药物化学(各类别药品资料整理)
药物化学知识归纳
药物化学知识归纳第一章麻醉药第一节全身麻醉药1、吸入麻醉药氟烷:2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱,全麻及诱导麻醉性质:1、氧瓶燃蘸笙苑胱臃从Γ 胲缢乩冻衫蹲仙 ?2、加入硫酸,沉于底部。
甲氧氟烷浮于硫酸上层。
甲氧氟烷:麻醉作用和肌松作用比氟烷强,诱导期长。
恩氟烷:新型高效吸入麻醉药,麻醉肌松作用强,起效快,临床常用。
异氟烷为异构体乙醚:氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。
2、静脉麻醉药盐酸氯胺酮:2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐 2个旋光异构体,用外消旋体作用快、短、副作用小,诱导期短。
分离麻醉羟丁酸钠:作用弱、慢、毒性小。
--OH 1、三氯化铁红色 2、硝酸铈铵橙红色第二节局部麻醉药一、对氨基苯甲酸酯类构效关系:1、苯环上增加共他取代基时,因增加空间位阻酯基水解减慢,局麻作用增强。
2、苯环上氨基的烃以烷基取代,增强局麻作用。
丁卡因3、改变侧链氨基的取代基,有些作用增强。
布他卡因4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增强。
盐酸普鲁卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐不宜表面麻醉性质:1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。
干燥稳定,避光PH=3-3.5最稳定。
2、酯键:水溶液水解失活:对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化变色3、叔胺结构:碘、苦味酸等呈色4、芳伯氨反应:盐酸丁卡因:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐作用:用于粘膜麻醉,与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。
二、酰胺类:盐酸利多卡因:N-(2,6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物性质:酰胺键较酯键稳定,酸碱中均较稳定。
作用强,可用于表面麻醉布比卡因:1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药,用于浸润麻醉。
三、氨基酮类及氨基醚类第2章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药第一节镇静催眠药一、巴比妥类构效关系:1、丙二酰脲的衍生物,5位碳原子的总数在6-10,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥。
药物化学重点药物化学结构及类型总结归纳
药物化学重点药物化学结构及类型总结归纳药物化学是药学学科的重要分支,研究药物的化学结构及其在体内的转化代谢过程。
药物化学的目标是寻找新的药物分子,改进已有药物的性质,提高药物的疗效和安全性。
下面对药物化学的重点以及药物化学结构及类型进行总结归纳。
重点药物化学结构:1.天然药物结构:天然药物是从动植物、微生物或矿物中提取的具有治疗作用的化合物。
常见的天然药物结构包括植物碱、生物碱、黄酮类化合物等。
例如:华法林(Warfarin)是一种抗凝药物,其结构中含有香豆素环并有杂原子(柳树苷结构)。
2.合成药物结构:合成药物是通过化学合成的方式制备出来的药物。
常见的合成药物结构包括芳香环、饱和环、杂环等。
例如:阿司匹林(Aspirin)是一种常用的非处方药,其结构中含有芳香环、酯基和醇基。
3.基础结构与活性团:药物分子的活性来自于其基础结构和活性团。
基础结构是药物分子的骨架,而活性团是具有特定活性的功能基团。
药物化学研究着重于发现和优化药物分子的基础结构和活性团,以提高药物的药效和选择性。
4.药物基团及键的导向作用:药物分子中的基团和键可以通过导向作用改变药物的性质和活性。
例如,引入取代基可以改变药物分子的溶解度、稳定性和活性。
导向作用是药物化学的重要概念之一,它指导了药物分子的设计、合成和改进。
药物化学的类型:1.pH敏感药物:pH敏感药物指的是药物的溶解度或释放行为受环境pH值的影响。
例如,肠溶片是一种常见的pH敏感药物,它只在肠道酸性环境下才能溶解释放药物。
2.离子对药物:离子对药物是指药物分子中含有正离子和负离子,它们之间通过离子键结合在一起。
离子对药物通常具有高溶解度和良好的生物利用度,因此被广泛应用于药物设计和合成。
3.靶向药物:靶向药物是指具有选择性作用于特定靶点的药物。
它们通常具有特定的结构特征,能够与靶点发生相互作用,并发挥治疗作用。
例如,酪氨酸激酶抑制剂普利都巴(Imatinib)是一种靶向白血病细胞的药物,其结构能够与癌细胞的激酶结合,从而抑制细胞生长。
药物化学
1、药物的名称有国际非专利药品名称(INN)、通用名、化学名、商品名四大类型。
二、麻醉药一、全身麻醉药异氟烷、盐酸氯胺酮. 盐酸氯胺酮*:①含氯苯、甲氨基、环己酮②1个手性碳原子,具旋光性,右旋体的活性强,用外消旋体。
③代谢:氮上脱去甲基,生成去甲氯胺酮,有镇痛作用。
氟烷:本品为无色澄明易流动的液体,不易燃、易爆,遇光、热和湿空气能缓缓分解。
本品用于全身麻醉和诱导麻醉,但对肝脏有一定损害。
二、局部麻醉药1.分类:①芳酸酯类(盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因)②酰胺类(盐酸利多卡因)③氨基醚类④氨基酮类⑤其他类2.盐酸普鲁卡因** :①属于芳酸酯类,含有酯键,易被水解。
②有芳伯氨基,易被氧化变色,具重氮化-偶合反应。
3.盐酸丁卡因:①酯的结构易水解。
②无芳伯氨基,氮原子上连有正丁基,较稳定,一般不易氧化变色。
4.盐酸利多卡因** :①酰胺键,但邻位有两个甲基,空间位阻,对酸和碱较稳定。
②叔胺结构,有生物碱样性质。
药物化学(三)镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药一、镇静催眠药分类:巴比妥类(苯巴比妥)、苯二氮卓类(地西泮)、氨基甲酸酯类(甲丙胺酯—安宁)及其他类。
1、苯巴比妥*:5-乙基,5-苯基,丙二酰脲性质:①加热能升华,不溶于水,含硫巴比妥类药物有不适之臭。
一般较稳定,在通常情况下其环不会破裂。
②弱酸性,为丙二酰脲的衍生物。
比碳酸的酸性弱,钠盐遇CO2不稳定。
注射液(其在60%丙二醇水溶液中有一定的稳定性)不与酸性药物配伍使用。
③水解性,具有酰亚胺结构,易发生水解开环,所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。
④成盐反应,水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类,用于鉴别巴比妥类药物。
2、.硫喷妥钠的作用特点*系异戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物,3、.巴比妥类药物构效关系*:1位的氧原子被硫取代起效快。
R2以甲基取代起效快。
若R(R1)为H原子则无活性,应有2~5碳链取代,或一为苯环取代,R和R1的总碳数为4~8最好。
药物化学重点
前维D3:7-脱氢胆甾醇在紫外线照射下会转化成中间体该中间体在一定温度下转化为维生素D3但若长时间紫外照射则转化为光甾醇与速甾醇以此调节维生素D3过盛该中间体称为前维D3
前药:在体外没有或很少有活性但在生物体内通过酶的作用又转化为原来的药物发挥药效时则称原来的药物为母体药物修饰后的药物为前提药物即前药软药:即在完成治疗后按预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解失活并迅速排出体外从而避免药物的蓄积毒性
吲哚乙酸类吲哚美辛 生物烷化剂:氮芥类氮甲
芳基烷酸类布洛芬 乙撑亚胺类塞替派
1/2苯并噻唑类吡罗昔康 亚硝基脲类卡莫司汀
甲磺酸酯及卤代多元醇类白消安பைடு நூலகம்
金属铂类配合物顺铂
药物:用来预防治疗诊断疾病或为了调节人体功能提高生活质量保持身体健康的特殊化学品药物化学:发现与发明新药合成化学药物阐明化学药物性质研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科
化学药物:具有预防诊断治疗调节生理机能且已知确切结构的单一化合物
氯丙嗪构效关系:1.2位氯原子是氯丙嗪产生活性的必需基团2位吸电子基团取代增强活性作用强度与其吸电子能力成正比210位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子是吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征碳链延长或缩短将导致抗精神病作用的减弱或消失3R2位的碱性基团常为叔胺可为直链的二甲氨基也可为环状的哌嗪基或哌啶基其中含哌嗪基侧链的作用较强410位氮原子换成碳原子并通过双键与侧链相连得到噻吨类抗精神病药物
中枢兴奋药:大脑皮层兴奋药咖啡因 呋喃类雷尼替丁
延髓兴奋药尼可刹米 噻唑类法莫替丁
促进大脑功能恢复吡拉西坦 化学治疗药:萘啶酸类萘啶酸
药物化学药物分类及主要结构特点最全总结!
