常用化疗药的分类及作用机制
化疗药药理知识点总结
化疗药药理知识点总结一、化疗药物的作用机制1. 细胞周期和化疗药物细胞周期是指细胞从一个分裂开始，直到下一个细胞分裂结束的整个时间段。
细胞周期可分为G1期、S期、G2期和M期四个阶段。
化疗药物对各期细胞都有不同的作用。
1.1 G1期：G1期是指细胞在分裂前的生长期。
化疗药物对G1期细胞的作用较小，因为这个时期的细胞核较小，DNA含量少，对化疗药物的敏感性较低。
1.2 S期：S期是指细胞合成DNA和增加细胞器官的生长期。
化疗药物对S期细胞有较大的作用，一些化疗药物可以阻止DNA的合成，导致细胞死亡。
1.3 G2期：G2期是指细胞在DNA合成结束后，进入细胞分裂前的生长期。
化疗药物对G2期细胞有一定的作用，可以引起细胞分裂的停滞和DNA的损伤。
1.4 M期：M期是指细胞的有丝分裂期，化疗药物对M期细胞的作用最明显，可以导致细胞分裂失败和染色体的异常结构。
2. RNA和蛋白质的合成化疗药物不仅可以影响DNA的合成和复制，也可以影响RNA和蛋白质的合成。
一些化疗药物可以抑制RNA的合成，影响细胞的蛋白质合成，从而导致细胞死亡。
3. 抗氧化作用细胞在生长和分裂的过程中，需要大量的氧气参与代谢。
在此过程中，细胞会产生大量的氧自由基，这些自由基会对细胞造成损害。
化疗药物中的一些药物具有抗氧化作用，可以清除自由基，减少对细胞的损害。
4. 细胞凋亡细胞凋亡是一种程序性细胞死亡的过程，是细胞对内外环境刺激做出的一种自我调控的反应。
化疗药物可以通过激活细胞凋亡通路来诱导癌细胞凋亡，从而达到治疗的目的。
5. 免疫调节作用一些化疗药物可以改变机体的免疫功能，增强机体对肿瘤的免疫反应，从而协同其他治疗方式，提高治疗效果。
二、化疗药物的分类根据化疗药物的作用机理和化学结构的不同，可以将化疗药物分为多个类别：1. DNA碱基化剂DNA碱基化剂是一类通过与DNA相互作用，阻断DNA链的合成和修复，从而诱导细胞凋亡的化疗药物。
常用的DNA碱基化剂有阿霉素、环磷酰胺、氮芥等。
化疗药物的分类
• 非刺激性化疗药物：对局部组织没有溃疡 、坏死等不良 反应。
谢谢聆听
化疗药物的分类
肿瘤科 黄聪聪 2014-1-22
化疗药物的特点：
• 选择性不高，在杀伤肿瘤细胞的同时对正常细
• 对机体重要脏器有一定毒性，使器官功能受损。
一、根据药物对细胞增殖周期作用特点分类：
• ①周期非特异性药物：即对增殖或非增殖细胞都有作用的 药物，其特点为作用快而强；如氮芥类、环磷酰胺、抗生 素类等。它们对小鼠骨髓干细胞和淋巴肿瘤细胞的量效曲 线都呈指数性，其中氮芥和丝裂霉素选择性低，而大多数 其他烷化剂选择性较高。
• 紫杉类，依托泊苷，甲氨蝶呤等及单克隆抗体类药物发生 致吐频次在10%~30%为低致吐化疗药物。
• 长春新碱、百消安等致吐频次在10%为极低致吐化疗药物。
• 腐蚀性化疗药物： 外渗后可引起局部组织发疱、溃疡、 坏死。如多柔比星、表柔比星、柔红霉素以及长春新碱， 长春瑞滨。
• 刺激性化疗药物：能引起注射部位疼痛，可有局部炎症反 应，静脉炎以及局部过敏反应。如依托泊苷、紫杉醇、博 来霉素、顺铂和氟尿嘧啶等。
• ③抗生素类：有抗肿瘤作用的如放线菌素D（更生霉素）、 丝裂霉素、博莱霉素、阿毒素、平阳霉素、柔红霉素、光 辉霉素等。（蒽环类具有心脏毒性，BLM可致肺纤维化、 骨髓抑制）
•
④生物碱类：主要为干扰细胞内妨锤体的形成，使细胞 停留在朋丝分裂中期。如长春新碱（周围神经毒性）、鬼 臼毒素类依托泊苷（VP-16）、替尼泊苷（VM-26），喜 树碱类：如羟喜树碱、伊立替康、为拓扑异构酶抑制剂， 具有周期特异性（剂量限制毒性为严重腹泻）。
四、根据药物副作用的分类：
• 化疗药物按使用后发生呕吐的频次分成高中低和极低致吐 风险四类:其中单次静脉给药，如顺铂，氮芥和环磷酰胺， （1500mg/m2)等，发生呕吐频次大于90%，为高致处化 疗药物。 • 奥沙利铂，阿糖胞苷（>1mg/m2）,卡铂,异环磷酰胺和蒽 环类药物发生呕吐频次在30%~90%，为中致吐化疗药物。
常见化疗药物的使用顺序及机理
化疗药物的类别
• 按药物的化学结构和来源 • 按作用机制
按药物的化学结构和来源
• 烷化剂 • 抗代谢药 • 抗生素 • 植物药 • 杂类 • 激素及内分泌药物
按作用机制
• 干扰核酸生物合成 • 直接影响DNA结构与功能 • 干扰转录过程和阻止RNA合成 • 干扰蛋白质合成与功能 • 影响激素平衡
• 先顺铂，后氟尿嘧啶：顺铂作用于细胞膜， 阻碍细胞内外因性蛋氨酸的进入，促进细 胞内蛋氨酸生成，使细胞内活性叶酸生成 增加, 从而增加5-FU的抗肿瘤作用。
• 先异环磷酰胺，后顺铂：先用顺铂会加重 异环磷酰胺的骨髓抑制、神经毒性、肾毒 性。
• 先亚叶酸钙，后氟尿嘧啶：5-氟脲嘧啶抗肿 瘤的机制之一是阻碍胸腺嘧啶核苷酸合成 酶，使之不能生成胸腺嘧啶核苷酸，阻碍 了DNA的合成。这个过程需要细胞内活性 型叶酸的参加，而体内活性叶酸的浓度较 低，如果从外部投予甲酰四氢叶酸，则可 以增加细胞内活性叶酸的浓度，从而增加5FU对DNA合成的障碍作用。用药时应该先 用亚叶酸钙，后用5-FU。静脉用亚叶酸钙2 小时达峰浓度，维持2小时，目前临床常用
肿瘤细胞DNA的顺伤固定，增强乏氧 细胞敏感性 联用顺序：希美纳 800mg/m2溶于生理盐 水100ml，30min内滴完，qod（隔日一 次），每周三次
给药后1h内行放疗
放疗与紫杉醇
紫杉醇：特异性作用于M期细胞，细胞 周期停滞于G2/M期
放 疗：G2/M期细胞最敏感 联用顺序：先用紫杉醇
48h后行放疗
• 先长春新碱，后门冬酰胺酶：
• 门冬酰胺酶會減少长春新碱在肝的清除率， 並且會提高长春新碱的肝与神经毒性。长 春新碱应在门冬酰胺酶之前12-24小时给药
化疗药物常见分类
化疗药物常见分类化疗药物是在恶性肿瘤治疗中广泛应用的一类药物。
根据它们的作用机制和化学结构特点不同，化疗药物可以分成很多种类。
下面将介绍几种化疗药物的常见分类。
鸟苷类似物鸟苷类似物是一类仿制核苷酸结构并能够抑制肿瘤细胞的 DNA、RNA 合成进而导致细胞死亡的化疗药物。
常见的鸟苷类似物有：1.氟尿嘧啶（5-FU）2.卡铂（Cisplatin）3.去甲氧化泼尼松（Dexamethasone, Decadron）烷基化剂烷基化剂是一类醇胺和醚胺分子中含有碳原子及其链结构，通过与 DNA 发生交联、损伤或者剪断等机制来达到抑制肿瘤细胞的生长和分裂的化疗药物。
常见的烷基化剂有：1.氮芥（Mechlorethamine）2.顺-二氯乙烯-1,2-二氮芥（Cyclophosphamide）3.广谱烷基化剂（Busulfan）紫杉醇类紫杉醇类是从南美的巴西葡萄树提取得到的一类抗微管聚合和稳定的化疗药物。
它们能够阻止分裂中的肿瘤细胞在有丝分裂漏相或者有期停滞，从而引发肿瘤细胞死亡。
