临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性
临床应用的抗菌药物
氨基糖苷类抗生素
❖ 其分子结构中含有2个或多个氨基糖分子或一个氨基环酶环，由配糖体 连结，此类抗生素按照其来源可以分为
❖ 1.由链霉素属的发酵滤液中提取获得者。如链霉素、卡那霉素、妥布 霉素。
❖ 2.由小单胞菌属的发酵液中提取获得者，如庆大霉素、福提霉素。 ❖ 3.半合成氨基糖苷类，如阿米卡星为卡那霉素衍生物，奈替米星为西
生的耐药性，以及头孢菌素等药物的使用，使氯霉素的使用受到限制， 早产儿、新生儿使用后可能导致灰婴综合征，故新生儿、早产儿不适宜 使用。氯霉素与青霉素连用是治疗脑脓肿的有效联合，尤其适用需氧菌 与厌氧菌混合感染的耳源性脑脓肿。
大环内酯类抗生素
❖ 此类抗生素是具有12-16个圆环共同化学结构的抗生素，红霉素问世40 余年，对目前一些微生物，如军团菌、弯曲菌、衣原体、支原体有效， 对一些少见的新病原体如弓形虫、分支杆菌有较强的活性。因此开发的 品质颇多。
பைடு நூலகம்
β内酰胺类抗生素-头孢菌素类
❖ 3.第三代头孢菌素：对革兰阴性杆菌科细菌有强大的抗菌活性，对革兰 阴性杆菌产生的细菌有强大的抗菌活性，对革兰阴性菌产生的β内酰胺 酶高度稳定，对第一、二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌对之敏感， 对革兰阳性菌如葡萄球菌作用比第一、二代头孢菌素差，对厌氧菌或活 性，但其作用逊于头孢西丁，对铜绿假单胞菌作用，第三代头孢分为两 组，第一组为头孢噻肟、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢地嗪等 对铜绿假单胞菌效果差，另一组头孢他啶、头孢哌酮、头孢磺啶、头孢 匹安、头孢匹罗、头孢吡肟等对铜绿假单胞菌具有高度活性，后三者亦 称之为第四代头孢菌素。头孢曲松抗菌谱及抗菌活性与头孢噻肟相似， 在脑膜炎及脑脊液均有高度活性。头孢地嗪为较新品质，抗菌谱广，对 革兰阳性及阴性、厌氧菌均有抗菌作用，用于治疗免疫缺陷患者的难治 感染。
临床常用抗菌药物归纳总结
临床常用抗菌药物归纳总结
抗生素之间的相互作用
第1类 + 第2类：协同
第1类 + 第3类：拮抗
第3类 + 第4类：相加
第2类 + 第3类：相加
第1类 + 第4类：无关或相加
氨基苷类抗生素彼此间不宜合用，与多粘霉素也不宜联用，主要原因是对肾脏的毒性。
抗菌药物作用主要是通过干扰病原微生物的生理生化代谢过程产生抗菌作用。这里，仅对抗菌药物主要作用机制做一简要慨述：
各类抗菌药的抗菌谱和适应症
各类抗菌药的抗菌谱和适应症
根据药物结构的不同，抗菌药可分为β-内酰胺类、喹诺酮类、大环内酯类、氨基糖苷类、糖肽类、环酯肽类、恶唑烷酮类等多种类型，不同类型抗菌药的抗
菌谱和适应症具有一定的差异，下面来说说各类抗菌药的抗菌谱和适应症。
1.β-内酰胺类
β-内酰胺类抗菌药可细分为头孢类、青霉素类、头霉素类、碳青酶烯类、
单环类五种类型，其中，头孢类抗菌谱包含G-杆菌、肺炎杆菌、链球菌、不动杆
菌等，适应症较广，对中枢神经系统感染（如肺炎、脑膜炎等）、皮肤软组织感染、泌尿系统感染、生殖器感染、腹腔感染、败血症等均有良好的抗菌效果。青
霉素类抗菌药对G+菌、G-球菌、G-G+菌、厌氧菌等均有良好的抗菌效果，该类抗
菌药的适应症包含化脓性脑膜炎、风湿热、恶急性感染性心内膜炎、急性肾炎、
梅毒等。头霉素类抗菌谱包含G+、G-、G-杆菌、流感杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、链球菌、脆弱类杆菌、葡萄球菌、克雷伯杆菌、拟杆菌、变形杆菌、产ESBL大
肠杆菌等，适应症包含呼吸道感染、盆腹腔感染等。碳青酶烯类抗菌谱包含G -、G+、厌氧菌、耐药葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、嗜麦芽窄单胞菌、不动杆菌、绿
脓杆菌、嗜麦芽窄单胞菌等，适应症包含脑炎、脑膜炎、脑膜脑炎及危重症院内
感染等。单环类抗菌药物的抗菌谱包含需氧G-杆菌、G-需氧菌、厌氧菌等，该类
