最新 白蛋白结合型紫杉醇 Abraxane
白蛋白结合紫杉醇
白蛋白结合紫杉醇
白蛋白结合紫杉醇（Albumin-bound paclitaxel）简称nab-PTX，是一种新型的癌症治疗药物。
它是通过将紫杉醇（Paclitaxel）与人血浆白蛋白结合而成的。
下面我们来看看它的优点和应用。
优点：
1. 独特的递送方式
nab-PTX的紫杉醇分子与白蛋白蛋白结合，形成了一种蛋白质递送系统。
这种递送系统能够将药物有效地传递到癌细胞，并且削减了靶向癌细胞时出现的副作用。
2. 高疗效
相对于传统的紫杉醇治疗方法，nab-PTX的疗效更好，大大缩短了患者的疗程时间。
在临床试验中，nab-PTX成功治疗了多种癌症，如乳腺癌、胃癌、肺癌等。
3. 更好的耐受性
nab-PTX与传统紫杉醇相比，在耐受性方面有明显的优势，降低了不良反应的发生率，能够提高患者的生活质量。
应用领域
1. 乳腺癌治疗
乳腺癌是一种常见的女性恶性肿瘤。
nab-PTX作为一种新型的药物治
疗手段，对治疗HER2阳性或阴性乳腺癌均有显著的疗效。
2. 肺癌治疗
肺癌作为全球范围内发病率最高的恶性肿瘤之一，其治疗一直备受关注。
nab-PTX被广泛应用于非小细胞肺癌等肺癌类型治疗中。
3. 胃癌治疗
胃癌的治疗方案一直是个难题。
nab-PTX是一种有效的胃癌化疗药物，通过与血浆白蛋白结合，能够更好地传递到癌细胞，有效实现了肿瘤
抑制的目的。
综上所述，白蛋白结合紫杉醇作为一种新型的癌症治疗药物在临床应
用中表现出极高的优越性。
在未来的研究和发展中，nab-PTX还将有
更多新的应用领域。
紫杉醇白蛋白结合型说明书
紫杉醇白蛋白结合型说明书紫杉醇白蛋白结合型说明书紫杉醇是一种强效的抗肿瘤药物，可用于治疗多种恶性肿瘤，例如乳腺癌、卵巢癌和肺癌等。
而紫杉醇白蛋白结合型是一种新型的治疗药物，它将紫杉醇与白蛋白结合，以提高药物的效果并减少对机体的毒副作用。
药物名称中文名：紫杉醇白蛋白结合型注射液英文名：Paclitaxel protein-bound particles for injection适应症适用于一线治疗晚期非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌和胃癌等，同样适合于治疗再次出现或转移的乳腺癌、卵巢癌和胃癌。
用法用量该药物为静脉注射，注射前应密切观察患者是否有过敏反应。
推荐的剂量为260mg/m2，每隔3周给药一次。
注意事项1. 孕妇和哺乳期妇女禁止使用该药物。
2. 患有严重肝功能障碍、严重骨髓抑制、过敏等情况患者不宜使用该药物。
3. 不要与其他药物混合注射。
4. 禁止使用混浊或有颗粒的注射液。
5. 过敏反应如发生过敏性休克，应立即停止用药，进行抢救治疗。
不良反应1. 由于该药物是一种细胞毒素，可导致骨髓抑制，表现为贫血、白细胞减少和血小板减少等。
2. 可能出现过敏反应，表现为皮疹、荨麻疹、呼吸急促、低血压、恶心和呕吐等。
3. 可能出现神经毒性，表现为感觉异常、手脚麻木和肌肉无力等。
4. 它可能引起肝酶升高、肝损害和肾损害等。
5. 可能引起低血压和心律失常等。
存储条件1. 注射液应在室温下存放，避免光照和摇晃。
2. 不使用的药品应正确处置。
结语紫杉醇白蛋白结合型是一种治疗恶性肿瘤的有效药物，但其使用必须严格按照医生的建议。
患者在使用该药物时应注意遵循医生的建议，并定期进行相关检查。
如出现过敏反应等严重不良反应应及时停止药物，并寻求医生的帮助。
注射用紫杉醇(白蛋白结合型)说明书
注射用紫杉醇（白蛋白结合型）说明书注射用紫杉醇(白蛋白结合型)药品名称:通用名称:注射用紫杉醇(白蛋白结合型)英文名称:Paclitaxel for Injection (Albumin Bound)商品名称:Abraxane成份:每瓶含紫杉醇100mg及人血白蛋白约900mg。
紫杉醇是药物活性成分，人血白蛋白作为辅料起分散、稳定微粒和运载主药作用。
适应症:适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6个月内复发的乳腺癌。
除非有临床禁忌症，既往化疗中应包括一种蒽环类抗癌药。
规格:100mg用法用量:2对联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后复发的乳腺癌患者，建议使用剂量260mg/m，静脉滴注30分钟，每3周给药一次。
