甲基麻黄碱与伪麻黄碱镇咳平喘作用比较研究

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核磁共振技术快速鉴定样品中的麻黄碱和伪麻黄碱

核磁共振技术快速鉴定样品中的麻黄碱和伪麻黄碱

核磁共振技术快速鉴定样品中的 麻黄碱和伪麻黄碱**基金项目:国家自然科学基金青年科学基金项目(编号:81701864);上海市优秀学术带头人计划资■助(编-§-: 19XD1432700);上海市青年 科技启明星计划资助(编号:18QB14O34OO );上海市自然科学基金探索类项目(编号:17ZR1441600 )王跨陡I 袁晓亮2张玉荣I 刘文斌2曹芳琦2刍B 芸21.上海市公安局物证鉴定中心2.上海市刑事科学技术研究院摘 要:麻黄碱(Ephedrine )和伪麻黄碱(Pseudoephedrine ),被广泛应用在药物制剂中,同时又能够作为制作冰毒的原料。

根据相关案件的情况分析,目前我国地下加工厂主要以麻黄碱/伪麻黄碱为原料,通过催化加氢法合成甲基苯丙胺。

在实际的毒品检验中,快速高效的区分麻黄碱和伪麻黄碱,并确定二者的相对含量,有利于案情的精准定性。

研究采用核磁共振技术鉴定样品中的麻黄碱和伪麻黄碱,并对方法进行评价。

在进行NMR 分析时,检材用気代甲醇溶 解、超声处理并用漩涡混合器振荡均匀后进样分析。

结果表明选用适当的気代甲醇试剂将二者溶解后进行核磁共振分析,得到二者的氢谱('H NMR )和碳谱(,3C NMR )图都有差异,其中'H NMR 核磁共振图谱差异最为明显,可实 现二者的有效区分。

核磁共振技术能用于样品中麻黄碱和伪麻黄碱的鉴别,该方法简洁、明了、快速、方便,并且可以测定样品中麻黄碱和伪麻黄碱的相对含量。

将此法应用于实际案件的检验,效果良好。

关帧麻飆伪麻駅核》^氢谱碳谱引言麻黄碱(Ephedrine )和伪麻黄碱(Pseudoephedrine ),属芳怪仲胺类生物碱,是中国药典中中药材麻黄的主要活性成分,存在于多种麻黄科植物中,具有发汗、平喘、利尿、抗炎等功效,至今仍以中药材或中成药制剂的形式在临床中药中常用。

二者具有相同的分子式,都具有两个手性碳中心,分子式为C 10H 15NO,分子量为165.23220,其化学 名为2-甲氨基-1-苯基-1-丙醇(2-Methylamino-1-phenyl-1-propanol ),分子结构如图1所示。

%9a麻黄中麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱

%9a麻黄中麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱

·282·中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs第37卷第2期2006年2月肛L,按上述色谱条件测定丁基苯酞的峰面积,以外标法计算丁基苯酞结果见表l。

表1JII芎中丁基苯酞的量(n一3)Table1ContentofbutylphthalideinRhizomachuanxiong锄一3)批号丁基苯酞/%批号丁基苯酞/%0409030.7860410130.7980409130.8010410260.7900409210.7934讨论4.1实验建立了川芎药材中丁基苯酞的测定方法,应用反相高效液相色谱法,以适当比例的乙腈一醋酸水为流动相,可使丁基苯酞与其他成分获得基线分离,丁基苯酞的分离度>2,理论塔板数>5000,并具有微量、快速、准确、重现性好等特点,可用于川芎中丁基苯酞的量测定。

4.2本实验比较了乙醚回流提取和超声提取两种方法,发现超声提取效率大大高于回流提取。

可能是丁基苯酞具有一定的挥发性,受热后损失了一部分。

4.3样品提取方法的优选:丁基苯酞为川芎挥发油中的成分,脂溶性较强,因此选用乙醚作为提取溶剂,对提取时间和提取次数进行了考察,本实验采用L。

(34)正交表,以提取后的丁基苯酞的峰面积和称重的比值(s/w)作为考察指标,进行了9次试验,取药材粉末(40目)2g,精密称定,按表2操作,考察提取条件。

表2因素水平表Table2FactorsandlevelsReferences:L1jHuBH.Translate.TheAnalysis7■c^nicsofChinesePrepa—ration(汉方制刺分析技术)[M].Beijing:People’aMedicalPublishingHouse,1986.[23ShiLF,DengYS,WuBS.StudieschemicalstituentsandtheiSrstabilityoftheessentialoilfromdryrhi—zomeofLigusticumchuanxiongHortEJ].ChinJPharmAnal(药物分析杂志),1995,15(3):26.[33XuHL,FengYP.Effectsof3-butylphthalidethrombo-sisformationandplateletfunctioninrats[J].ActaPharm5抽(药学学报),2001,36(5):329—333.[4]ZhaoCX,CuiSM,LiuXH,eta1.Determinationoftheandtherelatedsubstancesof3-butylphthalideinlipo—somesbyRP—HPLCEJ].JShenyangPharmUniv(沈阳药科大学学报),2004,24(1):24—27.RP—HPLC法测定麻黄中麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱林凯1,范琦h,杨成钢2,邓开英2(1.重庆医科大学药学系,重庆400016;2.重庆市药品检验所,重庆400015)麻黄是常用中药,性温、味辛、微苦,具发汗解表、宣肺平喘、利水消肿的功效。

麻黄碱和伪麻黄碱中枢作用的比较

麻黄碱和伪麻黄碱中枢作用的比较

麻黄碱和伪麻黄碱中枢作用的比较
王丽韫;余建强;闫琳
【期刊名称】《兰州大学学报(医学版)》
【年(卷),期】2001(027)002
【摘要】目的通过与麻黄碱作对比,研究伪麻黄碱的中枢可能作用.方法采用行为药理学实验法观察麻黄碱及伪麻黄碱对小鼠活动、戊巴比妥钠催眠作用及戊四氮和士的宁惊厥作用的影响.结果腹腔注射麻黄碱20、40、80 mg·kg-1后,小鼠外观活动表现兴奋,但不能够显著增加小鼠自主活动数,而腹腔注射同剂量伪麻黄碱对小鼠的自主活动均表现为抑制作用,其抑制率分别为75.9%、73.4%和86.5%,麻黄碱及伪麻黄碱80 mg·kg-1对戊巴比妥钠催眠作用则表现出拮抗作用,对戊四氮和士的宁惊厥作用均无影响.结论伪麻黄碱与麻黄碱的中枢作用不完全相同.
【总页数】2页(P4-5)
【作者】王丽韫;余建强;闫琳
【作者单位】750004,宁夏医学院药理学教研室;750004,宁夏医学院药理学教研室;750004,宁夏医学院药理学教研室
【正文语种】中文
【中图分类】R3
【相关文献】
1.甲基麻黄碱与伪麻黄碱镇咳平喘作用比较研究 [J], 李树学;郝宏兴;崔宏鹏;邱彦东
2.麻黄碱、伪麻黄碱及其水杨酸衍生物对小鼠中枢作用的比较 [J], 蒋袁絮;闫琳;余建强;王锐;金少举;刘利军
3.伪麻黄碱对神经中枢作用的研究 [J], 余建强;宋菊梅;王丽韫;戴贵东;闫琳
4.麻黄碱、伪麻黄碱及其水杨酸衍生物对小鼠中枢神经系统作用的比较 [J], 蒋袁絮;闫琳;余建强;王锐;金少举;刘利军
5.伪麻黄碱水杨酸对小鼠中枢作用的研究 [J], 闫琳;金少举;王锐;蒋袁絮;刘利军因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。

中药麻黄药理作用研究进展

中药麻黄药理作用研究进展

中药麻黄药理作用研究进展[摘要]麻黄在临床上的使用具有悠久历史,具有多种化学成分,其生物碱是主要的活性物质。

随着对麻黄的研究不断深入,其发汗解表、平喘、免疫抗炎等药理作用及作用机制逐渐阐明。

该研究就近年来麻黄药理作用的研究进展进行综述,旨在为麻黄的开发与研究提供参考和指导。

[关键词]麻黄;药理作用;综述ResearchProgressofPharmacologicalEffectsofTraditionalChinese MedicinesEphedraeHUANGLing1,WANGYan-ning1,WUShu-yue21.DepartmentofPharmacy,NanningFirstPeople’sHospital,Nanning,Guangxi,530022China;2.DepartmentofPediatrics,NanningFirstPeople’sHospital,Nanning,Guangxi,530022China [Abstract]Ephedrahasalonghistoryofclinicalapplication,hasavarietyofchemicalconstituents,anditsalkaloidsarethemajoractivesubstances.Withthedeepeningofthe studyofephedra,itssweatingsolution,asthma,immuneandanti-inflammatoryandotherpharmacologicaleffectsandmechanismsgradually clarified.Inthispaper,theresearchprogressofpharmacologicaleffectsofephedrainrecentyear sarereviewedinordertoprovidereferenceandguidanceforthedevelopmen tandresearchofephedra.[Keywords]Ephedra;Pharmacologicaleffects;Review麻黄在我国应用于中医临床已有两千年多年的历史,最早记载于《神农本草经》,为麻黄科植物中麻黄、草麻黄或者木贼麻黄的草质茎。