药物化学药物分类及主要结构特点最全总结!第一节精神与神经系统药物1镇静与催眠(1)苯二氮卓类:地西泮、硝西泮、氟硝西泮、奥沙西泮;艾司唑仑、三唑仑、阿普唑仑(2)非苯二氮卓类:唑吡坦、艾司佐匹克隆(吡咯酮类)2抗癫痫药(1)巴比妥类(丙二酰脲):苯巴比妥、硫喷妥钠(短效,饱和动力学特征)(2)二氮并苯卓:卡马西平、奥克西3抗精神病药物(1)吩噻嗪类:氯丙嗪、奋乃静(2)赛吨类(硫杂蒽类):氟哌噻吨>珠氯赛醇>氯普噻吨(3)二苯并二氮卓和二苯并硫氮卓:氯氮平、氯噻平、利培酮(拼合原理)、帕利哌酮、齐拉西酮4抗抑郁药(1)去甲肾上腺素重摄取抑制剂:二苯并氮卓:丙咪嗪、氯米帕明;二苯并庚二烯:阿米替林、多塞平(2)5-HT重摄取抑制剂:结构无规律:氟西汀、帕罗西汀、文拉法辛、西酞普5镇痛药(1)天然生物碱及其类似物:吗啡、阿扑吗啡、可待因、海洛因、纳洛酮(2)哌啶类:哌替啶、芬太尼、瑞芬太尼(前药)(3)氨基酮类,也称苯基丙胺、二苯基庚酮类:美沙酮(4)其他:布贵嗪、利桂嗪、曲马多第二节解热镇痛、抗炎1解热、镇痛阿司匹林、对乙酰氨基酚、贝诺酯2羧酸类非甾体抗炎芳基乙酸:吲哚美辛、双氯芬酸;芳基丙酸:布洛芬、萘普生3非羧酸类抗炎药昔康类(1,2苯并噻嗪):美洛昔康、舒多昔康>吡罗昔康4抗痛风无规律,秋水仙碱、丙磺舒、别嘌醇、非布索坦、苯溴马隆第三节呼吸系统疾病用药1镇咳药中枢镇咳药:可待因、右美沙2祛痰药溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司3平喘药(1)β2受体激动剂(β苯乙胺):沙丁胺醇、沙美特罗、特布他林(2)影响白三烯:孟鲁司特、色甘酸钠(3)M胆碱受体阻断剂(含季铵药效团):赛托溴铵、异丙托溴铵(4)糖皮质激素:倍氯米松、氟替卡松、布地奈德(5)磷酸二酯酶抑制剂(黄嘌呤衍生物):茶碱、氨茶碱第四节消化系统用药1抗溃疡(1)组胺H2受体阻断剂:碱基芳环+杂原子链+平面极性集团,西咪替丁、雷尼替丁(2)质子泵抑制剂:苯并咪唑+亚磺酰基+吡啶环,奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉2解痉药莨菪生物碱:莨菪酸+莨菪醇,阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、丁溴东莨菪碱、后马托3促胃肠动力(1)中枢多巴胺D2受体拮抗剂:苯甲酰胺类,结构类似普鲁卡因胺,甲氧氯普胺(2)外周多巴胺D2受体拮抗剂:多潘立酮4通过乙酰胆碱莫沙必利第五节循环系统用药1抗心率失常(1)钠离子通道阻滞剂:1a:奎尼丁(喹啉环上N原子碱性强);1b:美西律、利多卡因,醚键稳定性更好,普罗帕酮(结构类似普萘洛尔)(2)钾离子通道阻滞剂:结构类似甲状腺素胺碘酮(3)β受体拮抗剂:芳氧丙醇胺:普萘洛尔、美托洛尔、倍他洛尔、比索洛尔;苯乙醇胺:拉贝洛尔、索他洛2抗心绞痛药硝酸酯类:硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯钙通道阻滞剂:1,4二氢吡啶:硝苯地平、非洛地平、氨氯地平、尼莫地平;芳烷基胺类:维拉帕米;苯硫氮卓、地尔硫3抗高血压ACEI:含巯基、二羧基、磷酰基,卡托普利、赖诺普利、依那普利、贝那普利、雷米普利、福辛普利A11受体拮抗剂:联苯、酸性基团(四氮唑或羧基,二取一)、咪唑(大部分有),氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦4调血脂羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂:必须结构为3,5二羟基羧酸,洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀苯氧乙酸:非诺贝特、苯扎贝特、吉非罗齐第六节内分泌系统疾病用药1甾体激素类:雌甾烷、雄甾烷、孕甾烷雄性激素及蛋白同化激素:睾酮、甲睾酮、丙酸睾酮、苯丙酸诺龙、司坦唑醇雌激素:雌三醇、戊酸雌二醇、炔雌醇、尼尔雌醇孕激素:黄体酮(此类结构4位双键,3,20二酮),醋酸甲羟孕酮,醋酸甲地孕酮、炔诺酮、左炔诺孕酮肾上腺糖皮质激素:此类结构4位双键,3,20二酮),可的松2降血糖药(1)促胰岛素分泌磺酰胺类:芳酰胺2碳,苯磺脲6碳,格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲、格列齐特非磺酰胺类:含氨基羧酸结构,瑞格列奈、那格列奈、米格列奈(2)胰岛素增敏剂双胍类:二甲双胍噻唑烷二酮类:吡格列酮(3)α糖苷酶抑制剂单糖或多糖类似物:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇3调节骨代谢与形成双磷酸盐类:抗骨吸收作用,焦磷酸盐类似物,取代基一个是羟基,一个是烷基,可与钠离子成盐,阿仑膦酸钠、依替磷酸二钠促进钙吸收药物:维生素D3、阿法骨化醇、骨化三醇第七节抗菌药物1抗生素类抗菌素(1)β内酰胺抗菌药青霉素类:β内酰胺+四氢噻唑,青霉素,非奈西林(耐酸),苯唑西林(耐酶),氨苄、阿莫西林(广谱)头孢素类:β内酰胺+氢化噻嗪,其他β内酰胺:氧青霉烷:克拉维酸;青霉烷砜:舒巴坦、他唑巴坦;碳青霉烯:亚胺培南、美罗培南;单环β内酰胺:氨曲南(2)氨基糖苷类氨基糖+氨基醇形成的苷,卡那霉素A、阿米卡星、(3)大环内酯类14-16元大环内酯,红霉素、依托红霉素、琥乙红霉素;克拉霉素,红霉素C-6羟基甲基化;罗红霉素,红霉素C-9肟衍生物;阿奇霉素,含氮15元大环内酯(4)四环素类酸性酚羟基和烯醇羟基,碱性二甲胺;四环素、土霉素、多西环素、美他环素、米诺环2合成抗菌素(1)喹诺酮类母核:1,4二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸,必须药效团:3羟基,4羰基;诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、依诺沙星、司帕沙星。
药物化学之药物分类
药物化学之药物分类
药物化学之药物分类
Ⅰ。
化学治疗药物
一、抗生素
1、β-内酰胺类抗生素
(1)青霉素及半合成青霉素类:青霉素钠(钾)、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林
(2)头孢菌素及半合成头孢菌素类:头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮钠、头孢噻肟钠、头孢克肟、头孢曲松、头孢呋辛、硫酸头孢达罗
(3)β-内酰胺酶抑制剂:①氧青霉烷类:克拉维酸钾
②青霉烷砜类:舒巴坦钠、他唑巴坦
(4)非经典的β-内酰胺类抗生素:①碳青霉烯类:亚胺培南、美罗培南
②单环β-内酰胺类:氨曲南
2、大环内酯类抗生素:红霉素、琥乙红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素