常见的紫杉醇类有：1.紫杉醇（Paclitaxel）2.多西他赛（Docetaxel）生物制剂生物制剂是一类由生物体提取或基因重组合成的分子、化合物或者细胞等物质，具有特定的生物学活性来直接或者间接地干预肿瘤细胞的生长和分裂。
常见的生物制剂有：1.人重组生长因子（Recombinant Human Growth Factors，rHGFs）2.巨噬细胞激活因子（Macrophage Activating Factors，MAFs）3.内皮生长因子（Endothelial Growth Factors，EGFs）以上是几种化疗药物的常见分类。
当然，这些分类并不是固定的，一些药物也可能涉及到多种分类。
不同化疗药物之间也会出现一些副作用和并发症，使用化疗药物时需要谨慎并注意医生的建议。
化疗药物常见分类
1.烷化剂：烷化剂直接作用于DNA上，防止癌细胞再生。
此类药物对慢性白血病、恶性淋巴瘤、何杰金氏病、多发性骨髓瘤、肺癌、乳腺癌和卵巢癌具有疗效。
2.抗代谢药：抗代谢药干扰DNA和RNA的合成，用于治疗慢性白血病、乳腺癌、卵巢癌、胃癌和结直肠癌。
3.抗肿瘤抗生素：抗肿瘤抗生素通过抑制酶的作用和有丝分裂或改变细胞膜来干扰DNA。
抗肿瘤抗生素为细胞周期非特异性药物，广泛用于对癌症的治疗。
4.植物类抗癌药：植物类抗癌药都是植物碱和天然产品，它们可以抑制有丝分裂或酶的作用，从而防止细胞再生必需的蛋白质合成。
植物类抗癌药常与其它抗癌药合用于多种癌瘤的治疗。
5.激素：皮质类固醇激素用于治疗淋巴瘤、白血病和多发性骨髓瘤等癌症。
当激素用于杀死癌细胞或减缓癌细胞生长时，可以把它们看成化疗药物。
性激素用于减缓乳腺癌、前列腺癌和子宫内膜癌的生长。
它包括雌激素、抗雌激素、黄体酮和男性激素。
性激素的作用方式不同于细胞毒素药物，属于特殊的化疗范畴。
6.免疫制剂：免疫制剂可以刺激癌症病人的免疫系统更有效地识别和攻击癌细胞。
它们属于特殊的化疗范畴[1]。
化疗药物选择原则首先，要根据病人的病理诊断和分期。
不同病理细胞类型对化疗药的敏感性不同，不同的病理分期决定了不同的治疗目的，显然应选择不同的药物和剂量；第二，根据肿瘤细胞的分裂周期，因为化疗药主要分成二类，一类叫细胞周期性特异性药物，一类叫细胞周期非特异性药物。
这两类药具有各自不同的特点，把这两类药进行有机的组合，则作用的效果增强，能对不同周期时段的细胞起最大的杀伤效果；第三，根据患者的身体情况选择化疗药物；第四，在化疗药物中加入适当的化疗增敏药物和预防化疗副作用的药物，如止吐药、抗过敏药；第五，化疗方案的选择同时需考虑病人的经济情况。
化疗药物的毒副作用目前临床使用的抗肿瘤化学治疗药物均有不同程度的毒副作用，有些严重的毒副反应是限制药物剂量或使用的直接原因。
它们在杀伤肿瘤细胞的同时，又杀伤正常组织的细胞，尤其是杀伤人体中生长发育旺盛的血液、淋巴组织细胞等。
肿瘤内科常用化疗药物简介PPT
免疫治疗
近年来，免疫治疗成为肿瘤治 疗的新方向，与化疗药物联合 应用，取得了一定的疗效。
02
常用化疗药物介绍
烷化剂
烷化剂定义
烷化剂分类
烷化剂是一类能将带负电的细胞表面分子 烷化，从而抑制细胞增殖的化疗药物。
根据其化学结构和性质，烷化剂可分为氮 芥类、乙烯亚胺类、亚硝基脲类和甲基磺 酸酯类等。
烷化剂作用机制
方和分期对化疗 药物的敏感性不同，选 择方案时应考虑这一因
素。
患者身体状况
患者的年龄、性别、身 体状况和基础疾病等会 影响对化疗药物的耐受
性和效果。
药物副作用
不同化疗药物具有不同 的副作用，选择时应权 衡疗效与不良反应之间
的平衡。
医疗资源与费用
医疗资源、药物供应和 患者经济状况也是方案 选择的重要考虑因素。
抗代谢药通过模拟正常代谢 物质，占据细胞内代谢酶的 位置，干扰肿瘤细胞DNA和 RNA的合成。
抗代谢药代表药物
氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、阿糖 胞苷等。
抗肿瘤抗生素
抗肿瘤抗生素定义
抗肿瘤抗生素是一类能抑制肿瘤细胞 生长的药物，通常是从微生物培养液 中提取或半合成的。
抗肿瘤抗生素分类
根据其作用机制，可分为破坏DNA 结构和影响DNA功能的抗生素。
04
化疗药物的疗效与不良反应监 测
疗效评估指标与方法
肿瘤大小变化
通过影像学检查，比较治疗前后肿瘤的 大小变化，是评估化疗疗效的主要指标
。
症状改善
评估患者接受化疗后的症状是否得到 改善，如疼痛减轻、呼吸困难缓解等
。
生存期延长
观察患者接受化疗后的生存期是否延 长，是评估化疗疗效的重要指标。
实验室指标
常见化疗药物的机理及使用顺序(ppt)
DHFR
TS
MTX
5-Fu
MTX与5-Fu（二）
联用顺序：序贯抑制
先用MTX， 6h后再用5-Fu
临床应用：CMF方案
VCR与MTX（一）
VCR：1.抑制微管蛋白聚合，影响纺锤体形成 2.分布半衰期<5min，消除半衰期50~ 155min，末梢消除半衰期85h 3.随胆汁排泻
VCR与MTX（二）
先用VCR，再用MTX
先用阿米福汀，再放疗
先用VCR，6~8h后再用CTX
先用紫杉醇，再用顺铂
先用ADM，再用紫杉醇 先用CF，再用5-Fu
临床应用：PF方案
MMC与5-Fu（一）
MMC：1. 直接破坏DNA结构和功能，类似烷 化剂
2. 血浆半衰期17min 3. 经肝脏代谢
MMC与5-Fu（二）
联用顺序：先用MMC（周期非特异性） 再用5-Fu （周期特异性）
临床应用：FAM方案
CTX与MTX（一）
CTX：1. 烷化剂，直接破坏DNA结构和功能 2. 血浆半衰期4~6.5h 3. 经肾脏排泄
放疗与阿米福汀（二）
联用顺序：200~300mg/m2溶于生理盐水50ml 放疗开始前30min滴注，15min滴完
小结
先用顺铂，再用5-Fu 先用MMC，再用5-Fu 先用CTX，9天后再用MTX 先用MTX，6h后再用5-Fu
先用紫杉醇，48h后行放 疗
先放疗，再用5-Fu 先用顺铂，再放疗
常见化疗药物的机 理及使用顺序(ppt)
按药物的化学结构和来源分类
烷化剂 抗代谢药 抗生素 植物药 杂类 激素及内分泌药物
按化疗药作用机制分类
干扰核酸生物合成 直接影响DNA结构与功能 干扰转录过程和阻止RNA合成 干扰蛋白质合成与功能 影响激素平衡
化疗的原理与作用机制
化疗的原理与作用机制化疗（Chemotherapy）是一种通过使用化学药物来治疗癌症的方法。
与手术和放射疗法不同，化疗可以通过全身治疗的方式杀死癌细胞或抑制它们的生长和扩散。
本文将介绍化疗的原理与作用机制，以及在临床实践中的应用。
一、化疗的原理化疗的原理基于药物对癌细胞的选择性损伤。
不同种类的化疗药物通过不同的途径作用于癌细胞，实现治疗的效果。
常见的化疗药物有细胞周期非特异性药物和细胞周期特异性药物。
1. 细胞周期非特异性药物细胞周期非特异性药物主要作用于癌细胞DNA，如芥子气、丝裂霉素等。
