胆碱能和肾上腺素能受体分布

M、N、α、β受体详解

前言：学习医学的学生们经常弄混这些问题, 所以我给年夜家提够一个详细的资料, 希望年夜家自己以后注意点！之南宫帮珍创作1. M受体的分布:主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器, 如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体.M受体家族可分为5种亚型, 较为公认的是M1、M2、M3三种亚型.2.N受体的分布：N受体根据分布分歧, 分为NM（nicotinic muscle, 或称N2受体）受体和NN（nicotinic neur, 或称N1受体）受体.NM受体分布于神经肌肉接头（骨骼肌细胞膜）, NN受体分布于神经节.N受体位于神经节与神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较为敏感, 故将之称为烟碱受体或者N受体.N受体胆碱亚型根据其分布部位分歧可分为：神经肌肉接头N受体, 即NM受体（nicotinic muscle）受体（又称N2受体）及神经节N受体（又称N1受体）.神经N受体与中枢N受体又称NN受体（nicotinic neuronal）受体M受体是毒蕈碱型受体（muscarinicreceptor）的简称,广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上.当乙酰胆碱与这类受体结合后, 可发生一系列副交感神经末梢兴奋地效应, 包括心脏活动的抑制 (血压下降、心率下降) , 支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩, 以及消化腺分泌增加等.这类受体也能与毒覃碱结合, 发生类似的效应.近年发现M 受体有五种亚型, M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞, 受体激动引起兴奋和胃酸分泌；M2受体主要分布于心肌、平滑肌, 激动引起心脏收缩力和心率降低；M3受体主要分布于腺体和血管平滑肌, 引起平滑肌松弛和腺体分泌.M4 和M5尚未找到与之相对应的药理学分型 .M1、M2、M3这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂, 阿托品对这三种M受体均可阻断.α受体又称“α型肾上腺素能受体”.能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一.结合后能使血管平滑肌、子宫平滑肌、扩瞳孔肌等兴奋,使其收缩;也能使小肠平滑肌抑制,使其舒张.心肌细胞存在α受体,α受体兴奋可引起心肌收缩力加强,但作用较弱.编纂主要分类α受体为传入迷经系统的受体, 根据其作用特性与分布分歧分为两个亚型：α1、α2.α1受体主要分布在血管平滑肌（如皮肤、粘膜血管, 以及部份内脏血管）, 激动时引起血管收缩；α1受体也分布于瞳孔开年夜肌, 激动时瞳孔开年夜肌收缩, 瞳孔扩年夜.α2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上, 受体激动时可使去甲肾腺素释放减少, 对其发生负反馈调节作用.β受体β-receptor为儿茶酚胺受体之一.一般为抑制的反应, 儿茶酚胺与β受体作用可引起血管、子宫和支气管肌等缓和和心脏兴奋.异丙基肾上腺素也可使之发生效应.3, 4-二氯异丙基肾上腺素（DCI）和萘异丙仲胺等β巡断剂可阻抑其作用.β1受体主要分布于心脏, 可增加心肌收缩性, 自律性和传导功能；β2受体主要分布于支气管平滑肌, 血管平滑肌和心肌等, 介导支气管平滑肌松弛, 血管扩张等作用；β3受体主要分布于白色及棕色脂肪组织, 调节能量代谢, 也介导心脏负性肌力及血管平滑肌舒张作用.β受体的信号传导通路：卵白激酶A（PKA）通路：当β受体与GS卵白结合, 激活腺苷酸环化酶（AC）使三磷酸腺苷（ATP）转化为环磷酸腺苷（CAMP）, 招致细胞内CAMP水平增高, CAMP激活PKA, PKA, 磷酸化多种卵白质, 包括L型Ca2+通道增进Ca2+内流,使细胞内Ca2+浓度升高, 招致肌肉收缩力增强, 磷酸化的受磷卵白则增加肌浆网Ca2+的摄取,增强肌肉的舒张功能.乙酰胆碱受体包括两种：毒蕈碱型受体（M受体）, 发生副交感神经兴奋效应, 既心脏活动抑制, 支气管胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌收缩, 消化腺分泌增加, 瞳孔缩小等.阿托品为毒蕈碱受体阻断剂.烟碱型受体（N受体）, N1位于神经节突触后膜, 可引起自主神经节的节后神经元兴奋, N2受体位于骨骼肌终板膜, 可引起运动终板电位, 招致骨骼肌兴奋.六烃季胺主要阻断N1受体功能, 筒箭毒碱阻断N2受体功能.在接受交感神经节后纤维支配的各种器官中存在着与肾上腺素、去甲肾上腺素起反应的受体, 称为肾上腺素能受体.其化学性质尚不清楚.用对药物反应的方法, 肾上腺素能受体可分为α及β两个类型.肾上腺素对α及β两型受体均起作用, 而去甲肾上腺素主要对α型起作用.α型受体所引起的反应为血管收缩、瞳孔扩散等, α受体可被dibenamine、麦角毒等α阻断药所抑制.β受体所引起的反应为支气管扩张、血管扩张等, β受体可被3, 4－dichloroisoproterenol（D－CI）等阻断药物所抑制.肾上腺素能受体可分为α和β两类.α受体的阻断剂是酚妥拉明, β受体的阻断剂为心得安. 拮抗剂与激动剂相对,与受体结合后,但不能诱导发生生物活性变动的构象变动.而激动剂是能够诱导受体构象变动而引起生物活性.拮抗剂是指与受体只有较强的亲和力, 而无内在活性的药物, 故不发生效应, 但能阻断激动药与受体结合, 因而对立或取消激动药的作用.阻滞剂（beta blockers）阻滞剂, 目前有9种, 如心得安、心得宁、心得平等.这类药物具有镇静的作用, 使用范围主要在技能类难和准确性顶群中, 目的是为了减少心脏的过度兴奋, 降低焦虑稳定情绪.。