抗菌药物的适应症有呼吸道感染、皮肤及软组织感染、尿路感染、胆道感染、血
流感染、脑膜炎、心内膜炎等。
2.喹诺酮类
喹诺酮类抗菌药抗菌谱广，对G-、G+、军团菌、厌氧菌、结核菌、抗酸菌、
大多数革兰阳性菌（如肺炎链球菌、化脓性链球菌、葡萄球菌、溶血性链球菌等）及革兰阴性细菌（如流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌、淋病奈瑟菌等）、支原体、
临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性
抗感染感染药物分类及经典药物
天然：青霉素G（苄青霉素）
耐酸青霉素：青霉素V、非奈西林
耐酶青霉素：苯唑西林、甲氧西林、氯唑西林、双氯西林
青霉素类半合成广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林
抗绿脓杆菌青霉素：羧苄西林、哌拉西林
抗G‐菌青霉素：替莫西林、美西林
一代：头孢（唑林、氨苄、噻吩、拉定）
二代：头孢（呋辛、克洛、孟多、替安、尼西、雷特）
?-内酰胺类头孢菌素类三代：头孢（哌酮、曲松、他定、噻肟、唑肟、克肟、地嗪）
四代：头孢（匹罗、吡肟、克定）
碳青霉烯类：亚胺培南（泰能）、美罗培南、帕尼培南、比阿培南、厄他培南
青霉烯类：法罗培南
其它头霉素类：头孢西丁、头孢美唑
单环?-内酰胺类：氨曲南、卡芦莫南
氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢
?-内酰胺酶抑制剂及复方制剂：克拉维酸（棒酸）、舒巴坦（青霉烷砜）、他唑巴坦大环内酯类：红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素
林可霉素类：林可霉素、克林霉素
多（糖）肽类：万古霉素、替考拉宁
抗生素氨基糖苷类：链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星（丁胺卡那霉素）
四环素类：四环素、米诺霉素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素
氯霉素类：氯霉素
链阳性菌素类：奎奴普丁、达福普汀
利福霉素类：利福平
抗感染药物磷霉素类：磷霉素
肽内酯类：达托霉素
夫西地酸：
抗结核药物：一线：异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素
二线：氧氟沙星、环丙沙星、阿米卡星、对氨水杨酸、卡那霉素等
抗麻风药：氨苯砜、利福平、氯法齐明
一代：萘啶酸——已不用
二代：吡哌酸（仅用于泌尿道和肠道感染）——已少用
喹诺酮类：三代：氟喹诺酮类：氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星
临床常用抗菌药物的合理应用
临床常用抗菌药物的合理应用
不合理应用抗菌药物的现象
无指征或指征不强的预防用药；
无指针的治疗用药如病毒感染；
抗菌药物品种、剂量的选择错误；
疗程不合理，过早停药或感染已控制而不及时停药；
给药途径或给药间隔时间不当；
细菌耐药现象日趋严重
青霉素耐药肺炎链球菌（PRSP）
甲氧西林耐药金葡菌（MRSA）
耐甲氧西林表葡菌（MRSE）
万古霉素耐药肠球菌（VRE）
产超广谱β－内酰胺酶（ESBLs）革兰阴性杆菌
合理用药
在有明确指针下选用适宜的抗菌药物，并采用适当的给药途径、剂量和疗程，最大限度的发挥抗菌药物的治疗和预防作用，以达到杀灭病原体和控制感染的目的；同时应防止和减少各种不良反应的发生。
如何选择
1. 临床判断熟知已知宿主最可能发生某种特定感染的微生物
2. 药物学常用抗菌药物的抗菌谱和抗菌活性特点
3. 微生物学实验室结果的正确判断
临床常用抗菌药物
β-内酰胺类抗生素
氨基糖苷类
大环内酯类
喹诺酮类药物
其它抗菌药物
-内酰胺类
｜￣
｜
｜
｜
＿＿＿＿＿｜＿
｜
｜
｜
｜＿
｜￣
青霉素类＿＿＿｜
｜
｜＿
｜￣
头孢菌素＿＿＿＿｜
｜
｜＿
｜￣
非典型-内酰胺类｜
｜
｜＿
青霉素 G
半合成耐酶
广谱
抗假单胞菌
