抗肾上腺素药的特点及临床应用
抗肾上腺素药
体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用
主要用于外周血管痉挛性疾病、抗休克、治疗嗜铬
细胞瘤和良性前列腺增生。
α受体阻断药 哌唑嗪
选择阻断α1受体→血管扩 张→Bp↓，对α2受体无阻断作 用，故无反射性地心率↑。
β受体阻断药
1.分 类
① β1、β2受体阻断药 ② β1受体阻断药 ③ α、β受体阻断药
短效 酚妥拉明 与a-R结合疏松 弱、快、短 竞争性 长效 酚苄明 与a-R结合牢固 强、慢、久 非竞争性
α受体阻断药
酚妥拉明 【药理作用】
①血管扩张： 阻断血管平滑肌α受体 血管扩张，血压↓ 直接松弛血管平滑肌
②心脏兴奋：心率↑，心肌收缩力↑，心输出量↑ 原因：血压下降，反射性引起心脏兴奋
心脏抑制：心率↓，传导↓，心肌收缩力↓，心输出量 ↓，耗氧量↓，血压略降
血管收缩:阻断β受体；心脏抑制，反射性兴奋交感神经， 血管收缩，组织血流量↓（肝、肾）冠脉血流↓
血压下降:肾球旁细胞分泌肾素↓，血压↓ 支气管平滑肌收缩:支气管平滑肌收缩，对哮喘者易诱发
或加重
β受体阻断药
②内在拟交感活性
【禁忌证】
心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞、支气管哮喘
β受体阻断药
【制剂及规格】
β受体阻断药
ห้องสมุดไป่ตู้
美托洛尔 （Metoprolol）
第九章 抗肾上腺素药
指与肾上腺素受体有较强亲和力， 指与肾上腺素受体有较强亲和力， 能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结 能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结 合，从而拮抗NA或拟肾上腺素药作 从而拮抗 或拟肾上腺素药作 用的药物。 用的药物。
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【分类】 分类】 1. α-R阻断药 ： 是一类能竞争性阻断α–R， 从 阻断药： 是一类能竞争性阻断 α ， 阻断药 而对抗拟AD药 型作用的药物。根据α 而对抗拟 药α型作用的药物。根据α-R阻滞药 作用时间的长短可分为： 短效类:如酚妥拉明。 作用时间的长短可分为：① 短效类: 如酚妥拉明。 长效类: ② 长效类:如酚苄明 。 2. β-R阻断药：是一类能竞争性阻断 阻断药： 阻断药 是一类能竞争性阻断β–R，从而 ， 对抗拟AD药 型作用的药物 如普萘洛尔。 型作用的药物， 对抗拟 药β型作用的药物，如普萘洛尔。
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第一节┃ 第一节┃α受体阻滞药 第二节┃ 第二节┃β受体阻滞药
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第一节┃ 第一节┃α受体阻滞药 酚妥拉明（Phentolamine，立其丁） 酚妥拉明（Phentolamine，立其丁）
体内过程】 口服F 20% 【 体内过程 】 口服 F 低 (20%) 。 常作肌 内或静脉注射， 代谢和排泄快， 内或静脉注射 ， 代谢和排泄快 ， 口服 30min后血浓达峰，作用维持1 min后血浓达峰 30min后血浓达峰，作用维持1.5 h。
抗肾上腺素药
（三） 、ß -R阻断药
拉贝洛尔（柳胺苄心定）
【作用、用途】
基本作用：阻断 1＞2＞ 应用： 抗高血压：治疗因外周血管阻力增加所致 的中-重度高血压病，作用强于普萘洛尔。
【不良反应】直立性低血压。
小结
抗肾上腺素药实际上是一类肾上腺素受 体阻断药，根据其对受体的选择性，可分 为两大类： 一、－R阻断药：
肾上腺素受体阻断药
Antiadrenergic Drugs
肾上腺素受体阻断药
又称抗肾上腺素药，它们能与肾 上腺素能神经递质或拟肾上腺素药 争夺受体，从而拮抗其作用。
