第17、18章-解热镇痛抗炎药和阿片汇总PPT课件
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第18章解热镇痛抗炎药和抗痛风药PPT课件
➢ NSAIDs：本章所属的这些解热镇痛抗炎药 虽然化学结构不同，但有共同的作用基 础 —— 抑 制 前 列 腺 素 （ PG,prostaglandin)合成，为了与肾上 腺糖皮质激素类抗炎药区别，将这类药物统 称 为 非 甾 体 抗 炎 药 (non-steroidal antiinflammatory drugs, NSAIDs)
[作用特点] 1.解热、镇痛作用较弱,一般不用,但对某些顽固性 发热效. 2.抗风湿作用很强,常用于风湿性类风湿性关节炎, 关节强直性脊椎炎等. 3.较大剂量可促进尿酸排泄,用于治疗急性痛风. [不良反应] 较多,毒性较大,可出现胃肠道损害、水钠潴留、过 敏反应和肝、肾损害等.
四. 其他有机酸类
COX-2为诱导型(inducible)，炎症时，细 胞因子和其它炎症因子直接诱导激活炎 症 部 位 的 COX-2 ， 产 生 PGG2/PGH2 ， NSAIDs的抗炎作用与抑制PGs合成、同 时也可能与抑制某些细胞黏附分子的活 性表达有关。
药物：抑制 COX-2越强，抗炎、镇痛效果 越显著。 抑制 COX-1越强，消化道、肾等 不良反应越大
口服易吸收，1 h达到最大血药浓度。在常用临床 剂量下，绝大部分药物在肝脏与葡萄糖醛酸和硫酸 结合为无活性代谢物，t1/2为24 h,小部分代谢为对 乙酰苯醌亚胺(N-acetyl--benzoquinone imine)。长 期用药或过量中毒，体内谷胱甘肽被耗竭时，此毒 性中间体以共价键形式与肝、肾中重要的酶和蛋白 分子不可逆结合，引起肝细胞、肾小管细胞坏死 （cell necrosis）。
解热 - 抑制中枢PG合成发热者体温正常
感染
组织 损伤 炎症 疾病
中
性
内
粒
热 CNS
[作用特点] 1.解热、镇痛作用较弱,一般不用,但对某些顽固性 发热效. 2.抗风湿作用很强,常用于风湿性类风湿性关节炎, 关节强直性脊椎炎等. 3.较大剂量可促进尿酸排泄,用于治疗急性痛风. [不良反应] 较多,毒性较大,可出现胃肠道损害、水钠潴留、过 敏反应和肝、肾损害等.
四. 其他有机酸类
COX-2为诱导型(inducible)，炎症时，细 胞因子和其它炎症因子直接诱导激活炎 症 部 位 的 COX-2 ， 产 生 PGG2/PGH2 ， NSAIDs的抗炎作用与抑制PGs合成、同 时也可能与抑制某些细胞黏附分子的活 性表达有关。
药物：抑制 COX-2越强，抗炎、镇痛效果 越显著。 抑制 COX-1越强，消化道、肾等 不良反应越大
口服易吸收，1 h达到最大血药浓度。在常用临床 剂量下，绝大部分药物在肝脏与葡萄糖醛酸和硫酸 结合为无活性代谢物，t1/2为24 h,小部分代谢为对 乙酰苯醌亚胺(N-acetyl--benzoquinone imine)。长 期用药或过量中毒，体内谷胱甘肽被耗竭时，此毒 性中间体以共价键形式与肝、肾中重要的酶和蛋白 分子不可逆结合，引起肝细胞、肾小管细胞坏死 （cell necrosis）。
解热 - 抑制中枢PG合成发热者体温正常
感染
组织 损伤 炎症 疾病
中
性
内
粒
热 CNS
第18章解热镇痛抗炎药 (2)37页PPT
可减轻胃肠道反应。
【不良反应】
凝血障碍
- 一般剂量长期使用因抑制血小板聚集功能，使 出血时间延长。大剂量可抑制肝脏合成凝血 酶原。故出血倾向多见。
