第七章 片剂2011-10-10

本身无粘性，但当物料（如中药浸膏或其它含粘性成 分的物料）中含有遇水能产生粘性的成分时，用蒸馏 水润湿即可诱发其粘性而制成适宜的颗粒。

作润湿剂时，因干燥温度较高，故对不耐热、遇水易 变质或易溶于水的药物不宜应用。
1. 水

易被物料吸收，难以分散均匀，造成结块、溶解 等现象，所制颗粒松紧不匀。

白陶土
碳酸钙 轻质氧化镁



中药处方中某些药材粉末
二、吸收剂（absorbents）

片剂中含有较多的挥发油或其它液体成分时，须加
入适当的辅料，将其吸收后再加入其它成分，压片。
1. 硫酸钙 2. 磷酸氢钙 3. 轻质氧化镁 4. 碳酸钙 5. 淀粉 6. 干燥氢氧化铝
二、吸收剂
1. 硫酸钙

适于大多数药物的稀释剂和吸收剂。

1. 淀粉（starch）

片剂最常用的辅料，主要为玉米淀粉和马铃薯淀粉。

玉米淀粉杂质少、色泽好、吸湿性弱、产量大、价格低， 故被广泛应用。

在空气中很稳定，与大多数药物不起作用，吸湿而不 潮解，遇水膨胀，遇酸或碱在潮湿或加热情况下可逐 渐水解而失去膨胀作用。
1. 淀粉（starch）

水解产物为还原糖，以还原法测定主药含量时对测定 结果有干扰。
含片和咀嚼片。

特点

制粒容易掌握，可减少片剂的麻点、松散等现象，且外观和硬
度较好，常用于中草药或其它疏松或纤维性等药物的制片。

有一定吸湿性，用量不宜过多，否则片剂在贮存过程中易逐渐 变硬，影响药物的溶出速率。
5. 乳糖(lactose)

由等分子的葡萄糖和半乳糖组成。

理想的片剂填充剂

性质稳定，与大多数药物配伍不起化学反应； 无吸湿性，片剂光洁美观，释放药物快，对药物含量测 定影响小；

药物的水溶性大、粘性强、气温高时，乙醇的浓度应稍
高些；反之则浓度可稍低。

乙醇的浓度越高，润湿后产生的粘性越小，制得的颗粒
比较松散，压成的片剂崩解较快。

用乙醇时，应迅速搅拌，立即制粒，以减少挥发。
四、粘合剂(adhesives)
概念

能使无粘性或粘性较小的物料聚集粘结成颗粒或 压缩成型的、具粘性的固体粉末或粘稠液体。
⑥ 片面可以压上主药名称和含量的标记，也可用不同颜色
着色便于识别或增加美观。
二、片剂的特点
缺点
① 不易吞服； ② 加入若干种辅料,并经压缩成型，故常出现溶出度 和生物利用度等方面的问题； ③ 含挥发性成分的片剂，久贮含量会有所下降等。
㈡ 片剂的质量要求
① 含量准确，重量差异小；
② 硬度适宜； ③ 色泽均匀，完整美观； ④ 在规定贮藏期内不得变质； ⑤ 一般口服片剂的崩解度和溶出度应符合要求； ⑥ 符合卫生学检查要求

淀粉水解的中间产物。 单独或与淀粉、糖粉等混合作为稀释剂。

应严格控制糊精和润湿剂的用量

颗粒过硬造成片面出现麻点、水印等，并影响崩解。

影响某些药物含量测定结果的准确性和重现性。

质量较差的含还原糖，影响某些药物的质量。
4. 糖粉

结晶性蔗糖经低温干燥后磨成的粉末。

可溶性片剂的优良稀释剂，有矫味与粘合作用，多用于口
感，甜度相当蔗糖的70%左右。

因溶解时吸热，口腔中溶化有清凉感。
8. 微晶纤维素(microcrystalline cellulose)

由纤维素经酸部分水解而制得的聚合度在0 m的产物。

特点

对主药容纳量大，流动性和可压性好，用于粉末直接压片。 兼有润滑和崩解作用。 应贮存于干燥处，臵湿度较高的空气中，因含湿量增加， 压片困难，所压片剂易变软和胀大，不适用于包衣片。
㈡ 片剂的质量要求

某些片剂各自的要求

小剂量药物片剂应符合含量均匀度检查要求; 注射用片和植入片应无菌。

第二节 片剂的辅料

片剂由药物和辅料二部分组成。 辅料(赋形剂)


片剂中除主药外一切物质的总称。
第二节 片剂的辅料

片剂制备为什么要加赋形剂？

压片所用的物料一般应具有:

良好的流动性和可压性；
等）制成各种类型的片剂以满足医疗的需要；
② 剂量准确，应用方便
含量差异较小，药片上还可压上凹纹，便于分取较小
剂量而不失其准确性；
二、片剂的特点

优点
③ 质量稳定

系经压缩的干燥固体制剂，体积较小，与光线、空气、水分、
灰尘等接触面积较小，故物理性状、化学性质和生理活性等在 贮存期间变化较小；
④ 生产机械化、自动化程序高，产量大，成本较低； ⑤ 固化制剂，体积小，携带、运输和贮存方便；

