中药药剂学软膏剂(ppt)

类脂类
具有一定表面活性作用而具有一定的吸水性 多与其它油脂性基质合用
羊毛脂
淡棕黄色粘稠半固体，吸水性强，可吸收约1.5倍其重量的 水分，形成W／O型乳剂基质 用途：凡士林+羊毛脂 改善凡士林的吸水性与渗透性
蜂蜡与鲸蜡
性质：较强的润滑性，较弱的吸水性，含有少量游离高级脂 肪醇而具有一定的表面活性作用，属较弱的W/O型乳化 剂。
透皮吸收机理
药物
释放
穿透 皮肤
吸收
血液循环
表皮 真皮 皮下组织
完整的表皮、
角质层细胞间隙、 毛囊、
皮脂腺及汗腺
皮肤的构造 透皮吸收途径
药物从基质中释放
通过表皮 （主要途径，慢）
角质层（限速层）
通过附属器 （快、少）
毛囊、皮脂腺、汗腺
细胞内
细胞间隙
透明层、颗粒层、生发层
真皮
毛细血管吸收
影响透皮吸收的因素
一大类强疏水性物质。
特点：
润滑、无刺激性 能形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用 对皮肤有保护、软化作用
缺点：
油腻性及疏水性大 不易用水洗涤
油脂性基质
烃类 凡士林（软石蜡） 石蜡与液状石蜡
类脂类 羊毛脂 蜂蜡与鲸蜡 二甲基硅油
油脂类
❖ 烃类 凡士林
优点：有适宜的粘稠度和涂展性，可单独用作基质
缺点：油脂性大，吸水性差，不适宜急性而且有多量渗出
液的患处
•液体烃与固体烃的半固 体混合物， •分为黄、白两种， •性质稳定、无刺激性， •仅能吸收本身重量5%的 水分（加羊毛脂、表面 活性剂提高吸水性 ）
医药白凡士林 医药黄凡士林
石蜡(paraffin)与液状石蜡(liquid paraffin)
石蜡：固体，熔程为50-65℃ 液体石蜡：
液体饱和烃，能与多数脂肪油或挥发油混合 用于调节凡士林基质的稠度
❖ 表面活性剂：助分散、穿透、吸收
❖ 渗透促进剂：
氮酮（月桂氮酮）：对亲水性药物促渗好 二甲基亚砜：促进水合，利于穿透 中药挥发油 ：薄荷油、桉叶油、松节油等
（五）其它因素
❖ 涂抹面积 ❖ 接触时间 ❖ 气温、相对湿度、以及摩擦、脱脂、发疱、离子透
入应用等均有利于药物的透皮吸收
处方前研究
❖ 活性成分和附加剂的稳定性 ❖ 流变性、稠度、黏性和挤出性能 ❖ 水分及其它挥发性成分的损失 ❖ 均匀性、分散相的颗粒大小及粒度分布、涂展性等 ❖ pH值 ❖ 微生物
（二）、乳剂型基质
组成：水相＋油相＋乳化剂 ❖O/W（雪花膏），W/O（冷霜）
特点：
O/W型较W/O型基质中药物的释放和透皮吸收较快 当O/W型基质用于分泌物较多的皮肤病时，其所吸收的 分泌物可重新进入皮肤而使炎症恶化 O/W型基质常需加入防腐剂，保湿剂，遇水不稳定的药 物不宜用乳剂型基质制备软膏
外用膏剂有哪些？
软膏
油脂性基质软膏：油膏 乳剂型基质软膏：乳膏 水溶性基质软膏 类软膏：糊剂 凝胶剂
硬膏
铅硬膏: 黑膏药 白膏药 （高级脂肪酸盐基质）
橡胶硬膏 （橡胶基质）
贴膏剂 巴布膏 （亲水性材料基质）
贴剂
（高分子材料基质）
外用膏剂特点
1、携带、使用方便 2、安全，随时可停止给药 3、给药均匀、持久 缺点：能透皮吸收的药物较少，应用受限 作用与用途： （１）局部保护、治疗作用 （２）全身治疗作用---药物经透皮吸收 TTS (Transdermal Therapeutic System)
中药药剂学软膏剂 (ppt)
优选中药药剂学软膏剂
１、掌握软膏剂的常用基质与制备方法 ２、熟悉外用膏剂的透皮吸收机理
第一节
概述
