第4章 传出神经系统药理学概论
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04传出神经系统药理学概论
【消失 】
❖
Ach释放后，在数毫秒之内即被突触前后膜
上的乙酰胆碱酯酶（acetyl-cholinesterase，
AChE），也称胆碱酯酶（cholinesterase，
ChE），水解成胆碱和乙酸，进入循环。
【合成】
❖
由胆碱（choline）在乙酰辅酶A（acetyl
coenzyme A）和胆碱乙酰化酶（choline
1. 受体阻断药
（α1α2酚妥拉明）
（α1哌唑嗪）
2. 受体阻断药
（β1β2普萘洛尔、吲哚洛尔） （β1阿替洛尔、醋丁洛尔）
3. 、受体阻断药
（αβ拉贝洛尔）
4. 去甲肾上腺素能神经阻滞药
（利血平）
第五章 传出神经药理学概论
❖ 第一节 概 述
1）乙酰胆碱（Ach） 2）去甲肾上腺素（ NA
气管、支气
传出神经系统生理功能
N样作用
N 受体 +
↓
↓
N1受体 + N2 受体 +
↓
↓
神经节兴奋 骨骼肌收缩
肾上腺髓质分泌
传出神经系统生理功能
α型作用
α1受体 +
↓
血管收缩
瞳孔扩大
α2（突触前膜） ↓ 负反馈
传出神经系统 生理功能
【合成】
❖
酪氨酸是合成NA的基本原料，在酪
氨酸羟化酶作用下生成多巴（dopa），再
经多巴脱羧酶脱羧后，生成多巴胺（
dopamine DA），多巴胺进入囊泡中，经
多巴胺-羟化酶的催化，转化为NA。
代谢产物
酪氨酸 MAO NA合成
NA
NA α2受体
传出神经系统药理概论
•
• • •ຫໍສະໝຸດ ••1）递质的定义。 （2）突触(Synapse)的结构和功能。 （3）递质的分类(Classification of Transmitter)： **乙酰胆碱（Ach）： 合成、运输、储存、释放、代谢。 **去甲肾上腺素（NA）： 合成、运输、储存、释放、代谢。
2、按递质释放分类：
1）胆碱能神经（Cholinergic nerve）：
传出神经系统药理概论
Pharmacological conspectus of ANS
一、传出神经系统分类
(Classification of ANS）
（一）、传出神经系统按解剖学分类
1）自主神经系统（交感神经和副交感神经）
•
2）运动神经系统
（二）、传出神经系统按递质分类
传出神经系统的递质 (Transmitter of ANS)
三、传出神经系统药物分类
(Classification of ANS drugs) • 1.直接作用于受体： • 激动剂和阻断剂。 • 2.影响递质： • （1）影响递质的转运和贮存。 • （2）影响递质的释放。 • （3）影响递质的代谢。
突触（Synapses)
传出神经系统按解剖学分类
Ach递质的合成
(Synthesis of Acetylcholine)
Ach的代谢 (Metabolism of Acetylcoline)
去甲肾上腺素的合成
代谢?
本章小结
• 掌握重点：
• • • 1.ANS的递质，ANS按递质的分类。 2.ANS受体的类型，分布及其生理效应。 3.Ach和NE的代谢。 了解内容： 1.突触的结构。 2. Ach和NE的的合成。 3.ANS药物的分类。 理解难点： ANS受体的类型，分布及其生理效应。
药理学-传出神经系统药理概论
ACh
▪ 合成：
乙酰CoA＋胆碱 胆碱乙酰化酶(胞浆)-> Ach
▪ 贮存：与ATP、蛋白多糖结合一起贮存于囊泡 ▪ 释放：胞裂外排 ▪ 消失：
▪ 主要方式：突触间隙胆碱酯酶水解
ACh
NA
▪ 合成(神经末梢）:
酪氨酸(原料) 酪氨酸羟化酶(限速酶) -> 多巴 多 巴脱羧酶-> 多巴胺 多巴胺β羟化酶(囊泡) >NA
传出神经系统药理 概论
神经系统
中枢神经系统 周围神经系统
传入神经系统 传出神经系统
传出神经系统
(植物神经系统） 交感神经 （节前，节后）
▪ 自主神经系统
副交感神经（节前，节后）
▪ 运动神经系统
分类
1
胆碱能
2
去甲肾上腺素能(肾上腺素能）
非肾上腺素能非胆碱能神经: 肠神经系统的某些神经纤维 （ATP、5-HT、DA、VIP、NPY、GABA)
内酶解) ▪ DA
胆碱能神经受体
▪ M受体:毒蕈碱型; 节后胆碱能神经纤维支配的效
应器细胞膜上
▪ M1:神经节、中枢神经系统和胃壁细胞，神经兴奋和胃 酸分泌
▪ M2:心肌、脑、自主神经节、平滑肌，心脏收缩力和心 率降低；
▪ M3:腺体、支气管平滑肌、血管、脑、自主神经节，引 起平滑肌收缩和腺体分泌
▪ 平滑肌（气管、支气管、胃肠道、子宫和
膀胱）： β 、α、 Μ受体
▪ 眼睛： β 、α、 Μ受体 ▪ 腺体（汗腺、唾液腺）：α、 Μ受体 ▪ 代谢： α受体 β受体
传出神经系统的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋
心脏：
兴奋
血管：
收缩
胃肠平滑肌： 舒张
支气管平滑肌： 舒张
第4章第一节 传出神经系统的结构与功能及递质的代谢
– 支配肾及肠系膜血管的交感神经节后纤维
（四）NANC能神经
[ATP, 5-HT,
GABA, NO…]
– 内脏神经，特别是胃肠壁神经的调节作用
三、传出神经递质的代谢
胆碱能神经递质Ach的代谢 肾上腺素能神经递质NA的代谢
胆碱能神经递质Ach的代谢
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胆碱能神经递质Ach的代谢
