尼洛替尼的合成
达希纳(尼洛替尼)毒副反应及处理
NCI-CTC分级
0 1 2 3 正常范围 > ULN-1.5×ULN > 1.5 - 3.0×ULN >3.0 - 10.0×ULN 无需处理
达希纳®剂量应降低至每日一次，每次400mg 或 停药
4
> 10.0×ULN
ULN：正常范围上限
• 在A2101研究中，达希纳®导致的高胆红素多表现为自限性
1. JHM Kantarjian, et al. Blood (ASH Annual Meeting Abstracts), Nov 2009;114:1129. 2. M. J. Mauro, et al. 2008 ASCO Annual Meeting; Abstract #7009. 3. abbour et al. Blood 2008;112:1103.
• 对于严重血液学不良事件无法耐受的患者，首先考虑暂停治疗
• 严重血液学不良事件，可考虑输注血小板、G-CSF
TASIGNA® Basic Prescribing Information, Oct. 2006 Hao Jiang . Oncology Times. 2011.
7
达希纳®二线治疗CML-CP时，非血液学不良事件发生率低
13
脂肪酶水平升高的处理
NCI-CTC分级
0 1 2 3 4 正常范围 > ULN-1.5×ULN > 1.5 - 2.0×ULN >2.0 - 5.0×ULN > 5.0×ULN 达希纳®剂量应降低至每日一次，每次400mg或停 药 无需处理
脂肪酶水平升高的处理
ULN：正常范围上限
• 建议达希纳®慎用于有胰腺炎病史的患者
8
【高中生物】世卫组织：胃癌靶向治疗或引爆原料药需求
【高中生物】世卫组织：胃癌靶向治疗或引爆原料药需求世界卫生组织所属国际癌症研究机构发布的最新数据显示：2021年全球癌症新增病例1410多万，癌症死亡人数达820多万，呈现迅猛增长的态势。
随着全球老龄化社会的发展，在人类饮食结构和生态环境的影响下，预计到2025年，全球癌症新增病例将上升至1900多万。
而亚洲国家的癌症状况不容小觑，将成为增长的焦点。
数据显示，在28种癌症中，肺癌、肝癌和胃癌是主要高致死率的三大癌症，是全球医学界努力攻关的重要课题。
“魔”与“道”之争近几年来，抗肿瘤靶向小分子药物和生物药已成为全球抗癌市场的主流。
据国内不完全统计，至2021年10月，全球已上市的酪氨酸激酶抑制剂（btk，替尼类）已有26只，由于其独特的作用机制和疗效，替尼类药物已成为国内外市场的当红品种。
自2021年10月吉非替尼、厄洛替尼在我国获得注册后，到2021年11月，江苏恒瑞医药自主研制的1.1类新药甲磺酸阿帕替尼获得注册后，国内已有14只小分子靶向药物获批，从而成为抗肿瘤治疗药物市场的骨干品种。
据最新统计，在世界七个药品市场中，在2022, 60个抗肿瘤药物市场中，前500个畅销品种中，有640亿个达到了640亿美元，同比增长了3.5%。
其中酪氨酸激酶抑制剂和抗肿瘤靶向小分子药物占21.25%。
2022～2022年间五年来抗肿瘤药物市场平均增长率为13.25%，其中前五种为伊马替尼（格列卫）、厄洛替尼（特洛凯）、达沙替尼（SATISAY）、尼洛替尼（DAI）和舒尼替尼（SOTAN）；前五名药物的市场份额占抗肿瘤靶向小分子药物市场的78.5%。
2021年，全球抗肿瘤靶向小分子药物增长快速的仍是几只“后起之秀”，拜耳的瑞格非尼（stivarga）、葛兰素的帕唑帕尼（votrient）、罗氏和日本第一三共的维罗非尼（zelboraf）、阿斯利康的凡德他尼（caprelsa），这4只药物分别同比上一年增长了524%、63.6%、51.11%和103.70%。