3、氨基糖苷类抗生素:阿米卡星、硫酸依替米星、硫酸奈替米星、硫酸庆大霉素
4、四环素类抗生素:盐酸四环素、盐酸土霉素、盐酸多西环素、盐酸米诺环素、盐酸美他环素
二、合成抗菌药
1、喹诺酮类抗菌药(以原核生物DNA回旋酶为作用靶点):
(1)萘啶羧酸类:
(2)吡啶并嘧啶羧酸类:
(3)喹啉羧酸类:诺氟沙星、盐酸环丙沙星、左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星
2、磺胺类抗菌药(抑制二氢蝶酸合成酶):磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶
3、抗菌增效剂:甲氧苄啶(抑制二氢叶酸还原酶)
三、抗结核药
1、抗生素类抗结核药:
(1)氨基糖苷类:硫酸链霉素
(2)利福霉素类(抑制细菌DNA依赖的RNA聚合酶):利福平、利福喷汀、利福布汀
2、合成抗结核病药:异烟肼、异烟腙、盐酸乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺
四、抗真菌药
1、唑类抗真菌药:
(1)咪唑类:硝酸咪康唑、酮康唑
(2)三氮唑类:氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑
- 1 -。
药物化学结构汇总
药物化学结构汇总药物化学结构指的是药物分子中的原子的排列方式以及它们之间的连接方式。
药物化学结构的研究是药物研发过程中的重要组成部分,它可以帮助我们理解药物的作用机制,优化药物的性质以及设计新的药物分子。
本文将对几种常见的药物化学结构进行汇总,包括肾上腺素类药物、抗生素、抗癌药物等。
1.肾上腺素类药物:肾上腺素类药物是一类仿造自然产物肾上腺素或去甲肾上腺素结构的药物,可以刺激肾上腺素受体,增加心率、收缩血管等效应。
其中最常见的代表是肾上腺素和去甲肾上腺素,它们的化学结构如下:-肾上腺素:结构上含有羟基、胺基和芳香环等基团。
-去甲肾上腺素:结构上缺少了肾上腺素分子上的一个甲基。
2.抗生素:抗生素是一类用于治疗细菌感染的药物,它们的化学结构各异,但通常包含有活性基团和特定的骨架结构。
以下是几种常见的抗生素的结构:-青霉素:青霉素是一类β-内酰胺类抗生素,其骨架结构包含有一个β-内酰胺环,连接在骨架上的侧链结构也有所不同,从而产生不同种类的青霉素抗生素。
-大环内酯类抗生素:大环内酯类抗生素的结构中包含有一个大环,可以与细菌的核糖体结合,从而阻止细菌的蛋白质合成。
代表性的大环内酯类抗生素是红霉素和阿奇霉素。
-强力霉素:强力霉素是一种氨基糖苷类抗生素,其结构中包含有氨基糖和胺基糖等基团。
3.抗癌药物:抗癌药物是一类用于治疗癌症的药物,它们的化学结构多样,包括有小分子化合物和大分子化合物两种。
-铂类药物:铂类药物是一类广泛应用的抗癌药物,其结构中含有铂原子。
典型的铂类药物有顺铂和卡铂,它们通过与DNA结合来抑制癌细胞的DNA复制和转录过程。
-抗代谢药物:抗代谢药物是一类通过干扰癌细胞的新陈代谢来治疗癌症的药物。
例如,5-氟尿嘧啶是一种抗代谢药物,其结构类似于胞嘧啶,可以干扰癌细胞的DNA合成过程。
-激酶抑制剂:激酶抑制剂是一类抑制癌细胞信号传导途径的药物,可以阻断癌细胞的生长和分化。
例如,伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,可以治疗白血病。
药物化学
药物化学全身麻醉药:吸入麻醉药:氟烷、麻醉乙醚、恩氟烷静脉麻醉药:盐酸氯胺酮局部麻醉药:对氨基苯甲酸酯类:普鲁卡因、丁卡因酰胺类:利多卡因、布比卡因氨基酮类和氨基醚类:普莫卡因镇静催眠药:苯并二氮卓类:地西泮、艾司唑仑其他苯并二氮卓受体激动剂:佐匹克隆、唑吡坦抗癫痫药:乙内酰脲类:苯妥英钠丁二酰亚胺类:乙琥胺巴比妥类:苯巴比妥、异戊巴比妥二苯并氮杂卓类:卡马西平、奥卡西平抗精神失常药:吩噻嗪类:氯丙嗪、奋乃进丁酰苯类:氟哌啶醇其他类:奥氮平抗抑郁药:三环类:丙咪嗪、多塞平单胺氧化酶抑制剂选择性-5-羟色胺再摄取抑制剂:盐酸氟西汀解热镇痛药:苯胺类:对乙酰氨基酚(扑热息痛)水杨酸类:阿司匹林非甾体亢炎药:吡唑酮类:羟布宗吲哚乙酸类:吲哚美辛邻氨基苯甲酸类:甲氯芬钠酸1,2-苯并噻嗪类:吡罗昔康苯乙酸类:双氯芬钠酸芳基苯丙酸类:布洛芬,萘普生抗心绞痛:β-受体佶抗剂:普萘洛尔钙离子通道阻滞剂:硝苯地平硝酸酯及亚硝酸酯:硝酸异山梨酯、硝酸甘油镇痛药:吗啡生物碱:吗啡半合成:钠络酮全合成:吗啡喃、左啡诺、苯吗喃、喷他佐辛、哌啶,盐酸哌替啶(度冷丁)、氨基酮类,芬太尼,美沙酮利尿药:黄酰胺类:呋塞米、氢氯噻嗪苯氧乙酸类:依他尿酸抗激素类:螺内酯中枢兴奋药:黄嘌呤类(生物碱):咖啡因,可可碱,茶碱酰胺类:尼克刹米,吡拉西坦苯乙胺类及其他:甲氯芬酯按作用可分为大脑皮层兴奋药:咖啡因脊髓兴奋药:尼克刹米促进大脑功能恢复药:吡拉西坦,甲氯酚酯抗肿瘤药:生物烷化剂:盐酸氮芥、白消安抗代谢药物:氟脲嘧啶抗溃疡药:H2 受体佶抗剂:西米替丁、雷尼替丁质子泵抑制剂:奥美拉唑抗酸药:NaHCO3、MgO、Al(OH)3抗生素:β-内酰胺抗生素:青霉素,头孢氨苄四环素类:四环素氨基糖苷类大环内酯类:红酶素氯霉素类:氯霉素降血脂药:烟酸类:烟酸肌醇苯氧丁酸类:氯贝丁酯HMG-COA还原酶抑制剂:洛伐,辛伐,氟伐他汀拟肾上腺:苯乙胺类:乙丙肾上腺素,多巴胺,沙丁胺醇苯异丙胺类:盐酸麻黄碱,盐酸甲氧明抗高血压药:中枢性降压药:甲基多巴作用于交感N 系统:利血平神经阻断药:美加明血管扩张药:米诺地尔影响RAAS 的药:普利类、沙坦类Adr-R 阻断药:哌唑嗪,心得安。
(完整版)药物化学整理
(完整版)药物化学整理药物化学整理一、名词解释1、药物化学:是关于药物的发现、发展和确证,并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。
It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action atthe molecular level and the construction of structure-activity relationships.2、构效关系(SAR):研究药物的化学结构和生物活性之间的关系。
SAR :Study on the relationship between structure and activity of medicine.3、先导化合物:是指具有某种生物活性的化学结构,由于其活性不强,选择性低,吸收性差,或毒性较大等缺点,不能直接药用。
