任务四分析影响药物作用的因素
任务四分析影响药物作用因素
药物因素
一、药物制剂和给药途径 1、药物剂型:溶液剂>散剂>片 剂 缓释剂、控释剂
2、给药途径
二、药物相互作用
(一)联合用药的目的: 1.提高疗效 2.减低不良反应 3.延缓抗药性
二、药物相互作用
(二)药物相互作用 1.配伍禁忌 2.药动学方面 3.药效学方面
一、年龄 (一)小儿 (二) 老人 二、性别
1.明确诊断 2.根据药理学特点选药 3.了解并掌握各种影响药效的因素 4.对因、对症治疗并重 5.对病人始终负责
❖ 1.抢救危急病人时,采取静脉给药而非口服 给药。
❖ 2.抗惊厥治疗时,采取硫酸镁肌注而非口服 给药。
❖ 3.服用药物时,我们尽量不用茶水服用。 ❖ 为什么?
小结
❖ 1.简述药代学研究内容?影响药物作用因素? ❖ 2.为什么硝酸甘油给药方式选择舌下含服? ❖ 3.几种药物相比较时,药物的LD50愈大则其( ) ❖ A.毒性愈大 B.毒性愈小 C.安全性愈小 D.安全性愈大 E.疗效愈大 ❖ 4.普萘洛尔口服吸收良好,但经过肝以后,只有30%的药物到达体循环,以致血药
浓度较低,这表明该药( ) ❖ A.药物活性低 B.生物利用度低 C.药物效价强度低D.药物排泄快 E.效果好 ❖ 5.生物膜A侧pH=7.4,B侧pH=7.0,下列正确的论述是( ) ❖ A.酸性药趋向于B侧 B.酸性药趋向于A侧
第四章影响药物作用的因素
4 病理情况 5 精神因素 6 机体对药物反应
二机体方面的因素
皮肤、胃肠、体液比重、
一.年龄 女性体液占体重比率比男性低,脂肪反之。
的代数和,称增强作用。
药②理竞性 争拮与抗血:浆当蛋一白药结物合与:1特酸.小异性性药儿受物:体结组结合织合能,力和阻强止生理功能尚未发育成熟 两增种敏药 作物用作:用是于指同一一药效可应使皮器组或织肤同或一受、生体胃化对过另肠程一药、体液比重、 生①化同性 一拮药抗物:,酶剂诱型导不作同用,血作用浆强度蛋和白持续结时间合不能同 力、肝肾功能
②拮抗作用,合并用药效应减弱,两药合用的效应
耐同药一性 药:物病,原给体药或途肿径瘤不细同同胞对一药物药敏物感性,降低同一剂型在不同剂量或浓度下 快③⑤速药毒耐 物 性受与大性容或:器消药的除物相慢在互的短作药时用物①间,内应作反延复长用应给强用药数间度次隔后不药同效递减直②用途不同
③影响药物生物转化:加速或减慢生物转化
②竞争与血浆蛋白结合:酸性药物结合能力强 ③影响药物生物转化:加速或减慢生物转化 ④影响药物排泄:
A.尿液酸碱性可影响酸碱性药物的重吸收 B.水杨酸等主动转运分泌药因竞争载体影响排泄
一药物方面的因素
一药物方面的因素
2.药效学方面 两种药物作用于同一效应器或同一生化过程 ①生理性拮抗或协同:产生相同或相反效应 ②受体水平的拮抗或协同:作用于同一受体 ③干扰神经递质的转运
4-影响药物作用的因素
药物依赖性和药物滥用
药物依赖性 (drug dependence)
习惯性(habituation)
成瘾性(addiction) 欣快感(euphoria)
•药物滥用(drug abuse)是指无病情根据的
大量长期的应用药物,尤其是自我应用麻醉 药品,这是造成药物依赖性的主要原因。
3.了解并掌握各种影响药效的因素,用药 应该因人、因地、因时和病情而定。尤 其要注意个体的差异性,做到用药个体 化。
4.对因对症治疗并重,在采用对因治疗、对 症治疗的同时还要注重支持疗法。如在 严重的细菌感染性休克的治疗时,要综 合使用抗菌、抗休克和维持营养、呼吸 、循环等重要生命指征的支持疗法。
,在一定范围内,剂量越大血药浓度越高 ,作用也越强。
最大治疗量:(极量)-允许使用的最 高剂量
治疗量:最小有效量和极量之间的量。 治疗指数(therapeutic index) :LD 50/ED50,半数致死量和半数有效量 的比值。此值越大,药物的安全性越大。 该比值一般不应小于3。