一代 :头孢唑啉
二代 :头孢呋辛
三代 :头孢噻肟、曲松、他啶
四代 :头孢吡肟
头霉素类 :头孢西丁
碳青霉烯类 :泰能
单环类 :氨曲南
氧头孢烯类
杀菌作用强、毒性低，可引起严重的过敏反应；
组织分布广、大剂量青霉素可在脑脊液中达到有效浓度；
对各种 ? 内酰胺酶均不稳定;
不耐酸、口服后迅速被胃酸失活；
抗菌谱窄、对大多数革兰阴性杆菌无效；
青霉素G
对不产酶葡萄球菌属、 A 和B 组溶血性链球菌（猩红热、蜂窝织炎、丹毒等）、肺炎链球菌高度抗菌活性，肠球菌属一般中度敏感；
各类抗菌药物总结
G+杆菌有：白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌、难辨梭菌、产气荚膜杆菌等
G-球菌有：脑膜炎双球菌、淋球菌、
G-杆菌有：大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、沙门菌属（伤寒、副伤寒、肠炎杆菌）、志贺菌属（痢疾、福氏、鲍氏、宋氏菌）、克雷伯属（肺炎杆菌）、鼠疫杆菌、结肠炎杆菌、霍乱杆菌、流感杆菌、副流感杆菌、假单胞菌属（绿脓杆菌）、百日咳杆菌、军团菌属
分支菌属：结核杆菌、麻风杆菌。螺旋体：梅毒、回归热、钩端螺旋体。立克次体：斑疹伤寒、羌虫病。支原体衣原体
抗菌药物的抗菌谱
微生物分类
1
一、青霉素类
青霉素可分为：窄谱青霉素、耐青霉素酶青霉素、抗肠杆菌广谱青霉素和抗绿
脓杆菌广谱青霉素。
窄谱青霉素：青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V等，主要作用于革兰阳性菌的青霉素
耐青霉素酶青霉素：苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林等，抗菌谱与窄谱青霉素
相仿，但抗菌作用较差，对因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌敏感，但甲氧西林耐药葡萄球菌对本类药物耐药。
2
抗肠杆菌广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林等，对部分肠杆菌科细菌有抗菌活
性。
抗绿脓杆菌广谱青霉素：哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、替卡西林等，对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性。
3
二、头抱菌素类
第一代头抱菌素：主要作用于需氧革兰阳性球菌，仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性；常用的注射剂有头抱唑啉、头抱拉定等，口服制剂有头抱拉定、
头抱氨苄和头抱羟氨苄等。
第二代头抱菌素：对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差，对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性；注射剂有头抱呋辛、头抱替安等，口服制剂有头抱克洛、头抱呋辛酯和头抱丙烯等。
头霉素类：头抱西丁、头抱美唑、头抱米诺等，抗菌谱和抗菌作用与第二代头
抱菌素相仿，但对脆弱拟杆菌等厌氧菌抗菌作用较头抱菌素类强。
5
第三代头抱菌素：对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用，头抱他啶和头抱哌酮对铜绿假单胞菌亦具较强抗菌活性；注射品种有头抱噻肟、头抱曲松、头抱他啶、头抱哌酮等，口服品种有头抱克肟和头抱泊肟酯等，口服品种对铜绿假单胞菌均无作用。
6
第四代头抱菌素：常用者为头抱吡肟，对肠杆菌科细菌作用与第三代头抱菌素大致相仿，对铜绿假单胞菌的作用与头抱他啶相仿，对革兰阳性球菌的作用较第三代头抱菌素略强。
常用抗菌药物抗菌谱解析
O
OH
F O
H 阿扎环 NH
N
N
O
H H3C
*HCI
对革兰阴性菌的 MICs值低
减少G+菌耐药性的发生 增强抗厌氧菌活性
14
抗真菌药
15
抗真菌药物的发展史
两性霉素B
氟胞嘧啶 酮康唑
