药代动力学考试复习资料
药物代谢动力学题库
药物代谢动力学题库
药物代谢动力学是药理学中的重要分支，它研究药物在体内的
吸收、分布、代谢和排泄等过程。
以下是一些与药物代谢动力学相
关的常见问题及其答案：
1. 什么是药物代谢动力学？
药物代谢动力学是研究药物在体内被代谢、转化和清除的过程
的科学。
它涉及到药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，
以及这些过程的动力学特性。
2. 什么是药物的代谢？
药物代谢是指药物在体内经过化学反应转化为代谢产物的过程。
这些代谢产物通常具有不同的药理活性和生物学活性，对药物的药
效和毒性都有影响。
3. 药物代谢的主要部位有哪些？
药物代谢主要发生在肝脏、肠道、肾脏和肺部等组织器官中。
其中肝脏是最重要的药物代谢器官，大部分药物在体内经过肝脏的代谢转化。
4. 什么是药物的半衰期？
药物的半衰期是指药物在体内浓度下降到初始浓度的一半所需的时间。
它是衡量药物在体内代谢和排泄速度的重要指标，对于确定药物的给药方案和用药间隔具有重要意义。
5. 药物代谢动力学的影响因素有哪些？
药物代谢动力学受到许多因素的影响，包括个体的遗传因素、年龄、性别、肝功能、肾功能、饮食习惯、药物相互作用等。
这些因素都会对药物的代谢速率和代谢产物产生影响。
总的来说，药物代谢动力学是一个复杂而重要的领域，它对于药物的临床应用和药物研发具有重要意义。
希望以上回答能够满足你的需求，如果你有其他关于药物代谢动力学的问题，也欢迎继续提出。
四川省考研药学复习资料药物化学与药物代谢动力学重点概念速记
四川省考研药学复习资料药物化学与药物代谢动力学重点概念速记药物化学与药物代谢动力学是药学专业的重要课程，掌握其中的重点概念对于考研复习至关重要。
本文将为大家介绍一些药物化学与药物代谢动力学的重点概念以及速记技巧，希望能够帮助大家更好地准备考试。
第一章药物化学的基本概念1. 药物药物是指用于治疗、预防、诊断疾病或改变生理功能的化学物质。
2. 药剂学药剂学是研究药物的制剂、制备、保存和使用的科学。
3. 药效学药效学是研究药物对生物产生作用的科学。
4. 药理学药理学是研究药物在生物体内的作用机制及其对生理、病理过程的影响的科学。
第二章药物代谢动力学的基本概念1. 药物代谢药物代谢是指药物在生物体内发生化学变化的过程，通常由肝脏中的酶系统参与。
2. 一级代谢一级代谢是指药物在体内发生的直接代谢反应，通常发生在肝脏中。
3. 二级代谢二级代谢是指药物在体内发生的间接代谢反应，通常发生在肝脏以外的组织器官中。
4. 代谢酶代谢酶是参与药物代谢过程的酶类，在药物代谢中起到关键作用。
5. 代谢产物代谢产物是药物经过代谢反应后形成的新的化合物。
第三章药物化学与药物代谢动力学的关系药物化学与药物代谢动力学是密切相关的两门学科，药物化学的研究可以为药物代谢动力学提供药物的结构信息，而药物代谢动力学的研究可以为药物化学提供药物代谢产物的信息。
其中，药物化学研究的重点是药物的结构与活性之间的关系，而药物代谢动力学研究的重点是药物在体内的代谢过程及其对药物活性的影响。
通过深入研究药物化学与药物代谢动力学的关系，可以帮助我们更好地理解药物在体内的代谢过程，并为药物设计和研发提供有益的启示。
结语药物化学与药物代谢动力学的重点概念对于考研复习来说至关重要。
希望通过本文的介绍和速记技巧，能够帮助大家更全面地掌握相关知识，取得优异的成绩。
努力复习，加油！。
药代动力学复习题
药代动力学复习题第一章生物药剂学概述问答题：1、生物药剂学研究的内容和目的是什么？2、生物药剂学与制剂质量和临床用药的关系？3、什么是生物药剂学？何为剂型因素与生物因素？4、何为生物药剂学?研究它有什么意义?5、试述新剂型开发与生物药剂学研究的关系。
6、何为药物在体内的处置与消除?7、口服片剂吸收的体内过程有哪些?第二章口服药物的吸收问答题：1、何谓吸收？2、试述生物膜的组成，结构，功能及其模式对药物吸收的关系？3、人体哪些部位给药兼有局部及全身两种作用？各举例说明之。
4、人体各部位的ｐｈ约为多少？ｐｈ对药物吸收的影响如何？5、药物以何种方式或途径透过下列部位生物膜？（胃肠道、口腔、鼻腔、皮肤、眼角膜）6、影响胃肠道吸收的主要因素有哪些？7、药物转运机制中以被动转运为重要，何故？8、何类药物在小肠转运过程中出现饱和现象及部位特性，使此类药物在服用中应注意什么？9、哪些部位的药物吸收与分子量影响不大，何故？10、一般药物以何种型式透过细胞膜，进入血浆后主要以何种方式起作用？11、药物脂／水分配系数值不宜过大对吸收的意义何在？试举胃肠道与皮肤吸收为例？12、小肠、大肠粘膜表面各有何特点？与药物吸收的关系如何？13、影响胃排空速率的因素有哪些？哪些药物饱腹服用吸收反而好？14、药物的溶出速率对吸收有何意义？有哪些影响溶出速率的因素？15、采用哪些方法增加难溶性药物的溶出速率？16、对溶解缓慢或难溶性药物为增加其吸收，可采用减小粒径（为粉化）的方法，但不适合与哪些性质的药物？17、同一药物，晶型不同，影响到药物哪些性质？18、何谓微晶，固体分散物，固体溶液？19、药物的首过效应发生在体内哪些主要部位？何故？各举一例说明之，有何克服法？20、何类药物选择淋巴系统吸收？药物淋巴转运有何特点及缺点？21、有时药物用复溶媒制成的肌肉注射剂,其生物利用度反比口服者低,何故？22、影响肌注吸收的主要因素有哪些？肌肉注射可能有哪些副作用？23、有哪些因素影响药物的透皮吸收？角质层水合作用，吸收促进剂及表面活性剂增加药物吸收的方法，机制如何？24、为什么双相溶解度对眼用药物释放是最重要的？25、眼部给药后，眼泪的流出如何影响药物的生物利用度？对眼部药物吸收，粘度的作用是什么？26、药物在肺泡部位吸收的速效性有哪些特征？27、止喘药气雾剂的粒度要求在何范围内，何故？28、下列药物制成何种剂型较好，何故？(异丙肾上腺素，灰黄霉素,硝酸甘油，心得安,莨菪碱,胰岛素)29、药物的脂溶性与解离度对药物通过生物膜有何影响？30、药物的体内过程怎样？31、药物有哪几种吸收方式？特点怎样？32、影响药物胃肠道吸收的因素有哪些？不同剂型口服制剂的吸收速度大小怎样？为什么？33、药物的多晶型与药物吸收有什么关系？