第24章 组胺受体阻断药
精品医学课件-组胺受体阻断药
2.晕动病及呕吐 用于晕动病、放射病、妊娠等引起的恶心、呕 吐。最有效的药物是茶苯海明（乘晕宁），它 是由氨茶碱与苯海拉明组成的复盐，其抗晕动 作用较强,应在开车前15～30min服用，其次是 苯海拉明和异丙嗪。
3.其它 异丙嗪+氨茶碱
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【不良反应】
1.中枢症状 2.胃肠反应 3.阿司咪唑过量可致严重的心律失常，应予注 意。 4.美克洛嗪可致畸，孕妇禁用。
不同程度的中枢抑制作用，表现为镇静、嗜睡。
•苯海拉明和异丙嗪作用最强； •第二代H1受体阻断药如阿司咪唑不易通过血
脑屏障，几乎无中枢抑制作用；
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3.其他作用
➢中枢抗胆碱作用，表现为抗晕和镇吐 苯海拉明和异丙嗪作用最强 ➢咪唑斯汀对鼻塞有显著疗效。
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临床应用
1.皮肤粘膜变态反应性疾病
▪H1受体阻断药对荨麻疹、枯草热、过敏 性鼻炎疗效最好,可作为首选药物； ▪对虫咬性皮炎有良效； ▪对药疹、接触性皮炎、血清病等引起 的皮肤瘙痒也有效； ▪对变态反应性支气管哮喘效果很差； ▪对过敏性休克无效。
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【药理作用】
1.阻断外周H1受体作用
可完全对抗组胺引起的胃肠平滑肌、支
气管的收缩作用。
对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加
有很强的抑制作用，但对组胺引起的血管扩 张和血压下降，H1受体阻断药只有部分的对 抗。需同时服用H1和H2受体阻断药对抗。
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2.中枢作用
•第一代H1受体阻断药多数可通过血脑屏障，有
组胺受体阻断药
1
第一节 组胺与组胺受体
组胺(histamine)是最早发现的自身活性物 质，它广泛存在于人体各组织，尤以皮肤、 胃肠粘膜和肺当中的浓度最高。
正常情况下，组胺贮存于组织的肥大细胞 和血液的嗜碱性颗粒细胞,当机体受到刺激 时，组胺释放，组胺与受体结合，产生生 物效应。
组胺受体阻断药
胃壁腺细胞 H2
血管
西米替丁 雷尼替丁
心室、窦房结
H3 中枢与外周 神经末梢
第一节 H1受体阻断药 【药理作用】
1．抗外周组胺H1受体效应 组胺使胃、肠、气管、支气管平滑肌收。 使小血管扩张，通透性增加。 H1受体阻断药 可拮抗这些作用。如先给H1受体阻断药，可使 胚鼠接受百倍致死量的组胺而不死亡。对组胺 引起的血管扩张和血压下降， H1受体阻断药 仅有部分接对抗作用，因H2受体也参与心血管 功能的调节
多数 H1 受体阻断药口服吸收良好， 药物在肝内代谢后，经尿排出。肝病可 使药物作用时间延长
【临床应用】
1．变态反应性疾病 对组胺释放所引起的花粉症和过敏性鼻 炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。对昆虫咬 伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。对药疹 和接触性皮炎有止痒效果。能对抗豚鼠由组 胺引起的支气管痉挛，但对支气管哮喘患者 几乎无效。对过敏性休克也无效 2．晕动病及呕吐 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛 嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇 吐作用
