药理学药物的体内过程ppt课件
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药理学(药学导论)PPT课件
程的调节。
药理学实验数据分析
01
02
03
04
统计分析方法
运用统计学原理和方法，对实 验数据进行处理和分析，评估 实验结果的可靠性和科学性。
药效学分析
分析药物对生物体生理功能的 影响，评估药物的疗效和作用
机制。
药代动力学分析
研究药物在体内的吸收、分布 、代谢和排泄过程，以及药物
浓度的动态变化。
毒理学分析
药物政策与管理
药理学为药物政策制定和药品 监管提供科学依据，确保药品
质量和安全。
02
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
药物与受体结合
药物通过与靶点受体结合而发挥作用，这种结合通常是高度特异 性的。
药物与受体的相互作用类型
药物与受体相互作用包括激动剂、拮抗剂和调节剂。
药物亲和性与效应的关系
药物的亲和性与效应之间存在正相关关系，即亲和性越高，效应越 强。
药动学相互作用
指药物在体内的吸收、 分布、代谢和排泄过程 中发生的相互作用，影 响药物在体内的浓度和 作用时间。
化学相互作用
指不同药物之间可能发 生的化学反应，导致药 物结构变化或产生新的 化合物，从而影响药物 的疗效和安全性。
药物的合理用药原则
个体化给药
根据患者的年龄、性别、体重 等因素制定个体化的给药方案， 避免剂量过大或过小。
是指由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗 病原体或其他活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。
抗生素的分类
抗生素种类繁多，按其来源可分为天然抗生素和人工合成抗生素；按其化学结构可分为β-内 酰胺类、氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类、氯霉素类、糖肽类等。
药理学实验数据分析
01
02
03
04
统计分析方法
运用统计学原理和方法，对实 验数据进行处理和分析，评估 实验结果的可靠性和科学性。
药效学分析
分析药物对生物体生理功能的 影响，评估药物的疗效和作用
机制。
药代动力学分析
研究药物在体内的吸收、分布 、代谢和排泄过程，以及药物
浓度的动态变化。
毒理学分析
药物政策与管理
药理学为药物政策制定和药品 监管提供科学依据，确保药品
质量和安全。
02
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
药物与受体结合
药物通过与靶点受体结合而发挥作用，这种结合通常是高度特异 性的。
药物与受体的相互作用类型
药物与受体相互作用包括激动剂、拮抗剂和调节剂。
药物亲和性与效应的关系
药物的亲和性与效应之间存在正相关关系，即亲和性越高，效应越 强。
药动学相互作用
指药物在体内的吸收、 分布、代谢和排泄过程 中发生的相互作用，影 响药物在体内的浓度和 作用时间。
化学相互作用
指不同药物之间可能发 生的化学反应，导致药 物结构变化或产生新的 化合物，从而影响药物 的疗效和安全性。
药物的合理用药原则
个体化给药
根据患者的年龄、性别、体重 等因素制定个体化的给药方案， 避免剂量过大或过小。
是指由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗 病原体或其他活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。
抗生素的分类
抗生素种类繁多，按其来源可分为天然抗生素和人工合成抗生素；按其化学结构可分为β-内 酰胺类、氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类、氯霉素类、糖肽类等。
药理学课件ppt(全)
药理学发展历史及现状
发展历史
经历了从经验药理学、实验药理学到现代药理学的演变过程。随着科技进步和医学发展，药理学研究不断深入和 拓展。
现状
现代药理学已发展成为一门综合性学科，涉及生物化学、生理学、病理学、微生物学等多个领域。在新药研发、 临床用药指导、药物安全性评价等方面发挥着重要作用。同时，随着基因组学、蛋白质组学等技术的发展，药理 学正向着更精准、个性化的方向发展。
靶向药物
针对肿瘤细胞特异性靶点 设计，具有高选择性和低 毒性等特点。
心血管系统药物
抗心绞痛药物
通过增加心肌供氧、减少心肌耗 氧或扩张冠状动脉等方式，缓解
心绞痛症状。
抗高血压药物
