传出神经系统药理概论p
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传出神经系统药理概论
四、递质的合成、贮存、释放 1、乙酰胆碱 胆碱、乙酰辅酶A，胆碱乙酰化
酶，囊泡贮存，胞裂外排，胆碱 酯酶水解 2、去甲肾上腺素 酪氨酸，酪氨酸羟化酶，囊泡贮 存，胞裂外排，摄取1、摄取2
第三节
传出神经系统的受体及效应 一、传出神经受体分类 1、胆碱受体（M、N受体） 2、肾上腺素受体（α、β受体） 3、多巴胺受体（DA受体） 二、受体与效应相关的分子基础 1、G蛋白偶联型受体 2、配体门控离子通道型受体
素
三、传出神经按神经递质分类 1、胆碱能神经：释放乙酰胆碱，包括全 部交感神经和副交感神经的节前纤维、运 动神经、全部副交感神经的节后纤维和极 少数交感神经节后纤维（支配汗腺分泌和 骨骼肌血管舒张神经） 2、去甲肾上腺素能神经：释放去甲肾上 腺素，包括几乎全部交感神经节后纤维 3、多巴胺能神经系统
传出神经系统药理概论
第一节—传出神经系统的解剖与生理
1、自主神经系统（植物神经系统）：
可分为交感神经系统和副交感神经系 统，调节内脏、心肌、平滑肌、腺体 2、运动神经系统：支配骨骼肌 3、两者区别为有无神经元 4、双重支配，作用相反
第二节—传出神经系统的递质
一、传出神经系统的超微结构 பைடு நூலகம்触 二、神经冲动的化学传递 递质：乙酰胆碱、去甲肾上腺
第四节—传出神经系统药物的分类
传出神经系统药理概论
主要作用于胆碱能神经的药物
M胆碱受体激动剂
如毛果芸香碱、新斯的明等，具有促进胃肠蠕动、减慢 心率、收缩支气管平滑肌等作用，通常用于治疗重症肌 无力、尿潴留和肠蠕动减弱。
N胆碱受体拮抗剂
如琥珀胆碱、筒箭毒碱等，具有抑制神经肌肉传导、松 弛支气管平滑肌等作用，通常用于治疗震颤麻痹、破伤 风、哮喘和呼吸肌麻痹。
04
传出神经系统药物的作用 机制
直接作用和间接作用
要点一
直接作用
指药物直接作用于传出神经元，包括作用于突触前膜 、突触间隙和突触后膜。
要点二
间接作用
指药物通过影响传出神经元的兴奋性、传导速度或递 质释放等发挥作用。
药物对受体亲和力的影响
亲和力是指药物与受体结合的 能力。
药物对受体亲和力的影响可以 体现在竞争性抑制和非竞争性 抑制两个方面。
感谢您的观看
THANKS
竞争性抑制：指药物与受体竞 争性结合，降低受体对正常配 体的敏感性。
非竞争性抑制：指药物与受体 非竞争性结合，不影响受体对 正常配体的敏感性。
药物对受体功能的影响
受体的功能包括兴奋和抑制两个方面。
增强：指药物增强受体的功能，包括兴奋和抑制 两个方面。
药物对受体功能的影响可以体现在增强和减弱两 个方面。
未来趋势和展望
01
分析当前研究的不足和未来可能的研 究方向，提出对传出神经系统药理学 未来发展的展望。
传出神经系统药理概论
传出神经递质的释放
• 胞裂外排 • 量子化释放 • 其他释放机制
传出神经递质作用的消失
• 乙酰胆碱 • 乙酰胆碱酯酶--水解
• 去甲肾上腺素 • 摄取 • 摄取-1 神经摄取 NA被摄取入神经末梢——贮存型摄取 • 摄取-2 非神经摄取 非神经组织如心肌、血管、肠道平滑肌——代谢型摄取 • 降解
• 分类 • 拟似药 • 拮抗药
常用传出神经系统药物的分类
拟似药 （一）胆碱受体激动药
1. M,N受体激动药（卡巴胆碱） 2. M受体激动药（毛云芸香碱） 3. N受体激动药（烟碱）
拮抗药
胆碱受体激动药
• 胆碱受体激动药（直接作用的拟胆碱药） 可直接激动胆碱受体，产生于乙酰胆碱类似的作用。
谢谢
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自主神经递质自动转运和药物效应
传出神经递质的受体
• 乙酰胆碱受体（能与ACh结合的受体）
• 毒蕈（xun）碱型胆碱受体（M胆碱受体）——副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜的胆碱受体 对以毒蕈碱为代表的拟胆碱药较为敏感。
• 烟碱型胆碱受体（N胆碱受体）——位于神经节和神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较敏感。
肠神经系统百度文库
自主神经系统分布示意图
传出神经