34、生物膜的结构和特点是什么?35、药物转运机制有哪几种?36、主动转运有哪些特点?37、什么是胃排空速率?如何影响药物吸收?38、食物如何影响药物消化道吸收?39、药物的脂溶性与解离度对药物透过生物膜有何影响?40、何谓pH-分配学说?41、药物的溶解速度与其溶解度有何区别和相关性?·42、什么是药物的多晶型，与药物吸收有什么关系?43、固体药物制剂的崩解度与溶出度有什么关系?44、测定固体药物溶出速度的方法有哪些?45、评价固体药物溶出速度的方法有哪些?46、表面活性剂影响药物消化道吸收机制是什么?47、应用药物理化性质如何提高药物消化道吸收?48、利用制剂方法如何提高和改善药物消化道的吸收?（一）单项选择题1 、正确论述生物药剂学研究内容的是（）A 、探讨药物对机体的作用强度B 、研究药物作用机理C 、研究药物在体内情况D 、研究药物制剂生产技术2 、能避免首过作用的剂型是（）A 、骨架片B 、包合物C 、软胶囊D 、栓剂3 、进行生物利用度试验时，整个采样时间不少于（）A 、1-2 个半衰期B 、2-3 个半衰期C 、3-5 个半衰期D 、5-8 个半衰期E 、8-10 个半衰期4 、药物剂型与体内过程密切相关的是（）A 、吸收B 、分布C 、代谢D 、排泄5 、药物疗效主要取决于（）A 、生物利用度B 、溶出度C 、崩解度D 、细度6 、影响药物吸收的下列因素中不正确的是（）A 、解离药物的浓度越大，越易吸收B 、药物脂溶性越大，越易吸收C 、药物水溶性越大，越易吸收D 、药物粒径越小，越易吸收7 、药物吸收的主要部位是（）A 、胃B 、小肠C 、结肠D 、直肠8 、下列给药途径中，除（）外均需经过吸收过程A 、口服给药B 、肌肉注射C 、静脉注射D 、直肠给药9 、体内药物主要经（）排泄A 、肾B 、小肠C 、大肠D 、肝10 、体内药物主要经（）代谢A 、胃B 、小肠C 、大肠D 、肝11 、同一种药物口服吸收最快的剂型是（）A 、片剂B 、散剂C 、溶液剂D 、混悬剂12 、药物生物半衰期指的是（）A 、药效下降一半所需要的时间B 、吸收一半所需要的时间C 、进入血液循环所需要的时间D 、血药浓度消失一半所需要的时间13 大多数药物吸收的机理是A 逆浓度差进行的消耗能量过程B 消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程C 需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D 不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程E 有竞争转运现象的被动扩散过程14PH分配学说适用于药物在胃肠道中的吸收机制的是A 被动扩散B 主动转运C 促进扩散D 膜孔转运E 胞饮或吞噬15 血液中能向各组织器官运转分布的药物形式为A 药物—血浆蛋白结合物B 游离药物C 药物—红细胞结合物D 药物—组织结合物E 离子型药物16 影响胃肠道吸收的药物理化性质因素为A 胃肠道PhB 胃空速率C 溶出速率D 血液循环E 胃肠道分泌物17某药物的表观分布容积为5 L ，说明A 药物吸收较好B 药物主要在肝中代谢C 药物主要在血液中D 药物主要与组织结合E 药物排泄迅速18弱酸性药物在胃中吸收较好的原因是A 弱酸性药物在胃中主要以未解离型形式存在B 弱酸性药物在胃中主要以解离型形式存在C 弱酸性药物在胃中溶解度增大D 弱酸性药物在胃中稳定性好E 弱酸性药物在胃中溶出速度快19大多数药物在小肠中的吸收比pH分配假说预测值要高的原因是A 小肠液的pH有利于药物的吸收B 小肠液的pH有利于药物的稳定C 药物在小肠液中离子型比例增大D 小肠粘膜具有巨大的表面积E 药物在小肠液中的溶解度大，溶出速度加快20药物胃肠道的主要及特殊吸收部位是A 小肠B 结肠A．直肠B．大肠E．胃21同一种药物口服吸收最快的剂型是A 乳剂Ｂ．片剂C 糖衣剂C．溶液剂E．混悬剂22对药物表观分布容积的叙述，正确的是A．表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积B．表观分布容积不可能超过体液量C．表观分布容积的计算为V=X／CD．表观分布容积具有生理学意义E．表观分布容积大，表明药物在体内分布越广23药物的血浆蛋白结合率很高，该药物A．半衰期短B．吸收速度常数ka大C．表观分布容积大D．表观分布容积小E．半衰期长（二）配伍选择题[1-5]A 、主动转运B 、促进扩散C 、吞噬D 、膜孔转运E 、被动转运1 、逆浓度梯度（）2 、需要载体，不需要消耗能量是（）3 、小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜的是（）4 、细胞摄取固体微粒的是（）5 、不需要载体，不需要能量的是（）A. 胞饮B. 主动转运C. 促进扩散D. 被动扩散E. 膜孔转运6．借助载体，药物从低浓度区向高浓度区转运为7．蛋白质和某些脂肪颗粒的吸收为8．不需要载体，药物从高浓度区向低浓度区扩散为9．借助于载体，药物从高浓度区向低浓度区转运为10．水、乙醇及尿素等水溶性分子的吸收为题241~245A. 生物利用度B. 代谢C. 分布D. 排泄E. 吸收11．药物由血液向组织脏器转运的过程是12．药物从剂型中到达体循环的相对数量和相对速度是13．药物从一种化学结构转变为另一种化学结构的过程14．体内原型药物或其他代谢产物排出体外的过程是15．药物从给药部位进入体循环的过程是（三）多项选择题1 、生物药剂学中的剂型因素对药效的影响包括（）A 、辅料的性质及其用量B 、药物剂型C 、给药途径和方法D 、药物制备方法2 、药物通过生物膜的方式有（）A 、主动转运B 、被动转运C 、促进扩散D 、胞饮与吞噬3 、生物利用度的三项参数是（）A 、AUCB 、t 0.5C 、T maxD 、C max4 、生物利用度试验的步骤一般包括（）A 、选择受试者B 、确定试验试剂与参比试剂C 、进行试验设计D 、确定用药剂量E 、取血测定5 、主动转运的特征（）A 、从高浓度区向低浓度区扩散B 、不需要载体参加C 、不消耗能量D 、有饱和现象E 、有结构和部位专属性6 、肝脏首过作用较大的药物，可选用的剂型是（）A 、口服乳剂B 、肠溶片剂C 、透皮给药制剂D 、气雾剂E 、舌下片剂7 、对生物利用度的说法正确的是（）A 、要完整表述一个生物利用度需要AUC ，Tm 两个参数B 、程度是指与标准参比制剂相比，试验制剂中被吸收药物总量的相对比值C 、溶解速度受粒子大小，多晶型等影响的药物应测生物利用度D 、生物利用度与给药剂量无关E 、生物利用度是药物进入大循环的速度和程度8．