这类药物能够在细胞的任何生长周期中起到杀伤癌细胞的作用。
它们通过与DNA分子结合，干扰DNA的复制和修复，阻断癌细胞的增殖过程。
细胞周期非特异性药物作用范围广，但同时也对正常细胞造成了一定的损伤。
2. 细胞周期特异性药物细胞周期特异性药物主要作用于癌细胞特定的细胞周期阶段，如鲜碱类、白三烯类等。
这类药物对于静止期的癌细胞效果不显著，但对于处于分裂期的癌细胞起到了非常强的杀伤作用。
细胞周期特异性药物通常选择在特定的治疗时机进行给药，以增强治疗效果并减少对正常细胞的损伤。
二、化疗的作用机制化疗通过直接杀伤癌细胞或抑制其生长和扩散来达到治疗的目的。
化疗的主要作用机制如下：1. 杀伤癌细胞化疗药物作用于癌细胞，通过干扰DNA合成、阻断细胞分裂和破坏细胞膜等方式，导致癌细胞死亡。
一些化疗药物还可以诱导癌细胞凋亡，使其自我消亡。
杀伤癌细胞是化疗最直接且重要的作用机制。
2. 抑制癌细胞生长和扩散化疗药物可以通过抑制癌细胞的分裂和增殖来控制癌症的发展。
某些化疗药物还能阻断肿瘤血供或降低肿瘤血管形成，从而减少营养供应和氧气输送，使癌细胞的生长环境受到限制。
3. 消灭残余的癌细胞化疗可以消灭术前或术后残留的癌细胞，减少肿瘤复发和转移的可能性。
由于手术和放疗难以全面清除癌细胞，在手术之前或之后进行化疗可以起到补充治疗的作用，提高治愈率。
化疗药物方案
化疗药物方案引言化疗（Chemotherapy）是一种通过使用化学药物来杀死癌细胞或抑制其生长和分裂的治疗方法。
化疗药物方案的制定是根据患者的具体情况和癌症类型而定。
本文将详细介绍化疗药物的分类以及常用的化疗药物方案。
化疗药物的分类1.细胞毒性药物：这类药物可以直接作用于癌细胞的DNA，抑制其复制和分裂。
包括氮芥类药物、铂类药物、紫杉醇类药物等。
2.免疫治疗药物：这类药物可以增强患者自身免疫系统对癌细胞的攻击能力。
包括白细胞介素、干扰素等。
3.靶向治疗药物：这类药物可以选择性地作用于癌细胞表面的特定蛋白质或信号通路，从而抑制或杀死癌细胞。
包括酪氨酸激酶抑制剂、激素类药物等。
4.慢性药物：这类药物可以持续释放药物成分，从而长时间地起到抑制癌细胞生长的作用。
常见的慢性药物包括长效芳香炔类激素和脱氢表雄酮等。
常用的化疗药物方案1.CMF方案：指环磷酰胺（Cyclophosphamide）、甲泼尼龙（Methotrexate）、氟尿嘧啶（Fluorouracil）三种药物的联合应用。
适用于乳腺癌、卵巢癌等。
2.BEP方案：指博来霉素（Bleomycin）、依托泊苷（Etoposide）、顺铂（Cisplatin）三种药物的联合应用。
适用于睾丸癌等。
3.FOLFIRINOX方案：指氟尿嘧啶（Fluorouracil）、奥沙利铂（Oxaliplatin）、伊立替康（Irinotecan）、奈达铂（Nab-paclitaxel）四种药物的联合应用。
适用于胰腺癌等。
4.R-CHOP方案：指利妥昔单抗（Rituximab）、环磷酰胺（Cyclophosphamide）、多柔比星（Doxorubicin）、长春新碱（Vincristine）、强的松（Prednisone）五种药物的联合应用。
适用于非霍奇金淋巴瘤等。
副作用及对策化疗药物会对正常细胞产生一定的毒副作用。
常见的副作用包括恶心、呕吐、乏力、脱发等。
为了减轻这些副作用，可以采取以下对策： - 使用抗恶心药物：比如便秘、多潘立酮等。
化疗药物分类及其作用原理
1～2周期的巩固治疗。比如说，化疗4周期肿块消失 ，再加2周期，即总数为6周期。开始治疗就要“除 恶务尽”，若中途停止，使其卷土重来，往往会诱发 肿瘤抗药，再难彻底控制。因此，治疗原则应是不治 则已，治则必足。但是，决不主张无限制地延长化疗 时间，过度治疗有百害无一利。
通过长时间、大量病例总结，大致找出一些规律 ，如肺癌术后可进行4～6个周期化疗，卵巢癌需进 行十几个周期的化疗。但这并非一成不变的，如果患 者体质较差，则需适当缩短时间、减少用药。若肿瘤 具有高危险因素，如恶性程度高、临床分期晚、肿瘤 生长快等，则需追加更多的化疗周期。
常用药物有5-氟尿嘧啶、替加氟、甲氨蝶呤 5-氟尿嘧啶：5%GS配制，避光阴凉处保存。
一般加入500~1000毫升中缓慢滴入。 替加氟：生理盐水或5%GS配制，避光保存。一
般速度输注。 甲氨蝶呤：生理盐水或5%GS配制，避光阴凉处
保存。一般速度输注。大剂量输注后，4～6小时后 开始肌注甲酰四氢叶酸钙，15mg/次，以后每6小时 肌注1次，用到72小时。
1、一般药物：外渗后对组织不会产生不良影响 。如：门冬酰胺酶、甲氨蝶呤、吉西他滨。
2、强刺激药物：外渗后引起注射部位静脉路径 疼痛或静脉炎，很少产生急性反应或组织坏死。如 ：氮烯咪胺、顺铂、氟尿嘧啶、足叶乙甙。
3、发泡剂：外渗后引起组织严重损伤，甚至坏 死。如：阿霉素、长春新碱、紫杉醇。
正常血液的PH值为。
门冬酰胺酶 ： 生理盐水或5%GS配制，避光2~8 摄氏度保存，使用前必须做皮试，结果阴性才能使 用，一般速度输注，用于治疗白血病、何杰金病及 非何杰金病淋巴瘤、黑色素瘤等。（细胞周期特异 性药）。
三、是根据药物对细胞增殖动力学的影响 的不同分为细胞周期特异性药物和细胞周期 非特异性药物。
常规的化疗方案有哪些药物名称
常规的化疗方案有哪些药物名称常规的化疗方案有哪些药物名称引言：在现代医学中，化疗作为治疗癌症的重要手段之一，扮演着不可替代的角色。
化疗是通过使用药物来破坏癌细胞的生长和分裂，以达到减少肿瘤负荷的目的。
而常规的化疗方案中，涉及到许多不同的药物。
本文将从药物分类、具体药物名称及作用机制三个方面来介绍常规化疗方案中常用的药物。
一、药物分类：常规化疗方案中的药物可以根据其作用机制和化学结构进行分类。
常见的分类包括细胞周期非特异性药物、细胞周期特异性药物、酶抑制剂、激素类药物等。
1. 细胞周期非特异性药物：细胞周期非特异性药物是指可以在细胞生命周期的任何时期对癌细胞产生作用的药物。
常用的细胞周期非特异性药物包括环磷酰胺、顺铂和柔红霉素等。
2. 细胞周期特异性药物：细胞周期特异性药物是指只对细胞特定周期的癌细胞产生作用的药物。
常用的细胞周期特异性药物包括多柔比星、长春碱和依托泊苷等。
3. 酶抑制剂：酶抑制剂是指通过抑制特定酶的活性来阻断癌细胞的生长和分裂。
常见的酶抑制剂包括替吉奥、培美曲塞和阿那曲星等。
4. 激素类药物：激素类药物是指通过调节激素水平来治疗癌症的药物。
常用的激素类药物包括泼尼松、地塞米松和甲泼尼龙等。
二、常规化疗方案中的药物名称及作用机制：常规化疗方案中，医生会根据患者的具体情况选择合适的药物组合。
以下将介绍几种常用的药物及其作用机制。
1. 环磷酰胺：环磷酰胺是一种细胞周期非特异性药物，它通过交联DNA链来阻断癌细胞的生长和分裂。
环磷酰胺主要用于治疗淋巴瘤、骨髓瘤和乳腺癌等。