肝功能异常:尚未进行对肝功能异常患者使用本药的临床研究，对血胆红素,1.5mg/dL的患者，本药的适宜剂量尚不清楚。
肾功能异常:尚未进行对有肾功能损害的患者使用本药的临床研究，在随机对照试验中，排除了血肌酐,2mg/dL的患者。
对有肾功能损害的患者，本药的适宜剂量尚不清楚。
3降低剂量:治疗期间如患者出现严重中性粒细胞减少(ANC,500/mm持续1周或1周以上)或出2现严重感觉神经毒性则应将后续疗程的治疗剂量减到220mg/m。
如再次出现上述严重中性粒细2胞减少或感觉神经毒性则应再将随后的治疗剂量减到180mg/m。
对于出现3度感觉神经毒性的患者应暂停给药，待神经毒性恹复至?2度后方可继续治疗，并在后续治疗时需降低剂量。
物配制和给药注意事项:本品是一种细胞毒类抗癌药物，与其他有潜在毒性的紫杉醇类化合物一样，应小心处理，建议戴手套进行操作。
如皮肤接触到本品(冻干粉或已溶解的悬浮液)，应立即用肥皂和水彻底冲洗。
局部接触后的可能症状包括刺痛、烧灼感和红肿。
如粘膜接触了本品，应用流动水彻底冲洗。
建议在静脉滴注过程中，对注射部位密切观察，警惕任何可能出现的血管渗漏现象。
按照要求，应将滴注时间控制在30分钟，以减少与滴注相关的局部反应。
注射用紫杉醇(白蛋白结合型)过敏反应原因研究
导 致严 重 过 敏 反应 的溶 剂 Ｃ ｒ ｅ ｍｏ ｐ ｈ ｏ ｒ Ｅ Ｌ， 因 此不 需 要
预先 给予抗过敏 药物 ， 并 且 可 以 将 输 液 时 间 缩 短 到
３ ０ ｍ ｉ ｎ 以内， 显 著增 强 了患 者 的顺 应 性 。 我公 司 对 该
产 品进行 了仿 制研 发 ， 并 对 自研 注射 用 紫 杉 醇 （ 白蛋 白结 合 型 ） 与Ａ ｂ ｒ ａ ｘ ａ ｎ ｅ进行 了豚 鼠主 动全 身 过敏 试 验 比较 考察 ， 结 果发 现两 药 对 豚 鼠均有 相 似 的 主动 全 身 致敏 作用 。
１ 材料 与方 法
药物 Ｊ 。紫杉 醇 已经 证 明对 多种 恶 性 肿 瘤 具 有 明显
抗癌活性 ， 包括卵巢癌、 乳腺癌、 肺癌、 食管 癌、 头颈部 肿瘤 和 胃癌 等 ， 是疗 效 肯定 、 临床应 用广 泛 的广谱 抗肿 瘤药 物之 一 ， 已作 为 多个 肿 瘤 的 一线 治 疗 药 物 － ｚ Ｊ 。但
３ ． ５ 实验 结果 表 明 目前 市 售 不 同剂 型银 杏 叶 制 剂 的 体 外溶 出性 能存 在 较 大 差异 ， 这 也 是 导 致 临 床 反 映 的 不 同厂家不 同剂型 的银 杏叶制 剂疗 效不 稳定 的 因素之
一
，
白蛋白紫杉醇不被支持用于胰腺癌
白蛋白紫杉醇不被支持用于胰腺癌英国国家卫生保健优化研究所（NICE）称，塞尔基因Abraxane（白蛋白结合型紫杉醇）在治疗转移性胰腺癌方面并不好于目前可用的治疗药物，但这款药物却比目前治疗药物贵得多。
英国成本效益监管机构在这款药物的草案指南中表示，Abraxane的成本未证明其“有限收益”的正当性，因此它不应获得NHS资助。
NICE行政长官Dillon指出，近年来，新的胰腺癌治疗药物的开发进展非常有限。
但他补充称：“尽管一些更新的治疗药物已经被引进来，包括白蛋白结合型紫杉醇在内，但我们对其非常失望，在考虑到这款药物副作用的影响及治疗效果时，证据不能显示其与NHS已提供的其它治疗药物相比能为患者带来更好的效果。
并且这款药物还更加昂贵。
”初步的决定与来自NICE的苏格兰SMC的指南相一致，SMC于6月份也裁定这款药物太贵，Abraxane于今年初在欧洲获批用于胰腺癌。
NICE正对Abraxane与礼来吉西他滨合并用于之前未经治疗的转移性胰腺癌进行评价，Abraxane是化疗药物紫杉醇的一种新剂型。
胰腺癌在早期通常不会引起任何症状，因此很难对其进行识别。
这可能延误许多患者的诊断，直到癌症进展到非常晚期阶段，但到了这一步，已经无法进行治疗，生存期或许只有2-6个月。
目前的护理标准是FOLFIRINOX化疗方案或吉西他滨加或不加卡培他滨，但这种方案副作用非常严重。
据NICE称，塞尔基因提供的信息证明FOLFIRINOX方案相比Abraxane+吉西他滨更加临床有效，尽管Abraxane+吉西他滨与吉西他滨单独用药相比更加有效，但FOLFIRINOX会导致更严重的副作用。
通过多项研究发现，胰腺癌KRAS基因突变约为90%，也就是大部分患者都存在KRAS突变，但一直以来KRAS突变药物都未成功应用于临床。
