混悬剂的制备及稳定剂的选择
实验4 混悬型液体制剂的制备-炉甘石洗剂(学生用)
For personal use only in study and research; not for commercial use
实验二混悬型液体制剂的制备
一、实验目的
1. 掌握混悬剂的一般制备方法。
2. 掌握混悬剂的质量评定方法。
3. 了解各种附加剂对混悬剂稳定性的作用
二、实验原理
混悬液为不溶性固体药物微粒分散在液体分散介质中形成的非均相体系，可供口服、局部外用和注射。优良的混悬剂应符合一定的质量要求：
（1）外观粒子应细腻，分散均匀、不结块。
（2）粒子的沉降速度慢，沉降容积比F (V/V0) 愈大，混悬剂愈稳定。
（3）颗粒沉降后，经振摇易再分散，以保证均匀，分剂量准确。
混悬剂的稳定剂一般分为三类：（1）助悬剂；（2）润湿剂；（3）絮凝剂与反絮凝剂。
混悬剂的制备方法有分散法和凝聚法，分散法为主要制备方法，其流程为：
固体药物→粉碎→润湿→分散→助悬、絮凝→质检→分装
即，将固体药物粉碎成所需粒度的微粒，再根据主药的性质混悬于分散介质中并加入适宜的稳定剂。
对于亲水性药物，可先干燥粉碎至一定的细度，再加入处方中的液体进行研磨，通常1份药物加0.4～0.6份液体分散介质为宜（遇水膨胀的药物配制时不采用加液研磨）；
对于疏水性药物，先加入一定量的润湿剂或高分子溶液与药物研磨，使药物颗粒润湿，在颗粒表面形成水化膜，再加液体研磨至所需要求，最后加分散介质至足量，即得。
混悬剂的稳定性直接决定其质量好坏，因此需对稳定性进行研究，所用的方法有：
1．微粒大小的测定：微粒大小直接影响其稳定性；
2．沉降速度的测定：反映助悬剂、絮凝剂的稳定效果；
药剂学辅导：混悬剂的稳定剂
药剂学辅导：混悬剂的稳定剂
为了增加混悬剂的物理稳定性，在制备时需加入能使混悬剂稳定
的附加剂称为稳定剂。稳定剂包括助悬剂、润湿剂、絮凝剂和反絮凝
剂等。
（一）助悬剂助悬剂
系指能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲
水性的附加剂。助悬剂包括的种类很多，其中有低分子化合物、高分
子化合物、甚至有些表面活性剂也可作助悬剂用。助悬剂主要是增加
分散介质的黏度，以降低微粒沉降速度，增加微粒的亲水性，防止结
晶的转型。使用助悬剂应注意防腐。
1.低分子助悬剂
如甘油、糖浆剂等低分子化合物，可增加分散介质的黏度，也可
增加微粒的亲水性。在外用混悬剂中常加入甘油，亲水性药物的混悬
剂可少加，疏水性药物应多加，如复方硫磺洗剂就加有甘油。糖浆剂
主要用于内服的混悬剂，具有助悬和矫味作用。
2.高分子助悬剂
（1）天然的高分子助悬剂：主要是树胶类，如阿拉伯胶、西黄蓍胶、杏胶、桃胶等。阿拉伯胶可用其粉末或胶浆，用量可为5%～l5%.
