中草药制剂学复习资料

中草药制剂学是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论，生产技术，质量控制和合理应用等内容的一门综合性应用技术科学。

性质：

a、制剂处方组成必须符合中医药理论。

b、制剂工艺过程必须保证原方特有的疗效。

c、质量标准制订除符合通则检查外，还选定君臣药中有效成分和或指标成分作为制剂含量控制标准，或探索制剂指纹图谱。

d、药效学研究时运用现代药理学方法及模型外，应符合中医学辨证要求的动物模型。

e、药物动力学研究符合现代的方法还应符合中医药传统理论。

f、应用须在中医药理论指导下辨证用药。

药物：是指用于防治、诊断疾病，有目的地调节生理机能，并规定有适应证、用法和用量的物质。包括中药材、中药饮片、中成药，化学原料及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品，血清制品和诊断用药等。

药品：是指用以防治人类和动物疾病以及对机能有影响的物质。按来源可分为天然药物和合成药物两大类。

剂型：

将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式称作药物剂型。片剂、注射剂、胶囊剂。制剂：

根据《中国药典》、《卫生部药品标准》、《制剂规范》等标准规定的处方，将原料药物加工制成具有一定规格、可直接用于临床的药品（具体品种），称为制剂。如双黄连口服液，银翘解毒片等等。一般在药厂或医院制剂室进行生产。

研究制剂生产工艺与理论的科学称制剂学。

方剂：是根据医师处方专为某一病配制的或为某种疾病配制的药剂。

调剂：是根据医师处方专为某一病人配制并注明用法用量的药剂调配操作。一般在药房调剂室中进行。

研究方剂的配制、服用等有关技术和理论的科学称调剂学。

制剂学和调剂学总称为药剂学。

中成药：是以中药材为原料，在中医药理论指导下，按规定（疗效确切，性质稳定，应用广泛的）处方和制法大量生产，并标明主治功能、用法用量和规格的药品。包括处方药与非处方药。

中成药须按法定程序向药监部门，获批准文号后方可进行生产。

剂型选择的基本原则;

一、根据防治疾病需要

1、剂型不同、给药方式不同，药理作用不同

2、改变剂型能扩大适应症

3、药物的吸收、分布与疗效有关。总之，急症宜选用发挥疗效迅速的剂型，慢性宜适用作用缓和、持久的剂型。

二、根据药物及其成分性质

与主要药物活性成分溶解性、稳定性、刺激性相关。

难溶性、挥发油或有异臭的药物不宜制成口服液等液体剂型。

易被胃肠道破坏、不吸收、有刺激性、有肝的“首过”的不宜为口服剂型。

成分间易产生沉淀的不宜制成注射剂和口服剂型等液体剂型。

三、根据生物药剂学和药物动力学特性

不同处方、不同药物、不同的有效成分应选择相宜的剂型。剂型是否合理与使有效成分最大限度提取、疗效是否好、是否稳定、是否好制订质量标准等相关，这通过体内药代动力学、药理效应法、体外溶出度法等进行研究。

