药物干预的理想靶点
❖ 与其他抑制剂具有协同作用
37
第一代整合酶抑制剂
Raltegravir 4,5-二羟基嘧啶-4-甲酰胺类
药物化学
抗病毒和抗艾滋病药
Antiviral Agents and Anti-AIDs Agents
概论
人类传染病约有75%是由病毒引起
1 结构特点：没有细胞结构、最 小（20-450nm）
2 组成：核心部分 [核酸（DNA 和RNA）]+被膜（糖蛋白）
特点：缺乏完整的生存体系， 3 其增殖方式是在宿主体内利用
aR bR
cR=
➢ 用碱性更强的胍基代替，得c（扎那米韦），有更大的酶亲和性
14
利用过渡态类似物设计方法
OH
HO
7 6 O 2 COOH
8
HO HN
5
4 NH
O H3C H2N NH
扎那米韦（Zanamivir）
➢利用分子模型和计算机辅助设计， 得到的第一个上市药物 ➢极性大，口服生物利用度低 ➢静注、滴鼻、吸入
宿主的核酸、蛋白质、酶等进 行复制。
乙型肝炎的抗病毒治疗PPT课件
阿德福韦 的特点
• 耐药变异率低（0、3%、11%、18%、
29%），对拉米夫定耐药者仍有效；缺点： 抗病毒作用较弱，起效慢，有潜在的肾毒性。
恩替卡韦 的特点
优点：作用强，耐药率低（5年累计耐药率
1.2%)； 缺点: 价格较贵
替比夫定的特点
• 作用强，HBeAg转换率高(22%)；缺点：变 异率较高，有肌酸激酶升高等副作用，上 市时间短，抗病毒作用，长期疗效和安全 性都有待证实。拉米夫定耐药患者优先选 择联合阿德福韦酯治疗，不推荐交替使用 阿德福韦酯和换用高剂量的恩替卡韦治疗。 阿德福韦酯耐药患者可改用或联合替比夫 定，拉米夫定或恩替卡韦治疗。临床研究 显示，核苷类似物耐药患者改用干扰素治 疗可能是有效的治疗方法。
治疗过程应该注意（原则）
• 1、没有HBV指标，ALT再高也不要贸然应用抗病 毒药，应查找ALT升高的真正原因。 • 2.急性乙肝时，虽然ALT很高，HBV也有明显的 复制，但也不宜应用抗HBV药物，因为急性乙肝 病人免疫功能正常，它们能猛烈攻击HBV，很快 会把HBV清除掉，虽然肝细胞有大量损伤，但肝 细胞有极强的再生功能，HBV被清除后，能够很 快修复而恢复正常。急性乙肝预后良好，仅有极 个别的病人可能转为慢性乙肝。
简介
• 2010年最新出版的《慢性乙型肝炎抗病毒 治疗专家共识》指出，肝功能代偿期： HBV DNA水平超过1×104拷贝/ml和（或） 血清ALT水平超过正常值上限，肝活检显示 重度至重度活动性炎症、坏死和（或）肝 纤维化 的乙肝患者都需要进行抗病毒治疗。 此外，肝活检显示重度至重度活动性炎症、 坏死和（或）肝纤维化的患者，也应该立 即开始抗病毒治疗。
抗病毒药 ppt课件
O 胸腺嘧啶(T)用腺嘌呤(A)、鸟嘌呤(G)、 胞嘧啶(C)取代仍有活性，用尿嘧啶(U) 取代无活性
N
糖的构型与药物产生耐受性的速率有关 2'、3'位去氧活性增加
ppt课件
15
AZT的发现促使人们重新评价一些核苷类药物
第三个核苷酸类抑制剂
2’,3’-双脱氧胞苷，1992年上市， 作用机制同齐多夫定。
5
分类（化学结构）
三环胺类
核苷类
其他类
ppt课件
6
一、三环胺类
作用特点： 预防和治疗A型流感病毒（亚洲A2型流感病毒）。 抗病毒谱较窄 中枢神经系统副作用。
1987年首次在法国上市
ppt课件 7