但作为新的结构类型和线索物质,对先导物进行结构变换和修饰,可得到具有优良药理作用的药物.The lead compound is a prototype compound that has the desired biological or pharmacological activity, but may have many other undesirable characteristics, for example, high toxicity, other biological activities, insolubility, or metabolism problems.4、NCE:第一次用作药物的化学实体。
药物化学整理(重点药物每页)
合成
O
OH
CH2=CHCH3 Na-C
1.AgNO3,OH2.H+
O
H
CH3COCl AlCl3
ClCH2COOC2H5 CH3CH2ONa
NaOH HCl
O O O
O
1. 青霉素钠 Benzylpenicillin Sodium
H N O O H C H S N H O ONa
• (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代 -4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐
肾上腺素的结构特点:
邻苯二酚 HO HO H * 1
1
_
羟基 H N
OH
2
苯乙胺 光学活性
O
O
生物合成:
HO
O NH 3+ (S)(-) -Tyrosine (L) 2 Aromatic L-amino acid decarboxylase
1 Tyrosine hydroxylase
HO O HO NH 3+ (S)(-) -多巴 (L) (S)(-) -Dopa (L) OH
青霉醛 Penilloaldehyde
• 2、不耐酶、碱 在碱性条件下,或在某些酶(如β-内酰胺酶)的 作用下,碱性基团或酶中亲核性基团向β-内酰胺 环进攻,生成青霉酸,加热时易失去CO2,生存 青霉噻唑酸
O N H O H H S N H COOH OHO N H O H H S HN OH COOH H -CO2
头孢噻肟钠 Cefotaxime Sodium
S H2N N N O H N O O N O ONa H H S O O
• 化学名:(6R,7R) - 3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[(2-氨 基- 4-噻唑基)-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]- 8-氧代-5硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠
药物化学重点(整理版)
引言概述:药物化学是一门研究药物的化学特性、结构和合成方法的学科,为药物的设计、合成和改进提供了理论基础和技术支持。
本文旨在整理药物化学的重点内容,包括药物的物理化学性质、药物合成方法、药物设计和改进等方面,以期为药物化学领域的学习者和从业者提供参考和帮助。
正文内容:一、药物的物理化学性质1. 药物的溶解性:讨论药物溶解度与体内吸收的关系、影响药物溶解度的因素以及溶解度的测定方法等。
2. 药物的离子化平衡:探讨药物的离子性质,如酸碱性、离子化度以及离子化平衡对药物活性和药效的影响。
3. 药物的晶体结构:介绍药物的晶体结构和多态性的基本概念,以及晶体结构对药物的稳定性、溶解度和生物利用度的影响。
二、药物合成方法1. 有机合成反应:详细解析有机合成反应的分类,如加成、消除和取代反应,并重点介绍在药物化学中广泛应用的常见有机合成反应。
2. 绿色合成技术:介绍绿色合成在药物化学领域的应用,包括微波辅助合成、超声辅助合成和催化合成等,以及其优点和发展前景。
3. 不对称合成:阐述不对称合成在药物化学中的重要性,包括手性药物的合成、不对称催化和药效的关系等内容。
三、药物设计与改进1. 药物活性与结构关系:探讨药物的分子作用机制、构效关系以及药物活性与分子结构的定量关系,为药物设计和优化提供理论指导。
2. 三维药物构象:讲解三维构象在药物设计中的重要性,包括构象选择、构象稳定性和构象活性的关系,并介绍分子模拟方法在三维构象分析中的应用。
3. 药物代谢与药效改进:介绍药物代谢的基本过程和机制,以及通过代谢途径优化药物性质和增强药效的方法和策略。
四、药物分析与质量控制1. 药物分析方法:介绍常用的药物分析方法,如色谱法、质谱法和核磁共振法等,以及它们在药物分析中的应用。
2. 药物质量控制:讨论药物质量控制的基本原则和方法,包括药物含量、纯度、稳定性和微生物检测等方面的质量控制。
五、药物化学的前沿研究和应用1. 抗癌药物研究:介绍抗癌药物研究的最新进展,如靶向治疗、免疫治疗和基因编辑等,以及它们在临床应用中的前景。
药物化学重点药物化学结构及类型总结归纳
CH3
N
O
H3C
O
罗匹尼罗 Ropinirole (DA 受体激动剂)
毛果芸香碱 Pilocarpine (胆碱受体激动剂)
N- +(CH3)3Br
N CH3
O CH2OH OCC
H
. . H2SO4 H2O 2
溴新斯的明 Neostigmine bromide (可逆性胆碱酯酶抑制剂)
2
硫酸阿托品 Atropine Sulphate (M 受体阻断剂)
CH3
CHCOOH *
N
O
OH CN
O
S
N
·H2O
COONa
布洛芬 Ibuprofen 芳基丙酸类
苯唑西林钠 Oxacillin Sodium
S CH2 COHN
N O
青霉素 Benzylpenicillin β-内酰胺类、青霉素类
CH3 CH3 HO
COOH
HC COHN
NH2
O
S N
CH3 CH3 ·3H2O COOH
HH
COOH
卡托普利 Captopril (ATⅠ转化酶抑制剂)
NO2
N
S
O
CH3 ·HCl
NH NH
盐酸雷尼替丁
Ranitidine Hydrochloride
Cl
Cl
CH3 O C COOC2H5
CH3
氯贝丁酯 Clofibrate (苯氧乙酸类)
H
CH2COONa
N
O
I
C O
O (CH2)3CH3
盐酸二甲胍
Metformin
双胍类(增加外周 GS 利用药)
OHO S N C NH (CH2)3CH3 O
药物化学整理
5.方茴说:“那时候我们不说爱,爱是多么遥远、多么沉重的字眼啊。
我们只说喜欢,就算喜欢也是偷偷摸摸的。
”6.方茴说:“我觉得之所以说相见不如怀念,是因为相见只能让人在现实面前无奈地哀悼伤痛,而怀念却可以把已经注定的谎言变成童话。
”7.在村头有一截巨大的雷击木,直径十几米,此时主干上唯一的柳条已经在朝霞中掩去了莹光,变得普普通通了。
8.这些孩子都很活泼与好动,即便吃饭时也都不太老实,不少人抱着陶碗从自家出来,凑到了一起。
9.石村周围草木丰茂,猛兽众多,可守着大山,村人的食物相对来说却算不上丰盛,只是一些粗麦饼、野果以及孩子们碗中少量的肉食。
1.“噢,居然有土龙肉,给我一块!”2.老人们都笑了,自巨石上起身。
而那些身材健壮如虎的成年人则是一阵笑骂,数落着自己的孩子,拎着骨棒与阔剑也快步向自家中走去。
