第四心血管系统药物讲课文档
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• 在氯贝丁酯的结构改造中，又发现了许多效果更好的药物。 如非诺贝特（fenofibrate）,吉非罗齐(gemfibrozil)，利贝特 （lifibrate）等。
第六页，共42页。
典型药物和化学结构式
O
O O CH3
H3C CH3
Cl
Cl
氯贝丁酯
O
H3C CH3
O
O CH3
O CH3
非诺贝特
CH3
C O O H
·2H2O C O O H
第三十五页，共42页。
典型药物和化学结构(二)
• 氯沙坦
第三十六页，共42页。
第五节 强心药
• 充血性心力衰竭又称慢性心力衰竭，使心脏 不能把血液泵至外周部位，无法满足机体代 谢需要。强心药（cardiac agents）可以加 强心肌收缩力，又称正性肌力药，用于治疗 心力衰竭。目前用于治疗充血性心力衰竭的 药物主要有强心苷类和磷酸二酯酶抑制剂等。
• 抗高血压药按其作用部位和机制可分为：交感神 经抑制药；血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张 素Ⅱ受体拮抗剂；钙通道阻滞剂；血管扩张药；利 尿药；影响肾上腺素能神经介质贮存和释放的药物 等。
第二十五页，共42页。
知识链接
• 根据世界卫生组织WHO国际诊断规定，人在安静休息 时血压超过21.3/12.7kPa（160/95㎜Hg）者即为高血 压患者。高血压可分为原发性和继发性两类，原发 性高血压发病原因不明，约占高血压病人的90%， 继发性高血压又称症状性高血压，是某些疾病的症 状之一，约占高血压病人的10%。
第九页，共42页。
典型药物和化学结构式
洛伐他汀 Lovastatin
第十页，共42页。
知识链接
• 前药原理：是指药物经过化学结构改造后， 在体内无活性或活性很低的化合物，在体内 经酶促或非酶促作用又释放出原药而发挥药 理作用。这种无活性的化合物即称为前体药 物，简称前药，原来的药物则称为母体药物。 如氯霉素棕榈酸酯、红霉素碳酸乙酯等。
• 地高辛
第三十九页，共42页。
二、磷酸二酯酶抑制剂
• 本品通过抑制磷酸二酯酶，阻碍心肌细胞内 的cAMP降解，高浓度的cAMP激活多种蛋 白酶，使心肌膜上钙通道开放，Ca2+内流而 增加心肌收缩力，本类化合物为吡啶联吡酮 类，化合物性质相对稳定。如米力农、氨力 农。
第四十页，共42页。
第三十七页，共42页。
一、强心苷类
• 强心苷类为使用历史悠久的经典的强心药， 可抑制Na+/K+-ATP酶使钠泵失灵，细胞内 Na+浓渡增高，兴奋Na+-Ca2+交换系统，使 Na+外流增加，Ca2+内流增加，而增加心肌 收缩力，因其毒副反应多临床应用受到限制， 如地高辛。
第三十八页，共42页。
典型药物和化学结构
Cl
COOH
H3C
O
H3C CH3
Cl
吉非罗齐
O CHCOO
O
利贝特
N CH3
第七页，共42页。
知识拓展
• 临床上血浆胆固醇高于230mg/100ml和甘油 三酯高于140mg/100ml统称为高脂血症。当 血脂长期升高后，血脂及其分解产物，将逐 渐沉积于血管壁上，并伴有纤维组织生成， 使血管通道变窄，弹性减小，最后可导致血 管堵塞。
第四心血管系统药物
第一页，共42页。
优选第四心血管系统药物
第二页，共42页。
重点难点
• 重点：典型药物：硝酸甘油、硝苯地平、卡 托普利、氢氯噻嗪、利血平的化学结构或结 构特点、理化性质及临床用途。
• 难点：典型药物的化学结构和结构特点。
第三页，共42页。
授课内容
第一节 调血脂药 第二节 抗心绞痛药 第三节 抗心律失常药 第四节 抗高血压药 第五节 强心药