氟康唑
卡泊芬净
伊曲康唑
伏立康唑
195
196
1970 198
199 200
0
0
0
0
0
脂质体两性霉素B
16
抗真菌药物作用部位
乙酰辅酶A 火落酸
丙烯胺类、二甲吗啉类 角鲨烯环氧Βιβλιοθήκη Baidu酶
特比萘芬、阿莫罗芬
唑类
真菌细胞P450酶
氟康唑、伏立康唑
多烯类
两性霉素B
17
角鲨烯
羊毛固醇 14-去甲基 羊毛固醇
麦角甾醇 真菌细胞膜
18
甘氨酰环素类
19
广谱
广谱覆盖
G+菌、G-菌、厌氧菌和非典型病原体
MRSA:耐甲氧西林金黄色葡萄球菌；VRE:耐万古霉素肠球菌；ESBL:超广谱β内酰胺酶；CR-AB:耐碳青霉烯鲍曼不动杆菌； CRE:耐碳青霉烯肠杆菌 #：不包含真菌；√：具有抗菌活性，临床敏感率＞60%；X：代表临床无效、无数据或敏感率＜30%； *：替加环素对G-菌中 铜绿假单胞菌天然耐药；†： 部分基因型的VRE对替考拉宁敏感
临床常用抗菌药物分类及使用
抗菌药物分类
化学 结构
β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、喹诺 酮类等
广谱抗菌药，窄谱抗菌药
药效作用方 式
抗菌活性
时间依赖性抗菌药，浓度依赖性抗菌药 抑菌药。杀菌药
β-内酰胺类：是指化学结构中具有β-内酰胺环的一类抗生素
（三）影响糖尿病患者的血糖控制水平
国家食品药品监督管理总局关于修订全身用氟喹诺酮类药品说明书的公告
全身用氟喹诺酮类药品说明书修订要求 增加黑框警告
警告：严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影 响和重症肌无力加剧。 使用氟喹诺酮类药品，已有报告同时发生致残和潜在的不可逆转的严重不良反应， 包括： 肌腱炎和肌腱断裂 周围神经病变 中枢神经系统的影响
不良反应
神经肌肉阻断： 可引起神经肌肉麻痹作用，呼吸衰竭，血Ca2+过低，严重者可发生肌肉麻痹，甚至 呼吸暂停
大多数发作与同时使用全身麻醉剂或肌肉松弛剂有关
新霉素>链霉素>卡那霉素>奈替米星>阿米卡星>庆大霉素
过敏反应： 引起嗜酸粒细胞增多，皮疹、发热等过敏症状，严重过敏性休克，防治措施同青霉 素。
临床常用抗菌药物分类及使用
合肥市第一人民医院
沈娟
目录
常用抗菌药物的特点和临床应用
总体而言，第三代头孢菌素对革兰氏 阴性杆菌产生的β内酰胺酶具有高度的 稳定性。对绝大多数肠杆菌科细菌具 有较强杀灭作用为其特点，但枸橼酸 菌、阴沟杆菌和沙雷菌常有较多耐药 菌。不动扦菌对本品耐药率较高。头 孢他啶、头孢匹罗对铜绿假单胞菌等 假单胞菌作用较强，其次为头孢哌酮， 头孢曲松则抑菌力差，其余品种对铜 绿假单胞菌多无作用。流感嗜血杆菌 对第三代头孢菌素多高度敏感。
（三）其他β内酰胺类抗生素
1·头霉素类
其化学结构与头孢菌素相仿，但在头孢烯 母核的7-α位C 上有甲氧基, 增强了抗生 对β 内酰胺酶的稳定性。习惯上将头霉素类抗 生素归入第二代头孢菌素，目 前临床常 用的品种有：
（1）头孢西丁（Cefoxitinm）
本品抗菌作用与第二代头孢菌素相似。对 阳性球茵作用较头孢噻吩为差。葡萄球菌、 肺炎链球菌和化脓性链球菌对本品中度敏 感; MRSA和肠球菌则基本耐药; 头孢西丁对 部分肠杆菌科细菌如肺炎杆菌、大肠杆菌、 沙雷菌以及不动杆菌、流感嗜血杆菌、军 团菌具有较强抗菌活性，对肠杆菌属和铜 绿假单胞菌等假单胞菌则 无作用，对 多数 厌氧菌具有较好抗菌活性。
2、耐青霉素酶青霉素
包括甲氧西林（Methicillin，甲氧苯青霉素， 新青I）、苯唑西林（pl2， Oxacillin，苯甲 异恶唑青霉素，新青I ）、萘夫西林 （Nafcillin，乙氧萘青霉素，新青Ⅲ）、氯 唑西林（Cloxaclllin，邻氯青霉素）、双氯 西林（Dic1oxacillin，双氯苯唑青霉素）等。
常见抗菌药物分类、抗菌谱及适应症
（不耐酸、 菌、脑膜炎球菌、奇异变形杆菌、淋病奈瑟菌、沙门 细菌及铜绿假单胞菌所致的呼吸道、尿路、胆道、腹 萄球菌（MSCNS）无效
不耐酶） 菌、志贺菌）
腔、皮肤及软组织感染等。
2.对G-菌作用强。
厌氧菌（放线菌﹑产黑色素普雷沃菌﹑消化链球菌）
