国产盐酸头孢他美酯的制备

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国产盐酸头孢他美酯的制备

刘家健

刘敦艹弗

曾晓辉

游莉

(四川抗菌素工业研究所,成都&"##+"*

摘要!盐酸头孢他美酯系一口服前体药,口服后在体内迅速水解为具有抗菌活性的头孢他美-本文报道头孢他美及其新戌酰氧甲酯的制备-以.$氨基$/$脱乙酰氧基头孢烷酸(.$0120*为原料,在2.$34)位置上用活性酯法与侧链化合物)

$()$氨基$5$噻唑基*$)$甲氧亚胺基乙酸缩合得到头孢他美,然后在2)62774位置上用新戌酰卤甲酯进行酯化得头孢他美酯,再制成盐酸盐以改善其口服吸收性-以.$0120为基准,总合成收率在%#8在上,产物为高纯度结晶性粉末-国产头孢他美酯将在今年推向市场-关键词!头孢他美酯9头孢他美9.$01209氨噻肟乙酸9新戌酰卤甲酯9制备

中图分类号!:’"5;+文献标识码!0

作者简介!刘家健!男,生于"’5/年,

学士,研究员-盐酸头孢他美酯(<=>=?@A =?B C D E F C G H I J K E

’.’&5*系日本武田药品公司与瑞士4E >>A @N N $:E

公司于)#世纪.#年代末首先研制开发的口服第三代头孢菌素药物-作为抗感染口服药物,它最独特的优点是口服后在体内迅速代谢为具有抗菌活性的头孢他美(<=>=$

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*而发挥作用O "P

-头孢他美对革兰氏阳性菌Q 阴性菌均有抑菌和杀菌作用-对革兰氏阳性菌中的链球菌Q

肺炎球菌有强的抗菌力,对需氧菌及厌氧菌所产生的青霉素酶Q 头孢菌素酶Q 氧亚氨头孢菌素酶等多种R $内酰胺酶极为稳定-鉴于本品具有广谱Q 高效Q 耐酶Q 低毒等特点,在临床上广泛用于各种细菌感染的治疗,当前有替代同母核/$去乙酰氧基$.$氨基头孢烷酸(.$

0120*品种头孢氨苄Q 头孢拉定的趋势-四川抗菌素工业研究所和浙江康裕制药有限公司共同完成本品的研制,其原料药和制剂首家获得国家药品监督管理局批准,以商品名S 康迈欣T 推向全国市场-盐酸头孢他美酯的结构见图

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国产盐酸头孢他美酯的制备刘家健等

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