OCH3
O NO2
第十六页，共42页。
三、β-受体阻滞剂
• β-受体阻滞剂的发现是抗心绞痛药物的一大进展，心肌
缺血诱发心绞痛时，心肌局部的儿茶酚胺类物质释放增
加，则激动β-受体。
• 本类药物的作用特点是阻止内源性儿茶酚胺类肾 上腺素和去甲肾上腺素与受体结合，减慢心率， 减弱心肌收缩力，并降低外周血管阻力，从而减 少心肌耗氧量，缓解心绞痛。还具有抗心律失常 和抗高血压作用。常用药物有普萘洛尔、阿替洛 尔等。
第二十页，共42页。
临床常用钠通道阻滞剂
结构类型
药物名称
Ia类
普鲁卡因胺
Ib类
美西律
药物结构
作用特点
临床主要用于治疗阵 发性心动过速，心房 颤动和早搏等
主要通过轻度阻滞钠 通道，缩短复极化， 提高颤动阈值而发挥 抗心律失常
Ic类
普罗帕酮
临床主要用于防治室 性早搏，室性心动过 速及室上性心律失常
第二十一页，共42页。
• 钙拮抗剂作为治疗心血管系统药物的使用具有重要意义， 推动了以离子通道作为一个新的药物作用靶点进行深入 的基础及应用研究。
• 钙通道阻滞剂按化学结构可分为二氢吡啶类、苯烷基 胺类、苯并硫氮 类和二苯哌嗪类。
第十五页，共42页。
典型药物
• 硝苯地平 Nifedipine
H H3C N CH3
H3CO O
• 按化学结构分为：有机汞化合物、多羟基化合物， 如甘露醇、葡萄糖等；含氮杂环类，如氨苯蝶啶； 磺酰胺类及苯并噻嗪类，如：氢氯噻嗪；α.β-不饱和 酮类，如依他尼酸；醛甾酮拮抗剂类，如螺内酯。
第三十一页，共42页。
典型药物和化学结构(一)
• 甘露醇 • 氨苯蝶啶 • 氢氯噻嗪
H H OHOH CH2(OH) C C C C CH2OH
• 血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）主要是 抑制血管紧张素转化酶，减少血管紧张素Ⅱ 的生成，使血压下降，如卡托普利、依那普 利、赖诺普利等。
• 血管紧张素Ⅱ受体（AngⅡ）拮抗剂，主要 是选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管紧张素Ⅱ 受体的结合而发挥抗高血压作用，如氯沙坦， 目前这些药物均属临床上一线抗高血压药。
第二十六页，共42页。
一、交感神经抑制药
• 本类药物按其作用部位和机制不同，包括：中枢 性降压药，主要是通过抑制去甲肾上腺素的释放 而降低血压，如：可乐定、甲基多巴。去甲肾上 腺素能神经末梢阻断药，主要是抑制肾上腺素， 去甲肾上腺素，多巴胺和5-羟色胺等进入神经细胞 内囊泡中贮存，而导致神经递质被单胺氧化酶破 坏，而使神经末鞘递质耗竭而温和持久降压，如 利血平。肾上腺素α、β受体阻滞剂，主要是抑制肾 上腺素、去甲肾上腺素等与α、β受体结合，降低外
周血管阻力，使血压降低如哌唑嗪和神经节阻断药等。
第二十七页，共42页。
典型药物和化学结构式(一)
• 可乐定 • 利血平
H
Cl
NN
NH Cl
H3CO
N HN H
H3CO C O
OC OCH3 O
OCH3 OCH3
OCH3
第二十八页，共42页。
典型药物和化学结构式(二)
• 甲基多巴
HO HO
COOH CH2 C NH2
CH3
• 哌唑嗪
H3CO
H3CO
N N
N H2N
O NC
O
第二十九页，共42页。
课堂互动
归纳总结：利血平失效的主要化学原因。 并说出应如何合理贮存。
第三十页，共42页。
二、利尿药
• 利尿药作用于肾脏，能减少肾小管的再吸收，促进水和 电解质（特别是钠离子）的排出，使尿量增加，消除水 肿，也常作为高血压病的辅助治疗药。
第三十四页，共42页。