片剂中水难溶性药物的溶出速度是体内药物吸收速度的限 制因素，而片剂的崩解一般是药物溶出的第一步。

为了使片剂能迅速发挥药效，除需要药物缓慢释放的口含 片、舌下片、植入片和长效片等外，一般均需加入崩解剂。
㈠ 常用崩解剂
6. 干燥氢氧化铝

挥发油的良好吸收剂，亦可用于粉末直接压片的干粘合 剂和助流剂。
三、润湿剂(moistening agents)

概念

使物料润湿以产生足够强度的粘性，以利于制成颗粒的
液体。

本身的粘性并不强，但可润湿片剂物料，并诱发物料本
身的粘性，使能聚结成软材并制成颗粒。

种类

水和乙醇
1. 水
⑴ 微晶纤维素

干燥粘合剂。 在压缩时，粒子间借氢键而结合，有较强的结合 力，压成的片剂有较大的硬度。

⑵ 纤维素衍生物

除HPMC外，用作片剂的粘合剂有甲基纤维素(MC)，羧 甲基纤维素钠(CMC-Na)等。常用的浓度为2～10%。

MC、CMC-Na可溶于水，成为粘稠性较强的胶浆。

乙基纤维素(EC)溶于乙醇中，用于对水敏感药物的粘合
2. 磷酸氢钙

无引湿性，流动性和稳定性良好，价廉。但可压性较差， 仅用于制湿颗粒，为中药浸出物、油类及膏剂的良好吸 收剂。 用于大部分有机碱盐、水溶性维生素类、巴比妥酸盐等

药物。
3. 轻质氧化镁

与氧化镁（又称重质氧化镁）的化学组成相同，两者间的差 异在于质点大小和紧密程度不同。相同重量时，轻质氧化镁 的体积要比重质氧化镁的体积大约3倍。
四、粘合剂(adhesives)
种类
1. 羟丙甲纤维素（HPMC） 2. 聚维酮（PVP）
3. 淀粉浆
4. 糊精 5. 糖粉与糖浆 6. 胶浆 7. 纤维素及其衍生物
1. 羟丙甲纤维素(HPMC)

崩解迅速，溶出速率高。

可使阿司匹林片溶出度由 30 分钟 40% ～ 50% 提高到 85% 以上，

单独作稀释剂时，可压性差。常与糖粉或糊精等合用，
增加其粘合性和片剂的硬度。
2. 预胶化淀粉(可压性淀粉)

淀粉经物理方法处理所得的部分胶化产物。

特点

具有良好的流动性、可压性和自身润滑性；
制成的片剂硬度和崩解性好，释药速度快，生物利用度高。


良好的片剂填充剂，常用于粉末直接压片。
3. 糊精(dextrin)

对于湿热敏感的药物，用 PVP 乙醇溶液制粒，既可避免 水分的影响，又可在较低温度下干燥。

3%～15%的乙醇溶液常用于对水敏感 药物 的制粒，制 成的颗粒可压性好。

5%PVP 无水乙醇溶液可用于泡腾片中酸、碱混合粉末
的制粒，可避免在水存在下发生化学反应。
2. 聚维酮（PVP）

对疏水性药物，用PVP水溶液作粘合剂，不但易于均匀湿 润，且能使疏水性药物颗粒表面变为亲水性，有利于药物 的崩解和溶出。
剂，但对片剂的崩解和药物释放有阻碍作用，主要用作
缓释制剂的粘合剂。

应用时应注意避免因粘性过强而影响片剂的崩解。
四、崩解剂(disintegrants)

能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的辅料。 药物压成片剂后，孔隙率小，结合力强，即使在水中易溶 的药物制成片剂后在水中溶解或崩解也需要一定的时间。

喷雾干燥法制得的乳糖粒子近球形，流动性和粘结性良
好、可供粉末直接压片。
5. 乳糖(lactose)

国外广泛应用，我国因产量少，价格贵，品种规格不 一致，应用不广泛。

常用淀粉、糊精和糖粉（一般比例为4︰1︰1）的混合
物代用。制得的片剂具有一定硬度和光滑的表面，并
能很快崩解，但药物的溶出则不及乳糖。
有一定的粘结性； 遇体液能迅速崩解、溶解、吸收而产生应有的疗效。


第二节 片剂的辅料

辅料应为“惰性物质”，性质稳定，不与主药发生反应、 无生理活性、不影响主药含量测定、对药物的溶出和吸收
无不良影响。

完全惰性的辅料很少，辅料对片剂的性质甚至药效有时可
产生很大的影响。

应重视辅料的选择，并注意选择价廉易得的辅料。
第二节 片剂的辅料
一、填充剂（稀释剂） 二、吸收剂 三、润湿剂 四、粘合剂 五、崩解剂 六、润滑剂
一、填充剂（稀释剂）

用以增加片剂的重量与体积，利于成型和分剂量的辅料。
片剂的直径一般不小于6 mm，片重一般都在100 mg以上， 而不少药物（如维生素、激素及剧药等）的剂量小于100 mg，在压片时必须加入填充剂，方能成型。
第七章 片剂
第一节
一、概念