4.组胺在动物 、植物、某些毒液、叮咬分泌液 中也含有组胺
组胺受体分布及效应
受体类型 所在组织 支气管、胃肠 子宫等平滑肌 H1 皮肤血管 心房、房室结 效 应 阻断药
收缩
扩张
苯海拉明 异丙嗪 氯苯那敏等
收缩力↑，传导减慢 分泌↑
扩张 收缩力↑，心率↑ 负反馈性调节 组胺合成与释放 Thiopera-mide
【不良反应】
1. 男性青年可引起勃起障碍、性欲消失 及乳房发育 2. 西咪替丁可抑制细胞色素 P450 肝药酶 活性．抑制华法林、苯妥因钠、茶碱、 苯巴比妥等代谢
2．中枢作用
镇静与嗜睡作用。作用强度因个体敏感性和药 物品种而异，以苯海拉明、异丙嗪作用最强， 第二代H1受体阻断药特非那丁因不易通过血脑 屏障几乎无中枢抑制作用。它们还有抗晕、镇 吐作用，可能与其中枢抗胆碱作用有关
药学考试资料归纳-组胺受体阻断剂
药学考试资料归纳-组胺受体阻断剂组胺是人体组织中的一种自身活性物质，组织中的组胺主要存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中。
当发生变态反应时，肥大细胞脱颗粒，可以释放出组胺。
组胺与靶细胞上特异性受体结合，产生生物效应。
一、H1受体阻断剂代表药：第一代：苯海拉明、异丙嗪(非那根)、氯苯那敏(扑尔敏)第二代：阿司咪唑(息斯敏)、特非那定(敏迪)、阿伐斯汀(新敏乐)、氯雷他定。
【药理作用】1.H1受体阻断效应：H1受体阻断药可拮抗组胺引起的胃肠道、气管、支气管和子宫平滑肌的痉挛性收缩。
对组胺引起的血管扩张、血压下降、毛细血管通透性增加和水肿仅有部分拮抗作用，因H2受体也参与心血管功能的调节2.中枢作用：第一代H1受体阻断药可血脑屏障阻断中枢的H1受体，表现出镇静、催眠和嗜唾作用。
(1)中枢镇静作用强度因药而异，药物作用强度各不相同。
(2)不同人用同一种药物后中枢镇静作用的反应各不相同。
3抗胆碱作用：镇静，镇吐。
【临床应用】过敏性疾病：皮肤粘膜变态反应性疾病，如荨麻疹、过敏性鼻炎、花粉症、药疹、湿疹;对人类支气管哮喘、过敏性休克无效;晕动病及呕吐;镇静、催眠作用。
【不良反应】1.中枢神经系统反应：第一代H1受体阻断药抗过敏时出现的镇静、催眠、嗜唾、乏力。
2.消化道反应：食欲不振，恶心，呕吐，便秘或腹泻，与食物同服可使之减轻。
3.其他：偶见粒细胞减少、溶血性贫血、畸胎、皮炎。
二、H2受体阻断剂选择性的阻断H2受体，拮抗组胺引起的胃酸分泌，对H1受体无作用。
临床上主要用于治疗消化性溃疡。
代表药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁【药理作用】1.竞争性拮抗H2受体，减少胃酸分泌，促进溃疡愈合。
2.抑制组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌【体内过程】1.口服吸收良好，但存在首关消除作用。
2.大部分药物以原形经肾排出。
3.肝功能不良者雷尼替丁半衰期明显延长。
【临床应用】1.十二指肠溃疡、胃溃疡：用药6-8周，愈合率高，延长用药可减少复发。
组胺受体阻断药
思考与讨论
1、H1型效应和H2型效应
2、H1受体阻断药的临床应用
3、H2受体阻断药的临床应用
【临床应用】
1.皮肤粘膜变态反应性疾病：荨麻疹、过敏性鼻炎
的首选药，昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好，接触性皮炎、血 清病有效，支气管哮喘效差，过敏性休克无效。
2.晕动病、放射病所致呕吐：临床的此项用途主要
利用本药的中枢抑制作用，中枢抑制作用强的药物，如异丙 嗪，苯海拉明等效果都不错，其中抗晕动病作用以异丙嗪最 强，止吐作用以安其敏最强。