尼洛替尼化学结构式
尼洛替尼化学结构式
尼洛替尼（Nilotinib）是一种用于治疗慢性髓细胞白血病（CML）的药物。
它属于一类被称为酪氨酸激酶抑制剂的药物，通过抑制异常的酪氨酸激酶活性来阻止白血病细胞的生长和分裂。
尼洛替尼的化学结构式如下：
C₂₂H₂₈ClN₇O₄S
这种化合物由碳、氢、氯、氮、氧和硫等元素组成。
在化学结构中，氢原子用H表示，碳原子用C表示，氯原子用Cl表示，氮原子用N表示，氧原子用O表示，硫原子用S表示。
尼洛替尼的化学结构式展示了其分子的组成和排列方式。
它由一个环状的苯乙酸酰胺基团和一个咪唑基团组成。
苯乙酸酰胺基团包含一个苯环和一个乙酸酰胺基团，而咪唑基团则包含一个咪唑环和一个胺基团。
尼洛替尼的化学结构式向我们展示了这种药物的分子结构特征。
通过理解其结构，我们可以更好地理解尼洛替尼的作用机制和药效。
尼洛替尼的独特结构使其能够与特定的酪氨酸激酶结合，并抑制其活性。
这种抑制作用可以阻止白血病细胞的生长和分裂，从而抑制疾病的发展。
尼洛替尼的化学结构式让我们更好地了解了这种药物的本质，它是
现代医学中的一项重要成就。
通过研究和理解药物的化学结构，我们可以为患者提供更好的治疗方案，帮助他们战胜疾病，重返健康。
小细胞肺癌特效药有哪些
小细胞肺癌特效药有哪些小细胞肺癌是一种常见的肺癌亚型，它的恶性程度高，生长速度快，易向其他部位转移。
由于小细胞肺癌的特点，传统的治疗手段如手术和放疗效果有限，因此寻找治疗小细胞肺癌的特效药成为了医学研究的重点。
在过去的几十年里，科学家们取得了一些重要的突破，发现了一些对小细胞肺癌特别有效的药物。
本文将介绍目前已知的一些小细胞肺癌特效药。
1. 顺铂（Cisplatin）顺铂是一种常用的化疗药物，对于几乎所有类型的癌症都具有一定的疗效。
对于小细胞肺癌来说，顺铂是目前使用最广泛的特效药之一。
它通过干扰癌细胞的DNA复制和修复过程，从而阻止癌细胞的生长和分裂。
顺铂通常与其他药物如培美曲塞（Pemetrexed）或吉西他滨（Gemcitabine）联合使用，以增强疗效。
2. 尼洛替尼（Nilotinib）尼洛替尼是一种靶向药物，针对某些基因突变在小细胞肺癌中起到显著的疗效。
该药物主要通过抑制由BCR-ABL基因突变所导致的酪氨酸激酶而发挥作用。
尼洛替尼通常用于治疗顽固性和复发性的小细胞肺癌，其疗效已得到多项临床研究的确认。
3. 曲妥珠单抗（Trastuzumab）曲妥珠单抗是一种针对人类表皮生长因子受体2（HER2）的靶向药物，对于HER2阳性的小细胞肺癌患者非常有效。
HER2基因突变在小细胞肺癌中较为常见，使用曲妥珠单抗可以显著提高治愈率和生存率。
曲妥珠单抗通常与其他化疗药物如顺铂或紫杉醇（Paclitaxel）联合使用，以达到更好的治疗效果。
4. 雷莫芦单抗（Ramucirumab）雷莫芦单抗是一种抗血管生成药物，它通过阻断肿瘤血管的形成，抑制癌细胞的供血，从而达到抑制肿瘤生长的效果。
临床研究表明，雷莫芦单抗在治疗小细胞肺癌方面具有一定的特效。
除了以上提到的药物，还有其他一些正在临床试验中的小细胞肺癌特效药，如克拉唑肠（Crizotinib）、奥曲肽（Octreotide）等。
这些药物在综合治疗中可能发挥重要的作用，但它们的疗效和安全性还需要进一步的研究和验证。
尼洛替尼用法
尼洛替尼用法
以下是 6 条关于尼洛替尼用法的内容：
1. 嘿，你知道尼洛替尼咋用吗？就比如你做饭，得先准备好食材一样，尼洛替尼也得按正确步骤来呀！你得听医生的叮嘱，按时按量地吃。
可别小瞧了这一点哦，不然效果可就大打折扣啦！不信你试试，乱吃药能有好效果吗？