麻黄的品种鉴定方法

麻黄的品种鉴定方法

麻黄的品种鉴定方法一、引言麻黄是中药材中常见的一种,其主要功效为发汗解表、宣肺止咳。

但是,市面上的麻黄品种繁多,品质参差不齐,如何进行鉴定成为了大家关注的问题。

本文将介绍麻黄的品种鉴定方法。

二、外观特征1. 茎:通常为直立或斜伏生长,高度可达2米以上。

茎皮色暗灰色或灰褐色,表面有明显的纵皱纹和横裂纹。

2. 叶:叶片呈针形或线形,长约1-3厘米,宽约0.5-1毫米。

叶片表面光滑,边缘微卷曲。

3. 花:花序为圆锥形或圆柱形,长约5-10厘米。

花小而密集,通常为淡黄色或白色。

4. 果实:果实呈卵圆形或近球形,长约2-4毫米。

三、化学成分1. 麻黄素:是麻黄中最重要的有效成分之一,具有兴奋神经系统、扩张支气管等作用。

2. 伪麻黄碱:是麻黄中的主要生物碱之一,具有镇痛、解热等作用。

3. 氢溴酸麻黄碱:是麻黄中的一种药物,具有扩张支气管、抗过敏等作用。

四、品种鉴定方法1. 外观特征法:根据上述外观特征进行判断,如茎皮颜色、叶片形态、花序大小等。

2. 化学成分法:采用色谱-质谱联用技术对样品进行分析,检测其化学成分含量和种类。

3. DNA分子标记法:通过PCR扩增技术对DNA进行分析,检测其基因型和遗传特征。

五、注意事项1. 鉴定时需选择正规渠道购买的麻黄样品,以确保样品的真实性和可靠性。

2. 鉴定时需严格按照操作规程进行操作,避免出现误判或污染现象。

3. 鉴定结果仅供参考,不能作为临床诊断和治疗的依据。

六、总结本文介绍了麻黄的品种鉴定方法,包括外观特征法、化学成分法和DNA分子标记法。

在进行鉴定时需注意选择正规渠道购买样品,并严格按照操作规程进行操作。

鉴定结果仅供参考,不能作为临床诊断和治疗的依据。

定喘止咳糖浆中麻黄碱及伪麻黄碱的含量测定

定喘止咳糖浆中麻黄碱及伪麻黄碱的含量测定

相为 0 . 0 2 mo l / L磷 酸二 氢钠 缓 冲液 ( p H=3 . 0 , 0 . 4 % 的三 乙胺 )一甲醇 ( 9 6: 4 ) , 流速 0 . 9 m L / m i n , 枉温 3 0℃ , 检 测波 长 2 1 0 n m。
结 果 盐 酸 麻 黄 碱 质 量 浓度 在 1 . 9 3 4 4~3 0 . 9 5 0 0 p  ̄ g / m L ( r =1 . 0 0 0 0 ) 与 峰 面 积 线 性 关 系 良好 , 平均 回收率为 9 9 . 5 0 %; 盐 酸 伪麻 黄碱
1 【 e s l l l t s E p h e d in r e h y d r o c h l o r i d e w a s l i n e a r i n t h e r a n g e o f 1 . 9 3 4 4—3 0 . 9 5 0 0  ̄ g / mL( r=1 . 0 0 0 0) , t h e a v e r a g e r e c o v e r y w a s 9 9 . 5 0 %. P s e u d o e p h e d r i n e h y d r o c h l o r i d e w a s l i n e a r i n t h e r a n g e o f 2 . 4 8 1 3—3 9 . 7 0 0 0 ̄ g / mL( r=0 . 9 9 9 9 ) , t h e a v e r a g e r e c o v e y r w a s
r T h e S c h o o l o f P h a r m a c y , Hu b e i U n i v e r s i t y f o C h i n e s e Me d i c i e,Wu n h 6 5 )

麻黄碱及伪麻黄碱药理作用研究的进展

麻黄碱及伪麻黄碱药理作用研究的进展

动.同时麻黄 碱和 伪麻黄碱作用 于突触 前膜受 体,而增 强 电刺
dr oce 0rs in trache ̄t,cardiac and skeletM mttsdes【J].Clitt Exp
激致小鼠输精管的收缩 【】 。激 动 B受体,舒张气管平罱 肌,
Pham Physin,1985,12;439—442
鼠心 房率的 作用两 种成份 并 存 ;对狮 心率 及心 室 收缩力 的 探入细致的研 究,相信 会有 更新 、更 深 的认识 ,使 我国这 一宝 作用 l3】,以直接 作用 为主 ;对离体兔 心率¨ 及豚 鼠乳 头肌 的正 贵 而 丰 富 的 资 源得 以 充分 开 发 、应 用 推 动 医 疗 卫 生 事 业 的 发
性肌力 作用¨】,以间接作用 为主。
展 。
1.1 2 对血管及血压的影响 :麻黄 碱激动 n受体而收缩动脉 . 但 收缩 兔主动脉条以直接 作用为主H ,狗股 动脉 条 以间接
[参考文献 】
作 用为主,对兔肺 动脉 的 作用 .则 两种 成份 比倒 相当 ”;麻黄 【1] 何端 生 麻 黄 索百 年 话 【J].药 学 通 报 ,1986 21(8):488—491

血流 量的作用,作用机 制未 明l】 。整体情况下,麻黄 碱及 伪麻
omlmetic amine. ̄[J].J Pha ̄ aco]ExpTher,1963,141j 301—309
碱均 有升高 血压、增加心辖 出量的作用il1.”】。
[3] Moore J I.Moran NC.Cardiac contra ̄t1] ̄force re p0nse仲 ephedrine
1 1 对 血 管 系统 的 作 用

HPLC法测定咳喘安口服液麻黄碱、伪麻黄碱的含量

HPLC法测定咳喘安口服液麻黄碱、伪麻黄碱的含量

HPLC法测定咳喘安口服液麻黄碱、伪麻黄碱的含量摘要:目的:建立HPLC法,测定咳喘安口服液麻黄中盐酸麻黄碱及盐酸伪麻黄碱的含量。

方法:采用蒸馏法提取盐酸麻黄碱及盐酸伪麻黄碱,以HPLC方法测定,C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);以乙腈-0.05mol/L磷酸二氢钾溶液-三乙胺(3.5∶100∶0.2)(用磷酸调节pH值至2.7)为流动相;检测波长207nm。

结果:盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱分别在0.05062μg~0.50620μg(0.9999)、0.02395μg~0.23950μg(0.9999)范围内呈线性,平均回收率分别为97.08%、99.41%,RSD分别为0.71%、0.97%(n=6)。

结论:本方法样品制备操作简便,稳定,准确度高,可用于测定咳喘安口服液中麻黄的含量。

关键词:咳喘安口服液;麻黄;盐酸麻黄碱;盐酸伪麻黄碱;蒸馏法根据《中国药典》所记载,麻黄的功能与主治为发汗散寒,宣肺平喘,利水消肿。

用于风寒感冒,胸闷喘咳,风水浮肿。

麻黄中有效成分麻黄碱和伪麻黄碱。

临床应用中盐酸麻黄碱为拟肾上腺素药,能兴奋交感神经,可用于支气管哮喘、百日咳、枯草热及其他过敏性疾病等;盐酸伪麻黄碱适应于减轻感冒、过敏性鼻炎、鼻炎及鼻窦炎引起的鼻充血症状,控制支气管哮喘。

其两者均为咳喘安口服液的有效治疗成分。

咳喘安口服液是由12味中药及1种原料组成的复方液体制剂,具有止咳、祛痰、平喘的功效,用于慢性支气管炎引起的咳嗽。

1.材料1.1仪器高效液相色谱仪(安捷伦1260、岛津LC-2030),十万分之一电子天平(梅特勒XS-205),千分之一电子天平(赛多利斯MSE1203S)。

1.2试剂及试药盐酸麻黄碱对照品、盐酸伪麻黄碱对照品(中国食品药品检定研究院);色谱乙腈、磷酸二氢钾、三乙胺、磷酸均为色谱纯;盐酸、氢氧化钠、氯化钠为分析纯;实验用水为纯化水,液相用水为超纯水;样品:咳喘安口服液(陕西步长制药有限公司)。

HPLC法测定平喘合剂中麻黄碱、伪麻黄碱的含量

HPLC法测定平喘合剂中麻黄碱、伪麻黄碱的含量

HPLC法测定平喘合剂中麻黄碱、伪麻黄碱的含量
谢晓兰
【期刊名称】《药品评价》
【年(卷),期】2006(3)6
【摘要】医院复方制剂平喘合剂由炙麻黄、白果、款冬花、法半夏等多种中药组成,具有平喘、化痰、止咳的功效。

主要用于慢性支气管炎、支气管哮喘等患者。

方中麻黄为常用传统中药.具有发汗平喘的功效。

临床上已沿用千年。

近代大量的实验研究证明,方中麻黄所含的麻黄碱(Ephedrine)、伪麻黄碱(Pseudo—ephedrine),可解除支气管痉挛,松弛支气管平滑肌,且作用较缓而持久。

为建立平喘合剂的质量控制方法.采用HPLC法测定该药中麻黄碱、伪麻黄碱的含量。

【总页数】2页(P469-470)
【作者】谢晓兰
【作者单位】广东省深圳市龙岗区布吉人民医院,广东深圳,518112
【正文语种】中文
【中图分类】R927.2
【相关文献】
1.HPLC测定清咳平喘颗粒中盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的含量 [J], 宋玉国;张新茹;李秀芬;彭振宇
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麻黄的药理作用