半数致死量(LD50):使半数动物死亡 的量。
联合用药时应注意
2.药物相互作用 (1)影响药效学的相互作用 ▪ 在生理水平的作用(如Mg2+与Ca2+的相互抑制作用) ▪ 在受体水平的作用。 ★★ 两个药物分别作用于生理作用相反的两个受体 ——生理性拮抗 组胺:支气管收缩、扩血管
第4章影响药物作用的因素
成瘾性:躯体依赖性(客观依赖性) (physical dependence)戒断症状
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第4章影响药物作用的因素
单击此处输入你的副标题,请尽量言 简意赅的阐述观点。
第四章 影响药物效应的因素
本章目录
第一节 药物因素 第二节 机体因素
第一节 药物因素
第一节 药物因素
• 药物的剂型:溶液剂、糖浆剂、片剂、胶囊、颗粒剂、 注射液、气雾剂、栓剂、缓释剂等;制剂工艺
• 给药途径:口服、注射、舌下及经直肠给药 、吸入 、局 部表面给药;决定药物吸收速率和程度,甚至影响药物 作用的性质(如硫酸镁)
• 给药时间、次数、反复用药:给药时间、间隔时间 • 联合用药及药物的相互作用:协同作用、拮抗作用;配
伍禁忌、药动学的相互影响、药效学Biblioteka Baidu相互影响
药物相互作用(drug interaction)
药物 相互 作用
本章目录
体外相互作用:配伍禁忌
体内相 互作用
药效学:协同、拮抗
药动学
吸收 分布 代谢 排泄
第二节 机体因素
1、年龄 2、性别 3、遗传因素 4、特异质 5、病理状态 6、心理因素:安慰剂(placebo)
7、长期用药引起的机体反应性变化
影响药物作用的因素
影响药物作用的因素
众所周知,文献中所载各种药物的作用及其强度、时间等资料都是根据实验室或临床研究结果的数据统计所得的均数或其它综合值。医学研究中许多事物现象都呈正态分布。药物作用也不例外,在个体上的表现必然会有差异。其次,任何实验研究或临床研究都是在某种一定的条件(药物制剂,用药方案,机体状态和环境等)下进行的,如果这些条件有了改变,则个体差异就会更为明显。例如,由于遗传或其它原因(如年龄、疾病等),有的病人对某些药物特别敏感(高敏性),有的病人则能耐受较大剂量(耐受性),甚至有人对某些药物可以产生特殊反应(特异质)。所以,在临床用药时必须考虑可能影响药物作用的各种因素!研究用药的个体化(individualization),才能得到良好效果。
影响药物作用的主要因素分为药物、机体状态和环境条件等三个方面。
一、药物方面的因素
1.剂量问题一次给药时药物作用的量效关系比较容易掌握。在连续给药时还须考虑两次给药之间的间隔时间。通常按照在一定时间内给药总剂量不变的原则,两次给药间隔时间长则每次的用药量就较大,而血药浓度的波动也较大。这时就必须注意峰浓度是否可能超过最低中毒浓度,谷浓度是否可能低于最低治疗浓度等问题。为了减小血药浓度的波动,可以缩短给药间隔时间。这时必须适当减少每次用药量,以免蓄积中毒。静脉点滴给药时血药浓度的波动最小,但滴入药液的浓度和滴人速度必须经计算后予以控制。在安全性较大的药物,在首剂时可给以适当的“突击剂量”,以便缩短到达血药稳态浓度的时间。
2.药物剂型问题同一药物的不同剂型吸收速率和分布的范围可以不同,从而影响药物起效时间、作用强度和维持时间等。皮下或肌内注射吸收较口服为快,水溶液的吸收又比油溶液或混悬液为快;口服给药时溶液剂型吸收最快,散剂次之,片剂和胶囊等须先崩解,故吸收较慢。一般说来,吸收快的剂型药物血浓度的峰值较高,单位时间内排出也较多,故维持时间较短。吸收太慢则血药峰浓度可能太低而影响疗效。
04 第4章 影响药物效应的因素
案例与讨论
新生儿特别是早产儿静脉点滴氯霉(100mg/kg.d),
常于24小时内出现呕吐、拒哺、呼吸快而不规则、 腹部膨胀等,病情危重;24小时后病儿软弱,皮肤 转为灰色体温下降,循环衰竭等,死亡率约为40%。 请解释这是什么现象,发生的原因是什么?
