简答题-药理学

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1.患者病情危急，需立即达到稳态浓度以控制病情，应如何给药?
答：由于维持量给药需4~5个1/2t才能达到稳态治疗浓度，增加剂量或缩短给药间隔时间均不能立即达到稳态浓度，病情危急时可用负荷剂量给药法迅速达到稳态浓度以控制病情，即首次剂量加大，再给予维持剂量。

2.试从药物与受体的相互作用论述激动药与拮抗药的特点。

答：激动药为既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激动受体产生效应。

拮抗药指有较强的亲和力而无内在活性的药物，能与受体结合，结合后可阻断受体与激动药结合。

3.何为安慰剂效应?
答：安慰剂效应主要由病人的心理因素引起，它来自病人对药物和医生的信赖，病人在经医生授予药物后，会发生一系列的精神和生理上的变化，这些变化不仅包括病人的主观感觉，而且包括许多客观指标。

4.简述毛果芸香碱的药理作用与临床应用。

答：①激动瞳孔括约肌和睫状肌的M胆碱受体，使瞳孔括约肌和睫状肌收缩，产生缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用；②激动腺体的M胆碱受体，使汗腺、唾液腺分泌增加。

临床主要用于青光眼(主要是闭角型青光眼)的治疗。

与扩瞳药交替使用用于虹膜睫状体炎的治疗。

还可用于治疗口腔干燥症和抗胆碱药阿托品中毒的解救。

5.试述有机磷酸酯类的中毒机制
答：有机磷酸酯类与AChE牢固结合，形成难以水解的磷酰化AChE，使AChE失去水解ACh的能力，造成体内ACh大量积聚而引起一系列中毒症状。

6.有机磷酸酯类中毒的解救药物及其机制
中毒的解救药物：包括阿托品和乙酰胆碱酯酶复活药，一般须两药合用。

阿托品：能阻断M胆碱受体，迅速对抗体内乙酰胆碱的M样作用和部分中枢神经系统症状。

乙酰胆碱酯酶复活药：能使被有机磷酸酯类抑制的AChE恢复活性，也可直接与体内游离的有机磷酸酯类结合，常用药物有碘解磷定、氯解磷定，可迅速控制肌束颤动，对中枢神经系统的中毒症状也有一定改善作用。

7.为什么治疗过敏性休克首选肾上腺素?
答：青霉素过敏性休克时，主要表现为大量小血管床扩张和毛细血管通透性增高，引起全身血容量降低，血压下降，心率加快，心肌收缩力减弱。

另外，支气管平滑肌痉挛和支气管黏膜水肿，引起呼吸困难等。

病情发展迅猛，若不及时抢救，病人可在短时间内死于呼吸和循环衰竭。

肾上腺素能明显地收缩小动脉和毛细血管前括约肌，使
毛细血管通透性降低，改善心脏功能，升高血压，解除支气管平滑肌痉挛和黏膜水肿，减少过敏介质的释放，从而迅速而有效地缓解过敏性休克的临床症状，挽救病人的生命。

8.为什么酚妥拉明能治疗顽固性充血性心衰?
答：在心力衰竭时，因心排出量不足，交感张力增加，外周阻力增高，肺充血和肺动脉压力升高，易产生肺水肿。

应用酚妥拉明可扩张血管、降低外周阻力；使心脏后负荷明显降低、左室舒张末压与肺动脉压下降、心排出量增加，心力衰竭得以减轻。

9.简述局麻药的作用机制。

答：局麻药的作用机制主要是阻断神经细胞膜上的电压门控性Na+通道，局麻药与Na+通道上的特异结合位点相结合，封闭神经细胞膜Na+通道的内口，抑制Na+内流，阻止动作电位的产生和神经冲动的传导，产生局麻作用。

10.简述硫酸镁抗惊厥的作用机制。

答：神经化学传递和骨骼肌收缩均需Ca2+参与。

Ca2+与Mg2+化学结构相似，Mg2+可以特异性地竞争Ca2+受点，拮抗Ca2+作用，减少运动神经末梢ACh的释放，从而产生中枢及外周神经系统的抑制作用，使骨骼肌、心肌、平滑肌松弛，引起肌松和血压下降。

11.氯丙嗪的降温作用与阿司匹林的解热作用有何不同?
答：(1)作用机制不同，氯丙嗪对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用，使体温调节中枢丧失调节体温的作用，机体的体温随环境的温度而变化。

