2013执业药师考试药学知识二复习总结：单室模型静脉注射给药
单室模型-静脉滴注
n 3.32lg(1 f ) SS
表 静脉滴注半衰期个数与达坪浓度分数的关系
半衰期个数 （n） 1 2 3 3.32 4
达坪浓度 （Css%）
50 75 87.5 90 93.75
半衰期个数 （n） 5 6 6.64 7 8
达坪浓度 （Css%）
96.88 98.44
99 99.22 99.61
• 2、稳态前停滴
假设停药时间为T，（2-2-8）式经拉氏变换将成
为：
逆变换
k SC 0 (1 ekT ) kC
kV
C
k 0
(1 e )e kT
kt
kV
（2-2-11）
• 上式中符号含义与式（2-2-9）相同，两边取对数 ，得：
lgC
k
t lg
k 0
(1 e kT )
2.303 kV
C (2)滴k注0 10h的 血12药00浓 3度.5： 60.6(mg / L) 60.0(g / ml )
SS 0.692/ t V 0.693100 1/ 2
C C (1 e ) 0.693n SS
60.6
(1
e 0.69310 3.5
)
52.23(g
/
ml
)
• 例六：对某患者静脉滴注利多卡因，已知
• 负荷剂量亦称为首剂量。计算方法如下： 根据 V=X0/C0，得：
X
所以，负荷剂量
V
O
C
SS
X C V
O
SS
• 静注负荷剂量后，接着以恒速静脉滴注，此时体 内药量的经时变化公式，为每一过程之和，可用 表示两个过程：静注过程及静滴过程之和来表示 ，于是
k
执业药师《西药一》第9章考点：药物的体内动力学过程
单室模型静脉注射给药后，药物的消除按一级速度进行。
公式：静脉滴注是按恒定速度向血管内给药的方式。
公式：三、单室模型血管外给药：血管外给药存在吸收过程，药物的吸收和消除用一级过程描述。
公式：四、双室模型给药：公式：α称为分布速度常数或快配置速度常数;β称为消除速度常数或慢配置速度常数。
α和β分别代表着两个指数项即药物体内分布相和消除相的特征。
五、多剂量给药：在重复给药时，由于前一次给的药，体内药物尚未完全消除，体内药量在重复给药后逐渐蓄积。
随着多次给药，体内药量不断增加，同时消除也相应加快，经过一定时间能达到稳态血药浓度。
达稳态时，一个给药间隔范围内消除药量与给药剂量相平衡。
公式：六、非线性药动学：米氏(Michaelis-Menten)方程常用来表述非线性药动学过程。
其方程式：考点速记：【单选题】1. 头孢克洛生物半衰期约为1h。
口服头孢克洛胶囊后，其在体内基本清除干净(99%)的时间约是：A.2hB.3hC.7hD.14hE.28h【答案】C。
解析：考查半衰期与清除量关系。
静滴至99%的达坪浓度分数需经6.64 个半衰期。
单室模型静脉注射给药后，药物的消除按一级速度进行。
公式：静脉滴注是按恒定速度向血管内给药的方式。
公式：三、单室模型血管外给药：血管外给药存在吸收过程，药物的吸收和消除用一级过程描述。
公式：四、双室模型给药：公式：α称为分布速度常数或快配置速度常数;β称为消除速度常数或慢配置速度常数。
α和β分别代表着两个指数项即药物体内分布相和消除相的特征。
五、多剂量给药：在重复给药时，由于前一次给的药，体内药物尚未完全消除，体内药量在重复给药后逐渐蓄积。
随着多次给药，体内药量不断增加，同时消除也相应加快，经过一定时间能达到稳态血药浓度。
达稳态时，一个给药间隔范围内消除药量与给药剂量相平衡。
公式：六、非线性药动学：米氏(Michaelis-Menten)方程常用来表述非线性药动学过程。
其方程式：考点速记：【单选题】1. 头孢克洛生物半衰期约为1h。
西药执业药师药学专业知识(二)药剂学部分分类真题(十六)含答案
西药执业药师药学专业知识(二)药剂学部分分类真题(十六)一、最佳选择题1. 单室模型药物恒速静脉滴注给药，达稳态血药浓度75%，所需要的滴注给药时间A.1个半衰期B.2个半衰期C.3个半衰期D.4个半衰期E.5个半衰期答案：B[解答] 本题考查单室模型药物半衰期的计算。
设n为半衰期个数，计算公式如下：n=-3.323log(1-fss)其中fss=75%，计算得n=2。
故本题选B。
2. 静脉滴注给药达到稳态血药浓度99%所需半衰期的个数为A.8B.6.64C.5D.3.32E.1答案：B[解答] 本题考查半衰期的相关知识。
静脉滴注给药达到稳态血药浓度比值等于99%所需半衰期的个数为6.64。
故本题选B。