2. 尼洛替尼用法可重要啦！好比走路得一步一步走稳，尼洛替尼也得精确使用呀！每次吃多少，一天吃几次，都得记清楚。
别到时候丢三落四的，那怎么能控制好病情呢？对吧？
3. 哇塞，尼洛替尼用法要牢记哦！想象一下，搭积木得一块一块仔细搭，尼洛替尼的使用也要细心对待呀！什么时间吃，前后要注意啥，都得心里有数。
你总不想因为用法不对而耽误治疗吧，那多冤呀！
4. 尼洛替尼该咋用呀，这可得搞清楚！就像开汽车要懂操作流程一样，咱得清楚尼洛替尼的使用规则。
如果稀里糊涂地用，那不是给自己找麻烦嘛，你说是不是呀？
5. 尼洛替尼的用法真得重视起来呀！好比下棋得知道每个棋子的走法，咱们用尼洛替尼也得懂正确方法。
万一吃错了怎么办？后果可严重啦，可别不当回事儿呀！
6. 尼洛替尼到底该怎么用呢，这可不是开玩笑的！就像打游戏得知道技能怎么放，用尼洛替尼也要准确操作。
不严格按照要求来，效果不好可别哭鼻子哦！
我的观点结论是：尼洛替尼的用法非常关键，一定要严谨对待，严格遵循医生的指导来使用。
达希纳治疗慢性髓性白血病安全有效
龙源期刊网 达希纳治疗慢性髓性白血病安全有效作者：来源：《家庭医学》2011年第04期最近召开的第52届美国血液病学会年会公布了ENESTnd研究结果：达希纳(尼洛替尼)用于治疗慢性髓性白血病(CML)的安全性和有效性均优于格列卫(伊马替尼)。
CML是一种机体产生致癌性白细胞引起的疾病，几乎所有患者都存在异常费城染色体(可以生成导致恶性白细胞扩散的蛋白质Bcr-Abl)，患者在成年白血病患者中占10％～15％。
目前，格列卫是治疗该病的一线用药。
ENESTnd研究是首个对用于CML初始治疗的两种口服治疗药物进行随机比较的大型Ⅲ期临床对照研究：在全球217个研究中心实施，共入选846名患者，包括117名中国患者。
患者被随机分为接受达希纳治疗组和接受格列卫治疗组，研究历时24个月。
在对照研究中，达希纳治疗组患者疾病进展至加速期和急变期的几率更低；疗效不佳(以MMR为判断标准衡量)和治疗失败的发生率也更低；可获得更持久的MMR，甚至达到更深程度的完全分子学反应(CMR，即Bcr-Abl蛋白质的微小残留量为0，0032％)，达到CMR者是格列卫治疗组患者的3倍；更少的患者由于不良事件而中断治疗。
山莨菪碱可治冠脉微血管嘉变上海交通大学医学院附属胸科医院近日向媒体宣布一项研究成果：该院急诊科主任蒋锦琪主任医师历时5年，通过对212名患者的治疗，证实中药山莨菪碱能够有效医治心脏冠状动脉微血管病变。
治疗心脏冠状动脉微血管病变的传统方法(如B受体阻滞剂、钙离子拮抗剂、硝酸酯类或他汀类药物等)对心脏微血管的作用效果往往不甚理想。
根据多年的基础研究及临床经验，蒋锦琪发现传统中药制剂山莨菪碱能有效作用于心脏及全身微血管改善心肌末梢循环，增加心肌血液供应，恢复心肌功能，达到有效治疗心脏微血管病变的目的。
替尼类药物药品名
（Crizotinib）
辉瑞公司
2011年8月
抑制多种受体酪氨酸激酶，包括间变性淋巴瘤激酶（ALK）、c-Met、肝细胞生长因子受体（HGFR）、ROS1（c-ros）以及RON。
10.阿帕替尼
（Apatinib）
我国恒瑞制药开发
2014年获国家食药监管总局（CFDA）批准
血管内皮生长因子受体（VEGFR）-2酪酸激酶抑制剂
6拉帕替尼
（Lapatinib）
葛兰素史克公司
2007年3月
是EGFR和人类表皮生长因子受体2（HER2）的双重抑制剂
7.尼洛替尼
（Nilotinib）
诺华公司
2007年10月
BCR ABL酪氨酸激酶抑制剂
8.埃克替尼
（Icotinib）
我国浙江贝达药业开发