主动转运的特征A. 从高浓度区向低浓度区扩散B. 不需要载体参加C. 不消耗能量D. 需载体参加E. 有“饱和”现象9．核黄素属于主动转运而吸收的药物，应该A. 有肝肠循环现象B. 饭后服用C. 饭前服用D. 大剂量一次性服用E. 小剂量分次服用10．影响胃排空速度的因素是A. 食物的组成和性质B. 药物因素C. 空腹与饱腹D. 药物的油水分配系数E. 药物的多晶型11．肝脏首过作用较大的药物，选择的剂型是A. 口服乳剂B. 肠溶片剂C. 透皮给药系统D. 气雾剂E. 舌下片剂12．减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是A. 栓剂B. 静脉注射C. 口服胶囊D. 口服控释制剂E. 口服缓释制剂13．生物药剂学所讨论的剂型因素是A. 胃排空速度B. 处方中各种辅料的性质C. 具体剂型（如片剂、胶囊剂等）D. 制剂工艺及操作条件E. 药物的理化性质14．对生物利用度的叙述，正确的是A. 药物微粉化后都能增加生物利用度B. 药物脂溶性越大，生物利用度越差C. 药物水溶性越大，生物利用度越好D. 饭后服用维生素B2将使生物利用度提高E. 无定形药物的生物利用度大于稳定型的生物利用度15 载体材料对药物的溶出有促进作用原因是A 载体对药物有抑晶性B 载体提高了药物的可湿性C 载体具有扩散性D 载体保证了药物的高度分散性E 载体具有包容性16小肠中药物吸收的叙述正确的是A 小肠是被动吸收的主要部位B 小肠是吸收的特殊部位C 小肠吸收面积大D 药物在小肠吸收可能达到饱和E 多数药物在小肠中浓度越大，吸收越多第三章非口服药物的吸收l、试比较各种非血管内注射药物吸收的快慢，及影响药物吸收的因素。
药代动力学复习资料
第四章药物的分布掌握药物的分布过程及影响因素，表观分布容积的意义。
熟悉淋巴系统的分布特点，药物从血液、组织间隙和消化道向淋巴系统的转运过程及主要影响因素。
了解脑内、胎盘内转运。
第五章药物代谢掌握药物的代谢酶类型及代谢部位；掌握药物的代谢反应类型；掌握药物代谢的影响因素；熟悉药物代谢在制剂设计中的应用第六章药物排泄掌握药物排泄的概念和意义掌握药物的肾排泄过程以及肾小球滤过率、肾清除率的概念和意义熟悉药物的胆汁排泄过程，掌握肠肝循环的概念和对药物排泄的影响了解药物的乳汁排泄、汗腺排泄、唾液排泄及肺排泄等其他排泄方式第七章药物动力学概述第八章单室模型拉普拉斯变换在药动学中的应用；iv血药浓度法X-t、C-t；k、C0、t1/2、V、Cl、AUC等参数求算方法；iv尿药法特点及适用范围；速率法和亏量法求算方法及特点；in血药浓度法X-t、C-t；参数求算方法；稳态血药浓度、负荷剂量的概念及临床意义；血管外给药血药浓度法X-t、C-t；Cmax、tmax、AUC的意义及求算方法；尾段直线法、残数法；W-N法适用范围；滞后时间的概念。
第九章双室模型掌握双室模型静脉注射给药基本公式；掌握混杂常数 、β、A、B及其它药物动力学参数的求算；熟悉隔室模型的判别方法第十章多剂量给药掌握多剂量给药的概念及临床意义、多剂量函数的概念及意义；掌握平均稳态血药浓度的定义；掌握负荷剂量的表示方法和临床意义；熟悉稳态血药浓度的表示方法；熟悉稳态最大血药浓度、稳态最小血药浓度、坪幅、达坪分数、蓄积系数的意义；了解血药浓度波动程度的评价指标。
第十一章非线性药物动力学1．掌握非线性药物动力学的定义、特点与识别方法;2．熟悉非线性动力学的参数Vm与Km的估算方法;思考题第四章药物的分布1、什么是表观分布容积？有什么意义，举例说明。
2、药物与血浆蛋白结合对药效有何影响？3、为什么弱碱性药物比弱酸性药物易于通过血脑屏障？举例说明。
第五章药物代谢1、什么是药物的代谢？代谢对药物有何意义？代谢的结果是什么？2、药物的代谢酶、代谢反应类型主要有哪些？3、简述影响代谢的药物因素？4、以左旋多巴为例，说明药物代谢在制剂设计中的应用。
药代动力学复习材料
《药代动力学》复习材料一、名解：1、生物药剂学：研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2、吸收：指药物从给药部位进入体循环的过程3、肠肝循环：经胆汁或部分胆汁排入肠道的药物，在肠道中又被重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象，称为肠肝循环。
4、肝首过效应：药物透过胃肠道膜吸收经过肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化，导致药物进入体循环量减少的现象5、分布：药物从吸收部位进入血浆，在血液和组织之间的转运过程。
6、蓄积：长期连续用药时，在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高趋势的现象。
7、首过效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原形药物量减少的现象，称为首过效应8、药物代谢：药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下，可发生一系列化学反应，导致药物化学结构上的转变，这就是药物代谢过程9、药物排泄：吸收进入人体内的药物或经代谢狗的产物排出体外的过程10、药物动力学：应用动力学原理与数学处理方法，定量地描述通过各种给药途径进入体内的药物的吸收，分布，代谢，排泄过程，揭示药物的“量时”变化或“血药浓度经时”变化动态规律的一门学科。
11、生物半衰期：药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。
12、清除率：单位时间内，从体内消除的药物的表观分布容积数或含血药浓度的体积量。