3. 下列哪项符合多剂量静脉注射的药物动力学规律A.平均稳态血药浓度是(Css)max与(Css)min的算术平均值B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUCC.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUCD.达稳态时的累积因子与剂量有关E.平均稳态血药浓度是(Css)max与(Css)min的几何平均值答案：B[解答] 本题考查多剂量静脉注射的药物动力学规律。
多剂量静脉注射后的平均稳态血药浓度定义为：达稳态后在一个剂量间隔时间内，血药浓度曲线下的面积除以间隔时间，而得的商，其公式表示为：。
用数学方法证明单剂量静脉注射给药的血药浓度曲线下面积等于稳态时每个剂量间隔内血药浓度下面积。
多剂量静脉注射给药达稳态后的累积因子所以从上式可知R与K和τ有关，和剂量无关。
故本题选B。
4. 单式模型药物恒速静脉滴注给药，达稳态药物浓度90%需要的滴注给药时间是A.1.12个半衰期B.2.24个半衰期C.3.32个半衰期D.4.46个半衰期E.6.64个半衰期答案：C[解答] 本题考查半衰期的相关知识。
单式模型药物恒速静脉滴注给药，达稳态药物浓度90%需要的滴注给药时间是3.32个半衰期。
故本题选C。
药剂学试题及答案3
2013执业药师《药学专业知识二》药剂学试题及答案3一、最佳选择题，共24题。
每题1分。
每题的备选项中只有一个最佳答案。
1.起效最快的片剂是A.含片B.分散片C.肠溶片D.舌下片E.控释片2.于法压片的助流剂是A.硬脂酸钠B.微粉硅胶C.滑石粉D.氢化植物油E.硬脂酸镁3.某片剂每片主药含量应为0.409，测得压片前颗粒中主药百分含量为62.5%，则片重是A.0.20gB.0.32gC.0.509D.0.56gE.0.64g4.胃溶型薄膜包衣材料是A.CAPB.HPMCPC.Eudragit LD.Eudragit SE.HPC5.胶囊壳的抑菌剂是A.尼泊金B.滑石粉C.二氧化钛D.硬脂酸镁E.硫酸钙6.下列灭菌方法不属于物理灭菌法的是A.干热灭菌法B.湿热灭菌击C.过滤灭菌法D.射线灭菌法E.气体灭菌法7.下列方法不能噌加药物的溶解度的是A.加助悬剂B.加增溶剂C成盐D.改变溶媒E.提高温度8.关于糖浆剂的错误表述为、A.糖浆剂系指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液B.含蔗糖62.7%(9/g)的水溶液成为单糖浆C.低浓度的糖浆剂应添加防腐剂D.高浓度的糖浆剂可不添加防腐剂E.必要时可添加适量的乙醇、甘油和其他多元醇作稳定剂9.以零级释放药物的经皮吸收制剂的类型是A.多储库型B.微储库型C粘胶分散型D.复合膜型E.聚合物骨架型10.表面活性剂能增加难溶药物在水中的溶解度是因为A.表面活性剂在水中形成胶团B.表面活性剂在水中溶解度大C.表面活性剂在水中与水发生氢键结合D.表面活性剂在界面作定向排列E.以上均不正确11.用于除菌过滤的微孔滤膜的孔径是A.0.22mB.0.22btmC.0.22DinD.O.22mmE.O.22Cm12.属于化学灭菌法的是A.干热灭菌法B.药液灭菌法C.湿热灭菌法D.射线灭菌法E.滤过除菌法13.配制2%盐酸普鲁卡因滴眼剂l000ml，为使其等渗，需加氯化钠的量是(已知1%盐酸普鲁卡因溶液的冰点降低为0.115，1%氯化钠溶液的冰点降低为0.58)A.3.59B.4.69C.5.09D.8.19E.9.3914.聚集效应属于溶胶的A.电学性质B.光学性质C.动力学性质D.化学性质E.生物学性质15.主要降解途径为水解的药物是A.肾上腺素B.巴比妥C.维生素AD.吗啡E.左旋多巴16.油脂性的基质的灭菌方法可选用A.热压灭菌B.干热灭菌C.气体灭菌D.紫外线灭菌E.流通蒸汽灭菌17.制备维生素C注射液时，以下不属于抗氧化措施的是A.通入二氧化碳B.加亚硫酸氢钠C.调节pH为6.0～6.2D.100℃15分钟灭菌E.将注射用水煮沸放冷后使用18.对透皮吸收的错误表述是A.皮肤有水合作用B.透过皮肤吸收起速效作用C.释放药物较持续平稳D.透过皮肤吸收起全身治疗作用E.根据治疗要求，可随时中断给药19.不影响胃肠道吸收的因素是A.药物的解离常数与脂溶性B.药物从制剂中的溶出速度C.药物的粒度D.药物的旋光度E.药物的晶型20.能形成w/o型乳剂的乳化剂是A.PluroniC F68B.吐温80C.胆固醇D.十二烷基硫酸钠E.阿拉伯胶21.有关表面活性剂的正确表述是A.表面活性剂的浓度要在临界胶团浓度(CMC)以下，才有增溶作用B.昙点是离子表面活性剂的特征值C.非离子表面活性剂的HLB值越小，亲水性越大D.表面活性剂均有很大毒性E.Krafft点是离子表面活性剂的特征值22.下列关于脂质体的叙述正确的是A.脂质体是以胆固醇为主要膜材并加入磷脂等附加剂而组成的B.当类酯分子在水中浓度一定时非极性集团向外，极性基团向内，形成脂质双分子层膜C.