该药2011年在我国上市
高效特异性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂
药品名
化学结构式
公司开发
FDA批准上市
作用受体
1.伊马替尼
（Imatinib）
诺华公司
2001年5月
酪氨酸激酶抑制剂，主要抑制BCR ABL
2.吉非替尼
（Gefitinib）
阿斯利康公司
2003年5月
表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，同时也是第一个EGFR抑制剂
3.厄洛替尼
（Erlotinib）
OSI Pharmaceuticals Inc
2004年11月
EGFR酪氨酸激酶抑制剂
4.舒尼替尼
（Sunitinib）
辉瑞公司
2006年1月
是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂
5.达沙替尼
（dasatinib）
专题16有机合成与推断2024年高考化学二模试题分项训练原卷版
(a)化合物Ⅱ的结构简式为。
(b)写出Ⅱ→Ⅲ反应所需的试剂和条件。
(c)写出反应Ⅳ→Ⅴ的化学反应方程式。
4.（2024·浙江绍兴·4月二模）Darunavir（Prezista）是抗击新型冠状病毒潜在用药，其合成路线如下：
已知：① 为叔丁氧羰基（ ）； 为 —碘代丁二酰亚胺（ ）
a．苯环上有三个取代基，且能与 溶液发生显色反应
b． 有机物与足量 溶液反应，最多消耗
（7）结合信息，设计以乙醛为原料(无机试剂任选)，制备 的合成路线：___________。
8. （2024·湖南长沙市雅礼中学·4月二模）某研究小组按如图所示路线合成抗癌药物J(存达，Treanda)。
已知：① ；
（7）以苯甲醛为主要原料(无机试剂任选)，设计合成药物 的路线：___________。
7.（2024·河北邢台·4月二模）某有机物G的合成路线如下：
（1）C的分子式为___________，该物质所含官能团有硝基、___________(填名称)。
（2）B的同系物M比B少一个碳原子，且官能团的相对位置保持不变，M的名称为___________。
（5）分析相关物质的结构可知， 的反应可能分两步进行，且第一步为加成反应，则第二步的反应类型为___________，中间产物为___________。
（6）有机物 为D的同分异构体，其分子具有二取代苯结构，且具有一个与苯环直接相连的硝基，该物质苯环上的一氯代物只有两种，则 的结构可能有___________种(不考虑立体异构)。其中，核磁共振氢谱峰面积之比为 的同分异构体结构简式为___________。
C.化合物E与HCl溶液共热，可生成D
新型抗癌药物尼洛替尼的合成工艺研究
ａ ｌ ｓ ， ｗｉ ｔ ｈ ｍｅ ｈｙ ｔ ｌ ３ － ａ ｍｉ ｎ ｏ － ４ 一 ｍｅ ｔ ｈ ｙ ｌ ｂ ｅ ｎ ｚ ｏ ａ ｔ ｅ ｉ ｎ ａ ｎ ａ ｌ ｃ ｏ ｈ ｏ ｌ ｉ ｃ ｓ ｏ ｌ ｖ ｅ ｎ ｔ ｔ ｏ ａ ｆ ｆ ｏ ｒ ｄ ３ － ｇ ｕ ａ ｎ ｉ ｄ ｉ ｎ ｏ － ４ 一 ｍｅ ｔ ｈ ｙ ｌ ｂ ｅ ｎ ｚ ｏ ａ ｔ ｅ ｎ ｉ —
（ Ａ ｐ ｐ ｌ ｉ ｅ ｄ Ｃ ｈ ｅ ｍｉ ｃ ａ ｌ Ｉ ｎ ｓ ｔ ｉ ｔ ｕ ｔ ｅ ， Ｎ ｏ ｔ ｒ ｈ ｗ ｅ ｓ ｔ Ｕ ｎ ｉ ｖ ｅ ｒ ｓ ｉ ｔ ｙ ， Ｘ ｉ ａ ｎ ７ １ ０ ０ ６ ９ ，Ｃ ｈ ｉ ｎ ａ ）
