药物化学利尿药及合成降血糖药
自考-01759-药物化学
高纲1038省高等教育自学考试大纲01759药物化学〔二〕医科大学编省高等教育自学考试委员会办公室一、课程性质与其设置目的与要求〔一〕课程性质和特点《药物化学》是高等教育自学考试药学专业的一门专业根底课，本课程重点论述药物的化学结构、命名合、制备原理、理化性质和构效关系。
通过学习可以使考生对常用药物的制备原理、理化性质、构效关系与其应用有系统的认识，达到熟悉并理解合理有效地使用常用化学药物这一目的。
本课程的目标是使学生通过本课程的学习，掌握现代药物化学根本理论和技能，对常用药物的结构类型、制备原理、理化性质和构效关系、与其应用应用有一个较系统的认识，并了解现代药物化学的开展，为以后的学习与在医药工作实践中理有效的使用常用药物打下坚实根底。
〔二〕本课程的根本要求通过本课程的学习，应达到如下要求：1．掌握常用药物的名称、化学名、化学结构、理化性质、用途与其中一些药物的合成方法，掌握重要药物类型的构效关系。
2．掌握药物在贮存过程中可能发生的化学变化与其化学结构和稳定性之间的关系，以保证用药的安全、有效。
3．掌握以光学活性体供药的药物的立体化学结构、生物活性特点。
4．掌握新药发现与研究根本的原理和方法。
〔三〕本课程与相关课程的关系本课程的前修课程是有机化学，无机化学，分析化学以与药理学等。
二、课程容与考核要点第一章绪论一、课程容本章主要介绍了药物化学研究的起源和开展以与药物的命名。
二、学习目的与要求通过本章的学习，掌握新药研究与开发的容，掌握常见药物的命名方法。
三、考核知识点与考核要求1.领会药物化学的起源和开展，药物的命名方法。
2.掌握药物化学的概念、研究容、药物命名原那么。
3.熟练掌握常见的药物作用的靶点, INN采用的常见药物的词干的中文译名。
第二章中枢神经系统药物一、课程容本章主要介绍了镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、抗抑郁药、镇痛药、中枢兴奋药的作用机制、结构特征和与其典型药物的化学结构、理化性质、用途、代与其中一些药物的合成方法，构效关系。
药化知识点归纳
第一章绪论重点与难点重点：药物化学学科的研究内容和发展方向。
难点：中国药品通用名称及化学名的命名规则。
第二章重点与难点重点：镇静催眠药、抗精神病药、抗癫痫药物、抗抑郁药、镇痛药的结构类型和作用机制。
难点：地西泮、氯丙嗪、氟哌啶醇、丙咪嗪、吗啡的化学名、理化性质、体内代谢及用途。
苯妥英钠、异戊巴比妥、奥沙西泮的结构、化学名及用途。
第三章外周神经系统药物重点与难点重点：拟胆碱药物的类型。
胆碱酯类M受体激动剂的构效关系。
乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点。
抗胆碱药物的类型。
肾上腺受体拮抗剂的结素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系。
组胺H1构类型。
局部麻醉药的结构类型。
难点：氯贝胆碱、溴新斯的明的化学名、结构、理化性质和用途。
掌握硫酸阿托品、溴丙胺太林的结构、理化性质和用途。
肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇的化学名、结构及其特点、作用、理化性质和用途。
马来酸氯苯那敏、氯雷他定、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的化学名、结构、理化性质和用途。
盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学名、结构、理化性质和用途。
第四章循环系统药物重点与难点重点：β受体拮抗剂的分类及各类药物的作用特点；钠通道阻滞剂的分类及各类药物的作用特点。
ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的作用机制；NO供体药物的作用机制。
调血脂药的类型及作用机制；难点：盐酸普萘洛尔的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
硝苯地平的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
盐酸胺碘酮的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
硫酸奎尼丁的结构、化学名及应用，卡托普利的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
硝酸甘油的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。
洛伐他汀的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。
第五章消化系统药物重点与难点重点：抗溃疡药物的结构类型和作用机制。
熟悉镇吐药的结构类型和作用机制。
难点：西咪替丁、雷尼替丁的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
药物化学第12章 降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药物题库
(d) 分子结构中含有一个手性碳原子符合以下结构式的药物是_______。
(a) 甲苯磺丁脲(b) 氯磺丙脲(c) 妥拉磺脲(d) 醋酸己脲Glimepiride的化学结构为_______。
(d) 从药理模型中发现磺酰脲类口服降血糖药物的结构通式为_______。
下列叙述中与瑞格列奈(Repaglinide)不符的是_______。
第12 章降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药物填空题1每空1分第12 章降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药物概念题每题2分第12 章降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药物问答与讨论题每题4分答案磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酸服的基本结构,不同药物的苯环及脲基末端带有不同取代基。
这些取代基导致药物的体内代谢过程不同。
如第一代磺酰脲类的苯环对位多带有甲基、氯、乙酰基等基团, 主要代谢方式是这些基团的氧化。
Tolbutamide 分子中的对位甲基, 易氧化失活,持续作用时间为6~12 小时, 属短效磺酰脲类降糖药。
Tolazamide也是二步氧化成羧酸失活,但其代谢中间体起基和甲氧基衍生物仍具一定降血糖活性, 因此Tolazamide 的作用时间较Tolbutamide长, 为6~18 小时。
Chlorpropamide的对位氯原子不易代谢失活, 半衰期较长, 持效时间可达24~60 小时。