• 根据末梢释放递质不同，传出神经分为： • 胆碱能神经：以乙酰胆碱为递质 • 全部交感神经和副交感神经的节前纤维、运动神经 • 全部副交感神经的节后纤维 • 极少数交感神经节后纤维（支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张神经） • 去甲肾上腺素能神经：主要以去甲肾上腺素为递质 • 几乎全部交感神经节后纤维
药理学-传出神经系统药理概论
传出神经系统药理 概论
神经系统
中枢神经系统 周围神经系统
传入神经系统 传出神经系统
传出神经系统
(植物神经系统） 交感神经 （节前，节后）
▪ 自主神经系统
副交感神经（节前，节后）
▪ 运动神经系统
分类
1
胆碱能
2
去甲肾上腺素能(肾上腺素能）
非肾上腺素能非胆碱能神经: 肠神经系统的某些神经纤维 （ATP、5-HT、DA、VIP、NPY、GABA)
β1 受体激动药(多巴酚丁胺)
β2 受体激动药(沙丁胺醇)
拮抗药
胆碱受体阻断药
M受体阻断药(阿托品) M1 受体阻断药(哌仑西平) NN 受体阻断药(六甲双铵) NM 受体阻断药(筒箭毒碱)
▪ 平滑肌（气管、支气管、胃肠道、子宫和
膀胱）： β 、α、 Μ受体
▪ 眼睛： β 、α、 Μ受体 ▪ 腺体（汗腺、唾液腺）：α、 Μ受体 ▪ 代谢： α受体 β受体
传出神经系统的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋
心脏：
兴奋
血管：
收缩
胃肠平滑肌： 舒张
支气管平滑肌： 舒张
膀胱逼尿肌： 舒张
瞳孔：
散大
腺体：
内酶解) ▪ DA
胆碱能神经受体
▪ M受体:毒蕈碱型; 节后胆碱能神经纤维支配的效
应器细胞膜上
▪ M1:神经节、中枢神经系统和胃壁细胞，神经兴奋和胃 酸分泌
神经系统
中枢神经系统 周围神经系统
传入神经系统 传出神经系统
传出神经系统
(植物神经系统） 交感神经 （节前，节后）
▪ 自主神经系统
副交感神经（节前，节后）
▪ 运动神经系统
分类
1
胆碱能
2
去甲肾上腺素能(肾上腺素能）
非肾上腺素能非胆碱能神经: 肠神经系统的某些神经纤维 （ATP、5-HT、DA、VIP、NPY、GABA)
β1 受体激动药(多巴酚丁胺)
β2 受体激动药(沙丁胺醇)
拮抗药
胆碱受体阻断药
M受体阻断药(阿托品) M1 受体阻断药(哌仑西平) NN 受体阻断药(六甲双铵) NM 受体阻断药(筒箭毒碱)
▪ 平滑肌（气管、支气管、胃肠道、子宫和
膀胱）： β 、α、 Μ受体
▪ 眼睛： β 、α、 Μ受体 ▪ 腺体（汗腺、唾液腺）：α、 Μ受体 ▪ 代谢： α受体 β受体
传出神经系统的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋
心脏：
兴奋
血管：
收缩
胃肠平滑肌： 舒张
支气管平滑肌： 舒张
膀胱逼尿肌： 舒张
瞳孔：
散大
腺体：
内酶解) ▪ DA
胆碱能神经受体
▪ M受体:毒蕈碱型; 节后胆碱能神经纤维支配的效
应器细胞膜上
▪ M1:神经节、中枢神经系统和胃壁细胞，神经兴奋和胃 酸分泌
传出神经系统药药理概论课件
治疗哮喘的药物
用于缓解支气管痉挛的药物
哮喘患者的气道对各种刺激因素过度反应，导致支气管痉挛。传出神经系统药物如沙丁胺醇和特布他 林等，通过兴奋β2受体，舒张支气管平滑肌，缓解哮喘症状。
治疗青光眼的药物
用于降低眼压的药物
青光眼是由于眼内压升高导致的视神经损伤。某些传出神经系统药物如毛果芸香碱和毒蕈碱等，通过收缩瞳孔和开放房角， 增加房水排出，降低眼压，从而缓解青光眼症状。
03
传出神经系统药的药理作 用
心血管系统作用
血管舒缩
传出神经系统药物对血管舒缩有 调节作用，通过影响血管平滑肌 的收缩和舒张，影响血压和血流
散布。
心率调节
通过影响心脏起搏细胞的电生理活 动，调节心率，维持正常的心输出 量。
心肌收缩力调节
通过影响心肌细胞的收缩力，调节 心输出量，维持正常的血液循环。
胃酸分泌调节
通过影响胃酸分泌的神经 调节机制，抑制胃酸分泌 或促进胃酸分泌，用于治 疗消化性溃疡。
胆道舒缩
通过调节胆道平滑肌的舒 缩，影响胆汁的分泌和排 出。
泌尿生殖系统作用
膀胱逼尿肌抑制
性功能调节
通过抑制膀胱逼尿肌的收缩，减少尿 急和尿频的症状。
通过影响性器官的神经调节机制，改 良性功能障碍。
输尿管舒缩
呼吸系统作用
01
02
03
传出神经系统药理学概论
• (2)M受体激动药:毛果芸香碱 托品 • (3) N受体激动药:烟碱 • 2、抗AchE药:新斯的明
(1) M受体阻断药
①非选性M受体阻断药:阿 ② M1受体阻断药:哌仑西平 2、AchE复活药:解磷定
