2016年执业药师药剂学考前精华辅导资料(1)

2016年执业药师药剂学考前精华辅导资料(1)
第一章绪论
一、常用术语
1.剂型：适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式。

剂型——与给药途径相适应。

给药途径和药物性质决定——剂型。

如丸、片、膜、栓剂、软膏、胶囊、气雾。

2.制剂：根据药典或药政管理部门批准的标准，为适应治疗或预防的需要，而制成的药物应用形式的具体品种。

如红霉素片、甲硝唑注射液。

3.药剂学
概念：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。

①工业药剂学：是研究制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的科学。

②物理药剂学：是运用物理化学原理、方法和手段，研究药剂学中有关处方设计、制备工艺、剂型特点、质量控制等内容的边缘科学。

为了便于理解这一概念，我们将其内涵分成如下三个层次加以具体阐述：
第一，药剂学所研究的对象是药物制剂;
第二，药剂学的研究内容有：基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等五个方面;
第三，药剂学是一门综合性技术科学。

③生物药剂学：是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄机制与过程，阐明药物、剂型和生理因素与药效间关系的科学。

④药物动力学：采用数学方法，研究药物吸收、分布、代谢与排泄的体内经时过程与药理强度之间关系的科学。

⑤临床药剂学：以病人为对象，研究合理、有效、安全用药的科学。

二、剂型的重要性
1.剂型可改变药物的作用性质。

2.剂型能改变药物的作用速度。

3.改变剂型可降低(或消除)药物的毒副作用。

4.剂型可产生靶向作用。

5.剂型可影响疗效。

三、剂型的分类
1.按给药途径分类——与临床使用密切结合
①经胃肠道给药：有肝脏首过效应
如：口服。

②不经胃肠道给药：无肝脏首过效应(X)
如：注射、呼吸道、皮肤、黏膜(滴眼、舌下、含漱)、腔道(直肠)。

2.按分散系统分类——便于应用物理化学原理阐明制剂特征
溶液型：分子或离子
胶体溶液型：高分子
乳剂型：油类→液滴
混悬型：固体→微粒(合、洗、混悬)
气体分散型：液/固→微粒→气体介质(气雾)
微粒分散型：微粒(微球、微囊、纳米囊)
固体分散型：固体→聚集体(片、散、颗粒、丸)
3.按制法分类——不常用
浸出、无菌。