作用机制
开始复制 吸附 胞饮 进入 病毒
正常细胞
可抑制病毒颗粒穿入宿主细胞 也可以抑制病毒早期复制 阻断病毒的脱壳及核酸宿主细胞的侵入
更昔洛韦
强效，毒性大 电子等排体，稳定性更高， 长效 前药，生物利用度提高
喷昔洛韦
泛昔洛韦
ppt课件
21
其它核苷
O H2 N HO N N O N
广谱抗病毒药，对流感病毒、单 纯疱疹病毒、呼吸道合胞病毒、 肝炎病毒等均有抑制作用。
HO OH
口服吸收快，生物利用度为45%。
抗病毒药PPT参考课件
HR1，阻止膜融合 – 抗HIV-1，对HIV-2无效 – 皮下注射给药
38
恩夫韦地作用机制
39
40
• 流感病毒感染
– 金刚烷胺，金刚乙胺（甲型） – 奥司他韦，扎那米韦（甲型、乙型） – 利巴韦林（广谱：甲型、乙型、RSV）
• 肝炎病毒感染
– 干扰素（广谱） – 拉米夫定（NRTI）（HBV, HIV） – 阿德福韦(核苷类似物) – 恩替卡韦（鸟苷类似物,RTI）（HBV） – 替比夫定(胸腺嘧啶类似物）（HBV） – 替诺福韦（NRTI）（HIV, HBV）
非核苷类：膦甲酸钠
17
• 碘苷：最早临床应用的核苷类抗病毒药 • 阿糖胞苷：活性强，选择性差 • 阿糖腺苷：活性好，水溶性差，易被降解
18
19
阿昔洛韦（ACV）
• 又名无环鸟苷，抗疱疹病毒首选药物 • 对HSV的毒性比对宿主细胞毒性强300-
3000倍，抗病毒活性比阿糖腺苷强160倍 • 作用机制：DNA多聚酶抑制剂
32
拉米夫定，3TC
• 结构：L-立体构型，含S的五元环 • 毒性低（对线粒体DNA聚合酶抑制作用弱） • 选择性相对高，选择性抑制HIV RT酶和HBV
DNA聚合酶 • 单独服用易产生耐药，治疗AIDS多与齐多
夫定合用（不能与其他胞嘧啶类似物合用） • 第一个治疗慢性乙型肝炎的口服药。
38
恩夫韦地作用机制
39
40
• 流感病毒感染
– 金刚烷胺，金刚乙胺（甲型） – 奥司他韦，扎那米韦（甲型、乙型） – 利巴韦林（广谱：甲型、乙型、RSV）
• 肝炎病毒感染
– 干扰素（广谱） – 拉米夫定（NRTI）（HBV, HIV） – 阿德福韦(核苷类似物) – 恩替卡韦（鸟苷类似物,RTI）（HBV） – 替比夫定(胸腺嘧啶类似物）（HBV） – 替诺福韦（NRTI）（HIV, HBV）
非核苷类：膦甲酸钠
17
• 碘苷：最早临床应用的核苷类抗病毒药 • 阿糖胞苷：活性强，选择性差 • 阿糖腺苷：活性好，水溶性差，易被降解
18
19
阿昔洛韦（ACV）
• 又名无环鸟苷，抗疱疹病毒首选药物 • 对HSV的毒性比对宿主细胞毒性强300-
3000倍，抗病毒活性比阿糖腺苷强160倍 • 作用机制：DNA多聚酶抑制剂
32
拉米夫定，3TC
• 结构：L-立体构型，含S的五元环 • 毒性低（对线粒体DNA聚合酶抑制作用弱） • 选择性相对高，选择性抑制HIV RT酶和HBV
DNA聚合酶 • 单独服用易产生耐药，治疗AIDS多与齐多
夫定合用（不能与其他胞嘧啶类似物合用） • 第一个治疗慢性乙型肝炎的口服药。
艾滋病抗病毒治疗1PPT课件
骨髓ຫໍສະໝຸດ Baidu制
总结词
骨髓抑制是艾滋病抗病毒治疗中常见的副作用之一，表现为白细胞、血小板减少等症状。
详细描述