典型药物和化学结构(一)
• 卡托普利
• 依那普利
CH3 HS CH2 CH CO N
COOH
CH3 C6H5CH2CH2 CHNHCHCON
CO O CH2CH3
CO O H
• 赖诺普利
N H 2(C H 2)3H 2C C 6H 5C H 2C H 2 C HN HC HC ON
• 动脉粥样硬化病应用降血酯药物可减少血脂 的含量，缓解症状。因而调血脂药可被看做 为心血管疾病的预防药物。
第八页，共42页。
二、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
• 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（HMGCoA）为一类新型的降血脂药。主要通过有 效阻止内源性胆固醇合成，所以能显著地降 低血中胆固醇的水平。该类药物选择性高， 疗效确切，能明显降低冠心病的发病率和死 亡率 。如洛伐他汀等。
第十七页，共42页。
典型药物和化学结构式
• 盐酸普萘洛尔
OH
O
NH CH3 ,·HHCCll
CH3
• 阿替洛尔
O H2N
OH
H
O
N CH3
CH3
第十八页，共42页。
第三节 抗心律失常药
• 心律失常分心动过速型和心动过缓型两种，心动 过缓可用阿托品或异丙肾上腺素治疗。
• 抗心律失常药主要通过影响心肌细胞Na+、Ca2+或K+等 离子转运，纠正电生理异常而发挥作用。
第十三页，共42页。
典型药物和化学结构式
ONO2
O2NO
ONO2
硝酸甘油
O2NO
ONO2
ONO2 ONO2
丁四硝酯
O HH ONO2 O2NO H H O
硝酸异山梨酯
第十四页，共42页。
二、钙通道阻滞剂
• 钙拮抗剂即钙通道阻滞剂，具有抑制细胞外钙离 子内流，使心肌和心血管平滑肌细胞内缺乏足够 的钙离子，从而抑制心肌的收缩，心率减慢，耗 氧量降低，同是血管松驰，外周血管阻力降低， 减轻心脏负荷。
中VLDL和LDL是造成动脉粥样硬化的主要原因。
第五页，共42页。
一、苯氧乙酸类
• 根据胆固醇生物合成的起始原料为乙酸而合成了大量的乙酸 衍生物，以寻找阻断胆固醇合成的降胆固醇药。结果发现了 苯氧乙酸衍生物具有一定的降胆固醇作用，而降低甘油三酯 的作用更好。如临床常用的氯贝丁酯（clofibrate）。
• 通常分四类：Ⅰ钠通道阻滞剂；Ⅱβ-受体阻滞剂（见 第二节抗心绞痛药）；Ⅲ延长动作电位时程药；Ⅳ钙 通道阻滞剂。其中Ⅰ类又被分为：Ⅰa、Ⅰb和Ⅰc三 种类型。
第十九页，共42页。
一、钠通道阻滞剂
• 钠通道阻滞剂是一类能抑制Na+内流，从而 抑制心肌细胞动作电位振幅及超射幅度，减 慢传导，延长有效不应期的药物，因而具有 良好的抗心律失常作用。
第四页，共42页。
第一节 调血脂药
• 血脂是指血浆或血清中的脂质，包括胆固醇、胆固醇 酯、甘油三酯、磷脂以及它们与载脂蛋白形成的各种 可溶性的脂蛋白（lipoproteins）。
• 血浆中的脂蛋白有乳糜微粒（CM），极低密度脂蛋 白（VLDL），低密度脂蛋白（LDL），高密度脂蛋 白（HDL）。
• 血浆中各种脂质和脂蛋白需有基本恒定的浓度以维持相 互间的平衡。如果比例失调，则表示脂质代谢紊乱。其
• 按化学结构和作用机制可分为硝酸酯及亚硝酸酯类, 钙 拮抗剂和β-受体拮抗剂等。
第十二页，共42页。
一、硝酸酯及亚硝酸酯类
• 亚硝酸酯是最早应用的抗心绞痛药。早在 1867年，亚硝酯异戊酯（amylnitrite）用 于临床，需吸入给药，作用时间短，副作用 太多现已少用。之后相继出现了许多给药途 径方便，效果较好适用于各型心绞痛的药物。 如：硝酸甘油（nitroglycerin）、丁四硝酯 （erythrityl teranitrate）、硝酸异山梨酯 （isosorbide dinitrate）等。