第二章中枢神经系统药物异戊巴比妥 (amobarbital ) 5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6-(1H ,3H ,5H )嘧啶三酮理化性质 1,酸性 pKa 7.9 溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液 2,水解性 3,鉴别反应-与金属离子反应 与铜盐作用生成紫色络合物临床应用 1,长时间催眠药 2,治疗癫痫药物代谢 1,部分在肝脏代谢 2,氧化成 5-(3-羟基-3-甲基丁基) 5-乙基巴比妥 成葡萄糖醛酸、硫酸酯结合物 排出体外 大发作 巴比妥药物的构效关系 1,巴比妥酸无镇静催眠作用 -当5位的两个氢被取代后才呈现活性 2,5位基团取代 成不同的巴比妥类药物-作用强弱和快慢----药物的理化性质 -作用时间长短----药物的体内代谢速度巴比妥类药物的合成通法地西泮(diazepam ) 1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮理化性质 ----水解性 酰胺 、烯胺可逆性水解 1,在体温和酸性条件下,4、5位间开环 2,在中性时,重新环合药物作用 1,发挥安定、镇静、催眠、肌内松弛及抗惊厥作用 2,主要用于治疗神经官能症 作用特点 较好的抗焦虑和镇静催眠作用 ---安全范围大药物代谢 1,在肝脏进行 2,去甲基(NHCH3) 3,C-3的羟基化 4,羟基代谢产物与葡萄糖醛酸 结合排出 合成路线N HOOOH NNNOCl5.方茴说:“那时候我们不说爱,爱是多么遥远、多么沉重的字眼啊。
药物化学重点药物总结
一种常用的抗高血压药,通过抑制Ca²⁺通道来扩 张血管。
氯噻酮
一种利尿剂类抗高血压药,通过减少血容量来降 低血压。
调血脂药
调血脂药
用于调节血脂水平的药物,主要通过降低血脂水平来预防心血管 疾病。
洛伐他汀
一种常用的调血脂药,通过抑制HMG-CoA还原酶来降低胆固醇水 平。
非诺贝特
一种常用的调血脂药,通过抑制脂肪酶来降低甘油三酯水平。
04
神经系统药物
中枢兴奋药与镇静药
中枢兴奋药
这类药物能够提高中枢神经系统 的兴奋性,主要用于治疗中枢抑 制和神经衰弱。例如,苯丙胺、 莫达非尼等。
镇静药
这类药物能够抑制中枢神经系统 的兴奋性,主要用于治疗焦虑、 失眠等症状。例如,地西泮、氯 硝西泮等。
抗癫痫药
传统抗癫痫药
这类药物通过抑制神经递质的释放来 控制癫痫发作。例如,苯妥英钠、卡 马西平等。
杂环类
如噻替派,用于治疗乳腺癌、 卵巢癌等。
抗代谢药
01
02
03
嘧啶拮抗剂
如氟尿嘧啶,用于治疗乳 腺癌、卵巢癌、宫颈癌和 膀胱癌等。
嘌呤拮抗剂
如巯嘌呤,用于治疗白血 病、绒毛膜上皮癌和恶性 葡萄胎等。
叶酸拮抗剂
如甲氨蝶呤,用于治疗急 性淋巴细胞白血病和恶性 葡萄胎等。
抗生素类
蒽环类抗生素
如阿霉素,用于治疗急性 淋巴细胞白血病、恶性淋 巴瘤和乳腺癌等。
抗心律失常药
抗心律失常药
用于治疗心律失常的药物,主要 通过改变心脏电生理特性来纠正
心律失常。
利多卡因
一种常用的抗心律失常药,通过 抑制Na⁺通道来降低心肌细胞的
兴奋性。
胺碘酮
药学职称基础知识药物化学总结
药学职称基础知识药物化学知识点麻醉药1.全身麻醉药:氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠2.局部麻醉药:盐酸普鲁卡因盐酸丁卡因盐酸利多卡因镇静催眠药苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠、地西泮抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠抗精神失常药1.吩噻嗪类:盐酸氯丙嗪2.二苯并氮卓类:氯氮平3.丁酰苯类:氟哌啶醇抗抑郁药盐酸阿米替林解热镇痛药1.水杨酸类:阿司匹林2.乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚非甾体抗炎药1.芳基烷酸类:吲哚美辛、布洛芬、萘普生2.1,2-苯并噻嗪类:美洛昔康抗痛风药丙磺舒、秋水仙碱镇痛药1.天然生物碱类:盐酸吗啡2.合成镇痛药:盐酸哌替啶、盐酸美沙酮3.半合成镇痛药:磷酸可待因胆碱受体激动剂1.M胆碱受体激动剂:乙酰胆碱、氯贝胆碱、硝酸毛果云香碱2.乙酰胆碱酯酶抑制剂:毒扁豆碱、溴新斯的明、氢溴酸加兰他敏3.胆碱酯酶复活剂:碘解磷定、氯磷定胆碱受体拮抗剂1.M胆碱受体拮抗剂:硫酸阿托品、哌仑西平2.N1、N2胆碱受体拮抗剂:1.非去极化型:筒箭毒碱、泮库溴铵、2.去极化型:氯化琥珀胆碱肾上腺素能受体激动剂盐酸肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸甲氧明、盐酸麻黄碱、沙美特罗肾上腺素能受体拮抗剂1.α受体拮抗剂:盐酸哌唑嗪本品为选择性突触后α1受体阻断剂2.β受体拮抗剂:盐酸普萘洛尔本品是一种非选择性的β受体阻断剂、阿替洛尔为β肾上腺受体阻断剂,对心脏的β1受体有较强的选择性。
用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。
心血管系统药物调血脂药1.苯氧乙酸类:氯贝丁酯2.HMG-CoA还原酶抑制剂:辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀3.贝特类:非诺贝特、吉非罗齐抗心绞痛药1.亚硝酸酯类:硝酸甘油、硝酸异山梨酯2.钙离子拮抗剂:①二氢吡啶类:硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。
②芳烷基胺类:维拉帕米,左旋体是室上性心动过速患者的首选药,右旋体用于治疗心绞痛。
③苯硫氮卓类:地尔硫卓。
④二苯哌嗪类:氟桂利嗪和桂利嗪等。
药物化学重点药物名称及药理作用类型
药物化学(重点药物名称)一、中枢神经系统药物1、镇静催眠药·苯二氮卓类:地西泮,替马西泮,奥沙西泮2、抗癫痫药·酰脲类:巴比妥类:苯巴比妥等乙内酰脲类:苯妥英钠·二苯并氮杂卓类:卡马西平·GABA类似物:普洛加胺·脂肪羧酸类及其他类:3、抗精神病药·吩噻嗪类:盐酸氯丙嗪·噻吨类:氯普噻吨·丁酰苯类:哌替啶·二苯并二氮卓类:氯氮平4、抗抑郁药·单胺氧化酶抑制剂:吗氯贝胺·去甲肾上腺素重摄取抑制剂:盐酸丙米嗪·5-羟色胺重摄取抑制剂:盐酸氟西汀5、镇痛药·天然镇痛药:盐酸吗啡·合成镇痛药:吗啡喃类:左啡诺苯并吗喃类:喷他佐辛,非那佐辛哌啶类:盐酸哌替啶氨基酮类:盐酸美沙酮其他类:曲马多二、外周神经系统药物1、肾上腺素受体激动剂(拟交感神经药)·拟肾上腺素药物:肾上腺素,麻黄碱·选择性β2受体激动剂:异丙肾上腺素·选择性β2受体激动剂:沙丁胺醇2、组胺H1受体拮抗剂(抗过敏药)·经典的H1受体拮抗剂:乙二胺类H1受体拮抗剂:氨基醚类:氯马斯汀丙胺类H1受体拮抗剂:马来酸氯苯那敏·非镇静H1受体拮