福善美(阿仑膦酸钠片)

福善美(阿仑膦酸钠片)
【药品名称】
商品名称：福善美
通用名称：阿仑膦酸钠片
英文名称：Alendronate Sodium Tablet
【成份】
主要成份为阿仑膦酸钠
化学名称：(4-氨基-1-羟基亚丁基)二膦酸单钠盐三水合物。

结构式：
分子式：C4H12NNaO7P2?3H2O
分子量：325.12
【适应症】
1、适用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症，以预防髋部和脊柱骨折（椎骨压缩性骨折）。

2、适用于治疗男性骨质疏松以增加骨量。

【用法用量】
本品必须在每天第一次进食、喝饮料或应用其它药物治疗之前的至少半小时，用白水送服，因为其它饮料（包括矿泉水）、食物和一些药物有可能会降低本品的吸收（见[药物相互作用]）。

该品只能在每周固定的一天晨起时使用。

为尽快将药物送至胃部，降低对食道的刺激，该品应在清晨用一满杯白水送服，并且在服药后至少30分钟之内和当天第一次进食前，病人应避免躺卧。

该品不应在就寝时及清早起床前服用。

否则会增加发生食道不良反应的危险（见[注意事项]）。

如食物中摄入不足，所有骨质疏松患者都应补充钙和维生素D（见[注意事项]）。

老年患者或伴有轻至中度肾功能不全的患者（肌酐清除率35-60ml/min）不需要调整剂量。

因缺乏相关用药经验，对于更严重的肾功能不全患者（肌酐清除率
【不良反应】
临床研究
在临床研究中，本品一般耐受性良好。

在一些长达5年的研究中，不良反应通常是轻微的，一般不需要停止治疗。

治疗绝经后妇女骨质疏松症
两项（美国和多国）大型、设计完全相同的为期三年、安慰剂对照、双盲、多中心研究中，每天应用本品10mg，结果显示其总的安全性与安慰剂组相似。

研究者所报告的在?1%的每天接受本品10mg每天的病人中，所发生的可能、很可能或一定和药物相关且发生率高于安慰剂组的上消化道不良事件包括：腹痛（本品6.6%，安慰剂4.8%）、消化不良（3.6%,3.5%）、食管溃疡（1.5%,0.0%）、吞咽困难（1.0%,0.0%）和腹胀（1.0%,0.8%）。

皮疹和红斑很少发生。

另外，研究者所报告的在?1%的接受本品10mg每天治疗的病人中，发生的可能、很可能或一定与药物相关的，而且发生率高于安慰剂组的不良事件有：肌肉骨骼疼痛（本品4.1%，安慰剂2.5%）、便秘（3.1%，1.8%）、腹泻（3.1%，1.8%）、胀气（2.6%，0.5%）和头痛（2.6%，1.5%）。

在以上研究的2年延期研究（治疗4和5年）中，本品10mg/天的总体安全性与3年期间所观察到的相似。

另外，由于任何临床不良事件而停用本品每天10mg的患者比例也与该研究的前3年相似。

以下是研究者报告可能、很可能或一定与药物有关的不良事件，其发生于为期一年临床中任一组?1%的病人中；或发生于为期三年临床中?1%的接受每天阿仑膦酸钠10mg的病人且
发生率高于安慰剂组。

治疗男性骨质疏松症
在一项为期两年疗程的双盲、安慰剂对照、多中心的临床研究中，146名每日服用本品10mg 的男性患者的安全性资料与绝经后妇女的一致。

其它研究
一项十周的内窥镜研究（包括男女性共277人，平均年龄55）发现，本品每周一次
70mg的治疗组与安慰剂组在引起上消化道病变方面没有差别。

另一项为期一年的研究（包括男女性共335人，平均年龄50岁）发现，本品每周一次70mg的治疗组与安慰剂组在总的安全性与耐受性方面相似，并且，男女之间没有差别。

产品上市后经验
药品上市应用后已报告的不良反应如下：
全身反应：过敏反应，包括荨麻疹和罕见的血管性水肿。

同其他二膦酸盐一样,在开始服用本品时,会发生一过性的急性期的反应(肌痛,不适，乏力和罕见发烧)。

在存在诱因条件时,会发生罕见的低钙血症。

罕见的外周性水肿。

胃肠道反应：恶心、呕吐、食管炎、食道糜烂、食管溃疡、罕见食管狭窄或穿孔、口咽溃疡；罕见胃和十二指肠溃疡。

某些较为严重并伴有并发症（见[注意事项]及[用法用量]）。

在拔牙和/或局部感染(包括骨髓炎)，愈合延迟时，会发生罕见的局部下颌骨坏死(见注意事项)。

肌肉骨骼：骨、关节、和/或肌肉疼痛，罕见严重和/或致残的情况（见注意事项）；关节肿胀，股骨干低能量骨折（见注意事项）。

神经系统：头晕，眩晕，味觉障碍。

皮肤：皮疹（偶伴对光过敏）,搔痒，脱发。

罕见的严重皮肤反应,包括Stevens-Johnson 综合征和毒性表皮坏死松懈。

特殊感觉：罕见眼色素层炎，罕见巩膜炎或巩膜外表层炎。

实验室结果
在双盲、多中心、安慰剂对照的临床研究中，本品组分别有18%和10%的病人发生无症状性、轻微且短暂的血清钙和血清磷的下降，安慰剂组中分别为12%和3%。