案例与讨论
讨论:这是新生儿和早产儿应用氯霉素剂量过大时 发生的致命毒性反应,称为灰婴综合征。由于新生 儿和早产儿肝肾功能发育不完全,葡萄糖转移酶少, 故对氯霉素解毒能力较低,肾排泄能力也较差,易 引起该药在体内的蓄积中毒。
1.药物剂量与剂型
2.给药方法
3.反复用药
4.联合用药与药物相互作用
药代动力学方面 妨碍吸收 竞争血浆蛋白结合 如阿司匹林+香豆素类血浆蛋白结合 出血。 影响生物转化 如药物代谢的诱导和抑制。
影响药物排泄
第 二 节
机体方面的因素
Biological Factors
一、生理因素
问题与思考
1.影响药物效应的因素有哪些? 2.药物在体内的相互作用体现在药动学方面的有 哪些? 3.试论述药效学的个体差异及其原因。
制作者:杨静娴
内容总结
这些因素会引起不同个体对药物吸收、分布和消 除的不同,导致药物在体内药物代谢动力学差异 和药物效应动力学的差异。这种差异在大多数情 况下只是“量”的差异,即药物作用强弱或时间 长短不同;但有时也会出现“质的差异,产生不 同性质的反应; 在临床选用药物和剂量时,应熟悉各种因素对药 物作用的影响,根据个体的情况选择合适的药物, 并做到用药个体化。
4.总论第四节影响药物作用的因素完
1.剂量名词概念
无效量、最小有效量 治疗量、极量、常用量 最小中毒量和中毒量 最小致死量和致死量
安全范围
作
用
强 度 无效量 最 小 有 效 量
中 毒 量 致死量
常用量
剂 量
安全范围
极 最 量 小 中 毒 量
最 小 致 死 量
2.量效关系
(1)量反应量效关系 药理效应的强弱是连续增减的量变,可用具体数据 或量的分级表示(如心率、血压、呼吸频率等) 以药理效应的强度为纵座标,药物对数剂量(或) 浓度为横座标,绘制出对称的S型曲线
第四节 影响药物效应的因素
一 药物方面的因素
(一)构效关系
化学结构相似的药物,可能产生相似或相反的作用
吗啡—可待因 化学结构相似 均有镇痛作用 维生素K—双香豆素类 化学结构相似 作用相反
维生素K 促凝 双香豆素类 抗凝
(二)量效关系
剂量:用药的分量 在一定范围内,药物效应强度与血药浓度成正比 超过一定剂量范围,由量变转为质变,引起中毒或致死
•给药时间:根据病情需要、药物特点、用药时辰
等因素考虑,间歇用药、交替用药
•药物疗程
(六)药物相互作用
是指同时用药或短时间内先后使用两种或两种以上 药物时,由于药物之间的相互影响,使药物的作用产生量 或质的改变。 协同作用
相加作用
增强作用 拮抗作用 临床应选用疗效协同而毒性拮抗的药物配伍应用
影响药物作用的因素—影响药物作用的因素(药理学课件)
南安普顿大学的研究人员做了一个实验:
随机抽取两组病人,一组病人得到医生的确诊,并被告知他们 很快就会好起来;另一组病人则给予含糊其词的诊断,也没有 保证他们能很快康复——这些人没有接受任何差异治疗。 结果:第一组有64%的病人病情出现好转,第二组只有39%、 这说明在治疗病人时,医生的态度远比他们开出的处方重要。
肾小球滤过率和肾小管分泌功能 发育不全,对药物排泄能力较差
小儿对药物较敏感 发育阶段,易受药物影响
儿童用药的基本原则
• 儿童专用剂型
正确诊断,综合分析,科学用药
(二)性别
❖药物反应和药物代谢酶活性有性 别差异。
酒精在女性代谢较男性慢(女性更易发生中毒反应; 女性对特非那定的心脏毒性更敏感
(五)药物相互作用
1、药物在体外的相互作用 2、药物在药动学方面的相互作用 3、药物在药效学方面的相互作用
• 协同作用:①相加作用 ②增强作用 ③增敏作用
• 拮抗作用:①竞争性拮抗作用 ②非竞争性拮抗作用
二、机体方面
一年 龄 二性 别 三 遗传因素 四 病理状态 五 心理因 素 六 昼夜节律
功 能 (%)
心理因素
用药护理中不仅要重视病人对药物的生理效应,而且要重视病人对 药物的心理效应。
影响药物心理效应的因素:病人的文化素养、疾病性质、人格特征 ,制剂颜色、口味、包装以及医务人员的语言、行为、态度等。
影响药物作用的因素有哪些
影响药物作用的因素有哪些
影响药物作用的因素有哪些?