半合成抗铜绿假单 哌拉西林- G+菌（金黄色葡萄球菌（MSSA）、凝固酶阴性葡萄球
二代
三代 （G+菌最弱） 四代
头孢呋辛
头孢克洛 头孢替安 头孢丙烯 头孢曲松
头孢唑肟
G+菌（金黄色葡萄球菌（MSSA）、凝固酶阴性葡萄球 菌（MSCNS）、链球菌﹑肺炎球菌﹑草绿色链球菌） G-菌（大肠埃希菌、克雷伯菌、奇异变形杆菌、流感 嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎球菌） 厌氧菌（产黑色素普雷沃菌﹑消化链球菌） 同头孢呋辛
G+菌（金黄色葡萄球菌（MSSA）、凝固酶阴性葡萄球 菌（MSCNS）、链球菌﹑肺炎球菌﹑草绿色链球菌） G-菌（大肠埃希菌、克雷伯菌、奇异变形杆菌、淋病 奈瑟菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌、肠杆菌、沙门 菌、志贺菌） 厌氧菌（放线菌﹑产黑色素普雷沃菌﹑消化链球菌） 同头孢曲松
头孢他啶 G+菌与G-菌同头孢曲松 厌氧菌（产黑色素普雷沃菌﹑消化链球菌）
1.舒巴坦、他唑巴坦为β-
舒巴坦/氨 菌（MSCNS）、链球菌﹑肺炎球菌﹑粪肠球菌、屎肠球
临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性
临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性
在临床治疗中，抗菌药物常被应用于治疗各种感染症状。由于病原菌对抗菌药
物的敏感性差异较大，因此在开展治疗之前需要了解各种抗菌药物的抗菌谱及抗菌活性。本文将介绍临床常用的各类抗菌药物的抗菌谱及抗菌活性。
青霉素类
青霉素是最早应用于临床治疗的抗菌药物之一。青霉素类抗生素分为天然青霉
素和半合成青霉素两种。青霉素类抗菌药物适用于革兰阳性菌和某些革兰阴性菌感染治疗。
青霉素类抗菌药物的抗菌谱覆盖了许多革兰阳性菌，如溶血性链球菌、肺炎球
菌和嗜血杆菌等。但其对于革兰阴性菌的抗菌活性相对较弱。此外，由于庆大霉素等抗菌药物的引入，许多革兰阳性菌已经产生了耐药性，因此在临床治疗中应使用更为先进的抗菌药物。
庆大霉素类
庆大霉素类抗菌药物适用于革兰阴性菌感染和某些革兰阳性菌感染治疗，尤其
是肠杆菌、克雷伯菌、肺炎克雷伯菌等产生广谱β-内酰胺酶的细菌感染治疗。
庆大霉素类抗菌药物的抗菌谱很广，对革兰阴性菌的抗菌活性较强，如淋球菌、大肠杆菌、克雷伯菌等细菌，但对革兰阳性菌的抗菌活性相对较弱。
氨基糖苷类
氨基糖苷类抗菌药物适用于革兰阴性菌感染治疗，特别是对于肠球菌科细菌感
染具有很好的治疗效果，如铜绿假单胞菌和假单胞菌等。
氨基糖苷类抗菌药物的抗菌谱主要包含革兰阴性菌，比如常见的大肠杆菌、嗜
肺军团菌、铜绿假单胞菌等，但对革兰阳性菌的抗菌活性相对较弱。
氟喹诺酮类
氟喹诺酮类抗菌药物具有广谱抗菌活性，适用于许多细菌感染的治疗，如革兰
阳性菌、革兰阴性菌等。
氟喹诺酮类抗菌药物的抗菌谱非常广，对革兰阳性菌、革兰阴性菌等均有很好
各抗菌药物的抗菌谱
临床常见的病原体包括下面几大类：
真菌：念珠菌、曲霉、毛霉、隐球菌、球孢子菌、组织胞浆菌等
革兰阳性球菌：葡萄球菌〔金黄色葡萄糖菌与凝固酶葡萄糖球菌〕、链球菌属〔肺炎链球菌、化脓链球菌、草绿色链球菌等〕、肠球菌等革兰阳性杆菌：结核分枝杆菌、非典型分枝杆菌、产单核细胞斯特菌等
革兰阴性杆菌：肠杆菌科〔大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、沙门菌属〕、假单胞菌属〔铜绿假单胞菌〕、不动杆菌属、产碱杆菌属、嗜血杆菌属等
厌氧菌：类杆菌、产气荚膜梭菌、具核梭杆菌、丙酸杆菌、消化球菌等
非典型微生物：支原体、衣原体、军团菌、立克次体等
1.青霉素类抗菌谱
青霉素为窄谱抗菌药物主要对革兰阳性菌起作用：包括革兰阳性球菌〔肺炎链球菌、化脓性链球菌等〕革兰阳性杆菌〔白喉杆菌〕，对革
兰阴性球菌〔脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌〕也有一定作用。对螺旋体〔梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体〕有抗菌作用，目前临床使用耐药率高。