近年，小分子Antroquinonol的出现打破了抑制RAS基因突变药物的沉默，一期临床中它表现出了良好的安全性和有效性，现已进入二期临床，很让人期待能够成功进入临床使用，以造福于更多无药可医的患者。
紫杉醇脂质体白蛋白结合型
紫杉醇脂质体白蛋白结合型
紫杉醇是一种常用的抗癌药物，但由于其溶解度低和毒副作用大而受到限制。
脂质体是一种微小的脂质囊泡，可以包裹药物并提高其溶解度，同时白蛋白作为载体可以增加药物的循环时间和靶向性。
因此，将紫杉醇与脂质体和白蛋白结合在一起，可以有效地克服这些问题。
研究表明，紫杉醇脂质体白蛋白结合型具有更好的药物释放特性和更高的抗肿瘤活性，同时减少了毒副作用。
这种药物输送系统可以通过被动靶向和主动靶向的方式，将药物精确地输送到肿瘤组织，从而提高了药物的疗效。
此外，紫杉醇脂质体白蛋白结合型还可以通过改善药物的生物利用度，降低药物的毒性，提高患者的生活质量。
因此，这种新型的药物输送系统在临床上具有广阔的应用前景，有望成为未来癌症治疗的重要手段之一。
总之，紫杉醇脂质体白蛋白结合型作为一种新型的药物输送系统，具有较高的药物载荷能力、良好的靶向性和生物相容性，为癌症治疗带来了新的希望。
随着科学技术的不断进步，相信这种药物
输送系统将在未来发挥越来越重要的作用，为患者带来更好的治疗效果。
白蛋白结合型紫杉醇用于晚期难治性乳腺癌治疗的效果及不良反应分析
吸附性，可吸附消化道内的细菌、病毒及其产生的毒素等，还可提高消化道黏膜的防御功能，稳定性良好，但也由于其吸附性强的特点，过量服用易引起便秘，且需注意跟其他药物合用时应有一定的时间间隔，以免影响其他药物的治疗效果。
洛哌丁胺为抗动力药，对肠壁有高亲和力，其首过效应明显，故首次服用应加倍剂量。
其对肠道平滑肌的作用与地芬诺酯类似，可抑制平滑肌收缩，减少肠蠕动。
但其治疗腹泻相对于地芬诺酯更迅速、强效，且不会形成显著的滥用，成瘾风险较低。
其还可抑制肠壁乙酰胆碱的释放，起到抑制蠕动反射的作用，延长食物在小肠的停留时间。
洛哌丁胺不影响胃酸分泌，可促进水电解质的吸收，增加肛门括约肌的张力，抑制大便失禁和便急。
双歧杆菌乳杆菌三联活菌片也是临床上用于急性感染性腹泻或抗生素相关性腹泻的药物，为复方益生菌制剂，可通过补充正常生理菌群来调节肠道菌群，抑制有害菌群的发展，调节肠道菌群的平衡恢复正常。
其代谢后产生酸性物质，调节肠道内ｐＨ值，进一步抑制有害病菌的繁殖。
在服用此药时应注意用温水送服，储存应置于冰箱中冷藏（２℃～８℃），以免菌群失活。
且若与抗菌药物联合使用，应注意服用时间应间隔２～３ｈ。
本试验结果表明，盐酸洛哌丁胺胶囊联合双歧杆菌乳杆菌三联活菌片的治疗效果及症状消失时间均明显优于单用蒙脱石散，差异有统计学意义，值得临床参考。
参考文献〔１〕陈捷 老年人急性腹泻致脑梗死２０例临床分析〔Ｊ〕 中国医学创新，２０１１，８（２１）：１７１ １７２〔２〕张洪钦，胡开来，李瑞华 老年人腹泻致急性心肌梗死２例〔Ｊ〕 医药前沿，２０１１，０１（２２）：２４０〔３〕邓颖 老年人急性腹泻易诱发心脏疾病〔Ｊ〕 医药与保健，２０１２，（１）：１７〔４〕刘海沿 老年人腹泻导致大面积脑干梗塞１例〔Ｊ〕 黑龙江医药科学，２００１，３０（６）：２０〔５〕罗仁烂 探索盐酸洛哌丁胺联合儿宝颗粒治疗小儿腹泻的临床疗效〔Ｊ〕 当代医学，２０１７，２３（３６）：１３０ １３１〔６〕李倩 盐酸左氧氟沙星注射液联合盐酸洛哌丁胺胶囊治疗急性重症细菌感染性腹泻患者的临床研究〔Ｊ〕 黑龙江医药科学，２０１８，４１（６）：１０３ １０４〔７〕全国腹泻病防治学术研讨会组织委员会．腹泻病疗效判断标准的补充建议〔Ｊ〕 中国实用儿科杂志，１９９８，１３（６）：３８４．〔８〕马学东，魏新萍，卢洪洲，等 老年人感染性腹泻病因的研究进展〔Ｊ〕 吉林医学，２０１３，３４（１６）：３２１５ ３２１７〔９〕陈积 老年人急性感染性腹泻的临床特点〔Ｊ〕 井冈山医专学报，２００１，８（３）：１４ １５〔１０〕殷艳，黄达瑜 老年人急性腹泻的简化常规疗法〔Ｊ〕 中国疗养医学，２０１２，２１（４）：３３４白蛋白结合型紫杉醇用于晚期难治性乳腺癌治疗的效果及不良反应分析王恒丹（九江市第一人民医院乳腺外科，江西九江３３２０００）摘要：目的 观察白蛋白结合型紫杉醇治疗晚期难治性乳腺癌的效果和其不良反应的分析。
紫杉醇白蛋白结合型
紫杉醇白蛋白结合型紫杉醇白蛋白结合型（Docetaxel-albumin-bound）是一种用于非小细胞肺癌治疗的新型药物组合，它是以docetaxel为活性成分，并将其与白蛋白结合，形成一种稳定的复合结构，以提高药物的利用率，减少药物的毒副作用。