定义：能与去甲肾上腺素和肾上腺素结合
• α型 α1:突触后膜 α2:突触前膜 • β型 β1: 心肌;心率和心收缩力增加 β2: 支气管和血管平滑肌舒张；支气管扩张、血管 舒张、内脏平滑肌松弛、肝糖原降解和肌肉颤动等 β3: 脂肪细胞；引起脂肪分解。
传出神经系统的受体分布和药理效应
交感兴奋（NA） 心 副交感兴奋（Ach）
第二篇 外周神经系统药理学
• 第四章 传出神经药理概论
• 第五章 胆碱能系统激动药和阻断药 • 第六章 作用于肾上腺素受体的药物 • 第七章 局部麻醉药
第四章 传出神经系统药理概论
第一节 传出神经系统的结构与功能
第二节 传出神经系统的递质 一、神经递质的基本概念 二、传出神经的分类 三、传出神经递质的代谢 第三节 传出神经系统的受体
自主神经系统 （内脏神经）
交感神经 副交感神经
ENS
运动神经系统
支配 骨骼肌
自主神经系统的分布
红色：交感神经 蓝色：副交感神经
传出神经系统的生理和药理效应
心 心脏 血管 交感兴奋（NA） 兴奋 收缩 舒张 副交感兴奋（Ach） 抑制（M） 扩张（M） M 收缩（M） 样 收缩（M） 作 收缩（M） 用 缩小（M） 稀（M） 全身分泌（M） N样作用 收缩（N）
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（四）NANC能神经
[ATP, 5-HT,
GABA, NO…]
– 内脏神经，特别是胃肠壁神经的调节作用
三、传出神经递质的代谢
胆碱能神经递质Ach的代谢 肾上腺素能神经递质NA的代谢
胆碱能神经递质Ach的代谢
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胆碱能神经递质Ach的代谢
定义：能与去甲肾上腺素和肾上腺素结合
• α型 α1:突触后膜 α2:突触前膜 • β型 β1: 心肌;心率和心收缩力增加 β2: 支气管和血管平滑肌舒张；支气管扩张、血管 舒张、内脏平滑肌松弛、肝糖原降解和肌肉颤动等 β3: 脂肪细胞；引起脂肪分解。
传出神经系统的受体分布和药理效应
交感兴奋（NA） 心 副交感兴奋（Ach）
第二篇 外周神经系统药理学
• 第四章 传出神经药理概论
• 第五章 胆碱能系统激动药和阻断药 • 第六章 作用于肾上腺素受体的药物 • 第七章 局部麻醉药
第四章 传出神经系统药理概论
第一节 传出神经系统的结构与功能
第二节 传出神经系统的递质 一、神经递质的基本概念 二、传出神经的分类 三、传出神经递质的代谢 第三节 传出神经系统的受体
自主神经系统 （内脏神经）
交感神经 副交感神经
ENS
运动神经系统
支配 骨骼肌
自主神经系统的分布
红色：交感神经 蓝色：副交感神经
传出神经系统的生理和药理效应
心 心脏 血管 交感兴奋（NA） 兴奋 收缩 舒张 副交感兴奋（Ach） 抑制（M） 扩张（M） M 收缩（M） 样 收缩（M） 作 收缩（M） 用 缩小（M） 稀（M） 全身分泌（M） N样作用 收缩（N）
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药理学第四章--传出神经系统药理概论
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1. 自主神经的生理功能
支配器官
交感神经作用
副交感神经作用
循环器官 呼吸器官 消化器官
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心率加快，心收缩力增强， 冠状血管血流量增多，内脏 和皮肤血管收缩，肝血管收 缩，骨骼肌血管舒张，血压 升高
心率减慢，心收缩 力减弱，冠状血管 血流量减少，血压 下降
支气管舒张
支气管收缩，粘膜 分泌增多
酰胆碱，促进肾上腺髓质释放肾上腺素
和少量去甲肾上腺素。
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（三）多巴胺能神经（dopaminergic nerve） 支配肾血管的交感神经节后纤维,神经末梢 释放多巴胺（Dopamine），使肾血管扩张。
（四）非肾上腺素能非胆碱能神经 （nonadrenergic noncholinergic neurons， NANC）:属肠神经系统，末梢释放肽类和 嘌呤类，如ATP、5-羟色胺、血管活性肠肽、 神经肽Y、γ-氨基丁酸、P物质和NO等。这 些递质又称共递质(cotransmitters)
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（二）运动神经
运动神经系统支配骨骼肌,运动神经自 中枢发出后，中途不换N元，直接到达 骨骼肌。运动神经无节前和节后纤维之 分。
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第二节 传出神经系统的递质
一、神经信号传递的基本概念
神经的信号传递过程:神经冲动→突触→突触 前膜兴奋→释放递质→突触间隙→突触后膜
其它：多巴胺（dopamine，DA），三磷酸 腺苷（adenosine triphosphate，ATP）
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二、传出神经按所释放神经递质分类
第四章 传出神经系统概论(药学).