苯唑西林抗菌谱同青霉素，它是筛查是否耐甲氧西林葡萄球菌的标志性药物，如耐药应不选用任何β-酰胺类的药物。
阿莫西林克拉维酸钾临床应用较多，抗菌谱偏革兰阳性菌，对链球菌效果好，临床常用于轻、中度呼吸道、尿路、胆道感染。
哌拉西林他唑巴坦临床应用广泛，抗菌谱广，抗菌谱略偏革兰阴性菌，对淋病奈瑟菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、假单胞菌、不动杆菌等等作用强，对阳性菌中肠球菌也有效，对厌氧菌有较好效果〔如拟杆菌、梭菌、消化球菌〕。
2.头孢类抗菌谱
头孢唑林第一代头孢，抗菌谱为革兰阳性菌，主要用于一类切口的预
抗生素种类及作用和机制汇总
抗生素种类及作用和机制汇总
:
β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来
thienamycins）、单内酰环类(monobactams)，β-
(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。
大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、
G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、
D、博莱霉素、阿霉素等。
-内酰胺类抗生素:
-内酰胺类抗生素（β-lactams）系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床
β-内酰胺类等其他
β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好
本类药化学结构，特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临
β-内酰胺类抗生素的作用机制:
β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉
penicillin binding proteins，PBPs），从而阻碍细胞壁粘肽合
细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。除此之外，对细菌的致死效应还应包括触
缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁，
β-内酰胺类药物的影响，因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿
PBPs是β-内酰胺类药的
PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-1。各种细菌细胞膜上
PBPs数目、分子量、对β-内酰胺类抗生素的敏感性不同，但分类学上相近
PBPs类型及生理功能则相似。例如大肠杆菌有7种PBPs，PBP1A，
各类抗菌药物的主要特点及选用
用药
精品课件
• 第三代：
头孢噻肟（凯复隆、菌必灭）
应用于临床的第一个三代头孢菌素 对肠杆菌科细菌有强大的活性，对绿
脓杆菌无抗菌活性 现耐药情况严重，我国的ESBLs主要
是分解头孢噻肟的CTX-M型
精品课件
头孢菌素分论
头孢曲松（罗氏芬、菌必治、安 塞隆）
相当活性 • 很多品种对绿脓杆菌有一定活性，其中以头孢他啶的
作用最为突出 • 有一定量渗入炎症脑脊液中 • 对肾脏基本无毒性。因大多数品种主要经肾脏排出，
故肾功减退时用量宜酌减
精品课件
头孢菌素分论
第三代头孢菌素的适应症 • 严重G-杆菌感染（耐药菌，院内），如败血症、
心内膜炎、脑膜炎、肺炎等 • 病原未明的严重感染：如绿脓杆菌或其他假单
精品课件
头孢菌素分论
• 第五代 两个特点
具备第三、四代头孢菌素特点 对耐药G+球菌有效：MRS（耐甲氧西林葡萄球菌）、VRSA（万古霉素耐
药金黄色葡萄球菌、PRSP（青霉素耐药肺炎链球菌）
精品课件
• 第五代：
头孢菌素分论
头孢吡普
• 具有抗MRS活性