作用不如的卡因，但比普鲁卡因强，其中去敏灵和异丙嗪效果最好 。
（3）奎尼丁样作用：降低浦氏纤维自律性， 减慢传导。
常用H1受体阻断药作用的比较
药物 苯海拉明 异丙嗪 曲吡那敏 氯苯那敏 布克立嗪 美克洛嗪 特非那定 苯茚胺 镇静作用 止吐作用 抗胆碱作用 +++ +++ ++ + + + － 略兴奋 ++ ++ / － +++ +++ － － +++ +++ / ++ + + － ++ 作用持续时间 （小时） 4~6 4~6 4~6 4~6 16~18 12~24 12~24 6~8
[体内过程]
由于此类化学结构相似，故其体内过 程也基本相同，即：口服都易吸收，吸 收后10～30min内起效，约1h达最高血 浓度，一次用药可持续4～6h，其中安 其敏和异丙嗪可维持12h以上。该药大部 分在肝脏破坏，以原形经肾脏排泄极少。
2、中枢作用
第一代H1 受体阻断药可通过血脑屏障阻 断中枢的H1 受体，表现出镇静、催眠和 嗜睡作用。
组胺受体阻断药抗组胺药
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其实，世上最温暖的语言，“ 不是我爱你，而是在一起。” 所以懂得才是最美的相遇！只有彼此以诚相待，彼
H1受体阻断药 的药理作用与临 床应用
药理作用 1.抗组胺H1型作用 支气管及胃肠道平滑 肌松弛，血管收缩 , 毛 细血管通透性 ，血 压
2.中枢抑制作用 苯海拉明、异丙嗪>曲 吡那敏>氯苯那敏,苯茚 胺略有中枢兴奋作用。 特非那定，阿司咪唑无 此作用。
3.抗晕动，止吐作用
布克立嗪、美克洛嗪 > 苯海拉明、异丙嗪
4.其它抗胆碱、局部麻 醉作用
常用H1受体阻断药的比较
药物
抗 H1 受 体作用
中枢 抗胆 作 用 时 抑制 止吐 碱 间(h)
++ +++ ++ +++ 4～6 promethazine +++ +++ ++ +++ 4～6 tripelennamine +++ ++ - 4～ 6 chlophenamine ++++ + - ++ 4～6 buclizine +++ + +++ + 16～18 赛庚啶 ++++ + + + 3
H2受体阻断药
选择性地阻断胃粘膜壁细胞 的H2受体，抑制基础胃酸、 组胺、胃泌素、拟胆碱药及 进食所致的胃酸分泌，是治 疗消化性溃疡的有效药物。
《组胺受体阻断药》课件
断药时可能出现的
一些副作用。
结论
总结组胺受体阻断药在临床上的应用，并提出进一步研究的方向，以提高治 疗效果和减少副作用。
目前研究进展
探讨当前H4受体阻断药的研 究进展和未来发展方向。
副作用与注意事项
H1 受体阻断 药的常见副 作用
列举一些H1受体阻
断药的常见副作用。
H2 受体阻断 药的常见副 作用
讨论H2受体阻断药
引起的一些副作用。
H3 受体阻断 药的常见副 作用
说明使用H3受体阻
断药可能导致的一
些副作用。
H4 受体阻断 药的常见副 作用
《组胺受体阻断药》PPT 课件
在这个PPT课件中，我们将介绍组胺受体阻断药的各个方面，包括其简介、 分类、各类药物的作用、适应症、常见副作用以及注意事项等内容。让我们 一起来探索这个有趣且重要的主题吧！
组胺受体和阻断药的作用
1
组胺受体
了解组胺受体的功能和作用。
H1 受体阻断药
2
介绍H1受体阻断药的作用和应用。
3
H2 受体阻断药
探讨H2受体阻断药的作用和使用方法。
H3和H4 受体阻断药
4
深入了解H3和H4受体阻断药的功能 及其研究进展。
H1 受体阻断药
作用
解释H1受体阻断药的作用机制。
常用药品
介绍一些常用的H1受体阻断药品。
适应症
列举H1受体阻断药的常见应用领域。
H2 受体阻断药
作用
适应症
探索H2受体阻断药的作用机制。 介绍H2受体阻断药的常见临床 应用。
常用药品
