离子通道概论及其钙通道阻滞药
21离子通道概论及钙通道阻滞药
◎ 1976-1981 开创膜片钳技术 ◎ 1991 诺贝尔生理或医学奖
4
Patch-clamp(膜片钳)技术
探头
膜片钳放大器 模数转换
单细胞
样品池
计算机
5
Patch-clamp(膜片钳)技术
电极 电极 K+ Na+ Ca2+
+--+-
6
二、离子通道的特性
(1) 选择性（selectivity） Na+通道，K+通道，Cl-通道, Ca2+通道 (2) 门控性（gating） 化学门控：膜外侧化学信号控制 电压门控：膜两侧电位差控制
13
A C
B
Science Vol 280, April 1998
四、离子通道的生理功能
1、决定细胞的兴奋性、不应性和传导性 2、介导兴奋-收缩偶联和兴奋分泌偶联 3、调节血管平滑肌的舒缩活动 4、参与细胞跨膜信号转导过程 5、维持细胞正常形态和功能完整性
15
第二节 作用于离子通道的药物
一、作用于钠通道的药物 钠通道阻滞剂： 1、局麻药：普鲁卡因 2、抗癫痫药：苯妥英钠、卡马西平 3、抗心律失常药：奎尼丁
苏辙、曾巩合称“唐宋八大家”。后人又将其与韩愈、柳宗元和苏轼合称“千古文章四大家”。
第21章-离子通道概论及钙通道阻滞药(详细)
(二）钾通道的分类
钾通道
电压依赖性 钾通道
（瞬时外向Ito1）
ATP敏感钾通道 （可被ATP抑制）
钙依赖性 钾通道
（瞬时外向Ito2）
内向整流 钾通道
（延迟整流Ik）
（三）、心肌类钾通道
1.参与心肌细胞动作电位复极化的整个过程。
2.缓慢K+外流，为心肌动作电位复极化 3期的主 要离子流。
3.轻度阻Na+内流，主要促K+外流: --- 代表药-利多卡因;
电压依赖性：它在去极化达到一 定水平开始被激活，通道开放产
1.概念：为选择性生 后允，快许逐速N渐Naa失++内活跨流直膜,当到达通通到道过最完的大全效失离应活子，通道。
闸门关闭。
2.特点:主要为电压门控离子通道，也存在非电压 依赖性钠通道（如：上皮钠通道：ENaC)。
3.主要功能是维持细胞膜的兴奋性和传导; 4.存在于兴奋性神经细胞、骨骼肌、心肌细胞。
第二十一章
离子通道概论及钙通道阻滞 药
Email: xiaofei1@
离子通道（ion channels）
是细胞膜中的跨膜蛋白 质分子，在脂质双分子层膜 上构成具有高度选择性的亲 水性通道，对某些离子能选 择通透，是细胞生物电活动 的基础。
二、离子通道的作用和意义
1 . 广泛存在于动、植物中。 2. 是细胞生物电产生的基础。 3.直接或间接参与细胞膜信号转导。 4. 影响离子通道的因素必然影响机体生理功
2.T-型钙通道（短暂）：多见于心脏传导组织, 对调节心 脏的自律性有作用。
3.其它尚有N（神经）、P （小脑浦氏细胞）、 Q （小脑颗粒细胞）、 R（神经）等亚型。
L-型钙通道的分子结构
第21章-离子通道概论及钙通道阻滞药(详细)
较突出,在整体情况下常呈轻微的正性肌力作用。
是治疗室上 性心动过速 的药理基础
（2）负性频率及负性传导作用：
窦房结和房室结等慢反应细胞的0相除极和 4相缓慢除极均是由Ca2+内流引起，它们的传 导速度和自律性由Ca2+内流所决定。
故钙通道阻滞药能减慢房室结的传导速度， 降低窦房结的自律性而减慢心律。
通道阻滞药作用部位。
为最重要的钙通道，是参与心肌、平滑肌收缩，
窦房结起搏和房室结传导的主要通道。
2.T-型钙通道（短暂）：多见于心脏传导组织,
对调节心 脏的自律性有作用。
3.其它尚有N（神经）、P （小脑浦氏细胞）、 Q （小脑颗粒细胞）、 R（神经）等亚型。
L-型钙通道的分子结构
研究最多的是骨骼肌横管中的L型通道，现 知它由5个亚单位所组成，即α1 ， α2 , β， γ,δ。
