1瑞美隆作用机制介绍及临床优势+notes
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瑞 美 隆 （米 氮 平） 作用机理及其带来的临床优势
正常状态
去甲肾上腺素 5-羟色胺
回吸收泵
增加神经传导
抑郁症的病因
去甲肾上腺素 5-羟色胺
回吸收泵
增加神经传导
抗抑郁剂总览 抗抑郁剂总览
三环类抗抑郁药(TCA):阿米替林 三环类抗抑郁药(TCA):阿米替林 单胺氧化酶抑制剂(MAOI):吗氯贝胺 单胺氧化酶抑制剂(MAOI):吗氯贝胺 四环类抗抑郁药: 四环类抗抑郁药:马普替林、米安舍林 选择性5 羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)： 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)：五朵金花 去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NRI):马普替林、瑞波西汀 去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NRI):马普替林、瑞波西汀 5-HT/NE再摄取抑制剂(SNRI):万拉法新、度洛西汀 HT/NE再摄取抑制剂(SNRI):万拉法新、度洛西汀 NE和特异性5-HT能抗抑郁药(NaSSA):米氮平 NE和特异性5 HT能抗抑郁药(NaSSA):米氮平
去甲肾上腺素 米氮平
去甲肾上腺素 5羟色胺 5-HT胞体 瑞美隆
突触前5-HT神经元 α2-异受体
5-HT1
5-HT2
5-HT3
突触后5-HT靶神经元
去甲肾上腺素 5-羟色胺 5-HT细胞体 瑞美隆
突触前5-HT神经元 α2-异受体
5-HT1
5-HT2
5-HT3
突触后5-HT靶神经元
米氮平 （瑞美隆® ）
兴奋或阻断5 HT受体不同亚型的可能 兴奋或阻断5-HT受体不同亚型的可能 临床效应
5-HT1受体 5-HT2受体 5-HT3受体 5-HT2受体 5-HT3受体 兴奋 兴奋 兴奋 阻断 阻断
抗抑郁作用 抗焦虑作用 头晕 性功能障碍 焦虑不安 激越 失眠 恶心 呕吐 头疼 缓解抑郁 减轻焦虑 防止头痛 增加体重 减轻焦虑 减少恶心 增强记忆
米氮平 （瑞美隆®）
去甲肾上腺素和特异性5 去甲肾上腺素和特异性5－羟色胺能抗抑郁药
具有独特的作用机制
去甲肾上腺素 米氮平
NE细胞体 α2-自调受体
突触前NE神经元
嚢胞
α2-自调受体
突触后NE靶神经元
α1-肾上腺素受体 NA细胞体 5-HT 细胞体 α2-自调受体 突触前5-HT神经元 突触前NA神经元
α1-肾上腺素
NE 细胞体
α2-自调受体
细胞体
5-HT
突触前NE神经元
突触前5-HT神经元
α2-异受体 异受体
囊胞 α2-自调受体
5-HT1
5-HT2
5-HT3
突触后NE靶神经元 去甲肾上腺素 5-羟色胺
突触后5-HT靶神经元 瑞美隆
瑞美隆 （米氮平）独特双重作用机制
- 抗抑郁效果 - 抗焦虑作用 - 改善睡眠
NaSSA与SSRI的药理学比较 NaSSA与SSRI的药理学比较
NE 5-HT 5-HT1 SSRI NaSSA 0 + + + 5-HT2 + 5-HT3 + -
NaSSA与SNRI的药理学比较 NaSSA与SNRI的药理学比较
NE 5-HT 5-HT1 SNRI NaSSA + + + + 5-HT2 + 5-HT3 + -
- 抗抑郁效果 - 抗焦虑效果
防止: : - 恶心 - 呕吐 - 头痛
防止: : - 激越 - 不安 - 性功能障碍
Pinder, 1997
NaSSA 与SSRIs /SNRIs的区别 /SNRIs的区别
SSRIs的作用机理 SSRIs的作用机理
SSRIs通过抑制中枢神经系统突触前神经元对5 HT再摄取而调 SSRIs通过抑制中枢神经系统突触前神经元对5-HT再摄取而调 通过抑制中枢神经系统突触前神经元对 整突触间隙的5 HT的有效浓度 整突触间隙的5-HT的有效浓度
C
F
A E
B
A：5-HT合成 HT合成 B：5-HT释放 HT释放 C：5-HT吸收 HT吸收
D
D：5-HT能神经冲动传导 HT能神经冲动传导 E：5-HT再摄取 HT再摄取 F：5-HT代谢 HT代谢
SNRIs的作用机制 SNRIs的作用机制
SNRIs的作用机制为既抑制 HT的再摄取又抑 SNRIs的作用机制为既抑制5-HT的再摄取又抑 的作用机制为既抑制5 NE的再摄取 的再摄取， 制NE的再摄取，具有双重作用
瑞美隆®：值得信赖的抗抑郁药首选