列举一些常用的H2受体阻断药 品。
H3 受体阻断药
1 作用
组胺组胺受体阻断药课件共17页文档
小剂量－血压短暂下降 大剂量－强而进行性的血压降低
【药理作用】
组胺激活H1受体兴奋支气管及胃肠道平滑肌 毛细血管通透性增加 部分血管扩张作用。
组胺激活H2受体胃酸分泌、部分血管扩张和心 脏的正性频率作用
组胺激活H3受体参与组胺合成与释放的负反馈 调节。
Histamine and Antihistamine Drugs
组组胺胺（（hhisistatammininee））
组胺的生物效应
组胺广泛存在于生物体内 存在于哺乳动物几乎所有的组织中 以心肌、皮肤、胃肠道和肺脏含量为多。
【药理作用】
扩张阻力血管作用：
123．．．促兴心进奋血腺平管体滑系分肌统泌：作：作用用于增于HHH加1H12R毛RR2——R细——支血快缓胃管气而慢通酸管短而透分平暂持性泌滑久：肌H1收R 缩
抗组胺药 Antihistamine Drugs
H1受体阻断药Histamine H1 receptor blockers
分类
第一代 短效、中效、长效
第二代
【药理作用】
抗H1受体作用 完全对抗 部分对抗
中枢抑制作用
【临床应用】
皮肤粘膜变态反应性疾病 防晕止吐 镇静催眠
H2受体阻断药 Histamine H2 receptor blockers
组胺的“三重反应”
毛细血管扩张红斑 毛细血管通透性增加红斑上形成丘疹 轴索反射小动脉扩张丘疹周围红晕
【临床应用】 主要用于鉴别真假胃酸缺乏症。
组胺H1受体激动药
培他司汀 H1受体激动剂，临床用于内耳眩晕病，慢性
缺血性脑血管病和多种原因引起头痛的治疗。 英普咪定
组胺与组胺受体阻断药
【药理作用】
1．抗外周H1受体效应
（1）对抗组胺引起的胃肠、支气管平滑肌 收缩 抑制组胺引起小血管扩张，通透性增 加。
（2）对组胺引起的血管扩张和血压下降，
H1受体阻断药仅有部分接对抗作用
2．中枢作用 镇静与嗜睡
• 作用强度因个体敏感性和药物品种而异， • 以苯海拉明、异丙嗪作用最强， • 特非那丁因不易通过血脑屏障几乎无中枢抑
晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。防晕 动病应在乘车、船前15～30分服用 茶苯海明（氨茶碱与苯海拉明） 3、镇静催眠 对中枢有明显抑制作用的异丙嗪、苯海拉明可用于失眠
【不良反应】
1. 常见镇静、嗜睡、乏力，故服药期间应避免驾驶车、 船和高空作业。
2. 少数有烦躁、失眠。 动H1受体 • 支气管平滑肌、 胃肠平滑肌、子宫平滑肌
3、腺体
激动胃壁细胞H2受体
4、激动H3受体
负反馈调节组胺释放
胃酸分泌增加
组胺受体阻断药
- 一、 H1受体阻断药 - 二、 H2受体阻断药
H1受体阻断药
【体内过程】
1、口服吸收良好， 2、多数药可透过血脑屏障 3、药物在肝内代谢后，经尿排出。 4、特非那丁、阿司咪唑代谢产物仍有 活性可使作用时间延长
自体活性物质 autacoids
PG、5-HT、组胺、白三烯、血管活性肽类（P物 质，激肽类，血管紧张素，利尿钠肽，降钙素 基因相关肽等）、NO、腺苷等称为自体活性物 质。其特点是均由本身作用的靶组织形成，作 用部位与分泌部位很近，故又称局部激素 （local hormones），是由组织而非特定内分 泌腺产生，不需由血循环运送到远处的靶器官 发挥作用。
组胺
贮存于组织的肥大细胞和血液的嗜碱粒
30.组胺受体阻断药
3. 能治疗全身荨麻疹，但又不致引起中枢 抑制的药物是 A 苯海拉明 B 扑尔敏 C阿司咪唑(息斯敏) D 吡苄明 E 异丙嗪 4. 下述与H1受体阻断药无关 A 镇静 B 抗晕动，镇吐 C 抑制胃酸分泌，抗溃疡 D 催眠 E 治荨麻疹
5. 兼有抗晕动病的抗组胺药是
