渔药药效学专题讲座——第三章 抗微生物药物制剂的药效学(2)
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Ｐ Ａ Ｂ Ａ 的伪叶酸 ， 最终使核酸合成受阻， 结
涤紫致富柏南 ２ ０ １ ７ － １ １
—５ ５ —
（ ３ ） 磺 胺 对 甲氧嘧 啶 （ Ｓ ＭＤ）
荧 光气单 胞菌 、 副溶 血弧菌 、 鳗 弧菌 等
引起 的细菌 性出血症 、 赤皮 、 肠炎 、 腐皮 无臭， 味微苦； 在乙醇中微溶 ， 在水或乙醚 等 细菌性 疾病 。 甲壳动 物溃 疡病 、 红 腿 中几 乎不 溶， 在氢氧化钠溶液中易溶， 在 稀盐酸中微溶。 （ ４ ） 磺胺二甲嘧啶 （ Ｓ Ｍ， ） 病、 链球 菌病 、 肌 肉白浊病 等， 鳖皮肤 溃
磺胺类药物属广谱慢作用型抑菌药。
对 大多数革兰氏阳性 菌和部分革兰 氏阴
巴、 干胰脏 、 鳃、 肌 肉半衰期 （ Ｔ 。 ） 分别
性 菌有效。 对磺 胺类敏 感的病原菌有链 为 ： １ ２ ． ３ ９ ｈ 、 １ ７ ． ５ １ ｈ 、 ２ ４ ． ２ ０ ｈ 、 １ ２ Ａ ９ ｈ 。
吸收迅速 等优点。 虽然 近年来抗 菌渔药
药性产生， 在应用磺 胺类 药物时 ， 必需有
针对性选药， 避免滥用， 并给与足够 的剂 量（ 如首次应用时， 剂量加倍 ） 。 如发现细
的新品种１ ３ 益增多 ， 但 由于磺胺药对某些
细菌 ｌ 生 疾病仍具有 良好的疗效， 且试用方 便、 价 格低 廉， 故在抗微 生物 的药物中仍
抗生素
相 比， 磺胺类药物抗菌谱广 ， 但抗菌作用
一
般较弱， 主要是抑制细菌的生长繁殖 ， 般 无杀菌作 用， 而且 对磺胺类 药物敏
磺胺 类药物是一类 以氨苯磺胺 为基 本化 学结构人 工合成 的化 学药物。 具有
一
感的细菌都可以产生耐药性， 为了防止耐
性质稳定 、 不易变质 、 抗菌谱广 、 口服后
Ｈ
４ ． 药动学
（ １ ） 磺 胺 甲嗯 唑 在水 产 动 物 上 代 期（ Ｔ ， ２ Ｂ ） 在大 菱鲆 为２ ７ ３ ． ０ ５ ４ ｈ 、 草 鱼为
１ ２ ． ６ ４ ｈ 、 鲈鱼为３ ８ ． ３ ０ ｈ 、 罗氏沼虾为４ ７ ． ２ ０ ｈ 、
苦。 在水 中几乎不溶 ， 在稀盐酸 、 氢氧化 谢 较慢 ， 代 谢速 度差 异也较 大 。 其 半 衰
果 细菌
生长繁
殖被阻
ｉ ｏ 汪建 国
断。
与
； ． ． ． ． ． 一 ． ． ． ． ， ． ． 一 ． ． ． ． ． ． 一 ． ． ． ． ． ． …． ． ． ． ． …；
（ 中国科 学院水 生生物研究所
二、 化学 合成 类药 物 （ 一） 磺 胺 类药物
研 究 员 博导）
在细菌体内经二 氢叶酸合 成酶的催 化合 的结 晶性 粉末 ； 无臭 ， 几 乎无味 ； 遇光 色