Acetohexamide 的代谢方式有所不同, 其对位羰基首先在肝脏被还原成仲醇, 使降糖作用增强 2.5 倍, 作用时间也较Tolbutamide 长。
而大部分第二代磺酸服类口服降糖药的化学结构中, 苯环上磺酰脲的对位引入了较大的结构侧链, 脲基未端都带有脂环或含氮脂环。
这些药物的体内代谢方式与第一代有很大不同, 其主要方式是脂环的氧化羟基化而失活。
以Glibenclamide 为例, 其主要代谢产物是仍具有15% 活性的反式-4- 羟基格列本脲和顺式-3- 羟基格列本脲。
将样品与元水碳酸钠强火加热后,量更合适。
(医学课件)药物化学-利尿药及合成降血糖药物
格列本脲的体内代谢
O
Cl N H
O
OO O
S NN HH
O Cl
N H O
O Cl
N H O
OH OO O
S NN HH
OH OO O
S NN HH
24
• 大部分第二代磺酰脲类口服降糖药的化学结构中 苯环上磺酰基的对位引入了较大的结构侧链，脲 基末端都带有脂环或含氮脂环。这些药物的体内 代谢方式与第一代有很大不同，其主要代谢方式 是脂环的氧化羟基化，代谢产物活性降低，而不 是失活。苯环上的甲基由于受苯环吸电子作用很 易氧化，所以第一代药物作用时间短。而脂环氧 化较难，且代谢产物有效，作用时间长。
36
碳酸酐酶
CO2 + H2O
H2CO3
HCO3- + H+
• 磺胺虽能通过抑制肾脏的碳酸酐酶，减少 钠离子的重吸收而产生利尿作用，但不能 作利尿药使用，因作用弱，剂量较大，副 作用严重，于是对磺胺类碳酸酐酶抑制剂 进行研究，寻找利尿药以代替毒性较大的 有机汞类利尿药。
37
H3C
H N O
O S S NH2 NN O
O
N H OCH3
O Cl
OH CH3I OH
O
OH SOCl2
Cl
OCH3
O
N H OCH3 OO
S NH2
OCN
ClSO3H Cl
O
N H OCH3
O Cl
N H OCH3
O
Cl
OCH3 OO S Cl
O OO
S N
N
HH
22
• 本品服后2～5h血药浓度达峰值，与蛋白结 合率高达95%，持续时间长，在肝脏代谢， 代谢反应与第一代不同，发生在磺酰脲的 脲基末端环己环上，其主要代谢产物是仍 具有15％活性的反式-4-羟基格列本脲和顺 式-3-羟基格列本脲，代谢产物一半由胆汁 经肠道，一半由肾脏排泄。由于其代谢产 物仍具有生物活性，肾功能不良者因排除 减慢可能导致低血糖。
安徽医科大学研究生349考试大纲
安徽医科大学研究生349考试大纲一、选考内容：药物化学，150分药物化学要求考生能够掌握药物化学的基本概念、基本知识；药物的分类及结构类型；各个系统代表性药物的名称、化学结构、理化性质、作用靶点、体内代谢和临床应用等；药物的命名、结构特征与药效之间的关系；药物代谢的重要途径和一些代表性药物的合成方法。
了解新药研究模式、基本方法和近代新药发展方向。
初步具备综合运用药物化学知识分析问题和解决问题的能力。
一）考试题型写出药物的结构或名称；单项选择题；填空题；名词解释；简答题。
二）考查内容1.药物化学的概念、研究对象和研究内容等；2.中枢神经系统药物；3.外周神经系统药物；4.循环系统药物；5.消化系统药物；6.解热镇痛药和非甾体抗炎药；7.抗肿瘤药物；8.抗生素；9.化学治疗药；10.利尿药及合成降血糖药物；11.激素；12.维生素；13.新药设计与开发。
三）参考教材尤启东主编，《药物化学》（第8版），北京：人民卫生出版社，2016年版。
二、选考内容：药理学，150分药理学是研究药物和机体相互作用及其规律的学科。
它是联系基础医学与临床医学、医学和药学的桥梁学科，为防止疾病、合理用药提供基本理论、基础知识和科学思维方法。
作为药学专业的一门专业基础课程，主要考察考生对药理学六大部分内容的掌握和熟悉程度，即药理学总论、传出神经系统药物、中枢神经系统药物、心血管系统药物、内脏系统及激素类药物和化疗药物。
一）考试题型单选题；不定项选择题；判断题；简答题；论述题。
二）考查内容1、药理学总论；2、传出神经系统药物；3、中枢神经系统药物；4、心血管系统药物；5、脏系统及激素类药物；6、化疗药物。
三）参考教材杨宝峰主编，《药理学》（第8版），北京；人民卫生出版社，2013年版。
三、必考内容：有机化学部分，75分有机化学要求考生能够系统地掌握各类化合物的命名、结构特点及立体异构、主要性质、反应、来源和合成制备方法等内容；能完成反应、结构鉴定、合成等问题；熟悉典型的反应机制及概念；了解化学键理论概念，初步掌握碳正离子、碳负离子、碳游离基等中间体的相对活性及其在有机反应进程中的作用；能应用电子效应和空间效应来解释一些有机化合物的结构与性能的关系；了解核磁共振谱、红外光谱、紫外光谱、质谱等的基本原理及其在测定有机化合物结构中的应用。
药物化学第十章习题及答案
第十章利尿药及合成降血糖药物一、单项选择题10-1、-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是：EA. 增加胰岛素分泌B. 减少胰岛素清除C. 增加胰岛素敏感性D. 抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E. 抑制-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 CA. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C. 可抑制-葡萄糖苷酶D. 可刺激胰岛素分泌E. 可减少肝脏对胰岛素的清除10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是 B.A. Tolbutamide（甲苯磺丁脲）B. Nateglinide（那格列奈）C. Glibenclamide（格列本脲）D. Metformin（二甲双胍）E. Rosiglitazone罗格列酮10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是DA. 可水解生成磺酰胺类B. 结构中的磺酰脲具有酸性C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链10-5、下列与metformin hydrochloride不符的叙述是 CA. 具有高于一般脂肪胺的强碱性B. 水溶液显氯化物的鉴别反应C. 可促进胰岛素分泌D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排出10-6．坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物? B. 螺内酯A. 氨苯蝶啶B. 螺内酯C. 速尿D. 氢氯噻嗪E. 乙酰唑胺3、下述哪一种疾病不是利尿药的适应症CA. 高血压B. 青光眼C. 尿路感染D. 脑水肿E. 心力衰竭性水肿10-7．