相变温度取决于磷脂的种类，一般酰基侧链长相变温度越低，反之越高D.膜的流动性只影响脂质体的药物释放，对其稳定性无影响E.脂质体的表面电荷与其包封率、稳定性、靶器官分布有重要关系23.水溶性基质制备滴丸时应选用下列哪种冷凝液A.水与醇的混合液B.液状石蜡C.乙醇与甘油的混合液D.液状石蜡与乙醇的混合液E.硅油24.下列有关药物表观分布容积的叙述中，正确的是A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C表观分布容积不可能超过液体量D.表观分布容积的单位是L/hE.表观分布容积具有生理学意义[25～28]A.药物按浓度梯度由高浓度区域向低浓度区域扩散B.需要能量C.借助于载体使非脂溶性药物由高浓度区域向低浓度区域扩散D.小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜E.黏附于细胞膜上的某些药物随着细胞膜向内凹陷而进入细胞内25.促进扩散26.被动扩散27.主动转运28.膜动转运[29～30]A.D值B.Z值C.F0值D.F值29.相当于l21℃热压灭菌时杀死容器中全部微生物所需的时间是30.一定温度下，将微生物杀灭90%所需的时间是[31～32]A.司盘20B.十二烷基苯磺酸钠C.苯扎溴铵D.卵磷脂E.吐温8031.脱水山梨醇月桂酸酯32.聚氧乙烯脱水山梨醇单甘油酸酯[33-35]A.助悬剂B.稳定剂C.润湿剂D.反絮凝剂E.絮凝剂33.使微粒表面由固一气二相结合状态转成固一液二相结合状态的附加剂34.使微粒Zeta电位增加的电解质35.增加分散介质黏度的附加剂[36-39]A.聚乙二醇4000B.棕榈酸甘油酯C.卡波普D.乙基纤维素E.邻苯二甲酸醋酸纤维素36.亲水胶体骨架材料是37.不溶性骨架材料是38.肠溶包衣材料是39.溶蚀性骨架材料是[40--43]B.pH敏感脂质体C.磷脂和胆固醇D.纳米粒E.固体分散体40.脂质体的膜材41.药物以分子、胶态、微晶或无定形状态，分散在另一种水溶性材料或难溶性材料、肠溶性材料中形成的42.以天然或合成高分子物质为载体制成的纳米级粒子43.用适宜高分子材料制成的含药球状实体[44～46]A.背衬层B.药物贮库C.控释膜D.黏附层E.保护层经皮给药制剂中和上述选项对应的44.能提供释放的药物，又能供给释药的能量的是45.一般由EVA和致孑L剂组成的是46.一般由药物、高分子基质材料、渗透促进剂组成[47～50]A.高温试验B.高湿度试验C.强光照射试验D.加速试验E.长期试验47.供试品要求三批，按市售包装，在温度40E±2℃，相对湿度75%±5%的条件下放置六个月48.在接近药品的实际贮存条件25。
2013年执业药师考试真题—药学专业知识二
2013执业药师考试试题—药学专业知识二(答案仅供参考)药剂学部分一、最佳选择题（共24题，每题1分，每题的备选项中，只有1个最佳答案）1、下列剂型中，既可内服又可外用的是 DA.肠溶片剂B.颗粒剂C.胶囊剂D.混悬剂E.糖浆剂2、苯甲酸钠和葡萄糖的CRH值分别为88%和82%，根据Elder假说，CRH值约为 BA.66%B.72%C.78%D.84%E.90%3、下列辅料中不可作为片剂润滑剂的是 BA.微粉硅胶B. 糖粉C.月桂醇硫酸镁D.滑石粉E. 氢化植物油4、下列辅料中，可作为肠溶性包衣材料的是 AA. HPMCPB. HPCC. HPMCD. PVAE. PVP5、某药在下列5种制药的标示量为20mg，不需要检查均匀度的是 CA．片剂B．硬胶囊剂C．内容物为均一溶液的软胶囊D．注射用无菌粉末E．单剂量包装的口服混悬液6、下列辅料中，可作为滴丸剂水溶性基质的是 DA．硬脂酸B. 单硬脂肪甘油酯C．凡士林D．泊洛沙姆E．羊毛脂7、下列辅料中，可作为胶囊壳遮光剂的是 EA．明胶B．羧甲基纤维素钠C．微晶纤维素D．硬脂酸镁E．二氧化钛8．下列辅料中，可作为栓剂油脂性基质的是 CA．聚乙二醇B．聚乙烯醇C．椰油酯D. 甘油明胶E．聚维酮9．某栓剂空白栓重2.0G，含药栓重2.075G，含药量为0.2G，其置换价是 AA. 1.6B. 1.5C. 1.4D．1.3E. 1.210.平均重量大于3.0G的栓剂，允许的重量差异限度是 CA．±1.0%B．±3.0%C．±5.0%D．±10%E．±15%11.关于注射剂特点的说法，错误的是 CA．药效迅速B．剂量准确C．使用方便D．作用可靠E．适用于不宜口服的药物12.下列给药途径中，一次注射量应在0.2ml以下的是 DA．静脉注射B．脊椎腔注射C．肌内注射D．皮内注射E．皮下注射13.关于热原性质的说法，错误的是 CA．具有不挥发性B．具有耐热性C．