通过不同机制降低血压，包括利尿、 扩血管、抑制交感神经系统等。
抗心律失常药物
通过影响心脏电生理过程，减少或 消除心律失常的发生。
药理学课件ppt全
目录
• 药理学概述 • 药物效应动力学 • 药物代谢动力学 • 常见药物类型及其作用特点
目录
• 临床合理用药原则与实践 • 药物不良反应与防治策略 • 新药研究与开发进展
01
药理学概述
药理学定义与任务
药理学定义
研究药物与机体相互作用及作用 规律的学科，为临床合理用药提 供理论依据。
害成分。
07
新药研究与开发进展
新药研究方法和策略
1 2
基于靶点的新药研究
利用生物信息学、化学信息学等方法预测药物与 靶点的相互作用，指导新药设计和合成。
基于表型的新药研究
通过观察生物体在特定条件下的表型变化，寻找 与疾病相关的生物标志物，进而发现新药。
3
基于细胞的新药研究
利用细胞培养技术，研究药物对细胞生长、分化 和凋亡的影响，筛选具有潜在治疗作用的候选药 物。
药理学-第二章-药物的体内过程
第二章药代动力学-药物的体内过程一、定义药代动力学：研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程随时间变化的规律。
二、药物的跨膜转运被动转运：是指药物借助细胞膜两侧存在的药物浓度梯度或电位差，以电化学势能差为驱动力，从高浓度侧向低浓度侧扩散。
被动转运分为简单扩散和易化扩散简单扩散：①脂溶扩散:是药物转运最常见、最重要的形式；其扩散速度主要取决于药物浓度梯度和药物的脂溶性，脂溶性越大，浓度梯度越高，扩散速度越快；②水溶扩散：分子量小、分子直径小于孔膜的水溶性、极性或非极性的物质可以通过；易化扩散：特点是顺浓度差，不消耗能量，但是需要载体或通道介导，存在饱和现象和竞争性抑制现象；主动转运：是指药物从低浓度的一侧跨膜向高浓度的一侧转运，又称为逆流转运、上山运动。
其特点是消耗能量、需要载体、转运有饱和现象和竞争性抑制现象。
主动转运分为原发性主动转运和继发性主动转运原发性主动转运:直接利用ATP分解成ADP释放出的游离自由能来运转物质的方式继发性主动转运：不直接利用ATP产生的能量，而是与原发行主动转运中的转运离子相偶联间接利用细胞内的产生的能量来进行运转。
分为协同转运和交换转运。
膜动转运：大分子物质的转运常伴有膜的运动。
分为胞饮和胞吐。
三、药物转运体按照转运机制和方向的不同分为摄取性转运体和外排性转运体摄取性转运体:促进药物向细胞内转运，促进吸收，增加细胞内底物的浓度外排性转运体：依赖ATP分解的能量，将底物泵出细胞，降低底物在细胞内的浓度四、药物的吸收及给给药途径不同的给药途径吸收速率不同：气雾吸入>腹腔注射>舌下给药>肌内注射>皮下注射液>口服>直肠给药>皮肤给药五、药物的分布及药物与血浆蛋白的结合分布：指药物吸收后随着血液循环到达各组织器官的过程。
与药物结合的血浆蛋白有三种：①白蛋白：与弱酸性药物结合②α1-酸性糖蛋白：与弱碱性药物结合③脂蛋白：与脂溶性较强的药物结合常见的细胞膜屏障:①血脑屏障：组织大部分大分子，水溶性或解离性的药物，但脂溶性高的药物能通过简单扩散穿过血脑屏障；②胎盘屏障：是指胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障；将母体与胎儿的血液分开；但脂溶性高的药物仍能穿过；③血眼屏障：脂溶性药物与分子量小于100的水溶性药物易于通过；六、药物的代谢代谢：药物在体内发生化学结构的改变；代谢的部位肝脏，主要部位是肝；代谢过程：①Ⅰ相反应：氧化、还原、水解反应②Ⅱ相反应：结合反应药物在体内的代谢必须要在酶的催化下才能够进行，将这些催化酶分类：专一性酶：胆碱酯酶、单胺氧化酶非专一性酶：肝脏微粒体细胞色素P450酶体统，该系统主要的酶是细胞色素P450（CYP），其中与人类肝脏密切相关的主要有：CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4代谢的影响因素有：⒈遗传因素⒉环境因素：①酶的诱导剂：具有肝药酶诱导作用的化学物质；常见的酶诱导剂：苯巴比妥、其他巴比妥类药物、苯妥英钠、卡马西平、利福平、水合氯醛等。
药理学第三章 药动学
门静脉
胆管 肠道
粪便
肝肠循环：部分由胆汁排泄到十二指肠的药物 可在肠道再次被吸收入门静脉进入血液循环
3.肺脏： 某些挥发性药物
4.其他排泄途径： 乳汁、胃液、唾液及汗液。
第二节 速率过程
一、血管外给药的药－时曲线
最低中毒浓度
达峰时间 药峰浓度
血
药
浓 度
吸 收
分
布
相
平衡相
治疗窗
最低有效浓度
消除相
单位时间内用药总量不变,给药间隔时间愈
短,血药浓度的波动愈小,否则反之,但CSS不变, 达CSS时间不变.