2. 顺铂：顺铂也是一种细胞周期非特异性药物，它可以通过与DNA结合来抑制DNA的复制和修复，进而影响癌细胞的生长和分裂。
顺铂常用于治疗卵巢癌、肺癌和食管癌等。
3. 多柔比星：多柔比星是一种细胞周期特异性药物，它主要作用于癌细胞的S期和G2期，阻断DNA的复制和RNA的合成。
多柔比星广泛用于乳腺癌、卵巢癌和宫颈癌的治疗。
常用化疗药物分类作用机制和临床应用的注意事项
2.间接破坏DNA：
（1）影响核酸合成（抗代谢药）：利用其本身化学 结构与体内的核酸代谢物相似。从而竞争同一酶 系，影响酶与代谢物间的正常生化反应速率，而 减少或取消代谢物的生成；或以“伪”物质身份参 与生化反应，生成无生物活性的产物，而阻断某 一代谢，致使该合成路径受阻。如：氟尿嘧啶、 甲氨蝶呤等
2. 细胞周期特异性药物（CCSA）：只对某一时相 有杀伤作用的药物,主要杀伤增殖期的细胞，G0 期细胞不敏感。包括抗代谢和植物类。其特点： 呈时间依赖性，推荐：小剂量持续给药。
烷化剂
环磷酰胺（CTX）
氮芥衍生物，属细胞周期非特异性药物,在体内经CYP450活 化后，产生具有烷化活性的磷酰胺氮芥，发挥其细胞毒作用。
GEM: 1000mg/m2 ivgtt d1,8 , 15 q4w
注意事项：1. 一般用盐水溶解，用100ml或250ml的溶液30分 钟或40分钟滴完。延长药物滴注时间和增加用药频 率可增加药物毒性。 2.临床中过敏反应较常见，以皮疹常见。
抗生素类
阿霉素ADM
ADM嵌入DNA的相邻碱基对，使DNA链裂解，阻碍DNA及 RNA的合成。在酶的作用下还原为半醌自由基,与氧反应形成氧 自由基，与心脏毒性有关。 适应证：急性白血病、恶性淋巴瘤、乳腺癌、肉瘤等
NS或5%GS500ml 配伍
注意事项 1.必须用玻璃瓶来配，不能用塑料瓶和塑料管。 2.为预防过敏反应，用药前12小时和6小口服地塞米 松10~20mg，在静脉滴注前30~60分钟口服或肌内注 射苯海拉明50mg，静脉注射H2受体拮抗剂西米替丁 300mg或雷尼替丁50mg。 3.给药期间尤其输注开始的15分钟内应密切观察有无 过敏反应。
化疗药物的分类及其作用机制
化疗药物的分类及其作用机制化疗是一种治疗癌症的常见方式，其目的是通过应用化学药物来杀死体内癌细胞。
不同种类的癌症需要不同的化疗药物来治疗，因此化疗药物的分类和作用机制对治疗癌症非常重要。
一、化疗药物的分类化疗药物可以根据其作用方式、治疗的癌症类型、化学结构等分类。
1. 根据作用方式分类①细胞周期非特异性药物：不受细胞周期的影响，可以在细胞生命周期多个阶段发挥作用，如环磷酰胺、卡铂等。
②细胞周期特异性药物：仅在特定的周期中才能发挥作用，如长春新碱、苯丁酸氮芥等。
③细胞增殖阻滞药物：作用于细胞周期的有限阶段，可以抑制细胞增殖而导致癌细胞死亡，如多柔比星、紫杉醇。
2. 根据治疗癌症类型分类根据治疗的癌症类型，化疗药物可以分为：①靶向药物：用于特定种类的癌症，如靶向慢性粒细胞白血病的伊马替尼。
②组合化疗：用于多种类型的癌症治疗，如多柔比星、环磷酰胺、5-氟尿嘧啶等。
③单一化疗药物：适用于特定型癌症，如卡铂、长春新碱等。
3. 根据化学结构分类根据化学结构，化疗药物可以分为：①烷化剂：如环磷酰胺、顺铂等。
②抗代谢类：如5-氟尿嘧啶、叶酸拮抗剂等。
③铂络螯合剂：如卡铂、顺铂等。
④生物碱类：如长春新碱、文氏菌素等。
二、化疗药物的作用机制不同种类的化疗药物有不同的作用机制。
在诊断癌症后，医生会根据患者的情况和病情决定采取哪种化疗药物为治疗。
1. 细胞周期非特异性药物由于这类药物不受细胞周期的影响，可以在癌细胞不活动状态下进入细胞核，破坏DNA双链，阻断癌细胞的增殖、合成和修复。
这类化疗药物治疗癌症的同时也破坏人体健康细胞，因此会产生一定的副作用。
2. 细胞周期特异性药物这类化疗药物只有在细胞周期的特定时期才能发挥作用。
通常作用于细胞分裂期，使新生的细胞受到最大的影响。
这类化疗药物对癌细胞有较强的杀灭作用，但对健康细胞的影响相对较小。
3. 细胞增殖阻滞药物这类化疗药物可以阻止癌细胞进入细胞周期的下一阶段，从而抑制癌细胞的生长及分裂。
化疗药物作用机制
1、化疗药物的分类各类化疗药物以其在分子水平的作用机制可以分类四大类：（1）烷化剂：是最早问世的细胞毒药物，抗瘤谱广，在体内半衰期短，毒 性较大，常用于大剂量短程疗法或间歇用药。
进一步又可分为5 类：①氮芥类：即氮芥（HN2及其衍生物，包括环磷酰胺（CTX 、消瘤芥（AT-1258 ）、 苯丙酸氮芥（MEL 、苯丁酸氮芥（CLB ）、甲氧芳芥、抗瘤新芥、甲氮咪胺等。
乙烯亚胺类：常用的药物为塞替哌（亚硝脲类：有卡莫司汀（BCNU 、尼莫司汀（ACNU 、司莫司汀（Me-CCNU 、环氧化合物类：是一类能干扰细胞代谢过程的药物，其化学结构常与核酸代谢 的必需物质叶酸、嘌呤、嘧啶等相似，通过特异性对抗干扰核酸代谢，产生抗肿瘤效应。
叶酸抗代谢物， 嘌呤抗代谢物， 嘧啶抗代谢物，环胞苷（ CCY ）等。
（ 2）核苷酸还原酶抑制剂及其抗代谢药： 如羟基脲主要抑制核苷酸还株酶 阻止胞苷酸转变为脱苷酸从而抑制 DNA 合成；其他药物还有氨基酸拮抗剂、维生素拮抗剂、 DNA 多聚酶抑制剂等。
（ 3）抗生素类抗肿瘤药：来源于微生物的抗肿瘤药，多数由放线菌产生， 属细胞周期非特异性药物，基本上可分醌类、亚硝脲类、糖肽类、色肽类和糖苷类等。
近年 研究中的新抗肿瘤抗生素有放线菌素 D 博莱霉素（BLM 、丝裂霉素（MMC 等。
（4）抗肿瘤植物药：是近年来临床上常用的一类药，主要为生物碱类，包 括长春新碱（VCR 、秋水仙碱（COL 、三尖杉酯碱（HH 、紫素（TAX 等。
除以上 4 种抗肿瘤药外，还有一些抗肿瘤药物，其生化结构和作用机理有别于上述药物，这类药物有抗癌锑、门冬酰胺酶（ASP 、乙亚胺、甲基苄肼（PCB 、斑蝥素 等。
2、化疗药物的作用机理抗肿瘤药物种类繁多，其作用机理各不相同，根据药物的作用点不同可以 将其作用机理归纳如下。
（1）干扰核酸的合成代谢：大多数化疗药物主要是通过阻碍核酸特别是DNA 成分的形成和利用，而起到杀伤细胞的作用。
化疗药的应用范围及相关科普知识
化疗药的应用范围及相关科普知识化疗药的应用范围及相关科普知识化疗是一种常见的癌症治疗方法，通过使用化疗药物来抑制癌细胞的生长和扩散。
本文将介绍化疗药的应用范围及相关科普知识，帮助读者更好地了解和应对癌症治疗过程中的化疗药物。
一、化疗药的应用范围化疗药物常用于癌症的治疗过程中，它可以通过不同的方式来达到治疗的效果。
以下是常见的化疗药物的应用范围：1. 根治性治疗：在早期癌症患者中，化疗药物可以被用于根治性治疗。
这种治疗方法的目的是完全摧毁癌细胞，以达到治愈的效果。
2. 辅助性治疗：在癌症手术后，化疗药物常被用于辅助性治疗。
它可以帮助清除手术后残留的癌细胞，以减少复发的机会。
3. 术前准备：在某些情况下，癌症患者需要在手术前接受化疗药物的治疗。