- 严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏 和血友病患者禁用。术前一周的患者亦应停 用，以防出血。产妇临产前不宜应用，以免 延长产程和增加产后出血。
及聚集的诱导物。 - 小剂量阿司匹林（40~80mg）抑制血小板的COX-1，
进成。而抑制TXA2的合成，影响血小板聚集，抑制血栓形 - 小剂量阿司匹林用于预防心肌梗塞和脑血栓形成，减
少缺血性心脏病发作和复发的危险，降低一过性脑缺 血发作患者的中风发生率和病死率。 - 大剂量阿司匹林（0.3g）能抑制血管壁内COX-1，减 少对抗前物列，环其素合（成PG减I2少）可的促合进成凝，血P及G血I2栓是形TX成A。2的生理性
（三）抗炎和抗风湿作用
作用部位：外周，炎症部位 炎症组织中，包括类风湿性关节炎，有大量
PG，PG与缓激肽等致炎物质有协同作用。 本类药物因抑制炎症反应时PG的合成，能减
轻红、肿、热、痛等反应，故可明显缓解风湿 及类风湿性关节炎的症状 但不能根除病因，也不能阻止病程的发展或并 发症的出现，仅有对症治疗的作用。
【体内过程】
口服吸收迅速，因易被胃肠粘膜、肝脏和红细 胞中的酯酶水解，故血中主要是水杨酸形式， 并主要以此形式分布到全身各组织器官。
血浆蛋白结合率约85%，甲状腺激素、青霉 素、苯妥英钠、苯磺唑酮、胆红素、尿酸和其 他有机酸类NSAIDs等能竞争性与蛋白结合。
主要经肝脏代谢，并由肾脏排泄。其排泄速度 和量与给药剂量和尿液pH值有关。
【药理作用及应用】
抗炎抗风湿 使用最大耐受剂量（每日3～4g）有明显的抗 炎、抗风湿作用，使急性风湿热患者用药后 24～48小时内临床症状缓解，血沉下降。
【不良反应】
凝血障碍
- 一般剂量长期使用因抑制血小板聚集功能，使 出血时间延长。大剂量可抑制肝脏合成凝血 酶原。故出血倾向多见。
- 严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏 和血友病患者禁用。术前一周的患者亦应停 用，以防出血。产妇临产前不宜应用，以免 延长产程和增加产后出血。
及聚集的诱导物。 - 小剂量阿司匹林（40~80mg）抑制血小板的COX-1，
进成。而抑制TXA2的合成，影响血小板聚集，抑制血栓形 - 小剂量阿司匹林用于预防心肌梗塞和脑血栓形成，减
少缺血性心脏病发作和复发的危险，降低一过性脑缺 血发作患者的中风发生率和病死率。 - 大剂量阿司匹林（0.3g）能抑制血管壁内COX-1，减 少对抗前物列，环其素合（成PG减I2少）可的促合进成凝，血P及G血I2栓是形TX成A。2的生理性
（三）抗炎和抗风湿作用
作用部位：外周，炎症部位 炎症组织中，包括类风湿性关节炎，有大量
PG，PG与缓激肽等致炎物质有协同作用。 本类药物因抑制炎症反应时PG的合成，能减
轻红、肿、热、痛等反应，故可明显缓解风湿 及类风湿性关节炎的症状 但不能根除病因，也不能阻止病程的发展或并 发症的出现，仅有对症治疗的作用。
【体内过程】
口服吸收迅速，因易被胃肠粘膜、肝脏和红细 胞中的酯酶水解，故血中主要是水杨酸形式， 并主要以此形式分布到全身各组织器官。
血浆蛋白结合率约85%，甲状腺激素、青霉 素、苯妥英钠、苯磺唑酮、胆红素、尿酸和其 他有机酸类NSAIDs等能竞争性与蛋白结合。
主要经肝脏代谢，并由肾脏排泄。其排泄速度 和量与给药剂量和尿液pH值有关。
【药理作用及应用】
抗炎抗风湿 使用最大耐受剂量（每日3～4g）有明显的抗 炎、抗风湿作用，使急性风湿热患者用药后 24～48小时内临床症状缓解，血沉下降。
药理学课件18.解热镇痛抗炎药
通过选择性抑制COX-2，减轻疼痛和炎症，降低胃肠道不良反应。
3
不良痛抗炎药的分类
镇痛药
盐酸氨基酚，吗啡
抗炎药
氨基喹啉，雷尼替丁
退烧药
