生物药剂学与药物动力必做题

《生物药剂学与药物动力学》课程习题

第一章

1.什么是生物药剂学？它的研究内容是什么？

答：研究药物极其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学

研究内容：研究药物的理化性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂的溶出度和生物利用度。

2.药物在体内的排泄、消除与处置指什么？

答：药物或其代谢产排出体外的过程称排泄。代谢与排泄过程药物被清除合称为消除。药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。

3.简述片剂口服后的体内过程？

答：片剂口服后的体内过程包括片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢和排泄

第二章

一、填空题

1. 生物膜具有流动性、不对称性和半透性特点。

2．药物的主要吸收部位是小肠。

3. 膜孔转运有利于水溶性小分子药物的吸收。

-pH= ㏒（Ci/Cu）。

4. 根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，碱性药物的pk

a

5. 固体制剂溶出度参数可通过单指数模型、 Higuchi方程和

Ritger－Peppas模型等拟合方程求算。

二、名词解释

1. pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数的学说。

2. 肠肝循环：经胆汁排泄的药物在小肠移动期间返回肝门静脉，经肝脏进入体循环，然后再分泌直至最终排出体外的过程。

3. 肝首过效应：药物透过胃肠道膜吸收经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药药物可产生生物转化，导致药物进入体循环量减少的现象。

4. 被动转运：药物的生物膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散与膜孔转运

三、问答题

1. 简述载体媒介转运的分类及特点？

答：载体媒介转运分为促进扩散与主动转运。促进扩散过程需要载体，顺浓度梯度转运不消耗能量，存在结构类似物的竞争和载体转运饱和。主动转运过程需要载体，逆浓度梯度，消耗能量，与细胞代谢有关，受代谢抑制剂的影响，结构转运的速率与数量受载体量与活性影响，结构类似物转运抑制，存在结构特异性和部位特异性。

1.简述促进口服药物吸收的方法？

答：促进口服药物吸收的方法：（1）增加药物的溶出速度：①增加药物溶解度，包括将药物制成可溶性盐，制成无定形药物，加入表面活性剂，制成亚稳定型状态，采用亲水性包合材料如HP-β-环糊精、二甲基-β-环糊精等制成包合物；②增加药物表面积，减小粒径：制成固体分散体、采用微粉化技术等。（2）加入吸收促进剂促进药物透膜吸收。

第三章

一、填空题

1. 药物经肌内注射有吸收过程，一般脂溶性药物通过毛细血管壁直接扩散，

水溶性药物中分子量小的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量很大的药物主要通过淋巴系统吸收。

2. 蛋白质多肽药物经黏膜吸收是近年研究的热点，主要给药途径包括经肺部、经直肠、经鼻腔等。

二、问答题

1.哪些给药途径避免肝首过效应？试结合各给药途径的生理特点说明其避免首过效应

的原理。

答：1. 可通过改变给药途径尽量避免首过效应，尤其是肝首过效应。主要途径有：（1）静脉、肌肉注射：静脉注射直接进入体循环，因此不存在首过效应；肌肉注射经毛细血管吸收进入体循环，不经门肝系统，因此亦不存在首过效应。（2）口腔黏膜吸收：口腔黏膜下有大量毛细血管汇总至颈内静脉，不经肝脏而直接进入心脏，可绕过肝脏的首过作用。一般可制成口腔贴片给药。（3）经皮吸收：药物应用到皮肤上后，首先从制剂中释放到皮肤表面，溶解的药物分配进入角质层，扩散通过角质层到达活性表皮的界面，再分配进入水性的活性表皮，继续扩散到达真皮，被毛细血管吸收进入血液循环，可避开门肝系统。（4）经鼻给药：鼻黏膜内血管丰富，鼻黏膜渗透性高，有利于全身吸收。药物吸收后直接进入体循环，无首过效应。（5）经肺吸收：肺泡表面积大、含有丰富的毛细血管和极小的转运距离，因此肺部给药吸收迅速，而且吸收后的药物直接进入血液循环，不受肝首过效应的影响。（6）直肠给药：栓剂距肛门2cm处，可使大部分药物避开肝首过效应，给药生物利用度远高于距肛门4cm处给药。当栓剂距肛门6cm 处给药时，大部分药物经直肠上静脉进入门静脉-肝脏系统。淋巴循环也有助于直肠药物吸收，经淋巴吸收的药物可避开肝脏代谢作用

第四章

一、是非题

1. 胎盘屏障不同于血脑屏障。药物脂溶性越大，越难透过。×

1.药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保

护机体的作用√

2.药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度，其次与该药物和组织结合的程度

有关。√

二、名词解释

1. 药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器、组织、体液和细胞的转运过程

2.表观分布容积：是指在药物充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度

溶解时所需的体液总体积。可用体内药量和血药浓度的比值开表示。

三、问答题

1. 药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响？

答：当药物主要与血浆蛋白结合时，其表观分布容积小于它们的真实分布容积；而当药物主要与血管外的组织结合时，其表观分布容积大于它们的真实分布容积。蛋白结合率高的药物，通常体内消除较慢。

2．如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运？

答：由于大分子药物和微粒等容易通过淋巴管转运，药剂学通常采用现代制剂技术，制备脂质体、微乳、微粒、纳米粒、复合乳剂等各种载药系统，来增加药物的淋巴转运。

3．药物淋巴转运的意义？

答：脂肪、蛋白质等大分子物质需要依赖淋巴系统转运一些传染病、炎症、癌转移的治疗，需要使药物向淋巴系统转运；避免肝首过效应

第五章

一、是非题

1.药物代谢第一相反应包括氧化、还原、水解、结合。×

2.药酶有一定的数量，因此可利用给予大剂量药物先使酶饱和，从而达到提高生物利用

度的目的。√

3.药物代谢的目的是使原型药物灭活，并从体内排出。×

二、名词解释

1. 药物代谢：药物被机体吸收后，在体内各种酶和以及体液环境作用下，可发生