药物化学胃动力药和止吐药考点归纳
药物化学考试重点总结
药物化学考试重点总结
一、药物化学基础知识
1. 药物的分类与作用机制：了解各类药物的基本作用机制和分类，如抗生素、抗肿瘤药、抗炎药等。
2. 药物的化学结构与性质：理解药物的化学结构与其理化性质、稳定性及生物活性的关系。
3. 药物代谢：掌握药物在体内的代谢过程，包括代谢酶及代谢产物的性质和作用。
二、药物合成与工艺
1. 药物合成方法：掌握常见的药物合成方法和技术，如还原反应、氧化反应、酯化反应等。
2. 药物合成工艺：理解工业化生产中药物的合成工艺流程及优化方法。
3. 药物合成路线的设计与选择：了解药物合成路线的评价标准，掌握设计药物合成路线的思路与方法。
三、药物分析
1. 药物分析方法：掌握药物分析中常用的检测方法和技术，如色谱法、光谱法等。
2. 药物质量控制：理解药物质量控制的标准和要求，掌握药品质量控制的常用方法。
3. 药物制剂分析：了解药物制剂的分析方法，掌握药物制剂的质量控制标准。
四、药物设计与新药开发
1. 药物设计的原理与方法：掌握基于结构的药物设计、基于片段的药物设计等原理与方法。
2. 新药发现的途径与方法：了解新药发现的途径和策略，如高通量筛选、虚拟筛选等。
3. 新药开发的流程与评估：理解新药开发的流程和评估标准，掌握新药开发的风险与机遇。
胃药化学知识点总结归纳
胃药化学知识点总结归纳一、抗酸药1. H2受体拮抗剂H2受体拮抗剂是用于抑制胃酸分泌的药物，主要通过抑制胃壁上皮细胞的H2 受体而发挥作用。
目前常用的H2受体拮抗剂有雷尼替丁（Ranitidine）、马来酸西咪替丁（Famotidine）等。
它们的分子结构主要是由吡唑啉环、甲基胍基和酰胺基等功能团组成，这些功能团与H2受体结合，从而抑制胃酸的分泌。
2. 质子泵抑制剂质子泵抑制剂是目前用于治疗胃酸过多的主要药物，主要通过抑制胃粘膜细胞中质子泵的活性，从而降低胃酸的分泌量。
目前常用的质子泵抑制剂有奥美拉唑（Omeprazole）、兰索拉唑（Lansoprazole）等。
这些药物的分子结构主要是由间苯二酚环、苯并咪唑环、硫酰胺基等功能团组成，这些功能团与质子泵结合，从而抑制其活性。
二、胃粘膜保护剂胃粘膜保护剂是用于保护胃黏膜、促进溃疡愈合的药物，主要通过增加胃黏膜的保护性屏障、促进上皮细胞修复等作用发挥作用。
常见的胃粘膜保护剂包括枸橼酸铋钾（Colloidal Bismuth Subcitrate）、米索前列醇（Misoprostol）等。
这些药物的分子结构主要是由枸橼酸铋、前列腺素类似物等组成，这些化合物可以与胃黏膜结合，形成保护性屏障，从而保护胃粘膜。
三、Prokinetic药物Prokinetic药物主要用于治疗胃动力不良、胃排空迟缓等疾病，主要通过促进胃肠道蠕动、增加下食道括约肌压力等作用发挥作用。
常见的Prokinetic药物包括多潘立酮（Metoclopramide）、多潘立酮（Domperidone）等。
这些药物的分子结构主要是由多潘立酮环、环己烷基等组成，这些化合物可以通过与胃肠道神经介质结合，从而促进蠕动和增加括约肌压力。
四、化学性质1. 抗酸药抗酸药中的H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂在酸性环境下可以存在稳定的分子结构，但在碱性环境下容易发生分解。
因此，这些药物在胃酸条件下可以发挥作用，但在碱性肠道内不会发挥作用。
消化系统药物—止吐药及胃肠动力药(安全用药指导课件)
多潘立酮（吗丁啉）
【作用及应用】 本药选择性阻断外周多巴胺受体而产生：提高食管下括约肌张 力，防止胃-食管返流；增强胃及肠道近段的蠕动，扩张幽门，改善胃窦和十 二指肠的协调运动，促进胃排空及防止胆汁返流。 主要用于胃排空缓慢所致的消化不良，胃肠胀气，也可用于各种原因引起的 恶心、呕吐以及返流性食管炎，胆汁返流性胃炎等。
2
第四节 止吐药及胃肠促动力药
昂丹ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ琼
本药能选择性抑制中枢和迷走神经传入纤维5HT3受体，产生强大的止吐作用，临床用于放疗、化 疗引起的恶心、呕吐，但对晕动症引起的呕吐无效。 不良反应有头痛、疲劳、便秘或腹泻等。
胃肠促动力药
甲氧氯普胺 Metoclopamide 多潘立酮 Domperidone 西沙必利 Cisapride 昂丹司琼 Ondansetron
甲氧氯普胺：胃复安，灭吐灵
【作用及应用】 本药作用于延髓催吐化学感受区，通过阻断多巴胺受体而产生 强大的中枢性镇吐作用，也可增强胃及上部肠段运动，促进胃及小肠蠕动和排 空，加速胃排空。 适用于各种原因引起的呕吐、顽固性呃逆、胃肠功能失调所致的食欲不振, 消化不良及胃胀气，也可用于反流性食管炎、胆汁返流性胃炎及产后少乳症等。
【不良反应】 偶有轻度腹痛、腹泻、皮疹、口干、头痛、乏力等。不宜与抗胆 碱药合用，以免降低疗效。
西沙必利
本药为新型胃肠动力药，除了阻断多巴胺受体外，还能阻断5HT受体改为激动受体，增强胃肠排空，产生强大的止吐作用。
临床用于胃肠运动障碍性疾病，如返流性食管炎、功能性消 化不良、胃痉挛、术后胃肠麻痹、便秘等。可有一过性腹痛、腹泻、 肠鸣等。过量可引起心律失常。孕妇及对本药过敏者禁用。
第二十九章 胃动力药和止吐药
答案部分一、A1、【正确答案】E【答案解析】多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，通常也能增强食管的蠕动和食管下端括约肌的张力，但对小肠和结肠平滑肌无明显作用。