• 具有一般第三、四代头孢菌素特点，对各种革兰阳性菌、肠 杆菌科细菌及铜绿假单胞菌具有良好抗菌活性
临床常用抗菌药物
菌耐药； 血脑屏障穿透性较2代为高； 半衰期相对延长 无明显肾毒性
头孢噻肟、头孢曲松、头孢甲肟、头孢唑肟 及头孢地嗪的抗菌活性及抗菌谱相似, 对 铜绿假单胞菌无效, 对肠球菌、MRSA耐药；
1、窄谱青霉素：
主要品种：青霉素、苄星青霉素 对G+菌、G-球菌敏感 各种致病螺旋体（梅毒、回归热、钩端螺旋体病、鼠咬热）
敏感；
除对脆弱拟杆菌作用差，对大多数厌氧菌有高度活性，
对大多数G-杆菌无效
对各种ß内酰胺酶均不稳定 不耐酸
2、耐酸青霉素：
主要品种：青霉素V-钾、苯氧青霉素 抗菌谱与青霉素相似，抗菌作用稍弱 耐酸，口服吸收良好 适用于敏感菌所致的轻症感染
3、耐酶青霉素类
主要品种有甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双 氯西林、氟氯西林
对葡萄球菌所产的ß-内酰胺酶稳定 对产酶金黄色葡萄球菌有抗菌活性，对其他G+菌
的作用弱于青霉素
对G-菌无抗菌活性
主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌感染所致的心 内膜炎、肺炎、肝脓肿、皮肤软组织感染等，亦 可用于凝固酶阴性葡萄球菌感染
2、氧头孢烯类------不典型β-内酰胺类
常用品种：拉氧头孢、氟氧头孢 具有与第三代头孢相似的抗菌谱和抗菌作用 对G-杆菌抗菌活性强，但对铜绿假单胞菌、不动
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抗菌药物分类及常用药物
一、抗菌药物分类
（一）-内酰胺类
1、青霉素类
天然青霉素：青霉素G（苄青霉素）
半合成青霉素：耐酸青霉素：青霉素V、非奈西林
耐酶青霉素：苯唑西林、甲氧西林、氯唑西林、双氯西林
广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林
抗绿脓杆菌青霉素：羧苄西林、哌拉西林、磺苄西林
抗G‐菌青霉素：替莫西林、美洛西林
2、头孢菌素类：一代：头孢（唑林、氨苄、噻吩、拉定、替唑）
二代：头孢（呋辛、克洛、孟多、替安、尼西、雷特）
三代：头孢（哌酮、曲松、他定、噻肟、唑肟、克肟、地嗪、匹
胺）
四代：头孢（匹罗、吡肟、克定）
3、其他-内酰胺类
碳青霉烯类：亚胺培南（泰能）、美罗培南、帕尼培南、比阿培南、厄他培南
青霉烯类：法罗培南
头霉素类：头孢西丁、头孢美唑
单环-内酰胺类：氨曲南、卡芦莫南
氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢
-内酰胺酶抑制剂及复方制剂：克拉维酸（棒酸）、舒巴坦（青霉烷砜）、他唑巴坦（二）大环内酯类：红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素
（三）林可霉素类：林可霉素、克林霉素
（四）多（糖）肽类：万古霉素、替考拉宁
（五）氨基糖苷类：链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星（丁胺卡那霉素）
（六）四环素类：四环素、米诺霉素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素
（七）氯霉素类：氯霉素
（八）链阳性菌素类：奎奴普丁、达福普汀
（九）利福霉素类：利福平
（十）磷霉素类：磷霉素
（十一）肽内酯类：达托霉素
（十二）喹诺酮类：一代：萘啶酸——已不用
二代：吡哌酸（仅用于泌尿道和肠道感染）——已少用
三代：氟喹诺酮类：氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星
四代：新氟喹诺酮类：洛美沙星、加替沙星、左氟沙星
（十三）恶唑烷酮类：利奈唑胺、利奈唑酮
（十四）磺胺类：磺胺甲恶唑（SMZ）、甲氧苄啶（TMP）（磺胺增效剂）
（十五）呋喃类：呋喃妥因、呋喃唑酮
（十六）硝咪唑类：甲硝唑、替硝唑、奥硝唑
抗感染感染药物分类及抗菌谱
（一）-内酰胺类
1、青霉素类