骨髓抑制可能导致感染、出血等严重并发症，需要密切监测。对于轻度的骨髓抑制，可 以通过药物治疗和调整治疗方案来缓解。对于严重的骨髓抑制，可能需要暂停治疗或采
取其他紧急措施。
脂肪代谢异常
总结词
脂肪代谢异常是艾滋病抗病毒治疗中常 见的副作用之一，表现为血脂升高、脂 肪肝等。
母婴传播
感染HIV的母亲可将病毒 传给胎儿或新生儿。
艾滋病的危害
免疫系统受损
艾滋病破坏人体免疫系统， 使患者容易感染各种疾病， 且难以治愈。
生命威胁
艾滋病晚期可能出现各种 严重感染和恶性肿瘤，威 胁患者生命。
社会歧视
由于艾滋病传染性强的特 点，患者常常遭受社会歧 视和排斥，影响其正常生 活和工作。
特点
艾滋病具有长期潜伏性，病程长，病 情复杂，治疗难度大。HIV感染后， 患者需要长期接受抗病毒治疗，以抑 制病毒复制，延缓病情进展。
艾滋病的传播方式
01
02
03
性传播
性接触是艾滋病最主要的 传播方式，病毒可通过精 液、阴道分泌物和血液传 播。
血液传播
通过输入含有HIV的血液 或血液制品，以及共用注 射器、针头等医疗器械传 播。
抗病毒药物简介ppt
小分子
/
艾维特拉韦 （EVG）
小分子
拉米夫定（3TC） 杜特雷比斯一 /拉替拉韦（RAL）
个
埃沃塔兹
硫酸阿扎那韦 （ATV）/考比司
他（COBI）
小分子 小分子
2015
玄沃亚
考比司他/艾维特 拉韦（EVG）/恩 曲他滨/富马酸替 诺福韦艾拉酚胺
（TAF）
小分子
2015
考比司他（COBI） 普雷兹科比克斯 /达芦那韦乙醇酸
针对人类病毒感染的药物
1. 人类免疫缺陷病毒感染
1997 年，第一个固定剂量的逆转录酶抑制剂拉米夫定和齐多夫定(Combivir) 联合疗法被批准用于治疗 HIV 感染患者。 Kaletra 是另一种由 HIV 蛋白酶抑制剂、洛匹那韦和利托那韦组成的组合药物，它通过抑制宿主细胞色素蛋白 CYP3A 来阻止宿主细胞中的 洛匹那韦代谢，于 2000 年被批准用于治疗 HIV 感染。
达卡他韦二盐酸盐 （DCV）/阿舒那匹韦
（ASV）
甲磺酸沙奎 那韦（SQV）
小分子
单药
蛋白酶
克里西万 诺维尔 维拉蒙
康比韦
硫酸茚地那 韦
利托那韦 （RTV）
奈韦拉平 （NVP）
拉米夫定 （3TC）/齐 多夫定（AZT
）
小分子 小分子 小分子
小分子
单药 单药 单药
慢性乙型病毒性肝炎抗病毒治疗ppt课件
2021精选ppt
24
慢性乙型肝炎抗病毒治疗的药物
（2）阿德福韦在临床试验中，发现有肾脏损害的不良 反应，值得引起注意。 临床试验中剂量为每日一次、 每次30毫克，抗病毒效果较好，但发现肾脏损害发 生率高。目前的临床常规剂量为每日一次、每次10 毫克。 30毫克下调到10毫克减弱了阿德福韦的抗病 毒效果。服药时要定期查肾功。
（四）核苷（酸）类似物
1、拉米夫定 （1）用法用量: 100mg, qd, po；疗程为1年～数年； 副作用少；有较广泛适应症；出现问题多为耐药性变 异，以及过早停药可能会有反弹。（2）YMDD变异 长期使用拉米夫定可使部分患者体内的HBV在DNAP 的保守区发生YMDD（Y=酪氨酸；M=蛋氨酸；D= 天冬氨酸）变异，出现HBV-DNA反跳。变异的耐药 机制是由AA552的蛋氨酸被缬氨酸或异亮氨酸替代 （即M552→I/U）， 发生空间结构的改变，与拉米 夫定的结合力大为降低而导致耐药。
28
治疗流程
2021精选ppt
