药理学 利尿药和脱水药
兽医药理学-利尿药与脱水药
利尿药和脱水药的临床应用
1 临床常见病例的介绍
通过介绍一些临床常见的病例，探讨利尿药和脱水药在实际临床中的应用场景。
2 合理用药的重要性
强调合理用药的重要性，以确保利尿药和脱水药的最佳效果和安全性。
结论
通过深入研究利尿药和脱水药，我们可以更好地了解它们在兽医临床实践中的重要性，并为动物的健康问题提 供解决方案。
兽医药理学-利尿药与脱 水药
欢迎来到兽医药理学的世界的重要作用。
利尿药的定义
1 利尿机制影响
2 不同类型的利尿药物
我们将分析利尿药如何影响动物的利尿机制， 帮助了解它们在体内的作用原理。
介绍不同类型的利尿药物，包括噻嗪类、袢 利尿剂和催利尿药物。
脱水药的定义
1 促进脱水作用的机制
我们将阐述脱水药如何通过何种机制促使动 物体内脱水作用的发生。
2 常用的脱水药物
介绍一些常用的脱水药物，如抗多巴胺药物 和抗利尿腺激素药物。
利尿药和脱水药的相互关系
1 作用机制对比
比较利尿药和脱水药的作用机制，说明它们在不同方面是如何相互关联的。
2 联合应用的优势
利尿药和脱水药
甘 露 醇(mannitol)
是一种六元醇，临床常用20％高渗溶液。 [药理作用] 1.脱 水 作 用 2.利 尿 作 用
[临床应用]
1．脑水肿及青光眼 甘露醇对脑肿瘤、脑外伤、 脑组织炎症及缺氧等所致的脑水肿可迅速降低颅 内压。也能降低眼内压，短期用于急性青光眼， 术前使用以降低眼内压。
2．预防急性肾衰竭
依他尼酸(etacrynic acid，利尿酸)
作用部位和作用机制与呋塞米相似，主要抑制髓 袢升支粗段Na+-2Cl--K+同向转运体，影响肾对尿 液的稀释功能和浓缩功能。依他尼酸口服几乎完 全吸收，利尿作用迅速而短暂，排Na+ 强度比呋
塞米弱，胃肠道反应和耳毒性发生率均高于其他
袢利尿药，且较严重。因此，临床应用受到一定 限制。
利尿机制与呋塞米相似, 其作用强度是呋塞米 的40倍，用药剂量小、起效快、作用强、持续时 间短是其特点。该药不影响碳酸酐酶的活性，排 K+ 作用相对较弱，耳毒性发生率较低。此外，本 品还有直接舒张肾血管作用。临床上主要作为呋 塞米的代用品，用于各种顽固性水肿和急性肺水 肿，对急性肾衰竭患者本品尤为适宜。某些肾性 水肿应用呋塞米无效时，布美他尼可能有效。
[不良反应]
同呋塞米，最常见为电解质紊乱。长期或大剂量 用药可引起低血钾、低氯性碱中毒及高尿酸血症。 吲哚美辛可抑制本品舒张肾血管而减弱其利尿作 用。
(二)中效利尿药
噻嗪类 (thiazides)
பைடு நூலகம்
是临床广泛应用的一类口服利尿药和降压药。 这类药物均有一个苯噻嗪核和磺酰胺基团。
氢氯噻嗪最为常用，又称双氢克尿噻 （hydrodiuril）。
2．降血压作用 氢氯噻嗪为治疗高血压的基础药物， 常与其他抗高血压药合用，增强疗效，减少不良 反应。 3．抗利尿作用 应用氢氯噻嗪治疗尿崩症病人，可 使尿量明显减少，症状减轻。其作用机制未明， 可能与药物抑制肾小管上皮细胞内磷酸二酯酶， 提高远曲小管及集合管对水的通透性有关。此外， 噻嗪类通过促Na+排泄，降低血浆渗透压，从而改 善烦渴，减少饮水量，也有利于减少尿量。
初级药士-专业知识-药理学-利尿药和脱水药
初级药士-专业知识-药理学-利尿药和脱水药[单选题]1.常用于抗高血压的利尿药是A.布美他尼B.氢氯噻嗪C.阿米洛利D.甘露醇E.螺内酯正确答案：B参考解析：噻嗪类（江南博哥）是临床广泛应用的一类口服利尿药和降压药。
氢氯噻嗪是本类药物中最为常用的药物。
掌握“利尿药和脱水药”知识点。
[单选题]2.不属于保钾利尿药物的是A.氨苯蝶啶B.螺内酯C.阿米洛利D.乙酰唑胺E.呋塞米正确答案：E参考解析：呋塞米属于强项的排钾利尿药；其余几个选项的药物都是保钾利尿药。
掌握“利尿药和脱水药”知识点。
[单选题]3.关于利尿药作用部位的描述，错误的是A.呋塞米作用于髓袢升支粗段的髓质部B.氢氯噻嗪作用于髓袢升支粗段的髓质部C.氨苯蝶啶作用于远曲小管D.乙酰唑胺作用于近曲小管E.螺内酯作用于远曲小管正确答案：B参考解析：作用于远曲小管近端的利尿药是氢氯噻嗪。
作用于髓袢升支粗段皮质部的利尿药是呋塞米。
作用于远曲小管远端和集合管的利尿药为螺内酯、氨苯蝶啶。
掌握“利尿药和脱水药”知识点。