和传统的单一药物结构相比，docetaxel-albumin-bound在治疗效果上有明显的优势。
紫杉醇白蛋白结合型是根据抗癌药物docetaxel的分子结构进行设计的，docetaxel是一种强效的抗癌药物，它主要是通过抑制细胞微管的活性，从而阻断癌细胞分裂和生长，以降低癌症生存率。
但是，docetaxel有毒副作用，因此，研究人员对其进行了改造，使它能够与白蛋白结合，形成docetaxel-albumin-bound，这样，可以有效的延长docetaxel的环境暴露时间，抑制副反应，增加docetaxel 的疗效。
紫杉醇白蛋白结合型是有效的，安全的，可以提高治疗效果，减少癌症患者的毒副反应。
目前，已经有一些权威性机构对docetaxel-albumin-bound进行了临床研究，取得了良好的疗效，可以明显减少癌症患者的毒性反应，提高治疗效果。
紫杉醇白蛋白结合型的研发为治疗非小细胞肺癌提供了新的治疗方案，可以较好地降低治疗效果的不确定性，对非小细胞肺癌的治疗结局有着重要的意义。
然而，docetaxel-albumin-bound也有一些局限性，随着抗癌药物不断发展，docetaxel-albumin-bound仍需要不断完善，提高治疗效果，以满足抗癌疗法的需求。
总之，紫杉醇白蛋白结合型是抗癌药物发展的新趋势，可以有效的抑制癌症的发展，提高治疗效果，有助于改善抗癌疗法的效果，促进抗癌药物的发展前景。
紫杉醇白蛋白结合型说明书
紫杉醇白蛋白结合型说明书1. 产品介绍紫杉醇白蛋白结合型是一种药物复合物，由紫杉醇和白蛋白组成。
紫杉醇是一种有效的抗肿瘤药物，但其溶解度较低，容易引起副作用。
通过与白蛋白结合形成复合物，可以提高药物的稳定性和溶解度，减少毒副作用，并延长药物在体内的半衰期。
2. 药理作用紫杉醇是一种微管抑制剂，能够干扰肿瘤细胞的有丝分裂过程，阻止细胞分裂和生长。
紫杉醇通过结合微管蛋白，阻断了微管动力学平衡，导致微管稳定化，并抑制了肿瘤细胞的有丝分裂过程。
与此同时，白蛋白具有很强的亲水性和可溶性，可以提高紫杉醇在水中的溶解度。
当紫杉醇与白蛋白结合后形成复合物，可以延长药物在体内的循环时间，并增加药物在肿瘤组织中的积累量。
这种复合物还可以通过结合白蛋白受体，实现主动靶向输送，提高药物的选择性和疗效。
3. 适应症紫杉醇白蛋白结合型用于治疗多种恶性肿瘤，包括但不限于乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌等。
该药物适用于未经化疗或放疗治疗过的晚期或转移性肿瘤患者。
4. 用法与剂量紫杉醇白蛋白结合型通常以静脉注射的方式给予。
具体剂量根据患者的体重、身体状态和肿瘤类型而定，应由医生根据临床情况进行调整。
一般情况下，推荐剂量为每个周期给予175mg/m²的紫杉醇白蛋白结合型。
每个周期的间隔时间一般为3周。
具体治疗方案应由医生根据患者情况进行制定。
5. 不良反应紫杉醇白蛋白结合型的不良反应主要包括以下几个方面：•消化系统：恶心、呕吐、腹泻等。
•血液系统：白细胞减少、血小板减少等。
•神经系统：周围神经病变、感觉异常等。
•免疫系统：过敏反应、药物热等。
如果出现严重不良反应，患者应及时就医并告知医生使用了紫杉醇白蛋白结合型。
6. 注意事项在使用紫杉醇白蛋白结合型前，需要注意以下事项：•对紫杉醇或其他药物过敏者禁用。
•孕妇和哺乳期妇女慎用，需在医生指导下使用。
•与其他药物可能存在相互作用，患者在使用其他药物时应告知医生。
•在治疗期间，定期检查血常规和肝功能，并密切观察不良反应。
白蛋白紫杉醇临床应用
白蛋白紫杉醇临床应用
白蛋白紫杉醇（Abraxane）是一种结合了紫杉醇和白蛋白的化合物，用于治疗多种癌症，特别是乳腺癌、非小细胞肺癌和胰腺癌等恶性肿瘤。
这一药物在临床上的应用带来了巨大的希望和效益，受到了医学
界的高度关注和认可。
白蛋白紫杉醇的独特之处在于其利用了白蛋白的载体特性，能够使
药物更好地输送到肿瘤细胞内部，增强药效并减少毒副作用。
在乳腺
癌治疗中，白蛋白紫杉醇被广泛应用，能够有效地抑制肿瘤生长和扩散，提高患者的生存率和生活质量。
此外，在非小细胞肺癌和胰腺癌
等恶性肿瘤的治疗中，白蛋白紫杉醇也展现出了积极的疗效，为患者
争取了更多的治疗时间和机会。
临床研究表明，白蛋白紫杉醇在与其他化疗药物和靶向治疗药物联