而阿司匹林则是通过抑制中枢PG合成酶，减少PG的合成而发挥作用的。

(2)作用特点不一，氯丙嗪在物理降温的配合下，不仅降低发热的体温，还可使正常体温降至正常水平以下；在炎热天气，可使体温升高。

阿司匹林只能使发热的体温恢复至正常水平，对正常的体温没有影响。

12.试述钙通道阻滞药扩血管的作用及作用特点。

(1)扩血管作用：因为血管平滑肌的肌浆网发育较差；血管收缩时所需要的Ca2+主要来自细胞外，故血管平滑肌对钙通道阻滞药的作用很敏感。

(2)扩血管作用特点：对小动脉的扩张作用比小静脉明显；对痉挛的血管作用更强；对缺血区的冠状动脉也有扩张作用。

13.简述抗心律失常药降低心肌细胞自律性的作用机制。

答：抗心律失常药物可通过降低动作电位4相斜率、提高动作电位的发生阈值、增加静息膜电位绝对值、延长动作电位时程等方式降低异常自律性。

14.简述利多卡因治疗室性心律失常的作用基础。

答：利多卡因阻滞钠通道的激活状态和和失活状态，通道恢复至静息态时阻滞作用迅速解除，因此利多卡因对除极化组织(如缺血区)作用强，故对缺血或强心苷中毒所致的除极化型心律失常有较强抑制作用。

心房肌细胞动作电位时程短，钠通道失活态时间
短，利多卡因作用弱，因此对房性心律失常疗效差。

利多卡因抑制参与动作电位复极2期的少量钠内流，缩短或不影响浦肯野纤维和心室肌的动作电位时程。

能减小动作电位4期去极斜率，提高兴奋阈值，降低自律性。

15.简述维拉帕米对心肌电活动的影响及主要临床应用。

答：维拉帕米阻滞Ca2+通道，抑制Ca2+内流，减慢房室传导，延长有效不应期；降低窦房结的自律性。

治疗室上性和房室结折返性心律失常效果好，是阵发性室上性心动过速的首选药。

16.简述ACEI主要的临床应用。

答：①治疗高血压；②治疗充血性心力衰竭与心肌梗死；③治疗糖尿病性肾病和其他肾病。

17.简述呋塞米利尿作用的分子机制
答：特异性地与CI-结合位点结合而抑制分布在髓袢升支管腔膜侧的Na+-K+-2Cl-共转运子，因而抑制NaCl的重吸收，降低肾的稀释与浓缩功能，排出大量接近于等渗的尿液。

大剂量呋塞米也可以抑制近曲小管的碳酸酐酶活性，使HCO3-排出增加。

18.试述呋塞米利尿作用特点、作用机制及主要不良反应。

答：呋塞米利尿作用特点：利尿作用迅速、强大、维持时间短。

作用机制是特异抑制分布在髓袢升支肾小管上皮细胞管腔侧Na+-K+-2CI-共同转运子，因而抑制NaCl的重吸收，使此段髓质不能维持高渗，当尿液流经集合管时，水的重吸收减少，排尿增多。

主要不良反应：水和电解质紊乱，耳毒性，高尿酸血症和其他如胃肠道反应等。

19.试述普萘洛尔降血压的机制、临床应用及不良反应。

答：普萘洛尔降血压的机制：减少心输出量，抑制肾素释放，在不同水平抑制交感神经活性(中枢、压力感受性反射及外周神经水平)，增加前列环素的合成等。

临床用于轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。

主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象。

20.强心苷对心脏有何作用?
答：强心苷对心脏的作用有：增强心肌收缩力，即正性肌力作用；也有减慢心率和抑制传导的作用。

在强心苷的作用下，心肌细胞内K+减少，Ca2+增加。

这主要是因为强心苷抑制心肌细胞膜的Na+-K+-ATP酶所致。

21.强心苷治疗心衰的药理作用有哪些?
答：(1)正性肌力作用：表现为心肌收缩最高张力和最大缩短速率的提高，心脏收缩有力而敏捷，在后负荷不变的条件下，增加每搏作功；(2)负性频率作用：为强心苷对窦弓压力感受器的Na+-K+-ATP酶的抑制，使胞内K+少，使压力感受器脱敏化，致迷走神经张力增强，交感神经张力降低，同时也是正肌作用的继发作用；(3)减慢房室传导。

22.硝酸甘油治疗心绞痛的原理是什么?
①降低心肌耗氧量：因为扩张容量血管，减少回心血量，室壁张力下降；②增加缺血区的血液灌注：因硝酸甘油能扩张心脏较大的输送血管和侧支血管；③改善心内膜的供血：因为回心血量减少，左室舒张末期压力降低，使血液易从心外膜流向心内膜的缺血区。

23.试述维生素B12的临床应用。

答：维生素B12的药理作用机制:维生素B12为细胞分裂和维持神经组织髓鞘完整所必需。

维生素B12主要用于治疗恶性贫血，需注射使用，辅以叶酸；亦与叶酸合用治疗各种巨幼红细胞性贫血。

也可作为神经系统疾病(如神经炎、神经萎缩等)、肝脏疾病(肝炎、肝硬化)等的辅助治疗。

24.试述缩宫素的用药剂量与药效的关系。

答：缩宫素能够直接兴奋子宫平滑肌，加强子宫平滑肌的收缩力和收缩频率。

子宫平滑肌的收缩强度取决于缩宫素的剂量及子宫的生理状态。

小剂量的缩宫素可加强子宫(特别是妊娠末期子宫)的节律性收缩作用，其收缩性质与正常分娩近似，使子宫底部产生节律性的收缩，对子宫颈则可产生松弛作用，这样便可促使胎儿顺利娩出。