麻黄的药理作用

麻黄的药理作用.txt人生在世,难敌宿命,沉沦其中。

我不爱风尘,似被前缘误!!我只为我最爱的人流泪“我会学着放弃你,是因为我太爱你”赢了你,我可以放弃整个世界药理作用: 1. 麻黄碱的作用 a. 对于中枢神经系统的作用: 麻黄碱有明显的中枢兴奋作用, 较大治疗量即能兴奋大脑皮层和皮层下中枢, 引起失眠、神经过敏、不安、震颤等症状.对呼吸中枢和血管运动中枢也有兴奋作用.可缩短巴比妥类催眠时间.麻黄碱的中枢神经兴奋作用远较肾上腺素为强.麻黄碱在外周兴奋α1-肾上腺受体, 也激动中枢α1-受体引起中枢兴奋作用.皮下注射麻黄碱50~100mg/kg可显著增加小鼠的自发活动.哌唑嗪和α-甲基-对位酪氨酸能拮抗麻黄碱的这一作用, 而舒必利、普萘洛尔和利血平都不减弱麻黄碱对鼠自发活动的增强作用, 提示麻黄碱是作用于α1-受体, 而不是作用于 DA 受体.麻黄碱能提高中枢性痛觉阈值, 产生镇痛作用.b. 对心血管系统的作用: 麻黄碱能使心肌收缩力增强, 心输出量增加.在整体情况下由于血压升高反射性地兴奋迷走神经, 抵消了它直接加速心率的作用;如果迷走神经反射被阻断则心率将加快.麻黄碱对于心脏有强大的兴奋作用, 但反复应用, 或一次应用很大剂量, 易于产生抑制;也可能扰乱心律, 但较肾上腺素弱得多;在严重器质性心脏病患者, 麻黄碱与洋地黄同用时, 则易引起心律紊乱.麻黄碱静脉注射对硬膜外阻滞所致心率减慢, 搏出量、心输出量、心指数下降均有明显对抗作用.麻黄碱常引起收缩压和舒张压上升, 脉压增大.给犬小剂量(0.01~0.2mg/kg)静注, 其血压上升可维持10~15分钟.大剂量(6~10mg/kg)静注, 由于抑制心脏而引起血压下降.麻黄碱静注0.1~3.0mg/kg, 猫肺动脉平均压、收缩压、舒张压和脉血管阻力均显著增加, 且有效量依赖关系.麻黄碱的收缩作用比较温和而持久, 血管舒张作用很微弱, 因此用于鼻黏膜肿胀, 收缩作用既长, 且无继发性血管扩张作用;能使冠状血管扩张, 增加冠脉流量, 与垂体后叶素合用于升压时, 能克服大量垂体后叶素所引起的冠状血管收缩及心脏抑制.麻黄碱的升压作用缓慢持久, 可维持数小时, 收缩压的升高较舒张压为显著, 舒张压一般不降低.麻黄碱对血管的作用是直接和间接作用的混合.麻黄碱的化学结构与肾上腺素相似, 能直接与肾上腺素能α和β受体结合, 产生拟肾上腺素作用;亦作用于肾上腺素能神经末梢, 促使去甲肾上腺素释放.动物实验表明: 麻黄碱的作用能被可卡因所减弱, 亦能被酚妥拉明阻断.c. 对平滑肌的作用: 麻黄碱对支气管平滑肌有明显的松弛作用.特别是在支气管痉挛时作用更为显著.实验表明: 麻黄碱能有效地对抗乙酰胆碱和组胺诱发的痉挛.其作用强度不如肾上腺素, 但作用较持久, 且口服有效.故常用于哮喘.麻黄碱能使胃肠道平滑肌松弛, 抑制蠕动, 延缓胃肠道内容物的推进和排空.麻黄碱对动物子宫一般表现为张力及振幅增加, 此种兴奋作用可被麦角胺阻断, 被可卡因所增强.然而对人的子宫一般表现为抑制, 曾用于缓解月经痛.麻黄碱能使膀胱三角肌和括约肌的张力增加.麻黄碱使排尿次数减少, 足够量甚至产生尿潴留, 用于儿童遗尿症有效.对夜间遗尿或膀胱括约肌无力小便失禁的病人, 麻黄碱亦可以消除其症状.麻黄碱能引起并增强小鼠输精管的自发性收缩, 酚妥拉明可明显对抗麻黄碱的作用, 而利血平对此则无明显影响.d. 其他: 麻黄碱对骨骼肌有抗疲劳作用, 能促进被箭毒所抑制的神经肌肉间的传导, 可用于重症肌无力的治疗;还可引起高血糖, 但其作用较弱而不恒定.麻黄碱及麻黄总生物碱对正常及发热猫均不表现发汗作用, 在一般情况下, 麻黄碱对人不能诱发出汗, 但当人处在高温环境中, 此时用麻黄碱50~60mg 1.5~2小时后, 汗液分泌比未用麻黄碱者更快更多, 而皮下注射麻黄碱的局部皮肤, 并不引起特殊的汗分泌, 因此, 麻黄碱的这种作用, 可能是中枢性的, 而且麻黄碱有增加代谢率的作用.对六个正常成人注射硫酸麻黄碱50mg 后, 代谢率较注射前增加14.2%;麻黄水浸膏及乙醇浸膏作用于致敏豚鼠肺切片, 可抑制游离过敏原的量.麻黄碱的作用属于混合型, 大部分是由于同肾上腺素能受体结合而产生的直接作用, 小部分由于促进介质释放的间接因素.麻黄碱反复应用时易产生快速耐受性, 作用迅速减弱, 最后可完全无效, 经数小时后可以恢复, 在快速耐受形成的机制中也有直接与间接两种因素, 有人用离体家兔主动脉条进行实验, 认为麻黄碱除作用于肾上腺素能受体外, 对主动脉平滑肌尚可能有其他作用受体;也有人提出去氧麻黄碱的急速耐受性与中枢调节有关, 但破坏中脑外侧网状核后则无影响.2. 伪麻黄碱的作用 a. 利尿作用: 伪麻黄碱较麻黄碱有显著的利尿作用, 用水、盐水及尿素后, 更进一步增加尿量排出, 但对麻醉狗则尿量反而减少, 对轻症实验性肾小管肾炎之犬仍然产生利尿反应, 严重者则无利尿作用.一次静脉注射后, 作用可持续30~60分钟.其利尿原理被认为是由于肾血管扩张而引起的肾血流量增加.因在利尿的同时, 肾体积也增大.b. 对平滑肌的作用: 伪麻黄碱的极稀溶液与麻黄碱一样, 能兴奋交感神经而使支气管扩张;浓溶液因能麻痹肌肉, 也能使气管肌松弛;而中等浓度则使支气管收缩.c. 其他: 伪麻黄碱有轻微的兴奋血管作用;在升压作用、收缩鼻黏膜血管等的作用方面, 麻黄碱最强, 人工合成的消旋麻黄碱(Ephetonin)次之, 伪麻黄碱最弱.毒性也以麻黄碱最强(100%), 消旋麻黄碱次之(78%), 伪麻黄碱最弱(56.5%).3. 麻黄次碱的作用麻黄次碱能降低血压, 增加离体豚鼠子宫的收缩及离体兔肠的蠕动, 麻黄根浸膏静脉注射于猫及家兔亦有降压作用.4. 麻黄挥发油的作用麻黄挥发油有发汗作用.它对中枢的抑制作用可被麻黄碱的中枢兴奋作用所拮抗.麻黄挥发油对流感嗜血杆菌、甲型链球菌、肺炎双球菌、奈瑟双球菌、枯草杆菌、大肠杆菌、白色念珠菌均有不同程度的抑制作用.体外试验证明它对流感病毒有强大的抑制作用, 给感染 A 型、PR8型流感病毒的小白鼠皮下注射有治疗作用.麻黄挥发油乳剂对肌注消毒牛乳引起人工发热的家兔有解热作用.麻黄挥发油及其主要成分松油醇, 对正常小白鼠体温均有降温作用, 但麻黄挥发油作用不如松油醇明显.麻黄挥发油乳剂灌胃、肌注、腹腔注射对正常及发热猫均不表现发汗作用, 对发热病人也无发汗作用.麻杏石甘汤在鸡胚实验中对陕中61-1株流感病毒有抗病毒作用, 主要是麻黄的功能, 石膏、甘草、杏仁对麻黄的抗病毒作用并不表现协同.麻杏石甘汤中的麻黄、甘草对金黄色葡萄球菌及绿脓杆菌均有一定的抑制作用, 以麻黄的作用较强.【药理作用】1. 平喘作用:麻黄碱对支气管平滑肌有松驰作用, 对于用药(如毛果芸香碱)引起的支气管痉挛有显著解挛作用.伪麻黄碱与麻黄碱的解痉作用相似.甲基麻黄碱可使支气管扩张.2. 镇咳作用:麻黄水溶液提取物对豚鼠气管机械刺激所致咳嗽有明显的镇咳作用, 约相当于磷酸可待因1/20的效果.3.对心血管系统的作用:麻黄碱能使外周血管收缩, 心收缩力加强, 心搏出量增加, 血压升高.伪麻黄碱的升压作用较弱.4.发汗作用:大鼠口服水溶性提取物在75~300mg/kg的范围内其足底部的水份散发(发汗)呈现剂量依赖性发汗作用.5. 对大脑, 脑干与脊髓均有兴奋作用, 大剂量可引起失眠、不安和震颤.此外, 麻黄还有利尿、抗变态反应、抗炎、解热、抗病.。