合应用时，能够发挥更加强大的抗肿瘤效果，帮助患者更好地应对肿
瘤的进展和复发。
通过临床实践，医护人员也积累了丰富的临床经验，使得白蛋白紫杉醇的应用更加规范和精准，为患者提供了更加有力的
支持和保障。
白蛋白紫杉醇的临床应用不仅改变了传统肿瘤治疗的模式，也为患
者带来了更大的希望和信心。
随着科学技术的不断进步和完善，白蛋
白紫杉醇在临床上的应用前景将更加广阔，为肿瘤患者的治疗和康复
带来更多的可能性和希望。
相信在不久的将来，白蛋白紫杉醇将成为
肿瘤治疗的一大利器，为患者的健康和生命贡献自己的力量。
注射用紫杉醇(白蛋白结合型)—ABRAXANE
GP60受体和囊泡转运抑制物抑制Nab-紫杉醇的转运
图5A.NEM抑制紫杉醇的胞转作用
NEM
HMVEC/ABI-007
图5B.兔多克隆抗体通过与gp60受 体 结合抑制紫杉醇的胞转作用
-Ab +Ab
紫杉醇胞转量 (底层小室Em527)
0 mM 1mM 5mM 10mM
时间(小时)
NEM—泡状转运的抑制物
瘤体体积(mm3)
移植后天数 移植后天数 ® Fig 1. 对 HER2 阳 性 HT29 异 种 移 植 肿 瘤 的 疗 效 。 Abraxan ( 亚 -MTD) 的 两 个 剂 量 水 平 (Abraxan®120mg/kg，p<0.001；Abraxan®50mg/kg，p=0.0057)均较Texotere®(15mg/kg，MTD) 具有更好的疗效。
1、作用于肿瘤细胞的表皮生长因子（EGF）的药物：Herceptin等； 2、作用于血管细胞的血管表皮生长因子（VEGF） 的药物：Avastin等； 3、抗体引导药物运送到肿瘤细胞周围，高效力杀死肿瘤细胞，如：Mylotarg（麦罗塔-惠氏）等
靶向制剂
定义：靶向制剂属于第四代药物制剂，系指载体将药物通过局部给药或 全身血液循环而选择性浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结 构的给药系统。俗称导弹药物 历史：靶向制剂的概念是Ehrlich P在1906年提出，至今已100多年。上 世纪70年代末80年代初，相关人员即开始较全面地研究。 特点：最大限度提高治疗效果，减少全身性的毒副作用，尤其适用于癌 症化疗。成本高，风险低（疗效明确）
PC3生理盐水对照组
PC3纳米白蛋白结合型紫杉醇组®
PC3/SP生理盐水对照组 PC3/SP纳米白蛋白结合型紫杉醇组®
注射用紫杉醇(白蛋白结合型)—ABRAXANE
Tumor blood vessel endothelial cells
Albumin transcytosis by gp60 and caveolae
Tumor interstitium
Albumin-paclitaxel accumulation with SPARC binding SPARC
小凹蛋白
肿瘤 间质组织
肿瘤细胞 表面SPARC
gp60胞吞的 Alb-药物复合物
表面SPARC/Alb-药物 复合物
SPARC
内吞的 SPARC/Alb-药物 复合物 肿瘤 细胞
白蛋白-药物聚集
纳米白蛋白结合型紫杉醇®转运及在肿瘤内聚集的推荐机制。白蛋白/药物复合物与gp60受体结合以 及小凹蛋白介导的转运能够使纳米白蛋白结合型紫杉醇 ®跨越内皮屏障这一过程简单化。在肿瘤间 质组织中，白蛋白结合型紫杉醇与SPARC结合后经由非溶酶体通路迅速被摄入至肿瘤细胞8。
重要纳米载体
脂质体：磷脂+胆固醇（脂质体阿霉素）
白蛋白纳米粒：人血清白蛋白为载体（内 源性、提高免疫功能等） ☆ 注射用紫杉醇（白蛋白结合型） xane
高分子胶束：具有双亲分子特征（全合成 或天然材料修饰）
ABRAXANE®独特转运机制使药物在肿瘤细胞内高度聚集
• 任何化疗药要起到治疗作用都必须能够离开血循环到达肿瘤组织及进入 肿瘤细胞内 • Abraxane® 主药成分是紫杉醇，配方改变主要是影响药物的分布,实现
在肿瘤组织间质，白蛋白-药物-GP60受体与位于肿瘤细胞表面的SPARC结合 白蛋白 - 药物 -GP60 受体 -SPARC 通过非溶酶体机制被内吞 (internalized) 入肿 瘤细胞
聊聊“白蛋白结合型紫杉醇”
聊聊“⽩蛋⽩结合型紫杉醇”Abraxane是全球第⼀个上市的⽩蛋⽩结合型紫杉醇药物。
说到Abraxane，就不得不提紫杉醇。
紫杉醇为红⾖杉中提取的天然产物，通过作⽤于微管蛋⽩抑制肿瘤细胞有丝分裂，为紫杉烷类的典型代表。