• 3、肾上腺受体激动药
• (1) 受体激动药
3、肾上腺受体阻断药
• ① 1 2 受体激动药:去甲肾上腺素 • ② 1受体激动药:去氧肾上腺素
突触
二、传出神经按递质的分类
• 1.胆碱能神经 • 2.去甲肾上腺素能 神经 ①交感N和副交感N 的节前纤维 绝大多数交感N的节后 纤维 ②副交感N的节后 纤维 ③少数交感N的节 后纤维 ④运动神经
• •
传出神经分类模式图 Ach:乙酰胆碱 NA:去甲肾腺素
第二节、传出神经系统的递质
乙酰胆碱（ACh)、去甲肾上腺素(NA)
• (2)外周DA：(D2受体) • 肠系膜血管、肾血管、冠状血管
扩张。
复习内容：传出神经系统的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋 抑制 扩张 收缩 收缩 收缩 缩小 稀 全身分泌 收缩
• 心脏： 兴奋 血管： 收缩 胃肠平滑肌： 舒张 支气管平滑肌： 舒张 膀胱逼尿肌： 舒张 瞳孔： 散大 唾液（分泌）： 稠 汗腺： 手心脚心分泌 骨骼肌： 收缩(2受体)
2. N 胆碱受体（烟碱受体)
• N1(NN)受体：神经节N受体 • N2(NM)受体：骨骼肌神经肌肉接头
(1) M受体阻断药
①非选性M受体阻断药:阿 ② M1受体阻断药:哌仑西平 2、AchE复活药:解磷定
• 3、肾上腺受体激动药
• (1) 受体激动药
3、肾上腺受体阻断药
• ① 1 2 受体激动药:去甲肾上腺素 • ② 1受体激动药:去氧肾上腺素
突触
二、传出神经按递质的分类
• 1.胆碱能神经 • 2.去甲肾上腺素能 神经 ①交感N和副交感N 的节前纤维 绝大多数交感N的节后 纤维 ②副交感N的节后 纤维 ③少数交感N的节 后纤维 ④运动神经
• •
传出神经分类模式图 Ach:乙酰胆碱 NA:去甲肾腺素
第二节、传出神经系统的递质
乙酰胆碱（ACh)、去甲肾上腺素(NA)
• (2)外周DA：(D2受体) • 肠系膜血管、肾血管、冠状血管
扩张。
复习内容：传出神经系统的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋 抑制 扩张 收缩 收缩 收缩 缩小 稀 全身分泌 收缩
• 心脏： 兴奋 血管： 收缩 胃肠平滑肌： 舒张 支气管平滑肌： 舒张 膀胱逼尿肌： 舒张 瞳孔： 散大 唾液（分泌）： 稠 汗腺： 手心脚心分泌 骨骼肌： 收缩(2受体)
2. N 胆碱受体（烟碱受体)
• N1(NN)受体：神经节N受体 • N2(NM)受体：骨骼肌神经肌肉接头
药理学传出神经系统药理概论
传出神经系统的分类
总结词
传出神经系统的分类
详细描述
传出神经系统包括交感神经和副交感神经两个部分。交感神经主要负责应对紧急情况时的应激反应，而副交感神 经则主要负责维持机体的正常生理功能。
传出神经系统的药物作用机制
总结词
传出神经系统的药物作用机制
详细描述
药物对传出神经系统的作用机制主要通过影响神经递质的合成、释放、代谢和受体活性来实现。药物 可以作用于不同的受体类型，包括胆碱能受体、肾上腺素能受体和其他类型的受体，从而发挥不同的 药理作用。
乙酰胆碱作用
作为神经递质，乙酰胆碱作用于M型和N型受体，发 挥兴奋或抑制效应。
乙酰胆碱类似物
包括烟碱、一氧化氮等，具有类似乙酰胆碱的作用机 制。
应用范围
乙酰胆碱类似物在神经退行性疾病、疼痛、抑郁症等 治疗中具有一定的应用价值。
胆碱酯酶抑制剂的作用和应用
胆碱酯酶抑制剂作用
抑制乙酰胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的水解， 提高其在突触间隙的浓度。
剂量调整
口服、外用、注射等。
根据患者的病情和药物的性质，调整药物的剂量，以达到 最佳的治疗效果。
传出神经系统药物的副作用和注意事项
副作用
可能出现恶心、呕吐、头痛、头晕、皮肤过敏等副作用 。
注意事项
在使用传出神经系统药物时，应注意观察患者的反应， 如出现不良反应，应及时停药并就医；同时，应注意药 物的相互作用，避免与其他药物同时使用。
传出神经系统概论
颠茄
2、体内过程（自学） 主要生物碱
莨菪碱
曼陀罗
洋金花 菪碱 唐古特菪碱
茛菪碱
东茛菪碱 茛菪碱 山茛菪碱
阿托品（Atropine)
阿托品是从颠茄植物中分离 出的生物碱，为消旋莨菪碱。 现已人工合成。
[作用]
竞争性阻断 Ach 对 M 受体的激动作用。 M1、2、3受体均阻断。 与受体结合部位在第7个跨膜螺旋段 的裂隙中； 一般认为该药对内源性 Ach 的拮抗要 弱于外源性的Ach 。