A 阿托品 B 雷尼替丁 C 西咪替丁 D 苯海拉明 E 东莨菪碱 6. 西咪替丁的作用机理
H2受体阻断药
[药理作用]
竞争性拮抗H2 受体， 抑制胃酸分泌
常用药物：
西米替丁、雷尼替丁、法莫替
丁、尼扎替丁 临床应用 胃溃疡、十二指肠溃疡
1. 苯海拉明的抗过敏作用是通过 A 阻断组胺Ｈ2受体 B 阻断组胺Ｈ1受体 C 直接对抗抗原 D 增加毛细血管通透性 E 抑制中枢作用 2. 无中枢抑制作用的H1受体阻断药是 A 苯海拉明 B 阿司咪唑(息斯敏) C 异丙嗪 D 扑尔敏 E 安其敏
A 中和胃酸 B 阻断H2受体 C 激动H2受体
D 抑制H+，K+-ATP酶 E 阻断H1、 H2受体
组胺和抗组胺药
周 四 桂 广东药学院 药理系
•组胺
•· • 体内重要的自体活性物质 • 组胺受体有三种亚型： • H1、H2、H3 • 组胺受体的效应
组胺受体分布、效应与常用的阻断药
H1受体阻断药
第一代H1受体阻断药： 苯海拉明、异丙嗪等
第二代H1受体阻断药：
阿司咪唑等
[药理作用]
1.H1受体阻断作用:抑制组胺引起的局 部毛细血管扩张和通透性增加(水肿)
[药理作用]
2.中枢抑制作用：第一代H1受体阻断 药易通过血脑屏障，阻断中枢H1受 体，拮抗脑内源性组胺的觉醒反应， 产生镇静催眠作用。 第二代H1受体阻断药无此作用，难 通过血脑屏障，如阿司咪唑(息斯敏) 3.中枢抗胆碱作用：防晕、止吐
组胺受体阻断药 讲解(2023年)
自体活性物质
☆自体活性物质(autacoids)：指具有强而广泛生物活性的内源性活性物质。
组胺受体阻断药
1.组胺药理作用：
三联反应（triple response）：皮下注射小剂量组胺，首先出现红斑，随后出现丘疹，继而出现红晕
具肝药酶诱导作用的药：H1受体阻断药、苯妥英钠、利福平、苯巴比妥
一、组胺和组胺受体
【药理作用】
①心血管系统Ⅰ.组胺激动血管平滑肌H1、H2受体，使小动脉、小静脉舒张，回心血量减少，血压下降；
Ⅱ.激动H1受体，扩张毛细血管，导致局部水肿(三联反应);严重导致休克
Ⅲ. 激动H1、H2 →心收缩力增强；
Ⅳ. BP↓反射作用及对心脏H2直接激动作用→心率加快.
②兴奋平滑肌组胺激动平滑肌细胞H1R，使支气管平滑肌，胃肠道平滑肌及子宫平滑肌收缩。
③促进胃腺分泌：组胺激动胃壁细胞H2R，有强大的刺激胃酸分泌作用，可引起胃蛋白酶分泌。
(真、假胃酸缺乏症)
④神经末梢激动H1R刺激感觉神经末梢→痛和痒的感觉
⑤中枢激动中枢组胺受体，引起中枢兴奋：胆碱样、觉醒反应
二、组胺受体阻断药
1、H1受体阻断药
第一代：苯海拉明，异丙嗪，茶苯海明，曲吡那敏，氯苯那敏（有镇静和抗胆碱作用，表现出“倦、短、干”）第二代：特非拉丁，阿司咪唑(息斯敏) (诱发心律失常)、西替利嗪（仙特敏），美喹他嗪、氯雷他定，氮卓斯汀，阿伐斯汀，咪唑斯汀（大多长效；无嗜睡；对喷嚏、清涕和鼻痒效好之特点）
2、H2受体阻断药（H2R阻断药能特异性地阻断由组胺引起的胃酸分泌，用于消化性溃疡的治疗）西咪替丁。
《药理学》组胺和组胺受体阻断药
胃肠道
心房肌
心脏
房室交界 窦房结
心室肌 胃粘膜的壁细胞
子宫
中枢
H1受体
扩张 收缩 收缩
— 传导减慢
— — — 收缩 觉醒反应
H2受体
扩张
— — 收缩
— 心率加快
收缩 胃酸分泌增多
松弛 —
二、抗组胺药
预防或治疗组胺的不良生物学后果。 理论上可以通过多种办法实现，如：
防止或减少组胺从细胞释放； 阻断组胺与受体结合； 直接拮抗组胺的生物效应。 但是，目前，抗组胺药——仅指作用 于组胺受体、阻断组胺与受体结合的药物。
神经元也能生成和贮存组胺。
HN
N
组胺酸
CH2CHNH2 组 胺 脱 羧 酶
COOH
-CO2
HN
N
组胺
CH2CH2NH2
二、组 胺
2、组胺释放的影响因素:
（1）使肥大细胞生理功能变化的因子