理论上讲，其独特的作⽤机制决定了该药⼏乎适应于所有实体瘤，且具有⼴谱、⾼效、低毒的特点，⾃问世后⼴泛应⽤于各种肿瘤。
全球第⼀个上市的紫杉醇制剂为Taxol。
Taxol发展迅速，成为化疗药物中的明星。
但是Taxol有⼀个⾮常明显的缺陷：溶媒中使⽤了聚氧⼄基代蓖⿇油。
这⼀变应原能够刺激机体释放组胺，导致过敏反应，这就导致了Taxol的两⼤临床问题：Taxol背上了“过敏及严重过敏反应2%-4%发⽣率”的⿊框警告；⽤药前必须经过⽪质激素及抗组胺药的预处理，给药⽅案复杂。
Abraxane为全球唯⼀⼀个上市的⽩蛋⽩结合型紫杉醇纳⽶粒，最早于2005年2⽉登陆美国市场。
紫杉醇⽩蛋⽩结合型是⼀种新型、采⽤纳⽶技术，将药物结合于⼈⾎⽩蛋⽩形成直径为130nm 的颗粒，过敏反应发⽣率极低，⽆需预处理，⾎液毒性、消化道毒性及神经毒性均低于紫杉醇注射液及紫杉醇脂质体。
Abraxane获批的三⼤适应症为：转移性乳腺癌⼆线治疗、NSCLC⼀线治疗（与卡铂联⽤）、晚期胰腺癌⼀线治疗（与吉西他滨联⽤）。
整体来讲，Abraxane较Taxol的进步主要体现在两⽅⾯：⼀是顺应性及不良反应的改善；⼆是有效性及适应症的拓展。
顺应性⽅⾯Abraxane利⽤⼈源性⽩蛋⽩作为载体，避免了聚氧⼄基代蓖⿇油的使⽤，与Taxol相⽐：A可直接给药，⽆需⽤药前⽪质激素及抗组胺药等药物的预处理；B给药时间更短（Abraxane VS Taxol=30mins VS 3h）有效性及适应症的拓展⽅⾯1、在乳腺癌领域Abraxane的应答率为21.5%，远⾼于Taxol的11.1%。
对于已接受⼀线标准治疗的患者来说，Abraxane的应答率也近乎Taxol的2倍（15.5% VS 8.4%）。
注射用紫杉醇(白蛋白结合型)药液配制指南
用药注意事项
使用白蛋白结合型紫杉醇给药前不需给予抗过敏 预防用药 不要将白蛋白结合型紫杉醇与其他紫杉类药物互 换使用
注射用紫杉醇（白蛋白结合型）说明书. SFDA 药品注册批件：2008L01479
剂量计算
分散溶解后每毫升悬浮液含5mg紫杉醇 准确计算每例患者总给药容积：
减量标准 第一种毒性反应出现: 220 mg/m² 第二种毒性反应出现或严重中性粒细胞减少或感觉神经病变再次出 现: 180 mg/m²
注射用紫杉醇（白蛋白结合型）说明书. SFDA 药品注册批件：2008L01479
谢谢！
注射用紫杉醇（白蛋白结合型） 药液配制指南
紫杉醇
紫杉类药物能抗击多种恶性肿瘤
是乳腺癌，卵巢癌和非小细胞肺癌标准治疗方案的主要构成成分
传统紫杉类药物的局限性
紫杉类药物难溶于水，因此需要特殊的有毒溶剂：
– CrEL®(聚乙烯蓖麻油)，用于溶解紫杉醇 – 吐温80®(美洲卜内门公司)，用于溶解多西他赛
常见紫杉类药物的毒性反应包括中性粒细胞减少, 神经病变和溶剂引 起的过敏反应 紫杉类药物的疗效和安全性取决于疗程和剂量 溶剂对胞吞作用的阻断及溶剂本身的毒性，限制了紫杉醇治疗效果 的最佳化
注射用紫杉醇（白蛋白结合型）说明书. SFDA 药品注册批件：2008L01479
用药剂量调整
减量原则 严重的中性粒细胞减少
• 中性粒细胞计数 < 500 个/mm³持续一周及其以上;中性粒细胞计数 >1500 个/mm³后减量继续治疗
严重的感觉神经病变 • 出现3度感觉神经病变停止治疗直至毒性缓解至1或2度，后续治疗 应减量
紫杉醇白蛋白结合型副作用
紫杉醇白蛋白结合型副作用
紫杉醇白蛋白结合型（Abraxane）是一种用于治疗乳腺癌和胰腺癌等多种癌症的药物，是紫杉醇和人血白蛋白的复合物，具有较好的耐受性和药效。
但是，由于其治疗剂量和疗程较长，故其副作用也不可避免。
本文就紫杉醇白蛋白结合型的主要副作用进行分析。
1. 血液系统副作用
紫杉醇白蛋白结合型可以影响骨髓造血系统，导致白细胞、红细胞和血小板数量降低。
白细胞减少会导致免疫力下降，容易感染；红细胞减少会引起贫血，容易出现疲乏、头晕等症状；血小板减少会导致止血功能下降，出现鼻出血、牙龈出血等症状。
这些副作用通常会在停药后自行恢复，而且可以通过减少剂量或逐步增加剂量缓解。
2. 神经系统副作用
紫杉醇白蛋白结合型还会对神经系统产生影响，出现感觉神经障碍、手脚麻木、失眠、头痛等副作用。
对于出现副作用的患者，可以适当减少剂量或使用镇静剂和止痛药缓解症状。
3. 消化系统副作用
紫杉醇白蛋白结合型还会对消化系统产生影响，主要表现为恶心、呕吐、腹泻等症状。
这些副作用通常会在停
药后自行消失，也可以通过减少剂量、逐渐增加剂量等方法缓解。