电压依赖性：它在去极化达到一 （一）钠通道 定水平开始被激活，通道开放产 生快速Na++ 1.概念：为选择性允许Na内流,当达到最大效应 跨膜通过的离子通道。 后，逐渐失活直到通道完全失活， 闸门关闭。
2.特点:主要为电压门控离子通道，也存在非电压 依赖性钠通道（如：上皮钠通道：ENaC)。 3.主要功能是维持细胞膜的兴奋性和传导; 4.存在于兴奋性神经细胞、骨骼肌、心肌细胞。
新乡医学院药学院 詹合琴 Email: xiaofei1@
离 子 通 道 概第 论二 及十 钙一 通章 道 阻 滞 药
离子通道（ion channels）
是细胞膜中的跨膜蛋白 质分子，在脂质双分子层膜 上构成具有高度选择性的亲 水性通道，对某些离子能选 择通透，是细胞生物电活动
的基础。
3.激活和失活速度快：快钠1ms、慢钠10ms内完成。 4.阻Na+内流,主要代表药:奎尼丁。
第二十一章离子通道概论及钙通道阻滞药
影响肾小管对电解质的转运有关
钙通道阻滞药对肾脏的保护作用，在 伴有肾功能障碍的高血压病和心功不 全的治疗中都有重要意义
21
➢其他药理作用
抑制血小板聚集：Ca2+促使血小板第一 时相的可逆性聚集和第二时相的不可逆 性聚集。因此钙拮抗药能抑制血小板聚 集。
负性肌力作用 4
1*
2
0
1
负性频率作用 5
1
5
1
1
负性传导作用 5
0
4
0
舒张血管作用 4
5
3
5
5
0-5指作用强度由弱到强的程度；*反射性增强心肌收缩力
18
其他平滑肌的作用
钙拮抗药对支气管平滑肌的松 弛作用较为明显。还能减少组胺 的释放和白三烯D4的合成，又有 减少粘液分泌的作用。
较大剂量也能松弛胃肠道、输 尿管及子宫平滑肌。
窦房结和房室结等慢反应细胞的0相除极和4相 缓慢除极都是Ca2+内流所引起的 钙拮抗药能减慢房室结的传导速度，延长 其有效不应期，可使折返激动消失
钙拮抗药对窦房结则能降低自律性，从而 减慢心率
这种负性频率作用在整体动物中也可被交 感神经活性的反射性增高所部分抵消
所以钙拮抗药治疗窦性心动过速的疗效欠 佳，硝苯地平更差
23
• 药物体内过程
➢钙拮抗药化学结构各异，其体内过程既有差异也有共 性。
➢三种重要药物口服吸收都较完全，蛋白结合率高，代 谢较多。
硝苯地平生物利用度高， 维拉帕米利用度低，因其首关消除效应较强。 地尔硫卓 先脱乙酰基成有活性的代谢产物，后继续代谢成
失效物。
harm21钙通道阻滞药
）
2. 松弛其他平滑肌: 支气管、胃肠道、输尿管、子宫平滑肌。
三种钙通道阻滞药心血管效应比较表
效应
帕米
地尔硫卓
硝苯地平
维拉
负性肌力作用 4
1 2
负性频率作用
1
5
5
负性传导作0度--用5 指作用强度由弱到0强的程
5
4
(三)抗A粥样硬化
抑制钙通道
胞内Ca2+↓
第二十一章
离子通道概论及 钙通道阻滞药
第一节 离子通道概念
离子通道：一种跨膜蛋白 允许K+、Na+、Ca2+通过
特性：通透性；选择性；门控性
离子通道分类
• 按激活方式分为：
电压门控 ~ ：膜电压变化激活 开、关与膜电位、电位变化的时间有关 按通过的离子命名
~ 化学门控 ：递质 + 结合位点 开启
离子通道的分子结构及门控机制
供价键 连接
非供价 键连接
四个重复结构域
每域含6个跨膜 α-螺旋片段
S4含5-6个带正 电荷的精氨酸对 膜电位的变化极 其敏感，是钙通 道的电压传感器
S5, S6之间较长 的小袢陷入膜内 形成小孔供Ca2+ 通透(P区），临 近部位常是钙拮 抗药的结合部位
钙通道α亚单位的分子结构与二类受体的结合 位点
快激活整流 ~, 参与复极3相
Ikur(ultrarapidly avtivating component) 超快速延迟整流钾电流, 参与心房复极
氯离子通道 在调节细胞体积、维持细胞内环境稳定中起重要作用