辅酶， 参与嘌呤、 嘧啶、 氨基酸的合成 。 磺 胺类药物的化学结构与Ｐ Ａ Ｂ Ａ 的结构极为 相似， 能与Ｐ Ａ Ｂ Ａ 竞争二氢叶酸合成酶 ， 抑 制二氢叶酸的合成， 或者形成以磺胺替代
菌有耐药性， 应立即改用其它抗菌药物。
１ ． 理 化 陛状
占有一定地位。 按 照在肠道 内吸收的难易
程度和不同用药目的， 把磺胺类药物分为 肠道难吸收类 、 肠道易吸收类和外用类３
（ １ ） 磺胺嘧啶 （ Ｓ Ｄ ） 又称为磺胺哒嗪。 为白色或近白色结 晶性粉末 ， 见光色渐变深 。 熔点为２ ２ ５ ￣ Ｃ 。 在水 中几乎不溶， 略溶于乙醇 ， 几 乎不溶
磺胺药物敏感的细菌在生长繁殖过程中， 不能直 接从生长环境 中利用外源叶酸， 而 是利用对氨基苯甲酸 （ Ｐ Ａ Ｐ Ｂ ） 和二氢喋啶 成二氢叶酸， 再经二氢叶酸还原酶还原为
四氢 叶酸 。 四氢 叶酸 是 一 碳基 团转 移 酶 的
（ ２ ） 磺胺间甲氧嘧啶 （ Ｓ Ｍ Ｍ） 又称为制菌磺。 本品为白色或类白色 逐渐 变暗； 熔点２ ０ ４ ～ ２ ０ ６ ￣ Ｃ ； 在水中不溶， 在丙酮中略溶， 在乙醇中微溶 ， 在稀盐 酸 或氢氧化钠溶液 中易溶。 化学结构为：
ｌ Ｏ ｍｌ ／ 支， 内含磺胺嘧啶钠１ ｇ 、 甲氧苄氨嘧
啶０ ． ２ ｇ ； 龟鳖类 ， 每５ ０ ０ ｇ 体重 ， 注射兽用磺
胺嘧啶溶液０ ． ５ ｍ ｌ （ 含量为１ ０ ％） 。 （ ５ ） 磺胺甲嗯唑 （ Ｓ Ｍ Ｚ ） 本 品为白色结晶性粉末 ； 无臭 ， 味微 钠试液或氨试 液中易溶。 化学结构为：
罗非鱼 为８ ． ７ ０ ｈ、 中 华 绒 螯 蟹 肌 肉为 ３ ７ ． ４ ９ ｈ 、 黑裙肌肉为１ ２ ． ８ ８ ｈ 。
（ ２ ） 磺胺二甲嘧啶在银鲫体内的吸收
２ ． 杀菌作用
半衰期为０ ． ６ ６ ５ ｈ 、 消除半衰期为１ ２ ． ９ ６ ｈ 。 （ ３ ） 磺胺 间甲氧嘧啶在中国对虾血淋
类。 磺胺类药物为广谱 抗菌药， 对革兰氏 阳性菌、 革兰氏阴性菌 ， 少数真菌和放线
刺激其生长。
于乙醚和氯仿 ， 溶于稀盐酸 、 强碱溶液和
菌有效 ， 对立克次氏体不但无效 ， 而且 会 碳 酸溶 液。 其 钠盐 易溶于水 。 化学 结构 这 类药物的作用机制是通过干扰敏 感菌的叶酸代谢而抑制其生长繁殖的４ ～ ６
日； 龟 鳖类３ ０ ０ ～ ５ ０ ０ ｍ ｇ ／ ｋ ｇ 体 重， 连用５ ～ ７
稀碱溶液中易溶。 化学结构为：
磺胺嘧啶用于亲鱼继发性感染。 肌 肉 或腹腔注射， ０ ． ２ ５ ～ ０ ． ４ ｍ ｌ ／ ｋ ｇ 体重 ， 注射液
本品为白色或微 黄色的结晶或粉末；
疡病 、 白点病 、 红脖 子病 、 穿孔病 、 出血 性败 血症 。 拌 饵投 喂 ： 鱼类 细菌性 疾病
本品为白色或微 黄色的结晶或粉末； 无臭， 味微苦； 遇光色渐变深； 在热乙醇中