时间:2008-12-1300:00:00来源:互联网
药物应用后在体内产生的作用常常受到多种因素的影响,例如药物的剂量、制剂、给药途径、联合应用、病人的生理因素、病理状态等等,都可影响到药物的作用,不仅影响药物作用的强度,有时还可改变药物作用的性质。
临床应用药物时,除应了解各种药物的作用、用途外,还有必要了解影响药物作用的一些因素,以便更好地掌握药物使用的规律,充分发挥药物的治疗作用,避免引起不良反应。
1.剂量
药物剂量可以决定药物和机体组织相互作用的浓度,因而在一定范围内,剂量越大,药物的浓度越高,作用也越强;剂量小,作用就小。
临床上常用于防治疾病,即可获得良好疗效而又安全的剂量称为治疗量或常用量。药典对某些作用强烈,毒性较大的药物规定了它的极量,
即达到最大的治疗作用但尚未引起毒性反应的剂量,超过之即可能引起中毒。一般用药应在这个范围以内,不宜超过极量。有的药物还可在不同剂量下产生不同性质的作用。例如阿托品在逐渐增加剂量时,可依次出现心悸、散瞳、面部潮红、兴奋躁动、神经错乱等效应。不同个体对同一剂量的药物的反应存在着差异。不过,大多数药物的常用量对一般病人还是可以达到治疗效果的,只有少数人需要加大或减少剂量。
2.制剂和给药途径
同一药物的不同制剂和不同给药途径,对药物的吸收、分布、代谢、排泄有很大的影响,从而会引起不同的药物效应。一般地说,注射药物比口服吸收快,作用往往较为显著。在注射剂中,水溶性制剂比油溶液或混悬液吸收快;在口服制剂中,溶液剂比片剂、胶囊容易吸收。此外,由于制剂的制备工艺及原材料等的不同,也能影响制剂的生物利用度等。
4.影响药物作用的因素
3
(二 )药物的剂量
同一药物使用的剂量不同,在体内的浓度及药 物效应亦不同。
概念: 概念:
无效量 最小有效量 极量 治疗量 治疗指数 常用量 致死量
最小中毒量
安全范围
4
作 用 强 度
无效量
常用量
中毒量 致死量 剂量
安全范围
5
(三)药物的剂型
药物的剂型或所用的赋形剂不同可影响药物 在体内的吸收和消除
26
7.反复用药
1.耐受性 耐受性
反复连续使用药物,使得机体对药物的敏感性减弱 反复连续使用药物,使得机体对药物的敏感性减弱 机体 而药效降低,需加大剂量才能出现原有的药效, 而药效降低,需加大剂量才能出现原有的药效,这种 现象称为耐受性
2.耐药性 耐药性
又称抗药性,是指病原体或肿瘤细胞对药物产生的 又称抗药性,是指病原体或肿瘤细胞对药物产生的 病原体或肿瘤细胞 耐受性。 耐受性。
(h)
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5. 个体差异和遗传因素
1.量的差异 1.量的差异
耐受性:机体对药物敏感性降低, 耐受性:机体对药物敏感性降低,必须应用较大 敏感性降低 剂量方可呈现原有的治疗作用。 剂量方可呈现原有的治疗作用。 高敏性: 高敏性:使用小的剂量就能产生较强的药理作用
2.质的差异 2.质的差异
变态反应:与剂量无关, 变态反应:与剂量无关,与人的体质有关 特异性反应: 特异性反应:遗传缺陷引起的
4影响药物作用的因素
耐受性:连续用药后机体对药物的反应性降低 生理(身体)依赖 依赖性
心理(精神)依赖
二、药物方面的因素
(一)药物剂量
作 用
常用量
0
无 效 量
最 小 有 效 量