如：乙酰胆碱、α受体激动剂、β受体拮抗剂 等药物。
（2）直接损伤肥大细胞膜的因子
① 如许多带正电荷(碱性)的物质:
2.局部激素的特点
（1）局部激素是由体内许多组织产生，广泛存 在于体内许多组织。
激素则由特定内分泌腺产生。 （2）局部激素是机体受到伤害性刺激后产生， 以旁分泌方式到达临近部位发挥作用。勿需进入 血液循环。
激素则需由血液循环运送到远处的靶器官 发挥作用。
（3）机体受到伤害性刺激后，为抵御或适应 这种异常变化，局部激素被激活和释放，引 起组织局部 特殊的生理和病理变化。是机 体自我保护的一种本能。
动物体内活的组织细胞，对异物 (如 抗原、化学物质或药物)进行识别、反应 和处理后，产生特异性抗体。
当同一抗原第二次侵入体内，就发 生抗原——抗体反应，敏感动物会出现 严重的过敏反应，甚至是过敏性休克。
组胺及组胺受体阻断药
组胺及组胺受体总介H1受体阻断剂第一代H1受体阻断剂能通过血脑屏障，有明显的中枢镇静作用，二代不能透过血脑屏障，没有中枢镇静作用。
名称代号镇静催眠 抗晕止吐 抗胆碱 药效苯海拉明 1代 +++ ++ +++ 布克利嗪18h, 氯马斯汀12h ，其他<8h 。
异丙嗪 1代 +++ ++ +++ 氯苯那敏 1代 + + ++ 氯马斯汀 1代 + - + 苯茚胺 1代 + - ++ 赛庚啶 1代 ++ + ++ 布克利嗪1代 + +++ +氮卓斯汀 2代 - - + >24h阿司咪唑 2代 - - - 氯雷他定 2代 - - - 西替利嗪2代 ---本类药物应用氮卓斯汀还具有阻止白三烯、5-HT 等释放的作用，故对抗哮喘有效。
对晕动病，放射病，妊娠及药物引起的恶性呕吐有效。
镇静催眠。
变态反应性疾病。
驾驶员和高空作业这不得使用。
受体分布效应 阻断激动H1支气管、胃肠、子宫平滑肌收缩苯海拉明 异丙嗪 氯苯那敏 2-甲基组胺皮肤血管、毛细血管 扩张、通透增、渗出增 心房、房室结 收缩频率增、传导慢 中枢部分 促进觉醒 H2胃壁细胞分泌增加 西咪替丁法莫替丁 雷尼替丁4-甲基组胺 血管扩张心室、窦房结 收缩频率增、传导慢 H3脑组胺能N 末梢负反馈调剂、抑制 硫丙米胺 α-甲基组胺突触前膜 组胺合成、释放 心脏负肌性频率组胺类生理作用小结心血管：扩张小动脉和小静脉，增加通透性，渗透增加致皮肤红、头痛，引起血容下降致休克。
使心脏收缩频率增加，收缩力增加，传导减慢。
平滑肌：收缩支气管、内脏平滑肌、子宫平滑肌，引起痉挛痛。
腺体：主要是使胃壁细胞分泌，胃酸增加，对其他腺体基本无影响。
神经末梢:对神经末梢刺激强，引起痛痒。
三联反应（皮下注射小量组胺，血管扩张致红斑，之后通透性增加致丘疹，而后神经末梢受到的刺激增加引起广泛红晕。
） 中枢：兴奋。
该类药物多数为肝药酶诱导剂。
H3类临床价值不大。
H2受体阻断剂代表药物作用机制用途应用不良反应西咪替丁雷尼替丁法莫替丁罗沙替丁使cAMP减少，阻碍Ca2+通道激活，使胃壁H+，K+-ATP酶受抑。
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组胺（Histamine）是广泛存在于体内的活性物 质，主要存在于肥大细胞及嗜碱细胞中，组胺激 动其受体，引起各种效应。
组胺受体分布及效应表
受体类 型
H1
所在组织
支气管、胃肠 子宫等平滑肌
皮肤血管
心房、房室结
效应
收缩 扩张 收缩力↑，传导减
慢
阻断药
苯海拉明 异丙嗪
氯苯那敏等
西咪替丁<雷尼替丁、利尼扎替丁<法莫替丁
1
4～10
20～50
其他作用：对抗组胺对心脏的正性肌力、正性频
率作用；部分对抗组胺的舒血管及降压作用；调节免 疫作用（阻断T细胞上的H2受体）
临床用途
消化性溃疡：对十二指肠溃疡的疗效优
于胃溃疡，疗程4-6W能明显促进溃疡面愈合 ，但停药后复发率高，宜维持治疗.