作用于肾上腺素受体的药物的临床应用

制肥大细胞释放过敏性物质。
○临床应用： △心脏复苏： §心脏复苏的首选药物！ §适用于任何原因导致的心脏骤停的抢救！ §作用机制：α受体兴奋，使冠脉灌注压增加，保证心肌
和脑的优先供血，提高心脏复苏成功率。 §剂量和方法：1静脉注射或气管内给药。治疗无效时
可每3-5分钟给药1。
△治疗过敏性休克： §治疗过敏性休克的首选药物！ §作用机制：抑制肥大细胞释放过敏介质（组
α1 α2 β1 β2
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注：α1 、α2：血管收缩；β1：变力活性、窦房结活性（变时性）； β2：血管扩张。0无活性；+～活性递增
肾上腺素受体激动药
●肾上腺素：α、β受体兴奋 ○药理作用： △ α受体兴奋：末梢血管收缩，血压上升。 △ β1受体兴奋：心肌收缩力增强、心率增快。 △ β2-受体兴奋：支气管平滑肌舒张，并抑
临床常用拟肾上腺素药物的活性
药物多巴胺
多巴酚
副肾
去甲肾去氧肾异丙肾
剂量 1-2μg·1· -1 2-10μg·1·1 10-20μg·1·1 2-10μg·1·1 >10μg·1·1 0.01-0.05μg·1·1 >0.05μg·1·1 0.5-3μg·1·1 10-50μg·1 2-10μg·1
●作用于肾上腺素受体的药物的分类：
○肾上腺能受体兴奋药：肾上腺素、去甲肾
胺等
上腺素、多巴
○肾上腺能受体阻滞药：艾司洛尔、酚妥拉

