何首乌化学成分研究进展
何首乌化学成分与药理活性的研究
何首乌化学成分与药理活性的研究何首乌是一种中草药，习惯上作为滋补剂使用。
它广泛用于补气养血、补肝肾、益精髓、乌发美容等方面。
同时，它也具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗糖尿病和抗骨质疏松等作用。
这些显著的药理作用赋予了何首乌在临床诊疗中广泛应用的价值和前景。
化学成分何首乌的化学成分十分复杂，其中主要包含多糖、萜皂苷类、有机酸类、酚酸类、大量的氨基酸和微量元素。
其中，萜皂苷类是其最主要的活性成分，其代表性的成分为2,3,5,4’-四羟基-二甲基-二苯乙烷(THSG)、五环素苷A(I-IV)以及D-D糖基棕皮苷等。
药理活性抗氧化性何首乌具有显著的抗氧化作用。
研究表明，何首乌的多糖、积雪草苷、环孢素Z、大豆异黄酮等物质可以清除自由基，抑制氧化应激反应，从而减轻多种疾病的发生与发展。
抗炎作用何首乌具有显著的抗炎作用。
研究表明，何首乌的多糖和皂苷类成分可以通过抑制细胞的分泌物，减轻炎症的症状。
此外，何首乌的LDG-9还可以清除细胞过氧化物，从而减轻组织损伤，阻止炎症的发展。
抗肿瘤作用何首乌具有显著的抗肿瘤作用。
研究表明，何首乌的皂苷类成分可以促进癌细胞的凋亡，抑制癌细胞的增殖和扩散。
同时，何首乌的多糖和皂苷类成分还可以加强免疫功能，从而阻止肿瘤的发展。
抗糖尿病作用何首乌具有显著的抗糖尿病作用。
研究表明，何首乌的多糖和皂苷类成分可以降低血糖和胰岛素水平，同时提高胰岛素敏感性。
此外，何首乌的皂苷类成分还可以保护胰岛β细胞，从而预防糖尿病的发生和发展。
抗骨质疏松作用何首乌具有显著的抗骨质疏松作用。
研究表明，何首乌的多糖和皂苷类成分可以促进骨形成，抑制骨吸收，增加骨密度和强度。
此外，何首乌的成分还可以抑制氧化应激反应，从而减轻骨质疏松的发生和发展。
结论何首乌是一种具有重要药理活性的中草药，其对氧化应激、炎症、肿瘤、糖尿病和骨质疏松等重要疾病具有显著的保健和治疗作用。
尽管何首乌的化学成分非常复杂，但是其主要活性成分为多糖和皂苷类成分。
何首乌现代研究进展
何首乌现代研究进展提要本文主要对近几年国内外学者在何首乌的药理作用及临床应用方面的研究进行了综述。
关键词河首乌药理临床应用何首乌又称首乌、赤首乌, 为萝科植物何首乌的干燥块根。
何首乌性微温、气心、’肾经, 有解毒、消疮疥、润肠通便等功能, 用于凛厉、疮疥、疹痒、肠燥便秘, 高皿脂等症。
何首乌的成分主要有卵磷脂、轻基葱醒类化合物(主要为大黄索、黄酚、大黄酸等葡萄糖俄: 均为二苯代乙烯化合物)锰、铜等, 近年来对何首乌药理作用的研究取得一定进展, 兹分述如下:1抗衰老作用自古以来, 何首乌被视为补肾益精, 延年益寿的重要中药, 受医家的重视, 根据现代研究, 何首乌的抗衰老药理作用表现如下:1 . 1 增强老年大鼠D N A 损伤的修复能力同一物种内, D N A 修复能力与体的年龄呈负相关。
测定大鼠外周淋巴细胞D N A 的复制后合成指数(Pos tR e p liC a t io n D N A , S y n t h e s : 5 p R D s ) , 以估量大鼠D N A 损伤后的复制后修复能力L1J 。
钱汝红等报道川, 对照组24 月龄老年大鼠和5 月龄青年大鼠(喂一般同料), 用药组老年大鼠加喂乙醇提取首乌浸膏高剂量组每日喂3 .2 9 /k g , 中剂量组每日喂0. 89 厂k g 和低剂量组每日喂。
2 g k g。
首乌水浸膏组的喂药量为2 9 厂k g.给药4 个月后, 在两种剂量( 18 o e r g / m m Z 和7 2 Oe r g / m m , ) 〔丁V 损伤下. 对照组老年大鼠外周淋巴细胞的P R D S 值分别为。
.51 士0.0 7 和0.1 7 士0.03 : 青年大鼠P R D S 值分别为。
. 补士0. 0 6 和。
.39 士。
.04 , (尸< 。
.05 ) ; 乙醇浸膏中剂量为0. 75 士0.06 和。
.34 士。
.05 , 达到或接近对照组青年大鼠的水平。
何首乌中二苯乙烯苷提取纯化研究进展
何首乌中二苯乙烯苷提取纯化研究进展二苯乙烯苷为何首乌的主要活性成分，具有抗衰老、神经保护、降血脂、保护肝脏、抗肿瘤等药理作用，而提取与纯化技术是其获得的关键。
本文综述了近年来二苯乙烯苷的提取与纯化技术，主要包括水煎煮法、渗漉法、回流法等提取方法，以及色谱法、重结晶法、萃取法等纯化方法，并探讨其发展前景，为进一步研究及应用提供参考。
Abstract：Stilbene glucoside is one of major active constitutions in Polygoni Multiflori Radix. Stilbene glucoside contributed markedly to resisting caducity，protecting nerve，reducing serum lipids，and protecting liver and antitumor activity. The extraction and purification technology is the key issue to obtain stilbene glucoside. Through research，extraction and purification technology has made a certain progress. The stilbene glycoside could be extracted by water boiling，diacolation，and backflow；then it could be purified by the method of chromatography，recrystallization，and extraction. In this article，the technologies in extracting and purifying stilbene glucoside were reviewed，and the prospect of stilbene glucoside preparation was discussed to lay the foundation for further research and application.Key words：stilbene glucoside；extraction；purification何首乌为蓼科植物何首乌Polygonum multiflorum Thunb.的干燥块根，主要以生品或制何首乌入药。