西黄蓍胶用其粉末或胶浆，用量可为0.5%～l%.植物多糖类，如白芨胶、海藻酸钠、琼脂、角叉菜胶、淀粉浆等。此外还有脱乙酸甲壳素。
（2）合成或半合成高分子助悬剂：纤维素类，如羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素等。其他
如葡聚糖、卡波普、聚维酮、丙烯酸钠等。此类助悬剂绝大部分性质
稳定，受pH值影响小，但应注意某些助悬剂能与药物或其他附加剂有
配伍变化。
（3）硅皂土（bentonite）：为天然产硅胶状的含水硅酸铝。为灰黄或乳白色极细粉末，直径为l～150lim，不溶于水或酸，但在水中可膨胀，体积增加约10倍，形成高黏度并具触变性和假塑性的凝胶，在pH值>7时，膨胀性更大，黏度更高，助悬效果更好。如炉甘石洗剂中加有硅皂土，助悬效果极好。
混悬剂的制备及稳定剂的选择
混悬剂的制备及稳定剂的选择
沈阳药科大学
药物制剂实验教学中心
实验目的
1. 掌握混悬剂的一般制备方法。
2. 掌握沉降容积比的概念并熟悉测定方法。
3. 熟悉根据药物的性质选用适宜的稳定剂，
用以制备稳定混悬剂的方法。
实验指导
浑悬剂系指难溶性固体药物以微粒（>0.5μm）形式分散在液体分散介质中形成的分散体系。
一个优良的混悬剂应具有下列特征:其药物微粒细小，粒径分布范围窄，在液体分散介质中能均匀分散，微粒沉降速度慢，沉降微粒不结块，沉降物再分散性好。
斥力
引力
两种能之和
微粒之间强烈吸引，粒子结饼(caking)，无法再恢复混悬状态。
法达到聚集而处于非絮凝状态
配制方法
分散法：将固体药物粉碎成微粒，再根据主药性质混悬于分散介质中，加入适宜的稳定剂。亲水性药物先干研至一定细度，再加液研磨；疏水性药物则先用润湿剂或高分子溶液研磨，使药物颗粒润湿，最后加分散介质稀释至总量。
凝聚法：将离子或分子状态的药物借助物理或化学方法凝聚成微粒，再混悬于分散介质中形成混悬剂。
1%枸橼酸钠溶液1.0ml
（四）凝聚法制备硫磺洗剂
取4%盐酸（W/V）与20%硫代硫酸钠（W/V）溶液各5ml，置10ml具塞试管中，振摇，观察硫磺存在的状态，记录。
2．根据数据，以H u/H0（沉降容积比）为纵坐标，时间为横坐标，绘制各处方沉降曲线，比较几种助悬剂的助悬能力。
3．记录碱式硝酸铋混悬剂2h沉降物状态及再分散翻转次数，沉降物的状态。
4．记录硫磺洗剂各处方的混悬情况，讨论不同润湿剂的稳定作用。
5. 记录分散法与凝聚法制备硫磺洗剂的混悬情况，讨论不同制备方法对制剂稳定性及分散状况的影响。
药剂实验讲义
实验一 混悬剂的制备及稳定剂的选择方法
一、 实验目的
1． 掌握混悬剂的一般制备方法。
2． 掌握沉降容积比的概念并熟悉测定方法。
3． 熟悉根据药物的性质选用适宜的稳定剂，用以制备稳定混悬剂的方法。
二、 实验指导
混悬剂（又称混悬液，悬浊液）系指难溶性固体药物以微粒（>0.5μm ）形式分散在液体分散介质中形成的分散体系。一个优良的混悬剂应具有下列特征:其药物微粒细小，粒径分布范围窄，在液体分散介质中能均匀分散，微粒沉降速度慢，沉降微粒不结块，沉降物再分散性好。
混悬剂的沉降速度与多种因素有关，可用Stoke 定律表示:
ηρρ9)(r 2V 212g
-=
式中V-沉降速度，r-粒子半径，ρ1-粒子密度，ρ2-介质密度，η-混悬剂的粘度，g-重力加速度。
混悬剂微粒的沉降速度与微粒半径、混悬剂粘度的关系最大。通常用减小微粒半径，并加入助悬剂如天然高分子化合物、半合成纤维素衍生物等，以增加介质粘度来降低微粒的沉降速度。
混悬剂中微粒分散度高，具有较大的表面自由能，故体系属于热力学不稳定系统。微粒有聚集的趋势，可加入表面活性剂等用以降低固液之间介面张力，使体系稳定。表面活性剂又可作润湿剂，改善疏水性药物的润湿性。从而克服疏水微粒（质轻）因吸附空气而造成上浮现象。