N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名：AA. AcetazolamideB. SpironolactoneC. TolbutamideD. GlibenclamideE. Metformin Hydrochloride10-8．分子中含有、-不饱和酮结构的利尿药是： EA. 氨苯蝶啶B. 洛伐他汀C. 吉非罗齐D. 氢氯噻嗪E. 依他尼酸10-9．下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 CA. 高血压B. 青光眼C. 尿路感染D. 脑水肿E. 心力衰竭性水肿10-10．螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有 B 结构A. 10位甲基B. 3位氧代C. 7位乙酰巯基D. 17位螺原子E. 21羧酸二、配比选择题[10-16－10-20]A. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色B. 在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。
药物化学 第十章 降血糖药物及利尿剂 第二节 利尿药
高效利尿药－呋噻米
Furosemide 速尿、利尿磺胺 磺胺类利尿药
OO S
H2N
Cl
O
OH O
N H
结构及化学名
2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰 基）-4-氯苯甲酸
5-(Aminosulfonyl)- 4-chloro-2-
[(2-furanylmethyl)amino]benzoic
H2O + CO2
碳酸酐酶
H2CO3
抑制
碳酸酐酶抑制剂
H+ + HCO3交换 近曲小管腔
Na+
低效利尿药－螺内酯（安体舒通）
Spironolactone，醛固酮受体拮抗剂
保钾利尿药，多与失钾药氢氯噻嗪合用
慢性心功能不全，原、继发性醛固酮增多症
有高血钾、抗雄激素作用及微弱孕激素活性等
副作用
O
第二节 利尿药
Diuretics
10 利尿药及合成降血糖药
利尿药作用原理及应用
作用于肾脏，促进水、电解质，特别是钠 离子排泄，增加尿量
多数利尿药通过影响肾小管和集合管对原 尿的再吸收及分泌两个环节起作用
用于心、肝、肾等疾病引起的水肿或腹水 高血压的辅助治疗药
利尿药分类
高效利尿药：该类药物能抑制髓袢升支粗段
慢性心功能不全、高血压病、尿崩症、高尿钙症
及肾钙结石等
OO
OO
S H2N
S NH
Cl
N
H
低效利尿药－乙酰唑胺
H N O
OO
SS NH2
NN
Acetazolamide，碳酸酐酶抑制剂
对磺胺类药物研究过程中于53年开发得第一 个磺酰胺类利尿剂
《药物化学》教学大纲
《药物化学》教学大纲课程编号：11002课程名称：药物化学英文名称：Medicinal Chemistry课程类型：专业课总学时：108 讲课学时：72 实验学时：36学分：6适用对象：药学专业选修课程：一、课程的教学目标本课程以重点常用药物为中心，讲授中枢神经系统药物、外周神经系统药物、循环系统药物、消化系统药物、解热镇痛药和非甾体抗炎药、抗肿瘤药、抗生素、化学治疗药、利尿药及合成降血糖药物、维生素、新药设计与开发共12章节内容，介绍学生所必须把握的药物化学知识，专门是与药物有关的化学〔包括体内、体外两方面〕内容，并深入浅出地介绍药物与生物大分子之间的作用模式同时也兼顾到同类药物的共同规律性的内容。
以期培养合格的药学专业人才。
二、教学差不多要求1.了解药物化学的起源与进展及我国药物化学的现状，熟悉药物化学学科的研究内容和进展方向。
了解药物化学课的学习内容。
熟悉中国药品通用名称及化学名和命名规那么；了解商品名的作用及命名要求。
2. 在教学实践中通过引导学生如何以科学的方法学习本门课，明白得原理和经历规律相结合；分章把握和系统总结相结合的学习方法，积极参与科学实验，通过科研实践积存的体会和实验数据能够更好地补充和丰富药物化学的教学内容。
3.课程的考核方式为闭卷考试，期末总成绩为：平常成绩10%；实验成绩20%；期末考试成绩70%。
三、各教学环节学时分配教学课时分配四.教学内容第一章绪论【教学内容】1.药物化学的起源与进展；2.药物的命名；【课程考核要求】1.把握药物、药物化学的定义；2.把握药物化学的研究内容；3.把握药物化学的研究任务；4.了解药物化学的近代进展；【重点和难点】药物化学的研究内容以及药物的命名；【复习摸索题】1.药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？什么缘故？2.简述药物的分类？第二章中枢神经系统药物第一节冷静催眠药【教学内容】1.异戊巴比妥；2.地西泮；3.酒石酸唑吡坦；【课程考核要求】1.熟悉冷静催眠药的结构类型和作用机制。
精选2013中考题6185
中国、巴西、俄罗斯、印度“金砖四国”领导人会晤6月16日在俄罗斯叶卡捷琳堡举行，中国国家主席胡锦涛、俄罗斯总统梅德韦杰夫、巴西总统卢拉、印度总理辛格出席。
这是“金砖四国”领导人首次举行正式会晤。
俄罗斯总统梅德韦杰夫主持会议，胡锦涛在会晤时发表重要讲话。
与会领导人重点就应对国际金融危机冲击、二十国集团峰会进程、国际金融机构改革、粮食安全、能源安全、气候变化、“金砖四国”对话未来发展等重大问题交换看法。
美国东部时间6月17日中午，奥巴马总统正式公布了金融监管体系改革“白皮书”，内容涉及银行业几乎所有领域。
奥巴马称，改革目的是要全面修复美国现有金融监管体系，防止类似当前危机的再度发生。
“白皮书”包括五大内容。
一是授权美联储对大型金融公司实行强有力和持续性的监管。
二是首次要求国会授权拆分那些陷入困境的大型金融公司的权力，避免个体垮台将危及整体经济。
三是将联邦监管范围扩大到金融市场监管的灰色地带，复杂衍生品交易以及抵押贷款担保证券的交易都将置于监管之内。
四是创设一个新的机构，保护抵押贷款、信用卡和其他金融产品消费者的利益。
五是推动全球金融监管的协调工作。
舆论认为，“白皮书”内容首次将金融业作为一个整体来考虑，是自上世纪30年代以来美国最大规模的一次金融监管改革。
据韩联社6月17日报道，美国总统奥巴马在白宫与到访的韩国总统李明博举行会晤，双方发表的“韩美同盟未来展望”的共同文件中，美方将在朝鲜半岛出现紧急情况时向韩方提供包括核保护伞在内的所有手段，以保证韩国的安全。
韩国媒体称，这是通过引入“延伸威慑”这一概念将美国向韩国提供核保护伞首次明文化。
美国航天局6月18日在佛罗里达州卡纳维拉尔角空军基地利用一枚“宇宙神－５”运载火箭将两个月球探测器发射升空，这标志着美国“重返月球”计划正式启动。
美国东部时间１８日１７时３２分（北京时间１９日５时３２分），两个探测器——月球勘测轨道飞行器、月球坑观测和传感卫星，搭乘运载火箭腾空而起，开始了月球探测之旅，月球探测器将为美国下一步载人探月以及探索太阳系提供重要数据。
利尿药及合成降血糖药物
作用特点