北京中医药大学《中药药理学》平时作业1【答案】

北京中医药大学《中药药理学》平时作业1【答案】
65.下列药物,除哪项外,常用于消食导滞,促进消化 A.山楂 B.莱菔子 C.神曲 D.谷芽 E.香附
66.以下除哪项外,均是莱菔子的作用 A.收缩平滑肌 B.镇咳 C.祛痰 D.升高血压 E.抗菌
67.下列除哪项外,均可用山楂治疗 A.消化不良 B.便秘 C.高血脂 D.动脉粥样硬化 E.冠心病
68.具有较好的增加心肌血流量的药物是 A.山楂水解产物 B.枳壳 C.莱菔子 D.麦芽 E.神曲
62.对羟福林主要作用在下列那个受体 A.DA 受体 B.N2 受体 C.M 受体 D.α 受体 E.N1 受体
63.下列哪项疾病可以用枳实治疗 A.胃下垂 B.尿路结石 C.痛经
北京中医药大学《中药药理学》平时作业 1【答案】
D.高血压 E.月经不调
64.下列除哪项外,均是山楂的主要作用 A.助消化 B.抗心肌缺血 C.抗心律失常 D.镇咳 E.调解脂质代谢
北京中医药大学《中药药理学》平时作业 1【答案】
北京中医药大学《中药药理学》平时作业 1
单选题 1.下列哪项为大多数寒凉药的药理作用 A.兴奋中枢神经系统 B.兴奋交感神经系统 C.促进内分泌系统功能 D.加强基础代谢功能 E.具有抗感染作用
2.许多温热药具有的药理作用是 A.抑制中枢神经系统 B.抑制交感神经系统 C.抑制内分泌系统功能 D.加强基础代谢功能 E.具有抗感染作用
77.下列除哪项外,均为川芎的药理作用 A.扩张血管、降血压 B.促进组织的修复与再生 C.抗脑缺血
北京中医药大学《中药药理学》平时作业 1【答案】
D.抑制血小板聚集、抗血栓形成 E.镇静、镇痛作用
78.以下哪个药物可以阻断 DA 受体 A.延胡索甲素 B.3-丁叉苯酞 C.延胡索丑素 D.水苏碱 E.左旋四氢巴马汀