29
慢性乙型肝炎抗病毒治疗的药物 哪些情况建议用核苷（酸）类似物
一般情况均可使用一般情况下：符合抗病毒治 疗指征者均可使用，核苷（酸）类似物是口服用 药，使用方便，安全性较好。目前国内上市的有 拉米夫定、阿德福韦酯、恩替卡韦和替比夫定。
特殊情况下推荐使用：代偿性肝硬化患者、 失代偿期肝硬化患者（但应重视耐药导致的生化异 常、疗效下降及临床状况迅速恶化）、接受免疫 抑制剂治疗或化疗的乙肝病毒感染者、在抗病毒 治疗期间怀孕的女性，在权衡各种利益后可继续 服用或改用妊娠B 级药物（动物实验无危险性而人 类使用的安全性未知）。
24
慢性乙型肝炎抗病毒治疗的药物
（2）阿德福韦在临床试验中，发现有肾脏损害的不良 反应，值得引起注意。 临床试验中剂量为每日一次、 每次30毫克，抗病毒效果较好，但发现肾脏损害发 生率高。目前的临床常规剂量为每日一次、每次10 毫克。 30毫克下调到10毫克减弱了阿德福韦的抗病 毒效果。服药时要定期查肾功。
（四）核苷（酸）类似物
1、拉米夫定 （1）用法用量: 100mg, qd, po；疗程为1年～数年； 副作用少；有较广泛适应症；出现问题多为耐药性变 异，以及过早停药可能会有反弹。（2）YMDD变异 长期使用拉米夫定可使部分患者体内的HBV在DNAP 的保守区发生YMDD（Y=酪氨酸；M=蛋氨酸；D= 天冬氨酸）变异，出现HBV-DNA反跳。变异的耐药 机制是由AA552的蛋氨酸被缬氨酸或异亮氨酸替代 （即M552→I/U）， 发生空间结构的改变，与拉米 夫定的结合力大为降低而导致耐药。
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治疗流程
2021精选ppt
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慢性乙型肝炎抗病毒治疗的药物 哪些情况建议用核苷（酸）类似物
一般情况均可使用一般情况下：符合抗病毒治 疗指征者均可使用，核苷（酸）类似物是口服用 药，使用方便，安全性较好。目前国内上市的有 拉米夫定、阿德福韦酯、恩替卡韦和替比夫定。
特殊情况下推荐使用：代偿性肝硬化患者、 失代偿期肝硬化患者（但应重视耐药导致的生化异 常、疗效下降及临床状况迅速恶化）、接受免疫 抑制剂治疗或化疗的乙肝病毒感染者、在抗病毒 治疗期间怀孕的女性，在权衡各种利益后可继续 服用或改用妊娠B 级药物（动物实验无危险性而人 类使用的安全性未知）。
抗病毒药PPT课件
12
第一节 常用药物
干扰素（interferon）
是机体细胞在病毒感染或其他诱导剂刺激 下产生的一类具有生物活性的糖蛋白。
【作用】
抗病毒（对RNA和DNA病毒均有效） 免疫调节 抗肿瘤
13
第一节 常用药物
干扰素（interferon）
【临床应用】 用于急、慢性病毒感染性疾病：呼吸道病毒感染、
病毒性心肌炎、流行性腮腺炎、乙型脑炎等；慢性 活动性肝炎等。 【不良反应】
11
第一节 常用药物
利巴韦林（ribavirin）
【作用】广谱抗病毒 DNA病毒：腺病毒、疱疹病毒、痘病毒等 RNA病毒：呼吸道合胞病毒、甲乙型流感病毒、麻
疹病毒、鼻病毒、流行性出血热病毒、肝炎病毒 【临床应用】
敏感病毒所致的肺炎及支气管炎 麻疹 疱疹病毒性角膜炎 流行性出血热 甲型肝炎、丙型肝炎等 【不良反应】消化道反应，大剂量可损害心脏，致畸