OHOHH H
NH2
N
HC56CH65
N
Cl H2NO2S
N NH2 N
NH2 H N
NH S O2
第三十二页，共42页。
典型药物和化学结构(二)
• 依他尼酸
Cl O
H2C C C C2H5
Cl O CH2 COOH
• 螺内酯
第三十三页，共42页。
三、血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素 Ⅱ受体拮抗剂
第十一页，共42页。
第二节 抗心绞痛药
• 心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）的重 要临床症状之一。心绞痛发生的主要原因是心肌供血 不足，使心肌需氧与供氧之间平衡失调。
• 抗心绞痛药物是指能减轻心脏工作的负荷，以降低 心肌耗氧量；或扩张冠状动脉，促进侧支循环的形 成，以增加心肌供氧量达到缓解和治疗的目的。
典型药物
• 盐酸美西律Mexiletine Hydrochlori ·H,HCCl l
第二十二页，共42页。
二、延长动作电位时程药
• 延长动作电位时程药，又称钾通道阻滞剂。 主要是通过抑制电位依赖性钾通道，延长动 作电位时程，表现为延长复极过程而使有效 不应期明显延长，而具有抗心律失常的作用， 如盐酸胺碘酮。
第二十三页，共42页。
典型药物和化学结构式
• 盐酸胺碘酮 Amiodarone Hydrochloride
O
CH3
·H,HCCl l
O
I
CH3
O I
N CH3
第二十四页，共42页。
第四节 抗高血压药
• 高血压病为最常见的心血管疾病，它最终可引起冠 状动脉粥样硬化和脑血管硬化而危及生命。
• 抗高血压药的应用能降低血压，减少脑出血或肾、心 功能丧失发生率，从而减少死亡率并延长寿命。
第六页，共42页。
典型药物和化学结构式
O
O O CH3
H3C CH3
Cl
Cl
氯贝丁酯
O
H3C CH3
O
O CH3
O CH3
非诺贝特
CH3
C O O H
·2H2O C O O H
第三十五页，共42页。
典型药物和化学结构(二)
• 氯沙坦
第三十六页，共42页。
第五节 强心药
• 充血性心力衰竭又称慢性心力衰竭，使心脏 不能把血液泵至外周部位，无法满足机体代 谢需要。强心药（cardiac agents）可以加 强心肌收缩力，又称正性肌力药，用于治疗 心力衰竭。目前用于治疗充血性心力衰竭的 药物主要有强心苷类和磷酸二酯酶抑制剂等。
• 抗高血压药按其作用部位和机制可分为：交感神 经抑制药；血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张 素Ⅱ受体拮抗剂；钙通道阻滞剂；血管扩张药；利 尿药；影响肾上腺素能神经介质贮存和释放的药物 等。
第二十五页，共42页。
知识链接
• 根据世界卫生组织WHO国际诊断规定，人在安静休息 时血压超过21.3/12.7kPa（160/95㎜Hg）者即为高血 压患者。高血压可分为原发性和继发性两类，原发 性高血压发病原因不明，约占高血压病人的90%， 继发性高血压又称症状性高血压，是某些疾病的症 状之一，约占高血压病人的10%。
第九页，共42页。
典型药物和化学结构式
洛伐他汀 Lovastatin
第十页，共42页。
知识链接
• 前药原理：是指药物经过化学结构改造后， 在体内无活性或活性很低的化合物，在体内 经酶促或非酶促作用又释放出原药而发挥药 理作用。这种无活性的化合物即称为前体药 物，简称前药，原来的药物则称为母体药物。 如氯霉素棕榈酸酯、红霉素碳酸乙酯等。