具有氧化性D. 具有水溶性E．具有滤过性14.下列滤器或滤材中，可用于注射剂除菌过滤的是 AA．微孔滤膜B．砂滤棒C．石棉板D. 板框压滤机E．压滤器15.关于溶胶剂性质和制备方法的说法，错误的是 BA．溶胶剂属于非均匀状态液体分散体系B．溶胶剂中的胶粒属于热力学稳定系统C．溶胶剂中的胶粒具有界面动电现象D．溶胶剂具有布朗运动E．溶胶剂可用分散法和凝聚法制备16.关于表面活性剂作用的说法，错误的是 DA．具有增溶作用B．具有乳化作用C．具有润湿作用D．具有氧化作用E．具有去污作用17.关于药物制剂稳定性的说法，错误的是 CA．运用化学动力学原理可以研究制剂中药物的降解速度B．药物制剂稳定性影响因素试验包括高温试验、高湿试验和强光照射试验C．药物制剂稳定性主要研究药物制剂的物理稳定性D．加速试验是在(40±2) ℃、相对湿度(75±5)%的条件下进行稳定E．长期试验是在(25±2)℃、相对湿度(60±10)%的条件下进行稳定18.下列辅料中，可生物降解的合成高分子囊材是 DA.CMC-NaB.HPMCC.ECD.PLAE.CAP19.下列方法中，不属于包合物验证方法的是 DA．相溶解度法B．X射线衍射法C．热分析法D．气体吸附法E．红外光谱法20.下列方法中，不属于固体分散物制备方法的是 CA．熔融法B．溶剂-喷雾干燥法C．单凝聚法D．溶剂法E．研磨法21．《中国药典》2010年版规定，脂质体的包封率不得低于 D`A. 50%B. 60%C．70%D．80%E. 90%21. 生物药剂学研究的广义剂型因素不包括 EA．药物的化学性质B．药物的物理性状C．药物的剂型及用药方法D．制剂的工艺过程E. 种族差异23. 关于被动扩散（转运）特点的说法，错误的是 DA．不需要载体B．不消耗能量C．是从高浓度区域向低浓度区域的转运D．转运速度与膜两侧的浓度差成反比E．无饱和现象24. 单室模型药物恒速静脉滴注给药，达稳态血药浓度75%。
执业药师专业知识一单室模型静脉滴注给药
执业药师专业知识一考试重点：单室模型静脉滴注给药一：血药浓度与实践关系血药浓度与时间关系静脉滴注是以恒定速度向血管内给药的方式。
当滴注完成后，体内才只有消除过程。
体内过程的模型如图9-5所示。
仇一→囚」→图9-5 单室模型静脉滴注给药示意图在0"三t "三T时间内，体内药物量一方面以ko恒速增加，另一方面从体内消除，药物从体内的消除速度与当时体内药物量成正比，体内药物的变化速度是这两部分的代数和，用微分方程表示'为:兰主=kn-kXdt U X=于(I-e-kl式中，dX/dt为体内药物量的瞬时变化率，k，。
为零级静脉滴注速度，k为一级消除速度常数。
式 (9-21)、(9-22)即为单室模型静脉滴注给药，体内药量X或血药浓度C 与时间t的关系式。
二：稳态血药浓度静j泳滴注开始的一段时间内，血药浓度逐渐上升，然后趋近于恒定水平，此时的血药浓度值称为稳态血药浓度或1平浓度，用c"表示。
达到稳态血药浓度时，药物的消除速度等于药物的输入速度。
c=主L" kV (9-23)从式中可以看出，稳l态血药浓度与静滴速度 ko 成正比。
达坪分数j;，则为:kf (9-24)从式(9-24)可见，k越大，趋近于l越快，达到坪浓度越快，即药物的'112越短，到达坪浓度越快。
以t1l2的个数n来表示时间，则:11=- 3.321g (1-:{，，) (9-25)式中，11表示静脉滴注给药达到坪浓度某一分数所需tl/2的个数。
由此式即可求出任何药物达c"某一分数/"所需的时间(目[l半衰期的个数)，见表9-5。
如达到巳s的90%需3.32个缸，达到C目的99%市6.64个仙。
三：负荷剂量在静脉滴注之初，血药浓度距稳态浓度的差距很大，药物的半衰期如大于 0.5 小时，则达稳态的95% ，就需要 2.16 小时以上。
为此，在滴注开始时，需要静注」个负荷剂量，使血药浓度迅速达到或接近乌，继之以静脉滴注来维持该浓度。
【执业药师考试题库】执业药师药学专业知识二每日一练（2）【5】
【执业药师考试题库】执业药师药学专业知识二每日一练（2）【5】91、单室模型单剂量静脉注射给药的尿药排泄速度法公式可求A、清除速度常数KB、吸收速度常数KaC、两者均可D、两者均不可参考答案：AABCD92、单室模型单剂量血管外给药的c-t关系式可求A、清除速度常数KB、吸收速度常数KaC、两者均可D、两者均不可参考答案：C93、单室模型静脉滴注给药、停止滴注后的c-t关系式可求A、清除速度常数KB、吸收速度常数KaC、两者均可D、两者均不可参考答案：A94、蛋白质多肽类药物可用于鼻腔给药的剂型是A、散剂B、滴鼻剂C、微型胶囊剂D、喷鼻剂E、微球剂参考答案：B，D，E95、低取代羟丙基纤维素的缩写是A、HPCB、PVAC、L-HPCD、HPMCE、PEG参考答案：C96、低温粉碎A、已达到粉碎要求的粉末能及时排出B、已达到粉碎要求的粉末不能及时排出C、物料在低温时脆性增加D、粉碎的物料通过筛子或分级设备使粗颗粒重新返回到粉碎机E、两种以上的物料同时粉碎参考答案：C97、滴眼剂中加入下列物质其作用是甲基纤维素A、调节渗透压B、调节pH值C、调节粘度D、抑菌防腐E、稳定参考答案：C98、滴眼剂中加入下列物质其作用是磷酸盐缓冲溶液A、调节渗透压B、调节pH值C、调节粘度D、抑菌防腐E、稳定参考答案：B99、滴眼剂中加入下列物质其作用是氯化钠A、调节渗透压B、调节pH值C、调节粘度D、抑菌防腐E、稳定参考答案：A100、滴眼剂中加入下列物质其作用是山梨酸A、调节渗透压B、调节pH值C、调节粘度D、抑菌防腐E、稳定参考答案：D执业药师考试频道推荐给您：。
第08章 单室模型-第1节 静脉注射
(3)表面分布容积(V)：
根据：药物按血浆药物浓度分布时的理论体液量 X0 算法： V C0 X0－静注剂量；C0－初始浓度
注意： C0不能直接得到，只能由拟合直线的截距
间接计算得出。
11
讨论：
V＜体液总量，说明该药物分布在血液中；
V＝体液总量，说明该药物在体液分布均匀；
V＞体液总量，说明该药物多被机体的器官、组织所 摄取。
lg[(1 99%) C0 ] k t0.99 lg C0 2.303
C0 k lg t0.99 lg C0 100 2.303 C0 k lg t0.99 lg C0 100 2.303 0.693 除以 k 2.303 lg100 4.606 t0.99 k k
19
第四步：参数求算
a. 手工计算
(1)lgC0=2.176 C0=150 (ug/ml) (2)k=-2.303×(-0.1355)=0.312 (h-1)
(3)t1/2=0.693/k=2.22 (h-1)
(4)V=X0/C0=1050×1000/150=7000 (ml)=7 (L) (5)CL=kV=0.312×7=2.148 (L) (6)AUC=C0/k=150/0.312=480.7 (ug· h/ml) (7)lgC= -0.1355t+2.176= -0.1355×12+2.176=0.55 C=3.548 (ug/ml)
23
采用尿排泄数据求算药动学参数 前提： ①大部分药物以原形从尿中排泄；
可行
②药物经肾排泄过程符合一级动力学过程； (即，尿中原形药物产生的速度与体内当时的 药量成正比)
24
(一)尿排泄速度与时间的关系(速度法)
第八章 单室模型-1静脉注射
AUC0
1 n1 Cn Ci 1 Ci t i 1 t i 2 i 0 k
梯形法计算AUC，可用于各种给药途径的C-t 曲线下面积的计算，与模型特征无关。
4. 清除率（Cl）
kX X0 Cl kV C C AUC
dX dt
X0 Cl AUC
= 2.29 mg.mL-1.h-1
例题 2：
已知某单室模型药物，t1/2 = 8 h，现
静脉注射500 mg并立即测得其血药浓度 为32 ug.mL-1，计算V和给药后第12小时
得血药浓度。
解： 由题可知 C0 = 32 ug.mL-1，t1/2 = 8 h
0.693 0.693 -1 k 0.0866 h t1 / 2 8
Δ Xu/Δ t(mg) 4.02 3.75 3.49 3.05 2.25 1.23 0.54 0.23 0.10 0.043
lnΔ Xu/Δ t 0.604 0.574 0.543 0.484 0.352 0.090 -0.268 -0.638 -1 -1.36
tc(h)
0.5 1.5 2.5 4.5 9.0 18.0 30.0 42.0 54.0 66.0
式中dXu/dt 为原型药经肾排泄速度, Xu 为t时刻原型药的累积尿排量, X为t时 刻体内药量, ke为肾排泄速度常数。
这里需注意三个问题：
Xu t
1． ln 对 t 作图实际上是ln 对时间 中点t = 作图；Δt = ti-t(i-1) 2．通过直线斜率求得的是消除速率常 数k，而不是肾排泄速度常数ke； 3．误差较大，最好采用最小二乘法进 行线性回归，以提高准确性。
dXu dt t 2 t1 C 2
4. 非相同时间间隔收集尿样。 5. 采样时间间隔小于2倍半衰期，误差相对 小。 6.半衰期很短。宜采用相等集尿时间间隔。
药物动力学—单室模型之静脉注射
采用尿排泄数据求算动力学参数 的方法：
（一）速率法 （二）亏量法
（一）尿排泄速度与时间的关系
（速率法）
dX u dt
ke X
dX u dt
ke X 0ekt
上式两边取对数：
lg
dX u dt
k t 2.303
lg
ke
X
0