【作用和临床应用】 抗疱疹病毒与痘病毒。
用于单纯庖疹病毒引起的感染、免疫缺陷合并 带状疱疹感染、慢性乙型病毒性肝炎。
10
第一节 常用药物
阿糖腺苷（vidarabine）
【不良反应】
血液系统 血红蛋白、白细胞、血小板等减少 消化系统 恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘等 注意：
不可以生物制品或胶体溶剂溶解本药。 仅可缓慢静脉滴注，用药浓度应小700mg/L；配 好的输液不可冷藏以免析出结晶。
第一节 常用药物
干扰素（interferon）
是机体细胞在病毒感染或其他诱导剂刺激 下产生的一类具有生物活性的糖蛋白。
【作用】
抗病毒（对RNA和DNA病毒均有效） 免疫调节 抗肿瘤
13
第一节 常用药物
干扰素（interferon）
【临床应用】 用于急、慢性病毒感染性疾病：呼吸道病毒感染、
病毒性心肌炎、流行性腮腺炎、乙型脑炎等；慢性 活动性肝炎等。 【不良反应】
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第一节 常用药物
利巴韦林（ribavirin）
【作用】广谱抗病毒 DNA病毒：腺病毒、疱疹病毒、痘病毒等 RNA病毒：呼吸道合胞病毒、甲乙型流感病毒、麻
疹病毒、鼻病毒、流行性出血热病毒、肝炎病毒 【临床应用】
敏感病毒所致的肺炎及支气管炎 麻疹 疱疹病毒性角膜炎 流行性出血热 甲型肝炎、丙型肝炎等 【不良反应】消化道反应，大剂量可损害心脏，致畸
【作用和临床应用】 抗疱疹病毒与痘病毒。
用于单纯庖疹病毒引起的感染、免疫缺陷合并 带状疱疹感染、慢性乙型病毒性肝炎。
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第一节 常用药物
阿糖腺苷（vidarabine）
【不良反应】
血液系统 血红蛋白、白细胞、血小板等减少 消化系统 恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘等 注意：
不可以生物制品或胶体溶剂溶解本药。 仅可缓慢静脉滴注，用药浓度应小700mg/L；配 好的输液不可冷藏以免析出结晶。
抗菌药和抗病毒药(药物化学课件)
• 因为病毒必须依靠缩主细胞进行复制，理想的抗 病毒药应能有效地干扰病毒的复制，又不影响正 常细胞的代谢。但至今还没有发现一种抗病毒药 可达到此目的。
2
病毒的特点
• 1.病毒的结构:结构最简单的微生物 DNA病毒 RNA病毒
• 2.病毒的致病过程: • 吸附 穿入 脱壳 复制 合成蛋白质
组装Βιβλιοθήκη Baidu病毒释放
抗病毒药与病毒
• 临床感染性疾病60-65%由病毒引起，如流感、 麻疹、乙肝、狂犬病、艾滋病。
• 药物少，62-93年，25个，疗效不理想。9397年上市十个，用于抗爱滋病、肝炎
1
• 病毒没有自己的代谢系统，必须寄生在宿主活细 胞内，利用宿主的核酸、蛋白质、酶等进行自身 繁殖。病毒在寄生细胞内的增殖称为复制。
3
按药物的作用环节分类:
• 1、阻止病毒在细胞上吸附的药物：丙种球蛋白 • 2、阻止病毒穿入的药物：金刚烷胺 • 3、抑制病毒核酸复制的药物：阿昔洛韦 • 4、抑制病毒蛋白质合成的药物：沙奎那韦 • 5、免疫调节剂：干扰素