Ａｂｓ ｔ ｒ ａｃ ｔ ：Ｔｏ ｓ ｔ ｕｄ ｙ ｏ ｎ ｔ ｈ ｅ ｓ ｙ ｎ ｔ ｈ ｅ ｔ ｉ ｃ ｍｅ ｔ ｈｏ ｄ ｏ ｆ Ｎｉ ｌ ｏ ｔ ｉ ｎ ｉ ｂ． Ｔｈ ｅ ｒ ｅ ａ ｃ ｔ ｉ ｏ ｎ ｏ ｆ Ｏ— ｍｅ ｔ ｈ ｙ ｌ ｉ ｓ ｏ ｕ ｒ ｅ ａ ｎ ｉ ｔ ｒ ａ ｔ ｅ ａ ｓ ｒ ａ ｗ ｍａ ｔ ｅ ｒ ｉ —
ｏ ｎｅ ｇ ａ ｖ ｅ ａ ｐ ｙ ｒ ｉ ｍｉ ｄ ｉ ｎ ｅ ａ ｍｉ ｎ ｅ ｄ ｅ ｉｖ ｒ ａ ｔ ｉ ｖ ｅ．Ｉ ｎ ｔ ｈ ｅ ｐ ｒ ｅ ｓ ｅ ｎ ｃ ｅ ｏ ｆ ｍｅ ｔ ａ ｌ ｏ ｒ ｇ ａ ｎ ｉ ｃ ｃ ｏ ｍｐ ｏ ｕ ｎ ｄ，ｔ ｈ ｅ ａ ｍｉ ｎｏ ｌ ｙ ｓ ｉ ｓ ｒ ｅ ａ ｃ ｔ ｉ ｏ ｎ ｏ ｆ
西北大学学报（自然科学版 ） ２ ０ １ ５年 ８月 ， 第４ ５卷第 ４期 ， Ａ ｕ ｇ ． ， ２ ０ １ ５ ， Ｖ０ １ ． ４ ５ ， Ｎ ｏ ． ４
Ｊ ｏ ｕ ｒ ｎ ａ ｌ ｏ ｆ Ｎ ｏ ｒ ｔ ｈ ｗ ｅ ｓ ｔ Ｕ ｎ ｉ ｖ ｅ ｒ ｓ ｉ ｔ ｙ（ Ｎ ａ ｔ ｕ ｒ ｌ ａ Ｓ ｃ ｉ ｅ ｎ ｃ ｅ Ｅ ｄ ｉ ｔ ｉ ｏ ｎ
尼洛替尼一种新的抗肿瘤靶向药物456
够较快的减少白细胞数量 , 但是这些药物对于恶性 结合 。因此 , 开发能够克服伊马替尼耐药 , 与 Bcr
细胞和正常细胞均有杀伤作用 , 并且最终不能获得
- Abl蛋白有更高亲和力的药物将具有很好的临床
治愈 。干扰素有抑制恶性细胞增殖的作用 , 能够显 前景 。
著减少 Ph+ 细胞 , 明显延长慢性期 , 改善总生存 。
血病 , 然而该激酶的点突变常导致伊马替尼耐药 , 使治疗失败 。尼洛替尼是一种比伊马
述
替尼更有效的新型 Bcr - abl激酶抑制剂 。在 Ⅰ期临床研究中 , 119 例伊马替尼耐药的患
者接受了不同剂量水平的尼洛替尼 , 最大耐受剂量为 600mg, 每日二次口服 。推荐 Ⅱ期
研究的剂量为 400mg, 每日二次 。最常见的不良反应是骨髓抑制 、皮疹 、脂肪酶和胆红
2 药代动力学
在早期的药代动力学研究中 [ 9 ] , 4 位志愿者单 次口服 400m g放射性 14 C标记的 AMN107, 给药后 4 小时达到血清峰值 , 血清半衰期约为 16 小时 , 循 环中主要代谢产物是羧酸 , 还有一些氧化代谢物 。 7天内药物几乎全部被清除 ( 9719% ) , 主要经粪 便排出 (占 9315% , 69%为原形药物 ) , 414%经 尿排泄 , 这提示药物口服后不能完全吸收 , 生物利 用度约 31% , 药物能够被较快清除 , 体内没有明显 的残留 。
治疗 [ 3, 4 ] 。
加入新的结合基团 , 同时保留一个酰胺药效基团以
近年来 , 在恶性肿瘤的治疗上取得了一些非常 保持对 Glu286和 A sp381的 H键相互作用 。这就是
可喜的突破 , 出现了一批 “靶向治疗 ”药物 , 它们 AMN107, 此后命名为尼洛替尼 ( nilotinib) , 这是
安罗替尼说明书解读
安罗替尼说明书解读安罗替尼，也叫做阿洛替尼或尼洛替尼，是一种治疗肺癌的靶向药物。
其说明书对于患者和医生都非常重要，可以帮助他们更好地了解药物的适应症、用法、副作用等信息。
在本文中，我们将对安罗替尼的说明书进行解读，帮助读者更好地理解该药物。
安罗替尼的适应症是治疗EGFR突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
EGFR突变是肺癌中常见的一种变异，其突变可导致细胞的异常增生和分裂，促进肿瘤的生长。
安罗替尼可以通过抑制EGFR信号通路，从而抑制肿瘤的生长。
安罗替尼的用法是口服，一般每天一次，剂量为150毫克。