独特双重作用机制，起效更快，疗效更好 耐受性良好，对老年患者同样适用 发生药物间相互作用的风险低，方便选用 每晚一片（30mg/天），简单方便 对于焦虑
正常状态
去甲肾上腺素 5-羟色胺
回吸收泵
增加神经传导
抑郁症的病因
去甲肾上腺素 5-羟色胺
回吸收泵
增加神经传导
抗抑郁剂总览 抗抑郁剂总览
三环类抗抑郁药(TCA):阿米替林 三环类抗抑郁药(TCA):阿米替林 单胺氧化酶抑制剂(MAOI):吗氯贝胺 单胺氧化酶抑制剂(MAOI):吗氯贝胺 四环类抗抑郁药: 四环类抗抑郁药:马普替林、米安舍林 选择性5 羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)： 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)：五朵金花 去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NRI):马普替林、瑞波西汀 去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NRI):马普替林、瑞波西汀 5-HT/NE再摄取抑制剂(SNRI):万拉法新、度洛西汀 HT/NE再摄取抑制剂(SNRI):万拉法新、度洛西汀 NE和特异性5-HT能抗抑郁药(NaSSA):米氮平 NE和特异性5 HT能抗抑郁药(NaSSA):米氮平
去甲肾上腺素 米氮平
去甲肾上腺素 5羟色胺 5-HT胞体 瑞美隆
突触前5-HT神经元 α2-异受体
5-HT1
5-HT2
5-HT3
突触后5-HT靶神经元
去甲肾上腺素 5-羟色胺 5-HT细胞体 瑞美隆
突触前5-HT神经元 α2-异受体
5-HT1
5-HT2
5-HT3
突触后5-HT靶神经元
米氮平 （瑞美隆® ）
兴奋或阻断5 HT受体不同亚型的可能 兴奋或阻断5-HT受体不同亚型的可能 临床效应
5-HT1受体 5-HT2受体 5-HT3受体 5-HT2受体 5-HT3受体 兴奋 兴奋 兴奋 阻断 阻断
抗抑郁作用 抗焦虑作用 头晕 性功能障碍 焦虑不安 激越 失眠 恶心 呕吐 头疼 缓解抑郁 减轻焦虑 防止头痛 增加体重 减轻焦虑 减少恶心 增强记忆
米氮平 （瑞美隆®）
去甲肾上腺素和特异性5 去甲肾上腺素和特异性5－羟色胺能抗抑郁药
具有独特的作用机制
去甲肾上腺素 米氮平
NE细胞体 α2-自调受体
突触前NE神经元
嚢胞
α2-自调受体
突触后NE靶神经元
α1-肾上腺素受体 NA细胞体 5-HT 细胞体 α2-自调受体 突触前5-HT神经元 突触前NA神经元
α1-肾上腺素
NE 细胞体
α2-自调受体
细胞体
5-HT
突触前NE神经元
突触前5-HT神经元
α2-异受体 异受体
囊胞 α2-自调受体
5-HT1
5-HT2
5-HT3
突触后NE靶神经元 去甲肾上腺素 5-羟色胺
突触后5-HT靶神经元 瑞美隆
瑞美隆 （米氮平）独特双重作用机制
- 抗抑郁效果 - 抗焦虑作用 - 改善睡眠
NaSSA与SSRI的药理学比较 NaSSA与SSRI的药理学比较
NE 5-HT 5-HT1 SSRI NaSSA 0 + + + 5-HT2 + 5-HT3 + -
NaSSA与SNRI的药理学比较 NaSSA与SNRI的药理学比较
NE 5-HT 5-HT1 SNRI NaSSA + + + + 5-HT2 + 5-HT3 + -
- 抗抑郁效果 - 抗焦虑效果
防止: : - 恶心 - 呕吐 - 头痛
防止: : - 激越 - 不安 - 性功能障碍
Pinder, 1997
NaSSA 与SSRIs /SNRIs的区别 /SNRIs的区别
SSRIs的作用机理 SSRIs的作用机理
SSRIs通过抑制中枢神经系统突触前神经元对5 HT再摄取而调 SSRIs通过抑制中枢神经系统突触前神经元对5-HT再摄取而调 通过抑制中枢神经系统突触前神经元对 整突触间隙的5 HT的有效浓度 整突触间隙的5-HT的有效浓度
C
F
A E
B
A：5-HT合成 HT合成 B：5-HT释放 HT释放 C：5-HT吸收 HT吸收
D
D：5-HT能神经冲动传导 HT能神经冲动传导 E：5-HT再摄取 HT再摄取 F：5-HT代谢 HT代谢
SNRIs的作用机制 SNRIs的作用机制
SNRIs的作用机制为既抑制 HT的再摄取又抑 SNRIs的作用机制为既抑制5-HT的再摄取又抑 的作用机制为既抑制5 NE的再摄取 的再摄取， 制NE的再摄取，具有双重作用
瑞美隆®：值得信赖的抗抑郁药首选
独特双重作用机制，起效更快，疗效更好 耐受性良好，对老年患者同样适用 发生药物间相互作用的风险低，方便选用 每晚一片（30mg/天），简单方便 对于焦虑