向混悬液中加入絮凝剂，使微粒的ζ电位降低至一定值，微粒间发生絮凝，形成网状疏松的聚集体。其特点是沉降速度快，沉降物体积大，沉降物易再分散，其物理稳定性好，此种混悬剂称絮凝混悬剂。向混悬剂中加入反絮凝剂，使其ζ电位增大，减少微粒间的聚集，沉降速度慢，沉降物体积小，沉降物结块，不宜再分散，其物理稳定性差，此种混悬剂称反絮凝混悬剂。但这种混悬剂由于微粒小，混悬液流动性好，易于倾倒，是适于在短时间内应用的混悬剂。
药品生物技术《混悬剂的制备》
实验二 混悬型液体制剂的制备
一、【学习目的要求】
（一）掌握混悬型液体制剂一般制备方法。 （二）熟悉按药物性质选用合适的稳定剂。 （三）掌握混悬型液体制剂质量评定方法。
二、【实验教学内容】
（一）实验原理
混悬型液体制剂（混悬剂）系指难溶性固体药物以细小颗粒（>μm ）分散在液体分散介质中形成的非均相分散体系。优良的混悬型液体制剂，除应具备一般液体制剂的要求外，还应具备：外观微粒细腻，分散均匀；微粒沉降较慢，下沉的微粒经振摇能迅速再均匀分散，不应结成饼块；微粒大小及液体黏度，均应符合用药要求，易于倾倒且分剂量准确；外用混悬型液体制剂应易于涂展在皮肤患处，且不易被擦掉或流失。为安全起见，剧、毒药不应制成混悬剂。
混悬剂的不稳定性最主要的是微粒的沉降，其沉降速度服从stoe ’s 定律：
η
ρρ9)(2212g r V -=
（2-1）
式中，V —沉降速度；r —粒子半径；，ρ1—粒子密度；ρ2—介质密度；η—混悬剂的黏度；g —重力加速度。
混悬剂微粒的沉降速度与微粒半径成正比，与混悬剂的黏度成反比。要制备沉降缓慢的混悬剂，首先应考虑减小微粒半径（r ），再减小微粒与液体介质密度差（ρ1-ρ2），或增加介质黏度（η）。因此制备混悬型液体制剂，应先将药物研细，并加入助悬剂如天然高分子化合物、半合成纤维素衍生物和糖浆等，以增加介质黏度来降低微粒的沉降速度。
混悬剂中微粒分散度大，具有较大表面自由能，体系处于不稳定状态，有聚集的倾向，因此在混悬型液体制剂中可加入表面活性剂降低固液间界面张力，使体系稳定；表面活性剂又可以作为润湿剂，可有效地使疏水性药物被水润湿，从而克服微粒由于吸附空气而漂浮的现象（如硫磺粉末分散在水中时）。
试验一混悬剂的制备及稳定剂的选择方法
1
实验一 混悬剂的制备及稳定剂的选择方法
一、 实验目的
1． 掌握混悬剂的一般制备方法。
2． 掌握沉降容积比的概念并熟悉测定方法。
3． 熟悉根据药物的性质选用适宜的稳定剂，用以制备稳定混悬剂的方法。
二、 实验指导
混悬剂（又称混悬液，悬浊液）系指难溶性固体药物以微粒（>0.5μm）形式分
散在液体分散介质中形成的分散体系。一个优良的混悬剂应具有下列特征:其药物微
粒细小，粒径分布范围窄，在液体分散介质中能均匀分散，微粒沉降速度慢，沉降
微粒不结块，沉降物再分散性好。
混悬剂的沉降速度与多种因素有关，可用Stoke 定律表示:
ηρρ9)(r 2V 212g −=
式中V-沉降速度，r-粒子半径，ρ1-粒子密度，ρ2-介质密度，η-混悬剂的粘度，
g-重力加速度。
混悬剂微粒的沉降速度与微粒半径、混悬剂粘度的关系最大。通常用减小微粒
半径，并加入助悬剂如天然高分子化合物、半合成纤维素衍生物等，以增加介质粘
度来降低微粒的沉降速度。
混悬剂中微粒分散度高，具有较大的表面自由能，故体系属于热力学不稳定系
统。微粒有聚集的趋势，可加入表面活性剂等用以降低固液之间介面张力，使体系
稳定。表面活性剂又可作润湿剂，改善疏水性药物的润湿性。从而克服疏水微粒（质
轻）因吸附空气而造成上浮现象。
向混悬液中加入絮凝剂，使微粒的ζ电位降低至一定值，微粒间发生絮凝，形
成网状疏松的聚集体。其特点是沉降速度快，沉降物体积大，沉降物易再分散，其
物理稳定性好，此种混悬剂称絮凝混悬剂。向混悬剂中加入反絮凝剂，使其ζ电位
增大，减少微粒间的聚集，沉降速度慢，沉降物体积小，沉降物结块，不宜再分散，
实验一混悬剂的制备及稳定剂的选择方法汇总
实验一混悬剂的制备及稳定剂的选择方法
一、实验目的
1．掌握混悬剂的一般制备方法。
2．掌握沉降容积比的概念并熟悉测定方法。
3．熟悉根据药物的性质选用适宜的稳定剂，用以制备稳定混悬剂的方法。
二、实验指导