布洛芬，对乙酰氨基酚
药理学特点和机制
解热镇痛抗炎药通过不同机制发挥作用，如抗炎、抗血小板、抑制前列腺素 合成。
临床应用
3
不良反应
胃肠道不良反应，肾脏毒性，心血管风险
醇类抗炎药 (Steroidal anti-inflammatory drugs)
药物
可的松，泼尼松龙
作用
通过抑制炎症反应和免疫系 统，减轻疼痛和炎症。
副作用
肾上腺功能抑制，骨质疏松， 月经不调。
选择性COX-2 抑制剂
1
药物
塞来昔布，美洛昔康
2
作用
解热镇痛抗炎药广泛应用于处理疼痛、退烧和控制炎症反应，适用于多种疾 病。
副作用和注意事项
使用解热镇痛抗炎药时需注意不良反应，包括胃肠道不良反应、肾脏毒性和心血管风险。
总结和要点
解热镇痛抗炎药是常用的药物类别，有多种类型和机制，广泛应用于临床， 但需注意副作用和注意事项。
药理学课件18.解热镇痛 抗炎药(新版)
药理学是研究药物的作用机制和其与生物体相互关系的科学。
解热镇痛抗炎药的定义和作用
解热镇痛抗炎药用于缓解疼痛、控制发热和减轻炎症反应。
非甾体抗炎药 (NSAIDs)
1
常用药物
阿司匹林，布洛芬，对乙酰氨基酚
2
作用机制
通过抑制前列腺素合成途径发挥镇痛、退烧和抗炎作用。
教学课件：第17、18章-解热镇痛抗炎药和阿片汇总
不良反应
解热镇痛抗炎药常见的不良反应包括胃肠道反应、过敏反应等，而阿片类药物常见的不良 反应包括恶心、呕吐、成瘾性等。
使用方法
解热镇痛抗炎药一般口服给药，而阿片类药物可以口服、皮下注射或直肠给药，根据患者 的具体情况选择不同的给药方式。
05 病例分析
解热镇痛抗炎药的病例分析
• 总结词：解热镇痛抗炎药在临床应用广泛，主要用于缓解轻至中度疼痛、发热及炎症。 • 详细描述：解热镇痛抗炎药通过抑制前列腺素合成酶，减少前列腺素E的产生，从而发挥解热、镇痛和抗炎作
02 解热镇痛抗炎药概述
药物分类与作用机制
非选择性COX抑制剂
抑制COX-1和COX-2，具有解热、镇 痛、抗炎作用。
选择性COX-2抑制剂
作用机制
通过抑制COX酶，减少前列腺素等炎 症介质的合成，从而发挥解热、镇痛、 抗炎作用。
只抑制COX-2，减少炎症介质产生， 具有抗炎作用。
常用药物介绍
阿片类药 阿片类药是一类具有强大镇痛作用的药品，主要用于治疗中至重度疼痛。
常见的阿片类药包括吗啡、芬太尼、哌替啶等。
总结与展望 总结
• 阿片类药的作用机制是通过与中枢神经系统的阿 片受体结合，抑制疼痛信号的传递，从而发挥镇 痛作用。
总结与展望 总结
未来展望
未来可能会有更多新型的解热镇痛抗炎药和阿片类药问 世，为患者提供更加安全、有效的治疗选择。
病例比较与讨论
总结词
解热镇痛抗炎药和阿片类药物在使用过程中应密切监测不良反应，及时调整剂量或更换药物。
详细描述
在使用解热镇痛抗炎药或阿片类药物时，应定期评估患者的疼痛控制情况及不良反应的发生情况。如出现不良反 应或疼痛控制不佳，应及时调整剂量或更换药物。同时，应告知患者常见的不良反应及应对措施，提高患者的用 药安全意识和自我管理能力。
解热镇痛抗炎药常见的不良反应包括胃肠道反应、过敏反应等，而阿片类药物常见的不良 反应包括恶心、呕吐、成瘾性等。
使用方法
解热镇痛抗炎药一般口服给药，而阿片类药物可以口服、皮下注射或直肠给药，根据患者 的具体情况选择不同的给药方式。
05 病例分析
解热镇痛抗炎药的病例分析
• 总结词：解热镇痛抗炎药在临床应用广泛，主要用于缓解轻至中度疼痛、发热及炎症。 • 详细描述：解热镇痛抗炎药通过抑制前列腺素合成酶，减少前列腺素E的产生，从而发挥解热、镇痛和抗炎作
02 解热镇痛抗炎药概述
药物分类与作用机制
非选择性COX抑制剂