酶
酪胺酸
多巴
酶
多巴胺
羟化酶
效应
R
去甲肾上腺素
再摄取为灭活方式
四、传出神经系统的受体分布及效应 1.M受体激动：心脏抑制，血管舒张， 内脏平滑肌收缩，瞳孔缩小和腺体分泌。 2. 肾上腺素受体激动：心脏兴奋、血 管舒张（β2受体激动）或收缩（α受体 激动），内脏平滑肌舒张、瞳孔扩大和 某些腺体分泌。
M受体：
二、人工合成解痉药 丙胺太林（普鲁本辛）
用于：胃溃疡、
胃肠痉挛、 妊娠呕吐等。
三、选择性M受体阻断药 哌仑西平 治疗消化性溃疡、慢性 阻塞性支气管炎。
第九章
N 胆 碱 受 体 阻 断 药
第一节
N胆碱受体阻断药 （神经节阻断药） 美卡拉明（美加明）、樟磺咪芬 [作用与应用] 阻断神经节N胆碱受体，血管扩张，血 压显著下降。偶用于其他降压药无效 的急进性高血压和高血压危象。
2、体内过程（自学） 主要生物碱
莨菪碱
曼陀罗
洋金花 菪碱 唐古特菪碱
茛菪碱
东茛菪碱 茛菪碱 山茛菪碱
阿托品（Atropine)
阿托品是从颠茄植物中分离 出的生物碱，为消旋莨菪碱。 现已人工合成。
[作用]
竞争性阻断 Ach 对 M 受体的激动作用。 M1、2、3受体均阻断。 与受体结合部位在第7个跨膜螺旋段 的裂隙中； 一般认为该药对内源性 Ach 的拮抗要 弱于外源性的Ach 。
酶
酪胺酸
多巴
酶
多巴胺
羟化酶
效应
R
去甲肾上腺素
再摄取为灭活方式
四、传出神经系统的受体分布及效应 1.M受体激动：心脏抑制，血管舒张， 内脏平滑肌收缩，瞳孔缩小和腺体分泌。 2. 肾上腺素受体激动：心脏兴奋、血 管舒张（β2受体激动）或收缩（α受体 激动），内脏平滑肌舒张、瞳孔扩大和 某些腺体分泌。
M受体：
二、人工合成解痉药 丙胺太林（普鲁本辛）
用于：胃溃疡、
胃肠痉挛、 妊娠呕吐等。
三、选择性M受体阻断药 哌仑西平 治疗消化性溃疡、慢性 阻塞性支气管炎。
第九章
N 胆 碱 受 体 阻 断 药
第一节
N胆碱受体阻断药 （神经节阻断药） 美卡拉明（美加明）、樟磺咪芬 [作用与应用] 阻断神经节N胆碱受体，血管扩张，血 压显著下降。偶用于其他降压药无效 的急进性高血压和高血压危象。
药理学传出神经系统药理概论
调节剂
调节肾上腺素能神经的释放和合成，调节肾上腺素能神经系统的功 能。
肾上腺素能神经药物的应用
心血管疾病治疗
用于治疗高血压、心绞痛和 充血性心力衰竭等心血管疾 病。
支气管哮喘治疗
用于治疗支气管哮喘和慢性 阻塞性肺疾病等呼吸系统疾 病。
代谢性疾病治疗
用于治疗肥胖症和糖尿病等 代谢性疾病。
传出神经系统药物
胆碱受体激动药
胆碱酯酶复活药
通过复活被抑制的乙酰胆碱酯酶，恢 复其水解乙酰胆碱的活性，改善胆碱 能神经的功能。
与胆碱受体结合，激活胆碱能神经效 应，产生相应的生理或药理作用。
胆碱能神经药物的应用
1 2 3
帕金森病
胆碱酯酶抑制药可用于帕金森病的治疗，通过提 高乙酰胆碱的浓度，改善患者的运动障碍症状。
。
记忆与学习
胆碱能神经与大脑的学习、记忆功 能密切相关，通过影响突触传递和 信息处理，参与认知和行为过程。
消化系统
胆碱能神经在消化系统中发挥重要 作用，调节胃肠道的运动和分泌功 能，维持消化系统的正常功能。
胆碱能神经药物的作用机制
乙酰胆碱酯酶抑制药
通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性，增加 乙酰胆碱的浓度，从而增强胆碱能神 经系统的兴奋性。
04
的研发与进展
传出神经系统药物的研发历程
早期探索阶段
在药理学发展初期，研究者开始 对传出神经系统药物进行初步探 索，发现了某些药物对传出神经 系统的刺激或抑制作用。
调节肾上腺素能神经的释放和合成，调节肾上腺素能神经系统的功 能。
肾上腺素能神经药物的应用
心血管疾病治疗
用于治疗高血压、心绞痛和 充血性心力衰竭等心血管疾 病。
支气管哮喘治疗
用于治疗支气管哮喘和慢性 阻塞性肺疾病等呼吸系统疾 病。
代谢性疾病治疗
用于治疗肥胖症和糖尿病等 代谢性疾病。
传出神经系统药物
胆碱受体激动药
胆碱酯酶复活药
通过复活被抑制的乙酰胆碱酯酶，恢 复其水解乙酰胆碱的活性，改善胆碱 能神经的功能。
与胆碱受体结合，激活胆碱能神经效 应，产生相应的生理或药理作用。
胆碱能神经药物的应用
1 2 3
帕金森病
胆碱酯酶抑制药可用于帕金森病的治疗，通过提 高乙酰胆碱的浓度，改善患者的运动障碍症状。
。
记忆与学习
