国家基本药物49779 PPT课件
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镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药
榆次区东阳镇卫生院
(一)镇痛药
镇痛药可防止剧烈疼痛引起的严重生理功能紊乱， 在对症治疗中具有重要意义。镇痛药 一般可分为 阿片类(或麻醉性)镇痛药和非阿片类(或非麻醉性) 镇痛药。前者使用后可能有成 瘾性，因此开写处 方时必须严格遵守国家的相关管理规定的适应证 和数量。本节包括的阿片类镇痛药为芬太尼(注射 剂)和哌替啶(注射剂)。它们均为人工合成的强效 麻醉性镇痛药，通过激动中枢神经系统的阿片受 体而产生镇痛作用。
【适应证】 适用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复 合全麻中常用的药物。 【禁忌证】 (1)支气管哮喘、呼吸抑制、对本品特 别敏感的患者以及重症肌无力患者禁用。2 岁以 下儿童禁用。 (2)中毒性腹泻，毒物聚积于肠腔未 能排出者。 (3)遇有血液病或血管损伤出现血凝异 常时，以及穿刺的局部存在炎症时，不得经硬膜 外或蛛网膜下隙给药。
【注意事项】 (1)本品为国家特殊管理的麻醉药品，必须严格按 相关规定管理。(2)本品务必在单胺氧化酶抑制药 (如呋喃唑酮、丙卡巴胁)停用 14 天以上方可给药， 而且应先试用小剂量(1/4 常用量)， 否则会发生难 以预料的、 严重的并发症， 临床表现为多汗、 肌肉僵直、血压先升高后剧降、呼吸抑制、发给、 昏迷、高热、惊厥，终致循环虚脱而死亡。 (3)心 律失常、肝、肾功能不良、慢性梗阻性肺部疾病， 呼吸储备力降低及脑外伤昏迷、 颅内压增高、脑 肿瘤等易陷人呼吸抑制的患者慎用。
【用法和用量】 (1)成人静脉注射：全麻时初量，①小手 术按体重 0.001-0.002mg/kg(以芬太尼计，下同)。②大手 术按体重 0.002-0.004mg/kg。③体外循环心脏手术时按 体重 0.02-0.03mg/kg 计算全量；维持量可每隔 30-60 分 钟给予初量的一半或连续静脉滴注，一般每小时按体重 0.001-0.002mg/kg。④全麻同时吸人氧化亚氮按体重 0.001-0.002mg/kg。⑤局麻镇痛不全， 作为辅助用药按 体重 0.0015-0.002mg/kg。 (2)成人麻醉前用药或手术后 镇痛：按体重肌内或静脉注射0.0007-0.0015mg/kg。 (3) 儿童镇痛：2 岁以下无规定，2-12 岁按体重 0.0020.003mg/kg。 (4)成人手术后镇痛：硬膜外给药，初量 0.lmg，加氯化钠注射液稀释到 2ml，每 2-4 小时可重复， 维持量每次为初量的一半。 【制剂和规格】枸橼酸芬太 尼注射液：①1ml:0.05mg(以芬太尼计)；②2ml:0.lmg(以 芬 太尼计)。 46.哌替啶 Pethidine
45. 芬太 Fentanyl
【药理学】本品为人工合成的强效麻醉性镇痛药。 为阿片受体激动药，作用强度为吗啡 的 60-80 倍。 本品作用迅速，维持时间短；不释放组胺；对心 血管功能影响小；能抑制气管 插管时的应激反应。 虽然本品对呼吸的抑制较弱，但静脉注射过快则 也可抑制呼吸。可产生药物依赖(成瘾)性。本品 的呼吸抑制和镇痛作用均可被纳洛酮拮抗。静脉 注射 1 分钟即起效， 4 分钟达高峰，维持 30-60 分钟。肌内注射后约 7-8 分钟发生镇痛作用，可 维持 1-2 小时。 肌内注射生物利用度 67%，蛋白 结合率 80%，消除半衰期约 3.7 小时。主要在肝 代谢，代谢产物与约 10％的原形药由肾脏排出。
(5)本药不宜与单胺氧化酶抑制药(如呋喃唑酮、丙卡巴肼、 反苯环丙胺)合用。 (6)与 M 胆碱受体阻断药(尤其是阿托 品)合用时，不仅使便秘加重，还可发生麻痹性肠 梗阻和 尿储留的危险。 (7)静脉注射硫酸镁后的中枢抑制(尤其是 呼吸抑制和低血压)作用，会因同时使用本药 而加剧。 (8) 与西布曲明合用，可发生 5 羟色胺综合征(高血压、体温 降低、肌阵挛等)的危险。 (9)用本药后再使用胺碘酮可增 加心血管并发症(如心排血量降低)。 (10)与纳曲酮(阿片受 体拮抗药)合用可能会引起急性阿片戒断症状。 (11)纳洛 酮等能够拮抗本药的呼吸抑制和镇痛作用。 (12)利福布汀 可增加本药的代谢，从而降低本药的作用效果。 (13)与钙 离子通道阻滞药及β 肾上腺素受体拮抗药合用，可引起严 重的低血压。