药物最好在饭前或餐中服用，并应遵循医生的具体建议。
如果患者吞咽困难，则可以使用安罗替尼片上的切痕将药片分成两半或四分之一，然后与软食或液体混合后服用。
安罗替尼的副作用包括但不限于以下几种：1. 皮疹和干燥：常见副作用包括面部、躯干和四肢上的斑丘疹或痤疮样皮疹，皮肤干燥等。
这些症状可能会在治疗几周后发生，并且可能会持续几天或几周。
2. 脱发：安罗替尼治疗期间，患者可能会发生头发和身体毛发的脱落。
这些作用可能会几周或几个月后发生，并且可能是暂时的。
3. 腹泻、恶心、呕吐：安罗替尼治疗期间，患者可能会出现腹泻、恶心和呕吐等胃肠道症状。
有时可能会伴随轻微的腹部疼痛或不适。
4. 妊娠风险：安罗替尼可能会导致胎儿发育异常或其他妊娠并发症。
因此，孕妇应避免使用此药，同时在治疗期间应采取适当措施避孕。
为了减轻副作用和提高治疗的效果，患者在使用安罗替尼前应告知医生有关自己的病史、过敏反应和其他用药情况，遵循医生的建议，并且密切关注任何出现的不适症状。
总之，安罗替尼是一种治疗EGFR突变阳性的肺癌的重要药物，但它也可能会带来一些副作用。
医生和患者都应该仔细阅读和遵循其说明书上的指导，以确保安全和有效的治疗。
同时，在使用任何药物之前，都应该征询医生的意见。
达希纳尼洛替尼胶囊中文说明书
达希纳尼洛替尼胶囊中文说明书达希纳尼洛替尼胶囊适应症和治疗范围尼洛替尼，别名尼罗替尼，是用于治疗某些类型的慢性粒细胞白血病（CML）的靶向药物，包括使用过伊马替尼（格列卫）治疗产生耐药的病人或不能服用伊马替尼的患者。
尼罗替尼是激酶抑制剂类药物。
它通过阻断肿瘤间信号传导，阻碍癌细胞繁殖的异常蛋白质起作用，从而抑制或者减缓癌细胞扩散。
达希纳生产厂家是瑞士诺华，也有印度版诺华尼洛替尼胶囊（微信：yinkangyuan88）达希纳尼洛替尼服用剂量和方法尼洛替尼胶囊是口服给药。
通常每天两次，不连同食物服用。
尼罗替尼最好是空腹服用，至少饭前1小时或饭后2小时。
用温水送服整颗胶囊，不要拆开，咀嚼或弄碎胶囊。
注意每天服用尼洛替尼的控制在同一时间，尽量将两次剂量相隔约12小时。
严格按照处方标签上指示用药，不要过量服用或过少服用。
医生可能会在治疗过程中减少尼罗替尼的剂量，这取决于尼洛替尼的效果以及患者可能遇到的副作用。
如果患者感觉良好，就继续服用尼洛替尼。
没有医生允许，不要停止服用尼罗替尼。
服用尼洛替尼前注意事项1.如果患者对尼洛替尼或任何其他药物过敏，需告诉医生和药剂师。
2.告诉医生和药剂师患者正在服用或计划服用的其他处方药和非处方药，维生素和营养补充剂。
请务必提及以下任何一种药物：某些血管紧张素受体阻滞剂，如厄贝沙坦（Avapro）和氯沙坦（Hyzaar的Cozaar）;抗凝剂（“血液稀释剂”），如华法林（Coumadin）;阿立哌唑（Abilify）;某些苯二氮卓类如阿普唑仑（Xanax），地西泮（安定），咪达唑仑和三唑仑（Halcion）;丁螺环酮（Buspar）; （Norvasc），地尔硫（Cardizem，Dilacor，Tiazac等），非洛地平（Plendil），尼卡地平（Cardene），硝苯地平（Adalat，Procardia），尼索地平（Sular）和维拉帕米（Calan，Isoptin），Verelan）;包括阿托伐他汀（Lipitor），氟伐他汀（Lescol），洛伐他汀（Mevacor）和辛伐他汀（Zocor）等降胆固醇药物（他汀类药物）;扑尔敏（Chlor-Trimeton，其他咳嗽和感冒药）;地塞米松（地塞米松）;氟卡尼（Tambocor）;如阿米替林，地昔帕明（norpramin），度洛西汀（Cymbalta），丙咪嗪（Tofranil），帕罗西汀（Paxil）和文拉法辛（Effexor）等抑郁症药物。