极 量
最 小 中 毒 量
最 小 致 死 量
剂量
剂量与药物作用的关系示意图
(二)药物剂型 口服:胶囊>片>丸 注射:水溶液>混悬液 (三)给药途径
影响药物作用的因素
影响药物作用的因素
一、机体方面的因素
(一)生理因素
1. 年龄
18岁以下——儿童剂量 18-60岁 ——成人剂量 60岁以上——老人剂量
儿童:肝肾不足;血脑屏障差
老人:肝肾衰退;依从性差 2. 性别 月经期 妊娠期 哺乳期
(二)心理因素 (三)遗传因素
安慰剂 G-6-PD缺乏
(四)病理因素 住院病人常规检查肝肾功能
联合 用药
1. 体外相互作用 2. 药动学方面相互作用 3. 药效学方面相互作用
协同作用 以增加疗效
拮抗作用 以减少不良反应
静脉 注射
>
吸Fra Baidu bibliotek入
>
舌 下
>
肌 注
>
皮下 注射
>
直 肠
>
口 服
第四章影响药物作用的因素
第四章影响药物作用的因素
学习目标:
1.掌握药物耐受性、剂量、极量(最大治疗量)、常用量的概念。
2.熟悉其它方面的影响因素。
基础知识
一、药物方面的因素:
(一)药物剂量:
剂量:用药的份量。
无效量:不产生药理效应的剂量。
最小有效量:能使机体产生药理效应的最小用药剂量。
最大治疗量(极量):药物呈现最大治疗效应,且又不引起毒性反应的剂量。
常用量:比最小有效量大些而比最大治疗量小些的剂量。
最小中毒量:刚引起机体发生中毒的剂量。
致死量:刚导致机体死亡的剂量。
安全范围:最小有效量和最小中毒量之间的范围。
治疗指数:半数致死量与半数有效量的比值。决定药物的安全性。
效价:单位剂量药物所产生的效应。
效能:药物产生最大效应的能力。
(二)药物制剂:片剂、胶囊、糖浆、颗粒剂、溶液剂、气雾剂、注射剂、栓剂、贴皮剂等。(三)给药途径:静脉、吸入、腹腔、舌下含化、肌肉、皮下、口服、皮肤给药等。(四)给药次数和时间。
给药次数:应根据病情需要以及药物的消除速率,并参照药物的半衰期。
给药时间:饭前、饭后、半空腹、临睡前等,有的药物还有特殊的给药时间段。
(五)疗程:根据具体的病情和药物而定。
(六)联合用药:两种或两种以上的药物同时或先后使用。
1、配伍禁忌:药物在配制时发生的物理和化学变化,使药物的制剂不能成型或者影响其均匀性、稳定性等,导致不再适合用药。
2、协同作用和拮抗作用:
协同作用:药物联合应用时,使原有作用增强。
拮抗作用:药物联合应用时,使原有作用减弱。
3、联合用药的目的:达到多种预防治疗、利用药物间的协同作用提高疗效、利用药物间的拮抗作用减少不良反应、避免或延缓病原体产生耐药性和减少单个药物应用剂量,以降低单药毒性反应的发生率。
影响药物作用因素
影响药物作用的因素每一个药物都有其固定的药理作用特点,在质的方面表现为选择性,在量的方面表现为作用的强度及持久性。如果给药剂量,给药途径,给药次数一定和恰当,就大多数人来讲,可以产生预期效果,但对于具体的病人个体来说,其效果存在着一定的,甚至是非常明显的差异。要保证每一个病人都能达到最大疗效,最小不良反应,仅仅根据药物作用选药是不够的,还必须掌握各种影响药物作用的因素,并在用药过程中根据具体情况适当地调整,才有达到目的的希望。一、药物方面因素(一)、剂量:在一定范围内,剂量越大,血药浓度越高,作用就越强。