4. 心血管系统副作用
紫杉醇白蛋白结合型还有可能对心血管系统产生影响，主要表现为心悸、心动过速等症状。
这些副作用在出现时需要寻求专业医生的帮助，避免对身体造成损伤。
总之，紫杉醇白蛋白结合型的副作用较为常见，但通常是可逆性副作用。
患者在治疗时需要在医生的指导下进行，定期接受身体检查，观察身体情况，及时处理出现的副作用，以确保治疗效果的最大化，同时降低副作用的发生。
白蛋白紫杉醇抗癌原理
白蛋白紫杉醇抗癌原理白蛋白紫杉醇（Albumin-bound paclitaxel，Abraxane）是一种新型的抗癌药物，其抗癌原理主要涉及白蛋白和紫杉醇两个关键因素。
白蛋白是一种常见的蛋白质，具有高度的稳定性和亲水性，能够有效地运载各种药物，包括紫杉醇。
紫杉醇是一种广泛应用于临床的抗癌药物，具有良好的抗肿瘤活性，但其溶解度低、毒副作用大、药物浓度不稳定等问题限制了其临床应用。
白蛋白紫杉醇通过将紫杉醇与白蛋白结合，形成稳定的复合物，具有以下优势：首先，由于白蛋白的亲水性，白蛋白紫杉醇能够在体内快速溶解，形成高浓度的药物，从而提高药物的生物利用度。
其次，白蛋白能够与血浆蛋白结合，延长药物在血液中的半衰期，从而延长药物的作用时间，提高药物的疗效。
此外，白蛋白还能够通过与肿瘤细胞表面的受体结合，实现靶向输送，提高药物在肿瘤组织中的积累，减少对正常组织的毒副作用。
白蛋白紫杉醇的抗癌机制主要通过以下几个方面发挥作用：首先，紫杉醇能够抑制肿瘤细胞的有丝分裂，阻断肿瘤细胞的增殖过程，从而抑制肿瘤的生长。
紫杉醇结合微管蛋白，阻断了微管的动力学稳定性，导致微管的失稳和破坏，从而阻断了有丝分裂的进行。
其次，紫杉醇能够诱导肿瘤细胞凋亡，促使肿瘤细胞自我死亡。
紫杉醇通过影响细胞内的多个信号通路，如Bcl-2家族蛋白、caspase 家族蛋白等，使肿瘤细胞发生凋亡。
此外，白蛋白紫杉醇还能够通过影响肿瘤微环境，抑制肿瘤的血管新生和转移，从而达到抑制肿瘤的目的。
白蛋白紫杉醇作为一种新型的抗癌药物，已经在临床上得到广泛应用。
它主要用于治疗乳腺癌、胰腺癌、肺癌等多种恶性肿瘤。
与传统的紫杉醇相比，白蛋白紫杉醇具有更好的药物溶解性、更稳定的药物浓度、更低的毒副作用等优势。
临床研究表明，白蛋白紫杉醇在治疗乳腺癌、胰腺癌和肺癌等肿瘤中具有显著的疗效，并且能够提高患者的生存率。
白蛋白紫杉醇作为一种新型的抗癌药物，通过将紫杉醇与白蛋白结合，提高了药物的溶解度和稳定性，延长了药物的作用时间，并实现了对肿瘤组织的靶向输送。
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安全性结果 – St.Gallen 2011
AE 中性粒细胞减少 4 度中性粒细胞减少 贫血 恶心/呕吐 周围神经病变 皮疹 发生例数 (%) 28 (100%) 10 (35.7%) 14 (50%) 16 (57.1%) 10 (35.7%) 6 (21.4%) 停药原因 外周神经病变 疾病进展 4度中性粒细胞减少 例数 (%) 2 (40%) 2 (40%) 1(20%)
疗效结果
项目 CR PR ORR 中位缓解期 中位 PFS 中位 OS 值 4 (8%) 21 (42%) 25 (50%, 95% CI 36~64%) 6.9 个月 7.9 个月 随访11个月尚未达
之前的化疗 蒽环类 24 (48%) 紫杉类(紫杉醇/多西他赛) 15 (30%)(7/8)
Roy V et al. Phase II trial of weekly nab-paclitaxel in combination with gemcitabine in patients with metastatic breast cancer. Annals Oncol, 2009: 449-53
Abraxane®联合吉西他滨（健择）
安全性结果（发生率大于5%的AE列表）
3 级 (%) 中性粒细胞减少 疲乏 贫血 呼吸困难 血小板减少 关节痛 呕吐 神经病变 肌痛 恶心 腹痛 谷草转氨酶升高 21 (42%) 14 (28%) 7 (14%) 7 (14%) 5 (10%) 4 (8%) 4 (8%) 4 (8%) 3 (6%) 3 (6%) 3 (6%) 3 (6%) 4 级(%) 6 (12%) 0 0 0 1 (2%) 0 0 0 0 0 0 0 总计 (%) 27 (54%) 14 (28%) 7 (14%) 7 (14%) 6 (12%) 4 (8%) 4 (8%) 3 (6%) 3 (6%) 3 (6%) 3 (6%) 3 (6%)