洛替尼 (Lopinavir)使用说明书
洛替尼 (Lopinavir)使用说明书洛替尼 (Lopinavir) 使用说明书一、产品介绍洛替尼 (Lopinavir) 是一种抗病毒药物，常用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染。
它属于蛋白酶抑制剂类别，能够阻断病毒复制，减缓疾病进程，并提供持续的抗HIV保护。
二、适应症洛替尼 (Lopinavir) 适用于12月龄及以上的HIV感染者，用于联合其他抗逆转录病毒药物治疗，并且人体免疫系统功能尚未出现明显衰竭。
三、用法与用量1. 洛替尼 (Lopinavir) 应由医生处方，并且严格按照医嘱使用。
2. 常用剂型为洛替尼胶囊，每粒含有200mg洛替尼。
3. 一般建议成人每次口服两粒（400mg），每日两次。
4. 12月龄及以上的儿童，用量应根据体重准确计算，并由医生指导。
四、使用注意事项1. 在使用洛替尼 (Lopinavir) 之前，请告知医生您的过敏史和当前正在使用的药物。
2. 结合餐服用洛替尼 (Lopinavir) 可提高药物的吸收，并减少胃部副作用。
3. 请勿更改用量或停止使用洛替尼 (Lopinavir) ，除非医生另有指示。
4. 如果有任何不良反应或不适，如呕吐、腹泻、皮疹等，请立即联系医生。
5. 在使用洛替尼 (Lopinavir) 期间，定期监测血液及肝肾功能，以保证药物安全有效。
五、禁忌症和注意事项1. 对洛替尼 (Lopinavir) 或该类药物过敏的患者禁用本药物。
2. 忌与某些药物同时使用，特别是包括西咪替丁、洛匹那韦等的部分药物。
3. 孕妇慎用，应在临床医生指导下使用洛替尼 (Lopinavir)。
4. 如果您有任何心血管系统或肝肾功能异常，应事先告知医生。
六、不良反应使用洛替尼 (Lopinavir) 的可能不良反应包括但不限于：恶心、呕吐、腹泻、脂肪代谢紊乱、皮疹等。
如遇有严重不适，请立即就医。
七、储存1. 洛替尼 (Lopinavir) 应存放在阴凉干燥处，远离儿童触及。
舒尼替尼合成路线
舒尼替尼合成路线舒尼替尼是一种药物，属于抗精神病药物类。
它是一种新型的苯丙胺类化合物，具有有效的抗精神病作用。
今天，我们将介绍舒尼替尼的合成路线，希望能够给有志于药学研究的读者提供一些指导。
舒尼替尼的合成路线主要包含以下几个步骤：第一步：原料准备。
合成舒尼替尼的关键原料包括对甲基苯基乙酮、原儿茶酸、氢化钠等。
这些原料需要根据一定的比例准备好，以备后续使用。
第二步：对甲基苯基乙酮酸化。
将对甲基苯基乙酮与原儿茶酸进行酸化反应，得到对甲基苯基乙酮的酸化产物。
这个反应需要在适当的温度和压力条件下进行，同时加入适量的溶剂。
第三步：对甲基苯基乙酮酸化产物的还原。
将对甲基苯基乙酮酸化产物与氢化钠一起反应，进行还原反应。
这个反应也需要在适当的反应条件下进行，以保证产物的纯度和产率。
第四步：对甲基苯基乙酮的硝化反应。
将还原产物与硝酸混合，在适当的温度条件下进行硝化反应。
这个步骤是合成舒尼替尼的关键步骤之一，需要控制好反应时间和反应温度。
第五步：对甲基苯基乙酮硝化产物的还原。
将硝化产物与氢化钠一起进行还原反应，得到舒尼替尼的前体物。
这个反应需要在适当的温度和压力下进行。
第六步：舒尼替尼前体物的环合反应。
将舒尼替尼前体物与适量的酸催化剂进行环合反应，生成舒尼替尼的最终产物。
这个反应需要控制好反应条件，以提高产物的收率和纯度。
通过以上几个步骤，我们可以得到高纯度的舒尼替尼。