这种情况下，化疗药物的目的是缩小肿瘤的大小，以方便手术的进行。
4. 高风险患者：对于某些癌症的高风险患者，化疗药物可以被用来预防复发或扩散。
这种治疗方法可以帮助延长患者的生存时间。
5. 症状缓解：在晚期癌症患者中，化疗药物可以被用于缓解症状，减少疼痛以及提高生活质量。
二、化疗药的分类及作用机制化疗药物可以分为多个不同的类别，每种类别的药物对癌细胞起到不同的作用。
以下是常见的化疗药物的分类及其作用机制：1. 细胞毒药物：这类药物可以通过直接破坏癌细胞的DNA和RNA 来抑制其生长和分裂。
常见的细胞毒药物包括紫杉醇、顺铂等。
2. 免疫调节药物：这类药物可以提高机体免疫系统的活性，增强对癌细胞的攻击。
常见的免疫调节药物包括干扰素和白介素等。
3. 靶向治疗药物：这类药物通过作用于特定的癌细胞蛋白或信号通路来抑制癌细胞的生长和扩散。
常见的靶向治疗药物包括卡培他滨和曲妥珠单抗等。
4. 激素类药物：这类药物可以通过调节体内激素水平来抑制一些特定类型的癌细胞的生长。
常见的激素类药物包括雌激素和雄激素等。
三、化疗药物的副作用尽管化疗药物在癌症治疗中起到了重要的作用，但它们也会引起一系列的副作用。
化疗药物分类及其作用原理
长春新碱：
生理盐水或5%GS配制，避光
2~8摄氏度保存，快速输注，避免药液外渗。
5、激素: 皮质类固醇激素用于治疗淋巴瘤、白 血病和多发性骨髓瘤等癌症。当激素用于杀死癌细
胞或减缓癌细胞生长时，可以把它们看成化疗药物。
性激素用于减缓乳腺癌、前列腺癌和子宫内膜癌的 生长。它包括雌激素、抗雌激素、黄体酮和男性激 素。性激素的作用方式不同于细胞毒素药物，属于 特殊的化疗范畴。
联合化疗：化疗药物一般选择两类以上作用机 制不同的药物，常常应用CCNSA与CCSA药物配合。
选药时尽可能使各药的毒性不相重复，以提高正常组
织的耐受性。药物数量目前一般多主张2~4种，太多 也不一定能提高治疗疗效。 序贯应用：在化疗药物的应用上，序贯应用比 较合理。例如长春碱能使细胞阻滞在M期，此种阻滞
时，药液禁与碱性溶液配伍输注，在配制和输注中
避免接触铝制品，禁用凉水漱口及冷食。 门冬酰胺酶 ： 生理盐水或5%GS配制，避
光2~8摄氏度保存，使用前必须做皮试，结果阴性才 能使用，一般速度输注，用于治疗白血病、何杰金
病及非何杰金病淋巴瘤、黑色素瘤等。（细胞周期
特异性药）。
三、是根据药物对细胞增殖动力学的影 响的不同分为细胞周期特异性药物和细胞周 期非特异性药物。
根据药物的来源和化学结构，分为： 1、烷化剂； 2、抗代谢药；
3、抗生素类；
4、植物类； 5、激素类； 6、铂类及其他。
1、烷化剂: 烷化剂直接作用于DNA上，防止癌 细胞再生。烷化剂对细胞有直接毒性作用，因此又
被称为细胞毒类药物。此类药物对慢性白血病、恶
性淋巴瘤、何杰金氏病、多发性骨髓瘤、肺癌、乳 腺癌和卵巢癌具有疗效。烷化剂这类药物选着性差， 对胃肠道上皮细胞、骨髓造血细胞和生殖系统等增 殖活跃的正常细胞毒性较大，所以会造成严重的消
化疗药物及其作用原理
叶酸拮抗-甲氨蝶呤
嘌呤拮抗--6巯基嘌呤
抗肿瘤抗生素
微生物中提取的物质。直接嵌入DNA分子，改变DNA模板性质，阻止转录过程，抑制DNA及RNA合成。属周期非特异性药物，但对S期细胞有更强的杀灭作用。
一、多肽类
1.与DNA结合抑制RNA转录（更生霉素
2.使DNA断裂（博来霉素）
二、蒽醌类
插入G-C之间，指DNA裂解（盐酸多柔比星）
植物类抗癌药
植物碱等提取物，与微管蛋白结合，干扰有丝分裂。
抑制围观解聚形成纺锤体，使细胞分裂停留在G2/M期（紫杉醇、长春新碱）
激素类
与激素受体结合，从而使由新激素介导的细胞通路生长减慢。
甲羟孕酮、法乐通、来曲唑
铂类
与DNA交叉连接，干扰DNA的修复和转录。
顺铂，卡铂，乐铂，草酸铂
化疗药物及其原理
类别
作用机制
代表药物
烷化剂
通过有活性的反应基团与核酸、蛋白质和小分子中富电子基团形成共价键，引起单股或双股DNA断裂，影响DNA的转录和修复，防止癌细胞再生，直接作用于DNA上。虽然对所有细胞都有杀伤力，但是对增殖期细胞杀伤力更大。
尼莫司汀、环磷酰胺、马利兰
抗代谢药物
主要影响核苷酸合成。①竞争同一酶，影响正常生化反应，从而降低或者取消最终代谢产物的形成；②竞争性物质，阻断代谢。
化疗药物常见分类
化疗药物种类【2 】1.烷化剂：烷化剂直接感化于DNA上,防止癌细胞再生.此类药物对慢性白血病.恶性淋巴瘤.何杰金氏病.多发性骨髓瘤.肺癌.乳腺癌和卵巢癌具有疗效.2.抗代谢药：抗代谢药干扰DNA和RNA的合成,用于治疗慢性白血病.乳腺癌.卵巢癌.胃癌和结直肠癌.3.抗肿瘤抗生素：抗肿瘤抗生素经由过程克制酶的感化和有丝决裂或转变细胞膜来干扰DNA.抗肿瘤抗生素为细胞周期非特异性药物,广泛用于对癌症的治疗.4.植物类抗癌药：植物类抗癌药都是植物碱和自然产品,它们可以克制有丝决裂或酶的感化,从而防止细胞再生必需的蛋白质合成.植物类抗癌药常与其它抗癌药合用于多种癌瘤的治疗.5.激素：皮质类固醇激素用于治疗淋巴瘤.白血病和多发性骨髓瘤等癌症.当激素用于杀逝世癌细胞或减缓癌细胞发展时,可以把它们算作化疗药物.性激素用于减缓乳腺癌.前列腺癌和子宫内膜癌的发展.它包括雌激素.抗雌激素.黄体酮和男性激素.性激素的感化方法不同于细胞毒素药物,属于特别的化疗领域.6.免疫制剂：免疫制剂可以刺激癌症病人的免疫体系更有用地辨认和进击癌细胞.它们属于特别的化疗领域[1].化疗药物选择原则起首,要依据病人的病理诊断和分期.不同病理细胞类型对化疗药的迟钝性不同,不同的病理分期决议了不同的治疗目标,显然应选择不同的药物和剂量;第二,依据肿瘤细胞的决裂周期,因为化疗药重要分成二类,一类叫细胞周期性特异性药物,一类叫细胞周期非特异性药物.这两类药具有各自不同的特色,把这两类药进行有机的组合,则感化的后果加强,能对不同周期时段的细胞起最大的杀伤后果;第三,依据患者的身材情形选择化疗药物;第四,在化疗药物中参加恰当的化疗增敏药物和预防化疗副感化的药物,如止吐药.抗过敏药; 第五,化疗计划的选择同时需斟酌病人的经济情形.化疗药物的毒副感化今朝临床应用的抗肿瘤化学治疗药物均有不同程度的毒副感化,有些轻微的毒副反响是限制药物剂量或应用的直接原因.它们在杀伤肿瘤细胞的同时,又杀伤正常组织的细胞,尤其是杀伤人体中发展发育兴旺的血液.淋巴组织细胞等.,而这些细胞与组织是人体重要的免疫防御体系,损坏了人体的免疫体系,癌症就可能敏捷成长,造成轻微后果.化疗的毒副反响分近期毒性反响和远期毒性反响两种.近期毒性反响又分为局部反响（如局部组织坏逝世.栓塞性静脉炎等）和全身性反响（包括消化道.造血体系.免疫体系.皮肤和粘膜反响.神经体系.肝功能伤害.心脏反响.肺毒性反响.肾功能障碍及其他反响等）.远期毒性反响主如果生殖功能障碍及致癌感化.致畸感化等.此外,化疗因为其毒副感化,有时还可消失并发症,常见的有沾染.