离子通道的生理功能
• 决定细胞的兴奋性、不应期和传导性 • 介导兴奋-收缩偶联和兴奋-分泌偶联 • 调节血管平滑肌的舒缩活动 • 参与细胞跨膜信号传导过程 • 维持细胞正常形态和功能完整性
药理学-离子通道概论及钙通道阻药课件
电压依赖性
钙通道阻药主要作用于处于静息状 态的钙通道，当细胞膜电位发生变 化时，药物的作用效果也会随之改 变。
受体调控
某些钙通道阻药通过与受体结合， 间接影响钙通道的活性。
钙通道阻药的生理效应
抑制心肌收缩和传导
钙通道阻药可抑制心肌细胞内 的钙离子浓度，从而降低心肌
收缩力和传导速度。
扩张血管
心血管系统疾病的钙通道阻药治疗
总结词
钙通道阻药在心血管系统疾病治疗中具 有重要作用，可有效降低血压、抑制心 肌肥厚和心律失常。
VS
详细描述
钙通道阻药通过阻断钙离子进入细胞，抑 制心肌收缩和传导，从而降低血压、减缓 心率，对高血压、冠心病、心绞痛和心律 失常等疾病的治疗具有显著效果。
神经系统疾病的钙通道阻药治疗
吸收
分布
钙通道阻药主要通过口服给药，经过胃肠 道吸收进入血液循环。
药物进入体内后，会分布到各个组织器官 ，其中以心脏、血管和脑等富含钙通道的 组织器官分布最为丰富。
代谢
排泄
钙通道阻药在体内主要通过肝脏代谢，代 谢产物通常无活性，并经肾脏排出体外。
钙通道阻药主要以代谢产物的形式随尿液 排出体外，少数药物也可通过汗液排出。
离子通道的调节
调节方式
离子通道的调节方式多样，包括磷酸化/去磷酸化、构象变化、与其他蛋白相 互作用等，这些调节方式可以影响通道的开放和关闭状态。
药物作用
药物可以通过作用于离子通道的不同位点，影响其通透性和活性，从而发挥治 疗作用或副作用。
02 钙通道阻药概述
钙通道阻药的分类
选择性钙通道阻药
天然钙通道阻药
研发进展
目前已有多个新型钙通道阻药进入临床试验阶段，部分药物已获得 批准上市。
离子通道概论及钙通道阻滞药 循环系统药物 药理学
钠离子通道
电压依赖性
钾离子通道
分类：
电压依赖性K＋通道：IK、Ito、If Ca2＋依赖性K＋通道: I K.Ca 内向整流K＋通道： IK1、 IKATP IkAch
激活、失活速度快，参与1期复极， 影响动作电位的形状和时程。
受体激动剂、cAMP、PDE抑制剂、 [Ca2+]i等通过PKA、PKC增加I中IK， 缩短动作电位时程。
第四篇 循环系统药物药理学
第一节 离子通道概论
离子通道(ion channels)
定义：是细胞膜或脂质双分子层膜上的跨膜蛋白
质分子构成的对某些离子具有高度选择性通透能力 的亲水性孔道。
离子通道特性
➢离子选择性
K +、Na+ 、 Ca2+、Cl-
➢门控性
(关闭态)
(激活态)
（Ca2+通道的三种状态和门控）
III类 地尔硫卓类：地尔硫卓
（二）非选择性钙拮抗剂
IV类 氟桂利嗪类：桂利嗪，氟桂利嗪 V类 普尼拉明类：普尼拉明 VI类 其他类 ：派克昔林，苄普地尔
（三）钙通道阻滞药的作用机制
（苯烷胺类 和地尔硫卓类）
（二氢吡啶类）
作用特点：
1.电压依赖性 2.频率依赖性
（Ca2+通道的三种状态）
作用机制：钙通道阻滞药与开放态/失活态的亲和力高，可 降低通道开放的频率，延长通道处于失活态的时间。
58
norverapam il
20 ~ 30%
Renal excretion (%)
70
Diltiazem
>90 45 85 50 ~ 200
离子通道概论及钙通道阻滞药
离子通道概论及钙通道阻滞药离子通道：细胞膜中跨膜蛋白质选择性通透离子。
研究方法：电压钳、膜片钳技术。
第一节离子通道概论一、离子通道分类电压门控性通道：膜电压变化激活的通道。
化学门控性离子通道：递质与通道蛋白结合而激活（钠、钙、钾、氯离子通道）（一）钠通道：允许钠离子通过，维持细胞膜兴奋和传导，均为电压门控性道。