何首乌的生物学及化学成分研究进展
所以，１９９３，５８（２）：２４６—２５０． Ｈｕｄｓｏｎ Ｊ Ｂ，Ｇｒａｈａｍ Ｅ Ａ，Ｔｏｗｅｒｓ Ｇ Ｈ．Ａｎｔｉｖｉｒａｌ ｐｈｙｔｏｃｈｅｍｉｃａｌｓ：ｔｈｅ ｉｎｆｌｕｅｎｃｅ ｏｆ ｒｅａｃｔｉｏｎ
ａｓｓａｙｓ
ｏｎ
ｐａｒａｍｅｔｅｒｓ［Ｊ］．
Ｐｌａｎｔａ Ｍｅｄ，１９９４，６０（４）：３２９—３３２． ｒ１４］Ｍａｒｅｓ Ｄ，Ｆａｓｕｌｏ Ｍ Ｐ，Ｂｒｕｎｉ Ａ．Ｕｌｔｒａｖｉｏｌｅｔ—ｍｅｄｉａｔｅｄ ａｎ— ｔｉｍｙｃｏｔｉｃ ａｃｔｉｖｉｔｙ ｏｆ ｃｔ－ｔｅｒｔｈｉｅｎｙｌ ｏｎ Ｍｉｃｒｏｓｐｏｒｕｍ ｃｏｏｋｉｅ Ｊ １． Ｊ Ｍｅｄ ｙ“Ｍｙｃｏｌ，１９９０，２８（６）：４６９—４７７． ［１５］Ｍａｒｅｓ Ｄ，Ｒｏｍａｇｎｏｌｉ Ｃ，Ｒｏｓｓｉ Ｒ，ｅｔ ａ１．Ａｎｔｉｆｕｎｇａｌ ａｃｔｉｖｉｔｙ ｏｆ ｓｏｍｅ ２，２’，５’，２－ｔｅｒｔｈｉｏｐｈｅｎｅ ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ［Ｊ］．Ｍｙｃｏｓｅｓ，
［４］
Ｋａｚｕｏ Ｋ，Ｊｉａ ｚ Ｈ，Ｔａｍｏｔｓｕ Ｎ，ｅｔ ａ１．Ｅｃｈｉｎｏｔｈｉｏｐｈｅｎｅ，ａ ｎｏｖｅｌ ｂｅｎｚｏｔｈｉｏｐｈｅｎｅ ｇｌｙｃｏｓｉｄｅ ｆｒｏｍ ｔｈｅ ｒｏｏｔｓ ｏｆ Ｅｃｈｉｎｏｐｓ
［２１］Ｃｈｏ Ｋ，Ｒｙｗ Ｍ，Ｃｈｉｎ Ｋ，ｅｔ ａ１．Ｔｈｉｏｐｈｅｎｅ ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ
Ｍｅｄ，１９９３，２１（１）：３３—４４． ［２０］Ｌｉｎ Ｃ Ｃ，Ｌｉｎ Ｃ Ｈ，Ｃｈｉｕ Ｈ Ｆ，ｅｔ ａ１．Ｔｈｅ ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ ａｎｄ
ｐａｔｈｏｌｏｇｉｃａｌ ｓｔｕｄｉｅｓ ｏｎ Ｔａｉｗａｎ ｆｏｌｋ ｍｅｄｉｃｉｎｅ（Ⅶ）：Ｔｈｅ ａｎｔｉ— ｉｎｆｌａｍａｔｏｒｙ ｅｆｆｅｃｔ ｏｆ Ｅｃｈｉｎｏｐｓ ｇｒ彬ｓｉｉ［Ｊ］．Ａｍ Ｊ Ｃｈｉｎ Ｍｅｄ， １９９２，２０（２）：１２７一１３４．
何首乌有效成分、毒性作用和相关研究进展(精)
何首乌有效成分、毒性作用和相关研究进展方红玫1,朱延焱2何首乌为蓼科植物首乌(Polygonum multiflo-rum Thunb.的干燥块根[1],具有补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨之功效。
现代药理研究发现何首乌具有调节血脂、增强机体免疫功能、延缓衰老、益智等药理作用。
临床上用于治疗高血脂、脱发以及久病体虚等症。
此外,在减肥、美容美发、食品保健等领域应用也颇为广泛。
然而近年来,国内外相继出现了何首乌的毒性与不良反应的报道[2]。
为了准确认识何首乌的毒性,保证用药安全,本文从何首乌的主要有效成分及相关药理作用、毒性及相关毒性机制、临床上出现的不良反应等角度进行综述。
1何首乌的主要有效成分及药理作用1.1二苯乙烯苷类化合物何首乌中含有大量的2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(2,3,5,4′-tetrahydroxy-sil-bene-2,3-O-β-D-glucoside,这类化合物又称二苯乙烯苷类化合物,《中国药典》2010年版规定本品含此种成分不得少于1.0%[1]。
1975年Hata等[3]首次报道从中国首乌中分离得到了新的二苯乙烯类化合物2,3,4′,5-四羟基二苯乙烯-2,3-O-β-D-葡萄糖苷(2,3,4,5′-tetrahydroxy-silbene-2,3-O-β-D-glucoside。
周立新等[4]从乙酸乙酯不溶部分分离得到了2,3,5,4′-四羟基反式二苯乙烯-2,3-二-O-β-D吡喃葡萄糖苷,即何首乌丙素(2,3,5,4′-tetrahy-droxysilbene-2,3-O-β-D-glucopyranoside。
张志国等[5]分离得到化合物为2,3,5,4′-四羟基反式二苯乙烯-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2,3,5,4′-tetrahydroxy-silbene-2-O-β-D-glucopyranoside。
何首乌中二苯乙烯苷类化合物是保肝的一种有效成分,这种成分中所含的二苯烯成分对过氧化脂质和单胺氧化酶(MAO 含量上升、血清谷丙转氨酶(ALT与谷草转氨酶(AST升高等有显著对抗作用,还能使血清游离脂肪酸显著下降。
何首乌的研究进展
关于何首乌的综述陈宇（阿坝师范高等专科学校，四川成都 610041）摘要：目地了解何首乌的化学成分，理药研究进展与不良反应的一些进展。
方法查阅资料。
结果何首乌含有蒽醌类、二苯乙烯类和磷脂类化合物等多种成分。
它在抗衰老、增强机体免疫能力、抗炎、改善心血管、对血糖和血脂的调节、抗肿瘤等方面均有一定的作用。
但与此同时临床发现服用何首乌可致肝损伤。
因此对何首乌近年来的研究作一综述。
结论：何首乌临床应用非常广泛，不仅用于传统的治疗白发，脱发，现今还应用于内科的高血脂、心绞痛、冠心病、萎缩性胃炎等；外科应用于荨麻症、黄褐斑等。
有的人还把何首乌当保健延年的补品，长期应用。
但是临床出现的这些何首乌导致肝脏中毒的报道，因此对从新评价他的药理作用，尤其是对肝脏的作用具有重要意义。
这方面的研究有待遇我们进一步研究。
如能够合理利用何首乌将有很大的发展前景。
关键词：何首乌成分药理作用肝损伤综述前言：中药别名首乌、赤首乌。
为寥植物何首乌的干燥块根。
是一种常用的中药，苦味、甘、涩而性温，具有补肝肾、益精血、乌须发的作用，常用于治疗阴血枯、须发早白，筋骨不健等症。
临床处方应用有制首乌、生首乌两种。
制首乌用量10~30g，煎服。
生首乌为何首乌干燥块茎的生品，用量6~12g，煎服[1]。
近年来的研究发现，何首乌由于所含多种成分使其在应用方面有许多独到之处，引起人们的广泛关注。