[单选题]4.呋塞米的利尿作用是由于A.抑制肾脏的稀释功能B.抑制肾脏的浓缩功能C.抑制肾脏的稀释和浓缩功能D.对抗醛固酮的作用E.促进Na+重吸收正确答案：C参考解析：呋塞米干扰Na+-K+-2Cl-同向转运系统，抑制NaCl的重吸收，使管腔液中NaCl浓度增加，净水生成减少，尿的稀释功能受抑制。
同时因NaCl向间质转运减少，使肾髓质间液渗透压梯度降低，导致尿液流经集合管时，水的重吸收减少，影响尿的浓缩过程，排出大量近等渗的尿液。
掌握“利尿药和脱水药”知识点。
[单选题]5.不属于氢氯噻嗪适应证的是A.心源性水肿B.高血压C.尿崩症D.轻型肾性水肿E.高尿酸血症正确答案：E参考解析：高尿酸血症是氢氯噻嗪的不良反应之一。
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[单选题]6.呋塞米不良反应不包括A.低血镁B.低血钾C.低血钠D.耳毒性E.高血钙正确答案：E参考解析：呋塞米不引起高钙血症。
药理学第二十一章利尿药及脱水药
01
临床应用
主要用于治疗水肿、心力衰竭等疾病。 也可用于急性肾功能衰竭的辅助治疗。
02
03
不良反应
长期大量使用可引起高尿素血症、氮 质血症等。严重者可引起肾功能损害。
高渗葡萄糖
药理作用
高渗葡萄糖是一种高渗性脱水剂，通过提高血浆渗透压，使组织内水 分向血浆转移而产生脱水作用。同时，它还能为机体提供能量。
脱水药
主要通过提高血浆渗透压，使组织中的水分向血管内转移，从而产生脱水作用。这类药物多为高渗性溶液，如甘 露醇、山梨醇等。
临床应用比较
01
利尿药
02 主要用于治疗水肿，如心性水肿、肾性水肿等。
03 也可用于高血压的辅助治疗，尤其对于盐敏感性 高血压效果较好。
临床应用比较
• 某些利尿药还可用于治疗尿崩症、高钙血 症等疾病。
临床应用
主要用于治疗脑水肿、低血糖等疾病。也可用于补充能量 和体液。
不良反应
注射过快或过量可引起静脉炎、局部疼痛等。严重者可引 起高血糖、糖尿等代谢紊乱。
06
利尿药与脱水药在临床应用中的注意
事项
用药前评估患者情况
评估患者的肾功能
利尿药和脱水药主要通过肾脏排泄，因此用药前需要评估患者的肾功能，确保药物能够正常排泄，避免药物蓄积导致 不良反应。
分类
根据作用机制和化学结构的不同，脱 水药可分为渗透性利尿药、碳酸酐酶 抑制剂、醛固酮受体拮抗剂等几类。
脱水药作用机制
渗透性利尿药
通过提高肾小管腔内渗透压，减 少肾小管对水分的重吸收，从而 增加尿量。
碳酸酐酶抑制剂
抑制肾小管上皮细胞内的碳酸酐 酶，减少H+和HCO3-的生成，降 低肾小管上皮细胞内渗透压，增 加水分排出。
药理学第二十四章利尿药及脱水药
【临床应用】 1．急性肺水肿和脑水肿 ●i.v治疗急性肺水肿的主要机制是：①扩张血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷。②利尿作用使血 容量减少，回心血量也减少，左室舒张末期压力因而降低。 ●治疗脑水肿则是由于利尿后血液浓缩，血浆渗透压增高，利于脑水肿的消除。
2．严重水肿 对各类水肿均有效，主要用于其他利尿药无效的顽固性水肿和严重水肿。
【临床应用】 1．轻、中度水肿 首选药。对肾性水肿的疗效与肾功能有关，肾功能不良者疗效差；对肝性水肿与 螺内酯合用疗效增加，可避免血钾过低诱发肝昏迷。但有加重肝昏迷的危险，应慎用
2．高血压 轻、中度单用或与其他降压药合用
3．尿崩症 用于肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症。轻症效果好，重症疗效差
【不良反应】 1．电解质紊乱 长期引起低血钾、低血镁、低氯性碱中毒及低血钠症。低血钾表现为疲倦、软弱、眩 晕或轻度胃肠反应，合用留钾利尿药可防治。 2．代谢异常 ①血糖升高。2～3 个月后出现，停药后自行恢复。糖尿病患者应慎用。 ②高脂血症。高脂血症患者不宜使用。 ③高尿酸血症。痛风患者慎用。 3．过敏 偶有过敏性皮疹、皮炎、粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等过敏反应。
3. 袢利尿药（loop diuretics） 又称为高效能利尿药（high efficacy diuretics）或Na+-K+2C1-同向转运子抑制药。主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用强，代表药为呋塞米。