4
按结构分类
• 1.三环胺类； • 2.核苷类； • 3.多肽类；
5
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病毒的特点
• 1.病毒的结构:结构最简单的微生物 DNA病毒 RNA病毒
• 2.病毒的致病过程: • 吸附 穿入 脱壳 复制 合成蛋白质
组装Βιβλιοθήκη Baidu病毒释放
抗病毒药与病毒
• 临床感染性疾病60-65%由病毒引起，如流感、 麻疹、乙肝、狂犬病、艾滋病。
• 药物少，62-93年，25个，疗效不理想。9397年上市十个，用于抗爱滋病、肝炎
1
• 病毒没有自己的代谢系统，必须寄生在宿主活细 胞内，利用宿主的核酸、蛋白质、酶等进行自身 繁殖。病毒在寄生细胞内的增殖称为复制。
3
按药物的作用环节分类:
• 1、阻止病毒在细胞上吸附的药物：丙种球蛋白 • 2、阻止病毒穿入的药物：金刚烷胺 • 3、抑制病毒核酸复制的药物：阿昔洛韦 • 4、抑制病毒蛋白质合成的药物：沙奎那韦 • 5、免疫调节剂：干扰素
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按结构分类
• 1.三环胺类； • 2.核苷类； • 3.多肽类；
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转移因子 临床应用
临床应用：先天性和获得性免疫缺陷病、病毒感染、霉菌感染和肿瘤 等的辅助治疗。
抗RNA病毒药
一、 抗艾滋病病毒药 二、 抗流感病毒药
一、 抗艾滋病病毒药
目前已批准临床用于抗HIV的药物有三类： (一)核苷类逆转录酶抑制药 (二) 非核苷类逆转录酶抑制药 (三) HIV蛋白酶抑制药
干扰素 临床应用
临床用于多种病毒感染性疾病 ❖ 慢性肝炎 ❖ 疱疹性角膜炎 ❖ 带状疱疹 ❖ 广泛用于抗肿瘤。
干扰素 不良反应
❖ 不良反应：主要有发热、头痛、乏力等流感样症状，少数有高热、皮疹、 白细胞和血小板减少、 脱发 等。停药后一般可恢复。
胸腺肽α1
1. Thymosinα1为一组免疫活性肽，可诱导T细胞分化成熟，并 调节其功能。
2. 增殖方式：不是二分裂，而是以其DNA或RNA为模板，通过转录 和(或)逆转录、翻译等复杂的生化过程，复制DNA或RNA，合成 蛋白质，通过组装产生更多的病毒颗粒。
病毒的复制
3. 生活周期： ①吸附并穿透侵入易感细胞。 ②脱壳。 ③合成核酸多聚酶。 ④合成核酸 ⑤合成蛋白质及翻译后修饰 ⑥各部分组装成病毒颗粒。
病毒的分类
1. 病毒体微小，体积20~300 nm，可通过滤菌器。 2. 可按病毒大小、形态结构特点、核酸类型、所致疾病、宿主
细胞类型等进行分类。 3. 1995年国际病毒分类委员会把病毒分为DNA病毒、RNA病
毒、DNA或RNA逆转录病毒。
病毒的复制
1. 病毒生活代谢特征：没有自己的代谢系统，只能寄生于其他细胞 内，利用宿主细胞的酶进行代谢、复制。
利巴韦林
又名病毒唑,是人工合成的鸟嘌呤类似物。
HO HO
OH
H2N
N
O
N N
O
利巴韦林药理作用
1. 为广谱抗病毒药，对多种RNA和DNA病毒有抑制作用。对呼吸道合 胞病毒、流行性出血热病毒、甲型肝炎病毒、麻疹病毒、乙型脑炎 病毒、腺病毒、带状疱疹病毒和各种流感病毒均有抑制作用.