大剂量的缩宫素则可使子宫平滑肌发生持续性的强直性收缩，这样不利于胎儿的娩出。

25.简述糖皮质激素的药理作用。

答：超生理剂量(药理剂量)时，糖皮质激素与靶细胞胞浆内糖皮质激素受体结合，影响参与炎症的某些基因的转录，产生快速、强大而非特异性的抗炎作用，对各种炎症均有效；小剂量糖皮质激素主要抑制细胞免疫，加大剂量抑制体液免疫功能；糖皮质激素能减少过敏介质的产生，缓解过敏性疾病的症状；糖皮质激素能提高机体对内毒素的耐受力、扩张血管、稳定溶酶体膜等发挥抗休克作用；可直接抑制体温调节中枢减少内热原的释放，而有良好退热作用。

此外，糖皮质激素能刺激骨髓造血机能、兴奋中枢神经系统，对骨骼、心血管系统等均产生影响。

26.简述长期大量应用糖皮质激素引起的不良反应?
答：长期大剂量应用可引起医源性肾上腺皮质功能亢进，诱发或加重感染、糖尿病、青光眼等；减量过快或突然停药，会引起医源性肾上腺皮质功能不全和反跳现象；临床应用中还可能出现糖皮质激素抵抗。

27.甲亢病人进行甲状腺切除手术前主要用哪两类药物治疗?简述其机制。

答：①硫脲类药物(如丙硫氧嘧啶)：降低基础代谢率，防止麻醉及手术后甲状腺危象的发生；②大剂量碘剂：在手术前两周给药，使甲状腺组织退化，血管减少，腺体缩小，有利于手术进行及减少出血。

28.小剂量和大剂量碘剂分别有什么作用?
答：①小剂量的碘是合成甲状腺激素的原料，可预防单纯性甲状腺肿；②大剂量碘有抗甲状腺作用，主要是抑制甲状腺激素的释放，还能拮抗TSH促进激素释放作用。

29.糖尿病胰岛素治疗的适应证是什么?
答：①1型糖尿病；②新诊断的2型糖尿病患者，如有明显的高血糖症状和(或)血糖及糖化血红蛋白水平明显升高，一开始即采用胰岛素治疗，加或不加其他药物；③2型糖尿病经饮食控制或用口服降血糖药未能控制者；④发生各种急性或严重并发症的糖尿病，如酮症酸中毒及非酮症性高渗性昏迷；⑤合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠创伤以及手术的各型糖尿病；⑥细胞内缺钾者，胰岛素与葡萄糖同用可促使钾内流。

30.简述细菌耐药性的几种表现。

答：①降低外膜的通透性；②产生灭活酶；③改变靶位的结构；④药物主动外排系统活性增强；⑤改变代谢途径。

31.青霉素G有哪些主要的优点和缺点?
答：优点：对G+菌作用强，抗菌作用强、毒性低、价格便宜。

缺点：抗菌谱窄、不耐酸、不耐酶、发生过敏性休克率较高。

32.试述广谱抗生素引起二重感染的原因
答：正常人口腔、咽喉部、胃肠道存在完整的微生态系统。

长期应用广谱抗生素或广谱抗菌药时，敏感菌被抑制，不敏感菌乘机大量繁殖并由原来的劣势菌群变为优势菌群，造成新的感染，称作二重感染或菌群交替症。

婴儿、老年人、体弱者、合用糖皮质激素或抗肿瘤药的病人，使用广谱抗生素或广谱抗菌药时易发生。

33.试述异烟肼的抗菌作用
答：对结核杆菌有强大的抗菌作用，且有特异性，对其他细菌无效。

仅对生长旺盛的结核杆菌有杀菌作用；对静止期结核杆菌仅有抑菌作用，清除药物后结核杆菌又能恢复正常的增殖。

此外，异烟肼能杀灭细胞内、外的结核杆菌。

34.简述抗恶性肿瘤药按生化机制的分类及作用机制。

答：①干扰核酸生物合成的药物，如甲氨蝶呤、氟尿嘧啶等；②直接影响DNA结构与功能的药物，如环磷酰胺；③干扰转录过程和阻止RNA合成的药物，如柔红霉素等；
④干扰蛋白质合成与功能的药物，如长春碱类、紫杉醇类等；⑤影响激素平衡的药物，如雌激素类、雄激素类、糖皮质类等。