• 地高辛
第三十九页，共42页。
二、磷酸二酯酶抑制剂
• 本品通过抑制磷酸二酯酶，阻碍心肌细胞内 的cAMP降解，高浓度的cAMP激活多种蛋 白酶，使心肌膜上钙通道开放，Ca2+内流而 增加心肌收缩力，本类化合物为吡啶联吡酮 类，化合物性质相对稳定。如米力农、氨力 农。
第四十页，共42页。
第三十七页，共42页。
一、强心苷类
• 强心苷类为使用历史悠久的经典的强心药， 可抑制Na+/K+-ATP酶使钠泵失灵，细胞内 Na+浓渡增高，兴奋Na+-Ca2+交换系统，使 Na+外流增加，Ca2+内流增加，而增加心肌 收缩力，因其毒副反应多临床应用受到限制， 如地高辛。
第三十八页，共42页。
典型药物和化学结构
Cl
COOH
H3C
O
H3C CH3
Cl
吉非罗齐
O CHCOO
O
利贝特
N CH3
第七页，共42页。
知识拓展
• 临床上血浆胆固醇高于230mg/100ml和甘油 三酯高于140mg/100ml统称为高脂血症。当 血脂长期升高后，血脂及其分解产物，将逐 渐沉积于血管壁上，并伴有纤维组织生成， 使血管通道变窄，弹性减小，最后可导致血 管堵塞。
第四心血管系统药物
第一页，共42页。
优选第四心血管系统药物
第二页，共42页。
重点难点
• 重点：典型药物：硝酸甘油、硝苯地平、卡 托普利、氢氯噻嗪、利血平的化学结构或结 构特点、理化性质及临床用途。
• 难点：典型药物的化学结构和结构特点。
第三页，共42页。
授课内容
第一节 调血脂药 第二节 抗心绞痛药 第三节 抗心律失常药 第四节 抗高血压药 第五节 强心药
OCH3
O NO2
第十六页，共42页。
三、β-受体阻滞剂
• β-受体阻滞剂的发现是抗心绞痛药物的一大进展，心肌
缺血诱发心绞痛时，心肌局部的儿茶酚胺类物质释放增
加，则激动β-受体。
• 本类药物的作用特点是阻止内源性儿茶酚胺类肾 上腺素和去甲肾上腺素与受体结合，减慢心率， 减弱心肌收缩力，并降低外周血管阻力，从而减 少心肌耗氧量，缓解心绞痛。还具有抗心律失常 和抗高血压作用。常用药物有普萘洛尔、阿替洛 尔等。
第二十页，共42页。
临床常用钠通道阻滞剂
结构类型
药物名称
Ia类
普鲁卡因胺
Ib类
美西律
药物结构
作用特点
临床主要用于治疗阵 发性心动过速，心房 颤动和早搏等
主要通过轻度阻滞钠 通道，缩短复极化， 提高颤动阈值而发挥 抗心律失常
Ic类
普罗帕酮
临床主要用于防治室 性早搏，室性心动过 速及室上性心律失常
第二十一页，共42页。
• 钙拮抗剂作为治疗心血管系统药物的使用具有重要意义， 推动了以离子通道作为一个新的药物作用靶点进行深入 的基础及应用研究。
• 钙通道阻滞剂按化学结构可分为二氢吡啶类、苯烷基 胺类、苯并硫氮 类和二苯哌嗪类。
第十五页，共42页。
典型药物
• 硝苯地平 Nifedipine
H H3C N CH3
H3CO O
• 按化学结构分为：有机汞化合物、多羟基化合物， 如甘露醇、葡萄糖等；含氮杂环类，如氨苯蝶啶； 磺酰胺类及苯并噻嗪类，如：氢氯噻嗪；α.β-不饱和 酮类，如依他尼酸；醛甾酮拮抗剂类，如螺内酯。
第三十一页，共42页。
典型药物和化学结构(一)
• 甘露醇 • 氨苯蝶啶 • 氢氯噻嗪
H H OHOH CH2(OH) C C C C CH2OH
• 血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）主要是 抑制血管紧张素转化酶，减少血管紧张素Ⅱ 的生成，使血压下降，如卡托普利、依那普 利、赖诺普利等。