抗剂:三环类非镇静H1受体拮抗剂:氯雷他定,地氯雷他定哌嗪类非镇静H1受体拮抗剂:盐酸西替利嗪哌啶类非镇静H1受体拮抗剂:咪唑斯汀3、局部麻醉药·苯甲酸酯类局部麻醉药:盐酸普鲁卡因·酰胺类局部麻醉药:盐酸利多卡因·氨基酮类及其他类局部麻醉药:达克罗宁三、循环系统药物1、β受体拮抗剂(治疗心律失常,缓解心绞痛,降低高血压)·非选择性β受体拮抗剂:普萘洛尔·选择性β1受体拮抗剂:美托洛尔·非典型的β受体拮抗剂:拉贝洛尔2、钙离子通道阻滞剂(治疗心律失常,缓解心绞痛,降低高血压)·1,4二氢吡啶类:硝苯地平·苯并硫氮杂卓类:盐酸地尔硫卓·苯烷基胺类:盐酸维拉帕米·其他类:氟桂利嗪,普尼拉明3、钠离子通道阻滞剂(抗心律失常,延长有效不应期)·Ia类:奎尼丁,普鲁卡因胺·Ib类:美西律·Ic类:普罗帕酮4、钾离子通道阻滞剂(抗心律失常,延长动作电位时程)·钾离子通道阻滞剂:胺碘酮5、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂(抗高血压)·血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI):卡托普利·血管紧张素II受体抑制剂(AngII):氯沙坦,阿利吉仑6、NO供体药物(治疗心绞痛药物)·硝酸酯及亚硝酸酯类:硝酸甘油,吗多明7调血脂药·羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂:洛伐他汀,阿托伐他汀·影响胆固醇和三酰甘油代谢药物:苯氧基烷酸类:吉非罗齐烟酸类:烟酸其他类:依折麦布,考来烯胺四、消化系统药物1、抗溃疡药·H2受体拮抗剂:西咪替丁,雷尼替丁·质子泵抑制剂(H+/K+-ATP酶抑制剂):·不可逆质子泵抑制剂:奥美拉唑·可逆性质子泵抑制剂:瑞普拉生五、解热镇痛药及非甾体抗炎药1、解热镇痛药·水杨酸类:阿司匹林,贝诺酯·苯胺类药物:对乙酰氨基酚2、非甾体抗炎药·吡唑酮类:羟布宗,保泰松·邻氨基苯甲酸类:·芳基烷酸类:芳基乙酸类:吲哚乙酸类:吲哚美辛其他芳基乙酸类:双氯芬酸钠芳基丙酸类:布洛芬·1,2-苯并噻嗪类:吡罗昔康·选择性COX-2抑制剂:塞来昔布,罗非昔布六、抗肿瘤药1、生物烷化剂·氮芥类:盐酸氮芥,环磷酰胺·乙撑亚胺类:塞替派·亚硝基脲类:卡莫司汀·磺酸酯类:白消安·金属铂配合物:顺铂2、抗代谢抗肿瘤药·嘧啶拮抗物:氟尿嘧啶,盐酸阿糖胞苷·嘌呤拮抗物:巯嘌呤·叶酸拮抗物:甲氨蝶呤3、抗肿瘤抗生素4、抗肿瘤植物有效成分:紫杉醇5、新型分子靶向抗肿瘤药物:伊马替尼七、抗生素1、β内酰胺类抗生素·青霉素类:天然青霉素:青霉素G,X,K,V,N耐酶青霉素:甲氧西林,苯唑西林耐酸青霉素:非奈西林,丙匹西林广谱青霉素:氨苄西林,阿莫西林·头孢菌素类:一代:二代:三代:头孢噻肟钠四代:·β-内酰胺酶抑制剂氧青霉烷类:克拉维酸钾青霉烷砜类:舒巴坦钠,舒他西林(舒巴坦+氨苄西林)·非经典的β-内酰胺类碳青霉烯类:亚胺培南,美罗培南单环β-内酰胺类:诺卡霉素,氨曲南青霉烯类:法罗培南2、四环素类抗生素·天然:金霉素,土霉素,四环素·半合成:多西环素,米诺环素3、氨基糖苷类抗生素·链霉素·卡那霉素(天然),阿米卡星(半合成)·庆大霉素(天然),依替米星(人工合成)4、大环内脂类抗生素·天然:红霉素,螺旋霉素,麦迪霉素·红霉素衍生物:罗红霉素,地红霉素,阿奇霉素,克拉霉素,氟红霉素,替利霉素5、氯霉素类抗生素·天然:氯霉素·半合成:琥珀氯霉素,甲砜霉素八、合称抗菌药及其他抗感染药物1、喹诺酮类抗菌药·盐酸环丙沙星,左氧氟沙星2、磺胺类药物及抗菌增效剂·磺胺类药物:百浪多息,磺胺嘧啶,磺胺甲恶唑·抗菌增效剂:甲氧苄啶3、抗结核药物·合成抗结核药物:异烟肼,对氨基水杨酸·抗结核抗生素:利福平,利福霉素,链霉素4、抗真菌药物·抗真菌抗生素:两性霉素·唑类抗真菌药物:咪唑类抗真菌药物:酮康唑三唑类抗真菌药物:伊曲康唑·其他抗真菌药物:萘替芬5、抗病毒药物·抑制病毒复制初始时期的药物:金刚烷胺类:金刚烷胺,金刚烷乙胺流感病毒神经氨酸酶抑制剂:奥司他韦·干扰病毒核酸复制的药物:核苷类:阿昔洛韦非核苷类:利巴韦林·抗艾滋病药物:逆转录酶抑制剂:核苷类:齐多夫定非核苷类:HIV蛋白酶抑制剂:九、激素类药物(甾体激素类药物)1、雌激素药物·甾体雌激素:雌二醇·非甾体雌激素:己烯雌酚·抗雌激素:氯米芬,他莫昔芬,雷洛昔芬2、雄激素药物·雄性激素:丙酸睾酮·蛋白同化激素:苯丙酸诺龙·抗雄性激素:氟他胺·5-α还原酶抑制剂:非那雄胺3、孕激素药物·孕激素:醋酸甲羟孕酮·抗孕激素(流产药):米非司酮4、甾体避孕药物:左炔诺孕酮5、肾上腺皮质激素药物·盐皮质激素:·糖皮质激素:氢化可的松,醋酸地塞米松十、维生素1、脂溶性维生素·维生素A类:维生素A·维生素D类:维生素D3,阿法骨化醇·维生素E,K类:2、水溶性维生素:·维生素B类:·维生素C类:维生素C。
药物化学知识点归纳总结
药物化学知识点归纳总结一、药物的概念:具有一种以上的药理学活性,并能特异地影响机体生理功能,发挥治疗作用的化学物质称为药物。
二、药物的分类:1、按药物作用的靶点分类:①中枢神经系统药物:如吗啡、甲基苯丙胺、哌替啶、二氢埃托啡、哌醋甲酯、二苯胺、芬太尼等。
②镇痛药:如哌替啶、甲基吗啡、哌醋甲酯、芬太尼等。
③镇静催眠药:如巴比妥类、水合氯醛、氯丙嗪等。
④麻醉止痛药:如芬太尼、二氢埃托啡等。
⑤呼吸系统药物:如普鲁卡因、水合氯醛等。
⑥心血管系统药物:如乙酰胆碱、氯丙嗪等。
⑦平喘药:如沙丁胺醇等。
⑧消化系统药物:如西咪替丁、吗丁啉、奥美拉唑等。
⑨泌尿生殖系统药物:如氨苄西林、氨苄青霉素、吲哚美辛等。
二、药物的分类: 2、按药物作用的机制分类:①抗菌药物:β-内酰胺类(青霉素、头孢菌素)、大环内酯类(红霉素)、四环素类(四环素)、氯霉素类(氯霉素)、林可霉素类(林可霉素)、磺胺类(磺胺甲噁唑)等。
②抗寄生虫药物:包括驱线虫药、杀吸虫药、杀绦虫药、抗滴虫药、杀疟药等。
③解热镇痛药:如水杨酸盐、阿司匹林、消炎痛、非那西丁等。
④抗痛风药:如别嘌呤醇等。
⑤维生素类:如维生素B1、 B12、 B12、烟酸等。
⑥酶抑制剂:如苯巴比妥等。
⑦利尿药:如双氢克尿噻、安体舒通等。
⑧降糖药:如格列本脲等。
⑨呼吸兴奋剂:如尼可刹米等。
⑩镇咳祛痰药:如氯化铵、氨溴索、氢溴酸右美沙芬等。
11胃肠解痉药:如阿托品、普鲁本辛等。
12泻药:如蓖麻油等。
13中枢兴奋药:如咖啡因等。
14其他药:如金霉素、硫酸亚铁、补骨脂等。
三、影响药效的主要因素: 1、药物剂量:药物的剂量是指在正常情况下每日用药一次时,所给予的药量。
不同剂型、不同的疾病以及同一疾病的不同病期,对药物剂量均有不同的要求。
药物化学