溶解， 在水或乙醚中几乎不溶， 在稀酸或
５ ０ ～ ２ ０ ０ ｍ ￣
涤紫致富柏南 ２ ０ １ ７ － １ １
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（ ３ ） 磺 胺 对 甲氧嘧 啶 （ Ｓ ＭＤ）
荧 光气单 胞菌 、 副溶 血弧菌 、 鳗 弧菌 等
引起 的细菌 性出血症 、 赤皮 、 肠炎 、 腐皮 无臭， 味微苦； 在乙醇中微溶 ， 在水或乙醚 等 细菌性 疾病 。 甲壳动 物溃 疡病 、 红 腿 中几 乎不 溶， 在氢氧化钠溶液中易溶， 在 稀盐酸中微溶。 （ ４ ） 磺胺二甲嘧啶 （ Ｓ Ｍ， ） 病、 链球 菌病 、 肌 肉白浊病 等， 鳖皮肤 溃
磺胺类药物属广谱慢作用型抑菌药。
对 大多数革兰氏阳性 菌和部分革兰 氏阴
巴、 干胰脏 、 鳃、 肌 肉半衰期 （ Ｔ 。 ） 分别
性 菌有效。 对磺 胺类敏 感的病原菌有链 为 ： １ ２ ． ３ ９ ｈ 、 １ ７ ． ５ １ ｈ 、 ２ ４ ． ２ ０ ｈ 、 １ ２ Ａ ９ ｈ 。
吸收迅速 等优点。 虽然 近年来抗 菌渔药
药性产生， 在应用磺 胺类 药物时 ， 必需有
针对性选药， 避免滥用， 并给与足够 的剂 量（ 如首次应用时， 剂量加倍 ） 。 如发现细
的新品种１ ３ 益增多 ， 但 由于磺胺药对某些
细菌 ｌ 生 疾病仍具有 良好的疗效， 且试用方 便、 价 格低 廉， 故在抗微 生物 的药物中仍
抗生素
相 比， 磺胺类药物抗菌谱广 ， 但抗菌作用
一
般较弱， 主要是抑制细菌的生长繁殖 ， 般 无杀菌作 用， 而且 对磺胺类 药物敏
磺胺 类药物是一类 以氨苯磺胺 为基 本化 学结构人 工合成 的化 学药物。 具有
一
感的细菌都可以产生耐药性， 为了防止耐
性质稳定 、 不易变质 、 抗菌谱广 、 口服后
Ｈ
４ ． 药动学
（ １ ） 磺 胺 甲嗯 唑 在水 产 动 物 上 代 期（ Ｔ ， ２ Ｂ ） 在大 菱鲆 为２ ７ ３ ． ０ ５ ４ ｈ 、 草 鱼为
１ ２ ． ６ ４ ｈ 、 鲈鱼为３ ８ ． ３ ０ ｈ 、 罗氏沼虾为４ ７ ． ２ ０ ｈ 、
苦。 在水 中几乎不溶 ， 在稀盐酸 、 氢氧化 谢 较慢 ， 代 谢速 度差 异也较 大 。 其 半 衰
果 细菌
生长繁
殖被阻
ｉ ｏ 汪建 国
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（ 中国科 学院水 生生物研究所
二、 化学 合成 类药 物 （ 一） 磺 胺 类药物
研 究 员 博导）
在细菌体内经二 氢叶酸合 成酶的催 化合 的结 晶性 粉末 ； 无臭 ， 几 乎无味 ； 遇光 色
辅酶， 参与嘌呤、 嘧啶、 氨基酸的合成 。 磺 胺类药物的化学结构与Ｐ Ａ Ｂ Ａ 的结构极为 相似， 能与Ｐ Ａ Ｂ Ａ 竞争二氢叶酸合成酶 ， 抑 制二氢叶酸的合成， 或者形成以磺胺替代