第四章传出神经系统药物概论药学院药理学系张南文423864604@学习要求▪1.掌握突触结构和化学传递，传出神经、递质、受体的分类与功能。
▪2. 熟悉递质的合成、储存与消除过程，传出神经药物的作用方式与分类。
▪3. 了解受体的分布与生物效应。
神经系统 中枢神经周围神经中枢神经抑制药：镇静催眠药等 中枢兴奋药：咖啡因等传出神经系统药传入神经：局麻药传出神经： 感受器 中枢神经 效 应 器 传入神经 传出神经 局麻药 传出药物交感副交感运动神经第一节传出神经系统的结构和功能1、按解剖学分类：植物神经(自主神经)：支配心脏、平滑肌、腺体运动神经：支配骨骼肌结构特点：交感神经：节前纤维短，节后纤维长副交感神经：节前纤维长，节后纤维短运动神经：无节前、节后纤维之分2、按释放的递质分类:递质：神经元之间或神经元与效应细胞之间传递信息的化学物质。
2、按释放的递质分类:胆碱能神经：释放乙酰胆碱（ACh）去甲肾上腺素能神经：释放去甲肾上腺素（NA）ACh汗腺分泌骨骼肌血管舒张绝大多数交感神经节后纤维1.全部交感神经与副交感神经的节前纤维2. 副交感神经节后纤维3.极少数交感神经的节后纤维4. 运动神经二、突触的超微结构1.突触连接：一个神经元的轴突末梢与其他神经元的胞体或突起相接触并传递信息的部位。
2. 突触包括三部分:①突触前膜②突触间隙（15- 1000nm）③突触后膜是神经末梢邻近间隙的膜突触的结构 ▪前膜▪间隙▪后膜▪囊泡（含递质） 是次一级神经元或效应器 细胞上的膜，骨骼肌细胞的突触后膜也称终板膜小结胆碱能神经末梢递质的合成、贮存、释放和代谢维沙米可 药物作用环节乙酰胆碱的生物合成途径去肾上腺素能递质 合成、贮存、释放和代谢药物作用环节肾上腺素的生物合成途径胆碱受体：能与ACh 结合的受体，称为ACh 受体传出神经系统的受体是存在于细胞膜上的一种特殊蛋白质,他能选择性地与递质或药物结合,从而引起一定的生物效应。
药理学重点笔记复习各章总结
第一章绪论1.药理学是研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律和机制的科学。
2.药物代谢动力学(药动学) ：即研究机体对药物的处理，包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的动态变化的规律A.D.M.E.3.药效动力学：主要研究药物对机体的作用及其作用机制，以阐明药物防治疾病的规律4.新药临床试验：分为Ⅰ期（20-30健康者）、Ⅱ期（200-300病者）、Ⅲ期（>400病者）、Ⅳ期（售后的临床监测）临床试验第二章药物代谢动力学1.首关效应（首过效应）：某些药物口服后首次通过肠粘膜及肝脏时被其中的酶代谢，使进入体循环量减少的现象2.影响药物分布的因素：药物与血浆蛋白结合；局部器官的血流量；体液pH；组织亲和力；体内屏障，包括血脑屏障和胎盘屏障。
1）血浆蛋白结合的意义：①药物与血浆蛋白的饱和性：结合达饱和后，继续增加药物剂量，可使游离药物浓度迅速增加，引起毒性反应。
②药物与血浆蛋白的竞争性抑制现象：当两种蛋白结合率高的药物联合使用时，两个药物可能竞争与同一个蛋白结合而发生置换现象，使其中一种或两种游离药物浓度增高。
使药理作用增强或引起中毒。
3.肝药酶诱导：一些药物可使肝药酶的活性增强，加速其它同时使用的药物和自身的代谢，使药理效应减弱，这类药称为肝药酶诱导剂。
如苯巴比妥、苯妥英、利福平、卡马西平、乙醇、奥美拉唑、咖啡因、地塞米松、肼屈嗪等。
4.肝药酶抑制：一些药物则能抑制或减弱肝药酶活性，可使合用的药物代谢减慢，药物活性增强或出现毒性反应，这些药物称为肝药酶抑制剂。
如氯霉素、异烟肼、奎尼丁、喹诺酮类药、红霉素、华法林、氟西汀、西咪替丁、别嘌醇等。
5.肝肠循环：一些药物或代谢物能从肝细胞主动地转运到胆汁中，经胆汁排泄入十二指肠，再被吸收，这种现象叫肝肠循环。
6.一室模型：用药后药物进入血循环并迅速均匀地分布到全身体液和各组织器官中，而迅速达到动态平衡。
单次静脉注射后的药物二室模型：药物在体内组织器官中的分布速率不同，药物首先进入分布容积较小的中央室（全血及血流充盈的组织，如肾、脑、心、肝等），然后较缓慢地进入分布容积较大的周边室（如血流较少，缓慢的肌肉、皮肤、脂肪等）。
药理学—— 传出神经系统药理概论知识点归纳
药理学——传出神经系统药理概论知识点归纳考纲：
一、传出神经系统的结构和功能
传出神经系统？
什么是交感、副交感？
交感、副交感的功能？
交感神经兴奋时，效应器的表现？
副交感（迷走）神经兴奋时，效应器的表现？
二、传出神经系统的递质和受体★
【四两拨千斤】木！
■M样作用——副交感神经兴奋时的表现！
＋汗腺分泌、骨骼肌血管舒张
■N2样作用——骨骼肌被激动时的表现！
■N1样作用——交感＋副交感
三、传出神经系统药物的作用方式和分类
（一）药物作用方式
1.直接与受体结合如：激动剂、拮抗剂
2.影响递质如：生物合成、储存、释放（转运）、灭活（转化）等。
要么影响受体、要么影响递质
在血压升高的刺激下，心脏窦房结释放的神经递质是