药物化学一中枢神经系统药物1镇静催眠药:异戊巴比妥,地西泮,酒石酸唑吡坦2 抗癫痫药物:苯妥英钠,卡马西平,卤加比3 抗精神药物:盐酸氯丙嗪,氯哌啶醇,氯氮平4 抗抑郁药:盐酸丙咪嗪,盐酸氯西汀5 镇痛药:盐酸吗啡,盐酸哌替啶,盐酸美沙酮,喷他佐辛6 中枢兴奋药:咖啡因,吡拉西坦二外周神经系统药物1 拟胆碱药:胆碱受体激动药(氯贝胆碱,毛果芸香碱)乙酰胆碱酯酶抑制剂:(溴新斯的明,盐酸多奈哌齐)2 抗胆碱药:M受体拮抗剂(硫酸阿托品,溴丙胺太林,哌仑西平)N受体拮抗剂(苯磺阿曲库铵,泮库溴铵)3 肾上腺受体激动药:肾上腺素,盐酸麻黄碱,沙丁胺醇4 组胺H1受体拮抗剂:马来酸氯苯那敏,氯雷他定,盐酸西替利嗪咪唑斯汀5 局部麻醉药:盐酸普鲁卡因,盐酸利多卡因,盐酸达克罗宁三循环系统药物1 受体阻滞剂:盐酸普奈洛尔2 钙通道阻滞剂:硝苯地平,盐酸地尔硫卓3 钠钾通道阻滞剂:钠通道阻滞剂(硫酸奎尼丁,盐酸美西律)钾通道阻滞剂(盐酸胺碘酮)4 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂:血管紧张素转化酶抑制剂(AC EⅠ)–卡托普利血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂–氯沙坦5 NO供体药物:硝酸甘油6 强心药:地高辛7 调血脂药:羟甲戍二酰辅酶A还原酶抑制剂(洛伐他汀)影响胆固醇和甘油三脂代谢药物(吉非贝齐)8 抗血栓药:氯吡格雷,华法林钠9 其他心血管系统药物:作用于肾上素受体的药物,作用于血管平滑肌药物和作用于交感神经末梢药物(利血平)四消化系统药物1 抗溃疡药:H2受体拮抗剂(西咪替丁,盐酸雷尼替丁)质子泵抑制剂(奥美拉唑)2 止吐药:昂丹司琼,盐酸地芬尼多,马来硫酸乙拉嗪3 促动力药:西沙必利,甲氧氯普胺,多潘立酮4 肝胆疾病辅助治疗药物:肝病辅助治疗药(联苯双脂,水飞蓟宾)胆病辅助治疗药(熊去氧胆酸)五解热镇痛药和非甾体抗炎药1 解热镇痛药:阿司匹林,对乙酰氨基酚2 非甾体抗炎药:羟布宗,甲芬那酸,吲哚美辛,布洛芬,萘普生,双氯芬酸钠,吡罗昔康,塞来昔布六抗肿瘤药1 生物烷化剂:盐酸氮芥,环磷酰胺,卡莫司汀,白消安,顺铂2 抗代谢药物:氟尿嘧啶,盐酸阿糖胞苷,嘌呤,甲氨蝶呤3 抗肿瘤抗生素:放线菌素D,盐酸博莱霉素,盐酸多柔比星,盐酸米托蒽醌4 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物:羟基喜树碱,硫酸长春碱,紫杉醇七抗生素1 -内酰胺抗生素:青霉素类(青霉素钠,苯唑西林钠,阿莫西林)2 头孢菌素类(头孢氨苄,头孢噻钠)非经典的–内酰胺抗生素及–内酰胺抑制剂(克拉维酸钾,氨曲南)2 四环素类抗生素:四环素3 氨基糖苷类抗生素4大环内酯类抗生素:红霉素,泰利霉素5 氯霉素类抗生素:氯霉素八化学治疗药1 奎喏酮类抗菌药(吡哌酸,诺氟沙星,盐酸环丙沙星)2 抗结核药:异烟肼,利福平3 磺胺类药物及抗菌曾效剂:磺胺嘧啶,甲氧苄啶4 抗真菌药:抗真菌抗生素(两性霉素B)唑类抗真菌药物(硝酸益康唑,氟康唑)5 抗病毒药物:盐酸金刚烷胺,利巴韦林,齐多夫定,阿昔洛韦6 抗寄生虫药:驱肠虫药(阿苯达唑)抗血吸虫病药(吡喹酮)抗疟药(硫酸奎宁,青蒿素)九利尿药及合成降血糖药物1 口服降血糖药:甲苯磺丁脲,格列苯脲,盐酸二甲双胍,那格列奈,马来酸罗格列酮2 利尿药:呋塞米,氢氯噻嗪,乙酰唑胺,螺内酯,氨苯蝶啶十激素1前列激素:米索前列醇2 肽类激素:胰岛素,降钙素3 甾体激素:甾体雌激素(雌二醇)非甾体及选着性雌激素受体调节剂(几烯雌酚,枸橼酸他莫昔芬)雄性激素和蛋白同化激素(丙酸睾酮)孕激素(醋酸甲羟孕酮)甾体避孕药(左炔诺孕酮)孕激素拮抗药(米非司酮)肾上腺皮质激素(氢化可的松,醋酸地塞米松)十一维生素1 脂溶性维生素:维生素A醋酸酯维生素D3 维生素E醋酸酯2 水溶性维生素:维生素C 生物素药物稳定性研究1药品的稳定性是指:原料药及其制剂保持其物理,化学,生物学和微生物学性质的能力2稳定性研究目的:是考查原料药或制剂性质在温度,湿度,光线的条件影响下随时间的变化规律,为药品的生产,包装,储存,运输条件和有效期的确定提供科学依据,以保障临床用药的安全有效。
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作用于拓扑异构酶II 小细胞肺癌
作用于拓扑异构酶II 脑瘤首选
作用于微管蛋白 干扰蛋白质代谢
半合成 有双键
非小细胞肺癌
紫杉烯环二萜,10位酯 抗有丝分裂
10位去乙酰基半合成紫杉烷类,水溶性好
三氮唑,二氰基苯 抑制芳香化酶,阻断雌激素合成。 作用机理:酪氨酸激酶抑制剂
6- 苯基-8- 氯-4-H-三氮唑- 苯并二氮杂桌 1-甲基-6- 苯基-8- 氯-4-H-三氮唑-苯并二氮杂 4-羟基的代谢产物有抗焦虑活性 1H 3H 7硝基
旋光性 左旋
右旋
消旋± 左旋大 右旋大
手性 手性中心 异构体
酸碱 性
酸性
两性
右旋》左旋 用消旋
酸性
镇静 催眠药 焦类及虑别抗药
化学名称
三苯乙烯 抗雌激素药,治疗绝经后乳腺癌一线药物
不能手术的肠胃道肿瘤
含三种类型的N原子 晚期非小细胞肺癌最后一道防线
1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢- -1,4-苯并二氮杂 -2-酮 不稳定 遇酸碱受热水解开环失效 1,2和4,5开环
5-苯基 -3-羟基 -7-氯-1,3-二氢--1,4-苯并二氮杂-2-酮 重氮化
氯硝西泮 唑吡坦 其他 佐匹克隆 丁螺环酮
苯巴比妥 抗癫 痫及抗 苯妥英钠 惊厥 药 异戊巴比妥
硫喷妥钠 卡马西平 丙戊酸钠 其他类 奥卡西平 加巴喷丁 拉莫三嗪
氯丙嗪
抗精神 奋乃静 病药 氟哌啶醇
舒必利
阿米替林
氟西汀 抗抑郁
药 帕罗西汀 文拉法辛 舍曲林 吗氯贝胺 吡拉西坦
多奈哌齐 改善脑 功能的 茴拉西坦
白消安
烷化剂 顺铂
5,6-二氢-9,10-二甲氧苯并-1,3-苯并二氧戊环喹嗪 肠道感染,新作用阻断α受体 2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇 芳香硝基化合物 重氮化-偶合 结构最小的抗生素 适用于厌氧菌感染,骨髓炎首选 5-硝基呋喃 咪唑烷二酮 治疗泌尿系感染 可通过血脑屏障 S-(-)6-苯基-2,3,5,6- 四氢咪唑并噻唑 与亚硝酰生成红色 叔氮原子可与氯化汞试液等 生物沉淀剂反应 苯并咪唑、含S侧链 广谱高效的驱肠虫,致畸,孕妇小儿禁用 同阿苯达唑、苯甲酰侧链
改造的半合成药物 对耐氯喹的恶性疟也有较强的活性。
N,N-双(β-氯乙基)-OPN杂环己烷 不稳定 体外无效,活化部位在肝脏 抗瘤谱广,毒性 小,膀胱毒性源于丙烯醛 1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲 易通过血脑屏障 酸、碱性条件分解生成氮气和二氧化碳 脑瘤 1,4-丁二醇二甲磺酸酯 甲磺酸酯基易离去,可使C-O键断裂 氢氧化钠条件可水解生成丁二 醇,再脱水成四氢呋喃
α-(2,4-二氟苯基 )-α-(1 H-1,2,4–三唑-1-基甲基 )–1 H–1,2,4三唑–1-基乙醇 穿透中枢 三苯甲基咪唑,毒性大,多外用