（二）钙通道：通过Ca++，外Ca++内流通道。
分类：（1）电压门控性通道（VDC）：开放受膜电位控制，据点导值和动力学分类：L型：开放时间长10-20ms(心、血管平滑肌)，外Ca++内流最主要途径，被二氢吡啶类选择性阻滞。
T型：开放时间短（传导系统，特别窦房结，调节自律性）N型：非L、T型（中枢神经元和突触部位，调节递质释放）对二氢吡啶类不敏感。
P型：最早见于小脑蒲肯野细胞，失活慢，主要存在大脑。
Q型：存在小脑颗粒细胞、海马、脊髓的神经细胞。
R型：存在神经细胞。
（2）受体调控性离子通道（ROC）存在于细胞器肌质网、内质网，由ip3或Ca++激活细胞器上受体，促内钙释放。
有二种途径：①ryanoding 受体(RyRs)通道：存在骨骼肌、心、脑，咖啡因激活RyR，促内钙释放，胞浆Ca++↑。
②ip3受体通道：主要在心脏，未发现特异阻滞剂（三）钾通道允许钾离子跨膜通过，亚型最多，最复杂通道，广泛分布于各组织器官。
功能：调节细胞膜电位、兴奋性、平滑肌的舒缩。
（四）氯通道：允许氯离子跨膜通过功能：稳定膜电位，抑制动作电位产生发挥重要作用第二节作用于离子通道的药物一、作用于钠通道的药物：局部麻醉药、抗癫痫药、I类抗心律失常药二、作用于钾通道的药物（一）钾通道阻滞药（PCB）磺酰脲类降血糖药格列本脲：选择性阻滞ATP敏感钾通道，抑制K+外流，使膜去极化，促进电压依赖性钙通道开放，胞内Ca++↑，刺激胰岛素分泌↑（二）钾通道开放药（PCO）作用：作用于钾通道，细胞膜对K+通透↑，K+外流↑。
（1）使细胞膜更负（超级化），致电压依赖性钙通道开放不易开放。
离子通道概论及钙通道阻滞剂PPT课件
应强，生物利用度都较低。其中以氨氯地平为 最高，生物利用度65%～90%。钙通道阻滞药与 血浆蛋白结合率高。几乎所有的钙通道阻滞药 都在肝脏被氧化代谢为无活性或活性明显降低 的物质，然后经肾脏排出。
第28页/共38页
第三节 钙通道阻滞药
表21-3 三种钙通道阻滞药的药代动力学参数
吸收
维拉帕米 ＞90％ 口服
生物利用 度
20％~35%
产生作用时间 t1/2
＜1.5min（i.v） 6h 30min（口服）
分布
消除
90％与血 70％肾脏排
浆蛋白结 出；15%胃
合
肠道消除
硝苯地平 ＞90％ 45％~70% ＜1min（i.v） 4h
（口服,舌 下）
5-20min （口服,舌下）
90％与血 浆蛋白结 合
尔 （bepridil）、卡罗维林（caroverine）和氟
桂利嗪（flunarizine第）21页等/共。38页
第三节 钙通道阻滞药
二、钙通道阻滞药的作用机制 L-型钙通道α1亚基至少含有三种不同类的
钙通道阻滞药的结合受体。这些结合受体是不 同的，其中苯烷胺类（如维拉帕米）及硫氮卓 类结合点在细胞膜内侧，二氢吡啶类（如硝苯 地平）的结合位点在细胞膜外侧。钙通道阻滞 药与通道上的受体结合后，通过降低通道的开 放概率（p）来减少外Ca2+内流量。
第三节 钙通道阻滞药
【不良反应】 钙通道阻滞药相对比较安全，但由于这类药物的作用广泛，
选择性相对较低。不良反应与其钙通道阻滞、血管扩张以及心 肌抑制等作用有关。其一般不良反应有颜面潮红、头痛、眩晕、 恶心、便秘等。维拉帕米及地尔硫卓严重不良反应有低血压及 心功能抑制等。
离子通道概论及钙通道阻滞药
三、钙拮抗药的作用 Actions of calcium channel blockers
2. 对血管的作用Actions in vascular tissue
能明显舒张动脉(relaxing artery)，对 静脉(vein)影响较小。
对冠状血管(coronary vessel)，能舒 张大的输送血管和小的阻力血管。
按应用时间分类：P203-204 第一代：稳定性差