胆碱能神经与大脑的学习、记忆功 能密切相关，通过影响突触传递和 信息处理，参与认知和行为过程。
消化系统
胆碱能神经在消化系统中发挥重要 作用，调节胃肠道的运动和分泌功 能，维持消化系统的正常功能。
胆碱能神经药物的作用机制
乙酰胆碱酯酶抑制药
通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性，增加 乙酰胆碱的浓度，从而增强胆碱能神 经系统的兴奋性。
04
的研发与进展
传出神经系统药物的研发历程
早期探索阶段
在药理学发展初期，研究者开始 对传出神经系统药物进行初步探 索，发现了某些药物对传出神经 系统的刺激或抑制作用。
《药理学》传出神经系统药理课件PPT课件
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2020/7/26
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29
阿托品 atropine
❖临床应用：①解除平滑肌痉挛；②制止腺体 分泌，用于麻醉前给药；③眼科：虹膜睫状 体炎、验光配镜；④缓慢型心律失常；⑤休 克；⑥有机磷酸酯类中毒。
❖不良反应：药物选择性低，副作用广；程度 与药物剂量有关。
碱 M2
心脏
➢心脏抑制
能 受
M3
平滑肌、腺体
➢空腔器官平滑肌收缩
体 NN 神经节
NM 骨骼肌 ➢骨骼肌收缩
药物基本作用及分类
传出神经系统药物的基本作用 (1).直接作用于受体; (2).影响递质包括递质的合成、转化、贮存和
释放等。 传出神经系统药物分类
(1).拟似药——拟胆碱药和拟肾上腺素药 (2).拮抗药——抗胆碱药和抗肾上腺素药
H3C CH2 CH2 O O
乙酰胆碱 N H3C + CH3
C CH3
药理作用
❖心血管系统：血管舒张作用；减慢心率；减 慢房室结和普肯野纤维的传导；减弱心肌收 缩力；缩短心房不应期。
❖胃肠道：兴奋胃肠道
❖泌尿道：平滑肌蠕动增加，膀胱逼肌收缩、 外括约肌舒张，导致排空。
❖其他：腺体分泌、支气管收缩、主动脉化学 体兴奋。
有机磷酸酯类
有机磷酸酯类中毒的防治 ❖急性中毒解救：
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2.Ach的贮存 Ach合成后进入囊泡，与囊泡内的ATP及蛋 白结合，贮存于囊泡中。每一个囊泡内约 含1000~50000分子的Ach。
2018/3/9
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3.Ach的释放
胞裂外排和量子化释放。 4.Ach的消失 Ach释放到间隙后，被间隙内的乙酰胆碱 酯酶(acetylcholinesterase,AchE)所水 解。每一分子的AchE 1min内可水解105 分子Ach。
2018/3/9
12
(2) 量子化释放(quantal release)：每一个
“量子”相当一个囊泡的释放量，一个“量
子”释放不引起动作电位，数百个“量子”
释放才引起动作电位的产生及效应。
(3) 从囊泡中溢出、置换出NA。
2018/3/9
13
4.NA的消失
(1) 摄取(uptake) ① 摄取-1 (uptake-1)或神经摄取(neuroal up-take)或摄取 贮存型。释放到间隙的NA约有75~90%被神经末梢摄取 到囊泡内贮存重新利用。主动转运机制。
2018/3/9
胆碱能神经兴奋
抑制 扩张 收缩 收缩 收缩 缩小 稀 全身分泌 收缩
43
七、传出神经系统药物的基本 作用及分类
（一）基本作用
1.直接作用于受体：药物直接与胆碱受体或肾上
腺素受体结合，产生的效应与神经末梢释放递质
的效应相似，称为激动药。药物与受体结合后不 产生或较少产生拟似递质的作用，并妨碍递质与
传出神经分类模式图 Ach:乙酰胆碱 NA:去甲肾腺素
3
二、传出神经突触的超微结构
交感神经末梢分为许多细微的神经分支，其分支都有连 每个神经元约有3万个膨体。膨体内有线粒体,每一个膨 体内约有1000 个囊泡,囊泡内可合成递质,贮存递质。
续的膨胀部分，呈稀疏串珠状，称为膨体(varicosity)。
2018/3/9
41
细胞间的信息传递有许多信息分子参与。细胞外的信息分 子，将信息从某一细胞传递至另一细胞，即为第一信使，包 括神经递质、激素、细胞因子等；细胞内的信息分子，即为 第二信使，包括cAMP、IP3、Ca2+、DG等，则承担将细胞接受 的外来信息转导至细胞内，最终引起相应的生物效应，其信