lg dX u dt
lg ke X 0
k 2.303
t
需要注意的问题：
设函数f (t)在t≥0时有定义，则用F(s)或 Lf (t) 表示拉氏变换式：
F s Lf t f (t )est dt 0
F(s) 或L f (t)称为f（t）的拉氏变换或象函数
f（t）称为F(s) 的拉氏逆变换或象原函数
拉氏变换的性质：
1.加和性: L f (t1) f (t2) L f (t1) L f (t2)
因为：f (t) X; f (0) X0;设L[X ] X
S X X0 k X
X X0 S k
表：拉普拉斯变换简表
象原函数 f（t）
1
eat
eat ebt
1 1 eat
a
象函数 F(s)
1
S
1 S a
(a b) (S a)(S b)
1 S(S a)
因此： dX kX dt
kf X0 － Vm(k -km)
km t 2.303
代谢物 药物
图：km<k 时，药物与药物代谢物的
血药浓度－时间半对数图
二、尿药排泄数据
在某些情况下，血药浓度测定比较困难：
1、药物本身缺乏精密度较高的含量测定方法； 2、某些剧毒或高效药物，用量太小或体内表观
单室模型静脉注射药动学公式
单室模型静脉注射药动学公式《单室模型静脉注射药动学公式》一、什么是单室模型静脉注射药动学公式在药理学中，单室模型静脉注射药动力学公式是用来描述体内药物吸收、分布、代谢和排泄过程的数学模型。
它可以帮助我们更好地理解药物在人体内的作用机制和药效学特性。
单室模型的基本假设是：药物在体内只存在一个生物相，且服药后的药物浓度随时间呈指数下降的趋势。
二、单室模型静脉注射药动力学公式的基本原理和公式推导单室模型静脉注射药动力学公式的基本原理是基于一阶动力学来描述药物在体内的动力学特性。
其公式推导主要包括药物的吸收速率常数（Ka）、分布容积（Vd）、消除速率常数（Ke）等参数。
公式如下所示：C(t) = C(0) * e^(-K * t)其中，C(t)表示在t时间点的药物浓度，C(0)表示初始药物浓度，K表示消除速率常数，t表示时间。
三、单室模型静脉注射药动力学公式的应用单室模型静脉注射药动力学公式在临床药理学研究和药物治疗方面有着广泛的应用。
通过该公式，可以计算药物在体内的半衰期、清除率、剂量调整等参数，帮助临床医生更科学地制定药物治疗方案，减少药物不良反应的发生，提高治疗效果。
四、个人观点和理解单室模型静脉注射药动力学公式是药理学中非常重要的数学模型，它为我们理解药物在体内的代谢和作用机制提供了重要的工具。
在未来的临床实践中，我相信单室模型静脉注射药动力学公式将会有更广泛和深入的应用，为药物治疗带来更多的科学依据和方法。
总结回顾通过本文的介绍和解析，我们对单室模型静脉注射药动力学公式有了更深入的了解。
我们深入探讨了该公式的基本原理、推导过程和应用价值，同时也分享了个人对该公式的看法和展望。
希望本文能够帮助您更全面、深刻和灵活地理解单室模型静脉注射药动力学公式。
在临床药理学研究中，单室模型静脉注射药动力学公式的应用十分广泛。
通过该公式，我们可以更加深入地理解药物在体内的行为和药效学特性，从而更科学地制定药物治疗方案，减少药物不良反应的发生，提高治疗效果。
负荷剂量单室模型静脉滴注名词解释
负荷剂量、单室模型和静脉滴注是临床药理学中常见的名词，它们在药物治疗中起着重要作用。
本文将针对这些名词进行解释，帮助读者更好地理解其在临床实践中的应用。
一、负荷剂量1. 概念：负荷剂量是指在开始用药时迅速达到稳态血药浓度所需的初始剂量。
它通常用于需要迅速产生治疗效果的药物，例如抗心律失常药物和抗抑郁药物等。
负荷剂量的目的是在短时间内快速地达到治疗药物的有效浓度，从而迅速产生治疗效果。
2. 应用：负荷剂量通常在疾病急性发作或需要迅速治疗的情况下使用。
临床医生会根据患者的情况和药物特性来确定负荷剂量的大小和使用方法。
3. 举例：比如对于一些心脏疾病患者，需要使用抗心律失常药物迅速控制心率和节律，此时可以采用负荷剂量的方式来快速达到治疗效果。
二、单室模型1. 概念：单室模型是临床药理学中用来描述药物在机体内分布和代谢的模型。
它假设机体是一个均匀的单一“室”，药物在此“室”内分布和代谢。
单室模型可以帮助医生和药师更好地理解药物在体内的动力学特性，从而优化用药方案。
2. 应用：单室模型在药物动力学研究和临床用药中具有重要作用。
它可以帮助研究人员预测药物在体内的浓度变化，指导用药方案的制定。
3. 举例：在临床实践中，单室模型常常用于药物动力学参数的估计和临床用药指导。
通过建立单室模型，可以更好地理解药物在体内的代谢和分布规律。
三、静脉滴注1. 概念：静脉滴注是一种将药物溶液以持续缓慢的速度通过静脉途径输入患者体内的方法。