08作用于肾上腺素能受体的药物

（3）溶于稀盐酸后，与过氧化氢试液反应被氧化，）溶于稀盐酸后，与过氧化氢试液反应被氧化，显血红色。显血红色。时与碘试液反应，（4）在pH3-3.5时与碘试液反应，再加硫代硫酸）时与碘试液反应钠试液使过量碘的颜色消退，溶液呈红色。钠试液使过量碘的颜色消退，溶液呈红色。（5）与三氯化铁试液反应，即显翠绿色（酚羟基）与三氯化铁试液反应，即显翠绿色（与铁离子络合呈色）；再加氨试液后变为紫色，）；再加氨试液后变为紫色与铁离子络合呈色）；再加氨试液后变为紫色，最后变为紫红色。变为紫红色。
性质：性质：构型，构型（1）结构中有一个手性碳原子，为R构型，具左旋）结构中有一个手性碳原子，光性。异构体的作用强于S(+)-异构体。肾上腺异构体。光性。R(-)-异构体的作用强于异构体的作用强于异构体素水溶液在室温放置或加热后，易发生消旋化反应，消旋化反应素水溶液在室温放置或加热后，易发生消旋化反应，使活性降低。以下消旋化反应速度较快。使活性降低。pH4以下消旋化反应速度较快。以下消旋化反应速度较快（2）稳定性：分子结构中具有儿茶酚（邻苯二酚））稳定性：分子结构中具有儿茶酚（邻苯二酚）结构，性质不稳定，接触空气或受日光照射，结构，性质不稳定，接触空气或受日光照射，极易被氧化变质，生成红色的肾上腺素红，氧化变质，生成红色的肾上腺素红，进一步聚合成棕色多聚物。色多聚物。
非儿茶酚胺药——又分为直接和间接的拟似药非儿茶酚胺药——又分为直接和间接的拟似药：又分为直接和间接的拟似药：
拟肾上腺素药物构效关系：拟肾上腺素药物构效关系： (1)与受体的结合与受体的结合直接作用于受体的拟肾上腺素药的化学结构必须与受体结构特征相适应才能发挥特定的生理作用。须与受体结构特征相适应才能发挥特定的生理作用。

药化

(1).简述用于抗高血压的拟肾上腺素药物。

1.中枢α肾上腺素受体激动剂，可抑制交感神经冲动的输出，导致血压下降。

可乐定是中枢β2受体激动剂，通过神经节减少外周交感神经末梢去甲肾上腺素的释放产生降压作用。

类似的药物还有莫索尼定和胍那苄。

这些药物现有人认为是通过兴奋中枢侧网状核的咪唑啉受体I亚型来实现的。

咪唑啉受体I亚型的分布与中枢β2受体的分布相似。

用于抗高血压的拟肾上腺素药物还有甲基多巴，也是中枢α2体激动剂。

(2).简述硝酸异山梨酯药物特性。

2.本品加水和硫酸会水解生成硝酸，缓缓加入硫酸亚铁试液，接界面显棕色。

硝酸异山梨酯为血管扩张药，用于缓解和预防心绞痛，也用于充血性心力衰竭。

本品扩张血管平滑肌的作用，效果比硝酸甘油更显著，且持续时间长，能明显地增加冠脉流量，降低血压。

本品口服约30分钟见效，持续约5小时；舌下含服后约5分钟见效，持续2小时。

常见的不良反应为头晕、面部潮红、灼热、恶心等，长期服用可产生药物耐受性，与其他硝酸酯有交叉耐药性。

(3).简述乙酰胆碱药物特性。

3.乙酰胆碱是躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化学递质。

药物可通过影响乙酰胆碱与受体的相互作用和乙酰胆碱的代谢等环节，达到增强或减弱乙酰胆碱作用的结果，调节胆碱能神经系统兴奋低下和过度兴奋的病理状态，用于治疗的目的。

(4).异环磷酰胺的理化性质及用途。

4.类别：氮芥类抗肿瘤药。

作用特点和用途：本品为前体药物，在体内经酶代谢活化后发挥作用。

虽然它的代谢途径和环磷酰胺基本相同，但异环磷酰胺经代谢可产生单氯乙基环磷酰胺而产生神经毒性。

异环磷酰胺的抗瘤谱与环磷酰胺不完全相同，临床用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫颈癌、食管癌的治疗。

由于主要毒性为骨髓抑制、出血性膀胱炎等肾脏毒性、尿道出血等，须和尿路保护剂美司纳一起使用，以降低毒性。

(5).丙酸睾酮的化学名、理化性质和用途。

5.类别：雄甾烷类。

理化性质：白色或类白色结晶性粉末，在氯仿中易溶，乙醇中溶解，植物油中略溶，在水中不溶，mp．118-123℃，[α]25D+84 °+90°。

肾上腺素能受体如何分布

肾上腺素能受体如何分布
一、肾上腺素能受体如何分布二、肾上腺素能受体生理效应三、肾上腺素能受体分为α和β两类
肾上腺素能受体如何分布1、肾上腺素能受体如何分布
是一种介导儿茶酚胺作用的组织受体,它是一种蛋白质偶联。