与此同时临床出现的不良反应也逐渐被人们重视起来。
以下是今年来何首乌在化学成分，药理及出现的对肝脏的不良反应方面研究的综述。
1化学成分的研究何首乌含有多种化学成分，如蒽醌类、而苯乙烯类和磷脂类化合物。
1.1蒽醌类化合物蒽醌类化合物具有调血脂、抗菌、抗癌、提高免疫功能等作用，何首乌所含蒽醌类化合物以大黄素、大黄酚为主，其次为大黄酸、大黄素甲醚及大黄苷。
1.2二苯乙烯苷二苯乙烯苷具有抗衰老、降低胆固醇、提高免疫功能、防治动脉硬化及保肝等作用。
何首乌中的重要的二苯乙烯类化合物是2,3,5,4,—四烃基二苯乙烯—2—0—β—D—葡萄糖苷，简称而二苯乙烯苷，药典2000年版何首乌项下即以而苯乙烯苷作为定量指标规定药用首乌中而苯乙烯苷含量不低于百分之一[2]。
何首乌化学成分与药理活性的研究进展
文章编号：１００８－０８０５（２００９）０１－０１４６－０２
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吡喃葡萄糖苷、２，３，４；５一四羟基二苯乙烯一２—０一（６’一０一乙
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吡喃葡萄糖苷、１，２二羟基十九酮、没食子酸、１
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［Ｐ］．（Ｐｅｏｐ．Ｒｅｐ．Ｃｈｉｎａ）．２００７１００４８５７１．２，２００７ ０８ ２２． ［１２］赵明生．紫草科琉璃草属植物的新用途［Ｐ］．中国专利：
２００７１００４８７１７．３．２００７－０９－０５．
［１３］
Ｆｏｏｄ Ｓｔａｎｄａｒｄｓ Ａｕｓｔｒａｌｉａ Ｎｅｗ Ｚｅａｌａｎｄ，Ｐｙｒｒｏｌｉｚｉｄｉｎｅ ａｌｋａｌｏｉｄｓ
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ａｎｄ ｒｉｓｋ ａｓｓｅｓｓｍｅｎｔ．Ｔｅｃｈｎｉｃａｌ Ｒｅｐｏｒｔ Ｓｅｒｉｅｓ，
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２００１：２． Ｆｏｏｄ
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［Ｊ］．天然产物研究与开发，２００６，１８：１０５７． ［１０］Ｚｈａｏ Ｍｉｎｇｓｈｅｎｇ．Ｕｓｅ ｏｆ ｃｙｎｏｇｌｏｓｓｕｍ ａｍａｂｉｌｅ ｓｔａｐｆ ｅｔ ｄｍｍｍ
（上接第１４５页） ［６］
Ｚｈａｎｇ Ｙｕａｎｈｕ，Ｘｉａｎｇ Ｇｕｉｑｉｏｎｇ，Ｌｕ Ｆｕｓｕｎ．Ｔｈｅ ｏｆ Ｃｙｎｏｇｌｅｓｓｕｍ ｌａｎｃｅｏｌａｔｕｍ
ｃｈｅｍｉｃａｌ ｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓ Ｋａｉ・
Ｃｈｉｎａ）．２００７１００４８４１３．７，２００７ ０８ ０８． ［１１］Ｚｈａｏ Ｍｉｎｇｓｈｅｎｇ．Ｕｓｅｓ ｏｆ ｐｌ∞ｔｓ ｂｅｌｏｎｇｉｎｇ
何首乌属化学成分与药理作用研究进展
何首乌属化学成分与药理作用研究进展
王冯瑞;唐子龙;王宇轩;冯改利;张欧文;宋小妹;李玉泽;张东东;王薇
【期刊名称】《陕西中医药大学学报》
【年(卷),期】2024(47)3
【摘要】何首乌属植物作为一类重要的药用植物资源,一直以来都是国内外学者研究的热点。
何首乌属植物化学成分的研究表明,该属植物中主要含有二苯乙烯类、黄酮类、醌类、生物碱类等多种化学成分。
民间用药经验及现代研究证实何首乌属植物具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、调节免疫等药理活性。
现对何首乌属植物近年来化学成分和药理作用的研究进行总结归纳,旨在为何首乌属植物进一步的研究和合理开发利用提供参考。
【总页数】15页(P136-150)
【作者】王冯瑞;唐子龙;王宇轩;冯改利;张欧文;宋小妹;李玉泽;张东东;王薇
【作者单位】陕西中医药大学
【正文语种】中文
【中图分类】R282.71
【相关文献】
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中药何首乌的化学成分研究
中药何首乌的化学成分研究中药何首乌乙酸乙酯部位经硅胶柱色谱、ODS反相柱色谱、Sephadex LH-20凝胶过滤和高效液相制备等方法进行分离纯化，通过1D-NMR，2D-NMR和HR-ESI-MS等波谱学方法鉴定分得化合物的结构，共分离并鉴定了6个化合物，分别为2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2-O-（2″-O-对羟基苯甲酰基）-β-D-葡萄糖苷（1），2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷（2），2，4，6，4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷（3），大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷（4），大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷（5），大黄素-8-甲醚（6）。
其中化合物1为新化合物。
