作用于消化系统的药物(2)
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氢氧化铝 aluminum hydroxide 氢氧化镁 magnesium hydroxide 三硅酸镁 magnesium trislicate 碳 酸 钙 calcium carbonate 碳酸氢钠 sodium bicarbonate
二、抑制胃酸分泌药
胃酸通过胃壁C“三体一泵”分泌,故 此类药物有四类:
2.与布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、四环素、 地高辛合用,能降低上述药物的生物利用度。
SUCCESS
THANK YOU
2020/9/29
枸橼酸铋钾
药理作用: 1: 在胃液的酸性环境下形成保护屏障。
注意:
2: 能抑制胃蛋白酶活性。 3: 促进粘膜合成前列腺素。 4:抗幽门螺杆菌。
1.牛奶、抗酸药可干扰其作用。
兰索拉唑(Lansoprazole) 潘多拉唑(Pantoprazole)
【药理作用】
1: 是目前最强的抑酸药。 2:增强胃粘膜对损伤的抵抗力。 3: 抑制幽门螺旋杆菌。
奥美拉唑
【临床应用】
反流性食道炎 消化性溃疡 上消化道出血 幽门螺杆菌感染
【不良反应】 1.神经系统 2.消化系统
3.其它
三、胃粘膜保护药
第二十六章
作用于消 化 系 统 药
DRUGS FOR DIGESTIVE DISORDERS
扬州环境资源职业技术学院
Department of Pharmacology
消化系统药物分类:
抗消化性溃疡药 助消化药 止吐药 泻药 止泻药 利胆药
第一节 抗消化性溃疡药
消化性溃疡包括胃和十二指肠溃疡 发病率约10%,男>女 发病原因:“攻击因子”作用增强
“防御因子”受损
消化与抗消化
粘膜损伤因子
胃酸 胃蛋白酶 幽门螺杆菌
粘膜保护因子
前列腺素 粘膜修复 粘液/HCO3-屏障
抗消化性溃疡药物分类: 一、 抗酸药 二、抑制胃酸分泌药 三、 胃粘膜保护药 四、抗幽门螺杆菌药
抗酸药 Antacids
能中和胃酸,↑胃内PH的弱碱性无机药物。 作用持久,不吸收,不产气,不致腹泻和便 秘,对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。 常用药物有:
1:通过选择性阻断外周多巴胺受体发挥胃 肠促动作用。 (无中枢作用)
不良反应: 轻、大剂量可有阿托品样作用。
(三)促胃液素受体阻断药-丙谷胺
为氨基酸衍生物,化构与促胃液素、缩胆 囊素两种肽的终末端相似。为促胃液素受 体阻断药。
抑制胃酸分泌,Biblioteka 胃粘液的己糖胺量→↑ 胃粘膜屏障作用→促进溃疡愈合。
临床效果不理想,少用。
(四)H+-K+-ATP酶抑制药
奥美拉唑(Omeprazole, 洛赛克)
二、止吐药与胃肠促动药
1、H1受体阻断药 苯海拉明、茶苯海明,用于防治晕动病、 内耳性眩晕病。 2、抗胆碱药
东莨菪碱,通过降低迷路感受器的敏感性 和抑制前庭小脑通路的传导,可用于晕动 病,预防给药效果较好。
二、止吐药与胃肠促动药
3、多巴胺(D2)受体阻断药
氯丙嗪,能有效地减轻轻度化学治疗引起的 恶心、呕吐。 对晕动病无效。
二、止吐药与胃肠促动药
甲氧氯普胺(metoclopramide,胃复安)
1:阻断CTZ的D2受体,发挥止吐作用。(中枢) 2:阻断胃肠多巴胺受体。 3:临床用于治疗慢性功能性消化不良引起的 胃肠运动障碍。 4:不良反应:有锥体外系症状
二、止吐药与胃肠促动药
多潘立酮(domeperidone,吗丁林)
胃粘膜屏障
细胞屏障 (粘膜细胞的紧密连接)
粘液-HCO3盐屏障 1、保护胃粘膜,防止有害 因子损伤胃粘膜。
2、对胃酸还有缓冲作用
米索前列醇
misoprostol
①抑制基础胃酸分泌; ②抑制促胃液素,食物刺激所致胃酸分泌; ③抑制胃蛋白酶分泌; ④刺激胃粘液-HCO3盐分泌→维持粘膜细胞完
整性, 有较强的保护作用。
1、H2受体阻断药; 2、M受体阻断药; 3、促胃液素受体阻断药; 4、H+-K+-ATP酶抑制药;
胃酸分泌抑制药的作用环节
哌伦西平
乙酰胆碱 × M-R
西咪替丁
组织胺 ×
H2-R
丙谷胺 胃泌素 × G-R
K+