应用：适用于通过抑制饮食和运动不能有效控制高血糖的II型糖尿病患者，使用二甲双胍不能有效控制血糖或对二甲双胍不能耐受的患者及老年患者。
其他同类药物
瑞格列奈(第一个)降血糖作用强，但由于K+-ATP通道选择性低，心脏毒性高
米格列奈(第三个)起效更快，疗效更强，不良反应少，作为早期及轻度糖尿病的一线治疗药。
为手性药物Ｒ活性高出Ｓ100倍。 代谢：产生至少8种代谢物，只有一种由微弱活性，其余均无。
对胰岛特异受体和K+-ATP通道的选择性较高，故对心血管的影响较小，安全性高。
对K+-ATP通道有“快开”“快闭”作用，起效迅速，模拟人体生理模式
对血糖水平更敏感，增强其在高血糖下活性
反复应用无去敏作用 被称为“胰岛素分泌模式调节剂”“餐时血糖调节剂”
01
代谢：多以原药排泄，一部分与葡萄糖醛酸结合，较少代谢为5-磺酰胺基-4-氯-邻氨基苯甲酸 应用：急性左心衰，肺水肿，脑水肿，高血压及慢性肾功能不全。
02
不良反应：体液和电解质的失衡，高尿酸症， 胃肠道反应
合成
三、碳酸酐酶抑制剂
促进Na+的重吸收 – H+在肾小管与Na+交换 抑制碳酸酐酶作用，导致Na+浓度增加 机体维持渗透压，也增加了排尿量
结构特点：
作用特点
机制：属磺酰胺类利尿药，完全无碳酸酐酶的抑制作用 作用在肾脏髓质升支部位 很强的抑制重吸收的作用 – 也影响近曲小管和远曲小管 起效快 但作用时间短
作用特点 Furosemide的促NaCl排泄作用为噻嗪类利尿药的8到10倍。 – 作用时间则较短为6~8h， Furosemide不但有排泄Na+和Cl-的作用，而且还有排泄K+、Ca2+、Mg2+和CO32-的作用
药物化学复习题8-14章
药物化学复习题8-14章第⼋章抗⽣素⼀、名词解释：抗⽣素（antibiotics ）：半合成抗⽣素（semi-synthetic antibiotics ）：抗菌活性（antibacterial activity ）：抗菌谱(antibacterial spectrum ) : -内酰胺酶抑制剂（β-lactamase inhibitor ）：细菌的耐药性（resistance of bacteria ）：酮内酯（ketolides ）：⼆、单项选择题8-1．化学结构如下的药物是A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩8-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发⽣哪种变化 A .分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发⽣⽔解C.Β-内酰胺环⽔解开环⽣成青霉酸D.发⽣分⼦内重排⽣成青霉⼆酸E.发⽣裂解⽣成青霉酸和青霉醛酸8-3.Β-内酰胺类抗⽣素的作⽤机制是 A.⼲扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻⽌细胞壁的合成D.为⼆氢叶酸还原酶抑制剂E.⼲扰细菌蛋⽩质的合成 8-4．氯霉素的化学结构为. H 2ONHH ONHSOOH28-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗⽣素A.⼤环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类 8-6．下列哪⼀个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂A.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林8-7．对第⼋对颅脑神经有损害作⽤，可引起不可逆⽿聋的药物是：A ．⼤环内酯类抗⽣素B ．四环素类抗⽣素C ．氨基糖苷类抗⽣素D ．β-内酰胺类抗⽣素E ．氯霉素类抗⽣素8-8．阿莫西林的化学结构式为8-9．能引起⾻髓造⾎系统的损伤,产⽣再⽣障碍性贫⾎的药物是 A.氨苄西林 B.氯霉素C22OH C C22OHNO 2CCl 22OHCCl 22a.b.c.d.e.SO 2CH 3CHO CCl 22C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿⽶卡星8-10．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗⽣素A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素E.亚胺培南三、多选题8-36．下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍⽣物A.阿齐霉素B.克拉霉素C.甲砜霉素D.泰利霉素E.柔红霉素8-37．下列药物中,哪些可以⼝服给药A.琥⼄红霉素B.阿⽶卡星C.阿莫西林D.头孢噻肟E.头孢克洛8-38．氯霉素具有下列哪些性质A.化学结构中含有两个⼿性碳原⼦,临床⽤1R,2S(+)型异构体B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发⽣⽔解C.结构中含有甲磺酰基D.主要⽤于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等E.长期多次应⽤可引起⾻髓造⾎系统损伤,产⽣再⽣障碍性贫⾎8-39．下列哪些说法不正确A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B.四环素类抗⽣素在酸性和碱性条件下都不稳定C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发⽣类似的聚合反应D.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性E.阿⽶卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,⽽对卡拉霉素耐药菌的作⽤较差8-40．红霉素符合下列哪些描述A.为⼤环内酯类抗⽣素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在⽔中的溶解度较⼤E.对耐药的⾦黄⾊葡萄球菌有效8-41．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成⽽产⽣抗菌活性的A.青霉素钠B.氯霉素C.头孢羟氨苄D.泰利霉素E.氨曲南8-42．头孢噻肟钠的结构特点包括：A．其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和⽽成B．含有氧哌嗪的结构C．含有四氮唑的结构D．含有２-氨基噻唑的结构E．含有噻吩结构8-43．青霉素钠具有下列哪些性质A. 在碱性介质中，β-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对⾰兰阳性菌和⾰兰阴性菌都有效8-44．下述描述中，对阿莫西林哪些是正确的A. 为⼴谱的半合成抗⽣素B. ⼝服吸收良好C. 对β-内酰胺酶稳定D. 易溶于⽔,临床⽤其注射剂e.室温放置会发⽣分⼦间的聚合反应8-45．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作⽤：A. 阿莫西林B. 头孢羟氨苄C. 克拉霉素D. 阿⽶卡星E. ⼟霉素四、问答题8-46．天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造⽅法。