标签：何首乌；化学成分；2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2-O-（2″-O-对羟基苯甲酰基）-β-D-葡萄糖苷[Abstract] Six compounds were isolated from the ethyl acetate extract of the tuberous root of Polygonum multiflorum by silical gel，ODS revsered-phase silica gel，Sephadex LH-20，and preparative HPLC. The structures were elucidated as column chromatography over：2，3，5，4′-tetrahydroxystilbene-2-O-（2″-O-p-hydroxybenzoyl）-β-D-glucoside（1），2，3，5，4′-tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-glucoside（2），2，4，6，4′-tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-glucoside（3），emodin-8-O-β-D-glucopyranoside （4），physcion-8-O-β-D-glucopyranoside（5），and 8-O-methyl-emodin（6）on the basis of spectral analysis. Compound 1 is a new stilbene glycoside.[Key words] Polygonum multiflorum；chemical constituents；2，3，5，4′-tetrahydroxystilbene-2-O-（2″-O-p-hydroxybenzoyl）-β-D-glucoside doi：10.4268/cjcmm20161721中药何首乌为为蓼科Polygonaceae 何首乌属多年生草本植物何首乌Polygonum multiflorum Thunb.的块根。
何首乌的化学成分与药理作用研究进展
内容摘要：【摘要】对近年来何首乌化学成分及药理作用研究现状作一综述，并对其前景进行了展望。
【摘要】对近年来何首乌化学成分及药理作用研究现状作一综述，并对其前景进行了展望。
【关键词】何首乌;化学成分;药理活性;研究现状1 化学成分2 药理作用2.1 抗衰老作用何首乌能延长二倍体细胞的生长周期，使细胞发育旺盛［4］。
可明显降低老年小鼠脑和肝组织中丙二醛（mda）含量，增加脑内单胺类递质水平，增加sod活性，还能明显抑制老年小鼠脑和肝组织内单胺氧化酶-b的活性，从而消除自由基对机体的损伤，延缓衰老和疾病的发生［5］。
此外，何首乌还能明显提高老年大鼠的外周淋巴细胞dna损伤修复能力，调节中枢神经活动，延缓大脑的衰老［6］。
2.2 神经保护作用张兰等［7］报道何首乌中的二苯乙烯苷对β-淀粉样蛋白和过氧化氢所致神经细胞存活率下降及乳酸脱氢酶漏出增多有明显拮抗作用，具有神经保护作用。
何首乌可使学习记忆能力明显改善，突触体内钙离子浓度显著降低，何首乌可能通过抑制突触体内钙离子超载、提高p38含量起到抗衰益智作用［8］。
2.3 对免疫系统的影响何首乌水提物及水煎醇沉物能增强小鼠t、b淋巴细胞功能，使机体的特异性免疫功能增强［9、10］，增加小鼠非特异性免疫器官的重量［11］ ;何首乌能提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能，促进老龄小鼠胸腺形态和超微结构逆转变化的作用［12］。
此外，何首乌还能增加胸腺核酸和蛋白质水平，延缓老年大鼠胸腺年龄性退化［13］。
2.4 降血脂及抗动脉粥样硬化作用制何首乌醇提取物可显著降低老年鹌鹑的血浆甘油三酯（tg）和游离胆固醇水平（fc），抑制血浆总胆固醇和胆固醇脂的升高［14］。
制何首乌的水提物可明显提高小鼠血清高密度脂蛋白胆固醇（hdl-c）水平，降低tc水平，结合hdl-c.tc比值显著升高，提示何首乌可提高机体运转和清除胆固醇的能力，降低血脂水平，延缓动脉粥样硬化的发展［15］。
2.5 其他作用有报道何首乌还具有抗心肌缺血、抗菌、抗癌、抗诱变、保肝、促进红细胞的生成等作用，并可影响代谢［16-18］。
与功效_毒性相关的何首乌化学成分研究进展_龚彦胜
与功效、毒性相关的何首乌化学成分研究进展龚彦胜1张亚囡2黄伟2孙虎2孙蓉1*（1山东省中医药研究院，山东济南250014；2山东中医药大学，山东济南250355）中图分类号：R282文献标识码：A 文章编号：1672-8629（2012）08-0472-04基金项目：山东省科技平台建设项目（2008GG2NS02021）；国家重点基础研究发展计划（973）中医基础理论专项资助项目（2009CB522802）作者简介：龚彦胜，男，助理研究员，中药药理与毒理。
*通讯作者：孙蓉，女，研究员，硕士生导师，中药药理与毒理。
E-mail ：sunrong107@摘要：目的总结与功效、毒性相关的何首乌化学成分研究现状，明确何首乌功效成分与毒性成分，为进行何首乌化学成分与功效、毒性相关性研究提供文献依据和研究思路。
方法对近十几年来国内外发表的相关文献进行整理、分析、归纳。
结果二苯乙烯苷是何首乌的主要化学成分和活性成分，是何首乌发挥功效的主要物质基础；蒽醌类是其可能的毒性成分和毒性表达的主要物质基础。
临床报道何首乌可产生多种不良反应，而关于何首乌化学成分毒性的研究报道较少，对于何首乌毒性物质基础、毒性体内过程、毒性作用特点、毒性作用机制研究尚不够深入；目前关于何首乌化学成分、功效和毒性的研究都是孤立的，彼此之间缺少关联性。
结论何首乌应在功效和毒性表达导向下进行定向的物质基础分离、合理毒性控制研究，以达到减少不良反应，保证临床安全用药的目的。
关键词：何首乌；功效；毒性；化学成分Research Development on Chemical Compositions of Polygonum Multiflorum Related to Efficacy and Toxicity GONG Yan-sheng 1ZHANG Ya-nan 2HUANG Wei 1SUN Hu 1SUN Rong 1*(1Shandong Research Academy of TCM ,Shandong Jinan 250014,China;2Shandong University of Traditional Chinese Medicine,Shandong Jinan 250355,China)Abstract:Objective By combing pertinent literature,and summarizing the current states of chemical composition ofPolygonum multiflorum related with its efficacy and toxicity,to identify its effective and toxical composition,provideliterature