药物的排泄

药物。该公式将单位时间排尿体积、尿药浓度与血药浓
度三者联系起来，一个值变动，会反映另外二个值的改 变。
Clr = Ke·V
Ke：尿药排泄速度常数：V：表观分布容积
习题
某药物注射后，排尿V为3ml/min， 尿药浓度为18mg/ml，血药浓度为 60mg/dl,求CIr
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药物的胆汁排泄
胆汁排泄的过程、特性
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肠肝循环引起药—时曲线双峰现象
练习
影响药物由肾排泄的因素 有哪些？试举例说明之。
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下列有关药物尿清除率（Cl）的叙述中， 哪些是错误的：
A尿清除率与肾功能密切相关，因此具体到每个人， 不论用什么药，其尿清除率是大致接近的
B尿清除率高的药物，排泄快，清除速度常数K大， 其t1/2必然就短
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肾小管的主动分泌
（一）弱酸性药物 阴离子转运系统分
泌，
（二）弱碱性药物 阳阴离子转运系统分 泌，
•互不干扰，互不影响 •载体，能量， •逆浓度， •竞争性，饱和性
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肾清除率：
含义 :是指每单位时间内从肾排出的某一药物总量 对当时血浆中这一药物浓度的比值。 即指单位时 间内从肾中萃取或排泄掉的所有药物相当于占据血 液的体积数. 它定量地描述药物通过肾的排泄效率， 即每分钟肾能使多少ml的血浆中药物清除的能力。
对肾健康的人而言，不同的药物肾清除率差别 很大； 对同一药物而言，肾功能不同，肾清除率 差别也很大，所以在给药时应予重视。
肾清除率计算
Clr = U·V/ P (ml/min 或 L/h )
U :每ml尿中的药量，即尿药浓度；V:每分钟排泄尿量； P:每ml血浆中的药量，即血药浓度；U·V：每分钟尿 排泄药量； Clr：每分钟从尿中清除掉多少ml血浆中
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意义
： 通过改变尿液ｐＨ值可 以改变药物的排泄速度， 用于药物中毒的解毒（解 离型）或增强疗效（分子 型）。
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尿量
尿量增加，尿药浓 度下降，重吸收减少； 反之，增加.
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肾小管的主动分泌
药物 主动转运 分泌排泄 尿
*血浆蛋白结合率影响肾ຫໍສະໝຸດ Baidu球过滤， 不影响分泌，
游离型 结合型 *阴、阳离子转运系统，
生物药剂学
5、药物的排泄
1
排泄的含义
吸收入体内的药物以 原形或代谢产物形式排出 体外的过程。
2
排泄与药效
剂量，吸收，分布，代谢，排泄
药效
排泄 药效 排泄 药效 ，毒副作用
3
药物的肾排泄
药物排泄：胆汁、消化道、呼吸道、
汗腺、肾（主要）…...
肾排泄：
1、肾小球滤过， 2、肾小管的分泌 3、肾小管的重吸收， ，
药物 血液 肝 胆 汁 十二指肠 排泄
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肠肝循环 enterohepatic cycle
胆汁中排泄的药 物在小肠中重新被吸 收的现象。
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肠肝循环影响的结果：
①有的药物受到饮食和酶解过程 的影响，血药浓度出现双峰现象；
②药效增加、作用时间延长； ③副作用增加； ④尿中药物回收率不高。
5
肾小管的重吸收
1. 它是一种抵制排泄的要因，是 由于肾的近曲小管细胞的重吸收 所至。 2.重吸收方式： ①主动吸收： ②被动吸收：
影响肾小管的重吸收 的因素
（1）药物的脂溶性： （2）尿液pH： （3）尿量：
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药物的脂溶性
脂溶性大， 重吸收好。
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尿液pH
弱酸性药物在碱性尿液中 易解离 ，使重吸收减少，排 泄加快；而在酸性尿液中， 药物分子型比例加大，重吸 收增多，排泄减慢。弱碱性 药物则相反。
C如果药物在肾小管完全吸收，则其尿清除率约等 于零
D尿清除率是指单位时间内有多少体液（ml）内的 药物被清除，常用的单位为ml/min
E药物清除速度常数K的大小与尿清除率呈反比，并 和表观分布容积呈正比
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药物的其他途径排泄 （自学）
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尿排泄 = 1 +2 - 3
4
肾小球的滤过作用
特点：1. 肾小球毛细血管通透性高，滤过面
积大，速度快，日滤过量180L. 2.只能滤过血浆中游离药物，不能滤
过与血浆蛋白结合的或高分子药物。 3.滤过方式:单纯扩散。
滤过效率：滤过率（GFR)表示。
正常成年男子约为125ml/min，妇女大
约低10%。