抑制COX-1和COX-2，具有解热、镇 痛、抗炎作用。
选择性COX-2抑制剂
作用机制
通过抑制COX酶，减少前列腺素等炎 症介质的合成，从而发挥解热、镇痛、 抗炎作用。
只抑制COX-2，减少炎症介质产生， 具有抗炎作用。
常用药物介绍
阿片类药 阿片类药是一类具有强大镇痛作用的药品，主要用于治疗中至重度疼痛。
常见的阿片类药包括吗啡、芬太尼、哌替啶等。
总结与展望 总结
• 阿片类药的作用机制是通过与中枢神经系统的阿 片受体结合，抑制疼痛信号的传递，从而发挥镇 痛作用。
总结与展望 总结
未来展望
未来可能会有更多新型的解热镇痛抗炎药和阿片类药问 世，为患者提供更加安全、有效的治疗选择。
病例比较与讨论
总结词
解热镇痛抗炎药和阿片类药物在使用过程中应密切监测不良反应，及时调整剂量或更换药物。
详细描述
在使用解热镇痛抗炎药或阿片类药物时，应定期评估患者的疼痛控制情况及不良反应的发生情况。如出现不良反 应或疼痛控制不佳，应及时调整剂量或更换药物。同时，应告知患者常见的不良反应及应对措施，提高患者的用 药安全意识和自我管理能力。
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2020年9月28日12来自【体内过程】 吸收：口服迅速，迅速水解为水杨酸 分布：以水杨酸盐分布至全身，能透过关节腔，
血脑屏障和胎盘等。 代谢：肝药酶，能力有限，注意浓度监控
一级 零级 中毒 排泄：尿排
pH升高，促进排泄
2020年9月28日
13
【临床应用】 各种慢性钝痛和发热（复方制剂） 急性风湿热 首选 类风湿性关节炎 首选 防止血栓形成(75-100mg/d)
调节肾血流量分布（PGI、PGE）
2020年9月28日
3
共同作用机制
共同作用基础： 抑制COX ，抑制前列腺素的生物合成
药理作用： 1.解热作用： 降低发热病人的体温，但对正常人的体温无影响
对症不对因，勿盲目用药
2020年9月28日
4
2.镇痛作用 ： 特点：①镇痛作用的部位在外周
② 抑制损伤局部PG合成 ③中等程度镇痛，慢性钝痛疗效好 ④镇痛不产生欣快感，无成瘾性
药物合用可增强其作用。
2020年9月28日
16
苯胺类
对乙酰氨基酚（Acetaminophen） --又名，扑热息痛（paracetamol）
作用特点： 1.口服易吸收 2.肝代谢
2020年9月28日
17
3 .解热镇痛作用较强而抗风湿作用较弱 作用机制：对中枢的PG合成抑制作用强，对 外周的PG作用弱
3 .可穿过滑膜在关节腔内浓集 4 .肝代谢，有肝药酶诱导作用 5 .消除慢
2020年9月28日
20
药理作用及应用： 1.抗炎、抗风湿作用强，解热镇痛作用弱 2.较大剂量促进尿酸的排出，治疗急性痛风
不良反应：多，毒性大，不宜大量长期用药
1 胃肠道反应
2 水钠潴留
3 过敏反应
4 其他
2020年9月28日
2.凝血障碍： 3.水杨酸反应：
2020年9月28日
15
4.过敏反应：
“阿司匹林哮喘”肾上腺素治疗无效； ①PG合成↓②白三烯及其脂氧化酶代谢物↑
5.瑞氏综合症(Reye’s syndrome)
在有病毒感染发热的小儿或青年服用易发生，表
现为严重肝功障碍和脑病，少见但可致死。
注意：血浆蛋白结合率高，与其它血浆蛋白结合率高的
10
17.2 常用药物-水杨酸类
乙酰水杨酸—阿司匹林（aspirin）
【药理作用】 1.解热镇痛、抗炎抗风湿
解热: 感冒发热 镇痛: 用于慢性钝痛 抗炎和抗风湿: 治疗类风湿性关节炎首选
2020年9月28日
11
2.抑制血小板聚集 抑制TXA2的合成，抑制血小板的聚集
应用： 40－80 mg / day 防治血栓形成 300 mg / day 抑制PG合成酶影响PGI2的合成