【该题针对“胃动力药,单元测试-胃动力药和止吐药”知识点进行考核】【答疑编号100271618】2、【正确答案】B【答案解析】考查莫沙必利的结构特点。
【该题针对“单元测试-胃动力药和止吐药,胃动力药”知识点进行考核】【答疑编号100271617】3、【正确答案】D【答案解析】多潘立酮为外周性多巴胺D2受体拮抗剂，促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，通常也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力。
但对小肠和结肠平滑肌无明显作用。
【该题针对“单元测试-胃动力药和止吐药,止吐药”知识点进行考核】【答疑编号100027742】二、B1、<1>、【正确答案】C【答案解析】【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】【答疑编号100271620】<2>、【正确答案】E【答案解析】【答疑编号100271621】<3>、【正确答案】B【答案解析】【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】【答疑编号100271622】<4>、【正确答案】A【答案解析】昂丹司琼的咔唑环上的3位碳具有手性，其中R异构体的活性较大，临床上使用外消旋体。
【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】【答疑编号100271623】2、<1>、【正确答案】B【答案解析】甲氧氨普胺结构与普鲁卡因胺类似，均为苯甲酰胺的类似物，但无局部麻醉和抗心律失常的作用。
【该题针对“止吐药,胃动力药和止吐药-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100020525】<2>、【正确答案】A【答案解析】多潘立酮促进胃动力及止吐昂丹司琼可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状，辅助癌症病人的药物治疗用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。
药学专业知识二_药物化学 第二十九章胃动力药和止吐药_2013年版
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A:分子中具有2个手性碳，药用其反式的两个外消旋体 B:本品有同质多晶现象
C:与其他抑制剂合用，会使其血浆水平显著升高，发生心脏不良反应 D:只能限制在医院里使用
E:用于以胃肠动力障碍为特征的疾病 答案:A
2、以下哪个药物的作用机制与
或受体无关 A:盐酸格拉司琼
B:莫沙必利
C:托烷司琼
D:多潘立酮
E:盐酸昂丹司琼
答案:D
3、昂丹司琼具有的特点为
A:有二个手性碳原子，R 、S 体的活性较大
B:有二个手性碳原子，R 、R 体的活性较大
C:有一个手性碳原子，二个对映体的活性一样大
D:有一个手性碳原子，S 体的活性较大
E:有一个手性碳原子，R 体的活性较大
答案:E。
化学院药物化学考试重点总结
化学院药物化学考试重点总结化学院药物化学考试重点总结苯巴比妥：巴比妥类镇静催眠药构效关系（解释影响因素）1．5位双取代才有活性，总碳数4-8最好2．3位有甲基取代起效快3．2位硫取代起效快影响药物作用的因素：1）解离常数及油水分配系数的影响；2）体内代谢对药物的影响。
（1）解离常数及油水分配系数的影响。
药物要在体液中转运，又要通过脂质的生物膜达到作用部位发挥药效，要求药物一定的油水分配系数和适宜的解离度。
解离常数及油水分配系数的不同导致药物吸收速度不同、到达作用部位药量不同，影响药物作用强度快慢不同。
如巴比妥酸解离常数较大，在生理条件下，99%以上呈离子型，无镇静催眠作用，苯巴比妥和己锁巴比妥分子型分别为50%和91%，能发挥镇静催眠作用，但己锁巴比妥比苯巴比妥作用快。
油水分配系数过大，则有惊厥作用。
如5位双取代总碳数超过8，导致化合物有惊厥作用。
（2）体内代谢对药物的影响。
药物在体内代谢快，作用时间就短，反之较长。
5位取代基的氧化是巴比妥类药物的主要代谢途径，当取代基为饱和直链烷烃或芳烃时不易代谢作用时间长，如苯巴比妥；为支链烷烃或不饱和烃基时易代谢作用时间短，如环己烯巴比妥。
地西泮（安定）：苯二氮类镇静催眠药苯妥因钠：抗癫痫药普罗加比：前药型的拟氨基丁酸类抗癫痫药盐酸氯丙嗪：吩噻嗪类抗精神病药氟奋乃静：抗精神病药氯普噻吨：噻吨类抗精神病药舒必利：苯甲酰胺类抗精神病药吗啡：生物碱类镇痛药，含酚羟基和胺，为两性化合物哌替啶：哌啶类合成镇痛药咖啡因：黄嘌呤类生物碱、中枢兴奋药：硫酸阿托品：抗胆碱药合成CHO+CHONH2+COOCH3OCOOCH3AcOOClNH3COOCNNCOOCH3ONONOAcOHOOOOOH麻黄碱：拟肾上腺素药临床用途:用于支气管哮喘、鼻塞等苯海拉明：氨基醚类组胺H1受体拮抗剂（乘晕宁组成，优点）马来酸氯苯那敏（扑尔敏）：丙胺类组胺H1受体拮抗剂氯雷他定：三环类组胺H1受体拮抗剂，非镇静性抗组胺药普鲁卡因：局麻药合成ONa2Cr2O7O2NOOO2NN1Fe,HCl2HClH2NH2SO4O2NOONOHHON二甲苯.HCl 利多卡因（局麻药和抗心律失常）硝苯地平：二氢吡啶类（DHP）钙拮抗剂利舍平（利血平）作用于交感神经末梢的抗高血压药卡托普利：血管紧张素转化酶抑制剂奎尼丁普鲁卡因胺利多卡因：抗心律失常药普萘洛尔：β-受体阻滞剂、合成；OClOONH2OH+OHOHNHClOHOHN.HCl美托洛尔：选择性β1-受体阻滞剂氢氯噻嗪：磺胺类及苯并噻嗪类利尿药甲苯磺丁脲：磺酰脲类口服降血糖药第六章抗溃疡药雷尼替丁：呋喃类H2受体拮抗剂奥美拉唑（洛赛克）：质子泵抑制剂昂丹司琼：止吐药甲氧普胺、多潘立酮（吗丁啉）：促动力药，止吐药第七章阿斯匹林：水杨酸类解热镇痛药作用原因：解热、镇痛、抗炎机制都与抑制前列腺素（Prostaglandine，PG）在体内的生物合成有关。