13、滞后时间：从给药开始到血液中出现药物所需要的时间，称为滞后时间14、稳态血药浓度：多次重复给药，随着给药次数的增加，血药浓度不断增加，当给药次数充分大时，血药浓度不再升高，达到稳态水平，这时的血药浓度称为稳态血药浓度。
15、平均稳态血药浓度：指当血药浓度达到稳态后，在一个剂量间隔时间内，血药浓度-时间曲线下面积除以给药间隔时间所得的商16、负荷剂量：为尽快达到有效治疗的目的，通常第一次给予一个较大的剂量，使血药浓度达到有效治疗浓度，这个首次给予的较大剂量，称为负荷剂量17、群体药物动力学：即药物动力学群体分析法，是将经典药物动力学基本原理与统计学方法相结合，研究药物体内过程的群体规律。
药物代谢动力学复习资料
药代动力学药物代谢动力学：是定量研究药物在生物体内吸收，分布，排泄，代谢（简称体内过程）规律的一门学科。
药物代谢和排泄过程合称药物消除。
药物在体内的吸收，分布，排泄与代谢过程，统称体内过程，又称药物处置。
常见药物跨膜转运的类型：1被动扩散：借助于在生物膜中的脂溶性顺浓度差实施药物跨膜转运。
特点：（1）顺浓度梯度转运，（2）药物跨膜转运无选择性，（3）药物跨膜转运无饱和现象，（4）药物跨膜转运无竞争性抑制作用。
2孔道转运：生物膜上有水通道或蛋白质分子孔道，一些物质包括水和某些电解质等可以通过这些孔道转运。
特点：该转运与药物分子结构，大小有关。
转运率取决于相应组织血流速率和生物膜性质。
3.特殊转运过程通常有主动转运，载体转运和受体介导的转运(异化扩散)，主要包括载体及酶两种机制。
特点：逆浓度差，从低浓度到高浓度。
生物利用度：药物由给药部位到达血液循环中的相对量。
受过效应：口服给药，药物在到达体循环之前，经肠道，肠壁和肝脏的代谢分解，使进入体内的相对药量降低。
+影响药物吸收的因素：1药物和剂型：药物制剂的释放速率和在胃肠中溶解速率影响药物吸收速率和程度2胃肠排空作用：碱性药物在胃中溶解，若延长胃排空时间则促进其吸收。
而酸性药物则相反。
3首过效应：对于首过效应大的药物，口服给药生物利用度较低，难以获得满意疗效。
4肠上皮的外排机制5疾病6药物相互作用：两个或以上的药物合用时，可通过以下途径影响药物吸收：（1）影响肠腔PH，改变药物离子化程度，（2）改变药物溶解度（3）影响胃肠蠕动或胃排空（4）形成复合物（5）影响药物在肠粘膜上皮细胞代谢或转运体功能血浆蛋白结合率的测定方法：平衡透析法和超滤法血脑屏障：血-脑及血-脑脊液构成的屏障，主要屏障是脑毛细血管内皮细胞构成的屏障。
影响药物通过训啊哦屏障的因素：1药物因素：a药物脂溶性b分子量大小2生理因素和病理因素：（1）渗透压改变（2）作用中枢神经系统药物改变血脑屏障功能（3）电荷性改变（4）各种原因引起的脑损伤（5）炎症及其炎症介质促进血脑屏障开放肾药物排泄特点及其影响因素：1肾小球滤过：多数药物以膜孔扩散的方式经肾小球滤过，只有游离药物才能滤过，滤液中药物浓度与血浆中游离药物浓度相等2肾小管主动分泌：一些有机酸化合物出肾小球滤过外，还有肾小管主动分泌参与，其肾清除率可能大于肾小球滤过率。
药代动力学期末考参考资料总结
08级药代动期末考参考资料第二章药物体内转运一、影响药物胃肠吸收的因素有哪些？1.药物和剂型2.胃肠排空作用:食物和药物影响3、首过效应4、肠上皮的外排机制:肠粘膜上皮上存在P糖蛋白等外排系统 5、疾病: 胃肠疾病，一般难预测6.药物相互作用:包括：改变肠腔PH，改变溶解度，形成复合物，吸附作用，影响胃肠活动，抑制前药活性，竞争同一载体二、简述常用的研究肠吸收的方法及特点。
1）整体动物实验法：能够很好地反映给药后药物的吸收过程，是目前最常用的研究药物吸收的实验方法。
但是存在以下缺点：(1)不能从细胞或分子水平上研究药物的吸收机制；(2)生物样本中的药物分析方法干扰较多，较难建立；(3)由于试验个体间的差异，导致试验结果差异较大；(4)整体动物或人体研究所需药量较大，周期较长。
这些缺点使整体动物模型和人体试验方法不适合应用于药物开发早期的快速筛选工作。
2）在体肠灌流法：本法能避免胃内容物和消化道固有生理活动对结果的影响。
3）离体肠外翻法：该法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。
4）Caco-2细胞模型法：Caco-2细胞的结构和生化作用都类似于人小肠上皮细胞，并且含有与刷状缘上皮细胞相关的酶系。
应用Caco-2细胞模型研究药物吸收具有许多整体和离体模型所不具备的优点：(1) 由于Caco-2细胞易于培养且生命力强，细胞培养条件相对容易控制，能够简便、快速地获得大量有价值的信息;(2)Caco-2细胞来源是人结肠癌细胞，同源性好，可用来测定药物的细胞摄取及跨细胞膜转运;(3)存在于正常小肠上皮中的各种转运体、代谢酶等在Caco-2细胞中大都也有相同的表达，因此更接近药物在人体内吸收的实际环境，可用于测定药物在细胞内的代谢和转运机制;(4) 可同时研究药物对粘膜的毒性;(5) 试验结果的重现性比在体法好。
不足：1）酶和转运蛋白的表达不完整，此外来源，培养代数，培养时间对结果有影响；2）缺乏粘液层，需要时可与HT-29细胞共同培养。
【2019年整理】药代动力学考试复习资料
08级药代动期末考参考资料名词解释1.清除率CL：单位时间，从体内消除的药物表观分布容积数，总清除率CL等于总消除速率dx/dt对全血或血浆药物浓度c的比值，也就是说消除速率dx/dt=cl*c。
2.稳态坪浓度：为达到稳态后给药间期τ内AUC与τ的比值。
c=AUC/τ，该公式的实质：对稳态各个时间点的浓度的时间长度权重平均。
3.代谢分数：fm，代谢物给药后代谢物的AUC和等mol的原型药物给药后代谢物的AUC的比值。
4.负荷剂量（Loading Dose）：凡首次给药剂量即可使血药浓度达到稳态的剂量。
5.非线性药物动力学：药物动力学参数随剂量（或体内药物浓度）而变化，如半衰期与剂量有关，这类消除过程叫非线性动力学过程，也叫剂量依赖性动力学过程。
6.非线性消除：药物在体内的转运和消除速率常数呈现为剂量或浓度依赖性，此时药物的消除呈现非一级过程，一些药动学参数如T1/2,CL,不再为常数，AUC、Cmax等也不再与剂量成正比变化。
7.清洗期（必考）：交叉实验设计中两个周期的间隔称为清洗期，至少间隔药物的7~9个清除半衰期。