药物化学(第8版)尤启冬12降血糖药、骨质疏松治疗药物及利尿药
第十二章降血糖药、骨质疏松治疗药物及利尿药Hypoglycemic Drugs，Osteoporosis Drugsand Diuretics概述糖尿病是一种常见病。
它是以血糖增高为特征的代谢紊乱性内分泌疾病,可出现“三多一少”（多尿、多饮、多食、体重减少出现疲乏和消瘦）等症状，严重时可发生酮症酸中毒，并能诱发多种并发症。
降血糖药通过减少机体对糖的摄取或加快糖代谢，从而使血糖下降。
Ⅰ型糖尿病多发生于青少年，病人胰岛素分泌缺乏，必须依赖胰岛素治疗维持生命。
Ⅱ型糖尿病多见于中、老年人，其胰岛素的分泌量并不低甚至还偏高，主要病因是机体对胰岛素不敏感（即胰岛素抵抗）。
胰岛素抵抗是指体内组织对胰岛素的敏感性降低，外周组织如肌肉、脂肪对胰岛素促进葡萄糖摄取的作用发生了抵抗。
胰岛素是由人体胰腺β细胞分泌的身体内惟一的降血糖激素。
糖尿病目前不能根治，但可以良好的控制。
如果在医师的指导下，正确运用好现在的三类基本疗法，包括饮食、运动、降糖药物的综合疗法，而进行终生治疗，绝大多数患者可以同正常人一样生活和工作。
降糖药胰岛素类：胰岛素等口服降糖药磺酰脲类：甲苯磺丁脲格列本脲等双胍类：二甲双胍等α-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖等促进胰岛素分泌剂：瑞格列奈等噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂：吡格列酮、罗格列酮等分类第一节降血糖药物Hypoglycemic Drugs糖尿病胰岛素依赖型（Ⅰ型）—胰岛素及其类似物非胰岛素依赖型（Ⅱ型）胰岛素分泌促进剂胰岛素增敏剂α-葡萄糖苷酶抑制剂一、胰岛素及其类似物胰岛素是胰脏β-细胞分泌的一种肽类激素，是治疗Ⅰ型糖尿病的有效药物。
Glu-Val-Ile-Gly-HGln-Cys-Cys-Thr-Ser-Ile-Cys-Ser-Leu-Tyr-Gln-Leu-Glu-Asn-Tyr-Cys-Asn-OH Gln-His-Leu-Cys-Gly-Ser-His-Leu-Val-Glu-Ala-Leu-Tyr-Leu-Val-Cys-Gly-Glu Asn-Val-Phe-H HO-Thr-Lys-Pro-Thr-Tyr-Phe-Phe-Gly-Arg A链B链人胰岛素的化学结构由51个氨基酸组成。
药学专业知识二_药物化学 第二十二章利尿药_2013年版
B:小公司的收益通常低于大公司的收益
C:折价交易的封闭式基金收益率较低
D:折价交易的封闭式基金收益率较高
E:
答案:6-9 BCED
7、下列哪些药物具有利尿作用
A:依他尼酸
B:呋塞米
C:氯噻酮
D:氨苯蝶啶
E:非诺贝特
答案:A,B,C,D
8、以下哪些说法是正确的
A:依他尼酸是作用很强的利尿药
A:髓袢利尿药
B:渗透性类
C:苯氧乙酸类
D:醛固酮拮抗剂类
E:碳酸酐酶抑制剂类
答案:A
5、下列药物中哪种为用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿的利尿药
A:氯嚷酮
B:呋塞米
C:螺内酯
D:依他尼酸
E:氢氯噻嗪
答案:C
6、A.依他尼酸B.氢氯噻嗪C.氯噻酮D.阿米洛利E.螺内酯6.含有2个磺酰氨基的药物是7.含有1个磺酰氨基的药物是8.含有甾体母核的醛固酮类药物是9.含有吡嗪结构的利尿药是
1、结构中含有两个磺酰胺基的利尿药
A:氨茶碱
B:螺内酯
C:氢氯噻嗪
D:盐酸阿米洛利
E:呋塞米
答案:C
2、在体内水解生成坎利酮的利尿药
A:氨茶碱
B:螺内酯
C:氢氯噻嗪
D:盐酸阿米洛利
E:呋塞米
答案:B
3、可用于利尿降压的药物是
A:普萘洛尔
B:非诺贝特
C:氢氯噻嗪
D:硝苯地平
E:辛伐他汀
答案:C
4、呋塞米属于下列哪类利尿药
B:氯噻酮是短时间的利尿药
C:氢氯噻嗪分子中有两个磺酰胺基，其中2位氮上的氢酸性较强
D:呋塞米结构中含有一个磺酰胺基
西南科技大学药物化学 复习题 8-14章
第八章抗生素一、单项选择题1．化学结构如下的药物是AA.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化DA.分解为青霉醛和青霉胺B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.Β-酰胺环水解开环生成青霉酸D.发生分子重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸3.Β-酰胺类抗生素的作用机制是CA.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成4．氯霉素的化学结构为B5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素AA.大环酯类B.氨基糖苷类C.β-酰胺类D.四环素类E.氯霉素类6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂DA.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：CA．大环酯类抗生素B．四环素类抗生素C．氨基糖苷类抗生素D．β-酰胺类抗生素E．氯霉素类抗生素8．阿莫西林的化学结构式为 CA. OB. ONH2C.ONH2HO D.CC22CC22CCl22CCl22a. b. c.d.e.SO2CH3CHOCCl22OH. H2ONHHONHSO OH9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是BA.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星10.下列哪个药物属于单环β-酰胺类抗生素BA.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素E.亚胺培南二、多选题1．下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍生物ABDA.阿齐霉素B.克拉霉素C.甲砜霉素D.泰利霉素E.柔红霉素2．下列药物中,哪些可以口服给药ACEA.琥乙红霉素B.阿米卡星C.阿莫西林D.头孢噻肟E.头孢克洛3．氯霉素具有下列哪些性质BDEA.