basis and idea for the research of relevance between efficacy,toxicity and chemical composition of Polygonummultiflorum .Methods The related references in recent 10years both at home and abroad about Polygonum multiflorumwere collated,analyzed and summarized.Results The stilbene glucoside is the main chemical composition and the active constituent,and is the main material basis for efficacy in Polygonum multiflorum .Anthraquinones are the possible toxical chemical composition and marerial basis to effect toxicity expression.Many adverse reactions were observed in clinical application.The research reports related to the toxicity of chemical constituents are very few.The chemical material foundation,process in vivo,characters and mechanism of toxical effect are not definite completely.The research about efficacy,material basis and toxicity of Polygonum multiflorum is isolated;there is a short of relevance.Conclusion The toxicity of Polygonum multiflorum should be researched in the process of efficacy-expression and material basis-separation.Material basis of toxicity should be controlled reasonably and basement would be provided for con-summating safety standards and putting forward early-warning scheme of adverse reaction that can be referred to clinical.Key words:Polygonum multiflorum ;efficacy;chemical composition;toxicity何首乌始载于《开宝本草》，为蓼科植物何首乌Polyg-onum multiflorum Thunb 。
制首乌化学成分及药理作用研究进展
功效 。制 何首 乌 为何首 乌 的炮 制 品 ， 有补 肝 肾 、 具 益 精血 、 须发 、 乌 强筋 骨 的功效 。 现代研 究表 明 ， 何首 乌 在炮 制过 程 中 ，化 学成 分 和药理 作用 都发 生 了 明显 的改 变 ，药效 也 随之 改变 ，临床 生 用与 制用 功效 各
糖苷 （ ， ， ， ｔｔ ｈ ｄｏｙｔｂ ｎ 一 — 一 － 一 ２ ３ ５ ４ 一ｅｒ ｖ ｒｘｓ ｌｅ ｅ ２ ０ （＂ ０ 一 ａ ｉ
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制 首乌化学成分及药理作用研究进展
何首乌有效成分及其研究
何首乌的有效成分及其研究中文名：何首乌科：蓼科属：蓼属使用部位：根历史：何首乌在中国传统医药中用于治疗肝脏和肾脏不适已有很长的历史，因为在古中药理论中认为其具有滋补阴气的能力，其可维持健康人体的平衡。
而且古代中医认为“头发之光泽与肾功能有关”，何首乌因其使头发黑亮的能力而被作为化妆品通过口服或外用而得到广泛应用。
何首乌主要含三类有效成分:二苯乙烯苷类化合物、蒽醌类化合物及聚合原花青素。
此外还含有卵磷脂和多种微量元素。
1、二苯乙烯苷类化合物二苯乙烯苷是何首乌中特有的生物活性成分，它具有良好的水溶性，同时具有抗氧化清除自由基的功能，作为抗衰老的一种有效成分极具研究价值。
本文从二苯乙烯苷的结构和性质入手，以其抗氧化性为重点，对二苯乙烯苷诸方面的研究做以下概述。
（1）二苯乙烯苷的结构和理化性质天然的二苯乙烯苷主要以二苯乙烯苷元侧链结合一个单糖基的形式存在。
其化学名为2，3，5，4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷（TSG）。
二苯乙烯苷为白色无定形粉末，易溶于水、甲醇、乙醇，分子量为406.39。
糖苷类物质在自然界中相对比较稳定。
其苷元结构分析可知，在苯环的二、三位有两个邻位酚羟基，邻位酚羟基易于脱氢，自身之间形成氢键。
从而形成稳定的自由基中间体，具有很强的抗氧化、清除自由基功能，但苷元的稳定性大大降低。
但是如果以糖苷的形式存在，在一定程度上提高了其稳定性。
同时糖苷在酸、酶的作用下极易水解，这样在人体肠胃中可以以苷元形式发挥其抗氧化功效。
（2）二苯乙烯苷的提取与分离纯化二苯乙烯苷的提取二苯乙烯苷属多羟基化合物，具有较强的分子极性，易溶于低分子醇类溶剂、丙酮等，难溶于亲脂性有机溶剂。
目前，二苯乙烯苷的提取溶剂多选用乙醇溶液，其提取工艺主要采取室温冷浸法、碱浸酸沉法、加热回流法、微波辐射法以及超声萃取法等。
其中，室温冷浸法和加热回流法是常用的规模化提取方法。
二苯乙烯苷的纯化随着二苯乙烯苷检测技术的发展，其功效作用被不断发现。
何首乌的化学成分和药理作用研究进展
61348% , 广西百色产的含量最低 01143%。
在应用中亦有用薄层扫描 及紫 外比色 法的 ,
姚桂根等 [ 19 ]用 751 型紫外分光光度计 , 以白藜芦
醇苷为标准品 , 在 306nm 波长处测定了何首乌中