利巴韦林临床应用
干扰素
抗病毒作用： 有α、β、γ三种类型，分别由人白细胞、成纤维细胞、 T淋巴细胞产生； IFN作用于细胞后，可产生钪病毒蛋白，干扰mRNA 信息的传递，使病毒核酸合成产生障碍，终止其复制。在同种细胞中 具有广泛抗病毒活性。在三种INF中，以INFγ免疫调节作用最强， INFα次之，INFβ最弱。常用α干扰素。
（一）核苷类逆转录酶抑制药
齐多夫定 地丹诺辛 拉米夫定 斯塔夫定 扎西他宾
抗病毒作用机制
此类药物一般首先必须在宿主细胞浆内的某些激酶的作用下发 生磷酸化，最终形成活性药物—三磷酸核苷类似物。继而作为酶 的底物产生以下作用： ①竞争性抑制病毒逆转录酶。 ②掺入病毒DNA链中，终止病毒DNA链的延长。
①口服：甲型肝炎、单纯疱疹、麻疹、呼吸道病毒感染； ②气雾剂喷雾：呼吸道病毒引起的鼻炎、咽炎等； ③感染早期静脉滴注：流感、副流感病毒肺炎、小儿腺病毒肺炎、拉
萨热和病毒性出血热等； ④滴鼻：流感； ⑤乳膏剂：带状疱疹和生殖器疱疹； ⑥滴眼剂：流行性结膜炎、单疱病毒角膜炎等。
利巴韦林不良反应
1. 腹泻、乏力、白细胞减少、贫血等。 2. 动物实验表明本药有致畸作用，孕妇忌用。
（金刚烷胺）、抑制核酸合成药（嘌呤或嘧啶核苷类似药、逆转录 酶抑制药）、抑制蛋白质合成药（干扰素）、干扰蛋白质合成后修 饰药（蛋白酶抑制药）、干扰组装药（干扰素、金刚烷胺）、抑制 病毒释放药（神经酰胺酶抑制药）等。
广谱抗病毒药
一、 嘌呤或嘧啶核苷类似药： 利巴韦林
二、 生物制剂 干扰素 胸腺肽α1 转移因子
2. 临床用于慢性肝炎、艾滋病、其他病毒性感染和肿瘤的治疗 或辅助治疗。
转移因子 药理作用
药理作用：从健康人白细胞中提取制得的一种多核苷酸 和多肽小分子物质，为细胞免疫促进剂。可以将供体细胞 (donor)的免疫信息转移给未致敏的受体细胞(receptor)，从 而使受体细胞获得供体样的特异性和非特异性细胞免疫功 能，其作用可以持续6个月。
齐多夫定
又称叠氮胸苷为胸苷类似物，对 多种逆转录病毒有抑制作用。
O
CH3 HN
O
N
HO
H 2C
O
N3
齐多夫定 药理作用-机制
ZDV进入宿主细胞内，在宿主细胞胸苷激酶的作用下生成一磷酸 ZDV，进而在胸苷激酶作用下生成二磷酸ZDV，最后在核苷二磷酸激 酶的作用下生成三磷酸ZDV。三磷酸ZDV可产生以下作用： ①竞争性抑制三磷酸胸苷掺入病毒DNA链； ②终止DNA链延长。因此ZDV抑制HIV逆转录过程，使病毒复制受阻 而产生抗病毒作用。
齐多夫定 临床应用
ZDV为治疗HIV感染的首选药，可减轻或缓解AIDS相关 症状，减缓疾病进展，延长AIDS病人生存期。
为增强疗效、防止或延缓耐药性产生，临床上须与其他抗 HIV药合用。
齐多夫定 不良反应
1. 可引起骨髓抑制，表现为白细胞或红细胞减少、贫血，发生率与 用药剂量和疗程有关，多发生在连续用药6～8周。
抗病毒药物-
病毒感染：人类传染病约75％是由病毒引起的，其中严重危害人类健 康者有流感、艾滋病、病毒性脊髓灰质炎、乙型脑炎、肝炎、麻疹、 非典型肺炎、天花、狂犬病等。
病毒的物质构成
1. 非细胞型微生物，无完整细胞结构。 2. 仅由单链或双链核酸(RNA或DNA)的核心和外面的蛋白外壳组成，
有些病毒具有脂蛋白包膜。病毒核酸携带有病毒的全部遗传信息。
⑦从宿主细胞释放出更多的病毒体。
Байду номын сангаас
抗病毒药的分类
1. 按病毒种类分类：广谱抗病毒药、抗RNA病毒药和抗DNA病毒药。 2. 按病毒所致疾病分类：抗疱疹病毒药、抗艾滋病病毒药、抗流感病
毒药、抗肝炎病毒药等。 3. 按药物来源和化学结构与性质分类：化学合成药物、生物制剂。 4. 按作用机制或靶点分类：阻止吸附穿透药（抗体）、干扰脱壳药
2. 本药还有一定骨骼肌和心肌毒性，表现为肌痛、肌无力、心电图 异常，停药可恢复。
3. 其他不良反应有恶心、头痛、发热、疲乏等。 4. 使用本药时应定期查血象和心电图。
（二）非核苷类逆转录酶抑制药
1. 奈韦拉平 2. 地拉夫定 3. 依法韦仑 4. 依曲韦林 5. 利匹韦林。
非核苷类逆转录酶抑制药