静脉滴注可以精确控制药物在体内的浓度，从而达到治疗目的。
2. 应用：静脉滴注广泛应用于临床各科，特别是在重症监护室、手术室和急诊科等环境下。
它可以用于输入营养液、药物和液体等，以保证患者的生命体征稳定和治疗效果。
3. 举例：在手术室中，医生需要通过静脉滴注给予患者麻醉药，以维持其手术期间的麻醉状态。
在重症监护室中，医生需要通过静脉滴注给予患者营养支持和药物治疗，以保证患者的生命体征稳定。
负荷剂量、单室模型和静脉滴注是临床药理学中常见的术语，它们在临床实践中具有重要的意义。
单室模型、静脉注射给药
单室模型静脉注射给药
Intravenous injection of Single Compartment Model
单室模型 Single Compartment Model 是指药物进入体内以后，能够迅速地 分布到全身各组织、器官和体液中，能 立即完成转运间的动态平衡，成为动力 学上所谓的“均一状态”。此时，整个 机体可视为一个隔室，称为单室模型， 这类药物称为单室模型药物
根据实验实测数据，列表求出：
t; i
ti2 ;
Y i;
tiY i
代入上式，求a和b；再根据下式求k和C0。
k2.30b3
C0 log1a
4．求其他药动参数
（1）生物半衰期： 注意：
t1/ 2
0.693 k
药物的生物半衰期与消除速度常数成反
比。生物半衰期大小说明药物体内生物
转化的快慢。半衰期与药物的本身的特
率求k，通过截距求ke。
亏量法与尿药排泄速度法的特点：
第一、亏量法的优点： 亏量法作图时，对误差因素不甚敏感，
试验数据点比较规则，偏离直线不远， 易作图，求得的k值较尿药排泄速度 法准确。
亏量法与尿药排泄速度法的特点：
第二、亏量法的缺点：
亏量法作图时，需要求出总尿药量， 为准确估计总尿药量，收集尿样的时 间较长，约为7个t1/2，且整个集尿时 间不得丢掉任何一份尿样，对t1/2很长 的药物来说，采用该法比较困难，这 是亏量法应用上的局限性。
C x V
x x0e kt
CC0e k t
CC0e k t
lnCktlnC0
k loC g2.30t3loC g0
含义：单室模型、静脉注射给药、体内药 物浓度与时间的函数关系。K 为一级消除 速度常数；C0为初浓度。
单室模型静脉注射
kX
kX
X e 0 (1 e k ) e 0
（2-15）
u
k
k
从（2-15）式中看出，当药物完全以原形经肾排泄时,
即
k
k e
，则：X U
X 0
即尿中原型药物排泄总量等于静脉注射的给药剂量
(2-15)整理得：
X U
X 0
k e
k （2-16）
右端的 ke/k 称为药物的肾排泄率， 这是一个有用的指标，反映了肾排 泄途径在药物的总消除中所占的比 率，用符号fr来表示，则上式变为:
验数据点将偏离直线较大。在这种情况下，采用目视 作图法会引起结果较大的误差。最好采用线性最小二 乘法回归分析，以便求出的参数可信程度大一些。
4、 以尿排泄速度作图时，常常不是采用相同的时间 间隔集尿，已知收集尿样的时问间隔超过1倍的半衰 期将有2％误差； 2倍8%；3倍时为19%。回此，只要 时间间隔不大于或等于2倍药物半衰期，则产生的误 差不大。如药物半衰期过短以致很难在等于或小于半 衰期时间间隙内集尿时，引起的误差较大，对这种类 型的药物，最好采用相等的集尿时间间隔。
试求该药的k，t1/2,V,TBCL,AUC以及12h的血药 浓度。
（1）图解法
（2）线性回归法
二、尿药排泄数据
血药浓度法是求算药动学参数的理想方法，但在 某些情况下，血药浓度测定比较困难。如：
①药物本身缺乏精密度较高的含量测定方法；
②某些剧毒或高效药物。用量太小或体内表观分布 容积太大，造成血药浓度过低．难以准确检出；
t lgC
2.303
0
C lg 0
2
kt 2.303 1/2
lgC ,t 0 1/ 2
0.693 k
单室模型静脉注射
④缺乏严密的医护条件，不便对用药对象迸行多次 采血。
此时，可以考虑采用尿药徘泄数据处理的动力学 分析方法。
药物从体内的排泄有两条途径
经肾排泄 肾外途径排泄
尿中药物的排泄不以恒速进行，而是与 血药浓度成正比地变化着的一级速度过 程。
Xu ke
X
knr
Xnr
①药物服用后，有较多原形药物从尿中排泄。 ②假定药物经肾排泄过程符合一级速度过程。
1、尿排泄速度与时间关系（速度法）
根据上述条件，若静脉注射某一单室模型药物，则原 形药物经肾排泄的速度过程，可表示为：
dX
u k X
dt
e
（2-12）
dX U
为原形药物经肾排泄速度
dt
Xu 为t 时间排泄于尿中原形药物累积量
3、血药浓度—时间曲线下面积（AUC）
由C
C kt
0 可得
AUC
0
Cdt
因为