混悬剂（又称混悬液，悬浊液）系指难溶性固体药物以微粒（>0.5μm）形式分散在液体分散介质中形成的分散体系。一个优良的混悬剂应具有下列特征:其药物微粒细小，粒径分布范围窄，在液体分散介质中能均匀分散，微粒沉降速度慢，沉降
微粒不结块，沉降物再分散性好。
混悬剂的沉降速度与多种因素有关，可用Stoke定律表示:
式中V-沉降速度，r-粒子半径，ρ1-粒子密度，ρ2-介质密度，η-混悬剂的粘度，g-
重力加速度。
混悬剂微粒的沉降速度与微粒半径、混悬剂粘度的关系最大。通常用减小微粒半径，并加入助悬剂如天然高分子化合物、半合成纤维素衍生物等，以增加介质粘度
来降低微粒的沉降速度。
混悬剂中微粒分散度高，具有较大的表面自由能，故体系属于热力学不稳定系统。微粒有聚集的趋势，可加入表面活性剂等用以降低固液之间介面张力，使体系稳定。表面活性剂又可作润湿剂，改善疏水性药物的润湿性。从而克服疏水微粒（质轻）因吸附空气而造成上浮现象。
向混悬液中加入絮凝剂，使微粒的ζ电位降低至一定值，微粒间发生絮凝，形成网状疏松的聚集体。其特点是沉降速度快，沉降物体积大，沉降物易再分散，其物理稳定性好，此种混悬剂称絮凝混悬剂。向混悬剂中加入反絮凝剂，使其ζ电位增大，减少微粒间的聚集，沉降速度慢，沉降物体积小，沉降物结块，不宜再分散，其物理稳定性差，此种混悬剂称反絮凝混悬剂。但这种混悬剂由于微粒小，混悬液流动性好，易于倾倒，是适于在短时间内应用的混悬剂。
混悬剂的制备
• Βιβλιοθήκη Baidu学凝聚法
•用化学反应法使两种药物生 成难溶性的药物微粒，再混 悬于分散介质中制备混悬剂 的方法。
第五节 混悬剂
五、混悬剂的质量评定
（一）微粒大小的测定 （二）沉降容积比的测定 （三）絮凝度的测定 （四）重新分散试验：剂量准确 （五）ζ电位测定 （六）流变学测定
实例解析——炉甘石 洗剂的制备
第五节 混悬剂
三、混悬剂的稳定剂
（一）助悬剂
• • Stock’s公式的 ， ( 1- 2) 微粒的亲水性---防止结晶转型
作用 ①增加分散介质黏度 ②增加微粒亲水性，形成保 护膜，阻碍合并、絮凝，并 防止结晶转型 ③触变胶具有触变性 品种 ①低分子助悬剂 如甘油、糖浆剂等 ②高分子助悬剂 阿拉伯胶、西黄蓍胶， 聚维酮、羧甲基纤维素 钠，触变胶，硅皂土等
第五节 混悬剂
二、混悬剂的稳定性
•混悬剂的稳定性影响因素 （一）润湿 亲水性药物，易分散 疏水性药物，难分散，加入润湿剂
可改变固体药物的润湿性，降低固液间的界面张力，去除 固体微粒表面的气膜，使制成的混悬剂稳定
第五节 混悬剂
二、混悬剂的稳定性
•混悬剂的稳定性影响因素 （二）混悬微粒的电荷与水化
1. 带电性 2. 水化膜
第五节 混悬剂
一、概念及特点
概念
混悬剂：系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非 均相的液体药剂。 干混悬剂：是按混悬剂的要求将药物用适宜方法制成粉末状或颗粒状 制剂，使用时加水即迅速分散成混悬剂。 混悬剂：难溶固体微粒分散在介质中 Stocks定律： • 粒度0.5-10m V = 2 r2( 1- 2)g / 9 • 非均相分散体系 • 热力学不稳定 溶胶剂：1-100nm • 动力学不稳定
混悬剂的制备流程
混悬剂的制备流程
Preparing a suspension formulation can be a complex process that requires attention to detail and careful planning. The first step in the preparation of a suspension is to select the appropriate active pharmaceutical ingredient (API). This is crucial as the API will dictate the type and amount of excipients needed to achieve the desired formulation.