药学药物化学复习重点知识点梳理
药学药物化学复习重点知识点梳理药学药物化学是药学专业的重要基础科目之一，它主要研究药物的化学性质和特点，以及药物在体内的作用机制。
下面将针对药学药物化学的复习重点知识点进行梳理，以帮助同学们更好地备考和复习。
一、药物的分类和命名1. 药物的分类：根据药物的化学结构、药理作用和临床应用等方面对药物进行分类，常见的分类包括：化学分类、药理分类、体外药代动力学分类等。
2. 药物的命名：药物的命名方法有多种，主要包括：通用名称、化学名称、商品名等。
不同的命名方法对应不同的目的，例如通用名称更方便人们记忆和使用，而化学名称更能准确描述药物的化学结构。
二、药物的理化性质1. 药物的溶解度：药物在溶剂中的溶解度对其吸收和分布等药动学过程具有重要影响。
了解药物的溶解度有助于合理选择给药途径和调节药物剂量。
2. 药物的酸碱性：药物的酸碱性决定了其在不同 pH 环境下的电离状态，进而影响其吸收、分布和排泄等过程。
酸碱度的了解有助于合理使用药物和预防药物相互作用。
3. 药物的稳定性：药物在制剂中以及在体内受到各种因素的影响，可能发生分解、氧化、光敏性等反应，从而降低药物的药效。
了解药物的稳定性有助于选择合适的保存条件和制剂。
三、药物合成和结构特点1. 药物的合成方法：药物的合成包括多种有机合成反应和技术，例如酯化、醚化、红ox反应等。
了解药物的合成方法有助于理解其合成途径和制备工艺。
2. 药物结构特点：药物的结构特点决定了其与靶点的结合方式和作用机制。
例如，苯环结构的药物通常具有良好的亲脂性，可以通过脂溶性跨过生物膜进入细胞内。
四、药物代谢和药物动力学1. 药物代谢：药物在体内经过一系列化学反应进行代谢，主要发生在肝脏和其他组织中。
药物代谢的主要作用是降解药物、增加药物的溶解度和改变药物的活性。
2. 药物动力学：药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程属于药物动力学范畴。
了解药物动力学有助于合理使用药物和预测药物的副作用。
药物化学复习重点
第一章绪论
重点复习
1.掌握药物、药物化学概念
2.熟悉药品的通用名、化学名、商品名的定义以及区别
第二章中枢神经系统药物
重点复习
1.镇静催眠药异戊巴比妥、地西泮的化学名、结构、理化性质、体内代谢、
用途、合成路线
2.抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平
3.抗精神病药氯丙嗪
4.抗抑郁药氟西汀
5.镇痛药吗啡、盐酸美沙酮
第三章外周神经系统药物
重点复习
1.乙酰胆碱酯酶抑制剂溴新斯的明
2.抗胆碱药硫酸阿托品、溴丙胺太林
3.肾上腺素受体激动剂
4.局部麻醉药盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因
第四章循环系统药物
重点复习
1.β受体拮抗剂盐酸普萘洛尔、酒石酸美托洛尔
2.钙通道阻滞剂硝苯地平
3.钠通道阻滞剂盐酸美西律、钾通道阻滞剂盐酸胺碘酮
4.血管紧张素转换酶抑制剂卡托普利、AngⅡ受体拮抗剂氯沙坦
5.NO供体药物硝酸甘油
6.强心苷类药物地高辛
第五章消化系统药物
重点复习
1. 抗溃疡药西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑
2. 镇吐药昂丹司琼
3. 促动力药甲氧氯普胺
4、肝胆疾病辅助治疗药联苯双脂、双环醇。
胃动力药和止吐药
第一节、胃动力药（prokinetics)
概念： 促动力药，是促使胃肠道内容物向前移动的药
临床： 胃肠道动力障碍的疾病，包括反流症状，反流性食管炎，
消化不良，肠梗阻等 类别：
多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺（metoclopramide),外 周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮（domperidone),通过 乙酰胆碱起作用的伊托必利（itopride)和莫沙必利 （mosapride)
O
N
H
N
O
O
itopride
药理
口服吸收完全迅速，血浆峰浓度（Cmax）约为0.73μg/mL，与剂量呈线性关系
相对生物利用度为60%，不受进食的影响
主要经肝脏黄素单氧化物酶途径，其二甲氨基基团发生代谢，包括N2去甲基、脱氨 基和氧化反应形成羧酸及N2氧化物形式
因不依赖于细胞色素P-45代谢，故与其他药物合用时，不会发生药物代谢方面的相
上市后的不良反应监测中，发现西沙必利能延长心脏QT间期，
可导致罕见的、可危及生命的心室心律失常。
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莫沙必利（Mosapride）
药理
促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，但不影响胃酸的分泌 口服后吸收迅速，在胃肠道及肝、肾局部组织中浓度较高，半衰期为2小时 在肝中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢，其主要代谢产物为脱4-氟苄基莫 沙必利，后者具有5-HT3受体阻断作用。