出血.穿孔.尿酸结晶等.常见的毒副感化有：（1）局部反响一些刺激性较强的化疗药物当静脉打针时可引起轻微的局部反响.A.静脉炎：表现为所用静脉部位苦楚悲伤.发红,有时可见静脉栓塞和沿静脉皮肤色素惊慌等.B.局部组织坏逝世：当刺激性强的药物漏入皮下时可造成局部组织化学性炎症,红肿苦楚悲伤甚至组织坏逝世和溃疡,经久不愈.（2）骨髓克制大多半化疗药物均有不同程度的骨髓克制,而骨髓克制又常为抗肿瘤药物的剂量限制性毒性.骨髓克制在早期可表现为白细胞尤其是粒细胞削减,轻微时血小板.红细胞.血红蛋白均可降低,不同的药物对骨馈感化的强弱.快慢和长短不同,所以反响程度也不同,同时患者还可有疲惫无力.抵抗力降低.易沾染.发烧.出血等表现.（3）胃肠毒性大多半化疗药物可引起胃肠道反响,表现为口干.食欲不振.恶心.吐逆,有时可消失口腔粘膜炎或溃疡.便秘.麻痹性肠梗阻.腹泻.胃肠出血及腹痛也可见到.（4）免疫克制化疗药物一般多是免疫克制药,对机体的免疫功能有不同程度的克制造用,机体免疫体系在祛除体内残存肿瘤细胞上起着很重要的感化,当免疫功能低下时,肿瘤不易被掌握,反而加速复发或转移过程.（5）肾毒性部分化疗药物可引起肾脏毁伤,重要表现为肾小管上皮细胞急性坏逝世.变性.间质水肿.肾小管扩大,轻微时消失肾功衰竭.患者可消失腰痛;血尿.水肿.小便化验平常等.（6）肝毁伤化疗药物引起的肝脏反响可所以急性而短暂的肝伤害,包括坏逝世.炎症,也可以因为长期用药.引起肝慢性毁伤,如纤维化.脂肪性变.肉芽肿形成.嗜酸粒细胞浸润等.临床可表现为肝功能检讨平常.肝区苦楚悲伤.肝肿大.黄疽等.（7）心脏毒性临床可表现为心率掉常.心力弱竭.心肌病分解征（病人表现为无力.运动性呼吸艰苦,发生发火性夜间呼吸艰苦,心力弱竭时可有脉快.呼吸快.肝大.心脏扩展.肺水肿.浮肿和胸水等）,心电图消失平常.（8）肺毒性少数化疗药物可引起肺毒性,表现为肺间质性炎症和肺纤维化.临床可表现为发烧.干咳.气急,多急性起病,伴有粒细胞增多.（9）神经毒性部分化疗药物可引起四周神经炎,表现为指（趾）麻痹.腱反射消掉,感到平常,有时还可产生便秘或麻痹性肠梗阻.有些药物可产生中枢神经毒性,重要表现为感到平常.振动感削弱.肢体麻痹.刺痛.步态掉调.共济掉调.嗜睡.精力平常等.（10）脱发有些化疗药物可引起不同程度的脱发,一般只说脱头发,有时其他毛发也可受影响,这是化疗药物毁伤毛囊的成果.脱发的程度平日与药物的浓度和剂量有关.（11）其他如听力减退.皮疹.面部或皮肤潮红.指甲变形.骨质松散.膀胱及尿道刺激症.不育症.闭经.性功能障碍.男性乳腺增大等也可由部分化疗药物引起.常用化疗药物烷化剂1,尼莫司汀宁得朗ACNU 本品25mg用打针水5ml,50mg加打针用水10ml消融后,再用心理盐水稀释后静点或动脉打针粉针25mg50mg2,卡莫司汀卡氮芥BCNU 单用每次125mg参加等渗盐水或葡萄糖250ml,静脉滴注1-2h打针125mg3,洛莫司汀环己亚硝脲 CCNU 吐逆较轻微胶囊40mg100mg4,环磷酰胺环磷氮芥CTX 400-1000mg/m2,配后存放不应超过3h片剂50mg 打针100mg 200mg5,异环磷酰胺异磷酰胺和乐生 IFO 单用总量7-10g/m2分3-5天肾功不全慎用. 打针0.5g1g 2g 6,甘磷酰芥 M-25 司莫司汀甲环亚硝脲 Me-CCNU 胶囊50mg抗代谢药1,去氧氟鸟苷氟铁龙2,多西氟鸟啶 5’-DFUR 特别留意出血偏向.禁与抗病毒索立夫定并用. 胶囊100mg200mg3, 5-氟尿嘧啶氟尿嘧啶 5-FU4,巯嘌呤 6-巯基嘌呤 6-MP 片剂25mg50mg5,硫鸟嘌呤硫代鸟嘌呤 6-TG6,阿糖胞苷阿糖胞嘧啶Ara-C 常用剂量每次100mg//m2,每12h1次,共5-10天;二性霉素B或地高辛可使疗效降低打针剂50mg100mg7,氟鸟苷氟鸟脱氧核苷FNDR 为5-FU替代产品,疗效高2-3倍,毒性低5-6倍.重要用于肝动脉灌注法治疗原发性肝癌及结直肠癌肝转移,每次125-500mg,每日一次.针粉剂250mg8,替加氟喃氟定 FT-207 体内转化为5-FU,毒性较低9,吉西他滨健择Gemzer 可改良胰腺癌病人得生涯质量.推举剂量为1000mg//m2静点30min,每周一次,共3次,每4周反复,多与CDDP结合. 粉针剂200mg1000mg 禁冷藏10,卡莫氟氟尿己胺 HCFU11,羟基脲 HU12,甲氨蝶呤氨甲蝶呤 MTX 打针5mg0.1g1.0g13,优福定复方替加氟 UFT 为FT-207与尿嘧啶1:4得复方制剂14,安西他滨环胞苷用处似Ara-C抗肿瘤抗生素1,放线菌素D 更生霉素ACD 维生素K可降低其效价.漏出血管对软组织伤害明显,应即用1%普鲁卡因局部关闭,或50-100mg氢化可的松局部打针,同时冷湿外敷. 打针剂200μg2,多柔比星阿霉素ADM 静注,从输液小壶迟缓冲入.每次40-60mg/m2,分2天给,每21天一次.肝素或5-Fu可促使本品产生沉淀.避免统一输液器应用.3,柔红霉素正定霉素柔毛霉素 DRN 对组织刺激性大,生物运费用低,必须静脉给药.3,表柔比星表阿霉素EPI 60-80mg/m2每3周一次,共3次,3周后反复.5mg消融于25ml等渗盐水,从输液小壶冲入.粉针剂10mg4,丝裂霉素自立霉素MMC 静注:从静脉输液小壶一次注入,单用每次20mg/m2,每6-8周一次.结合化疗每次6-8mg//m2,每4-6周一次.降压灵.利血平.氯丙嗪有加强或延伸本品感化,使毒性增长.粉针剂2mg4mg与ADM或长春碱类药并用时应郑重5,培洛霉素派来霉素PLM PEP 较高浓度散布于皮肤.肺.淋巴结.食管.放疗前30min用本品则有协同感化.6,平阳霉素博莱霉素A5争光霉素A5 PYM7,吡柔比星吡喃阿霉素 THP THP-ADM抗肿瘤动植物成分药1,伊立替康CPT-11 早期24h内可有汗腺泪腺唾液腺排泄增多,视物隐约痉挛性腹痛腹泻等分解症,重者需打针阿托品0.25mg/2h. 与5-FU联应时留意避免加重延迟性腹泻.多产生于用药后第五天,平均中断4天.打针剂5ml/100mg延迟性腹泻为剂量限制毒性,产生率约80-90%2,三尖杉酯碱 HHRT 重要对急性粒细胞白血病及急性单核细胞白血病疗效较好3,羟基喜树碱Hydroxycamptotheci 静点:天天每次6-8mg/m2,连用7-10天,21天反复.或每次10-12mg/m2,每周2次,用2周休1周,3周反复4,长春瑞宾诺维本 NVB5,紫杉醇泰素,安泰素Taxol 推举剂量每次135mg/m2中断静脉输注3h.打针前12及6h,服地塞米松20mg;30-60min前静注苯海拉明50mg及静注西咪替丁或雷尼替丁.打针剂50mg酮康唑及氟康唑可克制本品活性.6,泰索帝 Taxotere7,拓扑替康 Topotecan HCI8,长春新碱醛基长春碱 VCR 静注:入壶1分钟内完成.