4．噻嗪类利尿药（thiazide diuretics） 又称为中效能利尿药（moderate efficacy diuretics） 或Na+-C1-同向转运子抑制药，主要作用于远曲小管近端，如噻嗪类等。
Na+交换，排Na+留K+而产生利尿作用。
第十八章 利尿药和脱水药
HO C H3 O CH C H2O H C O
O
SCO CH 3
O
螺内酯
醛固酮
2 利尿机制：竞争远曲小管和集合管醛固酮受体,拮
抗醛固酮的作用。 3 用途： 用于醛固酮增多的水肿
4 不良反应：高血钾,性激素样副作用,胃肠道反应, 中枢神经系统反应等。
氨苯喋啶
H2N
N
N
NH2
2、预防急性肾功衰竭。
三、不良反应 1、静脉注射过快, 出现眩晕,头痛,视力模糊。
2、心功不全,活动性颅内出血者禁用。
思考题
1、试述各类利尿药的利尿作用部位及利尿作用机制？ 2、试述呋塞米的药理作用、临床应用及主要不良反应。 3、螺内酯与氨苯蝶啶作用的异同点是什么？
2 高尿酸血症：原因同高效利尿药 3 代谢障碍 高血糖症: 抑制胰岛素释放及对葡萄糖的利用→糖尿病人慎 用。
高脂血症: 血清甘油三脂及低密度脂蛋白,胆固醇,高密度
脂蛋→高血脂症者慎用。
4 其它：
光敏性皮炎。
(三) 低效利尿药 螺内酯（amtisterone,安体舒通,antisterone） 1 利尿特点： 弱, 慢, 久。
水透性↑ →水吸收↑
② 排Na+ →降低血钠浓度→血浆渗透压↓→尿崩症患
者口渴感↓→饮水、尿量↓。
【临床应用】 1 各种水肿 2 高血压 治疗高血压病的基础药物之一，多与其它降压药合 用，增强疗效，减少不良反应。 3 尿崩症 对肾性尿崩症和加压素无效的中枢性尿崩症有效。
【不良反应】
1 电解质紊乱：低血K+， 血Mg2+，低血Na+;
4、高尿酸血症:
与尿酸竞争排泄; 利尿→血容量↓→胞外液浓缩→尿酸经近曲小管的作用: （1）作用特点：温和持久。 （2）作用机制：抑制远曲小管近段Na+- CL-共转运子，抑制 NaCI的重吸收。 2、降压作用
第二十四章 利尿药及脱水药
第二十四章利尿药及脱水药利尿药是作用于肾脏，增加水和电解质的代谢，使尿量增多的一类药物。
临床主要用于治疗各种原因引起的水肿，也可用于高血压、肾结石、尿崩症、高钙血症的治疗。
常用利尿药按效能和作用部位分为高效、中效、低效利尿药三类。
第一节利尿药一、利尿药作用的生理学基础肾小管的重吸收是影响终尿量的主要因素。
目前常用的利尿药就是直接作用于肾小管，减少它对水和电解质的重吸收而发挥利尿作用的。
（一）近曲小管此为再吸收的主要部位，一些药物虽然可抑制近曲小管的再吸收，但近曲小管本身及以下各段均可出现代偿性再吸收增多的现象，不会产生明显的利尿作用。
故目前尚无高效的作用于近曲小管的药物。
碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺是目前唯一作用于近曲小管的利尿药，但由于利尿作用弱，且易导致代谢性酸中毒，现已少用。
（二）髓袢升支粗段髓质和皮质部该段功能与利尿作用关系密切。
原尿中30%-35%的Na+依赖于管腔膜侧存在的K+-Na+- 2Cl－共同转运系统被再吸收，对水却没有通透性。
因此，当原尿流经该段时，渗透压逐渐降低，此为肾对尿的稀释功能。
而转运到髓质间液的NaCl 在逆流倍增作用下，与尿素一起共同形成髓质高渗区。
当尿液流经集合管时,在抗利尿激素的调节下,大量的水被重吸收,使尿液浓缩,这是肾脏对尿液的稀释功能。
因此，高效利尿药可抑制该部位对NaCl 的再吸收，一方面降低肾脏的稀释功能，另一方面由于髓质高渗区无法维持而降低了肾脏的浓缩功能，引起强大的利尿效应。
而中效利尿药只抑制髓袢升支粗段皮质部对NaCl的再吸收，只降低肾脏的稀释功能，而不影响肾脏的浓缩功能，产生中度的利尿效应。
（三）远曲小管和集合管远曲小管近端由位于管腔膜侧的Na+- Cl－共同转运系统介导，重吸收原尿中10%的Na+。
因此，作用于该部位的为中效利尿药。
远曲小管远端和集合管可在醛固酮的调节下进行K+-Na+交换，保Na+排K+引起钠水潴留。