天然青霉素：G﹢球、G‐球强；G﹢杆、螺旋体、放线菌有抗菌作用
半合成青霉素：耐酸青霉素：（同上，作用弱）
耐酶青霉素：产酶耐药金葡菌、链球菌属；无效（G‐）
广谱青霉素：G﹢菌、G‐菌；无效（产酶金葡菌）
抗绿脓杆菌青霉素：G‐菌
抗G‐菌青霉素：G‐菌（肠道杆菌属、流感杆菌等）
2、头孢菌素类：一代：G﹢球、G‐菌；无效（铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌）
二代：G﹢菌、G‐菌；部分对厌氧菌有效；无效（铜绿假单胞菌）
三代：G﹢菌、G‐菌；铜绿假单胞菌、厌氧菌有效
四代：G‐菌；大肠杆菌、金葡菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌效果好
3、其他-内酰胺类
碳青霉烯类：广谱（G﹢菌、G‐菌、厌氧菌）
青霉烯类：厌氧菌；葡菌、链球菌、很多G‐菌；无效（铜绿假单胞菌）
头霉素类：G﹢菌、G‐菌、厌氧菌（包括脆弱拟杆菌）
单环-内酰胺类：G‐杆菌，铜绿假单胞菌；无效（G﹢菌、厌氧菌）
氧头孢烯类：G﹢菌、G‐菌、厌氧菌（尤其脆弱拟杆菌）
-内酰胺酶抑制剂及复方制剂：克拉维酸（广谱）、舒巴坦（金葡菌、G‐杆）（二）大环内酯类：G﹢菌、部分G‐菌、厌氧菌；支原体、衣原体，非典型分枝杆菌（三）林可霉素类：G﹢菌、G‐厌氧菌；无效（G﹢需氧菌）
（四）多（糖）肽类：G﹢菌
（五）氨基糖苷类：G‐需氧杆菌，G‐球菌；无效（厌氧菌）
（六）四环素类：广谱（G﹢菌、G‐菌、厌氧菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、阿米巴原虫）
无效（铜绿假单胞菌、变形杆菌、伤寒、结核、真菌、病毒）
（七）氯霉素类：G‐菌,G﹢菌,厌氧菌,立克次体,衣原体,支原体,螺旋体；
无效（分枝杆菌,病毒,原虫,真菌）
（八）链阳性菌素类：G﹢菌
（九）利福霉素类：G﹢菌（结核杆菌、麻风杆菌、链球菌、肺炎球菌），部分G‐菌（十）磷霉素类：G﹢菌、G‐菌
（十一）肽内酯类：G﹢菌
（十二）喹诺酮类：一代：萘啶酸——已不用
二代：吡哌酸（仅用于泌尿道和肠道感染）——已少用
三代：氟喹诺酮类：G﹢菌、一些G‐菌
四代：新氟喹诺酮类：新氟喹诺酮类：G﹢菌、G‐菌、厌氧菌
（十三）恶唑烷酮类：G﹢菌
（十四）磺胺类：广谱
（十五）呋喃类：呋喃妥因（大肠杆菌、肠球菌）、呋喃唑酮（菌痢等肠道感染）
（十六）硝咪唑类：厌氧菌、原虫
常见多重耐药菌
MRSA（耐甲氧西林金葡菌）；MRSE（耐甲氧西林表皮葡萄球菌），MSSA（甲氧西林敏感金葡菌）；PSSP（青霉素敏感肺炎链球菌）；ESBL（超广谱-内酰胺酶）；VRE（耐万古霉素肠
球菌）
革染阳性需氧菌
球菌：葡萄球菌，肺炎链球菌，A群和草绿色链球菌，肠球菌
杆菌：芽胞杆菌属，棒状杆菌属，单核细胞性李斯特菌，奴卡菌属
革染阴性需氧菌
球菌：卡它莫拉菌，淋病奈瑟菌，脑膜炎奈瑟菌，流感嗜血杆菌
杆菌：大肠杆菌，肠杆菌属，枸橼酸杆菌属，克雷伯菌属，变形杆菌属，沙雷菌属沙门菌属，志贺菌属，不动杆菌属，螺杆菌属，铜绿假单胞菌*
厌氧菌
横膈以上：消化球菌属，消化链球菌属，普雷沃尔菌属，韦荣菌属，放线菌属
横膈以下：产气梭状芽胞杆菌，破伤风梭状芽孢杆菌，难辨梭状芽胞杆菌，脆弱类杆菌群，梭形杆菌属
其它病原体：
非典型病原体：嗜肺军团军，肺炎支原体，肺炎衣原体或沙眼衣原体
螺旋体：梅毒螺旋体(梅毒)，伯氏疏螺旋体(莱姆病)
体内特殊生理屏障
血脑屏障：多数抗菌药物脑脊液浓度很低；脂溶性溶性较高、非极性、蛋白结合率低的药物易通过血脑屏障进入脑；炎症时血脑屏障通透性可增加。
抗菌药物在脑脊液中分布
脑膜炎症或无炎症时csf浓度均可达到抑菌水平（>MIC) 仅在脑膜炎症
时csf浓度均
可达到抑菌水
平（>MIC）
脑膜炎症时
csf可达一定
浓度
脑膜炎症时
csf浓度仍呈
微量者（ 脑膜炎症时 csf浓度仍 不能测到者 氯霉素青霉素万古霉素链霉素两性霉素 B 磺胺药氨苄西林阿米卡星庆大霉素林可霉素 吡嗪酰胺羧苄西林奈替米星妥布霉素多粘菌素 B 异烟肼哌拉西林头孢孟多红霉素克林霉素 利福平头孢噻肟头孢哌酮苯唑西林 乙胺丁醇头孢他啶