在混悬剂的制备过程中，首先要选择合适的活性药物成分(API)。这一步至关重要，因为API将决定所需的助剂类型和数量，以达到所需的配方。
Once the API has been selected, the next step is to determine the optimal formulation. This involves selecting the appropriate excipients, such as suspending agents, stabilizers, and preservatives, to ensure the stability and efficacy of the final suspension.
混悬型液体药剂的制备
混悬型液体药剂的制备
一、实验目的
1．掌握混悬型液体药剂的一般制备方法。
2．熟悉按药物性质选择合适的稳定剂。
3．熟悉混悬剂的质量评定方法。
二、实验原理
混悬液型液体制剂系指难溶性固体药物以微粒状态（0.1~10μm）分散于液体分散介质中形成的非均相液体药剂。分散介质多为水，也可用植物油。优良的混悬剂其药物颗粒应细微、分散均匀、沉降缓慢；沉降后的微粒不结块，稍加振摇即能均匀分散；黏度适宜，易倾倒，且不沾瓶壁。
由于重力的作用，混悬剂中微粒在静置时会发生沉降。沉降速度V符合Stoke’s 定律：
式中，r –微粒半径，(1-2)-微粒与液体介质的密度差，g-重力加速度，-混悬剂粘度。故要制备沉降缓慢的混悬剂，首先要减小微粒半径r，其次是减小微粒与液体介质的密度差(1-2)或增加介质粘度。如加入羧甲基纤维素钠除使分散介质黏度增加外，还能形成一个带电的水化膜包在微粒表面，防止微粒聚集。此外，还可采用加润湿剂（表面活性剂）、絮凝剂、反絮凝剂的方法来增加混悬剂的稳定性。混悬剂的制备方法有：分散法与凝聚法。其制备操作要点如下：（1）助悬剂应先配成一定浓度的稠厚液。固体药物一般宜研细、过筛。
（2）分散法制备混悬剂，宜采用加液研磨法。
（3）用改变溶剂性质析出沉淀的方法制备混悬剂时，应将醇性制剂（如酊剂、醑剂、流浸膏剂）以细流缓缓加入水性溶液中，并快速搅拌。
（4）投药瓶不宜盛装太满，应留适当空间以便于用前摇匀。并应加贴印有“用前摇匀”或“服前摇匀”字样的标签。
三、实验内容
（一）实验材料与仪器
1．材料氧化锌、甘油、甲基纤维素、西黄蓍胶等。
混悬剂的制备实验报告
混悬剂的制备实验报告
实验目的，通过本实验，掌握混悬剂的制备方法，了解其原理及应用。
实验原理，混悬剂是一种将粉末状药物悬浮于液体中的制剂，通常用于口服给药。混悬剂的制备主要包括选择合适的悬浮剂、分散剂和稳定剂，将药物粉末与这些辅料充分混合，并加入适量的溶剂，最终得到悬浮稳定的药物制剂。
实验材料，所需材料包括粉末状药物、悬浮剂、分散剂、稳定剂、溶剂等。
实验步骤：
1. 将粉末状药物与悬浮剂、分散剂、稳定剂按一定比例混合均匀。
2. 逐步加入适量的溶剂，同时搅拌均匀，直至形成悬浮液。
3. 对悬浮液进行物理性质测试，包括悬浮性、粒径分布、稳定性等。
4. 对悬浮液进行药物性质测试，包括药物含量、释放度、溶解度等。
实验结果：
经过实验，我们成功制备了一定比例的混悬剂。悬浮液具有良好的悬浮性，粒
径分布均匀，稳定性较好。药物含量符合要求，释放度和溶解度良好。
实验结论：
本实验通过制备混悬剂，使我们对混悬剂的制备方法和原理有了更深入的了解。混悬剂作为一种常见的口服制剂，在药物给药中具有重要的应用价值。通过本实验，我们不仅掌握了混悬剂的制备技术，也对其在临床应用中的重要性有了更深刻的认识。
实验注意事项：