问题
某病人病情危急，需立即达到稳 态浓度以控制，应如何给药
加大剂量 缩短给药间隔时间 其它方法
Plasma Drug Concentration
Time
Plasma Drug Concentration
• 血眼屏障：血-房水、血-视网膜。局部用药。 • 胎盘屏障：与一般生物膜无太大区别。孕妇用
药需谨慎。
组织亲和力
• 碘主要集中在甲状腺 • 钙沉积于骨骼 • 汞、砷等重金属多分布在肝、肾 • 硫喷妥钠多分布于脂肪组织 • 四环素可与钙络合沉积于骨骼和牙齿。
(三)生物转化
部位：主要在肝脏，其它如胃肠、肺、
VVdd＝＝33L-5左L右： 主要分布于血液并与血浆蛋白大量结合， 如双香豆素、保泰松。 VVdd＝＝1150L-2左0m右l: 主要分布于细胞外液和血浆，此类药物往 往不易通过细胞膜。如溴化物和碘化物等
VVdd＝＝4400－L左60右ml: 可以分布于细胞内、外液。如利福平、安替比林
VVdd＝＝110000--220000mLl: 特异性分布，可浓集于某些组织，如硫喷 妥钠、131I。
药理学第3章
血 药 浓 度
（C）
中毒浓度
（Cmax）
有效浓度
01Leabharlann 2（Tmax）3
4
5
6
7
8
9
时间（T）
潜伏期
持续期
残留期
二、药物消除速率
1.一级速率消除
dC
dt logCt =
ke
2.303
t + logC0
= KDS•
Ch Cl
X
dC
dt
=
ke C 积分
Ct C 0 e
－ket
半衰期（half-life,t1/2）
Vd= A(体内药物总量，mg)
C(血浆药物浓度，mg/L)
5.半衰期（half-life,t1/2）
血浆半衰期，即血浆药物浓度下降一半所需要的 时间。 一级动力学消除的药物 t1/2=0.693/ke 零级动力学消除的药物 t1/2 =0.5C0/ke
C0
血 药 浓 度
logC
血 药 浓 度
斜率=－
100%×(0.5)7=0.78%
98.4%
99.2%
6.清除率 (Clearance)
来自生理学肌酐清除率的概念 单位时间内多少容积血浆中的药物被清除， 反映肝肾功能 单位：L/h或ml/min
CL=CL肾脏＋CL肝脏＋CL其他
计算公式： CL = Vd·ke = A/AUC
五、多次给药
1.按照一级消除动力学的规律，连续给药5个t1/2血浆中药物 浓 度 达 到 稳 态 浓 度 （ steady-state concentration, CSS ）——坪值（plateau） 2.达到CSS时，给药速度与消除速度相等。
药理学药物的体内过程
DH为还原药物；DHO为药物代谢产物
该酶的特性：
①专一性低，药物间有竞争性；
②个体差异大；
③酶活性有限；
④其活性一手药物的诱导或抑制
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13
细胞色素P450编在辑药ppt 物氧化中的循环
14
① 药酶诱导剂：能增强P450酶系统活性或增加药
酶生成的药物编辑ppt15药酶抑制剂：能抑制药酶活性或减少要药酶成的
编辑ppt
2
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3
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4
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5
药物的跨膜转运方式
整个体内过程都涉及药物体内跨膜转运 大多数药物体内转运过程属于被动转运（脂溶扩散） 分子量小、非解离型、脂溶性大、极性小的物质易被被动转运
过程一：吸收
吸收（Absorption）：药物从给药部位经过细胞屏障膜进入血
液循环的过程称为吸收
物质
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16
过程三：生物转化
非微粒体酶：存在于胃肠道上皮、肾肺血浆。甚至回肠、
结肠的具有转化功能的厌氧菌（统称非微粒体酶）
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17
过程四：排泄
排泄：指药物原型及其代谢物从排泄器官排泄的过程
排泄方式：
一．肾脏排泄： ① 肾小球滤过：主要排泄是小分子物质及未与血浆蛋白结合的药物
② 肾小管再吸收：主要排泄脂溶性高、极性低及非离子型药物