二苯乙烯苷的含量 , 白藜芦醇苷浓度在 01001012
～01012168mg /mL 之 间 线 性 关 系 良 好 。陆 蕴 如
① 3 基金项目 : 云南省教育厅科学研究基金项目 (No15Z0473C) ② 收稿日期 : 2006—03—22 修回日期 : 2006—11—09
作者简介 : 王文静 ( 1977 ～) , 女 , 辽宁人 , 助教 , 从事中药化学和中药质量标准研究工作 。 &通讯作者 : 饶高雄 , 0871 - 6212602; E - mail: raowufam @ vip1 sohu1com
样品中未检测到大黄酸 。姚桂根等 [ 16 ]用国产 KYS
型高效液相色谱仪 , Si60硅胶柱 , 以环己烷 2乙酸乙 酯 (80∶20)为流动相 , 在 254nm 处检测何首乌中大
黄素 、大黄素甲醚的含量 。与 前几 种方法 相比 ,
高效液相色谱法测定结果更为准确 、可靠 , 而且
此方法测定结果重视性较好 。从众多的文献测定
何首乌的化学成分和药理作用研究进展 3
王文静 1 , 薛咏梅 1 , 赵荣华 1 , 饶高雄 1, 2&
①② (1. 云南中医学院中药学院 , 云南昆明 650200; 2. 云南省农业科学院药用植物研究所 , 云南昆明 650224)
关键词 : 何首乌 ; 化学成分 ; 药理作用 ; 综述 中图分类号 : R284 文献标识码 : A 文章编号 : 1000—2723 (2007) 03—0060—05
何首乌活性成分——二苯乙烯苷的研究进展
形成稳定的自由基中间体 ， 具有很强的抗氧化 、 清除 自由基功能 ， 但苷元的稳定性大大降低 。但是如果 以糖苷的形式存在 ， 在一定程度上提高了其稳定性。 同时糖苷在酸、 酶的作用下极易水解 ， 这样在人体肠
症 。而 动物实 验表 明 ， 苯 乙烯 苷 能 明显 降低 高 脂 二 小 鼠血 甘 油 三脂 和 总 胆 固醇 水 平 。赵 玲 等 使 用 高胆 固醇饲料 长期 喂养 Ｗｉａ 大 鼠 ， 立 高胆 固醇 ｓｒ ｔ 建
中枢胆碱能系统损伤 ，ｃＥ活性和突触前胆碱能标 Ａｈ 志在多处脑区均显著 降低或缺失 ， 其变化程度与痴 呆等级呈现相关性 。周琳等 以右侧注 射 ｐ淀粉 一
合一个单糖基的形式存在 。其 化学名为 ２ ３５ ４ ． ，，，’
四羟基二 苯 乙烯 一一 —— 葡 萄糖苷 （ Ｓ 。 吕丽 爽 ２Ｏ ｐＤ． Ｔ Ｇ） 等 通 过溶 剂结 晶 技 术 得 到 了二 苯 乙 烯 苷 白色 晶
沉法 、 加热 回流法 、 微波辐射法以及超声萃取法等。
其 中 ， 温冷浸 法 和加 热 回流 法是 常用 的规 模 化提 室
杰 周 文聪 张 媛 英 ， ，
２ １１ ２ 泰山医学院基 础医学部 ， ７ ０６；． 山东 泰安 ２ １１ ７ ０６）
关键词 ： 何首乌 ； 二苯 乙烯苷 ； 理化性质 ； 生理功能 ； 离纯化 分 中图分类号 ： ５ ３ 文献标识码 ： 文章编号 ：０４７ １ （０ ８ Ｏ － ７ － Ｑｏ Ａ １ｏ —１５ ２０ ） ｌ Ｏ ８ｏ Ｏ ３
何首乌的化学成分和药理作用研究进展
何首乌的化学成分和药理作用研究进展摘要：中药何首乌在我国历史悠久，成分复杂，药理作用广，极具药用开发和利用的价值。
本文对近些年来何首乌的化学成分及其药理作用的研究进行综述，为今后对何首乌的深入研究提供参考价值。
关键词：何首乌；二苯乙烯类；药理作用；卵磷脂类；化学成分何首乌，取自人名。
何首乌其块根入药，可提高神经系统兴奋性、预防及治疗脱发、抗氧化、延缓衰老和降脂保肝作用；此外何首乌可以强筋骨、乌须发、益精血、化浊降湿等，是常见的中药材之一。
何首乌不能生食、且不宜多食，长期大量服用会导致肝损伤。
现在对何首乌的化学成分及其药理作用进行综述，为开发其更大的药用价值提供参考。
1.化学成分1.1二苯乙烯类二苯乙烯苷类化合物是何首乌中一类多羟基芪类的化合物，由于羟基含量较多，因此这类化合物拥有良好的抗氧化作用。
王浩等人通过对何首乌进行分离，最终得到两种核骨架成分，一类是2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯为母核的化合物，另一类是3,5,4’-三羟基二苯乙烯为母核的化合物，后者化合物母核为白藜芦醇类化合物的母核结构，通过进一步分离得到不同的化合物一共有16种结构。
1.2醌类化合物。
醌类化合物以蒽醌类为主。
何首乌中起重要药理作用的成分之一就是蒽醌类衍生物，多以甙型存在，主要分为两大类，单蒽核类和双蒽核类。
单蒽核类主要为大黄酸和大黄素苷类；双蒽核类主要为二蒽酮及其苷类化合物。
1.3卵磷脂类何首乌中含有卵磷脂成分含量较高，在其中分离得到磷脂酰胆碱、溶血磷脂酰胆碱、等磷脂类的生物活性。
何首乌中所含的卵磷脂参与神经组织特别是脑髓组成的主要成分，此外其可以成为血细胞及其他细胞膜合成的主要原材料，多生物体具有补益作用，且能够促进红细胞的增殖分化。
1.4黄酮类化合物何首乌中含有儿茶素、3-0-没食子酰表儿茶素、3-0-没食子酰儿茶素等26种黄酮类化合物，包括色原酮类、黄烷醇类、黄酮类以及黄酮醇类等多种化合物母核结构。
该类化合物具有显著的心血管系统的保护作用，同时具有抗氧化活性，并且有一定抗疲劳的作用。
【中药学复习重点】何首乌的研究进展
【中药学复习重点】何首乌的研究进展何首乌是中药考察的重要内容，今天帮助大家梳理中药学复习重点-何首乌的研究进展，以便大家更好地复习和记忆。
何首乌为蓼科多年生草本植物。
主要以其块根入药，即中药何首乌，也可以地上部分茎叶入药，即中药夜交藤。
制首乌的功能长于补益精血，可以用来治疗腰膝酸软、肢体麻木、血虚萎黄、眩晕耳鸣、须发早白、久疟体、虚崩漏带下等症;生首乌功能的长于解毒、截疟和润肠通便，可以用来治疗瘰疬疮痈、风疹瘙痒、疟疾和肠燥便秘等症。
研究表明，何首乌的主要成分为二苯乙烯类，其中2，3，5，4 -四羟基乙烯-2-O-D-葡萄糖甙(2，3，5，4 -tetrahydroxystilbene-2-O- -D-glu-copyranoside)为活性指标成分，蒽醌类，主要有大黄素、大黄酸、大黄素甲醚等，另外还含有卵磷脂、黄酮类、鞣质、微量元素等成分。
现代药理作用研究表明，何首乌可以：(1)促进造血功能可使骨髓造血干细胞明显增加，还可显著提高红细胞数及血红蛋白含量增高。