1. 在制备混悬剂时，应严格按照配方比例进行配制，避免加入过多或过少的辅料。
2. 在加入溶剂时，应逐步加入并充分搅拌，以确保悬浮液的均匀性。
3. 制备完成的混悬剂应进行相关性质测试，确保其符合要求。
4. 实验结束后，实验器材应进行清洗和消毒，保持实验环境整洁。
通过本实验，我们对混悬剂的制备有了更深入的了解，对口服给药制剂的研究和开发具有一定的指导意义。希望本实验能为相关领域的研究工作提供一定的参考价值。
第二章_混悬剂
4.1.2减少增长的方法 尽可能的使混悬剂的微粒大小保持一致，
避免小微粒不断溶解与大微粒不断长大，使沉降 速度变慢，同时加入抑制剂阻止结晶的溶解和生 长。
4.2药物的转型
亚稳定型的药物
稳定型
药物微粒的沉降或结块
改变混悬剂的生物利用度
自然界中许多有机药物存在多晶型，但只有一种 晶型最稳定，而其他亚稳定型都会在一定时间转 化为稳定型。多晶型药物制备混悬剂时，由于外 界因素影响，特别是温度的变化，可加速晶型之 间的转化。
如由溶解度大的亚稳定型转化成溶解度较小的 稳定型，导致混悬剂中析出大颗粒沉淀，并可 能降低疗效。
反絮凝剂所用的电解质与絮凝剂相同。
3.3絮凝与反絮凝混悬剂的沉降性质
性质
絮凝混悬剂
反絮凝混悬剂
沉降速 度
快
慢
上清液
清
浊
沉降物 容积
大
小
沉降物 微粒保留完整的结构， 沉降物结块，微粒间
的性质
多孔，容易再分散 无孔隙，不易再分散
非絮凝 斥力 絮凝
结饼
引力
(四)结晶的增长与晶型的转变
4.1结晶的增长 4.1.1增长的原因
（2）水飞法：（白色洗剂）质硬或贵重药物
混悬型液体制剂的制备
• 【操作注意】 • （1）各处方配制时注意同法操作，与第 一次加液量及研磨力尽可能一致。 • （2）比较刻度试管或量筒，尽可能大小、 粗细一致。 • 【质量检查】 • 外观、沉降稳定性。
（二） 电解质对混悬液的影响
• 【处方】
氧化锌 三氯化铝 枸橼酸钠 蒸馏水加至 1 0.5g 0.12％ 10ml 2 0.5g 0.5％ 10ml
0.25ml 100ml 20ml
• 【制备】 • 处方1：取硫磺置乳钵内，加入甘油充分 研磨，缓缓加入硫酸锌溶液（将硫酸锌溶 于25ml水中过滤）。缓缓加入樟脑醑，最 后加入适量蒸馏水使成全量，研匀即得。 • 处方2：制法同处方1（加甘油后加5％新 洁尔灭） • 处方3：制法同处方1（加甘油后加吐温）
• •
实验二 混悬型液体制剂的制备
（基本型实验）
一、 实验目的
• 1．掌握混悬型液体制剂一般制备方法。
• 2．掌握混悬型液体制剂质量评定方法。 • 3．熟悉按药物性质选用合适的稳定剂。
二、实验原理
• 混悬型液体制剂（简称混悬剂）系指 难溶性固体药物以细小颗粒（＞0.5μm） 分散在液体分散介质中形成的非均匀 相分散体系。
• 【制备】 • 取氧化锌置乳钵中加水研磨成糊状， 移入刻度试管，按处方加入三氯化铝 或枸橼酸钠，用适量蒸馏水稀释至全 量观察现象。 • 【质量检查】 • 外观、沉降稳定性。
混悬型液体制剂的制备
3 0.5g 0.1g
4 0.5g
10ml
0.1g பைடு நூலகம்0ml
• 【制备】 称取氧化锌细粉（过120目筛），置乳钵中 （有助悬剂的处方先将助悬剂加少量水研磨成 溶液后再加ZnO细粉），加水研磨成糊状，移 入刻度试管，用适量蒸馏水稀释后塞住管口， 同时振摇均匀，分别记录各管在5min、10 min、30 min、60 min、120min后沉降容积 比H/HO（HO为最初总高度，H为放置后的 沉降高度）。试验最后将试管倒置翻转（180 度为一次），记录放置120min后使管底沉降 物分散完全的翻转次数。