如果清洗期不够长，第一轮服药在血液中的残留对第二轮产生干扰。
存在不等性残留效应，第二轮数据就无效了。
8.后遗效应（必考）：在生物等效性试验交叉设计中，由于清洗期不够长，第一轮服药在血液中的残留对第二轮产生的干扰称为后遗效应。
9.物料平衡：指药物进入体内后的总量与从尿液、粪便中收集到的原型药及代谢物等的总量是相等的。
10.药物转运体：存在与细胞膜上的能将药物向细胞外排的一类功能性蛋白质或者多肽。
11.介质效应：由于样品中存在干扰物质，对响应造成的直接或间接的影响。
12.MAT：mean absorption time即平均吸收时间。
公式为MAT=MRT oral – MRT iv 13.波动系数：FD，研究缓控释剂得到稳态时的波动情况，av/c-c ssminssmaxCFD）（14.平衡透析法：测定药物蛋白结合率的一种方法，该方法是以半透膜将血浆与缓冲液隔开，将药物加入缓冲液中，待药物扩散达到平衡后测定半透膜两侧的药物浓度，并计算出药物的蛋白结合率。
药代动力学试题
以下是一些药代动力学的试题，供您参考：
1. 什么是药代动力学？
2. 请解释如下术语：药物的吸收、分布、代谢和排泄。
3. 什么是生物利用度？它对药代动力学有何影响？
4. 药物在体内的代谢途径有哪些？请分别解释。
5. 什么是药物半衰期？它如何与药物的剂量和给药间隔有关？
6. 定量描述药物的代谢速率的指标是什么？请解释它的含义。
7. 请简述药物在体内的分布过程。
8. 什么是药物的蛋白结合率？它对药物代谢有何影响？
9. 如何确定药物的最佳剂量？
10. 使用什么样的方法可以研究药物的药代动力学？
以上只是一部分药代动力学的试题，希望能够对您有所帮助。
如果您需要更全面的了解，建议查询相关的医药方面的参考书籍或者咨询专业人士。
药代动力学期末复习-历年题.doc
冃U §:题目是我从一个应药的师姐那里拷贝来的，应该都是整理的BBS上发的帖子，所谓前人栽树后人乘凉，是不是真的凉快还要大家口己把握〜希望多多少少还是能有些帮助的。
AA 期中期末都被我混在一起了，没有时间顺序，大家掺和着看吧〜GOOD LUCK〜1. 00期末考试时间:2003.12.9一、翻译并解释名词（2分X10）1、B iopharmaccutics2、A ccumulation3、S tomach empting4、G lomerular filtrtion ratio5^ Pharmacokinetics6、S ingle compartment model7^ Akaike's information criterion8、B ioavailability9、A UMC10> Physiologic Pharmacokinetics二、填空（共20分）1、药物从血液向组织器官分布的速度取决丁•组织器官的________ 和药物打组织器官的 _______ O2、药物吸收的pH分配假说是指 _______ o3、分布容积是药动学重要的参数，是指_______ 。
4、拉普拉斯变换是一种微分方程或积分方程求解的简化过程。
在药物动力学中其解题思路为：（1） _______ ;（2）_______ ；（3）_______ o5、静脉输注稳态血药浓度主要由_______ 决定；到达稳态血药浓度的速度主要由_______ 决定，与 ______ 无关。
6^ tmax是扌旨______ o 基求法有 ______ 、________ 、_______ o7、吸收速度常数的计算方法有_______ 和_______ 。
8、某一室模型药物消除速度常数为0.2h-l,恒速静脉输注lh,则MRTiv= ________________ ；MRTinf^ _______ o9、判断两种制剂的生物利用度是否相同应从药物的_______ 和_______ 两个角度考虑可分别比较两者的_______ 、_______ 、_______ 三个参数。
药物代谢动力学复习资料
药物动力学(Pharmacokinetics)：是采用数学的方法，研究药物的吸收、分布、代谢和排泄的体内经时过程与药效之间关系的学科。
生物药剂学(Biopharmaceutics)：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素与药物疗效之间相互关系的科学。
吸收（absorption）---药物从用药部位进入体循环的过程。
➢分布（distribution）---进入体循环的药物向各组织、器管或体液转运的过程。
➢代谢（metabolism）---药物在体内结构发生转变的过程。
➢排泄（excretion）---指药物或其代谢产物排出体外的过程。
✓转运(transport）（吸收、分布、排泄）✓消除（elimination)（代谢、排泄）✓处置(disposition)（分布、消除）研究生物药剂学的目的：正确评价药剂质量设计合理的剂型、处方及生产工艺为临床合理用药提供科学依据——使药物能够发挥最佳的治疗作用剂型因素（广义）：（1）药物的某些化学性质（化学形式及化学稳定性）（2）药物的某些物理性质（粒子大小、晶型、溶解度等）（3）药物的剂型及用药方法（4）制剂处方中所用的辅料的性质与用量（5）处方中药物的配伍及相互作用（6）制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件等生物因素：（1）种族差异（不同生物种类，同一生物在不同地理区域和生活条件下）（2）性别差异（动物、人）（3）年龄差异（4）生理和病理条件的差异（5）遗传因素膜转运（membrane transport）：物质通过生物膜（或细胞膜）的现象。
膜转运是重要的生命现象之一，在药物的体内吸收、分布及排泄过程中起着十分重要的作用。
药物的吸收必须通过膜转运。
口服给药后经胃肠道吸收，包括胃、小肠、大肠，其中以小肠吸收最为重要。
细胞外表面的质膜和各种细胞器的亚细胞膜统称为生物膜。
细胞膜组成：膜脂、蛋白质和少量糖类。