【不良反应】 (1)-般不良反应为眩晕、视物模糊、恶心、呕吐、 低血压、胆道括约肌痉挛、喉痉挛及 出汗等，偶 有肌肉抽搐。 (2)严重不良反应为呼吸抑制、窒息、 肌肉僵直及心动过缓，如不及时治疗，可发生呼 吸停止、循环抑制及心脏停搏等。 (3)大剂量快速 静脉滴注时可引起颈、胸、腹壁肌强直，胸壁顺 应性降低影响通气功能， 一旦出现，需用肌松药 对抗。 (4)硬膜外单独注人本品镇痛时，一般 410 分钟起效，20 分钟脑脊液的药浓度达到峰 值， 同时可有全身疹痒，作用时效 3.3-6.7 小时，而 且仍有吸频率减慢和潮气量减小的可 能，应及 时处理。 (5)本品有成瘾性。
【药物相互作用】 (1)禁止与单胺氧化酶抑制药 合用，如苯乙肼、帕吉林等。 (2)本品与中枢抑制 药， 如催眠镇静药(巴比妥类、 地西泮等)、 抗精 神病药(如吩噻嗪类)、 其他麻醉性镇痛药以及全 麻药等有协同作用，合用时应慎重并适当调整剂 量。 (3)本品与 80％氧化亚氮合用，可诱发心率 减慢、心肌收缩减弱、心排血量减少，左室 功能 欠佳者尤其明显。 (4)肌松药的用量可因本品的使 用而相应减少，肌松药能解除本品的肌肉僵直， 遇有呼 吸暂停，持续的时间又长，应识别这是中 枢性的(系本品使用所致)，还是外周性的(由于肌 松药作用于神经肌肉接头处 NZ 受体)。
(4)本品药液有一定的刺激性，不得误人气管、支 气管，也不得涂敷于皮肤和黏膜。 (5)快速推注本 品可引起胸壁、腹壁肌肉僵硬而影响通气。 (6)儿 童对本药的清除缓慢，药物半衰期延长，容易引 起呼吸抑制，故儿童用药应谨慎。 (7)本药能透过 胎盘屏障，成瘾产妇的新生儿可出现戒断症状， 孕妇应慎用。美国食品 药品管理局(FDA)对本药 的妊娠安全性分级为 C 级。 (8)老年患者对本药 的清除缓慢，半衰期延长，容易引起呼吸抑制， 故应谨慎给药，用 量应低于常用量。
榆次区东阳镇卫生院
(一)镇痛药
镇痛药可防止剧烈疼痛引起的严重生理功能紊乱， 在对症治疗中具有重要意义。镇痛药 一般可分为 阿片类(或麻醉性)镇痛药和非阿片类(或非麻醉性) 镇痛药。前者使用后可能有成 瘾性，因此开写处 方时必须严格遵守国家的相关管理规定的适应证 和数量。本节包括的阿片类镇痛药为芬太尼(注射 剂)和哌替啶(注射剂)。它们均为人工合成的强效 麻醉性镇痛药，通过激动中枢神经系统的阿片受 体而产生镇痛作用。
【适应证】 适用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复 合全麻中常用的药物。 【禁忌证】 (1)支气管哮喘、呼吸抑制、对本品特 别敏感的患者以及重症肌无力患者禁用。2 岁以 下儿童禁用。 (2)中毒性腹泻，毒物聚积于肠腔未 能排出者。 (3)遇有血液病或血管损伤出现血凝异 常时，以及穿刺的局部存在炎症时，不得经硬膜 外或蛛网膜下隙给药。
【注意事项】 (1)本品为国家特殊管理的麻醉药品，必须严格按 相关规定管理。(2)本品务必在单胺氧化酶抑制药 (如呋喃唑酮、丙卡巴胁)停用 14 天以上方可给药， 而且应先试用小剂量(1/4 常用量)， 否则会发生难 以预料的、 严重的并发症， 临床表现为多汗、 肌肉僵直、血压先升高后剧降、呼吸抑制、发给、 昏迷、高热、惊厥，终致循环虚脱而死亡。 (3)心 律失常、肝、肾功能不良、慢性梗阻性肺部疾病， 呼吸储备力降低及脑外伤昏迷、 颅内压增高、脑 肿瘤等易陷人呼吸抑制的患者慎用。