药物的体内过程
2013级生物技术 1324410011 刘静
编辑ppt
1
药物自进入机体至离开可分为以下4个过程 一、吸收-------转运 二、分布-------转运 三、生物代谢转化
四、排泄-------转运 也简称ADME系统即Absorption、 Distribution、Metabolism、Excretion
药理学PPT课件
特定部位 ，也即配体结合位点。
③作用于受体的药物，效应取决于药物与受体的亲和力和药
物的内在活性
A.激动药：亲和力高，内在活性高。与受体结合并激动受 体而产生效应。 B.部分激动药：较强的亲和力，内在活性低，微弱的效应 力药物
C.拮抗药：阻断药，亲和力高，无内在活性，无效应力
2.药物与受体结合后的反应
一 药物作用
二.药物作用的方式
1.局部作用与全身作用（范围）
局部作用：吸收入血前在用药部位产生的作用 全身作用：吸收进入血液循环后分布到机体相 关部位发挥作用 2.直接作用和间接作用（方式）
直接作用：原发作用
间接作用：继发作用，由直接作用引起
药物作用的选择性
药物进入机体以后，只对某组织、器官产生明显
3.受体的特性
①饱和性：数量有限
②特异性：有选择性
③可逆性：可被臵换
④高灵敏度：低浓度可产生高效应 ⑤多样性
4.受体调节 ①定义：指受体在与配体作用过程中，在各种 生理、病理及药理因素的影响下，其 数量、亲和力和效应力发生的变化 ②向上调节与向下调节 激动剂向下调节，拮抗剂向上调节
第一节、药物的体内过程
二.药物分布 药物从血循环系统到达细胞间液及细胞内液的过 程。影响包括 1.药物与血浆蛋白结合
药物
血浆蛋白
结合物
①结合型药物无药理活性 ②饱和性 ③竞争性 ④可逆性
药物的体内过程
2.局部器官的血流量，先向血流量大的器官分布 3.药物与组织的亲和力，碘 甲状腺，钙 骨骼 4.药物的理化性质和体液的pH 脂溶性或水溶性小分子易透过血管壁 5.组织器官的屏障作用
药理学
三.药理学的概念
药理学研究药物与机体（包括病原体）间相互
③作用于受体的药物，效应取决于药物与受体的亲和力和药
物的内在活性
A.激动药：亲和力高，内在活性高。与受体结合并激动受 体而产生效应。 B.部分激动药：较强的亲和力，内在活性低，微弱的效应 力药物
C.拮抗药：阻断药，亲和力高，无内在活性，无效应力
2.药物与受体结合后的反应
一 药物作用
二.药物作用的方式
1.局部作用与全身作用（范围）
局部作用：吸收入血前在用药部位产生的作用 全身作用：吸收进入血液循环后分布到机体相 关部位发挥作用 2.直接作用和间接作用（方式）
直接作用：原发作用
间接作用：继发作用，由直接作用引起
药物作用的选择性
药物进入机体以后，只对某组织、器官产生明显
3.受体的特性
①饱和性：数量有限
②特异性：有选择性
③可逆性：可被臵换
④高灵敏度：低浓度可产生高效应 ⑤多样性
4.受体调节 ①定义：指受体在与配体作用过程中，在各种 生理、病理及药理因素的影响下，其 数量、亲和力和效应力发生的变化 ②向上调节与向下调节 激动剂向下调节，拮抗剂向上调节
第一节、药物的体内过程
二.药物分布 药物从血循环系统到达细胞间液及细胞内液的过 程。影响包括 1.药物与血浆蛋白结合
药物
血浆蛋白
结合物
①结合型药物无药理活性 ②饱和性 ③竞争性 ④可逆性
药物的体内过程
2.局部器官的血流量，先向血流量大的器官分布 3.药物与组织的亲和力，碘 甲状腺，钙 骨骼 4.药物的理化性质和体液的pH 脂溶性或水溶性小分子易透过血管壁 5.组织器官的屏障作用
药理学
三.药理学的概念
药理学研究药物与机体（包括病原体）间相互
药理学药物的体内过程PPT课件
药物的排泄
肾脏排泄
大多数药物及其代谢物通过肾脏排泄， 以尿液的形式排出体外。肾脏排泄受 肾小球滤过率、肾小管重吸收和分泌 等因素影响。
其他排泄途径
部分药物及其代谢物可以通过胆汁、 汗液、肺等其他途径排泄出体外。其 他排泄途径的排泄量相对较少，但有 时在特定情况下具有重要意义。
02
药物体内过程各论
药物相互作用的临床意义
了解药物相互作用对疗效和安全性的影响，有助于指导临 床合理用药，避免或减少不良反应的发生。
THANKS
感谢观看
药物靶点研究
针对特定疾病靶点的研究 和开发，已经成为新药研 发的重要方向。
药物作用机制研究
深入了解药物的作用机制， 有助于发现更有效的药物 和治疗方案。
药物体内过程研究新技术
基因组学技术