• 血管紧张素Ⅱ受体（AngⅡ）拮抗剂，主要 是选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管紧张素Ⅱ 受体的结合而发挥抗高血压作用，如氯沙坦， 目前这些药物均属临床上一线抗高血压药。
第二十六页，共42页。
一、交感神经抑制药
• 本类药物按其作用部位和机制不同，包括：中枢 性降压药，主要是通过抑制去甲肾上腺素的释放 而降低血压，如：可乐定、甲基多巴。去甲肾上 腺素能神经末梢阻断药，主要是抑制肾上腺素， 去甲肾上腺素，多巴胺和5-羟色胺等进入神经细胞 内囊泡中贮存，而导致神经递质被单胺氧化酶破 坏，而使神经末鞘递质耗竭而温和持久降压，如 利血平。肾上腺素α、β受体阻滞剂，主要是抑制肾 上腺素、去甲肾上腺素等与α、β受体结合，降低外
周血管阻力，使血压降低如哌唑嗪和神经节阻断药等。
第二十七页，共42页。
典型药物和化学结构式(一)
• 可乐定 • 利血平
H
Cl
NN
NH Cl
H3CO
N HN H
H3CO C O
OC OCH3 O
OCH3 OCH3
OCH3
第二十八页，共42页。
典型药物和化学结构式(二)
• 甲基多巴
HO HO
COOH CH2 C NH2
CH3
• 哌唑嗪
H3CO
H3CO
N N
N H2N
O NC
O
第二十九页，共42页。
课堂互动
归纳总结：利血平失效的主要化学原因。 并说出应如何合理贮存。
第三十页，共42页。
二、利尿药
• 利尿药作用于肾脏，能减少肾小管的再吸收，促进水和 电解质（特别是钠离子）的排出，使尿量增加，消除水 肿，也常作为高血压病的辅助治疗药。
第三十四页，共42页。
典型药物和化学结构(一)
• 卡托普利
• 依那普利
CH3 HS CH2 CH CO N
COOH
CH3 C6H5CH2CH2 CHNHCHCON
CO O CH2CH3
CO O H
• 赖诺普利
N H 2(C H 2)3H 2C C 6H 5C H 2C H 2 C HN HC HC ON
• 动脉粥样硬化病应用降血酯药物可减少血脂 的含量，缓解症状。因而调血脂药可被看做 为心血管疾病的预防药物。
第八页，共42页。
二、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
• 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（HMGCoA）为一类新型的降血脂药。主要通过有 效阻止内源性胆固醇合成，所以能显著地降 低血中胆固醇的水平。该类药物选择性高， 疗效确切，能明显降低冠心病的发病率和死 亡率 。如洛伐他汀等。
第十七页，共42页。
典型药物和化学结构式
• 盐酸普萘洛尔
OH
O
NH CH3 ,·HHCCll
CH3
• 阿替洛尔
O H2N
OH
H
O
N CH3
CH3
第十八页，共42页。
第三节 抗心律失常药
• 心律失常分心动过速型和心动过缓型两种，心动 过缓可用阿托品或异丙肾上腺素治疗。
• 抗心律失常药主要通过影响心肌细胞Na+、Ca2+或K+等 离子转运，纠正电生理异常而发挥作用。
第十三页，共42页。
典型药物和化学结构式
ONO2
O2NO
ONO2
硝酸甘油
O2NO
ONO2
ONO2 ONO2
丁四硝酯
O HH ONO2 O2NO H H O
硝酸异山梨酯
第十四页，共42页。
二、钙通道阻滞剂
• 钙拮抗剂即钙通道阻滞剂，具有抑制细胞外钙离 子内流，使心肌和心血管平滑肌细胞内缺乏足够 的钙离子，从而抑制心肌的收缩，心率减慢，耗 氧量降低，同是血管松驰，外周血管阻力降低， 减轻心脏负荷。
中VLDL和LDL是造成动脉粥样硬化的主要原因。
第五页，共42页。
一、苯氧乙酸类