• 【操作注意】 • （1）用同样操作配制，观察疏水性药物中 加入润湿剂的作用。 • （2）樟脑醑为樟脑的乙醇溶液，应以细流 缓缓加入，并急速搅拌，使樟脑不致析出 大颗粒。
• 【质量检查】 • 外观、沉降稳定性。
• 五、实验结果 • 六、结论与讨论
六、思考题
• 1 分析炉甘石洗剂与硫磺洗剂制备 方法上有何不同。为什么？ • 2．樟脑醑加入到水中，注意有什么 现象发生，如何使产品微粒不致太 粗？ • 3. 分析在实验中加入絮凝剂与反絮 凝剂的意义。
• 混悬型液体制剂一般配制方法有分散 法与凝聚法。
三、实验仪器与材料
• 仪器：乳钵、量筒或有刻度试管。
• 材料：氧化锌、硫酸铜、硫磺、炉 甘石、樟脑、三氧化铝、枸橼酸钠、 沉降硫磺、硫酸锌、樟脑醑、甘油、 5%新洁尔灭溶液、吐温80。
《混悬剂的制备》课件
混悬剂是药物制剂的一种，本课件将介绍混悬剂的制备过程、分类、应用领 域以及质量控制等方面内容。
混悬剂的定义
混悬剂是一种药物制剂，指的是将悬浮剂和溶液制剂相结合而成的药物剂型， 具有能够悬浮药物微粒的特性。
混悬剂的分类
糖浆型混悬剂
主要由糖浆基质和悬浮药物 组成，适合口服给药。
悬浮剂型混悬剂
2 运输
根据制剂的特性选择适当的运输方式，并注意防护措施。
混悬剂在药品制造中的作用
混悬剂能够改善口感、提高药物的可接受性和生物利用度，广泛应用于药品 制造行业。
混悬剂与口感的关系
改善口感
混悬剂可以使药物更易于咽下，减轻药物的苦味和 刺激感。
提高可接受性
通过调整药物微粒的大小和分布，使药物更容易被 接受和使用。
皮肤护理
例如乳液、喷雾等体外应用制剂。
其他医疗领域
例如Leabharlann Baidu药水、鼻腔喷剂等。
混悬剂制备工艺流程
1
原料预处理
2
对原料进行研磨、过滤、计量等预处理。
3
均质与悬浮
4
通过搅拌和均质等工艺，使药物微粒悬
浮于溶液中。
5
包装与成品检验
6
将制剂装入适当的包装材料，并进行质 量检测。
原料准备
收集所需药物和辅助剂的原料。
配料与溶解
液体制剂生产—混悬剂制备(中药制剂技术课件)
混悬液型液体制剂制备
制成混悬剂的条件：
①难溶性药物需制成液体制剂生产技术供临床应用
②药物剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应用
时
③两种溶液混合因溶解度降低而析出固体药物或产
生难溶性化合物时
④使药物产生缓释作用
Baidu Nhomakorabea
毒剧药或剂量小的
注意
药物不宜制成混悬 剂使用
混悬液型液体制剂制备
混悬剂的物理稳定性
1．混悬粒子的沉降速度
混悬液型液体制剂制备
凝聚法
1．物理凝聚法 将分子或离子分散状态分散的药物溶液加入于另
一分散介质中凝聚成混悬液的方法 2．化学凝聚法
用化学反应法使两种药物生成难溶性的药物微粒， 再混悬于分散介质中制备混悬剂的方法。
混悬液型液体制剂制备
3．絮凝与反絮凝
絮凝剂与反絮凝剂 主要是不同价数的
电解质
向絮凝状态的混悬剂 中加入电解质，使絮 凝状态变为非絮凝状 态的过程，称反絮凝
在混悬剂中加入适
量电解质，使ζ电位
絮凝特点：
降低到一定程度后，20～25 ➢沉降速度快
混悬剂中的微粒形成 mV ➢沉降体积大
疏松的絮状聚集体的
➢振摇后能迅速恢复
过程，称絮凝。
均匀混悬状态
混悬液型液体制剂制备
4．结晶增大与转型
小微粒↓ 放
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1.5
1.55
3.0
1.5
1.56
3.0
1.5
1.5稳定剂（）羧甲基纤
维素钠
吐温-80
三氯化铝
枸橼酸钠0.6
0.036