麻黄常用药对化学成分与药理作用的研究进展

麻黄常用药对化学成分与药理作用的研究进展

文章编号:1001-6910(2021)03-0057-06㊃综㊀述㊃麻黄常用药对化学成分与药理作用的研究进展叶晓滨(厦门市思明区筼筜街道社区卫生服务中心,福建厦门361012)摘要㊀麻黄源自麻黄科草麻黄㊁中麻黄或木贼麻黄的干燥草质茎,常用药对可以总结为同类相须(如麻黄-桂枝)㊁异类相使(如麻黄-附子)㊁升降相宜(如麻黄-苦杏仁)㊁寒热相制(如麻黄-生石膏)和散补兼施(如麻黄-甘草) 5个方面㊂药对配伍后,化学成分发生了改变,如麻黄-桂枝配伍后,有效成分含量下降,并且产生了新的挥发油, 3ʒ2比例配伍减毒增效明显;麻黄-附子配伍后单酯型生物碱含量降低,毒性降低;麻黄-苦杏仁两药配伍宣降相宜,互制其偏,相使之中亦有相杀;麻黄-生石膏合用,相反之中寓相辅,实现麻黄平喘作用的增效,对去甲基麻黄碱和麻黄碱起到减毒作用;麻黄-甘草以12ʒ3配比侧重于减毒,以12ʒ6和12ʒ12配比则侧重于增效,与甘草调和诸药不谋而合㊂不同药对具有不同药理作用,如麻黄与桂枝㊁附子㊁甘草配伍具有抗炎作用,麻黄与桂枝㊁附子配伍具有镇痛作用,麻黄与桂枝㊁生石膏配伍具有解热作用,麻黄与杏仁㊁甘草配伍具有平喘作用;此外,麻黄-桂枝配伍可以保护神经元,麻黄-甘草配伍有利尿㊁抗免疫等作用㊂对麻黄常用药对传统功效运用和药理进行综述,为更好地研究麻黄药对提供参考㊂关键词:麻黄;药对;传统功效;化学成分;药理作用中图分类号:R282.71㊀㊀文献标志码:Adoi:10.3969/j.issn.1001-6910.2021.03.18㊀㊀麻黄,麻黄科植物,草麻黄Ephedra sinica Stapf.中麻黄Ephedra intermedia Schrenk et C.A.Mey.或木贼麻黄Ephedra equisetina Bge.的干燥草质茎,始载于‘神农本草经“,性味辛,微苦,温,归肺和膀胱经㊂麻黄的作用以发散和宣肺为主,如配桂枝则发汗解表,配杏仁则止咳平喘,配石膏则宣肺泻热,配附子则温经发表㊂‘名医别录“谓麻黄 主五脏邪气缓急,风胁痛,字乳余疾㊂止好唾,通腠理,解肌;泄邪恶气,消赤黑斑毒 ,显示麻黄具有多种功效㊂麻黄的主要成分是生物碱,并且多种结构类似,其中麻黄碱有类似肾上腺素的交感神经兴奋作用,可以兴奋中枢㊂麻黄水溶液有发汗㊁平喘㊁利尿㊁升压㊁抗过敏,以及胰岛素样等作用,这可能与其化学成分如麻黄碱㊁挥发油和多糖有关[1]㊂在长久的临床实践过程中,历代医家在以麻黄为君药或臣药的方剂的运用过程中积累了丰富的经验,形成了一些药对,并不断发展㊂‘黄帝内经㊃素问“中有四乌贼骨一慮茹丸,即乌贼骨与茜草相伍,治妇人血枯经闭;‘黄帝内经㊃灵枢“中有秫米半夏汤,即秫米与半夏相配,治不寐㊂在此之后,‘神农本草经“进行总结,得出药物的七情之用,即 当用相须相使者良,勿用相恶相反者,若有毒宜制,可用相畏相杀者 ㊂至汉末,华佗㊁张仲景等诸医家将药对广泛运用于临床,不少方剂是对药而成㊂后世言药对运用者以清代严洁㊁施雯㊁洪炜所撰‘得配本草“为著, 诸药首言其性味归经主治,继则言其配伍应用 ㊂药对具备复方的基本主治功能,为中医学遣方用药的特色之一,具有紧扣病机㊁功用专一㊁疗效确切等特点㊂麻黄常用药对可以总结为以下5个方面:同类相须,如麻黄与桂枝;异类相使,如麻黄与附子;升降相宜,如麻黄与苦杏仁;寒热相制,如麻黄与生石膏;散补兼施,如麻黄与甘草㊂本文综述了以上5个方面的麻黄药对的传统功效㊁对应活性成分,以及相关的药理作用,对不同药对能够发挥各自功效的差异进行探讨,给临床科学施药提供相关依据㊂1㊀同类相须之麻黄与桂枝1.1㊀传统功效运用‘伤寒论“的麻黄汤中麻黄㊁桂枝相伍,属君臣为用㊂麻黄偏入肺经气分,辛开苦泄遍彻皮毛,专发汗而散寒邪;桂枝偏入心经血分,辛甘温煦透达营卫,能解肌而祛风邪㊂两药配伍,既入卫又入营,共奏解肌表㊁散风寒之效㊂1.2㊀麻黄-桂枝配伍比例和化学成分的变化徐文杰等[2]研究麻黄-桂枝药对不同配比(3ʒ1,3ʒ2,3ʒ4)水煎液中有效成分含量的变化,发现麻黄㊁桂枝配伍后,对相互间有效成分相应的溶出率具有抑制作用,致使后期水煎液中相关化学成分减少,药对所含挥发油[3]还出现了单味药中没有的新的化学成分,可能与合煎中出现的增加溶解㊁促进溶解等理化反应有关㊂见表1㊂表1㊀麻黄-桂枝药对配伍后化学成分的变化来源化学成分实验结果麻黄去甲基伪麻黄碱㊁去甲基麻黄碱㊁麻黄碱㊁伪麻黄碱㊁甲基麻黄碱减少桂枝香豆素㊁桂皮醇㊁桂皮醛减少麻黄-桂枝药对挥发油1,6-dimethylhepta-1,3,5-triene㊁(+)-4-carene㊁tetracyclo 4.2.1.1(2,5).0(9,10) deca-3,7-diene㊁globulol㊁5,9,13-pentadecatrien-2-one,6,10,14-trimethyl-,(E,E)增加1.3㊀麻黄-桂枝配伍药理作用麻黄-桂枝配伍后,毒性拮抗作用明确,其中以3ʒ2比例配伍的麻黄-桂枝具有明显的减毒增效作用,这种配伍比例与经方麻黄汤中麻黄与桂枝的配伍比例相吻合[4]㊂郑芳昊等[5]采用脑部微透析法对麻黄-桂枝药对配伍在麻黄碱的局部药代动力学方面的影响进行深入研究,发现配伍后麻黄碱在额叶皮层部位的代谢降低了麻黄碱产生的蓄积毒性,可能是桂枝降低麻黄相对毒性的作用机制之一㊂曾岑等[6]采用气相色谱-质谱联用研究麻黄-桂枝药对中桂枝对麻黄碱㊁伪麻黄碱在小鼠脑组织内分布动力学的影响,发现药对配伍后麻黄通过延缓麻黄碱㊁伪麻黄碱在小鼠脑组织中的分布过程,降低脑内累积分布量,同时加快麻黄碱㊁伪麻黄碱在脑内的消除,从而发挥减毒作用;证实了麻黄和桂枝之间存在相畏相杀的配伍作用㊂另外,麻黄碱具有耐受性,而桂枝能控制麻黄碱导致的兴奋性变化,可能与抑制麻黄对脑内氨基酸水平的改变有关[7]㊂1.3.1㊀抗㊀炎麻黄-桂枝药对的抗炎作用显著,比单味药的效果好,与抑制相应的致炎介质前列腺素㊁肿瘤坏死因子,生成白细胞介素,以及抑制诱导性一氧化氮合酶㊁细胞间黏附分子-1的表达有关[8]㊂王晓明等[9]研究麻黄-桂枝药对对脂多糖诱导的小鼠单核巨噬细胞白血病细胞炎症反应的影响及其分子机制,发现该药对可能通过调控炎症细胞因子和促炎介质来减轻炎症反应,并通过调控核因子κB(nucle-ar factor-κB,NF-κB)信号通路中P-p65㊁P-IκB-α和丝裂原活化蛋白激酶信号通路中P-p38㊁P-ERK㊁P-JNK蛋白的磷酸化来发挥抗炎作用㊂1.3.2㊀解㊀热麻黄-桂枝药对水煎液解热作用明显,两者有一定的协同作用,作用机制与抑制脑组织中的前列腺素,生成及释放环磷酸腺苷有关[10]㊂1.3.3㊀镇㊀痛麻黄-桂枝药对高㊁中剂量具有镇痛的药理活性,高剂量还有一定的中枢镇痛作用㊂其抗炎镇痛机制可能与组胺㊁5-羟色胺㊁前列腺素㊁缓激肽等有关[11]㊂1.3.4㊀抗感冒张乐等[12]利用网络药理学技术从系统生物学的角度研究麻黄-桂枝相须配伍机制,发现麻黄-桂枝药对可以通过调节缺氧诱导因子-1信号通路㊁雌激素信号通路㊁Toll样受体信号通路等治疗感冒㊂1.3.5㊀保护神经元麻黄-桂枝能够改善脑缺血再灌注损伤大鼠学习记忆能力,减轻大脑组织病理损害,保护神经元[13]㊂1.3.6㊀抗银屑病邹悦等[14]观察了麻黄-桂枝药对对白细胞介素-22诱导的人永生化角质形成的细胞株分泌巨噬细胞炎性蛋白20抗体的影响,结果显示,麻黄-桂枝药对治疗银屑病的机制可能与抑制角质形成细胞分泌巨噬细胞炎性蛋白20抗体有关㊂2㊀异类相使之麻黄与附子2.1㊀传统功效运用‘金匮要略㊃水气病脉证并治第十四篇“第26条麻黄附子汤中麻黄㊁附子相伍,麻黄主入太阳,功在祛邪;附子主入少阴,功在扶正㊂麻黄既能向上向外宣畅气机,又能通调水道;附子既能向内向下调畅气机,又能由里达表㊁温通表里㊂麻黄引邪外出,附子温阳固护少阴以防麻黄发越太过,从而达到闭门不留寇㊁祛邪不伤正的目的㊂麻黄和附子联用与虚实错杂㊁邪实证虚的病例特点相吻合㊂2.2㊀麻黄-附子配伍比例和化学成分的变化周慧芳[15]通过麻黄-附子不同配比(1ʒ0.5, 1ʒ1,1ʒ2)中主要有效成分的含量,定量研究在进行配伍后,其主要化学成分的变化规律㊂研究发现,配伍能够有效抑制溶出其中的有效成分,同时提高麻黄生物碱及苯甲酰乌头原碱的生物利用度㊂同时,生成新的酯型生物碱,从而导致单酯型生物碱含量降低[16],见表2㊂表2㊀麻黄-附子药对配伍后化学成分的变化来源化学成分实验结果麻黄去甲基伪麻黄碱㊁去甲基麻黄碱㊁麻黄碱㊁伪麻黄碱㊁甲基麻黄碱减少附子苯甲酰新乌头原碱㊁苯甲酰次乌头原碱减少麻黄-附子药对酯型生物碱8-亚油酰-14-苯甲酰次乌头原碱㊁8-亚油酰-14-苯甲酰中乌头原碱增加2.3㊀麻黄-附子配伍药理作用麻黄㊁附子配伍可彼此抑制效应成分的溶出,降低其血浆和组织达峰浓度,加速清除㊁降低单酯型乌头生物碱的排泄率,作用相辅相成㊂麻黄-附子药对能够较好地延长大多数生物碱在血浆中的滞留时间,使双酯型次乌头碱在各组织中分布容积㊁滞留时间增加且清除率减少,说明该药对有相制之意㊂麻黄-附子药对可显著增强其急性毒性的对应拮抗作用,拮抗作用对应的强弱正比于附子的用量,表现出麻黄㊁附子配伍能够实现毒性降低的功效[17]㊂麻黄-附子药对具有抗炎㊁镇痛的作用㊂麻黄-附子能显著延长小鼠的扭体潜伏期,减少扭体次数,延长甩尾时间,说明该药对具有镇痛作用㊂麻黄附子细辛汤中麻黄和附子配伍在镇痛方面的协同性体现了该药对配伍后的增效作用[18]㊂麻黄-附子药对可以改善肉芽肿致大鼠亚急性炎症模型的代谢状态,表明该药对具有抗炎作用且对慢性炎症模型的干预效果最佳[15]㊂3㊀升降相宜之麻黄与苦杏仁3.1㊀传统功效运用前有‘太平惠民和剂局方“三拗汤之论,以其配生石膏以治肺热咳喘;仲景‘伤寒论“有麻杏甘石汤之用,以其配薏苡仁治风湿身痛;‘金匮要略“又有麻杏薏甘汤之用㊂麻黄为肺经要药,善于宣肺止咳平喘;杏仁以止咳平喘为主要功能㊂两者相合,属相使之用,善于治疗肺金受邪之咳喘病,因此有 麻黄以杏仁为臂助 