基因组学技术为药物体内过程研究提供了更深入的视角，有助于 发现新的药物作用靶点和机制。
蛋白质组学技术
蛋白质组学技术能够更准确地反映药物在体内的实际作用，有助 于优化药物设计和筛选。
药理学药物的体内过 程ppt课件
目录
• 药物体内过程总论 • 药物体内过程各论 • 药物体内过程研究进展 • 药物体内过程与临床用药
01
药物体内过程总论
药物的跨膜转运
被动转运
药物通过被动转运方式穿过细胞膜， 不需要消耗能量。被动转运包括简单 扩散和滤过。
主动转运
药物通过主动转运方式穿过细胞膜， 需要消耗能量。主动转运包括离子泵 和载体转运。
代谢组学技术
代谢组学技术能够全面揭示药物对机体代谢的影响，有助于发现 新的药物作用靶点和机制。
药物体内过程研究新方法
动物模型
利用动物模型进行药物体 内过程研究，能够更真实 地模拟人体内的药物作用 过程。
药理学详细PPT课件
3有．熟很悉大药影代响动。力药物消除类型、房室模型的基本概念、药峰时
间和药峰浓度）及主要药代动力学参数（时量曲线下
面积、生物利用度、表观分布容积、半衰期、清除率、
多次给药的时-浓曲线和稳态浓度）。
2021/3/7
CHENLI
8
第一节 药物分子的跨膜转运
一、定义： 1、跨膜转运：药物吸收、分布、转化及排泄的过程， 必须先跨过多层生物膜进行多次转运。 2、生物膜：细胞膜和细胞器膜的总称。
5、吸收环境：胃排空的速度、肠蠕动的快慢、胃肠道 的血容量、胃内容物的多少和性质等。
2021/3/7
CHENLI
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二、直肠给药
大部分直肠给药避免不了首过消除， 唯一优点是防止药物对上消化道的刺激性。
三、舌下给药
由舌下静脉，不经肝脏而直接进入体 循环，无首过消除，适合经胃肠道吸收时 易被破坏或有明显首过消除的药物。如硝 酸甘油、异丙肾上腺素
2021/3/7
CHENLI
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三、药理学的主要任务
1、阐明药物与机体相互作用的基本规律和原理， 包括生理、生化、病理过程。 2、指导临床合理用药，发挥药物的最佳疗效， 减少不良反应的发生。 3、开发新药。 4、为中医药现代化提供研究方法。
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CHENLI
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第二节 药物与药理学的发展简史
二、药物的转运方式
（一）被动转运（下山转运） 特点：（1）药物顺浓度差转运 （2）不耗能 （3）不需要载体参与 （4）无饱和现象及竞争性抑制
被动转运分为简单扩散和滤过扩散两种。
1、简单扩散（脂溶扩散）：大多数药物是通过该方式转运 影响因素：a、药物的理化性质：脂溶性、分子量、解离度
b、膜面积和膜两侧的浓度差 c、药物的pKa与体液的pH值 对弱酸性药物：[解离型药物]/[非解离型药物]=10pH-pKa ① 对弱碱性药物：[解离型药物]/[非解离型药物]=10pKa-pH ②
药理学第一章药理学总论PPT课件
药物的量效关系是药理学研究 的重要内容之一，对于临床用 药具有重要意义。
在量效关系曲线中，药物的效 应强度可以用纵坐标表示，药 物的剂量可以用横坐标表示。
药物的作用机制
药物的作用机制是指药物如何与 机体相互作用并发挥药理作用的 过程，是药物效应动力学研究的
核心内容。
药物的作用机制涉及药物与机体 细胞膜上或细胞内受体的相互作 用，以及由此引发的细胞功能变
01
02
03
04
半衰期
药物在体内消除一半所需的时 间。
表观分布容积
药物在体内分布达到平衡后， 按血浆中药物浓度计算应占有
的体液总容积。
清除率
单位时间内从体内清除的药物 量占给药量的比例。
生物利用度
药物经不同途径进入体内后被 吸收进入体循环的量占总给药
量的百分比。
04
影响药物作用的因素
药物方面的因素
药物相互作用评估
评估药物之间的相互作用，避免药物 之间的不良反应和相互干扰，提高用 药安全性。
特殊人群用药安全性
针对不同年龄、性别、生理状况的人 群，评估药物的疗效和安全性，制定 相应的用药方案。
药物安全性评价标准
建立和完善药物安全性评价标准，规 范评价流程和方法，提高评价的科学 性和准确性。
药物风险管理