药理作用
1．抗外周组胺H1受体效应：
对抗其收缩支气管、胃肠、子宫等平滑肌作用 部份对抗其舒张皮肤血管作用（H2-受体参与） 对抗其对动物（豚鼠的）致死作用 不能对抗组胺兴奋H2受体引起的促胃酸分泌作 用
2．中枢作用：
镇静与催眠：阻断中枢H1受体所致 苯海拉明和异丙嗪：最强 特非那丁与阿司咪唑：几无 苯茚胺：略兴奋
其他：上消化道出血、反流性食道炎、卓
艾综合征、胃肠吻合口溃疡及其他胃酸分泌 过多性疾病.
不良反应
不良反应少，长期服用耐受性好。 偶见便秘、腹胀、头痛、皮疹、瘙痒等； 静脉滴注可引起心率减慢，心肌收缩力减弱； 长期服用可引起性功能障碍。
西咪替丁的不良反应
老人出现幻觉、癫痫发作 阳萎、性欲消失、乳房发育 肝功能损害 抑制细胞色素P-450肝药酶活性 抑制华洁林、苯妥英钠、苯巴比妥、安 定、普萘洛尔等代谢
第二节 H2受体阻断药
药物：
西咪替丁（Cimetidine） 雷尼替丁（Ranitidine） 法莫替丁（Famotidine） 利尼扎替丁（Nizatidine） 罗沙替丁（Roxatidine）
药理作用
抑制胃酸分泌：竞争性阻断H2受体→抑制腺苷酸
环化酶→cAMP生成与释放↓→胃酸分泌↓
↓胃酸作用的比较：
胃壁腺
H2
血管
分泌↑ 扩张
西米替丁 雷尼替丁
心室、窦房结
收缩力↑，心率↑
H3
中枢与外周
负反馈性调节
硫丙咪胺
神经末梢
组胺合成与释放
第一节 H1受体阻断药
常用药物
苯海拉明（diphenhydramine） 异丙嗪（promethazine,非那根,phenergan） 曲吡那敏（tripelennamine,去敏灵） 氯苯那敏（chlorpheniramine，扑尔敏） 布可立嗪（buclizine，安其敏） 美可洛嗪（meclozine，敏可静） 特非那定（terfenadine） 苯茚胺（phenindamine）
镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关。 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪
3．其他作用：
抗Ach、局麻及喹尼丁样作用
临床用途
变态反应性疾病：
➢ 皮肤粘膜过敏反应：对皮疹、荨麻疹、血管神经性ห้องสมุดไป่ตู้肿 、昆虫叮咬皮肤反应的效果较好
➢ 支气管哮喘、过敏性休克无效 ➢ 预防输血反应：异丙嗪25mg im
晕动症和呕吐：茶苯海明(乘晕宁，dramamine),
应在开车前15-30min服用
失眠症：尤其是变态反应性疾病引起的失眠
其他用途：冬眠合剂、复方镇咳祛痰药组分
不良反应
中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；避
免驾车、船及高空作业
胃肠道反应：口干、胃食、恶心、呕吐、腹泻
或便秘等
其它反应：偶见粒细胞减少、血小板减少、溶
血性贫血等； 美克洛嗪可致动物畸胎、孕妇禁用； 阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止；因具抗胆碱作 用，故青光眼、尿潴留、幽门梗阻者禁用
其他同类药物
雷尼替丁 尼扎替丁 法莫替丁 疗效高，不良反应少，不抑肝药酶、 值得推荐使用