之说㊂3.2㊀麻黄-杏仁配伍比例和化学成分的变化谢颖等[19]采用高效液相色谱法对麻黄-杏仁按不同的配比(1ʒ0.5,1ʒ1,1ʒ2)来分析其有效成分的含量变化,研究其效应物质基础和配伍配比机制,结果显示:麻黄㊁杏仁配伍后,有效成分苦杏仁苷含量增加,与麻黄单煎液相比,苦杏仁的加入会降低麻黄生物碱的煎出量;同时,D-苦杏仁苷在碱性条件下稳定性较差,会发生差向异构生成L-苦杏仁苷,作用机制与麻黄生物碱共轭双键和离子诱发苦杏仁苷α活泼氢失去进而发生异构化有关[20]㊂见表3㊂表3㊀麻黄-杏仁药对配伍后化学成分的变化来源化学成分实验结果麻黄去甲基麻黄碱㊁去甲基伪麻黄碱㊁麻黄碱㊁伪麻黄碱㊁甲基麻黄碱减少苦杏仁苯甲酰新乌头原碱㊁苯甲酰次乌头原碱增加麻黄-杏仁L-苦杏仁苷增加3.3㊀麻黄-杏仁配伍药理作用麻黄-杏仁不同比例配伍均有急性毒性拮抗作用,作用机制与药对水提物中苦杏仁苷的立体选择性代谢有关㊂麻黄-杏仁药对可相对提高苦杏仁苷和野樱苷的生物利用度,在止咳平喘方面具有协同作用;对其代谢产物野樱苷的组织相应分布及代谢水平具有较好的抑制作用,能够在氢氰酸产生过程进行阻断㊂两药配伍,相使之中亦有相杀,能够实现宣降相宜㊁互制其偏的减毒增效作用[21]㊂3.3.1㊀平㊀喘麻黄-杏仁药对具有平喘功效的主要物质基础为去甲基麻黄碱㊁伪麻黄碱㊁甲基麻黄碱和苦杏仁苷,其作用机制与各效应成分双向调节气道舒张㊁收缩功能和改变白细胞介素-4㊁白细胞介素-2㊁肿瘤坏死因子-α含量等有关[22]㊂周开放等[23]研究了麻黄-苦杏仁药对减轻大鼠气道损伤的物质基础,发现该药对延长引喘潜伏期和修复气道损伤的主要物质基础为麻黄碱㊁伪麻黄碱㊁甲基麻黄碱和苦杏仁苷,而减少一氧化氮合酶和内皮素-1含量㊁抑制表皮生长因子生成㊁维持较低水平一氧化氮/内皮素的主要有效成分为甲基麻黄碱,证实了麻黄为药对的主要药味,苦杏仁辅助其修复气道损伤,其中麻杏药对1ʒ1配比治疗效果最佳㊂许照等[24]研究麻黄-杏仁药对对大鼠气道上皮细胞损伤的保护作用,发现该药对治疗哮喘的作用机制可能与减轻气道上皮损伤㊁抑制气道重塑有关㊂3.3.2㊀祛痰止咳配伍后的麻黄和杏仁的祛痰及止咳作用更优,其中麻黄-杏仁配比(1ʒ1,1ʒ0.5)增效作用较为明显[25]㊂3.3.3㊀小儿过敏性鼻炎熊磊采用麻黄-杏仁药对治疗小儿过敏性鼻炎,认为麻黄有较强的宣通肺窍之功,是治疗风寒型鼻炎要药[26]㊂3.3.4㊀小儿毛细支气管炎俞景茂教授采用麻黄-杏仁药对治疗小儿毛细支气管炎,认为麻黄所含麻黄碱可以缓解支气管平滑肌痉挛,其挥发油提取物具有抗炎作用;苦杏仁苷水解产生的氢氰酸与苯甲醛可抑制呼吸中枢,从而达到镇咳平喘的目的㊂以上两味药可随症配伍使用[27]㊂4㊀寒热相制之麻黄与生石膏4.1㊀传统功效运用麻杏甘石汤最先见于‘伤寒论“,以麻黄为君,石膏为臣,意在以麻黄之辛温,透邪外出,并宣肺平喘,重用石膏之大寒以清泻肺金实热,使肺热外得麻黄之辛以发之,内得石膏之大寒以清之㊂此所谓外透内清,表里并解矣㊂两药相伍,寒温并用,辛散其外,甘寒内清,表里同治㊂4.2㊀麻黄-石膏配伍比例和化学成分的变化梁艳妮等[28]通过分析麻黄-石膏药对不同比例配伍(1ʒ1,1ʒ2,1ʒ4)主要成分溶出量的影响,发现该药对会抑制麻黄及石膏中Ca2+溶出,提高微量金属离子析出㊂麻黄和石膏以1ʒ2比例配伍对麻黄碱及伪麻黄碱的溶出具有抑制作用,以1ʒ4比例配伍能促进其溶出,但溶出量不增加㊂对麻黄与石膏配伍后有效成分溶出量影响的是石膏中的微量元素而非Ca2+㊂见表4㊂表4㊀麻黄-石膏药对不同配比微量金属元素的变化组㊀别Cu2+Mn2+Zn2+Fe3+Mg2+Ca2+麻黄-石膏(1ʒ2)共煎减少增加增加增加增加增加麻黄-石膏(1ʒ4)共煎增加增加增加增加增加增加4.3㊀麻黄-石膏配伍药理作用麻黄-石膏配伍后,石膏可提高伪麻黄碱的达峰浓度,延长甲基麻黄碱的体内滞留时间,从而实现对麻黄平喘的增效作用,对去甲基麻黄碱和麻黄碱的减毒作用,验证了麻黄与石膏合用相反之中寓相辅的配伍原则[29]㊂替代石膏与麻黄配伍,退热及抗炎作用不佳,表明麻黄㊁石膏配伍共煎过程中,药对中微量金属离子与相应主要成分形成某种稳定或者不稳定的络合物,实现了协同增效[30]㊂4.3.1㊀解㊀热麻黄-石膏药对按一定比例(1ʒ1,1ʒ2,1ʒ4)配伍能改善干酵母致发热大鼠的异常代谢状态,干预作用与调节机体对应的物质代谢㊁能量代谢有关,且麻黄-石膏药对以1ʒ2比例配伍的解热作用最佳,持续时间最长,两者具有协同增效的作用[30]㊂4.3.2㊀平㊀喘麻黄-石膏药对以1ʒ2比例配伍时,其平喘作用最强,优于同等剂量下的单味麻黄或石膏[30]㊂4.3.3㊀肺热咳喘1ʒ5比例的麻黄-石膏药对可明显改善肺热咳喘证肺炎患者的临床症状,作用机制与降低炎性反应状态㊁改善肺通气功能有关[31],对支气管哮喘急性发作期有良效㊂4.3.4㊀小儿遗尿以麻黄和石膏为主药的麻杏甘石汤专疏肺郁,宣泄气机,提壶揭盖,开郁利水,助膀胱气化而尿频自止,可以用来治疗小儿遗尿,作用机制与麻黄兴奋大脑皮质和皮下中枢神经㊁增加膀胱肌肉张力有关[32]㊂5㊀散补兼施之麻黄与甘草5.1㊀传统功效运用麻黄-甘草药对的配伍最早见于‘金匮要略㊃水气病脉证并治“中,名甘草麻黄汤,治 里水 ;后世骆龙吉的‘内经拾遗方论“中,名麻黄甘草汤,宣肺利水,治 寒客皮肤,令人肤胀 ㊂‘黄帝内经“治水肿之法,所谓 开鬼门 也㊂肺主肃降,为水之上源,有通调水道㊁下输膀胱之能㊂两药合用,宣肺解表,平喘利水,祛痰止咳,用于治疗风水肿胀㊁小便不利㊁咳嗽气喘等症㊂5.2㊀麻黄-甘草配伍比例和化学成分的变化赵杰[33]研究了不同配比(12ʒ3,12ʒ6,12ʒ12)麻黄-甘草水煎液中各化学成分含量的变化,以物质基础变化来阐述药理效应变化,结果显示:随着甘草用量的增加,麻黄中的麻黄碱㊁伪麻黄碱㊁去甲基麻黄碱㊁去甲基伪麻黄碱和甲基麻黄碱,以及甘草中的甘草酸及甘草苷含量均下降,以麻黄-甘草药对12ʒ12配比时各化学成分下降最为明显㊂5.3㊀麻黄-甘草配伍药理作用麻黄和甘草配伍能够提高去甲基麻黄碱㊁麻黄碱和伪麻黄碱在体内的吸收及分布,较好地实现动物模型组织中麻黄类生物碱的积累,发挥减毒㊁增效之功效㊂麻黄-甘草以12ʒ6配比可提高麻黄类生物碱的相应生物利用度,提升药物疗效,增强药理作用,此配比恰为甘草麻黄汤中麻黄-甘草的药对配比;麻黄-甘草以12ʒ3配比侧重于减毒,以12ʒ6和12ʒ12配比则侧重于增效,与甘草调和诸药不谋而合[34]㊂另外,麻黄与甘草配伍以后,产生沉淀,能够抑制彼此有效成分的溶出,可能与甘草中的有机酸和麻黄中的生物碱之间产生化学反应,进而生成一种难溶于水的化合物有关[35]㊂5.3.1㊀抗㊀炎麻黄-甘草按12ʒ6配比具有较好的抗炎药理活性,两者有协同作用㊂麻黄与甘草配伍能够抑制脂多糖诱导的小鼠单核巨噬细胞系RAW264.7细胞炎症,机制可能与抑制巨噬细胞向经典活化型方向偏移㊁减少一氧化氮及肿瘤坏死因子-α等炎症因子的分泌有关[36];麻黄-甘草药对抗急性炎症作用机制与抑制炎症介质的释放有关,抗慢性炎症作用机制与抑制细胞增殖有关[37]㊂5.3.2㊀解㊀毒麻黄-甘草药对具有的解毒作用可能与甘草酸㊁甘草次酸和甘草苷能够实现在体内平均滞留时间的延长有关㊂甘草酸是甘草发挥解毒作用的主要成分[38]㊂5.3.3㊀平㊀喘麻黄-甘草药对提取物能够通过抑制支气管上皮间质转化来缓解气道的炎症状态,改善气道重塑,从而发挥对过敏性哮喘的治疗作用[39]㊂5.3.4㊀利㊀尿麻黄-甘草药对利尿的作用机制与能促进K+排泄㊁抑制Na+排泄有关[37]㊂5.3.5㊀抗过敏麻黄-甘草药对可能通过下调辅助型T细胞2,纠正辅助型T细胞1/辅助型T细胞2平衡来缓解过敏性疾病[40]㊂麻黄-甘草配伍可以治疗辅助型T细胞2型变应性接触性皮炎,具有抑制过敏性炎症的作用,作用机制可能与减少胸腺基质淋巴细胞生成素的分泌有关[41]㊂5.3.6㊀调节免疫麻黄-甘草药对及其单体的免疫调节的作用机制与促进静息和活化状态的脾细胞增殖㊁调节T细胞1/辅助型T细胞2平衡有关[42]㊂5.3.7㊀抗水肿麻黄-甘草药对治疗水肿的10个蛋白靶点主要通过调节血管内皮生长因子信号通路和血管内皮细胞迁移来发挥作用;PI3K-Akt信号通路㊁肿瘤坏死因子信号通路㊁Ras信号通路㊁丝裂原活化蛋白激酶信号通路对治疗水肿也发挥了重要作用[43]㊂6㊀讨㊀论本文归纳总结了有关麻黄的常用5个药对对有效成分产生的影响㊁具有的传统功效及药理作用,发现药对按比例配伍后,有效成分会发生一定程度的变化,进而实现减毒㊁增效的作用㊂①麻黄-桂枝进行配伍后,能显著提高桂皮醛和桂皮醇的生物利用度,强化麻黄类生物碱较好地分布在肺组织中;②麻黄-附子依据不同的比例进行配伍,可有效抑制溶出两者的有效成分,提升麻黄生物碱和苯甲酰乌头原碱的生物利用度,新生成酯型生物碱;③麻黄-杏仁配伍后,苦杏仁苷含量增加,在碱性条件下发生差向异构生成L-苦杏仁苷;④麻黄-石膏配伍后,石膏中的微量元素影响有效成分溶出量;⑤麻黄-甘草以12ʒ6配比可提高麻黄类生物碱的生物利用度,提高药物的疗效㊂麻黄在药对不同的配伍环境中能够发挥相应的功效,实现相应的药理作用㊂其中,麻黄-桂枝药对中,麻黄解表,散风寒,具有解热㊁镇痛㊁抗感冒㊁保护神经元的作用;麻黄-附子药对中,麻黄解表温阳,具有抗炎㊁镇痛作用;麻黄-杏仁药对中,麻黄宣肺止咳平喘,具有祛痰㊁平喘作用,对小儿过敏性鼻炎和毛细支气管炎有疗效;麻黄-石膏药对中,麻黄泻肺热,止咳喘,具有解热㊁平喘作用,还可以治疗小儿遗尿;麻黄-甘草药对中,麻黄宣肺解表,平喘利水,祛痰止咳,具有抗炎㊁平喘㊁解毒和利尿作用,还可以调节免疫和抗水肿㊂目前,有关麻黄药对方面的研究不多,也不深入,其他相关的常用药对如麻黄-白果㊁麻黄-白术㊁麻黄-五味子等缺乏相关研究;此外,配伍后,协同增效方面的作用机制尚需深入研究㊂麻黄其他药对相应化学成分㊁配伍的物质基础,以及配伍后化学成分的变化机制尚不明确,需要进行多角度㊁深层次的探讨㊂参考文献:[1]张梦婷,张嘉丽,任阳阳,等.麻黄的研究进展[J].世界中医药,2016,11(9):1917-1921,1928.[2]徐文杰,陈飞龙,谢颖,等.不同配伍配比对麻黄-桂枝药对有效成分含量的影响[J].中国实验方剂学杂志, 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麻黄的化学成分和药理活性的研究进展