药物分类
一、-R阻断药
（一）1、2－R阻断药:酚苄明、酚妥拉明
（二）1－R阻断药:哌唑嗪 二、-R阻断药： （一）1、2受体阻断药：普萘洛尔、噻吗洛 尔、吲哚洛尔
（二）1受体阻断药：阿替洛尔、美托洛尔
（三） 、－R阻断药：拉贝洛尔
目的与要求
掌握 －R阻断药（普萘洛尔）作用、用途 和不良反应。 熟悉 －R阻断药（酚妥拉明、酚苄明)的 作用和用途。 了解 拉贝洛尔的特点。
一、-R阻断药
(一) 1、2受体阻断药
酚妥拉明、酚苄明
1.扩张血管：用
于血管痉挛性疾 病、休克、嗜铬 细胞瘤、NA静滴 外漏
【不良反应】
1.一般反应：
消化系统症状：恶心、呕吐、轻泻等。 神经系统症状：头晕、失眠、忧郁、幻觉等，停药可消失。
肾上腺素受体药物总结
肾上腺素受体药物总结
●肾上腺素受体激动药
1.拟肾上腺素药
●本类药物通过激动肾上腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从而发
挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。
●根据药物对不同肾上腺素受体亚型的选择性
●①α受体激动药
●②α、β受体激动药
●③β受体激动药
2.交感神经作用 NA
●1.心率加快，心脏收缩力增强，冠状血管血流量增多，内脏与皮肤血管收缩，
肝血管收缩，骨骼肌血管舒张，血压升高。
循环器官
●2.支气管舒张
呼吸器官
●3.抑制胃肠运动括约肌收缩，抑制胆囊收缩。
消化器官
●4.肾血管收缩，膀胱逼尿肌舒张，括约肌收缩，外生殖器官血管收缩，子宫收
缩（有孕）或松肌。
泌尿生殖
●瞳孔辐射肌收缩，瞳孔扩大。
眼
●竖毛肌收缩汗腺分泌。
皮肤
●肾上腺素分泌促进糖原分解。
代谢
3.
4.构效关系
●β-苯乙胺
●儿茶酚
●3.4位被羟基取代
●儿茶酚胺药物作用强，外周作用大于中枢，作用维持时间短，易被COMT
灭活。
●非儿茶酚结构
●
●去掉两个羟基
●非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被COMT替灭活，中枢作用时
间更长，麻黄碱并可口服给药。
●α碳
●加甲基不易被单氧化酶灭，活作用时间变长，易被神经末梢摄取
●氨基
●氨基上的氢被不同的集团取代后，药物对α，β受体选择性产生改变。
5.去甲肾上腺素
α受体激动药
●作用机制
●去甲肾上腺素激动α受体的作用强大对α1，α2受体无选择性对，β1体激动，
作用较弱，对β2无作用。
●药理作用
●1.收缩血管
●皮肤黏膜血管，肾脏血管，肝脏，脑，骨骼肌血管膜
●冠状血管舒张
●心脏兴奋，心肌的代谢产物增加，同时血压上去，提高灌注压
第5节抗肾上腺素药
患者易于接受。
内在拟交感活性：有些β受体阻断药在没有激
动剂存在时对β受体有微弱的激动作用，但是
激动剂存在时表现为完全拮抗作用。
部分激动药
3. 膜稳定作用：有些药物大剂量有奎尼丁样和
局部麻醉作用，治疗意义不大。
4. 其他：抗血小板聚集；降低眼内压（噻吗洛
尔）等。
痛、肌颤、焦虑、肝硬化等。
噻吗洛尔（timolol，噻吗心安）
是已知最强的β受体阻断药，无内在拟交感活
性和膜稳定作用。
减少房水的生成，降低眼内压可治疗青光眼。
无缩瞳和调节痉挛等副作用。
吲哚洛尔（pindolol,心得静）
内在拟交感活性较强，部分激动β2受体，舒张血管，
有利于降压的治疗；部分激动心肌β1受体，可减少对
【临床应用】
1. 心律失常：（1）对交感神经兴奋过度、甲
亢引起的窦性心动过速效果好；（2）也可用
于运动或情绪激动引起的室性心律失常。
2. 心绞痛和心肌梗死：长期用可降低复发率和
猝死率。
3. 高血压：常用药物，一般与其他药物联用。
4. 充血性心力衰竭：对扩张型心肌病效果 显著，
小剂量始。
5. 辅助治疗甲亢：可降低BMR，减慢心率，迅
阻断突触前膜α2受体 阻滞K+通道 心肌细胞Ca 2+内流
抗肾上腺素药
【clinical uses】
Adrenoceptor blockers 8