药物评价与重要作用。通过对药物的 有效性、安全性和经济性进行 评价，可以为药品监管部门提 供科学依据，确保药品的安全 性和有效性。
促进医药科学发展
药理学的发展对于促进医药科 学发展具有重要意义。通过不 断深入研究药物的作用机制和 效果，可以推动医药科学的进 步，为人类健康事业的发展做 出贡献。
物作用。
性别
不同性别的人体生理特征存在 差异，对药物的反应也有所不 同。
药物代谢动力学—体内药量变化的时间过程(药理学课件)
目 录 / contents
01 药物的跨膜转运 （掌握） 02 药物的体内过程 （掌握） 03 体内药量变化的时间过程 （熟悉）
03
体内药量变化的时间过程
第三节.体内药量变化的时间过程
一
血药浓度变化的时间过程
二
药物代谢动力学的基本参数
药
物
代
谢
动
力
二
学 的
基
本
参
数
(1)生物利用度（F） (2)表观分布容积(Vd) （3）半衰期（t1/2） （4）清除率（CL）
药
物
代
谢
动
力
二
学 的
基
本
参
数
(1)生物利用度（F） (2)表观分布容积(Vd) （3）半衰期（t1/2） （4）清除率（CL）
（4）清除率（CL） 单位时间内从体内清除的药物表观容积数，即每分钟有多少
毫升血中药量被清除 是衡量药物消除快慢的指标
Hale Waihona Puke （一）药—时曲线及意义吸收、分布
意义：可作为制定临床用药的参考 （用量、给药时间、及两次给药间隔）
血 药 浓 度 变 化 一的 时 间 过 程
（二）药物消除动力学过程 消除的类型：
1.一级动力学消除（恒比消除） 体内药物按瞬时血药浓度（或体内药量）以恒定 的百分比消除。 2.零级动力学消除（恒量消除） 体内药物单位时间内消除恒定的量。
药
物
代
谢
动
力
二
学 的
基
本
参
数
(1)生物利用度（F） (2)表观分布容积(Vd) （3）半衰期（t1/2） （4）清除率（CL）
（3）半衰期（t1/2） 血浆药物浓度降低一半所需时间。
药理学教学化学治疗药物PPT课件
本课程的目的和意义
目的
掌握化学治疗药物的基本概念、分类、作用机制、临床应用 和不良反应等方面的知识，为临床合理用药提供理论依据和 实践指导。
意义
提高医药工作者的专业素养和临床用药水平，促进临床用药 的规范化、合理化和科学化，保障患者用药安全有效。同时 ，为推动化学治疗药物的研发和应用提供人才支持和智力保 障。
抗肿瘤药物
细胞毒类药物
通过直接破坏肿瘤细胞DNA结构 或抑制其合成，阻止肿瘤细胞增
殖。
激素类药物
通过调节体内激素水平，抑制肿瘤 细胞生长或诱导其分化。
靶向治疗药物
针对肿瘤细胞特异性靶点设计，具 有高选择性和低毒性的特点。
免疫调节药物
免疫抑制剂
通过抑制机体免疫反应，降低免 疫细胞对移植器官的排斥反应。
通过抑制细菌蛋白质合成 发挥杀菌作用，对静止期 细菌有较强作用。
抗生素类药物
青霉素类抗生素
通过抑制细菌细胞壁合成 发挥杀菌作用，具有高效、 低毒、临床应用广泛等特 点。
头孢菌素类抗生素
通过破坏细菌细胞壁并抑 制其合成，对革兰氏阳性 菌和革兰氏阴性菌均有良 好的抗菌作用。
氨基糖苷类抗生素
通过抑制细菌蛋白质合成 发挥杀菌作用，对静止期 细菌有较强作用。
合成抗菌药物
喹诺酮类药物
通过抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构 酶Ⅳ，阻碍细菌DNA复制而导致细菌 死亡。
磺胺类药物
硝基咪唑类药物
通过破坏细菌DNA结构或抑制其合成 而发挥抗菌作用。
通过抑制细菌生长所必需的叶酸合成 而发挥抗菌作用。
合成抗菌药物
喹诺酮类药物
通过抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构 酶Ⅳ，阻碍细菌DNA复制而导致细菌 死亡。
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物质
16
过程三：生物转化
非微粒体酶：存在于胃肠道上皮、肾肺血浆。甚至回肠、
结肠的具有转化功能的厌氧菌（统称非微粒体酶）
17
过程四：排泄
排泄：指药物原型及其代谢物从排泄器官排泄的过程
排泄方式：
一．肾脏排泄： ① 肾小球滤过：主要排泄是小分子物质及未与血浆蛋白结合的药物
② 肾小管再吸收：主要排泄脂溶性高、极性低及非离子型药物 ③ 肾小管主动分泌：某些药物通过肾小管主动分泌最终随尿排泄（主动转运过程速度较
药物的体内过程