2.NA的贮存 NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合,贮存于囊 泡中，一个囊泡内约含有10000分子的NA。
2018/3/9
11
3.NA的释放
(1) 胞裂外排(exocytosis)：当神经冲动到 达末梢时，Ca2+进入末梢，Ca2+降低胞浆粘稠 度，促进囊泡向前膜移动，囊泡与前膜融合，
形成裂孔，NA排入突触间隙。
2018/3/9
21
2、去甲肾上腺素能神经 兴奋时神经末梢能释放NA的神经。 包括：绝大部分交感神经节后纤维
2018/3/9
22
五、传出神经系统的受体
(一）、受体命名 根据递质选择性与受体结合的不同而命名。 1、胆碱受体(acetylcholine receptor)： 能选择性与Ach相结合的受体。 2、肾上腺素受体(adrenoceptor) ：能选择 性与NA、AD相结合的受体。
2018/3/9
4
突触：节前纤维与次一级神经元的连接；神 经末梢与效应器的连接。突触是传出神经系 统完成传递信息的重要结构。突触由突触前 膜、突触间隙、突触后膜三部分组成。
2018/3/9
5
突触前膜：神经末梢靠近间隙的细胞膜称突 触前膜，前膜是神经递质合成、贮存、释放 的部位，前膜存在受体。
2018/3/9
19
四、传出神经按递质分类
根据神经末梢所释放的递质不同，
将传出神经分为胆碱能神经和去 甲肾上腺素能神经。
2018/3/9
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1、胆碱能神经(cholinergic nerve)：兴奋时神经末梢
能释放Ach的神经。 (1) 全部交感和副交感神经节前纤维； (2) 全部副交感神经节后纤维； (3) 运动神经； (4) 极少数交感神经节后纤维：汗腺、肾上腺 髓质。
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。
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这5个亚基均贯穿细胞膜，围绕成圆筒状，中间形成 离子通道，在两个亚基上各有一个Ach结合位点，
当Ach与亚基结合后，促使门控离子通道开放，胞
外Na+、Ca2+进入胞内，产生动作电位，导致肌肉收 缩。
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5个亚基各含约450个氨基酸，此5个肽链形 成一个跨膜的环，在细胞内固定于细胞骨 架上，每一肽链跨膜4次，N 端和C端都位 于胞外部(如亚单位剖面所示)。肽链在胞 外被糖基化，在胞内被磷酸化，导致受体 脱敏，2个单位各有一个Ach结合点，两者 都结合1分子Ach后，钠离子通道开放，细 胞除极兴奋。
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（三）、受体反应的分子机制
递质、药物与受体结合后，如何产生物效
应，至今了解较少。目前认为存在几种偶联方
式。
1、受体与离子通道的偶联 N2受体属于配体门控离子通道受体。N2受体 是一种脂蛋白，分子量为25万，由4种5个亚基
组成，包括两个亚基，分子量为40,000；一
个亚基，分子量为50,000；一个亚基，分子 量为57,000和一个亚基，其排列方式是：
突触后膜: 效应器或次一级神经元靠近的
细胞膜称突触后膜,后膜上有与递质相结合
受体。
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突触间隙(synaptic
cleft): 前膜与后 膜间的空隙，间隙宽约有15~1000nm,间隙 内存在有递质及灭活递质的酶。
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三、 传出神经系统的递质
递质(transmitter):当神经冲动到达末梢时, 从末梢释放的一种化学传递物称为递质.递 质传递神经的冲动和信号,与受体结合产生 效应。 递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、前膜 释放，释放的递质与受体结合产生效应，或 被酶所灭活。