1、心律失常：尤对因交感神经过度兴奋引起的 过速型心律失常效果好，为治疗窦性心动过速 的首选药。
2、心绞痛与心肌梗死：可降低复发率与猝死率。
3、高血压：为一线药物，可单用或与他药合用。
4、慢性心力衰竭：为治疗扩张型(有心脏舒张障 碍)的心衰的重要（一线）药物，可改善心脏 泵血功能，提高生活质量，降低死亡率。
Chapter 9
Adrenoceptor blocking drugs
Classification： -R 阻断药 非选择性：短效、长效
选择性 1-R 阻断药 2-R 阻断药
-R阻断药：非选择性、选择性
、ß-R阻断药
Section 1 -R blockers
Adrenoceptor blockers 2
To be familial with：effects and uses of nonselective -R blockers.
To be know：features of selective 1-R blockers and 、-R blockers.
Professional terms
抗肾上腺素药 antiadrenergic drugs 肾上腺素受体阻断药 adrenoceptor blockers 哌唑嗪 prazosin 普萘洛尔 propranolol
09 抗肾上腺素药
某些β 受体阻断剂具有局麻药样的作用，但显效时的用量已超 过治疗剂量。
内在拟交感活性
某些β 受体阻断剂具有部分激动β 受体的作用， 但在整体用药时常被其阻断作用所掩盖
其他
减少房水生成，降低眼压如噻吗洛尔；抗血小板聚集；减少儿茶酚 胺引起的震颤。
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临床应用
抗心律失常
速及拟肾上腺素药引起的心律失常。
抗高血压 抗心绞痛和心肌梗死 充血性心力衰竭
抗交感活性、降低心率等。 甲亢及其危象
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其他
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不良反应
心血管反应
抑制心功能，使心功能不全、传导阻滞等加重；
收缩外周血管，引起间隙跛行、雷诺症。
诱发或加重支气管哮喘。 反跳现象 突然停药，某些症状加重。 其他 幻觉、失眠、抑郁等。 【禁忌证】
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心脏骤停
肾上腺素和异丙肾上腺素抢救 碘解磷定 阿托品
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磷酸酯类中毒
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第九章 抗肾上腺素药
江西中医学院 余日跃
肾上腺素药物的临床应用
肾上腺素药物的临床应用
肾上腺素是一种重要的生物活性物质，对人体的多个器官和系统都具有调节作用。因此，在临床上，肾上腺素药物被广泛应用于治疗多种疾病和症状。本文将就肾上腺素药物的临床应用进行探讨。
首先，肾上腺素药物在心血管系统疾病的治疗中发挥着重要作用。肾上腺素能够激活β1受体，增加心脏的收缩力和心率，从而增加心排血量，扩张冠状动脉，增加冠脉灌注量，改善心肌缺血状态。因此，在心绞痛、心肌梗死、心力衰竭等心血管系统疾病的治疗中，肾上腺素类药物是常用的药物之一。
其次，肾上腺素在外科手术中也有重要应用。在一些需要维持循环稳定的手术过程中，如心脏手术、脑血管手术等，肾上腺素可以通过增加心输出量和提高血压，保持患者的循环功能稳定，确保手术顺利进行。此外，肾上腺素还可用于紧急情况下的休克复苏和严重过敏反应的治疗。
另外，肾上腺素药物在呼吸系统疾病的治疗中也有一定应用。肾上腺素具有强力的支气管扩张作用，可用于急性支气管哮喘和严重过敏性气道反应的治疗。在这些情况下，肾上腺素能够迅速扩张支气管，缓解呼吸困难，是重要的救治药物。