根据对去甲肾上腺素的不同反应,分为肾上腺素受体和β受体。

去甲肾上腺素的作用比肾上腺素更敏感,肾上腺素对β受体的作用更为敏感。

皮肤、肾、胃肠的血管平滑肌以α受体为主,骨骼肌、肝脏的血管平滑肌以及心脏以β受体为主,还有主要分布在肾及肠系膜血管系统和中枢神经系统某些区域的多巴胺肾上腺素能受体。

2、能与乙酰胆碱结合的受体称为胆碱受体
2.1、毒草碱型受体
能与毒蕈碱(muscarine)特异性结合并被激动的胆碱受体称为毒草碱型受体(muscarinic receptor,M受体),主要位于节后胆碱能神经纤维所支配的效应器细胞膜上。

按照药理学特点,M受体至少可分为M1、M2、和M3等亚型。

Hl受体主要分布于神经组织和腺体细胞;M2受体主要分布于心脏组织:M3受体主要分布于平滑肌和腺体细胞。

哌仑西平能选择性阻断Ml受体,阿托品对M1、M2和M3受体均能阻断。

M受体属G-蛋白耦联受体。

2.2、烟碱型受体
能与烟碱(nicotine)特异性结合并被激动的胆碱受体称为烟碱型受体(nicotinereceptor,N受体),主要分布在神经节细胞膜和骨骼肌细胞膜上,其中神经节细胞膜上的N受体为N1受体,能被樟磺咪芬选择性阻断;。

M、N、α、β受体详解

前言：学习医学的学生们经常弄混这些问题，所以我给大家提够一个详细的资料，希望大家自己以后注意点！1. M受体的分布:主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器，如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。

M受体家族可分为5种亚型，较为公认的是M1、M2、M3三种亚型。

2.N受体的分布：N受体根据分布不同，分为NM（nicotinic muscle, 或称N2受体）受体和NN（nicotinic neur, 或称N1受体）受体。

NM受体分布于神经肌肉接头（骨骼肌细胞膜），NN受体分布于神经节。

N受体位于神经节与神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较为敏感，故将之称为烟碱受体或者N 受体。

N受体胆碱亚型根据其分布部位不同可分为：神经肌肉接头N受体，即NM受体（nicotinic muscle）受体（又称N2受体）及神经节N受体（又称N1受体）。

神经N受体与中枢N受体又称NN受体（nicotinic neuronal）受体M受体是毒蕈碱型受体（muscarinicreceptor）的简称,广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上。

当乙酰胆碱与这类受体结合后，可产生一系列副交感神经末梢兴奋地效应，包括心脏活动的抑制 (血压下降、心率下降) ，支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩，以及消化腺分泌增加等。

这类受体也能与毒覃碱结合，产生类似的效应。

近年发现M 受体有五种亚型，M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞，受体激动引起兴奋和胃酸分泌；M2受体主要分布于心肌、平滑肌，激动引起心脏收缩力和心率降低；M3受体主要分布于腺体和血管平滑肌，引起平滑肌松弛和腺体分泌。

M4 和M5尚未找到与之相对应的药理学分型。

M1、M2、M3这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂，阿托品对这三种M受体均可阻断。

α受体又称“α型肾上腺素能受体”。

能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一。

传出神经系统药理概论

第六章传出神经系统药理概论【重点与难点解析】传出神经按递质分类可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经两大类。

前者包括全部交感和副交感神经节前纤维；全部副交感神经节后纤维；极少数交感神经节后纤维，如骨骼肌舒张神经；运动神经和支配肾上腺体质的内脏大神经。

后者包括绝大多数交感神经节后纤维。

传出神经系统的受体主要包括胆碱受体与肾上腺素受体。

其中，胆碱受体又可分为M受体、N受体。

M受体兴奋效应表现为心脏抑制、血管扩张、胃肠和支气管平滑肌收缩、腺体分泌增加、缩瞳等；N受体兴奋效应表现为植物神经节兴奋、肾上腺髓质分泌、骨骼肌收缩。

肾上腺素受体可分为α受体、β受体，α型作用表现为皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌收缩、瞳孔散大等；β型作用表现为心脏兴奋、支气管及胃肠平滑肌松弛、骨骼肌血管和冠状血管扩张、代谢增强等。