其中膜脂包括磷脂、糖脂和胆固醇生物膜性质: 膜的流动性膜结构的不对称性膜结构的半透性膜转运途径: 通道转运旁路通道转运药物转运机制（一）被动转运（passive transport）单纯扩散：药物的跨膜转运受膜两侧浓度差限制，属一级速率过程，服从Ficks扩散定律:dC/dt= kAD(CGIT-CB)/hdC/dt：扩散速度；D：扩散系数；A：扩散面积；k：药物的分配系数；h：膜厚度；CGIT：胃肠道中药物浓度；CB：血药浓度若透过系数K=kAD/h，则dC/dt= KCGIT该方程描述的是一级吸收动力学过程，表示药物的吸收速率取决于药物在胃肠道内的浓度，而药物浓度受给药剂量的影响。
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08级药代动期末考参考资料名词解释1.清除率CL：单位时间，从体内消除的药物表观分布容积数，总清除率CL等于总消除速率dx/dt对全血或血浆药物浓度c的比值，也就是说消除速率dx/dt=cl*c。
2.稳态坪浓度：为达到稳态后给药间期τ内AUC与τ的比值。
c=AUC/τ，该公式的实质：对稳态各个时间点的浓度的时间长度权重平均。
3.代谢分数：fm，代谢物给药后代谢物的AUC和等mol的原型药物给药后代谢物的AUC的比值。
4.负荷剂量（LoadingDose）：凡首次给药剂量即可使血药浓度达到稳态的剂量。
5.非线性药物动力学：药物动力学参数随剂量（或体内药物浓度）而变化，如半衰期与剂量有关，这类消除过程叫非线性动力学过程，也叫剂量依赖性动力学过程。
6.非线性消除：药物在体内的转运和消除速率常数呈现为剂量或浓度依赖性，此时药物的消除呈现非一级过程，一些药动学参数如T1/2,CL,不再为常数，AUC、Cmax 等也不再与剂量成正比变化。
7.清洗期（必考）：交叉实验设计中两个周期的间隔称为清洗期，至少间隔药物的7~9个清除半衰期。
如果清洗期不够长，第一轮服药在血液中的残留对第二轮产生干扰。
存在不等性残留效应，第二轮数据就无效了。
8.后遗效应（必考）：在生物等效性试验交叉设计中，由于清洗期不够长，第一轮服药在血液中的残留对第二轮产生的干扰称为后遗效应。
9. 物料平衡：指药物进入体内后的总量与从尿液、粪便中收集到的原型药及代谢物等的总量是相等的。
10. 药物转运体：存在与细胞膜上的能将药物向细胞外排的一类功能性蛋白质或者多肽。
11. 介质效应：由于样品中存在干扰物质，对响应造成的直接或间接的影响。
12. MAT ：meanabsorptiontime 即平均吸收时间。
公式为MAT=MRT oral –MRT iv13. 波动系数：FD ，研究缓控释剂得到稳态时的波动情况，av /c -c ss minss max C FD ）（ 14. 平衡透析法：测定药物蛋白结合率的一种方法，该方法是以半透膜将血浆与缓冲液隔开，将药物加入缓冲液中，待药物扩散达到平衡后测定半透膜两侧的药物浓度，并计算出药物的蛋白结合率。
药代动力学复习资料
第二章药物体内转运（一）药物肠吸收的研究方法和特点（1）在体回肠灌流法：本法能避免胃内容物和消化道固有生理活动对结果的影响。
（2）肠外翻囊法：该方法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。
（3）Caco-2（Cancer colon）细胞模型：优点：①可作为研究药物吸收的快速筛选工具；②在细胞水平上研究药物在小肠黏膜中的吸收、转运和代谢；③可以同时研究药物对黏膜的毒性；④由于Caco-2细胞来源于人，不存在种属的差异性；⑤重现性好。
缺点：酶和转运蛋白的表达不完整，此外，来源、培养代数、培养时间对结果都有影响。
（4）整体动物实验法：灌胃，口服后与静注相比。
（二）常用的药物血浆蛋白结合试验方法与注意事项血浆蛋白结合率（1）平衡透析法equilibrium dialysis原理：平衡透析法是利用与血浆蛋白结合的药物不透过半透膜，药物可以透过，将血浆蛋白置于一隔室内，平衡时两室游离药物浓度相等，可计算相应的血浆蛋白结合率。
平衡透析法注意事项①药物与膜发生结合。
药物与膜结合程度取决于药物的性质，当结合程度高时，会给出不正确的结果，在这种情况下，应更换其他类型半透膜或改用其他方法。
在实验过程中，应设立一对照组。
②空白干扰。
有时从膜中溶解一些成分会干扰药物的测定，尤其是用荧光法。
因此在实验前应对膜进行处理，尽可能降低空白干扰。
③Donnan效应。
由于膜两侧的电荷特性不同，往往出现Donnan效应。
可采用高浓度的缓冲液或加中性盐溶液，最大限度地降低这种效应。
④当药物在水中不稳定或易被血浆中酶代谢时，不易用此法。
⑤应防止蛋白质的破坏。
(6)膜完整性实验优点：成本低，简单易行缺点：费时，对不稳定的药物不合适，易被血浆中酶代谢的药不合适（2）超过滤法ultrafiltration注意事项：（1）根据药物分子量大小采用适当孔径的滤膜（2）注意滤膜的吸附问题（3）过滤速度要适当快且过滤量不宜多，以免打破药物和血浆蛋白的原有平衡原理：与平衡透析法不同的是在血浆蛋白室一侧加压力或离心力，将游离药物快速通过滤膜进入另一隔室。
药代动力学期末复习-药动考前必备版-经典资料汇总.doc
表观分布容积Apparent volume of distribution：以血药浓度换算求出的体液浓度，为药物量与血药浓度之间的比例常数「吸收absorption：药物从用药部位进入体循环的过程分布distribution：药物吸收后，通过细胞膜屏障向各组织、器官或者体液进行转运的过程ADME 代谢metabolism或生物转化biotransformation：药物在体内受酶系统或肠道菌丛的作用而I发生结构转化的过程排泄excretion：药物以原形或者代谢产物的形式排出体外的过程转运transport：药物以原形穿过生物膜的过程，包括吸收、分布、排泄等过程经细胞转运trancellular：药物穿过细胞膜的膜转运途径，包括被动扩散、主动转运、促进扩散、胞饮作用和吞噬胞饮或吞噬作用pinocyte or encytosis：大分子物质经膜上糖蛋白等物质亲和性连接，穿过膜的过程被动扩散Passive diffusion：药物从高浓度一侧通过生物膜扩散到低浓度一侧的转运途径易化扩散facilitate diffusion：物质经膜上载体蛋白相助，由高浓度向低浓度端的透膜扩散消除elimination：代谢和排泄过程反映药物从循环中消失蓄积：药物与角质曾蛋白发生结合或吸附，亲脂性药物溶解在角质层内形成高浓度肾清除率renal