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解C.结构中含有甲磺酰基D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血4．下列哪些说法不正确AEA.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应D.克拉维酸钾为β-酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差5．红霉素符合下列哪些描述ACEA.为大环酯类抗生素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在水中的溶解度较大E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效6．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的ACEA.青霉素钠B.氯霉素C.头孢羟氨苄D.泰利霉素E.氨曲南7．头孢噻肟钠的结构特点包括：ADA．其母核是由β-酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成B．含有氧哌嗪的结构C．含有四氮唑的结构D．含有２-氨基噻唑的结构E．含有噻吩结构8．青霉素钠具有下列哪些性质ABA. 在碱性介质中，β-酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效9．下述描述中，对阿莫西林哪些是正确的ABEA. 为广谱的半合成抗生素B. 口服吸收良好C. 对β-酰胺酶稳定D. 易溶于水,临床用其注射剂E.室温放置会发生分子间的聚合反应10．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：ABA. 阿莫西林B. 头孢羟氨苄C. 克拉霉素D. 阿米卡星E. 土霉素三、问答题1．天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。
药物化学第二版第13章 抗高血压药物和利尿药
（二）血管紧张素转化酶抑制剂 (ACEI)
基于化学组成将此类药物分成三类： 含巯基的ACE抑制剂 含二羧基的ACE抑制剂 含磷酰基的ACE抑制剂
含巯基的ACE抑制剂
最初从BPFs分离出的替普罗肽 （Teprotide）是一种九肽。
对ACE具有较大的抑制作用，能有效 地降低继发性高血压患者的血压。
CH3
N
CH3
CH3 潘必啶
二、血管扩张药物 Vasodilators
本类药物直接作用于外周小动脉平滑肌， 扩张血管，降低外周阻力，使血压下降。
按作用机理可分为两类： 钾通道调节剂 NO供体药物
（一）钾通道调节剂
钾通道调节剂有苯并肽嗪类衍生物、 米诺地尔和吡那地尔。
苯并肽嗪类衍生物的代表为肼屈嗪 （Hydralazine）。
吡那地尔的合成
CH3
H N
S
H2NH3C
CH3 CH3
HH NN
CH3 CCHH33
HN
S
N
S
CH3
H2NCN N
HH NN
N CNCH3
CH3 CCHH33
（二）NO供体药物
NO供体药物的代表为硝普钠（Sodium Nitroprussid）。
作用机理：在体内被代谢为NO，激活血 管平滑肌细胞及血小板的鸟苷酸环化酶， 使cGMP的形成增加，导致血管扩张。
近年来发展较快的两类药物血管紧张素 转 化 酶 抑 制 剂 (Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors，ACEI)
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(Angiotensin Ⅱ receptor antagonists )
这两类药物均能有效地降低血压，已作 为目前临床应用的一线抗高血压药物。
12第十二章__降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药
理化性质：白色结晶性粉末，几乎无臭、无味。不溶于水和乙醚，
略溶于三氯甲烷、甲醇，乙醇中微溶，易溶于二甲基甲酰胺。mp.为
170～174℃，熔融时同时分解。在常温、干燥环境中稳定。
13
第一节 降血糖药
其酰脲结构在潮湿环境中，可以发生水解反应。
本品在甲醇或三氯甲烷或三氯甲烷-甲醇（1:1）溶液中能逐渐 转化成4 -[2 -（5 -氯-2 -甲氧基-苯甲酰氨）-乙基]-苯磺酰胺基-甲 酸乙酯。
4
第一节 降血糖药
胰岛素 不稳定性：
溶液中的胰岛素不稳定，如胰岛素锌溶液在pH 2～3，4℃时，其A链 21位天冬酰胺发生脱氨反应。
5
第一节 降血糖药
胰岛素 不稳定性：
在中性条件下，脱氨反应发生在B链3位的天冬酰氨残基上，生成天 冬氨酸衍生物。
6
第一节 降血糖药
胰岛素类似物
赖脯胰岛素 门冬胰岛素 甘精胰岛素
理化性质
磺酰脲类化合物呈弱 酸性，这是由于其结 构中磺酰基对氮原子 上孤对电子显著性的 离域作用。它们的 pKa值大约为5.0。
药代动力学
磺酰脲类化合物的 药代动力学特征见 下表。
11
第一节 降血糖药
胰岛素分泌促进剂
磺酰脲类化合物的药代动力学性质
12
第一节 降血糖药
胰岛素分泌促进剂
格列本脲
化学名：N-[2 -[4 -[[[（环己氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2 甲氧基-5 -氯苯甲酰胺
25
第一节 降血糖药
二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂
二肽基肽酶-Ⅳ（ dipeptidyl peptidase-Ⅳ，DPP-Ⅳ ）是以二聚 体形式存在的高特异性丝氨酸蛋白酶，由766个氨基酸组成， 在血浆和许多组织(血管内皮、肝、肾、皮肤、前列腺、淋巴细 胞、上皮细胞)广泛存在。 它的天然底物是胰高血糖素-1（GLP-1）和葡萄糖促胰岛素多 肽(GIP)。 GLP-1具有多种生理功能，在胰腺可增加葡萄糖依赖的胰岛素 分泌、抑制胰高血糖素的分泌，使胰岛β细胞增生；在胃肠道 可延缓餐后胃排空，从而延缓肠道葡萄糖吸收。GIP具有促胰 岛素分泌功能。DPP-Ⅳ能快速降解体内的GLP-1和GIP，使之 失活。
利尿药及合成降血糖药物
物理性质：白色结晶性粉末；几乎无臭，无味。 略溶于氯仿，微溶于甲醇或乙醇，不溶于水或 乙醚。 mp.170~174 ℃，熔融时分解。正常贮 藏比较稳定，但对湿度比较敏感。
作用机理
3. 低效利尿药：作用于近曲小管的碳酸酐酶抑制 剂和作用于远曲小管后段和皮质集合管，干扰 Na+再吸收和K+分泌的保钾利尿药，如乙酰唑 胺。
按作用机制分类
1、渗透性利尿药：甘露醇 2、碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺 3、髓袢升支利尿药：呋噻米、氢氯噻嗪 4、保钾利尿药：螺内脂