Ca2+ cAMP
奥
美 拉×
H2+,K2+-ATP酶
唑
Ca2+
壁细胞
H+
(一)H2受体阻断药
1、H+-K+-ATP酶抑制药
(奥美拉唑) +
2、铋剂(枸橼酸铋钾)
抗菌药
抗Hp三联 枸橼酸铋钾+克拉霉素+替硝唑
第二节 消化功能调节药 一、助消化药
胃蛋白酶(pepsin): 胰酶(pancreatin): 乳酶生(biofermin):
二、止吐药与胃肠促动药
呕吐的原因: 1 胃肠道疾病 2 放疗化疗 3 药物不良反应 4 兴奋呕吐中枢(多巴胺受体、 5-HT受体)
2.服药期间可使舌、粪染黑。
3.肾功能不全者禁用,以免引起血铋过高。
四、抗幽门螺杆菌药
抗生素:阿莫西林、甲硝唑、四环素、呋喃唑酮、 庆大霉素、克拉霉素。
其它:硫糖铝、奥美拉唑、枸橼酸铋钾
联合用药: 奥美拉唑(枸橼酸铋钾)之一加(阿莫西林+克拉 霉素+甲硝唑)中的两种,疗程一周。
根除Hp的典型方案
硫糖铝(sucralfate):
【药理作用】
1: 酸性环境中能聚合成胶冻状, 在溃疡面形 成保护屏障。 2: 促进胃、十二指肠粘膜合成前列腺素E2。 3:增强生长因子的作用。
4: 抑制幽门螺旋杆菌的繁殖。
硫糖铝
应用:
治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性 食道炎有较好疗效。
注意:
1.在酸性环境中发挥作用,不宜与碱性药合用。
H2兴奋→C内cAMP↑→兴奋H+—K+—ATP酶→促进胃酸 分泌
阻断H2受体: ①基础胃酸,夜间胃酸分泌均↓; ②抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分
泌; ③胃蛋白酶分泌也↓。
西咪替丁 Cimetidine
临床应用:
消化性溃疡,上消化道出血,促胃液素分 泌瘤。
不良反应:发生率1—5%。
一般:头痛、乏力、腹泻; C.N.S:焦虑、定向障碍、幻觉; 内分泌:抗雄激素,促催乳素分泌;
(二)M受体阻断药
哌仑西平 pirenzepine
药理作用: 抑制M1受体; 小剂量可抑制胃酸分泌; 大剂量可影响唾液、肠道动力; 同时可影响胃蛋白酶的分泌。
哌仑西平 pirenzepine
临床应用: 胃及十二指肠溃疡; 应激性溃疡,急性胃粘膜出血, 促胃液素瘤也有一定作用; 缓解症状作用不如H2阻断药。
二、抑制胃酸分泌药
胃酸通过胃壁C“三体一泵”分泌,故 此类药物有四类:
2.与布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、四环素、 地高辛合用,能降低上述药物的生物利用度。
SUCCESS
THANK YOU
2020/9/29
枸橼酸铋钾
药理作用: 1: 在胃液的酸性环境下形成保护屏障。
注意:
2: 能抑制胃蛋白酶活性。 3: 促进粘膜合成前列腺素。 4:抗幽门螺杆菌。
1.牛奶、抗酸药可干扰其作用。
兰索拉唑(Lansoprazole) 潘多拉唑(Pantoprazole)
【药理作用】
1: 是目前最强的抑酸药。 2:增强胃粘膜对损伤的抵抗力。 3: 抑制幽门螺旋杆菌。
奥美拉唑
【临床应用】
反流性食道炎 消化性溃疡 上消化道出血 幽门螺杆菌感染
【不良反应】 1.神经系统 2.消化系统
3.其它
三、胃粘膜保护药
第二十六章
作用于消 化 系 统 药
DRUGS FOR DIGESTIVE DISORDERS
扬州环境资源职业技术学院
Department of Pharmacology
消化系统药物分类:
抗消化性溃疡药 助消化药 止吐药 泻药 止泻药 利胆药
第一节 抗消化性溃疡药
消化性溃疡包括胃和十二指肠溃疡 发病率约10%,男>女 发病原因:“攻击因子”作用增强
“防御因子”受损
消化与抗消化
粘膜损伤因子
胃酸 胃蛋白酶 幽门螺杆菌
粘膜保护因子
前列腺素 粘膜修复 粘液/HCO3-屏障
抗消化性溃疡药物分类: 一、 抗酸药 二、抑制胃酸分泌药 三、 胃粘膜保护药 四、抗幽门螺杆菌药
抗酸药 Antacids
能中和胃酸,↑胃内PH的弱碱性无机药物。 作用持久,不吸收,不产气,不致腹泻和便 秘,对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。 常用药物有:
1:通过选择性阻断外周多巴胺受体发挥胃 肠促动作用。 (无中枢作用)
不良反应: 轻、大剂量可有阿托品样作用。
(三)促胃液素受体阻断药-丙谷胺
为氨基酸衍生物,化构与促胃液素、缩胆 囊素两种肽的终末端相似。为促胃液素受 体阻断药。
抑制胃酸分泌,Biblioteka 胃粘液的己糖胺量→↑ 胃粘膜屏障作用→促进溃疡愈合。
临床效果不理想,少用。
(四)H+-K+-ATP酶抑制药
奥美拉唑(Omeprazole, 洛赛克)
二、止吐药与胃肠促动药
1、H1受体阻断药 苯海拉明、茶苯海明,用于防治晕动病、 内耳性眩晕病。 2、抗胆碱药
东莨菪碱,通过降低迷路感受器的敏感性 和抑制前庭小脑通路的传导,可用于晕动 病,预防给药效果较好。
二、止吐药与胃肠促动药
3、多巴胺(D2)受体阻断药
氯丙嗪,能有效地减轻轻度化学治疗引起的 恶心、呕吐。 对晕动病无效。
二、止吐药与胃肠促动药
甲氧氯普胺(metoclopramide,胃复安)
1:阻断CTZ的D2受体,发挥止吐作用。(中枢) 2:阻断胃肠多巴胺受体。 3:临床用于治疗慢性功能性消化不良引起的 胃肠运动障碍。 4:不良反应:有锥体外系症状
二、止吐药与胃肠促动药
多潘立酮(domeperidone,吗丁林)
胃粘膜屏障
细胞屏障 (粘膜细胞的紧密连接)
粘液-HCO3盐屏障 1、保护胃粘膜,防止有害 因子损伤胃粘膜。
2、对胃酸还有缓冲作用
米索前列醇
misoprostol
①抑制基础胃酸分泌; ②抑制促胃液素,食物刺激所致胃酸分泌; ③抑制胃蛋白酶分泌; ④刺激胃粘液-HCO3盐分泌→维持粘膜细胞完
整性, 有较强的保护作用。
1、H2受体阻断药; 2、M受体阻断药; 3、促胃液素受体阻断药; 4、H+-K+-ATP酶抑制药;
胃酸分泌抑制药的作用环节
哌伦西平
乙酰胆碱 × M-R
西咪替丁
组织胺 ×
H2-R
丙谷胺 胃泌素 × G-R
K+
Ca2+ cAMP
奥
美 拉×
H2+,K2+-ATP酶
唑
Ca2+
壁细胞
H+
(一)H2受体阻断药
1、H+-K+-ATP酶抑制药
(奥美拉唑) +
2、铋剂(枸橼酸铋钾)
抗菌药
抗Hp三联 枸橼酸铋钾+克拉霉素+替硝唑
第二节 消化功能调节药 一、助消化药
胃蛋白酶(pepsin): 胰酶(pancreatin): 乳酶生(biofermin):
二、止吐药与胃肠促动药
呕吐的原因: 1 胃肠道疾病 2 放疗化疗 3 药物不良反应 4 兴奋呕吐中枢(多巴胺受体、 5-HT受体)
2.服药期间可使舌、粪染黑。
3.肾功能不全者禁用,以免引起血铋过高。
四、抗幽门螺杆菌药
抗生素:阿莫西林、甲硝唑、四环素、呋喃唑酮、 庆大霉素、克拉霉素。
其它:硫糖铝、奥美拉唑、枸橼酸铋钾
联合用药: 奥美拉唑(枸橼酸铋钾)之一加(阿莫西林+克拉 霉素+甲硝唑)中的两种,疗程一周。
根除Hp的典型方案
硫糖铝(sucralfate):
【药理作用】
1: 酸性环境中能聚合成胶冻状, 在溃疡面形 成保护屏障。 2: 促进胃、十二指肠粘膜合成前列腺素E2。 3:增强生长因子的作用。
4: 抑制幽门螺旋杆菌的繁殖。
硫糖铝
应用:
治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性 食道炎有较好疗效。
注意:
1.在酸性环境中发挥作用,不宜与碱性药合用。
H2兴奋→C内cAMP↑→兴奋H+—K+—ATP酶→促进胃酸 分泌
阻断H2受体: ①基础胃酸,夜间胃酸分泌均↓; ②抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分
泌; ③胃蛋白酶分泌也↓。
西咪替丁 Cimetidine
临床应用:
消化性溃疡,上消化道出血,促胃液素分 泌瘤。
不良反应:发生率1—5%。
一般:头痛、乏力、腹泻; C.N.S:焦虑、定向障碍、幻觉; 内分泌:抗雄激素,促催乳素分泌;
(二)M受体阻断药
哌仑西平 pirenzepine
药理作用: 抑制M1受体; 小剂量可抑制胃酸分泌; 大剂量可影响唾液、肠道动力; 同时可影响胃蛋白酶的分泌。
哌仑西平 pirenzepine
临床应用: 胃及十二指肠溃疡; 应激性溃疡,急性胃粘膜出血, 促胃液素瘤也有一定作用; 缓解症状作用不如H2阻断药。