传出神经递质主要包括乙酰胆碱和去甲肾上腺素。

乙酰胆碱在胆碱酯酶作用下水解灭活。

去甲肾上腺素主要以再摄取方式消除。

传出神经系统药物的作用方式有直接作用于受体和影响递质两种。

作用于传出神经系统的药物按其拟似或拮抗神经递质，分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药四大类。

【试题】一、选择题(一)单选题1.当人体注射某一药物后，临床上出现流涎、瞳孔缩小、腹痛、血压下降，最有可能的药物是A.α受体激动剂B.β受体激动剂C.M受体激动剂D.N受体激动剂2.Ach的主要代谢方式是被A.儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏B.单胺氧化酶破化C.胆碱酯酶破坏D.突触前膜再摄取3.NA的主要代谢方式是被A.儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏B.单胺氧化酶破坏C.胆碱酯酶破坏D.突触前膜再摄取4.引起心肌细胞兴奋的是A.β1受体B.β2受体C.α受体D.M受体5.引起支气管平滑肌收缩的是A.β1受体B.β2受体C.α受体D.M受体6.使腺体分泌增加的是A.β1受体B.β2受体C.α受体D.M受体7.使血管扩张的是A.β1受体B.β2受体C.α1受体D.α2受体8.药物与受体结合后，可激动受体，也可阻断受体，主要取决于药物A.作用强度B.剂量大小C.是否有亲和力D.是否有内在活性9.植物神经节上的受体主要是A.β1受体B.β2受体C.N１受体D.N2受体(二)多选题10．胆碱能神经纤维包括A.交感神经节前纤维B.副交感神经节前纤维C.运动神经D.副交感神经节后纤维E.极少数交感神经节后纤维二、简答题1．肾上腺素能神经兴奋时的生理功能变化。

生理学考试重点

牵涉痛：某些内脏疾病往往引起远隔的体表部位发生疼痛或痛觉过敏，这种现象称为牵涉痛&脊休克：人和动物的脊髓与高位中枢之间断离后反射活动能力暂时丧失而进入无反应状态的现象&明适应：当人长时间在暗处而突然进入明亮处时，最初感到一片耀眼的光亮，也不能看清物体，稍待片刻后才能恢复视觉的现象。

&暗适应:当人长时间在明亮环境中而突然进入暗处时，最初看不见任何东西，经过一段时间后，视觉敏感度才逐渐增高，能逐渐看见暗处的物体的现象。

&渗透性利尿：由于小管液中溶质浓度升高，使小管液渗透压升高，对抗水的重吸收，使尿量增加的现象。

水利尿：饮用大量清水引起尿量增多的现象。

&动作电位：在静息电位的基础上，给细胞一个适当的刺激，可触发其产生可传播的膜电位波动。

&心动周期：心脏的一次收缩和舒张，构成一个机械活动周期。

&肺活量：尽力吸气后，从肺内所能呼出的最大气体量。

&稳态：也称自稳态，是指内环境的理化性质，如温度、pH、渗透压和各种液体成分等的相对恒定状态。

&受性舒张：由进食动作（如咀嚼、吞咽）和食物对咽、食管等处感受器的刺激反射性地引起胃底和胃体肌肉的舒张。

&血型：红细胞膜上特异性抗原的类型。

1简述消化道平滑肌曼波的特点和意义？在静息电位的基础上，可自发地周期性产生去极化和复极化，形成缓慢的节律性电位波动由于其频率较慢称为慢波。

它决定消化道平滑肌的收缩节律，故又称基本电节律。

基本电节律的幅度为10~15mV，持续时间为数秒至十几秒。

慢波的频率变动在每分钟3~12次，随所在消化道部位的不同而异，人胃为3次/min，{HYPERLINK "/view/39533.htm"|十二指肠为11~12次/min，末端为8~9次/min。