螺内酯、氨苯蝶啶等作用于该部位，对抗醛固酮的作用，排Na+留K+而致利尿，又称留钾利尿药。
第16章 利尿药和脱水药(药理学人民卫生出版社第8版)
【药理作用】
1.利尿作用 (1)利尿特点:
① 作用强且迅速。 ② 尿中排出大量的Cl-、Na+ 、K+ 、Ca2+、Mg2+。
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（2）利尿作用和机制
主要抑制髓袢升支粗段K+-Na+-2Cl-同向转运系统，抑制 NaCl的重吸收，降低肾的稀释和浓缩功能→产生利尿作用。
抑制K+的重吸收， 降K+的再循环，减少Ca2+、Mg2+的重吸 收，排泄量增加。
细胞内碳酸酐酶的催化，解离成 H+和HCO3-，H+ 将Na+换入细胞内，然后由 Na+泵将Na+送至组织间液
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碳酸酐酶=CA
+
H2CO3
CA
CO2 + +
Na+在近 曲小管 主要通 过H+Na+交换 被重吸 收
近曲小管的重吸收机制
2. 髓袢升枝粗段
吸收原尿中30%～35%的Na+，由于缺乏水通道蛋白（AQP）， 对水不通透。
➢ 德国贝林格尔－曼海姆公司(1993年) ➢ 用于治疗高血压、心力衰竭、各种水肿及尿
崩症等。 特点： ❖ 属于髓袢利尿药，利尿作用强大。 ❖ 具有保钾的特点。
二 噻嗪类及类噻嗪类(口服利尿药和降压药)
噻嗪类: 氯噻嗪（chlorothiazide） 氢氯噻嗪(Hydrochlorothiazide)
3. 预防急慢性肾功能衰竭：
通过利尿促进有害物质的排泄和减轻肾小管萎缩坏死
4 高钙血症，高血压危象的辅助治疗 5. 加速毒物排出：用于长效的巴比妥类、水杨酸类、溴剂、碘化物等中毒解救
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【不良反应】
药理学与药物学治疗基础中职药剂》第10章：利尿药和脱水药
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氯化钠
【用药指导】
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过量输入可致高钠血症，引起组织水肿。 对已有酸中毒者如大量应用，可引起高氯性酸 中毒。心、脑、肾功能不全及血浆蛋白过低者 慎用；肺水肿患者禁用。
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氯化钾 （ Potassium chloride）
【药理作用】
氯化钾中的K+为细胞内液主要阳离子，是 维持细胞内渗透压的主要成分，是维持神经肌 肉兴奋性和心肌正常生理功能所必需的离子， 还参与糖、蛋白质、能量代谢及调节酸碱平衡。
【药理作用】
弱而缓慢、持久。 螺内酯的化学结构与醛固酮相似，可与远曲小管和集合管靶细胞 的醛固酮受体结合，从而对抗醛固酮的保钠排钾作用，呈现排钠
保钾作用，使Na+、Cl-和水的排出增加而产生利尿作用。
【临床应用】
主要用于治疗与醛固酮增多有关的顽固性水肿或腹水，如慢性充 血性心力衰竭、肾病综合征等引起的水肿或肝硬化腹水。
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2、减少肾小管和集合管的重吸收
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3、影响肾小管和集合管的分泌
近曲小管、远曲小管和集合管均有分泌功能， 分泌的H+和K+均与小管内Na+进行交换；远曲小 管分泌的NH3可与H+及C1—结合成NH4Cl排出。因 为H+是由H2CO3分解形成的，具有抑制碳酸酐酶 活性的药物可因H2CO3合成减少，而使H+浓度降 低从而影响了Na+-H+交换，使Na+重吸收减少而呈 现利尿作用。
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氢 氯 噻 嗪(hydrochlorothiazide)
第十六章 利尿药和脱水药
第十六章利尿药和脱水药第一节利尿药1、利尿药是一类促进电解质和水从体内排出,增加尿量,消除水肿的药物2、临床上主要用于治疗各种原因引起的水肿,也可用于某些非水肿性疾病,如高血压、肾结石、高血钙症等的治疗。