【用法和用量】 (1)成人静脉注射：全麻时初量，①小手 术按体重 0.001-0.002mg/kg(以芬太尼计，下同)。②大手 术按体重 0.002-0.004mg/kg。③体外循环心脏手术时按 体重 0.02-0.03mg/kg 计算全量；维持量可每隔 30-60 分 钟给予初量的一半或连续静脉滴注，一般每小时按体重 0.001-0.002mg/kg。④全麻同时吸人氧化亚氮按体重 0.001-0.002mg/kg。⑤局麻镇痛不全， 作为辅助用药按 体重 0.0015-0.002mg/kg。 (2)成人麻醉前用药或手术后 镇痛：按体重肌内或静脉注射0.0007-0.0015mg/kg。 (3) 儿童镇痛：2 岁以下无规定，2-12 岁按体重 0.0020.003mg/kg。 (4)成人手术后镇痛：硬膜外给药，初量 0.lmg，加氯化钠注射液稀释到 2ml，每 2-4 小时可重复， 维持量每次为初量的一半。 【制剂和规格】枸橼酸芬太 尼注射液：①1ml:0.05mg(以芬太尼计)；②2ml:0.lmg(以 芬 太尼计)。 46.哌替啶 Pethidine
45. 芬太 Fentanyl
【药理学】本品为人工合成的强效麻醉性镇痛药。 为阿片受体激动药，作用强度为吗啡 的 60-80 倍。 本品作用迅速，维持时间短；不释放组胺；对心 血管功能影响小；能抑制气管 插管时的应激反应。 虽然本品对呼吸的抑制较弱，但静脉注射过快则 也可抑制呼吸。可产生药物依赖(成瘾)性。本品 的呼吸抑制和镇痛作用均可被纳洛酮拮抗。静脉 注射 1 分钟即起效， 4 分钟达高峰，维持 30-60 分钟。肌内注射后约 7-8 分钟发生镇痛作用，可 维持 1-2 小时。 肌内注射生物利用度 67%，蛋白 结合率 80%，消除半衰期约 3.7 小时。主要在肝 代谢，代谢产物与约 10％的原形药由肾脏排出。
(5)本药不宜与单胺氧化酶抑制药(如呋喃唑酮、丙卡巴肼、 反苯环丙胺)合用。 (6)与 M 胆碱受体阻断药(尤其是阿托 品)合用时，不仅使便秘加重，还可发生麻痹性肠 梗阻和 尿储留的危险。 (7)静脉注射硫酸镁后的中枢抑制(尤其是 呼吸抑制和低血压)作用，会因同时使用本药 而加剧。 (8) 与西布曲明合用，可发生 5 羟色胺综合征(高血压、体温 降低、肌阵挛等)的危险。 (9)用本药后再使用胺碘酮可增 加心血管并发症(如心排血量降低)。 (10)与纳曲酮(阿片受 体拮抗药)合用可能会引起急性阿片戒断症状。 (11)纳洛 酮等能够拮抗本药的呼吸抑制和镇痛作用。 (12)利福布汀 可增加本药的代谢，从而降低本药的作用效果。 (13)与钙 离子通道阻滞药及β 肾上腺素受体拮抗药合用，可引起严 重的低血压。
【不良反应】 (1)-般不良反应为眩晕、视物模糊、恶心、呕吐、 低血压、胆道括约肌痉挛、喉痉挛及 出汗等，偶 有肌肉抽搐。 (2)严重不良反应为呼吸抑制、窒息、 肌肉僵直及心动过缓，如不及时治疗，可发生呼 吸停止、循环抑制及心脏停搏等。 (3)大剂量快速 静脉滴注时可引起颈、胸、腹壁肌强直，胸壁顺 应性降低影响通气功能， 一旦出现，需用肌松药 对抗。 (4)硬膜外单独注人本品镇痛时，一般 410 分钟起效，20 分钟脑脊液的药浓度达到峰 值， 同时可有全身疹痒，作用时效 3.3-6.7 小时，而 且仍有吸频率减慢和潮气量减小的可 能，应及 时处理。 (5)本品有成瘾性。
【药物相互作用】 (1)禁止与单胺氧化酶抑制药 合用，如苯乙肼、帕吉林等。 (2)本品与中枢抑制 药， 如催眠镇静药(巴比妥类、 地西泮等)、 抗精 神病药(如吩噻嗪类)、 其他麻醉性镇痛药以及全 麻药等有协同作用，合用时应慎重并适当调整剂 量。 (3)本品与 80％氧化亚氮合用，可诱发心率 减慢、心肌收缩减弱、心排血量减少，左室 功能 欠佳者尤其明显。 (4)肌松药的用量可因本品的使 用而相应减少，肌松药能解除本品的肌肉僵直， 遇有呼 吸暂停，持续的时间又长，应识别这是中 枢性的(系本品使用所致)，还是外周性的(由于肌 松药作用于神经肌肉接头处 NZ 受体)。
(4)本品药液有一定的刺激性，不得误人气管、支 气管，也不得涂敷于皮肤和黏膜。 (5)快速推注本 品可引起胸壁、腹壁肌肉僵硬而影响通气。 (6)儿 童对本药的清除缓慢，药物半衰期延长，容易引 起呼吸抑制，故儿童用药应谨慎。 (7)本药能透过 胎盘屏障，成瘾产妇的新生儿可出现戒断症状， 孕妇应慎用。美国食品 药品管理局(FDA)对本药 的妊娠安全性分级为 C 级。 (8)老年患者对本药 的清除缓慢，半衰期延长，容易引起呼吸抑制， 故应谨慎给药，用 量应低于常用量。