A.乙酰胆碱
B.多巴胺
C.肾上腺素
D.谷氨酸
E.去甲肾上腺素
『正确答案』A
『答案解析』乙酰胆碱是支配心脏窦房结的副交感神经释放的递质，当血压升高后，引起反射性心脏副交感神经兴奋而释放乙酰胆碱。
●血压高了——机体兴奋迷走——使血压下降
●血压低了——机体兴奋交感——使血压回升。
第4章 传出神经系统药理概论
突触前膜受体：激动时促进NA释放。 中枢受体：激动时交感神经活性增加。
3、多巴胺受体（DA) (1)中枢DA (2)外周DA：肠系膜血管、肾血管、冠状血管扩张。
（三）、受体反应的分子机制
递质、药物与受体结合后，如何产生物效应，至今了解较少。目前认为存在2种偶联方式。
1、受体与离子通道的偶联
1.Ach的合成
(二)、Ach的生物合成、贮存、释放及消失过程
2.Ach的贮存
Ach合成后进入囊泡，与囊泡内的ATP及蛋白结合，贮存于囊泡中。每一个囊泡内约含1000~50000 分子的Ach。
3.Ach的释放 胞裂外排和量子化释放。 4.Ach的消失 Ach释放到间隙后，被间隙内的乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AchE)所水解。每一分
(2) N 胆碱受体（烟碱受体，Nicotine receptor) N1(NN)受体：神经节N受体 N2(NM)受体：骨骼肌神经肌肉接头N受体
2、肾上腺素受体 (1) 受体 1 受体：皮肤、粘膜血管，内脏血管， 1受体激动时血管收缩。 冠状血管收缩。 胃肠平滑肌松弛。
突触前膜：激动时负反馈抑制NA的释放。
3.NA的释放 (1) 胞裂外排(exocytosis)：当神经冲动到达末梢时，Ca2+进入末梢，Ca2+降低胞浆粘稠度，
促进囊泡向前膜移动，囊泡与前膜融合，形成裂孔，NA排入突触间隙。
(2) 量子化释放(quantal release)：每一个“量子”相当一个囊泡的释放量(一个囊泡视 为一个量子)，一个“量子”释放不引起动作电位，数百个“量子”释放才引起动作电位的 产生及效应。
2受体
突触后膜（20%）:皮肤、粘膜血管收缩，
胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。
药理学课件 4传出神经系统药理概论
酪氨酸
Na+
α-甲基酪氨酸 α2受体
酪氨酸 TH 多巴 DD 多巴胺
β2受体
PLC α受体
4,5-二酰基肌醇磷脂 DAG + IP3 激活PKC 钙释放
DH NA
Ca2+
Ca2+
MAO
代谢
NA NA
AC
β受体
摄取1
摄取2 突触后膜
Ca2+依赖性 ATP 蛋白激酶 cAMP
激活PKA 代谢COMT
第二节 传出神经系统的递质、受体及效应
DH NA
Ca2+
Ca2+
MAO
代谢
NA NA
AC
β受体
摄取1
摄取2 突触后膜
Ca2+依赖性 ATP 蛋白激酶 cAMP
激活PKA 代谢COMT
密胆碱
胆碱
Na+
胆碱 AcCoA
ChAT
ACh CoA
ACh
Ca2+
Ca2+
胆碱+乙酸
Na+ Ca2+
AChE
NR PLC
ACh
MR
ACh
AC
4,5-二酰基肌醇磷脂 DAG + IP3 激活PKC 钙释放
第二节 传出神经系统的递质、受体及效应
二、传出神经系统的受体
（三）传出神经系统受体的效应
胆碱受体
M受体
M样作用：心脏抑制、血管扩张、 内脏平滑肌收缩、腺体分泌、瞳孔缩小。
N受体
传出 神经 系统 受体
肾上腺 素受体
α受体 β受体
多巴胺受体
突触前膜受体
第二节 传出神经系统的递质、受体及效应
《药理学》传出神经系统药理概论
心脏、血管/支气管平滑肌等
①M受体的分布及效应
❖效应器上M受体的分布及效应 ❖突触前膜M受体效应
激动时抑制Ach释放
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
M1
突触前膜 神经节
胃粘膜壁细胞
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌
① M-R
中枢、突触前膜
抑制Ach释放
M2 心脏
抑制
内脏平滑肌
收缩
（1）胆碱受体：
能与ACh结合的受体，称为ACh受体。
（2）肾上腺素受体：
能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受 体称为肾上腺素受体，
分为α,β两型。
三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应
根据能与之选择性 结合的递质来命名
受体命名
受体分类及分型(掌握)
受体的分布及效应(掌握)
胆碱受体
acetylcholine receptor
Somatic Motor Nervous System Autonomic nervous system
Sympathetic Nervous System Parasympathetic Nervous System
一、传出神经系统的结构和功能
GANGLIA