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药理
口服后，在胃肠道被迅速吸收，在肝内发生首过效应； 90%以上的剂量以代谢形式从尿和粪便中近等量排出； 消除半衰期在7~10h主要代谢途径为氮上的去烃基化反应和芳环上的 羟基化反应
H2N
第二十八章 胃动力药和止吐药
②C-3，C-4两个手性碳，4个光学异构体，药用顺式的两个外消旋 体 ③代谢与毒性：经P450中的CYP3A4氧化代谢，如与其他CYP3A4抑制 剂合用，发生QT期延长等严重心脏不良反应和心室心律失常，现药政部 门已将此品限制在医院里使用 2.莫沙必利
① 新型胃动力药，选择性5-HT4受体激动剂 ② 同为苯酰胺衍生物，具有似药理作用机制，无导致QT间期延长 和室性心律失常作用 3.甲氧氯普胺
①最早发现拮抗5-HT3受体作用的化合物之一 ②对5-HT3受体的亲和力极高 3.托烷司琼
①对外周和中枢神经内5-HT3受体具高选择性拮抗作用 ② 对预防癌化疗的呕吐有高效 A型题
2.不符合西分子中具2个手性碳，药用其反式的两个外消旋体 C.与其他CYP3A4抑制剂合用，会使其血浆水平显著升高，发生心脏 不良反应 D.只能限制在医院里使用 E.用于以胃肠动力障碍为特征的疾病 [答疑编号911280101] 【答案】B B型题 [5~18] A.奥美拉唑 B.西咪替丁 C.雷贝拉唑 D.埃索美拉唑 E.泮托拉唑
①苯甲酰胺类似物，无局麻和抗心律失常作用 ②中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂，具胃动力和止吐作用
③是第一个用于临床的促动力药 ④有中枢神经系统的副作用 4.多潘立酮
化学名:5-氯-1-[1-[3-（2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基）丙 基]-4-哌啶]-2,3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮 ①外周性多巴胺D2受体拮抗剂 ②极性较大，不能透过血脑屏障 ③具胃动力和止吐作用
药物化学-5消化系统药物
雷尼替丁
H3C H3C N
O
S
法莫替丁
N
N
S
H2N
S
NH2
尼扎替丁
N
N
H3C
S
H3C S
NH NO2
NH CH3
NH2 O O
S
N
NH2
NH
N2 O
HN CH3
呋喃类 噻唑类
咪唑类（第一代）：西咪替丁
H2-受体拮抗剂 呋喃类（第二代） ：雷尼替丁
噻唑类（第三代） ： 法莫替丁 尼扎替丁
发展：比利类，如西沙比利
代表药物
甲氧氯普胺
O
Cl 5 1
1
N
N
2H
H2N 4
O
命名
性质：（1）显色反应 （2）重氮化偶合反应
多潘立酮（又名吗丁啉）
优点：（1）对胃肠道多巴胺D2选择性高； （2）极性较大，不能通过血脑屏障，无锥体外 系 副反应；
缺点：产生一些像女性泌乳，男性乳房发育，哮喘 发作等，但停止服药后， 副作用消失。
N S
N H
NH
NH
N CN
第一个上市的H2-受体拮抗剂，一问世 很快就成为治疗溃疡病的首选药物。
N
性质 ：
S
N
H
1. 呈弱碱性，稀矿酸中溶解；
NH
NH
N CN
2. 氰基在盐酸中水解生成胍；
3.Cu2+结合生成兰灰色沉淀；
4.经灼热，放出HS气体，使醋酸铅试纸显黑色。
副作用：
与雌激素受体有亲和作用，长期应用男子乳腺 发育，阳痿；女性溢乳。同时与其它药物合用时 影响其它药物的代谢。
一文读懂、促胃肠动力药和止吐药
一文读懂、促胃肠动力药和止吐药胃肠动力药也称为促胃肠动力药，是促使胃肠道内容物向前移动的药物，临床上广泛将其用于治疗胃肠动力障碍性疾病；止吐药是具有抑制呕吐反射减轻恶心呕吐作用的药物，用于各种原因引起的呕吐。
这两类药物临床上品种多，新药研制快，临床应用广泛。
为了药物的正确选择，笔者通过对查阅的文献做一总结，以飨读者。
促胃肠动力药物人体的整个消化道，除了口腔、咽、食管上段和肛门括约肌由骨骼肌组成之外，其他部分均由平滑肌组成。
正是这些纵行与环形的平滑肌的有规律的收缩和舒张，再加上括约肌的协调性开闭，促成了胃肠道的运动。
胃肠动力低下时，胃内容物排空延迟，可引起许多胃肠疾病，表现为恶心、呕吐、胃灼热、餐后不适及消化不良等，并可引起胃食管反流，导致食管溃疡等。
临床上使用促胃肠动力药治疗相关的胃肠动力障碍性疾病，如反流性食管炎，功能性消化不良，慢性便秘、胃轻瘫、术后胃肠道麻痹及假性肠梗阻等。
胃肠道运动是受到神经和体液调节的自主运动。
其中，参与调节消化道动力的主要激动性神经递质为乙酰胆碱（ACh），它的主要受体包括5- 羟色胺受体及多巴胺受体等。
目前市场上的促胃肠动力药大多以此为作用靶点。
临床上主要的促胃肠动力药见表1。
表1 临床上主要的促胃肠动力药止吐药恶心、呕吐是患者在临床上的一大常见症状，该症状由多种神经递质和受体共同参与导致，参与的受体有：5-HT3 受体、5-HT4 受体、阿片受体、胆碱能受体、多巴胺受体等。
P 物质是一种神经激肽，位于中枢和外周神经系统神经元中，通过NK-1 受体介导发挥作用，它也与呕吐、抑郁、疼痛和哮喘等多种炎症免疫反应相关。
引起呕吐的原因较多，按发病机制可将其分为反射性呕吐、中枢性呕吐及前庭障碍性呕吐。
反射性呕吐的主要原因：（1）胃肠道疾病；（2）肝胆胰疾病；（3）腹膜及肠系膜疾病；（4）肾脏疾病；（5）青光眼。
中枢性呕吐的主要原因：（1）神经系统疾病如颅内感染、癫痫、颅脑损伤等；（2）全身性疾病如尿毒症、甲状腺危象、低血糖、低钠血症、早孕等；（3）药物如抗癌药、吗啡等；（4）中毒及精神因素等导致。
促动力药和止吐药.