0.15g蒸馏水加至25.0 ml25.0 ml25.0 ml25.0 ml25.0 ml25.0 ml
2．操作
1）稳定剂溶液的配制
西黄蓍胶配成1.5%的高分子水溶液，取用10ml。
混悬剂一般制备方法有分散法、凝聚法。
混悬剂的成品包装后，在标签上注明“用时摇匀”。为安全起见，剧、毒药不应制成混悬剂。
三、实验内容
不同处方炉甘石洗剂的制备及其稳定性比较
1．处方
处方号
炉甘石（g）
氧化锌（g）
甘油（g）
xx蓍胶1
3.0
1.5
1.5
0.152
3.0
1.5
1.5
0.153
3.0
1.5
1.54
根据公式ΔF=δSL·ΔA，ΔF为微粒总的表面自由能的改变值，决定于固液间界面张力δSL和微粒总表面积的改变值ΔA。因此①在混悬剂中加入表面活性剂可降低微粒表面自由能，使体系稳定；表面活性剂又可以作为润湿剂，可有效地使疏水性药物被水润湿，从而克服微粒由于吸附空气而漂浮的现象。②也可以加入适量的絮凝剂，使微粒ζ电位降低到一定程度，则微粒发生部分絮凝，随之微粒的总表面积ΔA减小，表面自由能ΔF下降，混悬剂相对稳定，所形成的网状疏松的聚集体使沉降体积变大，振摇时易再分散。③有时为了增加混悬剂的流动性，加入适量反絮凝剂，使ζ电位增大，由于同性电荷相斥减少微粒的聚结，沉降体积变小，使混悬剂流动性增加，易于倾倒，易于分布。
3）将以上6个处方的洗剂，分别倒入6个有刻度的量筒或试管中，塞住管口同时振摇相同次数，分别放置10－120min，记录各个时间的沉降体积H（H
0为初始总高度），计算各个放置时间的沉降体积比F＝H／H
0，结果填在表2—1中。
4）实验最后将试管倒置翻转（±180为1次），记录放置几小时后，使管底沉降物分散完全o
实验三
一、实验目的
1．掌握混悬剂一般制备的方法。
2．掌握混悬剂质量评定的方法。
二、实验原理
混悬剂系指难溶性固体药物以细小的微粒（>0.5um）分散在液体分散介质中形成的非均相分散体系。
优良的混悬剂应具备以下要求：
外观细腻、分散均匀；微粒沉降较慢，下沉后的微粒不结块，稍加振摇即能均匀分散；微粒大小及液体的粘度均应符合要求，易于倾倒且分剂量准确；外用混悬剂应易于涂展在皮肤患处，且不被擦掉或流失。
羧甲基纤维素钠配成1.5%的高分子溶液，取用10ml。
吐温-80配成6%的水溶液的配制，取用10ml。
三氯化铝配成0.36％的水溶液，取用10ml。
枸橼酸钠配成0.15％的水溶液，取用10ml。
2）称取过100目筛的炉甘石、氧化锌于研钵中，按各号处方加入稳定剂溶液或少许蒸馏水研成糊状，再加甘油研匀Βιβλιοθήκη Baidu最后加水至足量，研磨均匀即得1－6号处方洗剂，6号为对照管。
根据Stokes定律V=2r(ρ
1-ρ
2)g/9η，可知要制备沉降缓慢的混悬液，首先应考虑减少微粒半径r，再减少微粒与液体介质密度差(ρ
1-ρ
2)，或增加介质粘度η，因此制备混悬剂，应先将药物研细，并加入助悬剂（一般为亲水性高分子），以增加粘度，降低沉降速度V。
混悬剂中微粒分散度大，有较大的表面自由能，体系处于不稳定状态，有聚集的趋向。
1．混悬剂稳定性与哪些因素有关？处方1处方2处方3处方4处方5处方6H cm F %H cm F %H cm F %H cm F %H cm F %H cm F %
的翻转次数。
注：
刻度试管或量筒应粗细均匀。
四、实验结果
（一）炉甘石洗剂的制备
（二）炉甘石洗剂质量检查结果。根据表中数据，以沉降体积比F为纵坐标，沉降时间t为横坐标，分别绘制6个处方的沉降曲线。比较6个处方的稳定程度及质量。
表2—1炉甘石洗剂的稳定性比较
时间
min 010
20
30
60
120
翻转次
五、思考题