姜黄素固体脂质纳米粒制备及体外释放的研究

瘤， 抗炎 ， 抗氧化 ， 降血脂 ， 保 护 心 肌 等 广 泛 的药 理 活性 ， 并 且 对 啮齿 类 动物 和人 的毒 副作 用 小¨ ｌ ４ １ 。但 是 由于姜 黄 素 的活 性 低 ， 水 溶性 差 ， 生 物利 用 度 低
和稳 定 性 差 等特 点 ， 限 制 了其 在 临床 上 的应 用 １ 。
稳定 性 ， 亲水性 和 生物 利用 度 ， 还 具 有 缓 控 释 的
作用［ ７ － １ １ Ｉ 。 本实验采用乳化蒸发一 低温 固化法制备姜黄素
固体 脂 质 纳 米 粒 （ Ｃ ｕ ｒ — Ｓ Ｌ Ｎ） ， 并对其粒径 、 电位 、 包 封 率进 行 测 定 ， 用 差 示 扫 描 量 热法 （ Ｄ Ｓ Ｃ） 表 征 其 性
扫描量热仪ｆ Ｄ ｓ ｃ ） 表征其性质 ， 采用透 析法 考察 固体 脂质纳米粒 中姜黄素 的体外释放行为 。【 结果】 姜黄素 固体脂质
纳 米 粒 的平 均 粒 径 为 （ ８ ９ ． ２ ４ ＋ ２ ． ０ ６ ） ｎ ｍ， Ｚ ｅ ｔ ａ电位 为 （ 一 １ ８ ． ７ ７ ￣ １ ． ２ ７ ） ｍＶ， 药物平均包封率 为（ ８ ９ ． ５ ５ ￣ １ ． ８ ４ ） ％， Ｄ Ｓ Ｃ结 果
析袋 （ 上 海 源 叶生 物 科技 有 限公 司 ） ； 乙醇 （ 分 析纯 ，
因此 ， 如何 提 高 Ｃ ｕ ｒ 生 物 利用 度 ， 研 制 生 物 利 用 度 高， 用量低且高效 ， 稳 定 性 好 的 制剂 成 为 亟 待解 决
的 题 。
固体 脂 质纳 米 粒 （ Ｓ Ｌ Ｎ） 是 近年 来正 在 发展 的一 种新 型 毫 微粒 类 给 药 系统 ， 作 为 一种 新 型 给药 载体 综合 了纳 米乳 和 脂 质体 的优点 ， 不仅 可 以 改善 药 物
Ｓ ｉ ｇ ｍ ａ ） 。
２ 方法 与 结果
２ ． １ 姜 黄 素 固体 脂 质 纳米 粒 的制 备
１ ． １ 仪 器 Ｎ ａ ｎ ｏ Ｚ Ｓ型 激 光 散 射 粒 径 分 析 仪 （ Ｍａ ｌ ｖ ｅ ｒ ｎ ， 英 国） ； Ｔ Ｋ 一 ２ ０ Ａ 型透 皮 散 试 验 仪 （ 上海 锴 凯 科技 贸 易有 限公 司 ） ； Ｍｉ ｌ ｌ ｉ — Ｑ 超 纯 水 系 统
（ Ｍｉ ｌ ｌ ｉ ｐ ｏ ｒ ｅ ， 美 国） ； Ｘ Ｓ ２ ０ Ｓ型 电子 天 平 （ 十万 分 之 一 ，
表 明其理化性质稳定 可靠 ， 体外 １ ２ ｈ累计释放率为（ ４ ３ ． １ ２ ￣ １ ． ０ ２ ） ％。【 结论】 制 备的姜黄素 固体脂质纳米粒粒径小且
分布均匀 ， 具有 良好 的缓释作用 。 关键词 ： 姜黄素 ； 固体脂质纳米粒 ； 体外 释放
中 图分 类 号 ： Ｒ ２ ８ ４ 文献 标 志 码 ： Ａ 文章 编 号 ： １ ６ ７ ３ — ９ ０ ４ ３ （ ２ ０ １ ６ ） ０ ６ — ０ ４ ０ ０ — ０ ４