床，临床亦有成人和儿童使用后导致心律失常报 告的病例
枸橼酸莫沙必利
Cl H2NO OH
，O F
OH HO HO
O ，2 H2O
含有吗啉环，具有较强的碱性，可与酸成 盐，药用品多为其枸橼酸盐
促动力药和止吐药
促动力药
促胃肠动力药： 能增加胃肠推进性蠕动,促使胃肠道内容物向前移 动的药物
甲氧氯普胺（第一代）：现用作止吐药 多潘立酮（第二代）：心律失常等不良反应
西沙必利、莫沙必利、伊托必利（第三代）
西沙必利：曾广泛使用；1988年在比利时上市， 1996年批准在国内生产片剂，后因收到使用该药 引起心律失常或引发死亡的病例报告，SFDA规定 自2000年9月1日起，全国各零售药店停止销售
这一特殊杂质的限量检查
OH
N
H2O
N
具有叔胺化合物的显色反应，即本品加枸橼酸酯酐 溶液，水浴加热，溶液显玫瑰红色，用于药典鉴别
甲氧氯普胺 Cl
H2N
O
N H OCH3
CH3 N CH3
具有脂肪叔胺结构，呈显碱性，可 与酸成盐，临床多用其盐酸盐供注 射使用
含有芳香第一胺结构，可发生重氮 化反应，生成重氮盐，药典借此采 用永停法进行含量测定
显枸橼酸的鉴别反应，即本品加吡啶－醋 酐，振摇，即生成黄色到红色或紫红色的 溶液
显有机氟化物的鉴别反应
止吐药
通过不同环节抑制呕吐，用于胃肠道疾病、 晕动症、外科手术后、放射治疗及某些药物 治疗引起的恶心、呕吐等 苯海拉明和异丙嗪等抗组胺H1受体止吐药主 要用于晕动病的呕吐或手术后药物引起的恶 心呕吐
胃动力药和止吐药
中枢性镇吐药
本品为中枢多巴胺受体的阻断剂， 可直接抑制呕吐中枢产生强大的镇 吐作用 对各种呕吐均有效，但对晕动病无 效
2、止吐药的作用机制
例如胃复安（甲氧氯普胺）
胃动力药
本品主要通过抑制中枢催吐化学感受 区（CTZ）中的多巴胺受体而提高 CTZ的阈值，使传入自主神经的冲动 减少，从而呈现强大的中枢性镇吐作 用
N H O
N
药理
口服吸收完全迅速，血浆峰浓度（Cmax）约为0.73μ g/mL，与剂量呈线性关系 相对生物利用度为60%，不受进食的影响
主要经肝脏黄素单氧化物酶途径，其二甲氨基基团发生代谢，包括N2去甲基、脱氨 基和氧化反应形成羧酸及N2氧化物形式
因不依赖于细胞色素P-45代谢，故与其他药物合用时，不会发生药物代谢方面的相 互作用
调节内脏敏感性的5-HT相关知己
促肾上腺皮质激素释放因子拮抗剂 速激肽受体拮抗剂
三环类镇静药
选择性5-HT再摄取抑制剂
胃动力药和止吐药
第一节 胃动力药
一、多巴胺D2受体拮抗剂
二、5-HT3受体激动剂 第二节 止吐药
一、作用机制和分类
二、5-HT3受体拮抗剂 主要参考文献
第一节、胃动力药（prokinetics)
胃动力药和 止吐药
小组成员：
胃肠道的主要功能是什么？
消化食物，提供维持生 命的营养
胃病
我国胃病的发病率为7%-10%，居世界之首
所谓胃病，是许多病的统称。它们有相似的症状，如上腹 胃脘部不适，疼痛、饭后饱胀、暖气，返酸，甚至恶心、 呕吐等等，临床上常见的胃病有急性胃炎，慢性胃炎，胃 溃疡，十二指肠溃疡、胃十二指肠复合溃疡、胃息肉，胃 结石，胃的良恶性肿瘤，还有胃粘膜脱垂症，急性胃扩张， 幽门梗阻等。
药物化学重点笔记(打印版)
中枢神经系统药物第一节镇静催眠药药名异戊巴比妥(Amobarbital )结构与化学名5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6-〔1H，3H，5H〕嘧啶三酮类型巴比妥类、环丙二酰脲〔巴比妥酸〕的衍生物物理性质白色结晶性粉末化学性质弱酸性(pKa为7.8)可做成钠盐作注射用；水解性：其钠盐水溶液放置易水解，故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂，临用前配制。
鉴别反响与硝酸银试液作用-生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液中与吡啶和硫酸铜溶液作用-生成紫蓝色络盐体内代谢肝脏，50％羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合，经肾排出药物用途中效催眠药合成 R1 =异戊基，R2 =乙基巴比妥类构效关系：1．丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在4-8，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。
碳数超过8，具有惊厥作；2．引入亲脂基团，将C-2上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。
3．在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。
苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-〔1H，3H，5H〕嘧啶三酮苯巴比妥的用法镇静催眠麻醉口服口服肌注一日三次睡前服术前1/2-1小时须知事项：1. 久用能成瘾2. 肝功能严重减退者慎用。
3. 注射剂用注射用水配成5-10％溶液，现配现用。
静注宜缓慢。
给药过程中应注意观察病人的呼吸与肌肉松弛程度，以恰能抑制惊厥为宜。
长时中时短时超短时巴比妥，苯巴比妥异戊巴比妥，环己烯巴比妥司可巴比妥，戊巴比妥海索巴比妥，硫喷妥钠结构与作用时间长短的关系：与5位上的取代基的氧化性质有关：•5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化而吸收，作用时间长•5位取代基为支链或不饱和时，代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外, 镇静、催眠作用时间短。