膏剂有哪些？
❖ 益母草膏、念慈庵川贝枇杷膏、麝香狗皮膏 ❖ 美容膏、减肥膏、润肤膏、去眼袋膏
内服膏剂有哪些？
❖ 流浸膏 ❖ 浸膏：稠浸膏 干浸膏 浸膏粉 ❖ 煎膏 膏滋
用途：常用于增加基质的稠度。
二甲基硅油(dimethicone):
性质：无色或淡黄色的透明油状液体 有优良的疏水性和较小的表面张力 润滑作用好且易于涂布，对皮肤无刺激。
用途：常用于乳膏中作润滑剂 也常与其他油脂性基质合用制成防护性软膏
油脂类
动物油、植物油、氢化植物油 易氧化酸败，可加抗氧剂和防腐剂 动物油：豚脂 、羊脂、牛脂 植物油：常与熔点较高的蜡类调制成稠度适宜的基质
二、基质(bases):
软膏的赋型剂， 药物的载体， 制备优良软膏的关键
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
理想软膏剂基质
性质稳定 无刺激性和过敏性 稠度适宜，容易涂布 具有一定吸水性，能吸收伤口分泌物。 具有良好的释药性。 易于清洗，不污染皮肤和衣物等。
常用的基质主要有：
油脂性基质 乳剂型基质 亲水或水溶性基质
（一）、油脂性基质
肥皂类 1、一价皂 特点：O/W型乳剂基质用于皮肤不显油腻感 缺点：易被酸、碱、 Ca2＋、Mg2＋或其他电解质破坏，忌与
达到稳定时 的药物透皮
速率
基质中的 药物浓度
给药 面积
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药物皮肤/ 基质分配
系数
有效屏障 厚度
药物在皮肤屏障中 的扩散系数
（一）皮肤的条件
通透性：足底＜手心＜手臂内侧＜脚背＜头皮＜腹股沟＜腋窝＜耳廓后部 ❖ 破损程度 ❖ 温度 ❖ 湿度（水合作用）
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水合作用(Hydration)
第二节 软膏剂(ointments)
❖ 一、软膏剂（ointments）:
系指药物与适宜基质混合制成的均匀的具有一定稠度 的半固体外用制剂。 组成：药物＋基质
软膏剂的类型
❖ 分类： 油脂性（按基质分） 水溶性 乳剂型（O/W，W/O）
软膏剂的质量要求 应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感。 有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜等部位。 性质稳定，无酸败、变质等现象。 无刺激性、过敏性及其它不良反应。 用于创面的软膏剂还应无菌。 遮光密闭保存
并不是所有的外用膏剂都需要透皮吸收。大多只需起局部治疗作用
（三）基质组成与性质
1、基质类型：有利于穿透与吸收的顺序 水包油型（o/w）＞油包水型＞动物油脂＞植物油＞烃类基
质＞水溶性基质 水溶性基质中药物释放快，但很难透皮吸收 2、药物在基质中的分散状态：溶解、混悬 3、基质的pＨ值：影响药物解离
（四）附加剂
❖ 含义：角蛋白或降解产物与水结合的作用 ❖ 意义：增大皮肤孔径，降低皮肤屏障对药物扩散的阻力，
因此，皮肤角质层的水合能增加药物吸收。
（二）药物的性质
❖ 溶解性、油/水分配系数：油、水中都难溶的药物很难透皮吸 收；药物在油、水中均有一定溶解性的药物易穿透。
❖ 分子量：越小，有利吸收
❖ 药物浓度
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