第四章 传出神经系统药理概论
一、传出神经系统的结构和功能 二、传出神经的分类和递质 三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应 四、传出神经系统药物的作用方式及药物分类
可乐定（见中枢降压药） 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺
沙丁胺醇、间羟叔丁肾上腺素 （见呼吸系统抗哮喘药）
分类
代表药物
α，β受体拮抗药
拉贝洛尔
受
α1，α2受体拮抗药 酚妥拉明、酚苄明
①M受体的分布及效应
❖效应器上M受体的分布及效应 ❖突触前膜M受体效应
激动时抑制Ach释放
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
M1
突触前膜 神经节
胃粘膜壁细胞
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌
① M-R
中枢、突触前膜
抑制Ach释放
M2 心脏
抑制
内脏平滑肌
收缩
（1）胆碱受体：
能与ACh结合的受体，称为ACh受体。
（2）肾上腺素受体：
能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受 体称为肾上腺素受体，
分为α,β两型。
三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应
根据能与之选择性 结合的递质来命名
受体命名
受体分类及分型(掌握)
受体的分布及效应(掌握)
胆碱受体
acetylcholine receptor
Somatic Motor Nervous System Autonomic nervous system
Sympathetic Nervous System Parasympathetic Nervous System
一、传出神经系统的结构和功能
GANGLIA
第四章 传出神经系统药理概论
一、传出神经系统的结构和功能 二、传出神经的分类和递质 三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应 四、传出神经系统药物的作用方式及药物分类
可乐定（见中枢降压药） 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺
沙丁胺醇、间羟叔丁肾上腺素 （见呼吸系统抗哮喘药）
分类
代表药物
α，β受体拮抗药
拉贝洛尔
受
α1，α2受体拮抗药 酚妥拉明、酚苄明
药理学传出神经系统药理概论
传出神经系统的分类
总结词
传出神经系统的分类
详细描述
传出神经系统包括交感神经和副交感神经两个部分。交感神经主要负责应对紧急情况时的应激反应，而副交感神 经则主要负责维持机体的正常生理功能。
传出神经系统的药物作用机制
总结词
传出神经系统的药物作用机制
详细描述
药物对传出神经系统的作用机制主要通过影响神经递质的合成、释放、代谢和受体活性来实现。药物 可以作用于不同的受体类型，包括胆碱能受体、肾上腺素能受体和其他类型的受体，从而发挥不同的 药理作用。
直接作用血管平滑肌药物的分类
根据作用机制的不同，直接作用血管平滑肌药物可分为血 管收缩剂和血管舒张剂。
血管收缩剂的作用机制
血管收缩剂通过兴奋血管平滑肌上的α肾上腺素能受体，引起血 管收缩，从而使血压升高。常见的血管收缩剂包括去甲肾上腺
素、肾上腺素等。
血管舒张剂的作用机制
血管舒张剂通过抑制血管平滑肌上的钙离子内流或激活钾离子 通道，引起血管舒张，从而使血压降低。常见的血管舒张剂包
02
胆碱能神经系统药理
胆碱能神经系统的功能和药物作用机制
胆碱能神经系统功能
乙酰胆碱受体
调控中枢和外周器官的活动，参与学 习、记忆、认知等生理过程。
分为M型和N型两种受体，分别参与 抑制性信号转导和兴奋性信号转导。
药物作用机制
பைடு நூலகம்
通过与乙酰胆碱受体结合，影响受体 介导的信号转导，从而发挥药理作用。
乙酰胆碱及其类似物的作用和应用
药理学传出神经系统药理概 论
目录
• 传出神经系统药理学概述 • 胆碱能神经系统药理 • 肾上腺素能神经系统药理 • 直接作用血管平滑肌药物的药理 • 传出神经系统药物的临床应用和注意事项
药理学传出神经系统药理概论
药物作用机制的深入研究
为了更好地理解药物的作用机制，未来将进一步深入研究传出神经系统的生理和病理机制 ，为新药的研发提供更多理论支持。
传出神经系统药理
05
学的研究方法
药理学实验方法
整体动物实验
通过观察药物对整体动物生理功能的影响，研究药物 的作用机制和效果。
离体器官实验
利用离体器官或组织进行药物作用研究，排除其他生 理因素的干扰。
通过观察药物对生物体的药效，评估药物的疗效和作用特点。
药代动力学评价
02
研究药物的吸收、分布、代谢和排泄过程，评估药物的体内过
程和药效持续时间。
毒理学评价
03
评估药物对生物体的毒性作用和不良反应，为药物的安全性评
价提供依据。
THANKS.