影响药效的另外两个因素1. 解离常数：以分子形式透过生物膜；以离子形式产生作用2. 脂水分配系数：脂溶性和水溶性的相对大小。
药学专业药物化学复习资料2总结
硝酸甘油本品在弱酸性及中性条件下相对稳定，在碱性条件下迅速发生水解。
与氢氧化钾试液反应，生成甘油，再加硫酸氢钾，可产生丙烯醛的刺激性臭气。
本品临床用于各种心绞痛，舌下含服可通过口腔黏膜迅速吸收，发挥作用。
硝酸异山梨酯本品与适量的水和硫酸混合后可水解生成硝酸，沿管壁缓缓加入硫酸亚铁，在两液层接界面呈棕色环。
本品经硫酸水解后，生成的亚硝酸，可与儿茶酚溶液作用生成对-亚硝基儿茶酚，再加入硫酸，溶液显暗绿色。
临床主要用于缓解和预防心绞痛、心肌梗死和冠状循环功能不全等疾病。
单硝酸异山梨酯本品为硝酸异山梨酯的活性代谢产物，具有明显的扩血管作用。
口服吸收、分布迅速，不受肝代谢效应的影响，生物利用度几乎100%。
以原形药物进入体循环，主要以异山梨醇及本品的葡萄糖醛酸结合物的形式自尿液排出，半衰期5h 左右。
主要用于冠心病的治疗和预防心绞痛发作，效果优于硝酸异山梨酯。
在贮存和运输硝酸酯类药物应注意哪些问题？为什么？硝酸酯类药物在受热或剧烈震动下易发生爆炸，产生大量氮和二氧化碳等气体，故药用为其10%的无水乙醇溶液，运输或贮存时应避免剧烈碰撞。
抗心绞痛药作用机制 钙通道阻滞剂：钙通道阻滞剂通过抑制细胞外Ca2+内流，使心肌和血管平滑肌细胞内缺乏足够的Ca2+，结果导致心肌收缩力减弱，心率减慢，同时血管平滑肌松弛，血管扩张，血压下降，从而减少心肌耗氧量。
分类钙通道阻滞剂按化学结构可分为： 二氢吡啶类：硝苯地平、氨氯地平等 芳烷基胺类：维拉帕米、加洛帕米等 苯并硫氮杂zaozi002类：地尔硫zaozi002 二苯基哌嗪类：桂利嗪、氟桂利嗪、利多氟嗪等硝苯地平OOO 2NNO 2NO 2O 222HNH 3C CH 3O CH 3O H 3COO NO 21、本品的丙酮溶液，加20%的氢氧化钠溶液振摇后，溶液显橙红色。
2、本品遇光不稳定，分子内部发生光催化歧化反应，生成硝基苯吡啶的衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物，后者对人体有害，故在生产和贮存中要注意遮光、密封贮存。
胃动力药和止吐药教学教案
胃动力药和止吐药教学教案教学目标：1.理解胃动力药和止吐药的定义和分类。
2.了解胃动力药的作用机制和常见的胃动力药品。
3.了解止吐药的作用机制和常见的止吐药品。
4.掌握药物的适应症、用法、用量和不良反应。
5.培养学生关注患者用药安全的意识。
教学重点：1.胃动力药和止吐药的作用机制和常见的药品。
2.胃动力药和止吐药的适应症、用法、用量和不良反应。
3.药物的使用注意事项和禁忌症。
教学难点：1.胃动力药和止吐药的相互作用和配伍禁忌。
2.不同胃动力药和止吐药的特点和优缺点。
教学过程：第一步：导入（5分钟）引入本节课的主题和目标，提出一些问题，如“你知道胃动力药和止吐药是什么吗？你知道胃动力药和止吐药有哪些作用吗？”第二步：胃动力药的介绍（15分钟）1.定义和分类胃动力药是指能够增加胃动力、促进胃肠蠕动的药物。
胃动力药可根据其作用机制分为直接作用于胃肠平滑肌的胃动力药和通过影响神经系统或释放体内激素而起作用的胃动力药。
2.作用机制和常见药品直接作用于胃肠平滑肌的胃动力药通常通过激活胃肠道上的受体或增加胃肠平滑肌细胞内的钙离子浓度来增强胃肠道的蠕动。
常见的胃动力药品有甲氧氯普胺、多潘立酮等。
3.适应症、用法、用量和不良反应胃动力药主要用于治疗胃食管反流、消化不良、胃排空障碍等消化系统疾病。
用法一般为口服，用量和疗程根据病情而定。
常见的不良反应有头痛、口干、恶心等。
第三步：止吐药的介绍（15分钟）1.定义和分类止吐药是指能够抑制呕吐反射或减轻呕吐的药物。
按照作用机制，止吐药可分为中枢性止吐药和外周性止吐药。
2.作用机制和常见药品中枢性止吐药通过影响脑干催吐中枢来起作用，常见药物有多巴胺受体拮抗剂和5-羟色胺受体拮抗剂。
外周性止吐药通过抑制消化道传递呕吐刺激来起作用，常见的药物有洛塞林、甲氧氯普胺等。
3.适应症、用法、用量和不良反应止吐药主要用于治疗呕吐引起的不适和恶心，适用于恶心呕吐症状较轻的患者。
用法一般为口服或静脉注射，用药剂量根据患者的年龄、体重和病情而定。
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第二十九章胃动力药和止吐药第一节胃动力药也称为促动力药，临床作用：治疗反流症状、反流性食管炎、消化不良、肠梗阻等本节的代表药按作用机制分三类：1.多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺2.外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮3.通过乙酰胆碱起作用西沙必利、伊托必利、莫沙必利（一）甲氧氯普胺考点：1.结构为苯甲酰胺类似物，无局麻和抗心律失常作用2.机制：中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂，具促动力和止吐双重作用3.第一个用于临床的促动力药4.大剂量使用多巴胺D2受体拮抗剂，实际起着5-HT3受体拮抗剂的作用，（由于多巴胺D2受体和5-HT3受体有相似的分布），故大剂量时用作止吐药。
用于肿瘤化疗引起的各种呕吐。
5.副作用：易通过血脑屏障和胎盘屏障，有中枢神经系统的副作用（锥体外系症状），常见嗜睡和倦怠。
孕妇、哺乳期妇女、小儿、老年人应慎用。
