执业药师考试药学专业知识(二)考试复习资料(三)

第四章-止吐药、肝胆疾病用药
第四节止吐药
一、药理作用与作用机制
1、抗胆碱能药物—东莨菪碱易通过血-脑屏障，能有效预防晕动病。

2、多巴胺受体拮抗剂
（1）氯丙嗪吩噻嗪类药物，主要阻断脑内多巴胺受体，小剂量抑制延脑催吐化学感受区的多巴胺受体，大剂量时直接抑制呕吐中枢，兼有镇静作用。

（2）苯海拉明乙醇胺的衍生物，抗组胺效应不及异丙嗪，有局麻、镇吐和抗胆碱样作用。

（3）多巴胺受体拮抗剂甲氧氯普胺属于苯甲酰胺类，低剂量用药时对中枢和外周多巴胺D2受体有拮抗作用，而高剂量用药时有较弱的5-HT3受体阻断作用，可用于化疗所致恶心呕吐（CINV）。

3、5-HT3受体拮抗剂昂丹司琼能高效地预防CINV，特别对于中至高度致吐性化疗药物引起的急性呕吐，5-HT3受体拮抗剂是治疗方案的基础药物。

帕洛诺司琼属于长效的5-HT3受体拮抗剂，半衰期约40小时。

4、神经激肽（NK-1）受体拮抗剂阿瑞匹坦是口服的NK-1受体拮抗剂。

5、糖皮质激素特别是地塞米松，对CINV有效。

6、苯二氮䓬类药物单独应用时止吐作用相对较弱，最常用的是劳拉西泮和阿普唑仑。

7、奥氮平具有阻滞5-HT2受体和多巴胺D2受体的作用，对预防CINV有效。

二、临床用药评价
1、不同呕吐的处理
①轻度恶心与呕吐反应——口服多潘立酮、甲氧氯普胺；如效果不佳，可合用地塞米松或劳拉西泮。

②严重呕吐——5-HT3受体拮抗剂：XX司琼。

③急性或延迟性恶心与呕吐——口服地塞米松，或与甲氧氯普胺、苯海拉明联用。

④多日化疗所致恶心及呕吐：5-HT3受体拮抗剂联合地塞米松是标准治疗。

2、典型不良反应：
①锥体外系症状主要见于甲氧氯普胺。

②止吐药物导致肠分泌及蠕动功能受损是临床上引起便秘最常见的原因，便秘也是5-HT3受体拮抗剂最常见的不良反应。

腹胀是应用止吐药物的不良反应之一。

头痛是5-HT3受体拮抗剂的常见不良反应。

③昂丹司琼可延长Q-Tc间期，并具有剂量依赖性。

昂丹司琼
1、控制癌症化疗和放射治疗引起的恶心和呕吐；亦适用于预防和手术后恶心呕吐。

2、妊娠期、哺乳期妇女禁用。

3、先天性Q-Tc间期延长综合征患者应避免使用昂丹司琼。

4、中度和重度肝功能损害患者药物清除能力显著下降，一日剂量不应超过8mg。

第五节肝胆疾病用药
1、促进代谢类药物及维生素
代表药：门冬氨酸钾镁、各种氨基酸制剂、各种水溶性维生素。

可促进物质代谢和能量代谢，保持代谢所需各种酶的活性。

用于：肝病所致的物质代谢低下、能量代谢低下、维生素缺乏等。

2、必需磷脂类
——多烯磷脂酰胆碱——疗效最肯定。

作为细胞膜的重要组分，特异性地与肝细胞膜结合，促进肝细胞膜再生。

用于：以肝细胞膜损害为主的肝炎。

3、解毒类药
代表药：还原型谷胱甘肽、硫普罗宁、葡醛内酯。

可提供巯基或葡萄糖醛酸，增强解毒功能。

用于：肝炎、脂肪肝和重金属中毒性肝损伤，以及食物或药物中毒。

4、抗炎类药
引起肝脏损伤的原因复杂多样，但最终都是肝脏炎症反应导致肝脏损害。

代表药：甘草甜素制剂，如复方甘草甜素、甘草酸二铵、异甘草酸镁。

5、降酶药——联苯双酯和双环醇片。

降低血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）作用肯定，但对天冬氨酸氨基转移酶（AST）作用不明显。

6、利胆药——腺苷蛋氨酸、熊去氧胆酸——促进胆汁分泌，减轻胆
汁淤滞。

肝胆疾病辅助用药---总结
1、多烯磷脂酰胆碱——疗效最肯定----细胞膜
2、促进代谢----门冬氨酸钾镁
3、解毒—还原型谷胱甘肽、硫普罗宁、葡醛内酯
4、抗炎—甘草甜素制剂
5、降酶——联苯双酯和双环醇
6、利胆——腺苷蛋氨酸、熊去氧胆酸
第一亚类肝脏疾病用药
多烯磷脂酰胆碱
【临床应用注意】
1、注射液含苯甲醇，给予新生儿和早产儿含有苯甲醇的制剂可导致致命性的“喘息综合征”，新生儿和早产儿禁用；口服剂不得用于12岁以下儿童。

2、注射液严禁用电解质溶液（0.9%氯化钠溶液、林格液等）稀释，如需稀释，只能用5%、10%葡萄糖溶液或木糖醇注射液。

甘草酸二铵
【适应证】注射液适用于伴有谷丙转氨酶升高的急、慢性病毒性肝炎的治疗。

【临床应用注意】
可加重低钾血症和高血压
严重低钾血症、高钠血症、高血压、心衰、肾功能衰竭患者禁用。

硫普罗宁
【适应证】改善各类急慢性肝炎的肝功能。

脂肪肝、酒精肝、药物性肝损伤的治疗及重金属的解毒。

【临床应用注意】
1、妊娠期、哺乳期妇女禁用。

2、不良反应。

本药可能引起青霉胺所具有的所有不良反应，但其不良反应的发生率较青霉胺低。

皮肤反应是本药最常见的不良反应，发生率约为10%～32%，表现为皮疹、皮肤瘙痒等。

第二亚类胆疾病用药
1、鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸和去氢胆酸可治疗胆固醇性胆结石症；
2、熊去氧胆酸还用于胆汁淤积性肝病。

固醇性胆囊结石和胆汁淤积性肝病按10mg/kg体重估算日剂量。

不良反应常见稀便或腹泻。

基础练习
【例-B型题】【1-5】
A. 还原型谷胱甘肽
B. 多烯磷脂酰胆碱
C. 异甘草酸镁
D. 双环醇
E. 熊去氧胆酸
1、属于抗炎类保肝药（）。

2、属于解毒类保肝药（）。

3、属于利胆类保肝药（）。

4、合成五味子丙素时的中间体，降低血清谷丙转氨酶（）。

5、细胞膜的重要组分，协调磷脂和细胞膜功能（）。

答案：C、A、E、D、B
【例-X型题】下述关于多烯磷脂酰胆碱的描述，正确的是（）。

A. 属于必需磷脂类药物
B. 属于抗炎类保肝药
C. 严禁使用电解质溶液稀释
D. 制剂中含有苯甲醇，新生儿和早产儿禁用
E. 具有利胆、退黄的作用
答案：ACD。