clearance：肾脏在单位时间内清楚血浆中含药血浆的体积清除clearance：消除速度常数elimination constant：单位时间内体内当时药物量被消除的比率吸收速率常数absorption rate：半衰期half life：药物消除一半所需的时间生物药剂学biopharmaceutics：研究药物及其剂型在体内吸收、分布、代谢和排泄过程，阐明药物剂型因素、生物因素与药效之间相互关系的学科药物动力学pharmacokinetics：定量研究药物体内吸收、分布、代谢和排泄动力学规律的学科器官清除率tissue clearance：特定器官在单位时间内消除血浆中含药物血浆的体积波动百分数percent of fluctuation：为多剂量给药达稳时，最高最低浓度之差与最高或最低浓度之比模型化与仿真modeling and simulation：前者根据实验数据建立模型、后者则由建立好的模型仿真数据以生理学为基础的药物动力学physiologically based pharmacokinetics：根据解剖学/生理学特征建立的药物动力学模型，较一般的隔室模型更加接近真实非隔室模型分析法non-compartmental analysis (NCA)：在药物动力学的研究中主要指的是统计矩分析方法应用，由于不依赖于模型，所以分析的结果更加客观首过效应first past effect：胃、小肠和大肠吸收的药物经门静脉进入肝，肝丰富的酶系统对经过的药物具有强烈的代谢作用，可能使某些药物在进入体循环前就收到较大的损失。
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08级药代动期末考参考资料名词解释1.清除率CL：单位时间，从体内消除的药物表观分布容积数，总清除率CL等于总消除速率dx/dt对全血或血浆药物浓度c的比值，也就是说消除速率dx/dt=cl*c。
2.稳态坪浓度：为达到稳态后给药间期τ内AUC与τ的比值。
c=AUC/τ，该公式的实质：对稳态各个时间点的浓度的时间长度权重平均。
3.代谢分数：fm，代谢物给药后代谢物的AUC和等mol的原型药物给药后代谢物的AUC的比值。
4.负荷剂量（Loading Dose）：凡首次给药剂量即可使血药浓度达到稳态的剂量。
5.非线性药物动力学：药物动力学参数随剂量（或体内药物浓度）而变化，如半衰期与剂量有关，这类消除过程叫非线性动力学过程，也叫剂量依赖性动力学过程。
6.非线性消除：药物在体内的转运和消除速率常数呈现为剂量或浓度依赖性，此时药物的消除呈现非一级过程，一些药动学参数如T1/2,CL,不再为常数，AUC、Cmax等也不再与剂量成正比变化。
7.清洗期（必考）：交叉实验设计中两个周期的间隔称为清洗期，至少间隔药物的7~9个清除半衰期。
如果清洗期不够长，第一轮服药在血液中的残留对第二轮产生干扰。
存在不等性残留效应，第二轮数据就无效了。
8.后遗效应（必考）：在生物等效性试验交叉设计中，由于清洗期不够长，第一轮服药在血液中的残留对第二轮产生的干扰称为后遗效应。
9.物料平衡：指药物进入体内后的总量与从尿液、粪便中收集到的原型药及代谢物等的总量是相等的。
10.药物转运体：存在与细胞膜上的能将药物向细胞外排的一类功能性蛋白质或者多肽。
11.介质效应：由于样品中存在干扰物质，对响应造成的直接或间接的影响。
12.MAT：mean absorption time即平均吸收时间。
公式为MAT=MRT oral – MRT iv 13.波动系数：FD，研究缓控释剂得到稳态时的波动情况，av/c-c ssminssmaxCFD）（14.平衡透析法：测定药物蛋白结合率的一种方法，该方法是以半透膜将血浆与缓冲液隔开，将药物加入缓冲液中，待药物扩散达到平衡后测定半透膜两侧的药物浓度，并计算出药物的蛋白结合率。
15.超过滤法：用适当孔径的滤膜，采用加压或离心的方法将游离药物和血浆分开，通过测定血浆和滤液浓度来计算药物的血浆蛋白结合率。
16.药物的生物转化：药物的代谢，也称为药物的生物转化，是药物从体内消除的主要方式之一。
药物进入体内后部分药物在体内各种代谢酶的作用下进行生物转化，再以原型和代谢物的形式随粪便和尿液排出体外。
17.首过效应：口服给药，药物在到达体循环之前，经肠道、肠壁和肝脏的代谢分解，使进入体内的相对药量降低。
18.多药耐药（MDR）:最早在肿瘤细胞中发现。
对药物敏感的肿瘤细胞长期用一种抗肿瘤药物处理后，该细胞对药物敏感性降低，产生耐药性，同时对其他结构类型的抗肿瘤药物敏感性也降低。
19.表观分布容积Vd：Vd=x/c，药物在体内达到动态平衡时，按血药浓度计算，药物分布在体内时所占的体积。
3-5L即主要分布于血液并与血浆蛋白大量结合。
10-20L即主要分布于血浆和细胞外液，40L分布于细胞内外液，大于100L指示有特定分布组织。
20.消除速率常数k：药物从体内消除的一级速率常数。
21.消除半衰期t1/2：血药浓度下降一半所需的时间。
都反映药物从体内消除的速率常数。
一级：T1/2=0.693/k22.稳态水平分数：fss，药物浓度达到稳态水平的某一分数。
23.积累系数R：经过重复多次给药后，药物在体内有积蓄的现象，其积累程度用积累系数表示，定义为稳态平均血药浓度与第一次给药的平均血药浓度之比。
τk eR --=1124. 生物利用度(BA)指药物活性成分从制剂中释放吸收进入体循环的相对速度（以tmax 和cmax ）和程度（以AUC 表示） 25. 生物等效性（BE ）：药学等效制剂或可替换的药物在相同实验条件下，服用相同剂量，其活性成分吸收速度和程度的差异无统计学意义（推测临床治疗效果差异的可接受性）。
26. 药学等效（PE ）是指如果两药品含有相同量的同一活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准（具有相同的溶出等效），则可以认为他们是药学等效的。
27. 代谢酶P450酶的多态性：同一种属中不同个体间某一P450酶的活性存在较大差异，可以将个体代谢速度分为强代谢型EM 、弱代谢型PM 。