3、利尿药的分类方法有多种,常用利尿药按它们的效能和作用部位分为三类:（1）Na*-K*-2CI同向转运抑制剂(高效能利尿药)：该类药主要作用于肾脏髓袢升支粗段,干扰Na*-K*-2C1同向转运系统,利尿作用强大,也称袢利尿药。
常用的药物有呋塞米(furo- semide)、依他尼酸(etacrynic acid,利尿酸)、布美他尼(bumetanide)等。
（2）Na*-CI-同向转运抑制剂(中效能利尿药) 主要作用于远曲小管近端,影响Na"-CI~同向转运系统,产生中等强度的利尿作用,噻嗪类利尿药属于此类,如氢氯噻嗪、氯噻酮等。
（3）低效能利尿药(low efficacy diuretics) 主要作用于远曲小管远端和集合管,利尿作用弱于上述两类。
有保钾利尿药氨苯蝶啶(triamterene)、阿米洛利(amiloride)等;有醛固酮受体拮抗药螺内酯(spironolactone)以及作用于近曲小管的碳酸酐酶抑制药(carbonic anhydrase inhibitor),如乙酰唑胺(acetazolamide)等。
一、利尿药的生理学药理学基础（一）肾小球的滤过（二）肾小管和集合管中各种物质的重吸收1、NaCl和水的重吸收（1）近曲小管1）前半段通过继发主动转运，动力来自钠泵2）后半段通过被动重吸收（2）髓袢：抑制升支粗段钠离子、钾离子、氯离子同向转运（3）远曲小管和集合管1）钠离子重吸收受醛固酮调节2）水的重吸收受血管升压素的调节2、碳酸根离子的重吸收：几乎全被肾小管和集合管重吸收二、常用利尿药（一）高效能利尿药呋塞米furosemide[药动学]1、口服和静脉用药后开始作用时间分别为30分钟和5分钟,作用维持时间分别为6~8小时和2小时。
第二十三章利尿药和脱水药
3、远曲小管和信集合管
而K-Na+交流主要还受醛固酮的调理，
醛固酮与胞浆内的醛固酮受体结合最终 使醛固醛诱导蛋白(AIP)分解添加。 AIP具有多种生理功用，它能促进能量 生成，激活膜腔侧的Na+通道及Na+、 K-ATP酶，促进Na+重吸收，同时激活 K通道，促进K分泌至管腔内，而使排 K留Na+作用增强。醛固酮受体拮抗药 可抑制K-Na+交流，促进Na+和水的排
4、减速毒物排出：
【不良反响】
1、水与电解质紊乱：由于弱小的利尿 作用可惹起低血容量、低血钾、低血钠、 低血镁、低氯性碱中毒等。临时用药还 可惹起高尿酸血症而诱发或减轻痛风， 也可惹起高氮质血症。
2胃肠道反响：恶心、呕吐、重者胃出 血。
3、耳毒性
4、其他：偶致皮疹、骨髓抑制。对严 重肝功用不全、糖尿病、痛风及小儿应 慎用，高氮质血症及孕妇忌用。
【不良反响】偶有恶心、呕吐、腹泻、 头晕等。临时用易致高钾血症。
乙酰唑胺acetazoamide及双氯非那胺 diclofenamide
三、利尿药的临床运用原那么
1、心性水肿：对心性水肿，一是运用 强心甙消弭病因，二是运用噻嗪类利尿 药消弭水肿，增加血容量、降低衰竭心 脏负荷，改善心功用。对重症水肿运用 高效利尿药，但应留意补钾或加服留钾 性利尿药以防止低血钾的发作，并应据 病情调整给药剂量。
【不良反响】
久用可致高钾血症。严重肾功用不全和 高钾积血钾患者禁用。还可惹起嗜睡、 头痛、女性面部多毛、男性乳房女性化。
氨苯喋啶triamterene和阿米洛 利amiloride
【作用和用途】主要作用于远曲远端和 集合管，阻碍钠通道，增加钠的重吸收， 抑制K-Na+交流，使钠排出添加而利尿， 同时伴有血钾降低。常与噻嗪类合用效 果较好。
利尿药和脱水药
─ H+及K+排出增多 由于Na＋排出较多，促进K+Na+交换和H+-Na+交换，故尿中H+及K+排出增 多，引起低血钾及低盐综合征。
─ CI－的排出大于Na+，易引起低氯性碱中毒。 ─ 抑制Ca2＋、Mg2＋的重吸收，促进Ca2＋、Mg2＋
排出，产生低镁血症，而Ca2＋流经远曲小管时 可被重吸收，故较少发生低钙血症。
利尿药和脱水药
甘露醇mannitol
【药理作用】
1．脱水作用 口服不吸收，静脉注射后能升高血浆渗透压， 使细胞内水分向组织间隙渗透，使组织间液水分向血浆 转移引起组织脱水。
2．利尿作用 机制
➢ 渗透性脱水作用，增加血容量，提高肾小球滤过率， 产生利尿作用；