从量效曲线上可观察到由于药物剂量(或浓度)的增加,其效应可相应增强。最小治疗量 刚能引起药物效应的剂量。最大治疗量 随着剂量增大,出现最大治疗作用,但是尚未引起毒性反应的剂量,又称为极量。治疗量 最小治疗量到最大治疗量间的量。常用量 最小有效量-最大有效量安全范围 最小有效量-最小中毒量。其值越大,用药越安全。半数致死量(LD50)在一群动物中引起半数动物死亡的剂量。半数有效量(ED50)在一群动物中引起半数动物出现疗效指标的剂量。治疗指数 半数致死量与半数有效量的比值(LD50/ED50),其比值越大,药物越安全。某些药物的治疗指数:青霉素100,阿托品16,苯巴比妥2.6,洋地黄1.5-2.0。(二)剂型:注射时:水溶液>混悬液>油剂;口服制剂中:溶液>散剂>胶囊>片剂。(三)给药途径:静脉注射>肌内注射>皮下注射>口服。不同给药途径可产生不同的药理作用。如硫酸镁。(四)用药时间和次数:时间:饭前、饭时给药 助消化药饭后 对胃肠道刺激性大的药物睡前服 催眠药不睡前服 利尿药、剧烈泻药半空腹 驱虫药机体对药物的敏感性存在昼夜差异降高血压药:根据人体生物钟的节律,服降血压药1日3次,宜分别于早上7点,下午3时和晚上7时服用,早晚两次的用药量比下午用量要适当些。晚上临睡前不宜服用降压药,以防血压过低和心动过缓,致脑血栓形成。降糖药:糖尿病患者在凌晨对胰岛素最敏感,这时注射胰岛素用量小,效果好。铁剂:贫血患者补充铁剂,如果晚上7点服用比早上7点服用在血中的浓度增加4倍,疗效最好。钙剂:人体的血钙水平在午夜至清晨最低,故临睡前服用补钙药可使钙得到充分的吸收和利用。次数:(1)以半衰期决定给药间隔
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合理用药原则
1.明确诊断 2.根据药理学特点选药 3.了解并掌握各种影响药效的因素 4.对因、对症治疗并重 5.对病人始终负责
任务四分析影响药物作用的因素
2.对药物发生毒性反应的认识哪 点不对( E )
A 长期用药,药物的蓄积 B 一次用药超过极量 C 病人属于高敏性体质 D 病人肝、肾功能低下 E 病人属于过敏性体质
任务四 分析影响药物作用的因素
子任务一 药物剂型、给药途径、药物相互作用、生理状态 、性别、营养状态、精神状态遗传因素病理状态 、饮食、时间药理学心理因素对药物作用的影响
在用药护理过程中的应用
药物因素
一、药物制剂和给药途径 1、药物剂型:溶液剂>散剂>片 剂 缓释剂、控释剂
2、给药途径
二、药物相互作用
(一)联合用药的目的: 1.提高疗效 2.减低不良反应 3.延缓抗药性
二、药物相互作用
(二)药物相互作用 1.配伍禁忌 2.药动学方面 3.药效学方面
机体因素
一、年龄 (一)小儿 (二) 老人 二、性别 三、遗传因素 四、特异质反应 五、疾病状态:肝肾功能 六、心理因素-安慰剂效应
饮食对药物作用的影响
❖ 促进Hale Waihona Puke Baidu物吸收、增强疗效 ❖ 减少药物吸收、降低疗效
铁剂 鞣酸
铁盐
双硫仑样反应
时间药理学
❖是研究生物体时间节律对 药物作用和体内过程的影 响及药物对生物节律影响 的一门新兴学科,又叫时 辰药理学。
心理因素与用药关系
❖ 药物对病人心理的影响 ❖ 心理因素对药物作用的影响 ❖ 用药心理护理