成人最大剂量2mg. 粉针剂1mg9,长春地辛西艾克10,长春酰胺 VDS11,长春碱长春花碱 VLB12,替尼泊苷威猛 VM-26 可进入脑脊液13,依托泊苷足叶乙苷VP16 溶于等渗盐水中,浓度应在0.1-0.4mg/ml间,滴注至少中断30min. 胶囊50mg100mg.打针100mg静滴时须避光.抗肿瘤激素类1,阿他美坦瑞宁得2,阿那曲唑 Arimidex3,氨鲁米特氨基导眠能 Elipten 临床用以治疗绝经后乳癌. 片剂250mg4,来曲唑 Femara 绝经前乳腺癌慎用.5,福美坦兰他隆 Lentaron 须深部肌肉打针,绝经前乳癌禁用. 粉针剂250mg6,甲他孕酮美可治 MA7,他莫昔芬三苯氧胺8,抑乳癌TAM 乳癌激素治疗始于化疗前3天,中断至化疗后4天,为防深部静脉血栓应同服阿司匹林40mg.片剂40mg杂类1,门冬酰胺酶ASP 用前应作皮试10-50IU本品溶于0.1ml等渗盐水中,不雅察5h,若消失红肿斑块为阳性. 打针剂1000IU10000IU 2,卡铂碳铂CBP 肾毒性明显低于PDD故勿需水化.但勉励多饮水.结合化疗优于单一化疗.按Calvert公式盘算.每次剂量=AUC×(肌酐消除率+25).AUC浓度时光曲线下面积,一般采用肌酐消除率(ml/min)=( 140-年纪)×体重/ 72×血肌酐(mg/100ml). 打针剂100mg女性血肌酐消除率需再乘以0.85.3,顺铂顺氯氨铂DDP 为预防肾脏毒性,需充分水化:PDD前12h静滴等渗葡萄糖液2000ml:PDD日输等渗盐水或葡萄糖3000-3500ml,并用氯化钾.甘露醇及速尿,保持每日尿量2000-3000ml.治疗过程中留意血钾.血镁. 打针剂10mg20mg30mg.吐逆一般产生于1-2h,中断2-3天.须并用强效止吐剂.静滴时需避光.4,达卡巴嗪氮烯咪胺 DTIC 重要治疗恶性黑色素瘤. 打针剂200mg5,奥沙利铂草酸铂7,可铂奥沙Eloxatin 本品+LV+5-FU为晚期结直肠癌最好得一线治疗计划.推举剂量为每次130-135mg/m2,静点2-6小时,每3周一次.应用Calvert公式盘算.总剂量mg=AUC×(肌酐消除率+25). 与5-FU并用时应先用5-FU. 粉针剂50mg100mg不宜用碱性溶液或氯化钠配制.用后应行静脉冲洗. 8,米托蒽醌二氢基蒽醌MIT 用后巩膜可呈蓝色,尿呈篮绿色,粪呈黄绿色. 打针剂5mg10mg20mg30mg9,丙卡巴肼甲基苄肼 PCB补硒抵御化疗副感化微量元素硒在抵御放化疗副感化.解毒增效方面有必定感化. l 硒能加强免疫力.人体的淋巴结.肝脏及脾脏等器官中硒含量较高,而这些组织恰是免疫细胞的分散地.是以,补硒可以有用进步放化疗患者的免疫力,使其顺遂完成放化疗. l 硒能削减化疗药物的毒性.研讨显示,在化疗前后服用较大剂量硒,可以削减白细胞降低,恶心.吐逆.食欲减退.轻微脱发.肾毒性等副感化,从而有助于合理加大化疗药物的剂量,以取得更好疗效. l 硒能降低化疗药物的耐药性.长期化疗,恶性肿瘤细胞轻易产生耐药性.应用化疗药物的同时补充高剂量硒,可以明显降低恶性肿瘤细胞对化疗药物的耐药性,使之始终对化疗药物保持迟钝,易于治疗.硒能消除有害自由基.硒是强抗氧化剂,人体在放疗时大剂量补硒,可以敏捷进步机体抗氧化才能,消除有害自由基,削减放疗时的副感化.须要留意的是,固然硒可以对放化疗的副感化有着极好的抵御后果.但是在选用补硒制剂时也要留意,不可大剂量补充以免造成硒中毒.依据山东省微量元素研讨会汤传忠师长教师的研讨,体恒健硒维康口嚼片含有的蛋白硒,活性高接收率好,安全无副感化,能较好的为癌症患者减轻放化疗带来的苦楚！传统分类,依据药物的起源和化学构造,分为烷化剂.抗代谢药.抗癌抗菌素.植物类.杂类和激素类等.许多肿瘤病人对化疗药物并不懂得,下面我们就分离介绍下着五类化疗药物.①化学构造：此类药物由烷基和功能基联结合而成.在有机化学中,碳元素和氢元素构成的有机化合物称为“烃”,假如个中的碳元素是饱和的（指一个碳原子结合4个氢原子）,即结合“完整”,称之为“烷”.②感化道理：功能基团和烷结合成的化疗药即烷化剂,可与细胞中的多种有机物如DNA,RN A或蛋白质的亲核基团（如核酸的磷酸根.羟基.氨基,蛋白质的羧酸根.巯基.氨基）结合,以烷基代替这些基团的氢原子,使这些对性命有重要意义的生化物资和核酸.酶等不能进行正常代谢.③药物功能：此类细胞毒性药物能与多种细胞成份起感化,增生快的细胞起首被杀伤,浓度足够大时可杀伤各类类型的细胞.二.抗代谢药①这一类药物的构造和人体正常心理代谢的构造相似,是以可以干扰正常代谢物的功能,在核酸合成的不同程度加以阻断而产生疗效.常用的抗代谢药物分为叶酸拮抗物.嘌呤相似物.嘧啶相似物等.②药物功能：因为尚未发明正常细胞和肿瘤细胞蛋白代谢上的特异性差别,起效的机制在于应用了正常细胞和肿瘤细胞中碱基和酶系含量的差别,是以抗代谢药物的最大缺陷是在克制肿瘤细胞的同时对增生兴旺的正常细胞也有相当的毒性,且易产生耐药.③抗代谢药物的代表药有：叶酸抗代谢药物.嘌呤抗代谢药物和嘧啶抗代谢药物.三.抗癌抗菌素①这类药物是一种生物起源的抗癌药,像青霉素一般,平日是一些真菌的产物,对细菌也有克制造用,只是毒性较大,不像青霉素那样广泛用来抗沾染.②药物道理：临床常用的抗癌抗菌素重要起源于放线菌属,毒性较大.此类药物的感化机制不尽雷同,比如丝裂霉素主如果烷化感化,柔红霉素是RNA合成的克制剂,选择性的感化于嘌呤核苷,相似抗代谢药.③药物种类：常用的有放线菌素.博来霉素.柔红霉素.丝裂霉素等.四.植物抗癌药①药物道理：重要感化于有丝决裂期,使细胞停滞在M期.常用的长春新碱和长春花碱可克制RNA的合成,尤其是可与细胞微管蛋白（tubulin）结合,阻拦渺小管的蛋白装配,是以干扰纺锤体的合成,使细胞停滞在决裂间期.②药物种类：这类药物由植物中提取,常用的有长春碱类.三尖杉酯碱类.美登素.榄喷鼻烯乳.鬼臼碱类等.五.帮助药物重要用于缓解化疗的付感化,削减化疗消失的吐逆.脱发.苦楚悲伤等付感化,尤其是进步免疫力,如硒维康口嚼片可以引诱癌细胞向正常细胞偏向转化,可作为癌细胞的引诱分化剂单独应用或与西药分化剂结合应用,在癌症治疗中施展积极感化.第11页，－共11页。
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一.常用化疗药的分类及作用机制
（一）传统分类
⒈烷化剂主要有环磷酰胺（CTX）、异环磷酰胺、氮芥（HN2）、马利兰（BUS）、环已亚硝脲（CCNU）、卡氮芥（BCNU）等。
⒉抗代谢药主要有甲氨蝶呤（MTX）、6-巯基嘌呤（6-MP）、氟脲嘧啶（5-FU）、阿糖胞苷（Ara-C）等。
⒊植物类主要有长春新碱（VLB）、喜树碱（VCR）、三尖杉（HRT）鬼臼乙叉甙（VP-16）、紫杉醇（TAXOL）等。