胆碱受体激动药
胆碱酯酶复活药
通过复活被抑制的乙酰胆碱酯酶，恢 复其水解乙酰胆碱的活性，改善胆碱 能神经的功能。
与胆碱受体结合，激活胆碱能神经效 应，产生相应的生理或药理作用。
胆碱能神经药物的应用
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帕金森病
胆碱酯酶抑制药可用于帕金森病的治疗，通过提 高乙酰胆碱的浓度，改善患者的运动障碍症状。
为了提高治疗效果并降低副作用，研究者对传出神经系统 药物的联合应用进行了大量研究，发现药物联合应用可以 产生协同作用。
传出神经系统药物的未来展望
针对新靶点的药物研发
随着对传出神经系统认识的深入，未来将会有更多针对新靶点的药物被研发出来，以满足 临床治疗的需求。
个性化治疗的研究
针对不同患者和疾病的特点，未来将更加注重个性化治疗的研究，以提高治疗效果并降低 副作用。
。
记忆与学习
胆碱能神经与大脑的学习、记忆功 能密切相关，通过影响突触传递和 信息处理，参与认知和行为过程。
为了更好地理解药物的作用机制，未来将进一步深入研究传出神经系统的生理和病理机制 ，为新药的研发提供更多理论支持。
传出神经系统药理
05
学的研究方法
药理学实验方法
整体动物实验
通过观察药物对整体动物生理功能的影响，研究药物 的作用机制和效果。
离体器官实验
利用离体器官或组织进行药物作用研究，排除其他生 理因素的干扰。
通过观察药物对生物体的药效，评估药物的疗效和作用特点。
药代动力学评价
02
研究药物的吸收、分布、代谢和排泄过程，评估药物的体内过
程和药效持续时间。
毒理学评价
03
评估药物对生物体的毒性作用和不良反应，为药物的安全性评
价提供依据。
THANKS.
胆碱受体激动药
胆碱酯酶复活药
通过复活被抑制的乙酰胆碱酯酶，恢 复其水解乙酰胆碱的活性，改善胆碱 能神经的功能。
与胆碱受体结合，激活胆碱能神经效 应，产生相应的生理或药理作用。
胆碱能神经药物的应用
1 2 3
帕金森病
胆碱酯酶抑制药可用于帕金森病的治疗，通过提 高乙酰胆碱的浓度，改善患者的运动障碍症状。
为了提高治疗效果并降低副作用，研究者对传出神经系统 药物的联合应用进行了大量研究，发现药物联合应用可以 产生协同作用。
传出神经系统药物的未来展望
针对新靶点的药物研发
随着对传出神经系统认识的深入，未来将会有更多针对新靶点的药物被研发出来，以满足 临床治疗的需求。
个性化治疗的研究
针对不同患者和疾病的特点，未来将更加注重个性化治疗的研究，以提高治疗效果并降低 副作用。
。
记忆与学习
胆碱能神经与大脑的学习、记忆功 能密切相关，通过影响突触传递和 信息处理，参与认知和行为过程。
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①非选性M受体阻断药:阿托品 ② M1受体阻断药:哌仑西平 2、AchE复活药:解磷定 3、肾上腺受体阻断药
(1) 受体激动药
① 1 2 受体激动药:去甲肾上腺素 ② 1受体激动药:去氧肾上腺素
2014-1-9 22
③ 2 受体激动药:可乐定
(1) 受体阻断药
(2) 、ß 受体激动药:肾上腺素
N2受体兴奋时骨骼肌收缩
2014-1-9
14
肾上腺素受体效应 1.受体激动时效应 1 受体：全身血管收缩（主要是皮肤、
粘膜血管，内脏血管收缩）。
胃肠平滑肌松弛。
2014-1-9
15
突触前膜：激动时负反馈抑制NA的释放。
2ห้องสมุดไป่ตู้受体
突触后膜（20%）:皮肤、粘膜血管收缩， 胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。
并妨碍其他递质与受体结合，称为阻断药 或拮抗药。
2014-1-9 20
二、传出神经系统药物的分类
拟似药 1、胆碱受体激动药 拮抗药 1、 胆碱受体阻断药
(1)M,N受体激动药 :卡巴胆碱
(2)M受体激动药:毛果芸香碱 (3) N受体激动药:烟碱 2、抗AchE药:新斯的明 3、肾上腺受体激动药
(1) M受体阻断药
胆碱受体及效应
1. M受体(毒蕈碱受体)
用药理学方法,以配体对不同组织M 受体相对亲和力不同,将M受体分为五种 亚型,称为M1、M2、M3、M4、M5。
2014-1-9
11
误食含有丝盖伞菌属和杯伞菌属的毒蘑后 30-60分钟可出现中毒症状。可用阿托品解救。 2014-1-9 12
M受体兴奋时的表现★（M样作用）
2014-1-9
胆碱能神经兴奋 抑制 扩张 收缩 收缩 收缩 缩小 稀 全身分泌 收缩
18
第二节 传出神经系统药物作用方式与分类
2014-1-9
19
第3节 传出神经系统药物的作用方式和分类 一、传出神经系统药物的作用方式 （一）直接作用于受体 药物与受体结合，并产生激动效应，称
为激动药。
药物与受体结合，不产生激动效应，