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M3: 外分泌腺：汗腺、唾液腺分泌增加 胃肠平滑肌、支气管平滑肌、膀胱逼尿 肌兴奋收缩。 血管平滑肌扩张 中枢抑制 M4: 外分泌腺、平滑肌、中枢神经
M5: 中枢神经
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M受体小结
M受体： 心脏：抑制，四负。 腺体：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺。 分泌增加。 眼睛：瞳孔、睫状肌收缩。 胃肠平滑肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌 松弛。 膀胱逼尿肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌 松弛。 支气管平滑肌：兴奋时收缩。
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2、受体与酶的偶联 (1) M受体与G-蛋白（鸟苷酸结合调节蛋白） 偶联M受体激动后，通过G-蛋白 激活 磷脂酶 C(phospha- Lipase C) 增加 三磷酸肌醇(IP3) 和二酰基甘油(DAG )的形成 产生 一系列的 生物效应。
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传出神经系统递质 去甲肾上腺素(NA)
乙酰胆碱(Ach)
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(一）、NA的生物合成、贮存、 释放和消失过程
1.NA的合成
酪氨酸
酪氨酸羟化酶
多巴 多巴脱羧酶 多巴胺多巴胺-羟化酶 NA 囊泡
胞浆
苯乙胺-N-甲基转移酶
Ad
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M1：中枢皮质、海马：中枢兴奋。
突触前膜：激动时抑制Ach释放。 神经节：神经节除极化。 胃粘膜壁细胞：胃酸分泌；胃肠活动。 瞳孔括约肌、睫状肌。 M2：中枢、突触前膜:激动时抑制Ach释放。 心脏：窦房结、心房，房室结、心室，
激动时抑制。
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增加。
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2受体：
支气管平滑肌、冠状血管、骨骼肌血管的2受
体激动时均表现为扩张。
骨骼肌收缩。 糖原分解、糖异生、脂肪分解。
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突触前膜受体：激动时促进NA释放。
中枢受体：激动时交感神经活性增加。
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3、多巴胺受体（DA) (1)中枢DA (2)外周DA：肠系膜血管、肾血管、冠状 血管扩张。
息传递过程一般为：
第一信使
受体
第二信使
效应蛋白质 生物效应
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六、传出神经系统的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋
心脏： 兴奋 血管： 收缩 胃肠平滑肌： 舒张 支气管平滑肌： 舒张 膀胱逼尿肌： 舒张 瞳孔： 散大 唾液： 稠 汗腺： 手心脚心分泌 骨骼肌： 收缩(2受体)
②摄取-2的NA被细胞内的儿茶酚氧位甲基转移酶 (actechol-O-ethyltransferease,COMT)和MAO所破坏。 (3).释放的NA与突触后膜的受体结合产生效应。
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(二)、Ach的生物合成、贮存、 释放及消失过程
1.Ach的合成
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(二)、受体分型 1、胆碱受体 (1) M 胆碱受体(毒蕈碱受体，Muscarine receptor,M受体) 用药理学方法,以配体对不同组织M受体相对亲和力
不同,将M受体分为五种亚型,称为M1、M2、M3、M4、
M5。而用分子生物基因技术发现