(2)降血脂与抗动脉粥样硬化，何首乌中蒽醌类、二苯烯化合物以及卵磷脂等成分能较显著地降低血清总胆固醇(TC)及血清甘油三酯(TG)的含量。
(3)增强免疫功能，何首乌能明显的对抗由强的松龙和环磷酰胺引起的脾、胸腺抑制性改变，同时显著提高脾巨噬细胞的吞噬率和吞噬指数。
(4)延缓衰老，何首乌能使脑和肝中蛋白质含量明显增加，提高老年机体DNA修复能力。
同时，何首乌能显著性的增强血中SOD 活性，这也与其延缓衰老与抗氧化作用有关。
(5)保肝，何首乌中二苯烯化合物能明显对抗过氧化玉米油所致脂肪肝和肝功能损害，并能使血清游离脂肪酸及肝脏过氧化脂质含量下降。
(6)抗炎作用，何首乌不同炮制品的水煎液对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、白喉杆菌、福氏痢疾杆菌、乙型溶血链球菌、奈氏卡他菌、副伤寒杆菌B等均有不同程度抑制作用。
何首乌有效成分、毒性作用和相关研究进展(精)
何首乌有效成分、毒性作用和相关研究进展方红玫1,朱延焱2何首乌为蓼科植物首乌(Polygonum multiflo-rum Thunb.的干燥块根[1],具有补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨之功效。
现代药理研究发现何首乌具有调节血脂、增强机体免疫功能、延缓衰老、益智等药理作用。
临床上用于治疗高血脂、脱发以及久病体虚等症。
此外,在减肥、美容美发、食品保健等领域应用也颇为广泛。
然而近年来,国内外相继出现了何首乌的毒性与不良反应的报道[2]。
为了准确认识何首乌的毒性,保证用药安全,本文从何首乌的主要有效成分及相关药理作用、毒性及相关毒性机制、临床上出现的不良反应等角度进行综述。
1何首乌的主要有效成分及药理作用1.1二苯乙烯苷类化合物何首乌中含有大量的2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(2,3,5,4′-tetrahydroxy-sil-bene-2,3-O-β-D-glucoside,这类化合物又称二苯乙烯苷类化合物,《中国药典》2010年版规定本品含此种成分不得少于1.0%[1]。
1975年Hata等[3]首次报道从中国首乌中分离得到了新的二苯乙烯类化合物2,3,4′,5-四羟基二苯乙烯-2,3-O-β-D-葡萄糖苷(2,3,4,5′-tetrahydroxy-silbene-2,3-O-β-D-glucoside。
周立新等[4]从乙酸乙酯不溶部分分离得到了2,3,5,4′-四羟基反式二苯乙烯-2,3-二-O-β-D吡喃葡萄糖苷,即何首乌丙素(2,3,5,4′-tetrahy-droxysilbene-2,3-O-β-D-glucopyranoside。
张志国等[5]分离得到化合物为2,3,5,4′-四羟基反式二苯乙烯-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2,3,5,4′-tetrahydroxy-silbene-2-O-β-D-glucopyranoside。
何首乌中二苯乙烯苷类化合物是保肝的一种有效成分,这种成分中所含的二苯烯成分对过氧化脂质和单胺氧化酶(MAO 含量上升、血清谷丙转氨酶(ALT与谷草转氨酶(AST升高等有显著对抗作用,还能使血清游离脂肪酸显著下降。
何首乌研究进展
天然药物化学课后作业项目报告书项目名称：何首乌有效成分及研究进展完成人：邓小波学院（中心）：医学与生命科学学院专业班级：制药工程专业0902班起止年月：2012 年 4 月至2012 年 5 月【摘要】本文综述了近年来何首乌化学成分、药理作用、临床应用的研究进展，查阅了近10年来国内外有关何首乌的成分、药理、临床及不良反应研究的文献，进行分析、总结。
发现近年对何首乌的研究比较深入，从何首乌的乙酸乙酯不溶部分及制何首乌的正丁醇萃取部分中各发现了两种新化合物单体【1】。
在药理学方面，何首乌不但有抗衰老、提高免疫力、降血脂、心血管保护等作用，还有神经元保护、抗皮肤脂质过氧化的作用，临床除常用于治疗高脂血症，还可用于治疗老年体衰、动脉硬化、血管性痴呆、脱发及皮肤瘙痒等症。
何首乌的主要不良反应为肝损害。
可见，何首乌作为一味传统中药，有着很大的开发价值，尤其是在降血脂和抗衰老方面，应作进一步的研究和应用。
在对何首乌进行研发的过程中，应对其不良反应予以足够的重视。
【关键词】何首乌；化学成分；药理作用；临床应用【Abstract】The paper is to review the progress in the study of chemical ingredients，pharmacological effect and clinical application of polygonum multiflorum thunb.The documentsof experimental and clinical study on P.multiflo-rum in recent10years were consulted and summarized.In phytochemical study[1]，two new compounds were isolated from the ethyl acetate insoluble fraction of the roots of P.multiflorum，and another two new compounds were isolated from the n-BuOH extract.In pharmacological study，P.multiflorum was found to have effects of protecting nerve cell，resisting skin lipid peroxidation.In clinic，it was normally applied to treat hyperlipemia，aging，athrosclerosis，vascular dementia，losing hair，and skin pruritus etc.However，liver damage is the common adverse reaction of P.multiflorum.As a traditional Chinese medicine in common use，P.multiflorum need to be further developed，and e-nough attention should be paid on its adverse reaction.【Key words】polygonum multiflorum thunb；chemical compounds；pharmacological effect；clinical application何首乌始载于《开宝本草》，为蓼科植物，何首乌的干燥块根，其性微温，味苦、甘、涩。