4.按形态分类——制备工艺相近
液体：溶解、分散。

固体：粉碎、混合→栓剂。

半固体：融化、研和。

气体。

第二章散剂和颗粒剂
第一节粉体学简介
要点回顾：
(1)粉体粒子大小、粒度分布及测定方法。

(2)粉体的比表面积、孔隙率、密度、流动性、吸湿性、润湿性。

(3)粉体学在药剂学中的应用。

粉体——固体粒子集合体。

一、粒子大小的常用表示方法
1.定方向径：在显微镜下按同一方向测得的粒子径。

2.等价径：粉体粒子外接圆的直径。

3.体积等价径：即与粒子的体积相同球体的直径→库尔特计数器测得。

4.筛分径：筛分法测得的直径。

5.有效径：根据沉降公式(Stock′s方程)计算所得的直径。

粉体粒子大小→溶解性、可压性、密度、流动性。

二、粒度分布
粒度分布不均会导致：
1.分剂量不准。

2.可压性变化。

3.粒子密度变化。

频率分布：表示各个粒径相对应的粒子占全体粒子群中的百分比。

三、粉体粒径的测定方法
1.显微镜法：0.5～100μm。

2.电感应法(如库尔特计数法)：测定混悬剂、乳剂、脂质体、粉末药物等的粒径分布。

3.沉降法：<100μm以下的粒径的测定。

4.筛分法：>45μm，使用最早、应用最广。

四、粉体的比表面积
比表面积=外+内。

表征粉体中粒子粗细以及固体吸附能力的一种量度;
应用：影响散剂、胶囊剂的分剂量，片剂的可压性。

五、粉体的孔隙率
粉体层中总空隙所占有的比率。

总空隙=粉体内+粉体间
应用：孔隙率大，可压性差，片剂易松片。

六、粉体的密度
真≥粒>堆
应用：影响混合的均匀性，填充的重量差异，片剂的可压性。

七、粉体的流动性
粉体的流动性以休止角或流出速度来表示。

休止角小→摩擦力小→流动性好→流速大→填充重量差异小。

θ≤40°：可满足生产流动性的需要。

改善粉体流动性的方法：
1.制粒以减少粒子间的接触，降低粒子间的附着力、凝聚力。

2.加入粗粉。

3.改进粒子的表面及形状(球形好于支状、针状)。

4.适当干燥可改善粉体的流动性(过分干燥→静电)。

5.加入适量助流剂减少阻力小。

第二节散剂
要点回顾
1.散剂的特点与分类
2.散剂的制备
3.散剂的质量检查与散剂的吸湿性及实例
一、散剂的特点
散剂：药物+辅料→粉碎、混匀→干燥粉末
①粉碎程度大，比表面积大，易分散，起效快;
②外用覆盖面大，具保护、收敛等作用;
③制备工艺简单，剂量易于控制，便于小儿服用;
④贮存、运输、携带比较方便。

二、散剂的分类
散剂：药物+辅料→粉碎、混匀→干燥粉末
①按组成药味：单散剂、复散剂
②按剂量：分剂量散、不分剂量散
③按用途：溶液散、煮散、吹散、内服散(小儿清肺散)、外用散(痱子粉)
三、散剂的制备
工艺流程：物料前处理→粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装储存
1.物料前处理
西药：原、辅料充分干燥
中药：根据药物性质进行前处理
2.粉碎——大块物料破碎成较小的颗粒或粉末
目的：减少粒径、增加比表面积。

意义：
①细粉有利于固体药物的溶解和吸收，可以提高难溶性药物的生物利用度;
②细粉有利于固体制剂中各成分的混合均匀，混合均匀程度与各成分的粒径有关;
③有利于提高固体药物在液体、半固体、气体中的分散性，提高制剂质量与药效;
④有助于从天然药物中提取有效成分。

A.球磨机：干、湿;毒剧、贵重、吸湿、刺激性、易氧化、无菌粉碎。

B.冲击式粉碎机(万能粉碎机)。

C.气流式粉碎机：抗生素、酶、低熔点及不耐热物料。

D.胶体磨：混悬剂、乳剂。

E.滚压粉碎机：软膏、栓剂。

球磨机既可进行干法粉碎也可进行湿法粉碎;既可粉碎毒剧药品、贵重药品、吸湿性或刺激性强的药品，也可对易氧化药品在充入惰性气体条件下进行粉碎，还可以在无菌条件下粉碎眼用、注射用药物。

3.筛分
目的：①粉末分等——制备不同制剂
②粉末混合——保证均匀性
药筛种类：
冲眼筛(模压筛)
编织筛：筛分细粉
药筛规格：
标准药筛：一～九号筛
工业用筛常以目数来表示筛号，以每英寸(25.4mm)长度上有多少孔来表示。

筛号与工业筛目对照关系见左表—→
★背记技巧★
一十五八六到百九号最细二百目
筛号工业筛目数(孔/英寸)
二号筛24
三号筛50
四号筛65
五号筛80
六号筛100
七号筛120
八号筛150
九号筛200
在制药工业上，习惯以目数来表示筛号及粉末的粗细，多以每英寸(2.54cm)长度上有多少孔来表示，如每英寸有120个孔的筛号称为120目筛，筛号数越大，粉末越细，凡能通过120目筛的粉末称为120目粉
最粗粉全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末
粗粉全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末
中粉全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60%的粉末
细粉全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95%的粉末
最细粉全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95%的粉末
极细粉全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95%的粉末
第三节颗粒剂
要点回顾
1.颗粒剂的特点与分类
2.颗粒剂的制备
3.颗粒剂质量检查
颗粒剂：药物+辅料→干燥颗粒状
一、分类：可溶、混悬、泡腾、肠溶、缓释、控释
二、特点：可直接吞服、也可冲饮，应用携带方便、溶出吸收迅速
三、制备工艺
制软材→制湿颗粒→干燥→整粒与分级→装袋
四、颗粒剂的质量检查及限度要求
外观、粒度、干燥失重(≤2%)、溶化性、装量差异
粒度：不能通过一号筛+能通过五号筛≤15%
溶化性：可溶、泡腾5min，混悬×。