2兴奋和抑制胃液分泌的因素有哪些？食物是引起胃液分泌的生理性刺激物，1头期：头期胃液分泌包括条件反射和非条件反射性分泌。

药理学中的受体

药理学中一系列受体（肾上腺素受体α1、α2，β1、β2 、β3 ，胆碱受体M1、M2、M3……；N1（NN）、N2（NM）），被激动时，什么时候什么地方哪些收缩哪些舒张，一直没有没搞清楚，也一直没贯通的去总结过，困惑了我五年，问过同学问过度娘，没有一个满意的答案。

典型药物：M激动－毛果芸香碱N激动－烟碱M、N激动－卡巴胆碱抗胆碱酯酶－溴新斯的明、有机磷酸酯类M 拮抗－阿托品N1 拮抗－美卡拉明N2 拮抗－筒箭毒碱、琥珀胆碱胆碱酯酶复活－氯解磷定融会发散：关于肾上腺素的细节在皮肤、肾脏、胃肠道的血管平滑肌（大多数血管）上α受体占优势，骨骼肌、肝的血管上β2受体占优势，小剂量肾上腺素以兴奋β2为主，引起血骨骼肌、肝的血管舒张（降压），大剂量时对α受体作用明显，引起大多数血管收缩，总外周阻力增大（升压），由此可以得出，如果同时使用α受体阻断药，因为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，留下与血管舒张有关的β受体；所以能激动α、β受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来，由升压作用翻转为降压作用，此乃肾上腺素作用的翻转，氯丙嗪，酚妥拉明有此作用，使用时应注意。

对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。

再反观药理学口诀中相应片段，已经比较好理解肾上腺素α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间，局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，α受体被阻断，升压作用能翻转。

去甲肾上腺素去甲强烈缩血管，升压作用不翻转，只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见，用药期间看尿量，休克早用间羟胺。

异丙肾上腺素异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓，扩张血管治“感染”，血容补足效才显。

兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱，哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。

α受体阻断药α受体阻断药，酚妥拉明酚苄明，扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤，NA释放心力增，治疗休克及心衰。

受体

些细胞也有多种受体。

脂肪酸衍生物，如前列腺素。

新与α亚单位结合，进入另一次循环。

腺苷酸环化酶被Gs激活时cAMP增加；当它被Gi抑制时，cAMP减少。

要指出的是cAMP与生物效应的关系不经常一致，故关于cAMP是否是唯一的第二信使尚有不同的看法，有待进一步研究。

近年来关于细胞内磷酸肌醇可能是第二信使的学说受到重视。

这个学说的中心内容是：在激素的作用下，在磷脂酶C的催化下使细胞膜的磷脂酰肌醇→三磷肌醇+甘油二酯。

二者通过各自的机制使细胞内Ca2+浓度升高，增加的Ca2+与钙调蛋白结合，激发细胞生物反应的作用。

类固醇激素这类激素是分子量较小的脂溶性物质，可以透过细胞膜进入细胞内，在细胞内与胞浆受体结合，形成激素胞浆受体复合物，复合物通过变构就能透过核膜，再与核内受体相互结合，转变为激素-核受体复合物，促进或抑制特异的RNA合成，再诱导或减少新蛋白质的合成。