菌有耐药性， 应立即改用其它抗菌药物。
１ ． 理 化 陛状
占有一定地位。 按 照在肠道 内吸收的难易
程度和不同用药目的， 把磺胺类药物分为 肠道难吸收类 、 肠道易吸收类和外用类３
（ １ ） 磺胺嘧啶 （ Ｓ Ｄ ） 又称为磺胺哒嗪。 为白色或近白色结 晶性粉末 ， 见光色渐变深 。 熔点为２ ２ ５ ￣ Ｃ 。 在水 中几乎不溶， 略溶于乙醇 ， 几 乎不溶
磺胺药物敏感的细菌在生长繁殖过程中， 不能直 接从生长环境 中利用外源叶酸， 而 是利用对氨基苯甲酸 （ Ｐ Ａ Ｐ Ｂ ） 和二氢喋啶 成二氢叶酸， 再经二氢叶酸还原酶还原为
四氢 叶酸 。 四氢 叶酸 是 一 碳基 团转 移 酶 的
（ ２ ） 磺胺间甲氧嘧啶 （ Ｓ Ｍ Ｍ） 又称为制菌磺。 本品为白色或类白色 逐渐 变暗； 熔点２ ０ ４ ～ ２ ０ ６ ￣ Ｃ ； 在水中不溶， 在丙酮中略溶， 在乙醇中微溶 ， 在稀盐 酸 或氢氧化钠溶液 中易溶。 化学结构为：
ｌ Ｏ ｍｌ ／ 支， 内含磺胺嘧啶钠１ ｇ 、 甲氧苄氨嘧
啶０ ． ２ ｇ ； 龟鳖类 ， 每５ ０ ０ ｇ 体重 ， 注射兽用磺
胺嘧啶溶液０ ． ５ ｍ ｌ （ 含量为１ ０ ％） 。 （ ５ ） 磺胺甲嗯唑 （ Ｓ Ｍ Ｚ ） 本 品为白色结晶性粉末 ； 无臭 ， 味微 钠试液或氨试 液中易溶。 化学结构为：
罗非鱼 为８ ． ７ ０ ｈ、 中 华 绒 螯 蟹 肌 肉为 ３ ７ ． ４ ９ ｈ 、 黑裙肌肉为１ ２ ． ８ ８ ｈ 。
（ ２ ） 磺胺二甲嘧啶在银鲫体内的吸收
２ ． 杀菌作用
半衰期为０ ． ６ ６ ５ ｈ 、 消除半衰期为１ ２ ． ９ ６ ｈ 。 （ ３ ） 磺胺 间甲氧嘧啶在中国对虾血淋
类。 磺胺类药物为广谱 抗菌药， 对革兰氏 阳性菌、 革兰氏阴性菌 ， 少数真菌和放线
刺激其生长。
于乙醚和氯仿 ， 溶于稀盐酸 、 强碱溶液和
菌有效 ， 对立克次氏体不但无效 ， 而且 会 碳 酸溶 液。 其 钠盐 易溶于水 。 化学 结构 这 类药物的作用机制是通过干扰敏 感菌的叶酸代谢而抑制其生长繁殖的４ ～ ６
日； 龟 鳖类３ ０ ０ ～ ５ ０ ０ ｍ ｇ ／ ｋ ｇ 体 重， 连用５ ～ ７
稀碱溶液中易溶。 化学结构为：
磺胺嘧啶用于亲鱼继发性感染。 肌 肉 或腹腔注射， ０ ． ２ ５ ～ ０ ． ４ ｍ ｌ ／ ｋ ｇ 体重 ， 注射液
本品为白色或微 黄色的结晶或粉末；
疡病 、 白点病 、 红脖 子病 、 穿孔病 、 出血 性败 血症 。 拌 饵投 喂 ： 鱼类 细菌性 疾病
本品为白色或微 黄色的结晶或粉末； 无臭， 味微苦； 遇光色渐变深； 在热乙醇中
溶解， 在水或乙醚中几乎不溶， 在稀酸或
５ ０ ～ ２ ０ ０ ｍ ￣