（二）多潘立酮考点：1.结构含两个苯并咪唑-2-酮2.作用机制：外周性多巴胺D2受体拮抗剂3.副作用小。
（由于极性较大，不能透过血脑屏障，故较少甲氧氯普胺的中枢神经系统的副作用。
）4.生物利用度低，原因是几乎全部在肝内代谢，生成N-去烃化物和羟基化物，无活性。
饭后服用多潘立酮，其生物利用度会增加。
5.用于促进胃动力及止吐。
（三）伊托必利（新）考点：1.结构为苯甲酰胺类似物2.双重机制：阻断多巴胺D2受体和抑制乙酰胆碱酯酶。
3.副作用少。
4.代谢：代谢不依赖于细胞色素P450，故不会发生药物代谢方面的相互作用。
二甲氨基发生代谢。
（包括N-2去甲基、脱氨基和氧化反应形成羧酸及N-2氧化物形式。
）（四）莫沙必利考点：1.结构为苯酰胺衍生物2.新型胃动力药，是强效、选择性5-HT4受体，无导致QT间期延长和室性心律失常作用。
3.作用特点：不良反应小，耐受性好。
（与多巴胺D2受体无亲和力，对肾上腺素受体和毒蕈碱受体均无亲和力）。
4.代谢：有活性的产物为脱4-氟苄基莫沙必利，具有5-HT3受体阻断作用。
第二节止吐药按其拮抗的受体可分为：1.抗乙酰胆碱受体止吐药（伊托必利）2.抗多巴胺D2受体止吐药（甲氧氯普胺、多潘立酮）3.新型的5-HT3受体拮抗剂（词干司琼）本节学习建议：1.5-HT3受体拮抗剂类止吐药的词干均为“司琼”2.共有5个代表药：昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼和阿扎司琼。
用于癌症患者因化疗或放疗引起的呕吐3.结构均有吲哚甲酰胺或其电子等排体吲哚甲酸酯，连接的脂杂环大都较为复杂，通常接的是托品烷或类似的含氮双环。
4.以昂丹司琼为重点，其它比照不同的结构和特点（一）盐酸昂丹司琼考点：1.结构含吲哚环，（三个环称咔唑环）2.咔唑环上的3位手性碳，R异构体的活性较大，使用外消旋体。
3.作用特点：为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂。
对其它受体无拮抗作用。
4.无锥体外系的副作用，毒副作用极小。
（二）盐酸格拉司琼考点：1.结构：含苯并吡唑，含氮双环。
2.机制：最早发现拮抗5-HT3受体作用的化合物之一，是高选择性的5-HT3受体拮抗剂。
3.无锥体外系反应及过度镇静等副作用。
（三）托烷司琼考点：1.结构含吲哚环，有含氮双环2.对外周和中枢神经内5-HT3受体具高选择性拮抗作用3.对预防癌化疗的呕吐也有高效（四）盐酸帕洛诺司琼考点：1.结构不含吲哚，有含氮双环。
2.作用特点：有止吐作用强、作用时间长、用量小、不良反应少等优点。
3.代谢：（代谢为N-去氧帕洛诺司琼和6-S-羟基帕洛诺司琼）两种代谢产物活性降低（活性为帕洛诺司琼的1%）。
（五）盐酸阿扎司琼考点：1.结构不含吲哚，有含氮双环。
2.为选择性5-HT3受体拮抗剂，对顺铂等抗癌药引起的恶心及呕吐有明显抑制作用。
3.药物相互作用：与碱性注射液（甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、吡咯他尼）或鬼臼乙叉苷注射液配伍会发生浑浊或结晶析出，应避免配伍使用。
最佳选择题不符合昂丹司琼的是A.结构含吲哚环B.3位手性碳，R异构体的活性较大C.无锥体外系的副作用，毒副作用极小D.抗多巴胺受体止吐药E.为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂[答疑编号700535290101]答案：A B C D E配伍选择题A.奥美拉唑B.西咪替丁C.雷贝拉唑D.埃索美拉唑E.兰索拉唑1.是奥美拉唑的S异构体2.组胺H2受体拮抗剂3.苯并咪唑环上无取代基，具有含氟烷氧基结构的质子泵抑制剂4.临床不产生药物相互作用的质子泵抑制剂第二十九章胃动力药和止吐药一、A1、属于外周性多巴胺D2受体拮抗剂的药物是A、托烷司琼B、甲氧氯普胺C、莫沙必利D、昂丹司琼E、多潘立酮2、与莫沙必利结构不符的是A、具有苯甲酰胺结构B、含有两个手性碳C、含有吗啉环D、含有芳伯胺基E、含有4-氟苯基3、以下哪个药物的作用机制与5-HT3或5-HT4受体无关A、盐酸格拉司琼B、莫沙必利C、托烷司琼D、多潘立酮E、盐酸昂丹司琼二、B1、A.多潘立酮B.盐酸昂丹司琼C.甲氧氯普胺D.莫沙必利E.伊托必利<1> 、分子中含有二乙胺基的是A、B、C、D、E、<2> 、分子中含有二甲氨基的是A、B、C、D、E、<3> 、R体活性大于S体，临床使用外消旋体的是A、B、C、D、E、<4> 、分子中含有苯并咪唑结构的是A、B、C、D、E、2、A．昂丹司琼B．甲氧氯普胺C．多潘立酮D．奥美拉唑E．盐酸氯丙嗪<1> 、结构与普鲁卡因类似的胃动力药A、B、C、D、E、<2> 、用于癌症化疗引起的恶心、呕吐的药物是A、B、C、D、E、<3> 、用于消化不良引起的恶心、呕吐的药物是A、B、C、D、E、三、X1、下列哪些是药物多巴胺D2受体拮抗剂类胃动力药A、多潘立酮B、西沙必利C、伊托必利D、盐酸格拉司琼E、甲氧氯普胺2、下列哪些药物是苯甲酰胺的衍生物类的胃动力药A、多潘立酮B、莫沙必利C、伊托必利D、盐酸格拉司琼E、甲氧氯普胺3、按作用机制分类，胃动力药物有A、中枢多巴胺D2受体拮抗剂B、外周性多巴胺D2受体拮抗剂C、β受体拮抗剂D、通过乙酰胆碱起作用的药物E、磷酸二酯酶抑制剂4、盐酸昂丹司琼具有哪些特性A、结构中含有咔唑结构B、具有手性碳原子，其S体活性大于R体活性C、具有手性碳原子，其R体活性大于S体活性D、为选择性的5-HT3受体拮抗剂E、结构中含有咪唑环5、属于5-HT3受体拮抗剂的有A、盐酸格拉司琼B、甲氧氯普胺C、托烷司琼D、多潘立酮E、盐酸昂丹司琼6、可治疗癌症病人化疗所引起恶心、呕吐的药物是A、B、C、D、E、答案部分一、A1、【正确答案】E【答案解析】多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，通常也能增强食管的蠕动和食管下端括约肌的张力，但对小肠和结肠平滑肌无明显作用。