此外，值得一提的是，肾上腺素药物还被广泛应用于心肺复苏过程中。在心跳骤停或严重心律失常导致心肺功能停止的情况下，注射肾上腺素可以刺激心脏收缩，提高心排血量，恢复心肺功能，是心肺复苏的重要药物之一。
总的来说，肾上腺素药物在临床上有着多种重要的应用，涉及心血
管系统、外科手术、呼吸系统和急救等多个领域。在使用肾上腺素药
物时，应根据患者具体的情况和病情特点，准确判断适用情况和剂量，以确保药物的疗效和安全性。希望本文对肾上腺素药物的临床应用有
抗肾上腺素药
选择性2受体阻断药 育亨宾
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肾上腺素受体阻断药 干预肾上腺素受体激动药对血压的影响
受体阻断药使肾上腺素的升压作用翻转为降 压，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”（ adrenaline reversal）。这是因为AD可激动受 体和2受体，本类药物阻断了受体，而保留了2 受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。 同样，这类药物引起的血压下降不能用AD来对抗 ，只能用NA治疗。
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注意：普萘洛尔不影响正常人的血糖，也 不影响胰岛素降低血糖，但可延长胰岛素 降血糖的时间及血糖水平的恢复，易掩盖 胰岛素引起的低血糖反应，故使用胰岛素 的糖尿病人，合用受体阻断药时应注意。 这可能是由于受体阻断药抑制了低血糖时 所致的肾上腺素的分泌增加。
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2. 内在拟交感活性
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第十章 抗肾上腺素药
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肾上腺素受体及激活效应
1. α肾上腺素受体 α1受体：分布于皮肤黏膜及内脏血管、瞳孔扩大肌、腺体 兴奋时血管收缩、瞳孔扩大、汗腺分泌 α2受体：分布于突触前膜 兴奋时负反馈调节NA的释放
2. β肾上腺素受体 β1受体：分布于心脏，兴奋时心脏兴奋 β2受体：分布于支气管和血管平滑肌，兴奋时平滑肌舒张 β3受体：分布于脂肪，兴奋时脂肪糖原分解，血糖升高
2. 心率加快
第九章 抗肾上腺素药
一 、短效类 ----酚妥拉明
药理作用：
竞争性地阻断α 1、α 2受体
1. 血管（-）α1
强 直接作用 血管舒张，BP下降 2. 心脏兴奋 弱 间接作用 心率加快, 心肌心缩力增强 3. 其他 拟胆碱作用
临床应用
二、长效类——酚苄明
• 作用相似，但起效缓慢且作用强大而持久。
• 临床应用
（1）血管痉挛性疾病；
（2）休克；
（3）嗜铬细胞瘤。
• 不良反应及注意事项与酚妥拉明相似
第二节 β 受体阻断药
与NA能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β
受体，从而拮抗β 型拟肾上腺素作用
• 非选择性β 受体阻断药：普萘洛尔、吲哚洛尔
• 临床应用：心律失常、心绞痛、高血压、甲亢
纳多洛尔 与普萘洛尔相似，作用强且持久 噻吗洛尔 阻断β-R作用最强，临床用于青光眼 拉贝洛尔 阻断αβ受体，作用温和，主要治疗高血压
1. 外周血管痉挛性疾病 如雷氏征、冻伤后遗症
2. NA外漏时浸润注射（局部坏死） 3. 嗜铬细胞瘤所致血压过高 4 休克 与NA 合用，防止肺水肿 5 CHF 减轻肺水肿 6 高血压危象
不良反应
• 低血压
• 诱发心率加快、心绞痛、心律失常
注意：
• 心率过快，冠心病、心肌缺氧者慎用
抗肾上腺素药
一、药动学特点
1、 口服吸收良好 2、首过效应不同 由于药物脂溶性高低不同---药物代谢 途径不同：脂溶性高的药物主要在肝代谢； 脂溶性低的药物则主要以原型由肾排泄。 3、 生物利用度个体差异大（可相差 4～25倍） 故应用本类药时，必须因人而异，做到 剂量个体化