麻黄的化学成分和药理活性的研究进展

麻黄的化学成分和药理活性的研究进展一、本文概述麻黄,作为传统中药材之一,具有悠久的历史和广泛的应用。

近年来,随着科学技术的进步和研究的深入,麻黄的化学成分和药理活性得到了更为详尽和深入的探索。

本文旨在综述麻黄的主要化学成分、提取方法、药理活性及其在医药领域的应用研究进展,以期为麻黄的进一步开发和临床应用提供理论支持和实践指导。

本文将重点介绍麻黄中的主要活性成分,如生物碱类、黄酮类、挥发油等,并探讨这些成分在抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗病原微生物等方面的药理作用。

还将对麻黄的药理作用机制进行初步探讨,以期为麻黄的药理研究和临床应用提供新的思路和方法。

通过本文的综述,我们期望能够更全面、深入地了解麻黄的化学成分和药理活性,为传统中药材的现代化和国际化做出贡献。

二、麻黄的化学成分麻黄,作为一种传统中药材,具有悠久的历史和广泛的应用。

其化学成分丰富多样,主要包括生物碱类、黄酮类、木质素类和多糖等。

这些成分不仅赋予了麻黄独特的药理活性,也是其药效发挥的物质基础。

生物碱类是麻黄中最为突出的一类化学成分,其中最具代表性的是麻黄碱和伪麻黄碱。

这两种生物碱具有兴奋中枢神经系统、升高血压、松弛支气管平滑肌等作用,是治疗哮喘、感冒等疾病的有效成分。

黄酮类化合物在麻黄中也占有一定比例,它们具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性。

其中,麻黄黄酮和去甲麻黄黄酮是较为重要的黄酮类成分,对心血管系统和免疫系统具有保护作用。

麻黄中还含有一定量的木质素类和多糖类成分。

这些成分虽然含量较低,但也具有一定的药理活性,如抗炎、抗菌等作用。

近年来,随着科学技术的进步和研究的深入,人们对麻黄的化学成分有了更加深入的了解。

这不仅为麻黄的开发利用提供了理论基础,也为麻黄在临床应用中的安全性提供了保障。

未来,随着研究的不断深入,相信麻黄中的化学成分及其药理活性将会得到更加全面的揭示和应用。

三、麻黄的药理活性麻黄,作为一种具有悠久药用历史的植物,其药理活性一直是中医药学研究的重点。

麻黄总生物碱与麻黄碱镇咳平喘作用比较研究

麻黄总生物碱与麻黄碱镇咳平喘作用比较研究

麻黄总生物碱与麻黄碱镇咳平喘作用比较研究
姚琳;邓康颖;罗佳波
【期刊名称】《中药药理与临床》
【年(卷),期】2008(024)002
【摘要】目的:对麻黄总生物碱和麻黄碱在镇咳平喘作用方面的起效时间、达效高峰时间、药效维持时间和作用强度进行对比研究.方法:以豚鼠枸橼酸引咳法和整体动物药物引喘法,研究二者镇咳平喘作用.结果:对于整体动物哮喘模型和枸橼酸引咳模型,二者均在服药后2h起效,麻黄碱药效维持时间为30min,总生物碱药效维持时间为60min.结论:二者均具有显著的镇咳平喘作用,起效时间相同,但作用维持时间有所差异.
【总页数】2页(P18-19)
【作者】姚琳;邓康颖;罗佳波
【作者单位】南方医科大学中医药学院,广州,510515;南方医科大学中医药学院,广州,510515;南方医科大学中医药学院,广州,510515
【正文语种】中文
【中图分类】R2
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3.伊贝母总生物碱和总黄酮组分复方的止咳祛痰平喘作用研究 [J], 焦豪妍; 刘浩; 刘瑶; 薛雪; 汤庆发
4.盐酸甲基麻黄碱的镇咳平喘作用实验研究 [J], 经广纬;吴松云;滕德义;薛玉英;翁国英;徐斌
5.平喘Ⅱ号中麻黄总生物碱的测定 [J], 刘小平;冯汉鸽;石炳光;朱正会
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盐酸甲基麻黄碱的镇咳平喘作用实验研究

盐酸甲基麻黄碱的镇咳平喘作用实验研究

盐酸甲基麻黄碱的镇咳平喘作用实验研究
经广纬;吴松云;滕德义;薛玉英;翁国英;徐斌
【期刊名称】《药学与临床研究》
【年(卷),期】1997(0)1
【摘要】盐酸甲基麻黄碱80mg·kg<sup>-1</sup>和40mg·kg<sup>-
1</sup>对氨水引咳的小鼠咳嗽有明显抑制作用;对氯化乙酰胆碱和磷酸组胺所引起的豚鼠哮喘有平喘作用;对正常豚鼠和组胺处理过的气管条均有松弛作用,其
PD<sub>2</sub>(完全激动剂或不完全激动剂引起最大反应50%所需的克分子浓度负对数)和PA-2(使激动剂的量-效曲线向高剂量方向移动2倍所需的竞争性拮抗剂的克分子浓度负对数)分别为6.07和7.05。

【总页数】3页(P10-12)
【作者】经广纬;吴松云;滕德义;薛玉英;翁国英;徐斌
【作者单位】南京药物研究所;南京药物研究所南京 210009;南京 210009;南京210009
【正文语种】中文
【中图分类】R96
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麻黄碱及伪麻黄碱药理作用研究进展

麻黄碱及伪麻黄碱药理作用研究进展

麻黄碱及伪麻黄碱药理作用研究进展郑萍;戴贵东;李汉青【期刊名称】《宁夏医学杂志》【年(卷),期】2002(024)002【摘要】@@ 我国拥有得天独厚的麻黄资源,广泛分布于东北、内蒙古、甘肃、新疆以及宁夏.麻黄是我国重要的天然药物,汉朝的<神农本草经>即有麻黄能"止咳逆上气"的记载[1].麻黄碱和伪麻黄碱是麻黄的两种主要成分,分子量相同,化学结构互为差向异构体.两药药理作用相当广泛,作用机制复杂,而且存在快速耐受性,快速耐受性产生的机制至今未完全阐明,为此,本文对近年来麻黄碱和伪麻黄的研究情况进行综合介绍,为进一步认识、研究、开发和应用麻黄碱和伪麻黄碱提供参考.【总页数】2页(P126-127)【作者】郑萍;戴贵东;李汉青【作者单位】宁夏医学院药理教研室,宁夏,银川,750004;宁夏医学院药理教研室,宁夏,银川,750004;宁夏医学院药理教研室,宁夏,银川,750004【正文语种】中文【中图分类】R96【相关文献】1.麻黄碱与伪麻黄碱的研究进展 [J], 苗雨瑞;杨巧荷;于姝燕;罗素琴;张英;2.毛细管电泳-电致化学发光法分离测定麻黄中的麻黄碱、伪麻黄碱与甲基麻黄碱[J], 马永钧;李琼琳;王伟峰;周敏;何春晓;刘婧3.胶束毛细管电泳法同时测定小青龙颗粒中的盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、盐酸甲基麻黄碱与芍药苷含量 [J], 王博;孟乡;孟啸龙;徐宁;李云峰;孟繁蕴4.RP-HPLC法测定麻黄中麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱 [J], 林凯;范琦;杨成钢;邓开英5.西替利嗪伪麻黄碱缓释胶囊中的伪麻黄碱的人体药物动力学研究 [J], 赵慧人;谭志荣;周淦;陈尧;郭栋;彭亮;韩仰;王妙新;欧阳冬生因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。