2013级生物技术 1324410011 刘静
1
药物自进入机体至离开可分为以下4个过程 一、吸收-------转运 二、分布-------转运 三、生物代谢转化 四、排泄-------转运
也简称ADME系统即Absorption、 Distribution、Metabolism、Excretion
药物。如，硝酸甘油应舌下含服治疗心绞痛（缓解发作）。 优点：不会出现首过消除。
8
过程一：吸收
注射给药：适宜消化道中易被破坏、不易吸收、首过消除明显的药 物
特点：吸收迅速完全 脂溶性——脂溶扩散 水溶性小分子——滤过
1）皮下注射 2）肌肉注射
1）、2）吸收较完全，一般比口服快
3)静脉注射：没有吸收过程，可使药物迅速而准确地进入人体循
数水溶性药物才能通过。 ② 胎盘屏障：是胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障，由生物膜组成。多数药物都能穿过进
入胎盘循环，因此对妊娠妇女应谨慎用药。 ③ 血-眼屏障：吸收入血的药物在房水、晶状体和玻璃体等组织浓度远低于血液。故作
用于眼部的药物多以局部用药为好
11
过程三：生物转化
生物转化:是指药物在体内发生的化学结构变化，也称代谢。 目的：降低药物的脂溶性提高水溶性减少表观分布容积和肾小管
的再吸收，有利排泄。
转化部位：肝脏（主要）
药物转化步骤：
A. I相反应：即氧化。还原、水解（I相反常是药物在体内消除的限速步骤，
可以影响到药物许多的药动学特性）
B. II相反应：即结合反应，I相反应的代谢物与体内葡萄糖、甘氨酸、硫酸等
内源性物质结合。
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过程三：生物转化
药物转化酶系：
细胞色素P450（CYP450）是一类亚铁血红素硫醇盐蛋白
性
2）局部器官血流量：血流丰富，分布快；
脂肪组织血流虽少，却是脂溶性药物的巨大
10
储库。
过程二：分布
3）组织的亲和力：某些药物对某些组织有特殊亲和力，从而使药物分布具有一 定的选择性。组织亲和力高，分布多，如甲状腺对碘。 4）pH的影响：药物的pKɑ及体液的pH会影响药物分布 5）特殊屏障： ① 血-脑屏障：大脑进行自我保护的一种生理屏障。只有脂溶性高，分子量小的及少
超家族
代谢反应式：DH+NADPH+（H＋）
+O2→DOH+H2O+NADP＋
DH为还原药物；DHO为药物代谢产物
该酶的特性：
①专一性低，药物间有竞争性；
②个体差异大；③酶活性有ຫໍສະໝຸດ ；④其活性一手药物的诱导或抑制
13
14
① 药酶诱导剂：能增强P450酶系统活性或增加药
酶生成的药物
15
药酶抑制剂：能抑制药酶活性或减少要药酶成的
（小肠）吸收为主。
优点：方便，快捷，病人可自行按照医师嘱咐服用 缺点：一些药物会出现首关消除，药物耗量大，利用率低。
（首关消除：有些药物首次进入胃肠比和肝脏时可被酶代谢 失活，使进入人体的循环药量减少的现象） 2）直肠给药 优点：避免药物对上消化道的刺激
7
过程一：吸收
3）舌下给药：适宜脂溶性高，应用剂量小而高效，p.o.首过消除大的
环，发挥作用快，但也极易发生危险
4）动脉注射：可将药物输送至该动脉分布部位发挥局部疗效以
减少全身反应。
吸入给药：经口鼻吸入药物在肺泡上皮细胞被吸收，
适用于气体及挥发性药物。
局部给药：在皮肤、眼。鼻、咽喉和阴道等部位产9生
局部作用
过程二：分布
分布：是药物从血液向组织器官转运的过程，大多数药物在体
2
3
4
5
药物的跨膜转运方式
整个体内过程都涉及药物体内跨膜转运 大多数药物体内转运过程属于被动转运（脂溶扩散） 分子量小、非解离型、脂溶性大、极性小的物质易被被动转运
过程一：吸收
吸收（Absorption）：药物从给药部位经过细胞屏障膜进入血
液循环的过程称为吸收
6
过程一：吸收
消化道吸收： 1）口服：大多数药物常采用口服给药，以肠道
慢）
二、胆汁排泄：经载体转运进入胆汁自胆汁排入十二指肠，然后经由粪便排泄 （肝肠循环：某些药物经胆汁排入肠腔又可经小肠上皮细胞被再吸收经肝进入血 液循环，这种药物在肝、小肠、胆汁之间的循环）
三、其他排泄：经乳汁、汗腺唾液腺和泪腺的排泄，某些挥发性物质如乙醇等可经肺排泄
18
19
内的分布是不均匀的。
影响药物分部的因素：
1）药物与血浆蛋白的结合率:多数药物在血
浆中会与血浆蛋白结合。药物与血浆蛋白的结合
率受药物浓度、血浆蛋白质和量及解离常数影响.