【该题针对“胃动力药,单元测试-胃动力药和止吐药”知识点进行考核】【答疑编号100271618】2、【正确答案】B【答案解析】考查莫沙必利的结构特点。
【该题针对“单元测试-胃动力药和止吐药,胃动力药”知识点进行考核】【答疑编号100271617】3、【正确答案】D【答案解析】多潘立酮为外周性多巴胺D2受体拮抗剂，促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，通常也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力。
但对小肠和结肠平滑肌无明显作用。
【该题针对“单元测试-胃动力药和止吐药,止吐药”知识点进行考核】【答疑编号100027742】二、B1、<1>、【正确答案】C【答案解析】【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】【答疑编号100271620】<2>、【正确答案】E【答案解析】【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】【答疑编号100271621】<3>、【正确答案】B【答案解析】【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】【答疑编号100271622】<4>、【正确答案】A【答案解析】昂丹司琼的咔唑环上的3位碳具有手性，其中R异构体的活性较大，临床上使用外消旋体。
【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】【答疑编号100271623】2、<1>、【正确答案】B【答案解析】甲氧氨普胺结构与普鲁卡因胺类似，均为苯甲酰胺的类似物，但无局部麻醉和抗心律失常的作用。
【该题针对“止吐药,胃动力药和止吐药-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100020525】<2>、【正确答案】A【答案解析】多潘立酮促进胃动力及止吐昂丹司琼可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状，辅助癌症病人的药物治疗用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。
临床用于治疗放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐、异烟肼和肼苯哒嚷等药物引起的周围神经炎、自细胞减少症及痤疮、脂溢性湿疹等。
【该题针对“胃动力药和止吐药-单元测试,止吐药”知识点进行考核】【答疑编号100020529】<3>、【正确答案】C【答案解析】多潘立酮促进胃动力及止吐昂丹司琼可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状，辅助癌症病人的药物治疗用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。
临床用于治疗放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐、异烟肼和肼苯哒嚷等药物引起的周围神经炎、自细胞减少症及痤疮、脂溢性湿疹等。
【该题针对“止吐药,胃动力药和止吐药-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100020533】三、X1、【正确答案】ABCE【答案解析】现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺、外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮、通过乙酰胆碱起作用的西沙必利、伊托必利等。
【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】【答疑编号100028097】2、【正确答案】BCE【答案解析】苯甲酰胺的衍生物类的胃动力药：西沙必利、莫沙必利、伊托必利、甲氧氯普胺【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】【答疑编号100028089】3、【正确答案】ABD【答案解析】现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺、外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮、通过乙酰胆碱起作用的西沙必利、伊托必利和莫沙必利等。
【该题针对“胃动力药和止吐药-单元测试,胃动力药”知识点进行考核】更多资料请关注/wxiaoxiao151【答疑编号100028058】4、【正确答案】ACDE【答案解析】考查昂丹司琼的结构特点、理化性质及作用机制。
【该题针对“单元测试-胃动力药和止吐药,止吐药”知识点进行考核】【答疑编号100271624】5、【正确答案】ACE【答案解析】本题考查5-HT3受体拮抗剂代表药物。
近年来发现了影响呕吐反射弧的5-羟色胺(5-HT)受体的亚型5-HT3，主要分布在肠道，在中枢神经系统相对较少。
由此开发出新型的5-HT3受体拮抗剂，如昂丹司琼、格拉司琼、和托烷司琼等，因其适用于癌症患者因化学治疗或放射治疗引起的呕吐反射，所以在临床上被广泛使用。