verapamil，nifedipine，diltiazem 第二代：血管选择性高、性质稳定、疗效好
nicardipine，nisoldipine，nimodipine， nitrendipine， felodipine
第三代：血管选择性高、T1/2长、作用持久
心脏起搏(Heart pace-making) 心肌细胞(Myocardiac cell) 骨骼肌(Skeletal muscle) 血管平滑肌(Vascular smooth muscular) 神经递质释放
(Release of neurotransmitter) 腺体分泌(Gland secretion)
一）选择性钙拮抗药 Selectivity
1、二氢吡啶类DHPs（Ⅰa）： Nifedipine 2、地尔硫卓类BTZs （Ⅰb）： Diltiazem 3、苯烷胺类PAAs（Ⅰc） ： Verapamil
二）非选择性钙拮抗药 Non-Selectivity 1、氟桂利嗪类：Flunarizine 2、普尼拉明类：Prenylamine 3、其它类：Perhexiline
Calcium Channels
第二节 作用于离子通道的药物 Drugs of acting Ion Channels P200
第二十一章离子通道概论及钙通道阻滞药
第二十一章离子通道概论及钙通道阻滞药第二十一章离子通道概论及钙通道阻滞药离子通道病细胞膜离子通道结构和功能正常是细胞进行生命活动的基础，离子通道特定位点的突变将导致其激活、失活功能专门，引起细胞功能紊乱，形成各种遗传性疾病。
近年来，医学和生物学界开始关注细胞膜上的电压门控钠、钙、钾和氯离子通道功能改变离子通道基因缺陷或功能改变与某些疾病的紧密关系。
随着分子生物学技术的进展，已知一些疾病的发生与特定通道基因的改变有关，即通道基因的突变会导致其相应的通道蛋白结构与功能专门，进而诱发机体发生遗传性疾病（即遗传性或原发性离子通道病），同时某些疾病又可使某种离子通道功能甚至结构发生改变（即继发性改变）。
随着离子通道生理学、病理学和分子遗传学等方面的研究进展，人们对离子通道病的发病机制有了更深入的认识，将有助于开创离子通道病治疗的新途径。
离子通道病（Ion Channelpathies）是离子通道基因缺陷与功能改变所引起的先天性与获得性疾病，也称为离子通道缺陷性疾病。
近来大量研究说明，钠、钾、钙及氯通道的分子结构发生专门，都能够导致疾病的发生。
依照引起疾病通道的不同可分为钠通道病、钾通道病、钙通道病及氯通道病。
第一节钠通道病电压门控性钠离子通道（简称钠通道）是存在于大多数可兴奋细胞膜上的膜内蛋白质，它要紧在快速去极化时引起动作电位的传播，参与心肌动作电位0期的形成。
钠通道蛋白结构及其编码基因发生改变，将引起相关疾病，即钠通道病。
一、骨骼肌钠通道疾病成年人骨骼肌钠通道α亚基的编码基因一旦发生突变后可造成一组临床上症状相似的遗传性疾病，研究资料说明人类染色体17q23位上钠通道α亚基SCN4A基因突变可诱发高血钾性周期性麻痹、先天性肌强直或非典型性肌强直等疾病。
（一）高血钾性周期性麻痹高血钾性周期性麻痹HyperPP（hyperkalemic periodic paralysis，又称Gamstorp,s disease）是一种显性遗传性肌肉疾病。
第二十一章 离子通道概论及钙通道阻滞药
第二十一章离子通道概论及钙通道阻滞药基本要求重点难点讲授学时内容提要1 基本要求[TOP]1.1 掌握离子通道特性、分类及生理功能；钙通道阻滞药概念、分类、药理作用及临床应用。
1.2 熟悉钙通道阻滞药的作用机制。
1.3 了解离子通道的分子结构及门控机制；作用于离子通道的药物。
2 重点难点[TOP]2.1 重点钙通道阻滞药概念、药理作用及临床应用。