游离型：分子量小、易跨膜转运、参与代谢和
排泄、是活性形式
结合型：分子量大、不易跨膜转运、暂时
失活、不参与代谢和排泄，是储存形式
结合型特点:①可逆性；②饱和性；③竞争
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过程三：生物转化
非微粒体酶：存在于胃肠道上皮、肾肺血浆。甚至回肠、
结肠的具有转化功能的厌氧菌（统称非微粒体酶）
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过程四：排泄
排泄：指药物原型及其代谢物从排泄器官排泄的过程
排泄方式：
一．肾脏排泄： ① 肾小球滤过：主要排泄是小分子物质及未与血浆蛋白结合的药物
② 肾小管再吸收：主要排泄脂溶性高、极性低及非离子型药物 ③ 肾小管主动分泌：某些药物通过肾小管主动分泌最终随尿排泄（主动转运过程速度较
药物的体内过程
2013级生物技术 1324410011 刘静
1
药物自进入机体至离开可分为以下4个过程 一、吸收-------转运 二、分布-------转运 三、生物代谢转化 四、排泄-------转运
也简称ADME系统即Absorption、 Distribution、Metabolism、Excretion
药物。如，硝酸甘油应舌下含服治疗心绞痛（缓解发作）。 优点：不会出现首过消除。
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过程一：吸收
注射给药：适宜消化道中易被破坏、不易吸收、首过消除明显的药 物
特点：吸收迅速完全 脂溶性——脂溶扩散 水溶性小分子——滤过
1）皮下注射 2）肌肉注射
1）、2）吸收较完全，一般比口服快
3)静脉注射：没有吸收过程，可使药物迅速而准确地进入人体循
数水溶性药物才能通过。 ② 胎盘屏障：是胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障，由生物膜组成。多数药物都能穿过进
入胎盘循环，因此对妊娠妇女应谨慎用药。 ③ 血-眼屏障：吸收入血的药物在房水、晶状体和玻璃体等组织浓度远低于血液。故作
用于眼部的药物多以局部用药为好
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过程三：生物转化
生物转化:是指药物在体内发生的化学结构变化，也称代谢。 目的：降低药物的脂溶性提高水溶性减少表观分布容积和肾小管
的再吸收，有利排泄。
转化部位：肝脏（主要）
药物转化步骤：
A. I相反应：即氧化。还原、水解（I相反常是药物在体内消除的限速步骤，
可以影响到药物许多的药动学特性）
B. II相反应：即结合反应，I相反应的代谢物与体内葡萄糖、甘氨酸、硫酸等
内源性物质结合。
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过程三：生物转化
药物转化酶系：
细胞色素P450（CYP450）是一类亚铁血红素硫醇盐蛋白
性
2）局部器官血流量：血流丰富，分布快；
脂肪组织血流虽少，却是脂溶性药物的巨大
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储库。
过程二：分布
3）组织的亲和力：某些药物对某些组织有特殊亲和力，从而使药物分布具有一 定的选择性。组织亲和力高，分布多，如甲状腺对碘。 4）pH的影响：药物的pKɑ及体液的pH会影响药物分布 5）特殊屏障： ① 血-脑屏障：大脑进行自我保护的一种生理屏障。只有脂溶性高，分子量小的及少
超家族
代谢反应式：DH+NADPH+（H＋）
+O2→DOH+H2O+NADP＋
DH为还原药物；DHO为药物代谢产物
该酶的特性：
①专一性低，药物间有竞争性；
②个体差异大；③酶活性有ຫໍສະໝຸດ ；④其活性一手药物的诱导或抑制
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① 药酶诱导剂：能增强P450酶系统活性或增加药
酶生成的药物
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药酶抑制剂：能抑制药酶活性或减少要药酶成的
（小肠）吸收为主。
优点：方便，快捷，病人可自行按照医师嘱咐服用 缺点：一些药物会出现首关消除，药物耗量大，利用率低。
（首关消除：有些药物首次进入胃肠比和肝脏时可被酶代谢 失活，使进入人体的循环药量减少的现象） 2）直肠给药 优点：避免药物对上消化道的刺激
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过程一：吸收
3）舌下给药：适宜脂溶性高，应用剂量小而高效，p.o.首过消除大的
环，发挥作用快，但也极易发生危险
4）动脉注射：可将药物输送至该动脉分布部位发挥局部疗效以
减少全身反应。
吸入给药：经口鼻吸入药物在肺泡上皮细胞被吸收，
适用于气体及挥发性药物。
局部给药：在皮肤、眼。鼻、咽喉和阴道等部位产9生
局部作用
过程二：分布
分布：是药物从血液向组织器官转运的过程，大多数药物在体
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药物的跨膜转运方式
整个体内过程都涉及药物体内跨膜转运 大多数药物体内转运过程属于被动转运（脂溶扩散） 分子量小、非解离型、脂溶性大、极性小的物质易被被动转运
过程一：吸收
吸收（Absorption）：药物从给药部位经过细胞屏障膜进入血
液循环的过程称为吸收
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过程一：吸收
消化道吸收： 1）口服：大多数药物常采用口服给药，以肠道
慢）
二、胆汁排泄：经载体转运进入胆汁自胆汁排入十二指肠，然后经由粪便排泄 （肝肠循环：某些药物经胆汁排入肠腔又可经小肠上皮细胞被再吸收经肝进入血 液循环，这种药物在肝、小肠、胆汁之间的循环）
三、其他排泄：经乳汁、汗腺唾液腺和泪腺的排泄，某些挥发性物质如乙醇等可经肺排泄
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内的分布是不均匀的。
影响药物分部的因素：
1）药物与血浆蛋白的结合率:多数药物在血
浆中会与血浆蛋白结合。药物与血浆蛋白的结合
率受药物浓度、血浆蛋白质和量及解离常数影响.
游离型：分子量小、易跨膜转运、参与代谢和
排泄、是活性形式
结合型：分子量大、不易跨膜转运、暂时
失活、不参与代谢和排泄，是储存形式
结合型特点:①可逆性；②饱和性；③竞争