利尿药作用部位
第二代口服降糖药
格列齐特
格列波脲
格列苯脲
结构特点： 1、苯环磺酰脲对位引入较大侧链结构； 2、脲基末端带有脂环或含氮脂环； 3、脂环氧化失活。 降糖作用更强，副作用更少，用量更少。
第三代口服降糖药
格列美脲
特别适用于对其它药物无效的糖尿病人 用量更小，安全更好
格列本脲Glibenclamide
本品还有降压作用，并能增强其他降压药的降 压作用。降压效应弱但确实，临床上作为基础 降压药与其他降压药配伍应用。还有抗利尿作 用，减少尿崩症病人的尿量，但疗效不及脑垂 体后叶素，作用机制不详。
体内代谢和药理作用 本品很少经肝脏代谢，主要以原形从肾小管排
泄；
本品对碳酸酐酶抑制作用很弱，产生利尿作用 主要是通过抑制髓袢升支粗段皮质部和远曲小 管前段对Na+、Cl-和水的再吸收而发挥作用。
临床作用 有效治疗心因性水肿，肝硬化引起的腹水和肾
性浮肿；有温和的降血压作用。
药物化学课程标准(药学1)
药物化学课程教学大纲一、课程性质与任务药物化学是高职高专院校药学专业的一门专业基础课程，其主要内容包括化学药物的结构、制备方法、理化性质、构效关系、体内代谢及寻找新药的基本途径等。
本课程的学习对全面掌握药学专业知识有承前启后的重要作用，是化学基础课与药剂学、药理学、药物分析等应用学科之间的桥梁。
本课程的任务是使学生具备高职高专药学专门人才所必需的药物化学的基本理论、基本知识和基本技能，形成良好的职业素质，为有效合理使用现有化学药物提供化学基础理论知识，为学生学习相关专业知识和职业技能、适应职业变化和继续学习的能力奠定基础。
二、课程教学目标（一）知识目标1.掌握常用药物的名称、化学结构、理化性质、用途；2.熟悉常用药物的发展概况、结构类型；熟悉重要化学结构类型的构效关系；熟悉部分典型药物的合成路线；熟悉药物的结构与理化性质、化学稳定性、作用特点之间的关系；3.了解新药研究、药物新进展、药物体内代谢的基本知识。
（二）能力目标1.熟练掌握药物化学的基本操作技能，通过药物的性质实验、稳定性实验和合成实验，培养学生的动手能力以及观察、分析和解决实际问题的能力；2.学会应用药物的理化性质解决药物的调剂、制剂、分析检验、贮存保管及临床使用等问题。
（三）素质目标1.树立药品质量第一的观念和药品安全意识，具有理论联系实际，实事求是的工作作风和科学严谨的工作态度；2.具有良好的职业道德和行为规范。
三、教学时数分配及教学内容（二）教学内容第一章绪论教学目标：1、掌握药物、化学药物、杂质的概念。
2、熟悉药物化学的研究内容、主要内容、药物质量评定及药品质量标准、杂质的来源及危害、药物的名称。
3、了解药物化学的发展概况。
教学内容：一、药物化学的内容与任务二、药物化学的发展概况三、药物的质量四、化学药物的名称第二章中枢神经系统药物教学目标：1、掌握苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、盐酸吗啡、盐酸哌替啶、咖啡因的名称、化学结构、理化性质、临床用途；掌握巴比妥类、苯二氮卓类药物的一般性质。
药物化学丨利尿药
药物化学丨利尿药利尿药作用：影响原尿中Na＋－K＋－2Cl－等电解质、水的重吸收，促进其排出，减少血容量，降血压按作用机制分六类：一、渗透性利尿药（考纲无要求）二、碳酸酐酶抑制剂六、盐皮质激素受体拮抗剂碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺磺酰胺结构长期用导致尿液碱化，体液酸性，酸中毒利尿作用差，治疗青光眼、脑水肿Na＋－K＋－2Cl－同向转运抑制剂1.呋噻米化学名：2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸①磺酰胺结构会酸性水解，不可与酸性药物配伍②水解产物是取代的苯甲酸和呋喃甲酸③促NaCl排泄治疗水肿还有温和降压作用2.依他尼酸化学名：[2,3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰基）苯氧基]乙酸①结构特征：α、β不饱和酮②强碱加热，亚甲基分解生成甲醛，有变色反应③强利尿药，慎用，引起电解质紊乱，需补氯化钾Na＋－Cl－同向转运抑制剂1.氢氯噻嗪化学名：6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4–苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物①含两个磺酰胺弱酸性，2位N上H酸性强②水溶液易水解开环（磺酰胺的水解）③具降压作用，和降压药合用2.氯噻酮①结构特点：与噻嗪类相似含磺酰胺②作用特点：长效（2～3天）③增加Na＋、Cl—、K＋排出，易缺钾④孕妇、哺乳期妇女慎用肾内皮细胞Na＋通道抑制剂1.氨苯蝶啶（新）蝶啶结构，代谢产物有活性2.阿米洛利（新）吡嗪结构，认为是蝶啶的开环衍生物保钾排钠盐皮质激素受体拮抗剂螺内酯1.结构特征：甾体，3酮，4烯，7乙酰硫基，17位螺内酯化学名：17β-羟基-3-氧-7α-（乙酰硫基）-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯2.化学性质：空气中稳定3.代谢：脱乙酰巯基，生成坎利酮（活性代谢物）和坎利酮酸（无活性）4.副作用：因保钾利尿，高血钾者忌用。
化学院药物化学考试重点总结
化学院药物化学考试重点总结苯巴比妥：巴比妥类镇静催眠药构效关系（解释影响因素）1．5位双取代才有活性，总碳数4-8最好2．3位有甲基取代起效快3．2位硫取代起效快影响药物作用的因素：1）解离常数及油水分配系数的影响；2）体内代谢对药物的影响。
（1）解离常数及油水分配系数的影响。
药物要在体液中转运，又要通过脂质的生物膜达到作用部位发挥药效，要求药物一定的油水分配系数和适宜的解离度。
解离常数及油水分配系数的不同导致药物吸收速度不同、到达作用部位药量不同，影响药物作用强度快慢不同。
如巴比妥酸解离常数较大，在生理条件下，99%以上呈离子型，无镇静催眠作用，苯巴比妥和己锁巴比妥分子型分别为50%和91%，能发挥镇静催眠作用，但己锁巴比妥比苯巴比妥作用快。
油水分配系数过大，则有惊厥作用。
如5位双取代总碳数超过8，导致化合物有惊厥作用。
（2）体内代谢对药物的影响。
药物在体内代谢快，作用时间就短，反之较长。
5位取代基的氧化是巴比妥类药物的主要代谢途径，当取代基为饱和直链烷烃或芳烃时不易代谢作用时间长，如苯巴比妥；为支链烷烃或不饱和烃基时易代谢作用时间短，如环己烯巴比妥。