2.2 难点钙通道阻滞药药理作用及作用机制。
3 讲授学时[TOP]建议3学时4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节4.1 第一节离子通道概论4.1.1离子通道的特性：离子通道具有两大共同特征，即离子选择性及门控特性。
离子选择性包括通道对离子大小的选择性及电荷选择性；另一特征是指离子通道一般都具有相应的闸门，通道闸门的开启和关闭过程称为门控（gating）。
4.1.2离子通道的分类：离子通道按激活方式分为两类：（1）电压门控离子通道（voltage gated channels），即膜电压变化激活的离子通道。
通道开、关一方面是与膜电位有关（voltage-dependent），另一方面与电位变化的时间有关（time-dependent），按通过的离子命名，包括电压依赖型钠通道、钙通道、钾通道和氯通道等；（2）配体门控离子通道（ligand gated channels），由递质与通道蛋白分子上的结合位点相结合而开启，按递质或受体命名，如N型乙酰胆碱受体、 -氨基丁酸（GABA）受体。
4.1.3离子通道的生理功能：决定细胞的兴奋性、不应性和传导性；介导兴奋-收缩耦联和兴奋分泌耦联；调节血管平滑肌的舒缩活动；参与细胞跨膜信号转导过程；维持细胞正常形态和功能完整性。
4.2 第二节作用于离子通道的药物[TOP]4.2.1 作用于钠通道的药物作用于钠通道的药物主要是钠通道阻滞药，临床常用的有局部麻醉药，抗癫痫药和I类抗心律失常药。
临床上使用的I类抗心律失常药为一类重要的作用于钠通道的抗心律失常药，见抗心律失常药。
第21章离子通道概论及钙通道阻滞药
第21章离子通道概论及钙通道阻滞药第二十一章离子通道概论及钙通道阻滞药掌握：1.掌握离子通道特性、分类及生理功能。
2.钙通道阻滞药概念、分类、药理作用及临床应用。
熟悉：钙通道阻滞药的作用机制。
了解：离子通道的分子结构及门控机制；作用于离子通道的药物。
第一节离子通道概论★一、离子通道的特性1. 离子选择性：某一种离子只能通过与其相应的通道跨膜扩散。
2. 门控特性：离子通道一般都具有相应的闸门，通道闸门的开启和关闭过程称为门控。
★二、离子通道的分类1.电压门控离子通道：即膜电压变化激活的离子通道。
2.配体门控离子通道：由递质与通道蛋白分子上的结合位点相结合而开启。
★三、离子通道的生理功能（一）决定细胞的兴奋性、不应性和传导性：形成动作电位，传递信号、调节机能活动（二）介导兴奋-收缩耦联和兴奋分泌耦联：产生动作电位→肌肉收缩、腺体分泌关键环节：Ca2+内流（三）调节血管平滑肌的舒缩活动（四）参与细胞跨膜信号转导过程：①神经-肌肉接头信号转导：电压门控钙通道②CNS突触传递：电压门控通道、化学门控通道（五）维持细胞正常形态和功能完整性第二节作用于离子通道的药物一、作用于钠通道的药物：钠通道阻滞药，临床常用的有局部麻醉药，抗癫痫药和I类抗心律失常药。
二、作用于钾通道的药物（一）钾通道阻滞药（二）钾通道开放药第三节钙通道阻滞药钙通道阻滞药，又称钙拮抗药是一类选择性阻滞钙通道，抑制细胞外Ca2+内流，降低细胞内Ca2+浓度的药物。
★一、钙通道阻滞药分类1.二氢吡啶类（DHPs）：硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平等。
2.苯并噻氮卓类（BTZs）：地尔硫zhuo、克仑硫zhuo、二氯呋利等。
3.苯烷胺类（PAAs）：维拉帕米、加洛帕米、噻帕米等。
二、钙通道阻滞药的作用机制L--型钙通道α1亚基至少含有三种不同类的钙通道阻滞药的结合受体。
这些结合受体是不同的，其中苯烷胺类（如维拉帕米）及硫氮类结合点在细胞膜内侧，二氢吡啶类（如硝苯地平）的结合位点在细胞膜外侧。