• 根据胆固醇生物合成的起始原料为乙酸而合成了大量的乙酸 衍生物，以寻找阻断胆固醇合成的降胆固醇药。结果发现了 苯氧乙酸衍生物具有一定的降胆固醇作用，而降低甘油三酯 的作用更好。如临床常用的氯贝丁酯（clofibrate）。
• 通常分四类：Ⅰ钠通道阻滞剂；Ⅱβ-受体阻滞剂（见 第二节抗心绞痛药）；Ⅲ延长动作电位时程药；Ⅳ钙 通道阻滞剂。其中Ⅰ类又被分为：Ⅰa、Ⅰb和Ⅰc三 种类型。
第十九页，共42页。
一、钠通道阻滞剂
• 钠通道阻滞剂是一类能抑制Na+内流，从而 抑制心肌细胞动作电位振幅及超射幅度，减 慢传导，延长有效不应期的药物，因而具有 良好的抗心律失常作用。
第四页，共42页。
第一节 调血脂药
• 血脂是指血浆或血清中的脂质，包括胆固醇、胆固醇 酯、甘油三酯、磷脂以及它们与载脂蛋白形成的各种 可溶性的脂蛋白（lipoproteins）。
• 血浆中的脂蛋白有乳糜微粒（CM），极低密度脂蛋 白（VLDL），低密度脂蛋白（LDL），高密度脂蛋 白（HDL）。
• 血浆中各种脂质和脂蛋白需有基本恒定的浓度以维持相 互间的平衡。如果比例失调，则表示脂质代谢紊乱。其
• 按化学结构和作用机制可分为硝酸酯及亚硝酸酯类, 钙 拮抗剂和β-受体拮抗剂等。
第十二页，共42页。
一、硝酸酯及亚硝酸酯类
• 亚硝酸酯是最早应用的抗心绞痛药。早在 1867年，亚硝酯异戊酯（amylnitrite）用 于临床，需吸入给药，作用时间短，副作用 太多现已少用。之后相继出现了许多给药途 径方便，效果较好适用于各型心绞痛的药物。 如：硝酸甘油（nitroglycerin）、丁四硝酯 （erythrityl teranitrate）、硝酸异山梨酯 （isosorbide dinitrate）等。
OHOHH H
NH2
N
HC56CH65
N
Cl H2NO2S
N NH2 N
NH2 H N
NH S O2
第三十二页，共42页。
典型药物和化学结构(二)
• 依他尼酸
Cl O
H2C C C C2H5
Cl O CH2 COOH
• 螺内酯
第三十三页，共42页。
三、血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素 Ⅱ受体拮抗剂
第十一页，共42页。
第二节 抗心绞痛药
• 心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）的重 要临床症状之一。心绞痛发生的主要原因是心肌供血 不足，使心肌需氧与供氧之间平衡失调。
• 抗心绞痛药物是指能减轻心脏工作的负荷，以降低 心肌耗氧量；或扩张冠状动脉，促进侧支循环的形 成，以增加心肌供氧量达到缓解和治疗的目的。
典型药物
• 盐酸美西律Mexiletine Hydrochlori ·H,HCCl l
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二、延长动作电位时程药
• 延长动作电位时程药，又称钾通道阻滞剂。 主要是通过抑制电位依赖性钾通道，延长动 作电位时程，表现为延长复极过程而使有效 不应期明显延长，而具有抗心律失常的作用， 如盐酸胺碘酮。
第二十三页，共42页。
典型药物和化学结构式
• 盐酸胺碘酮 Amiodarone Hydrochloride
O
CH3
·H,HCCl l
O
I
CH3
O I
N CH3
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第四节 抗高血压药
• 高血压病为最常见的心血管疾病，它最终可引起冠 状动脉粥样硬化和脑血管硬化而危及生命。
• 抗高血压药的应用能降低血压，减少脑出血或肾、心 功能丧失发生率，从而减少死亡率并延长寿命。