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二、作用 主要包括三个方面 （一）β受体阻滞作用 1、抑制心脏--阻滞β1受体 心率↓、房室传导↓、心肌收缩力↓、心 输出量↓、心肌耗氧量↓。
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（三）内在拟交感活性作用：
定义： 在阻滞β受体的同时，尚有较弱的兴 奋β受体作用。 有内在拟交感活性的药物，其抑制心 肌收缩力，减慢心率和收缩支气管的作 用较无内在拟交感活性的药物弱。
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（ 四）降低眼内压 可能与其能减少房水的生成有关。 三、用途 1、快速性心律失常。 2、心绞痛： 通过降低心肌耗氧量。对心肌梗死， 长期应用可降低复发和猝死 率，但用量 药比抗心律失常大。 3、高肾素性高血压：抑制肾素分泌。
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4、甲状腺功能亢进及甲亢为象 5、 充血性心力衰竭 四、不良反应 1、胃肠反应：恶心、呕吐、轻度腹泻。 2、过敏反应：皮疹、血小板减少，大剂 量尚可产生失眠、幻觉、感觉异常、抑 郁等。
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3、 阻滞β受体引起的严重反应 心脏抑制、呼吸困难等。 4、反跳现象 禁忌症： 支气管哮喘、心功能低下、心动过缓、 房室传导阻滞
09 抗肾上腺素药
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酚妥拉明
心脏： （兴奋）
反射性兴奋交感 阻断突触前膜α2受体 ，促NE 释放，激动心脏的 β1受体，心输出量增加。
其他：
拟胆碱作用：兴奋胃肠道平滑肌，增加胃酸分泌。 阻断5-HT受体，释放组胺 阻滞钾通道
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酚妥拉明
【临床应用】 外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉血管痉 挛。 用于静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏。 用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备 及其骤发高血压。 其他：可乐定抗高压久用突然停药引起高 血压危象及 感染、心源性、神经源性休 克。
普萘洛尔
【临床应用】 心律失常 心肌梗死 预激综合征 梗阻性肥厚型心肌病 抗高血压
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普萘洛尔
【不良反应】 窦性心动过缓、房室传导阻滞、 低血压、心力衰竭 诱发哮喘
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普萘洛尔
【禁忌症】
病态窦房结综合征、房室传导 阻滞 支气管哮喘或慢性肺部疾患者 妊娠后期患者宜停用本药 高脂血症、糖尿
α受体阻断药
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心脏骤停
肾上腺素和异丙肾上腺素抢救
磷酸酯类中毒
碘解磷定 阿托品
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抗肾上腺素药的特点及临床应用
抗肾上腺素药：α受体阻断剂，β受体阻断药
α受体阻断剂：
一酚妥拉明（利其丁）：非选择性的α受体阻断剂。属于竞争性的α受体阻断剂。直接舒张血管使外周阻力血管阻力下降，心肌收缩力加强，心输出量增加。有组胺样作用，可增加胃酸分泌及引起皮肤潮红等，有拟胆碱作用，可兴奋胃肠平滑肌。