一、传出神经按递质的递质与分类 二、传出神经系统的受体与分类 三、受体激动后的信息传递机制
2014-1-9
4
髓质 髓质
2014-1-9
传出神经分类模式图 Ach:乙酰胆碱 NA:去甲肾上腺素 5
一、传出神经按递质的分类
2.去甲肾上腺素能神经 1.胆碱能神经 ①交感N和副交感N 绝大多数交感N的节后 纤维 的节前纤维 ②副交感N的节后纤 维 ③少数交感N的节后 纤维 ④运动神经
第四章 传出神经系统药理概论
中枢神经抑制药：镇静催眠药等 中枢神经 中枢兴奋药：咖啡因等
神经系统
传入神经：局麻药 周围神经
传出神经： 传出神经系统药
2014-1-9
2
传出神经系统解剖学分类
交感神经
传出神经
系统分类
自主神经 副交感神经 非自主神经：运动神经
2014-1-9
3
第1节 传出神经系统的递质和分类
2014-1-9 6
传出神经的递质
突触
2014-1-9
运动终板
7
递 质 Ach
合成过程
胆碱＋乙酰CoA→ Ach＋CoA 酪氨酸 ↓羟化酶 多巴 ↓脱羧酶 多巴胺 ↓羟化酶
传递信息后去路 被AchE灭活
①再摄取1 75%--90%重新回收到神经末梢内 备用，但小部分被MAO灭活 ②再摄取2 非神经组织（心肌、血管和肠道平 滑肌）摄取后被MAO、COMT灭 活 ③极少部分被肝、肾等中的 MAO、COMT灭活
① ß 、ß 受体激动药:异丙肾上腺素 (2) ß 受体阻断药 1 2
尔
2014-1-9
23
简答题
1、简述传出神经的递质与分类？
2、简述传出神经的受体与效应？ 3、递质去甲肾上腺素作用消失的途径有哪些？
2014-1-9
24
心脏：抑制心脏，四负。
（心率↓ 传导↓ 心收缩力↓ 心输出量↓）
腺体：分泌增加汗腺、唾液腺、胃腺等。 瞳孔：缩小、睫状肌收缩。 胃肠：蠕动增加，括约肌松弛。 膀胱逼尿肌：收缩，括约肌松弛。 支气管平滑肌：收缩。
2014-1-9 13
2. N 胆碱受体（烟碱受体)
N1(NN)受体：神经节N1受体 N2(NM)受体：骨骼肌细胞
2014-1-9 16
2. 受体激动时表现
1受体：心脏兴奋，四正。
（心率↑ 传导↑ 心收缩力↑ 心输出量↑）
2受体： 支气管平滑肌 胃肠道平滑肌 骨骼肌血管平滑肌 冠状血管平滑肌
2014-1-9 17
2受体激动时 均表现为舒张
复习内容：传出神经系统的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋 心脏： 兴奋 血管： 收缩 胃肠平滑肌： 舒张 支气管平滑肌： 舒张 膀胱逼尿肌： 舒张 瞳孔： 散大 唾液（分泌）： 稠 汗腺： 手心脚心分泌 骨骼肌： 收缩(2受体)
8
NA
NA
2014-1-9
二、传出神经系统的受体与分类
M受体：心、腺体、平滑肌、眼
胆碱受体
N1受体：神经节
N受体： N2受体：骨骼肌 α1受体： 血管平滑肌 α受体 α2受体： 突触前膜
★
肾上腺 素受体
β1受体：
β受体 β2受体：
心脏
支气管平滑肌 胃肠平滑肌 骨骼肌血管平滑肌
10
2014-1-9
(3) ß 受体激动药明 ② ß 受体激动药:多巴酚丁胺 1 ③ ß 受体激动药:沙丁胺醇 2
① 1 2 受体阻断药: 酚妥拉
② 1 受体阻断药:哌唑嗪 ③ 2 受体阻断药:育亨宾 ① ß 、ß 受体阻断药: 普萘洛 1 2 ② ß 受体阻断药：阿替洛尔 1 ③ ß 受体阻断药:布他沙明 2 (3) 1、 2 、 ß 、ß 受体阻 1 2 断药:拉贝洛
(1) 受体激动药
① 1 2 受体激动药:去甲肾上腺素 ② 1受体激动药:去氧肾上腺素
2014-1-9 22
③ 2 受体激动药:可乐定
(1) 受体阻断药
(2) 、ß 受体激动药:肾上腺素
N2受体兴奋时骨骼肌收缩
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肾上腺素受体效应 1.受体激动时效应 1 受体：全身血管收缩（主要是皮肤、
粘膜血管，内脏血管收缩）。
胃肠平滑肌松弛。
2014-1-9
15
突触前膜：激动时负反馈抑制NA的释放。
2ห้องสมุดไป่ตู้受体
突触后膜（20%）:皮肤、粘膜血管收缩， 胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。
并妨碍其他递质与受体结合，称为阻断药 或拮抗药。
2014-1-9 20
二、传出神经系统药物的分类
拟似药 1、胆碱受体激动药 拮抗药 1、 胆碱受体阻断药
(1)M,N受体激动药 :卡巴胆碱
(2)M受体激动药:毛果芸香碱 (3) N受体激动药:烟碱 2、抗AchE药:新斯的明 3、肾上腺受体激动药
(1) M受体阻断药
胆碱受体及效应
1. M受体(毒蕈碱受体)
用药理学方法,以配体对不同组织M 受体相对亲和力不同,将M受体分为五种 亚型,称为M1、M2、M3、M4、M5。
2014-1-9
11