➢ 作用于近曲小管，减少Na+的重吸收，促进水的排出而 利尿；
利尿药和脱水药
2．降压作用 ─ 利尿 ─ 降低血管对儿茶酚胺的敏感性
3．抗尿崩症作用 ─ 降低血钠浓度而减轻渴感 ─ 抑制磷酸二酯酶，增加远曲小管和集合管细胞内 cAMP的含量，提高远曲小管和集合管对水的通透性， 使水的重吸收增加，减少尿的排出而产生抗利尿作用。
利尿药和脱水药
【临床应用】
1．水肿 是轻、中度心性水肿的首选利尿药，与强心苷合 用时应注意补钾。对肾性水肿以轻型水肿效果较好， 对严重肾功能不全者疗效较差，对肝性水肿与螺内酯 合用效果较好，但易致血氨升高，有加重肝昏迷的危 险，应慎用。
药物相互作用
氨基糖苷、头孢、华法林，糖皮质激素
利尿药和脱水药
噻嗪类thiazides，benzothiazides 噻嗪类药物利尿作用相似，基本药物有氢氯噻 嗪、三氯噻嗪、氢氟噻嗪、苄氟噻嗪、环戊甲噻嗪 等。氯噻酮chlortalidon、吲达帕胺indapamide、希 帕胺xipamide化学结构与噻嗪类不同，但药理作用、 利尿作用机制、主要用途及不良反应相似，因此把 这类药叫作噻嗪样作用利尿药。
利尿药和脱水药
利尿药和脱水药引言利尿药和脱水药是用于调节水分平衡和减少体内水分的药物。
它们被广泛应用于治疗各种液体潴留病症，例如心力衰竭、肝硬化和肾脏疾病等。
本文将介绍利尿药和脱水药的工作原理、分类以及常见的药物。
工作原理利尿药和脱水药通过促进肾脏排尿来减少体内水分的潴留。
它们主要通过不同的机制影响肾小管和肾单位的功能，从而改变水和电解质的重吸收和排泄。
这些药物的工作原理因药物类型而异。
对于利尿药来说，最常用的机制是抑制肾小管对水和电解质的重吸收。
其中包括以下几种类型：1.袢利尿药（例如呋塞米）通过阻断肾小管对钠、氯和水的重吸收来增加尿液的排出。
2.噻嗪类利尿药（例如氢氯噻嗪）通过抑制肾小管对钠和氯的重吸收来增加尿液的排出。
3.醛固酮受体拮抗剂（例如螺内酯）通过阻断醛固酮的作用，减少钠的重吸收，增加钠的排出。
而脱水药则是通过增加尿液中的溶质浓度来促进尿液的排出，从而减少体内的水分。
常见的脱水药物包括以下几种：1.渗透性利尿剂（例如甘露醇）通过增加尿液中溶质的浓度，引起体液向尿液的渗出。
2.抗利尿激素（例如利尿素）通过抑制抗利尿激素的释放来增加尿液的排出。
分类根据其作用机制和临床用途的不同，利尿药和脱水药可以分为以下几个类别：1.袢利尿药：这类药物主要用来治疗急性和慢性充血性心力衰竭、肺水肿和肾疾病等。
常见的药物有呋塞米和托拉塞米。
2.噻嗪类利尿药：这类药物主要用来治疗高血压、心力衰竭和肾疾病等。
常见的药物有氢氯噻嗪和氯噻嗪。
3.醛固酮受体拮抗剂：这类药物主要用来治疗高血压和心力衰竭等。
常见的药物有螺内酯和依普利酮。
4.渗透性利尿剂：这类药物主要用来治疗急性肾损伤和颅内压增高等。
常见的药物有甘露醇和山梨酸。
5.抗利尿激素：这类药物主要用来治疗心力衰竭和肾病综合征等。
常见的药物有利尿素和甲磺酸托普莫司。
常见药物以下是一些常见的利尿药和脱水药物：1.呋塞米（常用品牌：速尿）：袢利尿药，用于急性和慢性心力衰竭、肾脏疾病等。
第二十四章利尿药和脱水药
ATP
K+
H+-Na+交换 乙酰唑胺（弱效） 碳酸酐酶抑制剂
CA CA
CO2 + H2O
髓袢升支粗段的髓质和皮质部
重吸收原尿中20%～30%的Na+，此段不通透水
Na+-K+-2Cl-共同转运（co-transport）系统所控 作用此段的药物可产生很强的利尿作用---袢利尿剂 不仅增加NaCl的排出，还伴Ca2+和Mg2+的排出 袢利尿剂不仅降低稀释功能，也降低了浓缩功能
各类严重水肿（心、肝、肾、急性 肺水肿和脑水肿， 口服或iv） 急慢性肾功不全 加速毒物排泄 急性高血钙、高血钾
不良反应
水和电解质紊乱，低血容量、低血钾、钠、镁。 耳毒性 ，并用氨基糖苷类易发生，且可致永久性耳
聋。
高尿酸血症，诱发痛风。
噻嗪类(thiazide)—中效能
管腔膜面 （原尿）
近曲小管 肾小管上皮细胞
基侧膜面 （组织间液）
Na+ Na+-K+-2Cl共同转运载体蛋白 K+ ATP
Na+
K+
呋噻米
K+反向扩散
2Cl-
（+）
K+ K+
ClCa2+, Mg2+
驱使二价阳离 子重吸收
远曲小管及集合管
重吸收原尿Na+约5%～10%