临床应用：
1.外周血管痉挛性疾病
2.去甲肾上腺素血管外漏的处理
3.肾上腺素嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗
4.抗休克
5.治疗充血性心力衰竭
6.治疗男性勃起功能障碍
7.可用于哮喘，高血压危象，重度妊娠中毒症等。
二．酚苄明：非选择性的α受体阻断剂。属于非竞争性的α受体阻断剂。可使外周阻力和血压下降，反射性引起心率加快。能阻断神经末梢突触前膜的α2受体，促进NA释放，加强心肌收缩力，加快心率，增加心输出量，故该药对高血压患者不能产生持久的降压作用。能够将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。
临床应用：
1.肾上腺素嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗
2.消除应激引起的手术中的高血压危象
3.外周血管痉挛性疾病
4.前列腺增生引起的尿潴留
三哌唑嗪（脉宁平）：选择性阻断交感神经突触后膜α1受体，对小动脉，小静脉均有扩张作用，可降低外周阻力，减少回心血量。
临床应用：
1.可降低立位与卧位血压，适用于轻中度高血压和肾性高血压，与利尿剂或β受体阻
断剂合用于重度高血压可增强疗效。
2.治疗顽固性心功能不全
四特拉唑嗪：选择性α1受体阻断剂。能够舒张血管平滑肌，降低外周血管阻力，松弛膀胱经。前列腺和尿道平滑肌。
临床应用：
1.高血压
2.良性前列腺增生症的治疗
五特沙唑嗪：选择性α1受体阻断剂。
临床应用：
1.原发性轻中度高血压
2.良性前列腺肥大的高血压患者
β受体阻断药
具有内在拟交感活性和膜稳定性
临床应用：
1.快速性心律失常
2.高血压
3.心绞痛和心肌梗死
4.慢性心功能不全
5.甲状腺功能亢进和甲状腺危象
6.嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病
一普萘洛尔（心得安）：对β受体无选择性，也无内在拟交感活性
临床应用
1.高血压
2.心绞痛和心肌梗死
3.快速性心律失常
4.青光眼
5.偏头痛
6.甲状腺功能亢进
二醋丁洛尔（醋丁酰心安）：长效β1受体阻断药，作用较弱而持久，有内在你交感活性和膜稳定性。
临床应用
1．窦性心动过速
2．房性或室性期前收缩，心房颤动，心房扑动
3．心绞痛和各型高血压
三吲哚洛尔（吲哚心安，心得静）：对β受体作用无选择性，作用比普萘洛尔强6---15倍，有较强的拟交感活性，对减慢心率及心输出量的作用较弱，对糖和脂代谢的干扰较少。
临床应用
1.高血压，心律失常，心绞痛，心肌梗死和甲状腺功能亢进。
四美托洛尔（美多心安，甲氧乙心安）选择性β1受体，无内在拟交感活性和膜稳定性。
临床应用
1.高血压，心绞痛，心律失常，心肌梗死，肥厚型心肌病，甲状腺功能亢进，心脏神
经官能症及嗜铬细胞瘤等。
四阿替洛尔（安酰心安，压平乐）长效选择性β1受体阻断药，无内在拟交感活性和膜稳定性和心肌收缩力抑制的作用。
临床应用
1.高血压，心绞痛，心律失常。
五噻吗洛尔（噻吗心安）：对β受体作用无选择性。无内在拟交感活性和膜稳定性和心肌收缩力抑制的作用，和局部麻醉作用。
临床应用
1.高血压，心绞痛，心动过速及青光眼。
六纳多洛尔（奈羟心安，康加多尔）：对β受体作用无选择性。无内在拟交感活性。
临床应用
1.高血压，心绞痛，心律失常，甲状腺受体功能亢进及偏头痛。
七比索洛尔：高选择性β1受体阻断剂，无内在拟交感活性和膜稳定性。
临床应用
1.高血压，心绞痛，中至重度慢性稳定性心功能不全。
八艾司洛尔：超短效β1受体阻断剂。
临床应用
1.室上性心动过速，心房扑动，心房颤动
2.高血压
九拉贝洛尔（柳胺苄心定）：α1及β受体阻断作用临床应用
1.高血压
2.心绞痛
3.高血压危象
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