误食含有丝盖伞菌属和杯伞菌属的毒蘑后 30-60分钟可出现中毒症状。可用阿托品解救。 2014-1-9 12
M受体兴奋时的表现★（M样作用）
2014-1-9
胆碱能神经兴奋 抑制 扩张 收缩 收缩 收缩 缩小 稀 全身分泌 收缩
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第二节 传出神经系统药物作用方式与分类
2014-1-9
19
第3节 传出神经系统药物的作用方式和分类 一、传出神经系统药物的作用方式 （一）直接作用于受体 药物与受体结合，并产生激动效应，称
为激动药。
药物与受体结合，不产生激动效应，
一、传出神经按递质的递质与分类 二、传出神经系统的受体与分类 三、受体激动后的信息传递机制
2014-1-9
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髓质 髓质
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传出神经分类模式图 Ach:乙酰胆碱 NA:去甲肾上腺素 5
一、传出神经按递质的分类
2.去甲肾上腺素能神经 1.胆碱能神经 ①交感N和副交感N 绝大多数交感N的节后 纤维 的节前纤维 ②副交感N的节后纤 维 ③少数交感N的节后 纤维 ④运动神经
第四章 传出神经系统药理概论
中枢神经抑制药：镇静催眠药等 中枢神经 中枢兴奋药：咖啡因等
神经系统
传入神经：局麻药 周围神经
传出神经： 传出神经系统药
2014-1-9
2
传出神经系统解剖学分类
交感神经
传出神经
系统分类
自主神经 副交感神经 非自主神经：运动神经
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第1节 传出神经系统的递质和分类
2014-1-9 6
传出神经的递质
突触
2014-1-9
运动终板
7
递 质 Ach
合成过程
胆碱＋乙酰CoA→ Ach＋CoA 酪氨酸 ↓羟化酶 多巴 ↓脱羧酶 多巴胺 ↓羟化酶
传递信息后去路 被AchE灭活
①再摄取1 75%--90%重新回收到神经末梢内 备用，但小部分被MAO灭活 ②再摄取2 非神经组织（心肌、血管和肠道平 滑肌）摄取后被MAO、COMT灭 活 ③极少部分被肝、肾等中的 MAO、COMT灭活
① ß 、ß 受体激动药:异丙肾上腺素 (2) ß 受体阻断药 1 2
尔
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简答题
1、简述传出神经的递质与分类？
2、简述传出神经的受体与效应？ 3、递质去甲肾上腺素作用消失的途径有哪些？
2014-1-9
24
心脏：抑制心脏，四负。
（心率↓ 传导↓ 心收缩力↓ 心输出量↓）
腺体：分泌增加汗腺、唾液腺、胃腺等。 瞳孔：缩小、睫状肌收缩。 胃肠：蠕动增加，括约肌松弛。 膀胱逼尿肌：收缩，括约肌松弛。 支气管平滑肌：收缩。
2014-1-9 13
2. N 胆碱受体（烟碱受体)
N1(NN)受体：神经节N1受体 N2(NM)受体：骨骼肌细胞
2014-1-9 16
2. 受体激动时表现
1受体：心脏兴奋，四正。
（心率↑ 传导↑ 心收缩力↑ 心输出量↑）
2受体： 支气管平滑肌 胃肠道平滑肌 骨骼肌血管平滑肌 冠状血管平滑肌
2014-1-9 17
2受体激动时 均表现为舒张
复习内容：传出神经系统的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋 心脏： 兴奋 血管： 收缩 胃肠平滑肌： 舒张 支气管平滑肌： 舒张 膀胱逼尿肌： 舒张 瞳孔： 散大 唾液（分泌）： 稠 汗腺： 手心脚心分泌 骨骼肌： 收缩(2受体)
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NA
NA
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二、传出神经系统的受体与分类
M受体：心、腺体、平滑肌、眼
胆碱受体
N1受体：神经节
N受体： N2受体：骨骼肌 α1受体： 血管平滑肌 α受体 α2受体： 突触前膜
★
肾上腺 素受体
β1受体：
β受体 β2受体：
心脏
支气管平滑肌 胃肠平滑肌 骨骼肌血管平滑肌
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(3) ß 受体激动药明 ② ß 受体激动药:多巴酚丁胺 1 ③ ß 受体激动药:沙丁胺醇 2
① 1 2 受体阻断药: 酚妥拉
② 1 受体阻断药:哌唑嗪 ③ 2 受体阻断药:育亨宾 ① ß 、ß 受体阻断药: 普萘洛 1 2 ② ß 受体阻断药：阿替洛尔 1 ③ ß 受体阻断药:布他沙明 2 (3) 1、 2 、 ß 、ß 受体阻 1 2 断药:拉贝洛