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2.1 薄层扫描法马长华等［5］采用薄层扫描发测定二苯乙烯苷含量，硅胶G预制板，展开剂∶苯∶甲醇∶丙酮（44∶8∶ 4）上行法展开14 cm，于紫外365 nm观察，测定波长为305 nm，参比波长为365 nm,双波长，锯齿扫描，狭缝0.4 mm×0.4 mm，以生何首乌含量为100%，然后计算。此种方法为何首乌质量控制提供了依据。
3 磷脂成分
3.1 分光光度法李军等［12］采用钼蓝比色法用721分光光度计测定。结果显示采收时对磷脂类成分有较大影响。
3.2 薄层色谱法许益民等［13］采用薄层法测定磷脂成分。对磷脂成分提取效率高而且对无机磷成分无干扰的Folch试剂［14］。由于磷脂成分易分解，应避免高温。根据磷脂成分不溶于丙酮［15，16］特征。采用二次同相展层法。先用丙酮展开，将中性脂分开而磷脂留在原点，再用磷脂展开剂将磷脂分开［17］，再用薄层显色剂采用磷脂专属Vaskovsky显色剂试剂，对磷脂类呈蓝色。其不含磷元素不显色，排除干扰。
2.6 高效毛细管电泳法袁海龙等［11］采用毛细管电泳法测定何首乌二苯乙烯苷含量方法。电解液为20 mmol/L硼砂，检测波长为214 nm二苯乙烯苷为对照品，因二苯乙烯苷有四个酚羟基具有酸性可在碱性中电离带负电。所以选用毛细管区带电泳(CZE)模式。二苯乙烯苷及内标的迁移时间随电解值不同而变化。结果20 mmol/L硼砂(pH 9.0)不仅能使二苯乙烯苷及内标的峰完全分离，提取测定分析无干扰峰，且分析时间短，柱效在20 000以上。
2.3 荧光分光光度法姚桂根等［7］，采用荧光分光光度法测定二苯乙烯苷。利用其酚羟基经Dansyl衍生化后具有强烈的荧光特征，就其Dansyl衍生物的荧光条件作了探索，拟定了荧光分光光度法条件。激发波长338 nm，发射波长510 nm，二苯乙烯苷溶液浓度在1.0×107 ～5.0×107 g/ml。范围内衍生化后与荧光强度呈线形关系，荧光强度在2 h内稳定。因其与白藜芦醇苷结构相似，具有相似紫外吸收，因此可选用白藜芦醇苷为对照品。但此法需要除去蒽醌类杂质的干扰。
2.4 酶化学法李光道等［8］采用酶化学法测定二苯乙烯苷。此法在采用Luminol-H2O2 非催化体系，浓度为11.0×10-3 mol/L，pH为10.3的NaHCO3-Na2CO3缓冲体系与H2O2发光反应灵敏度高，稳定性好。在酶选择上用量为3.0 u/ml,此时转化率最大并根据酶促反应特点温度控制在34℃,pH值为5.1，反应时间40 min,二苯乙烯苷水解为60min,结果发现乙醇提取中无机离子少，但用乙醇提取乙醇对酶活性有较强的抑制作用，所以应先蒸出乙醇，活性C可以除去酶水解产物对酶促反应和发光反应的影响(最佳比例4∶1)。
1 蒽醌类
研究表明何首乌中蒽醌类有效成分主要为大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、大黄酸、芦荟大黄素。蒽醌类成分含量测定多以高效液相方法测定。郭青等［3］采用反相高效液相色谱法测定蒽醌类成分。采用Inertsil ODS-3柱，以甲醇∶0.1磷酸（85∶15）为流动相，检测波长为254 nm。得到大黄素、大黄素甲醚含量较高，大黄酚、大黄酸、芦荟大黄素含量则较低。此外随着地点采收及炮制方法不同对结果产生影响较大。葛秀允等［4］采用美国 Varian Mirco Park Column MCh-10(φ4 mm×25 cm);流动相为甲醇∶水（90∶10）：流速0.6 ml/min；柱温300C,紫外检测波长290nm，数据处理定量方法采用外标峰高法，对大黄素的含量进行测定。结果证明，采用此种方法是一种准确可6-05
【关键词】 首乌
关键词：何首乌； 蒽醌； 二苯乙烯苷； 磷脂成分
何首乌Polygonum multiflorum Thunb. 为蓼科植物何首乌的块根，相传此药名为交藤。具有味苦，甘，涩，微温，补益类之药［1］。具有乌须发、悦颜色、益精血、强筋健骨，抗衰老等功效。现代研究证明其中主要含有蒽醌类、二苯乙烯苷及磷脂类等活性成分［2］。
3.3 超临界流体萃取―高效液相色谱法袁海龙等［18］采用超临界流体萃取法。通过对萃取条件的考察确定萃取压力为31.5MPa，温度为50℃，改性试剂加入量为0.6ml/g，静态萃取时间5min及动态萃取体积7ml。在HPLC中，以Waters Symmetry C18为固定相，甲醇-0.1%磷酸溶液（60∶10）为流动相。检波长为206nm,在提取磷脂类成分中操作简便。整个过程20 min，即可完成且提取杂质少，对环境污染少，特别对磷脂遇热不稳定。SEF为遇热不稳定的中药有效成分提供了一种有效方法。
4 讨论
中药何首乌的作用得到广泛认可，提取方法也随着研究不断深入而得到发展
2.5 高效液相色谱法张纯等［9］采用高效液相方法测定何首乌中二苯乙烯苷含量。以Econosphere C8 5μm(250 mm×6.4 mm)为固定相，甲醇∶水（30∶70）为流动相，紫外检测波长310nm，因采用二苯乙烯苷为对照品，所以与前几种方法测定的含量差异较大。此法精密度高，但发现二苯乙烯苷在水中较稳定，在高于80℃时，对其结果产生较大影响，在酸中很不稳定。光强对其稳定性影响较大［10］。
2.2 紫外分光光度法姚桂根等［6］采用紫外分光光度法测定二苯乙烯苷。因为二苯乙烯苷的结构与白藜芦醇苷（Polydation）相似，且二者具有相似的紫外吸收光谱，因此采用白藜芦醇苷为标准品。在306 nm波长测定二苯乙烯苷，结果：在10 min内测定二苯乙烯苷稳定性好，灵敏度高（可测定1.0×10-6 g/ml）。此法操作简便，对生产实践作质量考察应用较好。