四、根据生产条件和制剂的基本要求

与生产技术、生产环境、设备、工人素质等条件相符。

总之，通过剂型选择，最终达“三效（高效、速效、长效）”、“三小（剂量小、毒性小、副作用小）”与“五方便（服用、携带、生产、运输、贮藏）”的目的。

制药卫生标准

（一）、致病菌

口服药品每克或每升不得检出大肠杆菌，

含动物药及脏器的不得检出沙门氏菌，

外用药品每克或每升不得检出绿脓杆菌、金葡菌，

创伤、溃疡用药不得检出破伤杆菌。

一次检出为准。

（二）、活螨

口服、创伤、粘膜和腔道的药品不得检出活螨。

（三）、细菌和霉菌

不同剂型和给药方式有不同的的限度标准与要求。

１.口服给药制剂

（１）、不含中药原粉的制剂

细菌数：＞1000个/g,100个/ml，霉菌和酵母菌数：＞100个/ml或g

大肠埃希菌：不得检出/ml或g

（２）、含中药原粉的制剂

细菌数：＞10000个/g,５00个/ml，霉菌和酵母菌数：＞100个/ml或g

大肠埃希菌：不得检出/ml或g，大肠菌群：＞100个/g, 10个/ml

２. 局部给药制剂

（１）、用于手术、烧伤或严重创伤的局部药

无菌检查法无菌

（２）、用于表皮或粘膜不完整含中药原粉的：

细菌数：＞1000个/g或10cm2,100个/ml，霉菌和酵母菌数：＞100个/ml或g或10cm2

金葡菌、铜绿假单胞菌：不得检出/ml或g或10cm2

（３）、用于表皮或粘膜完整含中药原粉的：

细菌数：＞10000个/g或10cm2,100个/ml；霉菌和酵母菌数：＞100个/ml或g或10cm2 金葡菌、铜绿假单胞菌：不得检出/ml或g或10cm2

（４）、眼部给药的

细菌数：＞10个/g,100个/ml；霉菌和酵母菌数、金葡菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌：不得检出/ml或g

（５）、耳、鼻及呼吸道吸入给药的

细菌数：＞100个/ml或g或10cm2 ；霉菌和酵母菌数: ＞10个/ml或g或10cm2

金葡菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌(鼻及呼吸道)：不得检出/ml或g

３、含动物组织及动物类原中药粉

沙门菌不得检出/10ml或g

４、有兼用途经的应符合各给药途经的标准

５、霉变、长螨者不合格

６、中药提取物及辅料

粉碎的目的：

1、增加药物的表面积，促进溶解、吸收，提高药物利用度

2、便于调剂和服用

3、加速中药的有效成分的浸出和溶出

4、为制备多种剂型奠定基础

散剂：是指中药或中药提取物经粉碎、均匀混合制成的粉末状制剂。

特点：表面积大，易分散、奏效快，制法简便，剂量可随意增减，运输携带方便。但臭味、刺激性、吸湿性及化学活性也增加，部分药物易起变化，挥发性成分易散失。腐蚀性强的易吸潮变质的不宜制成散剂。

散剂的分类

1、按医疗用途：内服、外用

2、按药物性质：含毒性药、含液体、含共熔

3、按药物组成：单味、复方

散剂的质量要求

1、均匀度检查：

（1）、肉眼检查

（2）、含量检查

2、粉末测定法：

3、水分测定法：

4、致病菌的检查：

5、散剂装量差异限量及检查法。

有效成分：药效物质，是单体化合物，有一定的理化性质。

有效部位：中药提取时得到的，如总生物碱、总黄酮等，能够代表或部分代表原中药或方剂的疗效。

辅助成分：指本身无特殊的疗效，但能增强或缓和有效成分作用的物质，或有利于有效成分的浸出或增强制剂的稳定性的物质。

无效成分：无生物活性，不起药效物质。如蛋白质、鞣质、脂肪、树脂、淀粉、粘液质、果胶等。

组织物质：指构成中药细胞或其他的不溶性物质，如纤维素、栓皮、石细胞。

浸提过程：

（一）、浸润与渗透阶段

（二）、解吸与溶解阶段

（三）、浸出成分扩散阶段

影响浸提的因素：

1、中药的粒度；

2、中药成分；

3、浸提温度：

4、浸提时间：

5、浓度梯度；

6、溶剂的PH；

7、浸提压力。

常用浸提溶剂选择原则：

1、能最大限度溶解和浸出有效成分，最低限度溶解无效成分和有害。

2、不与有效成分发生不应有的化学变化，不影响其稳定性及药效。

3、本身没有与疗效相反的作用。

4、具有适宜的物理性质，如比热小、沸点低、粘度小、不易燃

5、价格低廉，来源方便。

渗漉法：是溶剂连续从渗漉器中渗过药物粉末并从下口流出浸出液的一种方法。

浸出溶剂分成无限份，溶剂渗入药材可溶性物质溶解之后，比重增大并向下移动，上层溶剂换其位置造成浓度差，较好进行扩散。这提取较完全，溶剂用量较浸渍法少，省了浸出液与药渣分离时间。

渗漉类型：

（1）单渗漉法；（2）重渗漉法；（3）加压渗漉法；（4）逆流渗漉法