M受体也有五种亚型，分别用m1、m2、m3、m4、m5命名。 这两种亚型M受体的分布、效应基本相对应。
冠状血管收缩。
胃肠平滑肌松弛。
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突触前膜：激动时负反馈抑制NA的释放。
2受体
突触后膜（20%）:皮肤、粘膜血管收缩， 胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。
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(2) 受体
1受体：心脏， 1受体激动时心脏兴奋性增加，
心收缩力加强，传导加快，心率加快，心输出量
Gs激活磷脂酶C，增加第二信使IP3和DGA的形成，
而产生作用。
(3)2受体与抑制性G-蛋白(Gi)偶联2受体，，通 过Gi抑制腺苷酸环化酶，使cAMP减少而产生作用。
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(4) 2受体与(Gs) 偶联2受体，通过Gs激 活激活腺苷酸环化酶，使cAMP增加，而 产生作用。
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G-蛋白位于细胞膜内侧，由、、
三个亚单位组成的三聚体。
兴奋性G-蛋白(Gs)：激活腺苷酸环化酶(AC) ，
使cAMP增加。 G-蛋白 抑制性G-蛋白(Gi)：抑制AC,使cAMP减少。
M受体激动时，抑制AC，激活K+通道而抑制Ca2+通道产生效
应。
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(2) 1受体与兴奋性G-蛋白(Gs)偶联1受体，通过
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(二）、分类
拟似药
1、胆碱受体激动药 (1)M,N受体激动药 :卡巴胆碱
拮抗药
1、 胆碱受体阻断药 (1) M受体阻断药
(2)M受体激动药:毛果芸香碱
(3) N受体激动药:烟碱 2、抗AchE药:新斯的明 3、肾上腺受体激动药 (1) 受体激动药
受体结合，从而 产生递质相反的作用，称为阻
断药或拮抗药。
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2.影响递质 (1)影响递质释放
①促进递质释放如麻黄素，间羟胺等。
②抑制递质释放如可乐定，碳酸锂等。
(2)影响递质转运和贮存如利舍平，去甲丙咪嗪等。
(3)影响递质的转化如AchE抑制药：新斯的明， 有机磷酸酯类等。
传出神经系统药理概论
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中枢神经抑制药：镇静催眠药等 中枢神经
中枢兴奋药：咖啡因等
神经系统 传入神经：局麻药 周围神经 传出神经： 传出神经系统药
感受器 局麻药
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传入神经
中枢神经
传出神经 效 应 器 交感副交感 传出药物 运动神经
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一、传出神经的解剖分类
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②摄取-2 (uptake-2)或非神经组织摄取（nonneuroal up-take)或摄取代谢型。心肌、血管、
肠道平滑肌摄取NA,摄取的NA很快被COMT和
MAO代谢。
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(2).灭活
① 摄取-1的NA，部分末进入囊泡可被胞质中的线粒
体膜上的单胺氧化酶(mono-anine ox-dase,MAO)破坏。
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(2) N 胆碱受体（烟碱受体，Nicotine receptor)
N1(NN)受体：神经节N受体
N2(NM)受体：骨骼肌神经肌肉接头N受体
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2、肾上腺素受体 (1) 受体
1 受体：皮肤、粘膜血管，内脏血管， 1受体激
动时血管收缩。