激素还有其他作用方式。

此外，还有一些激素对靶细胞无明显的效应，但可能使其它激素的效应大为增强，这种作用被称为“允许作用”。

例如肾上腺皮质激素对血管平滑肌无明显的作用，却能增强去甲肾上腺素的升血压作用。

含激素的外用药膏皮炎平、皮康霜、恩肤霜、复方酮康唑霜、复方酮纳乐霜、去炎松软膏、乐肤液、皮康王、艾洛松、优卓尔、适确得、复方适确得、特美肤、索康、喜乐等。

含激素的滴眼液地塞米松磷酸钠、可的松、强的松、的确当、百力特、点必舒、艾氟龙（氟美瞳）。

激素类药物强弱表弱效：氢化可的松，醋酸氢化可的松，地塞米松，醋酸地塞米松。

中效：曲安西龙，丁酸氢化可的松。

强效：双丙酸倍氯米松，哈西奈德，糠酸莫米松，氟轻松。

最强效：丙酸氯倍他索，丙酸倍他米松，卤美他松，倍氯美松，双醋氟美松。

编辑本段副作用及防治并发或加重感染多见于体质较弱者。

通常使用强的松超过20mg/日，就有增加感染的可能。

常见的病原菌包括细菌、病毒（水痘带状疮疹）、真菌及原虫（疟疾、阿米巴）等。

一旦有感染的迹象，应及时选用强有力的抗生素加以控制。

神经系统功能活动的基本原理

1Cl-电导增加，膜去极化，使传到轴突1的
动作电位幅度减小，时程缩短，轴突1末梢
释放递质减少，最终导致运动神经元产生的 EPSP减小。
六、中枢易化
中枢易化：突触后易化、突触前易化。突触后易化：表现为EPSP 总和。突触前易化：突触前膜动作电位时程延长，使突触后膜上EPSP增大。
思考题
1.试述兴奋通过突触传递的过程。 2.兴奋性突触后电位产生机制。 3.试述中枢内兴奋传播的特征。 4.比较突触前抑制与突触后抑制的异同点。
1、突触后抑制
②回返性抑制
生理意义：及时终止运动神经元的活动，
或使同一中枢内许多神经元的活动同步化
2、突触前抑制
1）结构基础:轴突-轴突式突触
2、突触前抑制
概念：突触后神经元的抑制是由于改变
了突触前膜的活动而引起的，这种方式称
之。
2、突触前抑制
3）产生机制：轴突2 兴奋时，释放
GABA，作用于轴突1上GABA 受体，引起轴突
中枢神经系统的功能
感觉分析运动/姿势
内脏活动睡眠/觉醒
脑的高级功能
第三十一章
神经系统的感觉功能
概
感觉的形成：
述
感受器或感觉器官：接受刺激
传入神经：传导兴奋
大脑皮层：整合，特定脑区,特定感觉
第一节躯体感觉和内脏感觉
躯体感觉：触压觉，温度觉，痛觉,本体感觉
（位置觉和运动觉）
内脏感觉:内脏痛,牵涉痛特殊感觉:视觉,听觉,平衡觉等
电位幅度和时程
机制：大量内流Ca2+, 突触前末梢轴浆内
Ca2+升高，突触小泡持续大量释放神经递
质，导致突触后电位持续增强。
2.习惯化：定义：重复给予较温和的刺激时，突触对刺激的反应逐渐减弱甚至消失，这种现象称之。机制：重复刺激使突触前末梢Ca2+通道逐渐失活，Ca2+内流减少，末梢递质释放减少。

护理药理学考试题库及答案(2)