Hu XC et al. A phase II study of weekly nanoparticle albumin-bound paclitaxel combined with cisplatin in patients with metastatic breast cancer. ASCO 2012, Abstract e11568
Abraxane®一线联合方案
• 联合方案
– 联合铂类
– 联合吉西他滨– 联合卡他滨Abraxane®联合吉西他滨（健择）
未经针对转移性疾病化疗的 mBC患者，允许辅助化疗 期间应用紫杉类药物，但距 离入组必须大于6个月 N=50
ABX 125 mg/m2, 吉西他滨 1,000 mg/m2, d1, 8, q3w 直至 PD 或不可耐受毒性
• 初步疗效结果 ORR 为 72.7% • 初步结果显示 ABX 单周联合顺铂的疗效好 • 本方案的唯一治疗限制性毒性为周围神经病变
Hu XC et al. Phase II study of weekly albumin-bound paclitaxel/cisplatin combination in the treatment of advanced breast cancer. St Gallen International Breast Cancer Conference 2011, Poster #316
• 在美国进行的单组、多中心、开放性研究
• 主要研究终点：ORR
• 其他研究终点：PFS、OS、安全性等
Roy V et al. Phase II trial of weekly nab-paclitaxel in combination with gemcitabine in patients with metastatic breast cancer. Annals Oncol, 2009: 449-53
白蛋白结合型紫杉醇 Abraxane® 一线联合研究介绍
Abraxane®一线联合方案
• 联合方案
– 联合铂类
– 联合吉西他滨
– 联合卡培他滨
Abraxane®联合顺铂
不可手术或复发转移的晚期 乳腺癌患者，既往紫杉或铂类 的辅助/新辅助治疗间期需≥12 个月，针对转移性疾病的紫杉 或铂类治疗间期≥3个月 N=28
Abraxane®联合吉西他滨（健择）
入组患者基线特征
项目 中位年龄 （范围） 体力状态 0 1 主要疾病部位 软组织 骨 内脏 转移灶数目 1 2 3+ 雌激素/孕激素受体表达 阳性 阴性 未知 HER2状态 阳性 阴性 值 56 岁 （29-86） 23 (46%) 27 (54%) 5 (10%) 4 (8%) 41 (82%) 5 (10%) 15 (30%) 30 (60%) 34 (68%)/28 (56%) 14 (28%)/20 (40%) 2 (4%)/2 (4%) 1 (2%) 49 (98%)
疗效结果 – ASCO 2012
• 73例， ORR 67.1％，还有未确认的PR。 – 一线患者ORR：80.6% – 未经紫杉治疗患者ORR：80%
• 一线、二线、三线及以上患者的mPFS 分别为12.3月, 9.0月 和7.7 月 • 亚组分析 – 18例 Her-2 阴性患者，16例三阴患者及36例luminal分型 – ORR分别为：77.8%, 68.8% 和 63.9％(P=0.584) – mPFS 分别为： 13.6月, 12.7月和10.0月(P=0.83)
ABX125 mg/m2, d1,8,15
顺铂75 mg/m2, d1, q4w 最多6个周期
• 上海复旦大学肿瘤医院单组、开放性研究
• 主要研究终点：ORR
• 次要研究终点：PFS, OS, 安全性 • 至 2010年11月12日止，入组35例患者，28例接受了至少一 个周期的研究药物治疗
Hu XC et al. Phase II study of weekly albumin-bound paclitaxel/cisplatin combination in the treatment of advanced breast cancer. St Gallen International Breast Cancer Conference 2011, Poster #316