2020年9月28日
23
吲哚美辛（indomethacin，消炎痛） 最强的PG合成酶抑制剂之一 解热镇痛、抗炎抗风湿作用显著 不良反应多：胃肠道、中枢、造血系统、过敏
（“阿司匹林哮喘”） 仅用于其他药物不能耐受或疗效不佳者
2020年9月28日
24
选择性COX2抑制药
萘丁美酮 Nabumetone 选择性COX-2抑制剂 抗炎作用强，副作用小
塞来昔布 罗非昔布
2020年9月28日
25
常用退烧药
布洛芬（美林、芬必得、托恩、恬倩）
阿司匹林（别名有：乙酰水扬酸、醋柳酸、巴米尔、威 诺匹林、心湿林、爱茜灵、阿辛、施泰乐、力爽、东青 等）
乙酰氨基酚（别名有：扑热息痛、泰诺、泰诺林、对乙 酰氨基酚、百服宁、斯耐普-FR、必理通、醋氨酚、爱儿 星、爱森、安加热、一粒精、达宁、静迪、帝安达、雅 司达、宜利少等）
2020年9月28日
5
组织损伤 炎症
释放
× PG
NSAID
致痛 痛觉增敏
痛觉感受器 痛觉
2020年9月28日
6
3.抗炎和抗风湿作用： 抑制炎症时PG的合成，缓解炎症 用于风湿性和类风湿性关节炎的症状控制
➢ 药理学特点：
1、起效快；缓解疼痛；减轻炎症和肿胀；改善功能 等 2、不能根治原发病；不能防止疾病发展；停药后 可能迅速出现“反跳”甚至症状再现等 3、不是病因性治疗药
缺血性心脏病（冠心病、心梗） 其他：一过性脑缺血发作； 血管成型术及旁路移植术等
2020年9月28日
14
【不良反应】
1.胃肠道反应：
a 直接刺激胃粘膜； b 影响PG的合成
PG 对胃粘膜的保护作用 ① 维持胃粘膜足够的血流 ② 促进胃十二指肠粘液分泌，抑制胃酸分泌 ③ 加强胃粘膜的屏障作用 ④ 促进胃粘膜的修复
心血管保护作用，可以通过调整服药时间加以避
免
2020年9月28日
22
吡罗昔康 Piroxicam（炎痛喜康） 美罗昔康 Meloxicam 特点：
1.对PG合成酶有强大的抑制作用，效力似吲哚 美辛，美罗昔康对Cox－2 有选择性作用，但 易耐受
2.吸收慢，有肝肠循环 3.血浆蛋白结合率 99％ 4.适用于治疗风湿性及类风湿性关节炎
2020年9月28日
7
不良反应
2020年9月28日
8
2.皮肤反应 3.肾的副作用
“镇痛剂肾病” 4.其他不良反应
2020年9月28日
9
非选择性环 氧酶抑制药
水杨酸类 阿司匹林 苯胺类 对乙酰氨基酚 吲哚衍生物 吲哚美辛
选择性COX2抑制药 罗非昔布、塞来昔布、萘丁美酮
2020年9月28日
21
其他有机酸类-布洛芬（Ibuprofeen）
特点：
1 .口服吸收快，完全，血浆蛋白结合率高99％
2 .可透过滑膜腔，可透过胎盘
3 .较强的抗炎、抗风湿、解热镇痛作用，作用似 阿司匹林
4 .治疗风湿性及类风湿性关节炎和一般解热镇痛
5 .不良反应轻， 胃肠道反应轻
6. 阿司匹林和布洛芬合用可能会影响阿司匹林的
第17章 解热镇痛抗炎药
2020年9月28日
1
2020年9月28日
2
COX-1与COX-2的比较
生成 功能
固有的
COX-1
生理学：
保护胃肠 调节血小板聚集（TXA2） 调节外周血管阻力（PGI2）
COX-2
需经诱导
生理学：妊娠时，PG生 成增加
病理学：生成蛋白酶、 PG及其他致炎介质，引 起炎症
4 .不良反应少，对胃无刺激性 5 .长期应用产生肝肾毒性
2020年9月28日
18
吡唑酮类
保泰松（Phenylbutazone） 羟基保泰松（羟布宗）（oxyphenbutazone） 羟基保泰松为保泰松的活性代谢产物
2020年9月28日
19
体内过程: 1 .口服吸收 2 .血浆蛋白结合率98％ 与双香豆素竞争血浆蛋白 结合位点