28. 群体药物动力学：是将药物动力学理论与统计模型结合起来而提出的一种药动学理论。
群体药物动力学可以将病人的个体特征与药物动力学参数联系起来，并作为病人临床个体化给药的依据。
29. 肌苷清除率Clcr ：单位时间内内源性肌苷从体内清除的表观分布容积。
30. 药代-药效结合模型：是通过将传统的药动学和药效学模型有机结合而成，用于揭示药效学和药动学之间内在联系的模型。
31. （Cmax ）ss:稳态时的最大血药浓度。
32. Fss ：稳态水平分数，即药物达到稳态水平的某一分数。
33. 权重系数：表示某一指标项在指标项系统中的重要程度，它表示在其他指标项不变的情况下，这一指标项的变化，对结果的影响。
有三种，Wi=1,1/Ci ，1/Ci2. 补充填空题1. 人肝微粒体中参与药物代谢的主要的CYP450酶主要有：CYP1A 、CYP2C 、CYP2D 、CYP2E 、CYP3A 。
2. 在体内血药浓度—效应曲线大致可以分为3种类型：S 型曲线、逆时针曲线、和顺时针曲线。
3. 临床上两种以上的药物合用时常常会出现药物间的相互作用，这种作用包括PK （药动学）和PD （药效学）4. 在PK/PD 研究中所选择的效应指标应具有：可连续定量，效应指标对浓度变化敏感，和可重复性等特点5. 生物等效性的评价指标为Cmax, tmax,AUC 6. 一房室静脉输注重复多次给药时，经3.32t1/2可达到90%，经.6.64t1/2可达到稳态水平的99%。
7. 房室模型的判别标准有三个：残差平方和Re,拟合度r2,和AIC8. 药动学常用的动力学参数：Cmax, tmax,t1/2,AUC,F,CL,Vd. 9. 药物外排转运体家族有：MDR,MRP 和BCRP 等，人有两种P-GP 家族：MDR1，MDR3;动物有三种：mdr1a,mdr1b,mdr2. 10. CYP450酶中CYP2D6和CYP2C19呈现出典型的多态性，其特异性的抑制剂分别为奎尼丁，育亨宾和反苯环丙胺。
11. 在生物等效性研究中两个试验周期至少应间隔 7-8个t1/2.12. 一个完整的口服给药的血药浓度-时间曲线应包括吸收相、平衡相、和消除相，采样间期至少应为3-5个半衰期或采样持续至Cmax 的1/10-1/20以后。
13. 非线性动力学鉴别的方法有：参数法和图示法。
14. 房室模型具有抽象性、相对性和主观随意性等缺陷，且只适合于描述在体内属于线性动力学特征药物的动态变化规律性，这使其应用受到一定的限制。
简答、论述第二章 药物体内转运☆一、影响药物胃肠吸收的因素有哪些？1.药物和剂型2.胃肠排空作用 :食物和药物影响 3、首过效应 4、肠上皮的外排机制 :肠粘膜上皮上存在P 糖蛋白等外排系统 5、疾病: 胃肠疾病，一般难预测 6.药物相互作用 :包括改变肠腔PH ，改变溶解度等☆二、简述研究肠吸收的研究方法及特点。
1）整体动物实验法：优点：能很好地反映给药后药物的吸收过程，目前最常用。
缺点：(1)不能从细胞或分子水平上研究吸收机制；(2)生物样本中的药物分析方法干扰较多，较难建立；(3)个体间差异，导致试验结果差异较大；(4)整体动物研究所需药量大，周期长。
故不适合用于药物开发早期的快速筛选。
2）在体回肠灌流法：本法能避免胃内容物和消化道固有生理活动对结果的影响。
3）离体肠外翻法：该法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。
4）Caco-2细胞模型法：Caco-2细胞的结构和生化作用都类似于人小肠上皮细胞，并且含有与刷状缘上皮细胞相关的酶系。
优点：(1)Caco-2细胞易于培养且生命力强，细胞培养条件相对容易控制，能够简便、快速地获得大量有价值的信息;(2)Caco-2细胞来源是人结肠癌细胞，同源性好，可用来测定药物的细胞摄取及跨细胞膜转运;(3)存在于正常小肠上皮中的各种转运体、代谢酶等在Caco-2细胞中大都也有相同的表达，因此更接近药物在人体内吸收的实际环境，可用于测定药物在细胞内的代谢和转运机制;(4) 可同时研究药物对粘膜的毒性;(5) 试验结果的重现性比在体法好。
不足：1）酶和转运蛋白的表达不完整，此外来源，培养代数，培养时间对结果有影响；2）缺乏粘液层，需要时可与HT-29细胞共同培养。
☆三、研究药物透过血脑屏障的常用方法1）在体法：（1）快速颈内动脉注射技术（2）静脉注射给药后脑部取样技术（3）脑灌流技术（4）脑血管灌流/除去毛细血管技术2）离体法（1）离体脑微血管片的制备（2）药物摄取试验3）原代脑微血管内皮细胞（BCEC）培养技术(1)细胞摄取试验(2)转运试验☆四、平衡透析法和超透析法研究药物蛋白结合率的优缺点及注意事项（简答题答点即可，论述则需展开）1）平衡透析法:测定药物蛋白结合率的一种方法，该方法是以半透膜将血浆与缓冲液隔开，将药物加入缓冲液中，待药物扩散达到平衡后测定半透膜两侧的药物浓度，并计算出药物的蛋白结合率。
平衡透析法是利用与血浆蛋白结合的药物不透过半透膜，药物可以透过，将血浆蛋白置于一隔室内，平衡时两室游离药物浓度相等，可计算相应的血浆蛋白结合率。
注意事项：（1）道南（Donnan）效应：由于蛋白质和药物均带电荷，这样膜两侧药物浓度即使在透析达到平衡后也不会相等。
采用高浓度的缓冲液或中性盐溶液来消除。
（2）药物在半透膜上有无保留：药物与膜的吸附影响因素较多，结合程度取决于药物的特点及膜的化学特性，当结合程度很高时，就会对结果影响较大可设立一个对照组。
（3）空白干扰：有时从透析膜上溶解下来的一些成分会影响药物的测定，如用紫外或荧光法，因此在实验之前应该对膜进行预处理，尽可能去除空白干扰。
（4）膜完整性检验：透析结束后，要检查透析外液中是否有蛋白溢出，即检查半透膜的稳定性，如有蛋白溢出，需换膜重复实验。
（5）当药物在水中不稳定或易被血浆中酶代谢时，不易用此法。
（6）应防止蛋白质的破坏。
2）超过滤法：在血浆蛋白室一侧加压力或离心力，将游离药物快速通过滤膜进入另一隔室。
而结合型药物仍留在半透膜上的隔室内。
速度快，适用广，但费用相对较高。
注意事项：（1）根据药物分子量大小采用适当孔径的滤膜。
（2）注意滤膜的吸附问题（3）过滤速度要适当快且过滤量不宜多，以免打破药物与血浆蛋白结合的原有平衡。