地西泮（安定）：苯二氮类镇静催眠药苯妥因钠：抗癫痫药普罗加比：前药型的拟氨基丁酸类抗癫痫药盐酸氯丙嗪：吩噻嗪类抗精神病药氟奋乃静：抗精神病药氯普噻吨：噻吨类抗精神病药舒必利：苯甲酰胺类抗精神病药吗啡：生物碱类镇痛药，含酚羟基和胺，为两性化合物哌替啶：哌啶类合成镇痛药咖啡因：黄嘌呤类生物碱、中枢兴奋药：硫酸阿托品：抗胆碱药合成CHOCHONH2COOCH3OCOOCH3AcOOCNH3COOCNNCOOCH3ONONOAcOHOOOOOH 麻黄碱：拟肾上腺素药临床用途:用于支气管哮喘、鼻塞等苯海拉明：氨基醚类组胺H1受体拮抗剂（乘晕宁组成，优点）马来酸氯苯那敏（扑尔敏）：丙胺类组胺H1受体拮抗剂氯雷他定：三环类组胺H1受体拮抗剂，非镇静性抗组胺药普鲁卡因：局麻药合成ONa2Cr2O7O2NOOO2NN1Fe,利多卡因（局麻药和抗心律失常）硝苯地平：二氢吡啶类（DHe-Too药物特指具有自己的知识产权的药物，其药效和同类的突破性药物相当。
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NH
NH
H
H
N
N
NH2
NH
NH
盐酸二甲双胍 (MetforminHydrochloride)
H H2N N N
NH NH
. HCl
•结构特点：双胍母核连接二个甲基侧链而构成
增加葡萄糖无氧酵解和利用 并能改善外周组织胰岛素与其受体的结合和结合后 作用。 肥胖伴胰岛素抵抗的Ⅱ型糖尿病人的首选药。
胰岛素分泌模式调节剂
强效降糖药用于中、重度2型糖尿病患者 主要以脂环的氧化羟基化代谢失活
格列齐特 (Gliclazide):
OO O
S N H
N N H
双胍类降糖药
发现 1918年 毒性大 20世纪20年代
肝毒性
NH
H2N
NH2
NH
NH
(CH2)n
H2N
N
N
NH2
H
H
20世纪30年代
20世纪50年代
H
H
N
N
NH2
2、酸碱性
含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠 溶液。（酸碱滴定法进行含量测定）
OO O S NN HH
OO O S NN H Na
+ NaOH + H2O
3、稳定性
结构中含脲部分不稳定，在酸性溶液中受 热易水解。（鉴定）
OO O S NN HH
+ H2SO4 + H2O
OO
S NH 2
＋
那格列萘
O
N H
O OH
（－）－Ｎ－（反式－４－异丙基环己基－１－羰基）－Ｄ－ 苯丙氨酸
胰岛素增敏剂
马来酸罗格列酮
N O
N
O
NH S
O
H
COOH
H
COOH
1999年上市 饮食和运动治疗未能满意控制血糖水平或其他治疗欠佳的2型糖尿病患者
α-葡萄糖苷酶抑制剂
食物中的碳水化合物和多糖须经消化，转化 为葡萄糖才能由小肠吸收。
中效利药尿抑制髓袢升支粗段皮质部和远曲小管前 段对钠、氯离子的再吸收干扰肾脏的稀释功能，对 浓缩功能无影响。氢氯噻嗪
低效利药尿作用于近曲小管碳酸酐酶抑制剂乙酰唑 胺作用于远曲小管和皮质集合管，干扰钠离子再吸 收和钾离子分泌的保钾利尿醛固酮受体抑制剂螺内 酯
呋塞米 (Furosemide)
OO S
H2N
O OH1
Cl
N
O
H2
又名：速尿、呋喃苯胺酸 磺酰胺类利尿药 苯甲酸类衍生物
临床用途
作用在髓质升支，抑制钠离子、氯离子重吸 收
α-葡萄糖苷酶抑制剂。
阿卡波糖 (Acarbose):
HO
HO
N H
OH OH
HO
CHO
O OH
O
H OH
OH
HO
H
O
O
H
OH
OH H OH
CH2OH
米格列醇 (Miglitol):
HO
OH
N OH
HO OH
第二节 利尿药 diuretics
按利尿药的效能将其分为三大类
高效利尿药抑制髓袢升支粗段的髓质部和皮质部对 钠、氯离子的再吸收干扰肾脏的稀释功能和浓缩功 能 呋噻米
1965年
有脂环或含氮脂环 吸收快，作用强
H2N H2N
Cl
OO S N H
NN S
OO S N H
O N H
OO O S NN HH
O N
OO S N H
O N H
1969年
用量更小，更安全
80年代
O
OO NN
OO O
S NN HH
磺胺异丁基噻二唑
氨磺丁脲 甲苯磺丁脲
格列本脲
格列美脲
甲苯磺丁脲(Tolbutamide)
O Cl
N H O
OO O S NN HH
化学名:N-[2-[4-[[[（环己氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基 -5-氯苯甲酰胺
（5-chloro-N-[2-[4-[[[（cyclohexylamino）
carbonyl]amino]sulfonyl]phenyl]ethyl]-2methoxybenzamide）。又名优降糖、氯磺环己脲。
糖尿病的分类 1型糖尿病占所有糖尿病患者的5-10%，当免疫系统攻击和
破坏胰腺产生胰岛素的β细胞时，即出现1型糖尿病。(胰岛素 依赖型)需用外源性胰岛素治疗（IDDM）胰岛素补充疗法 2型糖尿病在所有糖尿病病人中占90-95%，它发生于人体产 生一定的胰岛素但不能被正常利用时。(非胰岛素依赖型）肥 胖病人多发 胰岛素相对不足 （NIDDM）口服降血糖药
OO O
S
1
N H
N H
4
化学名：4-甲基-N-[(丁氨基)羰基]苯磺酰胺 N-[(Butylamino)carbony]-4-methylbenzenesulfonamide
理化性质
OO O S NN HH
1.本品为白色结晶或结晶性粉未；无臭， 无味。
易溶于丙酮或氯仿，溶于乙醇，几乎不溶 于水
第一节 口服降血糖药
hypoglycemic drugs
糖尿病：是一种多病因的代谢疾病，慢性高血糖伴随 因胰岛素分泌或作用缺陷引起的糖，脂肪和蛋白质紊 乱。世界卫生组织（WHO）
美国糖尿病协会（ADA）把糖尿病定义为一种以高血糖为特征的代 谢性疾病。高血糖是血糖升高的专业术语。体内胰岛素缺乏、或不足 或不能被正常利用时则会出现高血糖
口服降血糖药按作用机制分类
促胰岛素分泌剂 磺酰脲类 增加外周葡萄糖利用 双胍类 胰岛素分泌模式调节剂 苯丙氨酸 胰岛素增敏剂 噻唑烷二酮类（环格列酮） 减少肠道吸收 α－葡萄糖苷酶抑制剂类（阿
卡波糖 米格列醇） 改善并发症
磺酰脲类降糖药
发现及发展 1942年
1955年
骨髓抑制和肝毒性
H2 N
. H2SO4 + CO2
甲苯磺酰胺沉淀 用水重结晶后，测定熔点
NaOH
H2 N 产生正丁胺的臭味
4.含量测定
酸碱滴定法进行含量测定
OO O S NN HH
OO O S NN Na H
+ NaOH + H2O
体内代谢
口服迅速由胃肠道吸收
30分钟即可在血中检出，2~3小时达血 浆浓度峰值，持效6~12小时，属短效磺 酰脲类降糖药。
的活性，减少肝糖产生。
临床用途
降糖作用较弱但安全有效 用于治疗轻中度Ⅱ型糖尿病，尤其是老年糖
尿病人。 注射剂用于诊断胰岛素瘤。
合成
HO
Cl
NH3/C2H5OH
H2N
H2SO4/CH3OC6H5
H2N
HCL
OO O S NN HH
SO2NHCONH2
. 1/2 H2SO4
格列本脲 Gliclazide
在体循环中与血浆蛋白结合，在肝脏降解 氧化为羧基或羟基衍生物而失活，由肾脏 排出。
HO O
OO O S NN HH
OO O
S
NN
HO
HH
作用机制
刺激胰岛素分泌 同时减少肝脏对胰岛素的消除 还能改善外周组织胰岛素敏感性，增加胰岛
素受体数量和增加胰岛素与其受体的结合 增加肌肉细胞内葡萄糖的运转和糖原合成酶