远曲小管近端 Na+-Cl-交换
药理作用
Na+-K + -2Cl- 共转运体 Na + 、K + 、Cl- 重吸收 髓质间液 NaCl 渗透压 集合管重吸收水
7.第七章利尿药及脱水药
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特点：
1.利尿作用是在远曲小管与醛固酮竞争受体， 抑制Na+-K+交换，减少Na+的再吸收和K+ 的分泌，表现出排Na+留K+作用，其利尿作 用与醛固酮存在有关。作用弱、慢而持久。
常与噻嗪类利尿药合用，以增强利尿效果并
减少K+的丧失。
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甘露醇 Mannitol 临床主要用20%的高渗溶液。 特点： 1.静脉注射有组织脱水作用和利尿作用，主要
是静注后提高了血浆渗透压，使组织间液水分 向血浆转移而产生组织脱水作用，可降低颅内 压和眼内压；血液水分的增多而使循环血容量 及肾小球滤过率增加，并减少对NaCl和水的再 吸收。同时还能扩张肾小管、增加肾髓质血流 量，使髓质间液Na+和尿素易随血流移走。
一.按效能和作用部位分为三类
高效利尿药 主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部， 排钠量占肾小球滤过钠量的15~25%，如呋塞米、依他 尼酸等。
中效利尿药 主要作用于远曲小管近端〔皮质部〕， 排钠量占球滤过钠量的5~10%，如噻嗪类等。
低效利尿药 主要作用于远曲小管和集合管，排钠量占球 滤过钠量的1~3%以下，如螺内酯、氨苯蝶啶等。
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3.高尿酸血症 由于血容量降低、胞外液浓缩，使尿酸 经近曲小管的再吸收增加。以及与尿酸竞争排泄有关。
4.消化道反响 可致恶心、呕吐、大剂量可引起胃肠 出血。
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利尿药与脱水药-药理学-25
【药理作用与机制】 【体内过程】 【临床应用】 【不良反应】
呋噻米(furosemide)
【药理作用与机制】 1．利尿作用 呋塞米与髓袢升支粗段 Na+-K+-2Cl- 共同转运系 统可逆性结合，抑制其转运能力，使 NaCl 重吸收减 少，降低肾脏的稀释 -浓缩功能，从而产生迅速而强 大的利尿作用。 2．扩张血管
答案
答案
13．下列哪种药物易引起 高尿酸血症？ A．Spironolactone（螺内 酯）
B ． Triamterene （氨苯蝶 啶） C．Mannitol（甘露醇） C ． Amiloride （阿米洛利） D ． Hydrochlorothiazide D ． Hydrochlorothiazide （氢氯噻嗪） （氢氯噻嗪） E ． Propranolol （普 萘洛 E．Mannitol（甘露醇） 尔）
答案
答案
3 ．可加速毒物排泄的药 物是 A．Thiazide（噻嗪类） B ． Furosemide （ 呋 塞 米） C ． Triamterene （ 氨 苯 蝶啶） D ． Acetazolamide （ 乙 酰唑胺） E．Mannitol（甘露醇）
4．Furosemide（呋塞米） 没有下列哪一种不良反应？ A．水和电解质紊乱 B．耳毒性
【体内过程】
主要以原形从肾小管分泌排出。
【临
1.水肿
（1）轻中度心性水肿 床（ 应 用】 急、慢性肾炎酌情选用 2）肾性水肿 （3）肝性水肿 与留钾利尿药合用
肾性尿崩症 最常用噻嗪类利尿药，用药两 天后排出大量钠后见效，用药期间限制摄钠可增 强疗效。 药物诱导的尿崩症 常发生于锂盐治疗躁狂 -抑郁症时。 垂体尿崩症 常用加压素治疗，无效时可用 增强远曲小管对 Ca2+的再吸收。 噻嗪类
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抑制睫状体和脉络丛对HCO3-的分泌。 二、临床应用
1.青光眼 2.高山病：预防作用
3.碱化尿液 4.纠正代谢性碱中毒 5.其他：癫痫、高磷酸盐血症、低钾性周期
性麻痹（预防） 三、不良反应