需要注意的是，这个合成路线仅供参考，实际操作需要严格按照安全标准和实验室规定进行，并由专业人员进行操作。
总之，舒尼替尼的合成路线是一个复杂的过程，需要严格控制反应条件和原料的使用。
通过合理的实验设计和操作，在确保产物质量的前提下，可以提高产物的收率和纯度。
希望这篇文章能够为药学研究人员提供一些有价值的指导。
国内批准上市11个替尼类药物
国内批准上市11个替尼类药物1、伊马替尼（Imatinib）2001年5月上市商品名“格列卫”2、吉非替尼（Gefitinib）2003年5月上市商品名“易瑞沙”3、厄洛替尼（Erlotinib）2004年11月上市商品名“特罗凯”4、舒尼替尼（Sunitinib） 2006年6月商品名“索坦”5、达沙替尼（dasatinib）2006年6月上市商品名“施达赛”6、拉帕替尼（Lapatinib）2007年3月上市商品名“泰立沙”7、尼洛替尼（Nilotinib）2007年10月上市商品名“达希纳”8、埃克替尼（Icotinib）2011年上市商品名“凯美纳”9、克唑替尼（Crizotinib）2013年1月上市商品名“赛可瑞”10、阿帕替尼（Apatinib）2014年上市商品名“艾坦”第一个国产11、阿昔替尼（Axitinib）2012年1月上市商品名“英立达”近10多年来，“替尼”类药物（酪氨酸激酶抑制剂，PTKs）一直是药物研发的热点，目前这类药物在肿瘤及非肿瘤领域（银屑病关节炎、哮喘等）均有着重要作用。
目前，全球约有20多个“替尼”类药物获批，而处于Ⅲ期临床阶段的此类药物也有20余个。
截至2015年6月底，国内获批上市的“替尼”类药物共有11个，分别介绍如下：1、伊马替尼（Imatinib）该药由诺华公司开发，是全球第一个上市的酪氨酸激酶抑制剂，主要抑制BCRABL。
2001年5月经优先审评通道获FDA批准上市，用于治疗费城染色体阳性（Ph+）的慢性粒细胞白血病（CML）患者；2002年4月在我国进口上市，商品名格列卫。
目前该药在美国共获批了10个适应证，是很多肿瘤疾病的一线用药，但靶点单一，易产生耐药性。
而正是因其适应证广且易耐药，才使得后续研发的大部分“替尼”类药物都要在伊马替尼耐药或不耐受的基础上才可以使用。
2、吉非替尼（Gefitinib）该药由阿斯利康公司开发，是一种表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，同时也是第一个EGFR抑制剂，用于治疗既往接受过化疗（主要是铂类和多西他赛）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
repotrectinib合成路线
repotrectinib合成路线
Repotrectinib（洛普替尼，也译作雷波替尼，编号TPX0005）是一种抑制ROS1、TRK 和ALK活性的广谱新一代小分子酪氨酸激酶抑制剂，对ROS1融合有一定的抑制作用。
其合成路线较为复杂，下面是一种可能的合成路线：
1. 化合物A：通过酰胺化反应合成。
2. 化合物B：通过烷基化反应合成。
3. 化合物C：通过还原反应合成。
4. 化合物D：通过胺化反应合成。
5. 化合物E：通过酰胺化反应合成。
6. 化合物F：通过烷基化反应合成。
7. 化合物G：通过胺化反应合成。
8. 化合物H：通过酰胺化反应合成。
9. 化合物I：通过胺化反应合成。
10. 化合物J：通过还原反应合成。
11. 化合物K：通过酰胺化反应合成。
经过多步反应，最终得到Repotrectinib。
需要注意的是，实际的合成路线可能会因原料来源、反应条件和纯化方法等因素而有所不同。