但是血清钙?8.0mg/dL(2.0mmol/L)和血清磷?2.0mgP/dL(0.65mmol/L)的发生率，两组情况相似。

【禁忌】
1、导致食管排空延迟的食管异常，例如狭窄或驰缓不能
2、不能站立或坐直至少30分钟者
3、对本产品任何成份过敏者
4、低钙血症（见[注意事项]）
【注意事项】
和其它二磷酸盐一样，该品可能对上消化道粘膜产生局部刺激。

在服用该品的病人中，已报告的食管不良事件有食管炎、食管溃疡和食管糜烂，罕有食管狭窄或穿孔的报告。

其中有些病例，因这些不良事件而需住院治疗。

因此，医生应该警惕可能发生食管反应的任何症状和体征，应指导病人如果出现吞咽困难、吞咽痛、胸骨后疼痛或新发胃灼热或胃灼热加重，停用该品并就医。

在服用该品后躺卧、和/或不用一满杯水送服药物、和/或出现提示食管刺激的症状后仍继续服药的病人，发生严重食管不良反应的危险性较大。

因此，提供病人详尽的用药指导，让其充分理解是很重要的（见[用法用量]）。

尽管在广泛的临床试验中未观察到胃和十二指肠溃疡危险性的增加，上市后却有极少量的报告，某些较为严重并伴有并发症。

因为该品对上消化道粘膜有刺激作用并有可能加重潜在的疾病，故应慎用于患有活动性上消
化道疾病如吞咽困难、食管疾病、胃炎、十二指肠炎、溃疡或最近有胃肠道病史，如消化道溃疡或活动性胃肠道出血或消化道手术（除外幽门成形术）的病人。

为了便于将该品送至胃部从而降低对食管的刺激，应指导病人用一满杯水吞服药物，并且在至少30分钟内及在当天第一次进食之前不要躺卧。

病人不应该咀嚼或吮吸药片，以防口咽部溃疡。

应该特别指导病人在就寝前或清早起床前不要服用该品。

应该告诉病人，若不遵医嘱就可能增加出现食管问题的危险性。

应该告诉病人，如果发生食管疾病的症状（如吞咽困难或疼痛、胸骨后疼痛或新发胃灼热或胃灼热加重），应该停服该品并请医生诊断治疗。

应当告诉病人，如果漏服了一次每周剂量，应当在记起后的早晨服用一片。

不可在同一天服用两片，而应按其最初选择的日期计划，仍然每周服用一片。

肌酐清除率
【特殊人群用药】
儿童注意事项：
该品不适用儿童。

妊娠与哺乳期注意事项：
未在孕妇中做过研究，孕妇不宜使用。

未在哺乳妇女中做过研究，不应用于这类病人。

老人注意事项：
在临床研究中，未发现该品有年龄相关性的疗效和安全性方面的差异，或遵医嘱。

【药物相互作用】
如果同时服用钙补充制剂、抗酸药物和其它口服药物可能会干扰该品吸收。

因此，病人在服用该品以后，必须等待至少半小时后，才可服用其它药物。

预计无其它具有临床意义的药物相互作用。

两项为期一或两年的临床研究对绝经后骨质疏松妇女同时应用激素替代治疗（雌激素±孕激素）（静脉同时经皮给药或口服给药）和该品进行了评价。

与单独应用相比，联合应用激素替代治疗和该品能更多地增加骨量，更多地降低骨转换。

在这些研究中，联合治疗与单独治疗在安全性和可耐受性方面是一致的。

特异性相互作用研究尚未进行。

在治疗男性和绝经后妇女的骨质疏松症的研究中，该品已与各种常用处方药同时使用，无明确的临床不良相互作用。

【药理作用】
动物研究发现该品有下述作用方式。

在细胞水平，阿仑膦酸钠对骨吸收部位特别是破骨细胞作用的部位有亲嗜性。

正常情况下，破骨细胞粘附于骨表面但边缘并不粗糙，而粗糙的边缘则是骨吸收活跃的标志。

阿仑膦酸钠不影响破骨细胞的聚集或粘附，但它确实能抑制破骨细胞的活性。

小鼠体内进行的有关标记有放射活性的[3H]阿仑膦酸钠在骨内作用部位的研究显示，破骨细胞表面的摄入是成骨细胞表面的10倍。

标记有放射活性的[3H]阿仑膦酸钠分别给予大鼠6天和小鼠49天后，检查其骨组织发现，正常骨形成于阿仑膦酸钠表面，后者与基质结合后不再具有药理活性，因此，阿仑膦酸钠必须持续服用以抑制新形成的吸收表面的破骨细胞。

狒狒和大鼠的组织形态测量学显示，阿仑膦酸钠能降低骨转换（即骨重建部位的数量），而且，在这些重建部位，骨形成超过骨吸收，从而使骨量逐渐增加。

【贮藏】
15℃-30℃保存。

【有效期】
24个月
【批准文号】
H20130241
【生产企业】
企业名称：Merck Sharp & Dohme (Australia) Pty.Limited
生产地址：770 Sumneytown Pike，West Point，Pennsylvania 19486USA。