C C • ekt 0
则：
AUC
0
C 0
•
e kt dt
C 0
0
e kt dt
C
X
因此 AUC
0
k
把C0
0
V 代入，
得
X (2-9)
AUC 0
kV
从上两式可以看出，AUC与k和V成反比． 当给药剂量、表观分布容积V和消除速度常 数数已知时，利用上式即可求出AUC。
k和C0的求算有两种方法： 1.做图法 2.线性回归方法
1、作图法
当静脉注射给药以后，测得不同时间ti的血药浓度
Ci（i＝1，2．3，4…n)，列表如下：
表2-1 不同时间的血药浓度
注射给药（执业药师药理学辅导精华）
注射给药主要内容如下： 特点： 吸收迅速完全。
⽤药不⽅便，费⽤较⾼。
1.静脉给药 ⽅式：静脉注射、静脉滴注。
特点： 药物直接进⼊体循环，⽣物利⽤度完全，没有吸收过程。
易产⽣不良反应：药物可在⾎浆和组织中迅速达到⾼浓度，给药速度必须严格控制。
应⽤： 注射给药是临床常⽤的给药⽅式。
对胃肠道吸收差，在胃肠道不稳定的药物（如胰岛素），对危急、昏迷⽽不能⼝服的病⼈适⽤。
刺激性的溶液，只能静脉注射。
因为⾎管壁相对不敏感，缓慢注射药物可被⾎液稀释。
油性赋形剂中的药物、沉淀⾎液成分或溶解红细胞的药物，不宜⽤这种途径给药。
2.肌⾁注射 特点：⽔溶性药物肌⾁注射吸收快。
吸收速率取决于： （1）注射部位的⾎流速率。
但可采⽤局部热敷、按摩或运动等调整到某种程度。
例如在⼤腿肌⾁注射胰岛素，降⾎糖作⽤强于在臂部或腹壁注射，尤其在奔跑时，可显著增加⼤腿的⾎流，引起⾎糖的急速下降。
（2）部位：⼀般⽽⾔，三⾓肌或股外肌注射⽐臀⼤肌吸收快。
（3）性别：注射在臀⼤肌时，药医`学教育搜集整理物的吸收，⼥性较男性慢。
（4）剂型：抗⽣素为油溶液或混悬在不同的其他赋形剂中，肌⾁注射吸收很慢，也⽐较恒定。
（5）溶解度：药物溶解度低，沉积医`学教育搜集整理在注射部位，造成难以吸收或吸收缓慢。
⽐如盐酸氯氮肌⾁注射吸收很慢甚⾄⽆效；缓释癸氟哌啶醇，缓慢从肌⾁组织扩散，产⽣持久的精神抑制作⽤。
3.⽪下注射 特点：吸收缓慢，较为恒定，可维持稳定的药效。
下列因素可以延缓吸收： 混悬剂：如胰岛素，⽐可溶性医`学教育搜集整理制剂吸收慢。
掺⼊⾎管收缩剂：如给予微量肾上腺素，可延迟吸收。
固体剂型植⼊⽪下：如有些激素（如医`学教育搜集整理左炔诺孕酮），吸收可达数周或数⽉。
应⽤：适⽤对组织没有刺激性的药物。
4.其他注射给药⽅式： 包括：动脉内注射和鞘内注射等。
特点：发挥局部疗效，减少全⾝反应。
例如： 肝部肿瘤或头颈部肿瘤的治疗，药物直医`学教育搜集整理接注⼊动脉。
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一、血药浓度法进行药物动力学分析
(一)药物动力学方程的建立
静脉注射给药，由于药物在体内只有消除(无吸收过程)过程，而消除过程按一级速度过程进行。
即药物消除速度与体内药量的一次方成正比，其动力学方程为：
lgX=(-kt/2.303)+lgX0
X0、X：分别表示药物初始量与t时刻的量。
lgC=-kt/2.303 + lgC0
C0、C：分别表示药物初浓度与t时刻药物浓度。
(二)药物动力学参数的计算
上式表明lgX或lgC对t作图为一直线由作图法可求
1.斜率=-k/
2.303 k=-2.303·斜率 t1/2=0.693/k
2.截距为lgX0或lgC0，可求X0或C0，V=X0/C0
3.由k、V可求Cl Cl=kV
二、尿药数据法进行动力学分析
1.尿药排泄速度法
药物从体内消除有肾排泄和肾外途径排泄，当药物大部分以原形药从肾排出时，药物的消除可用一级肾消除速度过程来描述。
其动力学方程为：
lg(dXu/dt)=(-kt/2.303)+lgkeX0
即以log(dXu/dt)对t作图为一直线
(1)由：斜率可求k进而求t1/2
(2)由截距可求出ke(肾消除速度常数)
2.总量减量法
总量减量法又称亏量法是尿药数据法中的另一方法，其动力学方程为：
所以上式可改写为：
X∞u为尿中可排泄药物的总量;
Xu为t时间排泄的药量
X∞u-Xu表示待排泄的药量
由上述直线斜率可求出k，若X0已知可由截距求出ke。
上述两种方法均可求出k和ke
两种方法的比较
尿药速度法：尿样采集时间短，且缺少1～2样对结果无影响。
缺点：数据波动大。
总量减量法：波动小，所求参数较精确。
缺点：需5～7个t1/2的时间采样
多项选择题
尿药数据法测定药动学参数时亏量法与尿药排泄速度法相比，其特点是( )
A.数据处理简单
B.实验数据点容易作图
C.集尿时间短
D.丢失1～2份尿样对实验无影响
E.测定的参数比较精确
[答疑编号501242160108]
『正确答案』BE。