⒋抗癌抗生素主要有放线菌素D(ACTD)、丝裂霉素（MMC）、博莱霉素(BLM)、阿霉素（ADM）、表阿霉素等。
⒌杂类主要有甲基芐肼（PC2）、六甲密胺（HMM）、顺氯氨铂（DDP）等。
⒍激素类黄体酮、甲地孕酮、丙酸睾丸酮、肾上腺皮质激素类、三苯氧胺、甲状腺素等。
（二）按化疗药物对各期肿瘤细胞的敏感性不同分类
按化疗药物对各期肿瘤细胞的敏感性不同可将其分为两大类，即细胞周期非特异性药物（CCNSA）和细胞周期特异性药物（CCSA）。
CCNSA能杀死各时相的肿瘤细胞，包括G0期细胞，这类药物包括烷化剂、抗癌抗生素和激素类，其作用特点是呈剂量依赖性，即其杀伤肿瘤的疗效和剂量成正比，大剂量间歇给药是发挥疗效的最佳选择。
CCSA主要杀伤增殖期的细胞，G0期细胞对其不敏感。
在增殖期细胞中，S期和M期对其最敏感。
这类药物包括抗代谢物和植物类，其作用特点是呈给药时机依赖性，小剂量持续给药为最好的给药方式。
（三）从分子水平及作用机制方面分类
从分子水平及作用机制方面可将化疗药物分为四类：
⒈直接破坏DNA的药物
⑴铂类配合物：如顺铂、卡铂。
此类药物利用铂部分与DNA同一条链的碱基或两条链的碱基形成交叉联结。
⑵烷化剂：如环磷酰胺、马利兰等。
这类药物可引起DNA分子内鸟嘌呤碱基
N7或腺嘌呤N3分子的交联。
其反应过程为：烷化剂中一个基团形成亚胺离子，进而形成正碳离子，并与DNA中GN7反应；同时烷化剂分子中另一个基团也以同样的方式作用于DNA分子中另一个GN7，引起DNA双链间或在同一条链的G·G 间发生交联反应，亦即这类药物利用烷基中的碳与DNA的亲核碱基之间形成单功能或双功能共价键，双功能烷化剂可引起链内或链间的交叉联结。
⑶DNA嵌合类抗癌药：如放线菌素D、柔红霉素、阿霉素等。
此类药物能插入DNA的双螺旋链，改变DNA的模板性质，抑制DNA聚合酶从而抑制DNA、RNA的合成。
⒉间接破坏DNA药物
⑴影响核酸合成的药物：如氟尿嘧啶、甲氨蝶呤；6-巯基嘌呤等。
氟脲嘧啶在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。
甲氨蝶呤可抑制二氢叶酸还原酶，阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸，后者传递一碳基因，为合成嘧啶核苷酸和嘌呤苷酸所必需，所以甲氨蝶呤可抑制嘌呤和嘧啶的合成，导致DNA的合成明显受到抑制，此外，甲氨蝶呤对胸腺核苷酸合成酶也有抑制作用。
6-巯基嘌呤进入体内，在细胞内必须由磷酸核糖转移酶转为6-巯基嘌呤核糖核苷酸后，方具有活性，抑制次黄嘌呤核嘌呤核苷酸转为腺嘌呤核苷酸及鸟嘌呤核苷酸，因而抑制DNA的形成。
⑵博莱霉素、丝裂霉素等通过产生自由基引起碱基损伤和DNA链断裂。
⑶鬼臼乙叉苷等可抑制DNA拓扑异构酶，使DNA与酶蛋白结合形成的易解离复合物趋于稳定和僵化，从而使DNA链断裂。
⒊有丝分裂抑制剂纺缍丝由若干微管集聚而成，纺缍丝连着染色体，由于纺缍丝微管蛋白的收缩，使染色体向两极移动。
植物类药物如长春新碱、秋水仙碱等可与微管蛋白结合，阻止微小管的装配。
也有人认为，长春新碱主要影响tRNA，从而选择性抑制微管蛋白的合成，其结果导致纺缍丝形成障碍，染色体不能向两极移动，而停留在中期赤道板上，终因细胞核结构异常而导致细胞死亡。
秋水仙碱的C环可与纺缍丝微管蛋白结合，阻止其聚合反应，阻止纺缍丝形成，使其不能发生主动收缩运动，从而使染色体不能向两极运动而致细胞死亡。
⒋蛋白质合成的抑制剂某些肿瘤细胞缺乏门冬酰胺聚合酶，不能自身合成门冬酰胺，其合成蛋白质所需的门冬酰胺要从细胞外摄取，使肿瘤细胞缺乏合成蛋白质所需的L-门冬酰胺，就可导致其蛋白质合成发生障碍。
嘌呤霉素可在核糖体水平干扰遗传信息的翻译，影响蛋白质的合成。
嘌呤霉素含有一个连接于氨基酸的氨基核苷，这一结构与连有末端氨基酸的转移RNA
(tRNA)（苯丙氨酰-tRNA）非常相似，因而可被转移RNA误作为正常氨基酸摄取而成了核糖体-mRNA-tRNA复合物，从而抑制正常蛋白质的合成。
二、化疗新的使用方法
（一）手术或放疗的辅助化疗
目前辅助化疗受到重视，因为近年对肿瘤开始转移时间的看法与过去有明显不同。
过去认为肿瘤开始时仅是局部疾病，以后才向周围侵犯，先由淋巴道转移，最后经血路全身转移，因此治疗肿瘤的关键是早期将肿瘤彻底切除，手术范围力求广泛。
但近年已认识到肿瘤发生后，肿瘤细胞即不断自瘤体脱落并进入血循环，其中的大部分虽能被身体的免疫防御机制所消灭，但有少数未被消灭的肿瘤细胞确会成为复发和转移的根源，因此当临床发现肿瘤并进行手术时，事实上大部分患者已有远处转移。
因此手术后应当早期配合全身化疗，抓住大部分肿瘤已被切除的机会，及时消灭已转移的微小病灶。
（二）新辅助化疗
新辅助化疗是在手术前给予辅助化疗。
手术前给予辅助化疗的时间不可能太长，一般给予3个疗程左右。
它的作用机制可能不同于手术后6~12个疗程的辅助化疗，因此不称为术前辅助化疗，而称为新辅助化疗或诱导化疗。
化疗开始越早，产生抗药性的机会就越少，因此近年不少肿瘤如乳腺癌采用新辅助化疗。
新辅助化疗的优点有：①可避免体内潜伏的继发灶，在原发灶切除后1~7天内由于体内肿瘤总量减少而加速生长；②可避免体内残留的肿瘤在手术后因凝血机制加强及免疫抑制而容易转移；③使手术时肿瘤细胞活力低，不易播散等。
但目前尚不能肯定其是否能提高肿瘤患者长期生存率。
（三）腹腔内化疗
目前胃肠道肿瘤虽然根治术后生存率有一定的提高，但是由于大多数病例就诊时较晚，术后复发的机会较多，因此采用腹腔内化疗以期减少腹腔内复发。
癌肿发展到一定阶段，病变累及浆膜，就可能出现浆膜面癌细胞的脱落，成为腹腔内游离癌细胞，引起腹腔种植。
药代动力学显示腹腔内给药的药物浓度明显高于全身给药。
腹腔内化疗应在术中或术后早期开始，此时体内肿瘤负荷最小，肿瘤细胞增殖速度相应加快，对化疗敏感；若延缓治疗，肿瘤负荷大，化疗效果差，另外手术时腹腔内粘连松解，而新的粘连尚未形成，药物易达到腹腔内所有的部位。
腹腔内化疗主要使用于卵巢癌切除术后有微小的残留病灶、胃肠道癌术后有残留，或有高度复发及转移危险、腹膜间皮瘤等。
腹腔化疗给药方法有单点穿刺给药法、留置导管法等。
腹腔内化疗的并发症有切口感染，腹膜炎、切口出血、化疗药外漏等。
（四）动脉灌注化疗
动脉灌注化疗与全身静脉化疗相比有以下特点：①局部肿瘤组织药物浓度明
显提高，全身体循环药物浓度明显降低。
②全身副作用明显降低，而局部脏器药物反应相对较重。
③局部灌注所用化疗药的剂量可以大大提高。
④疗效明显提高。
动脉灌注化疗使用方法主要是将导管插入动脉内并经该导管灌注化疗药物。
目前动脉灌注化疗主要用于肝癌的治疗，动脉插管的方法有开腹插管（经胃、十二指肠动脉或经胃网膜右动脉插管）及经股动脉插管。
近年来皮下灌注泵的应用大大的简化了动脉灌注的操作。
动脉灌注化疗的并发症主要有导管感染、导管堵塞、导管脱落以及化疗本身的并发症如肝功能损害、骨髓抑制等。