伊曲康唑 其他抗 特比萘芬 真菌药
物 氟胞嘧啶
齐多夫定
三唑类 含哌嗪
萘、烯丙胺、炔 广谱 浅表真菌感染
与两性霉素B合用,会抑制其排出,需监控血药浓度 3′-叠氮基-2′,3′-双脱氧胸腺嘧啶核苷 机制:抗逆转录酶 物3′-氨基产物
6-嘌呤巯醇 水溶性差,光照变色 急性白血病
L(+) [(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸 中毒时用亚叶酸钙
对肿瘤Байду номын сангаас选择性
前药 结肠癌和直肠癌
合成阿糖胞苷的中间体,糖2位O成环
糖2位双F,晚期肺癌
共轭蒽醌环,碱性下易分解 有脂溶性蒽环,水溶性柔红糖胺,易透过细胞膜 广谱 治疗实 体瘤 心脏毒性大
旋光性 左旋
右旋
右旋 右旋
消旋± 左旋大 右旋大
手性 手性中心 异构体
酸碱 性
酸性
3
酸性
4
酸性
4
酸性
酸性
酸性
酸性
酸性 酸性 酸性 酸性 酸性 酸性 酸性 酸性 酸性 酸性 酸性
碱性 碱性 碱性
两性
类别 四环素
类
化学名称
旋光性 左旋
右旋
美他环素
6位无羟基(有甲烯)稳定 立克次体、支原体、衣原体
诺氟沙星
A环吡 洛美沙星
2个氟 含甲基哌嗪基
啶环所 依诺沙星
一代 (吡啶并吡啶) 含哌嗪
必须 芦氟沙星 得)
加替沙星
含S (硫氟沙星) 含甲基哌嗪基 含8-甲氧基 和1-环丙基 含甲基哌嗪基
左旋
磺胺甲嗯唑 4-氨基- N-(5-甲基 -3-异噁唑基)-苯磺酰胺
磺胺药
甲氧苄啶
5-[(3,4,5- 三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺
2-(环己基甲酰基)-1,2,3,6,7,11b-六氢-4 H-吡嗪并[2,1- a]异喹啉-4-酮
4-甲基-N, N二乙基-1- 哌嗪甲酰胺 游离的乙胺嗪与钼酸胺加热有蓝色沉淀 也可用于哮喘
α- (二正丁氨基甲基)-2,7-二氯-9-(对氯苯亚甲基)-4-芴甲醇 N’,N’-二乙基-N4-(7-氯-4- 喹啉)-1,4-戊二胺 影响DNA复制 喹,有活性 N4-(6-甲氧基-8- 喹啉)-1,4-戊二胺 只能口服
阿糖胞苷
巯嘌呤 抗代谢
药物 甲氨蝶呤 氟铁龙 卡莫氟 环胞苷 吉西他滨
多柔比星
米托蒽醌
天然药 物
依托泊苷
及其半 替尼泊苷
合成衍 长春新碱
生物 长春瑞滨
紫杉醇
多西他赛
来曲唑 其他抗 他莫昔芬 肿瘤药
物 伊马替尼
吉非替尼
地西泮
镇静 奥沙西泮 催眠药
及抗 艾司唑仑 焦虑药 阿普唑仑
硝西泮
化学名称
1个氯乙基侧链移到N 前药 抗瘤谱与环磷酰胺不同,代谢产物单氯乙基环磷酰胺有神经毒 性
氨苄西林的4-乙基哌嗪甲酰胺衍生物
替莫西林
6位有甲氧基,对β-内酰胺酶空间位阻,具耐酶.侧链含有噻吩
头孢噻吩
3位乙酰氧基脱水转化成内酯环
头孢美唑
3位是硫代四唑 7α位有甲氧基,耐酶性强 7位侧链端头含氰基
头孢克肟
3位乙烯基 7-[(2-氨基-4-噻唑基)
头孢曲松
7-[(2-氨基-4-噻唑基) 3位甲基三唑酮
药 利斯的明 石杉碱甲
1H 3CL 7硝基
咪唑并吡啶 选择性与苯二氮 ω1受体结合 镇静催眠强,耐受性依赖性低
吡咯酮类 第三代催眠药 停药戒断症状,唾液排泄口腔有苦味
代谢物为N-去乙基氯
6-乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺 二氢叶酸还原酶抑制剂,用于预防疟疾
(3R,4S,8S, 9R)抗疟药
奎尼丁(3R, 4S, 8R, 9S)又是钠通道拮抗剂 杀红细胞内期
的繁殖体
倍半萜内酯结构 含过氧键的七元环 10位羰基 加碘淀粉指示剂变紫 及遇羟胺及三氯化
铁变紫
氯霉素
D-苏式-(-)– N–[α-(羟基甲基)-β-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺
其 盐酸小檗碱
他抗感 甲硝唑
染 药
磷霉素
克林霉素
呋喃妥因
替硝唑
左旋咪唑 驱肠虫
药 阿苯达唑
甲苯眯唑
抗血吸 虫病和 吡喹酮 抗丝虫
病 乙胺嗪
本芴醇
氯喹
伯氨喹
抗疟药 乙胺嘧啶
奎宁
青蒿素 蒿甲醚 环磷酰胺
卡莫司汀
消旋± 左旋大 右旋大
右旋大
手性 手性中心 异构体
酸碱 性
酸性
两性
两性 碱性 碱性 碱性
两性
类别
化学名称
金刚烷胺
其他抗 病毒药
奥司他韦
利巴韦林
抑制病毒吸附及穿入宿主细胞,预防和治疗A型流感病毒 神经氨酸酶抑制剂,对禽流感有效 全碳六元环,乙酯性前药 1-β-D-呋喃核糖-1 H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺 艾滋病前期
合成药
对氨基水杨酸 钠
排泄快,剂量大,和其他抗结核药联合使用
吡嗪酰胺
水解生成吡嗪羧酸,降低环境 pH值 结核杆菌不能生长
硝酸咪康唑 1-[2-(2,4–二氯苯基)- 2-[(2,4–二氯苯基)甲氧基]乙基]-1 H-咪唑 深部感染,广谱
酮康唑 唑类抗 真菌药 氟康唑
物 克霉唑
顺-1-乙酰基-4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1 H-咪唑-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-甲氧基]苯基]-哌嗪治疗前列腺癌
类别
化学名称
青霉素钠 (钾)
氨苄西林
(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2甲酸钠
6-[D(-)2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸 α氨基酸结构 肽键
阿莫西林
(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[R(-)-2-氨基-2-(4-羟苯)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸
(Z)-二氨二氯铂 黄色粉末、室温稳定 水溶液不稳定转化为反式, 加热170度转化反式, 270度分解成铂 前列腺癌
旋光性 左旋
右旋
消旋± 左旋大 右旋大
手性 手性中心 异构体
酸碱 性
酸性
醋酸左旋
无水乙醇右 旋
两个手性 碳,4个异构
体
碱性
左旋> 右旋 用消旋
二个手 性中心
一个手 性碳
弱碱 性
类别
烷化剂 异环磷酰 美法仑 塞替派 卡铂 奥沙利铂 氟尿嘧啶
卡那霉素
氨基糖 苷类
阿米卡星
庆大霉素
四环素 四环素
类 多西环素
光谱 三个组分以A组分硫酸盐为主。
引入氨基羟丁酰基侧链。(丁胺卡那霉素)L->DL(±)>D+
是庆大霉素C1、C1a、C2的混合物 广谱,易产生耐药性 羟基、烯醇羟基、羰基与多种金属螯合 广谱 、对立克次体、滤过性病毒和原虫也有作用,耐 药和毒副作用 6位无羟基(有甲基),稳定提高、广谱