Ｖ０１ ． ３５
Ｎｏ ． ６
２ ０ １ ６年 １ ２月
・
Ｄｅ ｃ－ ２ ０１ ６
中药研 究 ・
Ｄ ０ １ ． ・ ¨ ６ ５ ６ ／ ｊ ． ｉ ｓ ｓ ｎ ． １ ６ ７ ３ — ９ ０ ４ ３ ・ ２ ０ １ ６ － （ 】 ６ ・ １ （ 】
姜 黄 素 固体 脂质 纳 米 粒 制备 及 体 外释 放 的研 究 术
基金项 目： 教育部新世纪优秀人才支持计划（ Ｎ ｃ Ｅ ＿ ｒ － ｌ ２ ＿ １ ０ ６ ８ ） 。 作者简介 ： 李春华 （ １ ９ ８ ９ 一 ） ， 女， 硕士研 究生， 研究方向为 药物
新剂型。
天 津 康 科 德 科 技 有 限公 司 ） ； 乙腈 ， 甲醇 （ 色谱 纯 ，
室培 育基 地 ， 天津 ３ ０ ０ １ ９ ３ ）
摘要 ： 【 目的］ 以单硬脂酸甘油酯为载体材料制备姜黄素 固体脂质纳米粒及其体外 释放行 为的研究 。【 方法１ 采用 乳化蒸发一 低温固化法制备姜黄素 同体脂质纳米粒 ， 高速离心法测其包封率 ， 激光粒径仪测定 其粒 径 、 电位 ， 用差示
姜 黄素 （ Ｃ ｕ ｒ ） 是 从 姜 黄 属植 物 姜 黄 、 郁 金 等 根 茎 中提 取 的一 种 多 酚 类 化 合 物 。近 年 来 国 内外 对
Ｃ ｕ ｒ 的研 究 表 明 ， Ｃ ｕ ｒ 具有 多 种 生 物 学活 性 ， 如抗 肿
质， 同时考察了其体外释放。
１ 仪 器 与材料
第 ３ ５卷
第 ６期
天 津 中 医 药 大 学 学 报
Ｊ ｏ ｕ ｒ ｎ ａ ｌ ｏ ｆ Ｔ ｉ ａ ｎ ｊ ｉ ｎ Ｕ ｎ ｉ ｖ ｅ ｒ ｓ ｉ ｔ ｙ ｏ ｆ Ｔ ｒ ａ ｄ ｉ ｔ ｉ ｏ ｎ ａ ｌ Ｃ ｈ ｉ ｎ ｅ ｓ ｅ Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ｉ ｎ ｅ
李春 华 １ ， ２刘志 东 一 ， 丁伶伶 ， 一 ， 黄 瑞 － 一 ， 王舒雅 １ ， ２
（ １ ．天津 中医药 大学 ，现代 中药发现 与制 剂技 术教 育部 工 程研 究 中心 ，天 津 ３ ０ ０ １ ９ ３ ； ２ ． 天津 中医药 大学， 天 津市现代 中药重点 实验 室一 省部共建 国家重点 实验
Ｍｅ ｔ ｔ ｌ ｅ ｒ — Ｔ ｏ ｌ ｅ ｄ ｏ ， 瑞士 ） ； Ｃ Ｐ ７ ０ ＭＥ超 高 速离 心 机 （ 日立 公司， 美国） 。 １ ． ２ 材料 姜黄 素对 照品 （ 天 津 中新药业 ， ＞９ Ｉ ８ ％） ； 姜黄 素原 料药 （ 西 安赛扬 物 科技 有 限公 司 ， ≥９ ５ ％） ； 卵磷 脂 （ Ｌ ｉ ｐ ｏ ｉ ｄ ， 上 海 东 尚实 业有 限公 司 ） ； 单 硬 脂 酸 甘油酯 （ 天津 市北方天 医化学试剂 厂 ） ； 聚 氧 乙烯 （ ４ ０ ） 硬脂 酸酯 （ Ｍｙ ｒ ｊ ５ ２ ， 南 京威 尔化 工有 限公 司 ） ； 透