1.过敏反应 2.代谢性酸中毒 3.尿结石 4.失钾 5.嗜睡、感觉异常、CNS毒性
同向转运系统
尿中排泄的
电解质
Na+;K+;Cl;Mg2+;Ca2+; HCO3-（大剂
量）
Na+;K+;Cl-； Mg2+; HCO3-
机制的 相同之处
可抑制CA； 作用依赖于
PG
３.临床应用 ➢水肿 ➢高血压 ➢尿崩症 ➢高尿钙伴有肾结石
４.不良反应 ➢电解质紊乱 ➢高尿酸血症 ➢代谢变化：糖尿病和高血脂慎用 ➢过敏反应
2.药理作用： 利尿作用：选择性作用于肾小管髓袢升支
粗段，抑制对NaCl的再吸收，降低肾脏的 稀释功能和浓缩功能，排出大量接近于等
渗的尿液,并使尿液中K+Na+CL-Ca++Mg++ 增加。 ➢特异性地与Cl-竞争Na+:K+:2Cl-同向转
运系统 ➢大剂量时可抑制CA活性，排出HCO3-
对血流动力学的影响：
第二十章 利尿药及脱水药
长治医学院药理学教研室 宋丽华
第一节 利尿药 Diuretics
一类选择性作用于肾脏，抑制肾脏对水 和电解质的再吸收，增加水和电解质的排泄， 从而使尿量增多的药物。临床主要用于治疗 各种原因引起的水肿，与降压药合用于高血 压，促进某些药物或毒物的排泄。
一、利尿药的分类和作用的生理学基础 1.肾小球 高效利尿药：呋塞米，髓袢升支粗段的 皮质部和髓质部 中效利尿药：噻嗪类，远曲小管近端 低效利尿药：
NaCl (醛固酮）
髓质部
K+Na+ 2Cl_
H2O
(袢AD利H)尿药 H+
H2O
K+
肾小管各段功能和利尿药的作用部位
管腔
近曲小管
组织间液
Na+
Na+ HCO3-+H+
HCO3-+H+
ATP K+
H2CO3
H2CO3
CA
CA
H2O+CO2
H2O+CO2
近曲小管上皮细胞Na+－ H+的交换和HCO3-的重吸收 以及ＣＡ的作用
（三）低效利尿药:
螺内酯（安体舒通） 竞争性对抗醛固酮； 作用慢、弱而温和、 持久。治疗与醛固酮 升高有关的顽固性水 肿和CHF。 不良反应：高血钾、 性激素样副作用
氨苯蝶啶和阿米洛利 直接抑制远曲小管和集 合管Na+-K+交换；作用 快、短、强。治疗顽固 性水肿。 不良反应：高血钾、叶 酸缺乏
乙酰唑胺（acetazolamide） 一、作用与机制
第二节 脱水药 dehydrant agents
静脉注射后不易通过毛细血管进入组织 易经肾小球滤过 不易被肾小管再吸收 在体内不易被代谢。
甘露醇 Mannitol
1.作用和用途 ➢脱水作用：脑水肿、青光眼急性发作或术
前降低眼内压。 ➢利尿作用：预防急性肾功能衰竭（改善急
性肾衰早期的血流动力学，保护肾小管免 于坏死）。 ２.禁忌症 慢性心功能不全、活动性颅内出血
保钾利尿药:螺内酯、氨苯喋啶，远曲 小管和集合管 CA抑制剂：乙酰唑胺，近曲小管
2.肾小管
近曲小管 髓袢升支粗段的皮质部和髓质部 远曲小管和集合管
NaHCO3 NaCl
噻螺嗪内类酯 Na+ Cl_ Ca2+氨苯喋啶
H+CA
(+PTH)
K+
Na+
乙酰皮唑质胺部
Ca2+ Mg2+
Na+ K+
2Cl_
(1)降低肾血管阻力，增加肾血流量。此作用 可能与促进前列腺合成有关。
(2)迅速增加身静脉血容量,降低CHF左室充 盈压,减轻肺淤血。
３.临床应用 ➢急性肺水肿和脑水肿 ➢其他严重水肿 ➢急慢性肾功能衰竭
➢高钙血症 ➢加速某些毒物的排泄
４.不良反应 ➢水和电解质紊乱:表现为四低（低血容 量、低血钾、低血钠、低血氯碱中毒） ➢耳毒性:呈剂量依赖性 ➢高尿酸血症 ➢消化道反应、过敏反应 ➢其他
管腔
升支粗段
组织间液
Na+ K+ 2Cl-
(+)
P 电位
Mg 2+,Ca 2+
Na+ ATP
K+
K+ K+
Cl-
髓袢升支粗段吸收NaCl及高效利尿药的作用部位
二、常用利尿药
（一）高效利尿药:呋塞米(furosemide)、布
美他尼(bumetanide) 1.体内过程
可口服或静脉注射应用，作用快，主要 以原形通过肾脏排泄，反复给药不易在体内 蓄积。
（二）中效利尿药:氢氯噻嗪
(Hydrochlorothiazide)
1.体内过程:口服给药吸收好，利尿作用 温和而持久，主要经肾小管分泌排泄。
2.药理作用 利尿作用 抗尿崩症的作用 降压作用
药 物
呋塞 米
氢氯 噻嗪
作用部位
髓袢升支粗段 Na+:K+:2Cl-同
向转运系统
远曲小管近端 Na+:Cl-