麻黄的功效与作用介绍

麻黄的功效与作用介绍

麻黄的功效与作用介绍麻黄,别名草麻黄,华麻黄,属草本植物。

具有利水消肿的功效。

下面给大家介绍麻黄的功效与作用吧,希望能帮到大家。

1、平喘作用:麻黄碱对支气管平滑肌有松弛作用,对于用药如毛果芸香碱引起的支气管痉挛有显着解挛作用,伪麻黄碱与麻黄碱的解痉作用相似,甲基麻黄碱可使支气管扩张。

2、镇咳作用:麻黄水溶液提取物对豚鼠气管机械刺激所致咳嗽有明显的镇咳作用,约相当于磷酸可待因1/20的效果。

3、对心血管系统的作用:麻黄碱能使外周血管收缩,心收缩力加强,心搏出量增加,血压升高,伪麻黄碱的升压作用较弱。

4、发汗作用:大鼠口服水溶性提取物在75~300mg/kg的范围内其足底部的水份散发发汗呈现剂量依赖性发汗作用。

5、对大脑,脑干与脊髓均有兴奋作用,大剂量可引起失眠、不安和震颤。

此外,麻黄还有利尿、抗变态反应、抗炎、解热、抗病。

不良反应主要有恶心、头痛,眩晕、刺激胃,腹泻、焦虑,精神病、肾结石、震颤、口干、不规则或心跳节律,心脏的损害、高血压、烦躁不安;神经质睡眠问题、食欲下降、冲洗,出汗、排尿增加等,副作用和不良反应的危险似乎与先前存在的条件,如心脏病,血压高的人更多;心率紊乱;甲状腺疾病,低血糖,青光眼;焦虑,青光眼;嗜铬细胞瘤,糖尿病,肾脏疾病或肾石头,精神疾病或精神疾病史,前列腺肥大,脑供血不足和癫痫发作,中风或短暂性脑缺血发作史。

这些卫生条件的人士,应避免麻黄。

与以麻黄,麻黄碱,伪麻黄碱过敏的人或也应避免麻黄。

麻黄附子细辛汤麻黄附子细辛汤,中医方剂名。

由麻黄、附子、细辛组成。

为解表剂,具有扶正解表,温经解表之功效。

主治素体阳虚,外感风寒证。

发热、恶寒甚剧,虽厚衣重被,其寒不解,神疲欲寐,脉沉微;曝哑。

突发声音嘶哑,甚至失音不语,或咽喉疼痛,恶寒发热,神疲欲寐,舌淡苔白,脉沉无力。

临床常用于治疗感冒、流行性感冒、支气管炎、病窦综合征、风湿性关节炎、过敏性皮炎等属阳虚外感者。

本证由素体阳虚、复感风寒所致。

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测 控 制菌 。 3 实 验 结果 及 讨 论
学, 2 0 1 3 , 1 1 ( 5 ) : 3 7 9 — 3 8 1 .
【 9 】李志红, 王磊 . 参松 养心胶 囊微 生物限度检 查方法验证[ J ] . 3 . 1 实验 结 果 : 从 验证 结 果 来 看 , 采 用 常 规法 检 查 时 小 柴 胡 颗粒 今 日药学, 2 0 1 3( 2 ) : 9 1 — 9 4 . 对 金 黄色 葡 萄 球菌 、 大肠 埃 希 菌 、 枯 草芽 孢 杆 菌 、 白 色念 珠 菌 、 黑 f 1 O I 王佃 荣,陈洪 喜 . 消 炎止 咳舍 剂微 生 物 限度 检 查 方 法验 证 曲 霉 5种 试 验 菌 的 回收率 均 高 于 7 0 % ,稀 释 剂对 5种 试 验 菌 的 【 J 1 .医药导报 , 2 0 1 l , 3 0 ( 5 ) : 6 6 1 — 6 6 2 . 回 收 率均 高 于 7 0 %, 故 本 品无 抑 菌作 用 。 当采 用 常 规法 进 行 控制 【 1 l 】 马绪荣, 苏德 模 . 药 品微 生物 学检 验 手 册【 M】 . 第 1版 . 北京 :
菌 的 方法 学 验证 试 验 及 检查 时 , 结 果 表 明 阳性 菌 生 长 良好 , 说 明 科 学 出版社 , 2 0 0 0 : 6 2 . 本 品 对 大肠 埃 希 菌没 有 抑菌 作 用 。 阴性 菌 均 未检 出 , 表 明该 控制 【 1 2 ]闵红 等 . 2 种 中 药制 荆微 生物 限 度 与控 制 茵 方 法验 证 [ J 】 _ 西 菌 检 查方 法 的 专属 性 好 , 可 用 于控 制 菌检 查 。 北 药学 杂 志, 2 0 1 3 , 2 8 ( 3 ) : 3 0 1 — 3 0 3 . I 1 3 】宾驰 , 颜栋林. 4种 医 院制 剂微 生 物 限 度 检 查 方 法 验 证 【 J ] .
2 0 1 4年第 1 3 期
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l m l “ 2 . 1 ” 项 下 的 大 肠 埃希 菌 的 菌 悬 液加 入 到 1 0 0 m l 胆 盐 乳糖 增 参 考文 献 1 ] 谭文业. 小柴 胡颗 粒 的 质 量 标 准研 究 [ J ] .中 国药 物 经 济 学, 菌 液 中 ,置 3 5 ℃培 养 2 4 h ,按 大 肠 埃 希 菌 的检 查 法 进 行 检 查 。 [ ② 阳性 对 照 组 :取 l m l“ 2 . 1 ”项 下 的大 肠 埃 希菌 菌 悬 液 加 入 到 l O O m l 胆 盐 乳糖 增 菌 液 中 , 培 养条 件 及检 查 方 法 同试 验 组 。③供 试液组 : 取 l O r n l 的 供试 液 ( 1 : 1 0 ) 加入到 l O O m l 胆 盐 乳 糖 增 菌 液 中, 培 养 条 件及 检 查方 法 同试 验组 。 ④ 阴性 对 照组 : 取l O m l 稀 释 液 加 入到 1 0 0 m l 胆盐 乳 糖 增 菌 液 中 ,培 养 条件 及 检 查 方 法 同试 验 组 。⑤ 阴性 菌 对 照组 : 阴性 对 照 菌采 用 “ 2 . 1 ” 项 下 金 黄 色 葡 萄 球 菌 菌悬 液 , 培 养 条 件及 检 查 方法 同试验 组 。 2 . 3 . 2 _ 2 、 试验 结 果
[ 4 ] 庄 延 双等 . 小柴 胡颗 粒 中 5种 指标 性 成 分 的 同时含 量测 定及 其特 征 图谱 研 究 药 学学报 , 2 0 1 2 ( 1 ) : 8 4 — 8 7 . [ 5 】 李 春 红等 . H P L C 同时 测 定 小柴 胡 颗粒 中四 种 成分 的含 量 [ J 1 . 泸 州 医学 院 学报 , 2 0 1 2 , 4 7 ( 1 ) : 3 9 9 — 4 0 1 . 壅 墅 煎堕丝查 鎏 堕 堕墨 试验次数 试验组 阳性 对照组 供试 品组 阴性对照组 阴性菌对照组 [ 6 】 林呜. 小 柴胡 颗粒 结合 外 治法 治 疗体 虚 风寒 感 冒的 临床 体会
[ J 】 .中国ห้องสมุดไป่ตู้实用 医药 , 2 0 1 0 , 5 ( 9 ) : 1 5 5 — 1 5 6 .
【 7 】国 家 药典 委 员会 .中 国药 典 ( 一部 ) . 北京 : 化 学 工 业 出版
社. 2 0 1 0: 附录 7 9 — 8 8 .
注: 表中“ + ” 表 示 试 验 结 果 检 出控 制 菌 ; “ 一 ” 表 示试验结果未检 【 8 】 刘 晓 丽等 . 金 匮肾 气丸微 生物 限度 检 查 法的 研 究 [ J 】 . 中 南药
2 0 1 3( 3 ) : 6 0 - 6 1 .
【 2 ]赵瑜. 小柴 胡颗 粒 的 儿科 临床 应 用 【 J ] . 辽 宁 医 学杂 志 , 2 0 1 2 ,
2 6 ( 3 ) : 1 4 1 — 1 4 3 .
【 3 ] 徐 海 燕. 小 柴 胡汤 治 疗 小 儿 感 冒 3 9 例疗效观察 [ J J . 北 方 药 学, 2 0 1 1 , 8 ( 2 ) : 9 4 .
中国 医药指 南, 2 0 1 1 , 2 2 ( 9 ) : 2 2 6 ~ 2 2 7 .
3 . 2讨论 : 由 于 中药 制 剂 成 分 复杂 , 其 中任 何 成 分 的 抑 菌作 用 都 可 能影 响微 生 物 限度 检 查 的准 确 性 ,此 通 过验 证 试 验 来 确 定 它 们 的 微生 物 检 验方 法 是 十分 必 要 的[ 1 2 - 1 。小 柴 胡 颗粒 的细 菌 、 霉 菌 及 酵 母 菌 计 数 方 法 的 验证 及 大肠 埃 细 菌 检 查 方 法 的验 证 , 结 果 表 明在 处 方 配制 、 生产 工 艺及 检 测 环境 不 变 的 情 况 下 , 可 采用 常 规法 可 以进 行该 产 品 的微 生 物 限度 检 查 。
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