护理药理学试题及答案第二章作用传出神经系统的药第一节概述(一) 选择题单项选择题1.末梢释放NA的神经是( C )A.交感神经节前纤维B.副交感神经节前纤维C.大部分交感神经节后纤维D. 大部分副交感神经节后纤维E.运动神经2.突触间隙乙酰胆碱消除的方式是( A )A.被AchE灭活B.被COMT灭活C.被MAO灭活D.被磷酸二酯酶灭活E.被神经末梢重摄取3. M受体兴奋时可引起( C )A.支气管扩张B.腺体分泌减少C. 胃肠道平滑肌收缩D.骨骼肌收缩E.血管收缩、血压升高4．β受体兴奋时可引起（ E ）A．心脏兴奋，皮肤．黏膜．内脏血管收缩B．骨骼肌血管扩张，膀胱逼尿肌收缩C．骨骼肌收缩，植物神经节兴奋D．胃肠平滑肌收缩，腺体分泌增加E．支气管平滑肌松驰，冠状血管扩张5．N2受体兴奋时可引起（ A ）A．骨骼肌收缩B．血管扩张，血压下降C．心脏抑制，心输出量减少D．胃肠蠕动增强E．腺体分泌增加6．去甲肾上腺素能神经递质消除主要是（ E ）A．在单胺氧化酶作用下被代谢B．在儿茶酚氧位甲基转移酶作用下被代谢C．在酪氨酸羟化酶作用下被代谢D．在多巴脱羧酶作用下被代谢E．被神经末梢重摄取，重新贮存到囊泡内7．下列效应器中存在有N1受体的是（ B ）A．骨骼肌B．肾上腺髓质C．支气管平滑肌D．汗腺．唾液腺E．皮肤．黏膜血管平滑肌8．M受体主要分布在（D ）A．交感神经节B．副交感神经节C．运动神经支配的效应器D．副交感神经节后纤维支配的效应器E．大部分交感神经节后纤维支配的效应器9．关于乙酰胆碱的叙述中错误的是（ B ）A．在胆碱酯酶作用下水解失活B．神经末梢释放的Ach大部分被神经末梢重摄取C．在胆碱能神经末梢内合成D．支配肾上腺髓质的交感神经末梢释放乙酰胆碱E．Ca2+有促进神经末梢释放Ach作用10．α受体兴奋时可出现( A )A．瞳孔散大，对视力无影响B．瞳孔散大，调节麻痹C．瞳孔散大，调节痉挛D．瞳孔缩小，调节痉挛E．瞳孔缩小，调节麻痹11.属于M受体激动药的是( C )A. 东莨菪碱B. 肾上腺素C. 毛果芸香碱D.麻黄碱E.新斯的明多项选择题12. 属于胆碱能神经的是( ABCE )A.交感神经节前纤维B.运动神经C.副交感神经节后纤维D.大部分交感神经节后纤维E.支配肾上腺髓质的交感神经13．β2受体主要分布于( BCD )A. 胃肠道平滑肌B.骨骼肌血管平滑肌C. 支气管平滑肌D. 冠状血管平滑肌 E、植物神经节.14.属于α型作用的是( BE )A.骨骼肌收缩B.瞳孔散大C.心脏兴奋D.支气管及胃肠道平滑肌收缩E.皮肤、黏膜及内脏血管收缩15.属于β型作用表现的是( BCE )A.皮肤、黏膜及内脏等血管收缩B.心脏兴奋，心输出量增加C.支气管平滑肌松驰D. 植物神经节兴奋E.骨骼肌及冠状血管舒张16．去甲肾上腺素能神经递质消除的方式有（ CDE ）A．在胆碱酯酶作用下被水解 B．在磷酸二酯酶作用下被水解C．在单胺氧化酶作用下被代谢 D．被神经末梢重摄取，并重新贮存到囊泡中E．在儿茶酚氧位甲基转移酶作用下被代谢（二）名词解释1．胆碱受体：能与乙酰胆碱结合并能引起引起兴奋效应的受体称胆碱受体。

M N α β受体详解

前言：学习医学的学生们经常弄混这些问题，所以我给大家提够一个详细的资料，希望大家自己以后注意点！1. M受体的分布:主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器，如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。

M受体家族可分为5种亚型，较为公认的是M1、M2、M3三种亚型。

受体的分布：N受体根据分布不同，分为NM（nicotinic muscle, 或称N2受体）受体和NN（nicotinic neur, 或称N1受体）受体。

NM受体分布于神经肌肉接头（骨骼肌细胞膜），NN受体分布于神经节。

N受?体位于神经节与神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较为敏感，故将之称为烟碱受体或者N 受体。

N受体胆碱亚型根据其分布部位不同可分为：神经肌肉接头N受体，即NM受体（nicotinic muscle）受体（又称N2受体）及神经节N受体（又称N1受体）。

神经N受体与中枢N受体又称NN受体（nicotinic neuronal）受体?M受体是毒蕈碱型受体（muscarinicreceptor）的简称,广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上。

当乙酰胆碱与这类受体结合后，可产生一系列副交感神经末梢兴奋地效应，包括心脏活动的抑制 (血压下降、心率下降) ，支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩，以及消化腺分泌增加等。

这类受体也能与毒覃碱结合，产生类似的效应。

近年发现M 受体有五种亚型，M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞，受体激动引起兴奋和胃酸分泌；M2受体主要分布于心肌、平滑肌，激动引起心脏收缩力和心率降低；M3受体主要分布于腺体和血管平滑肌，引起平滑肌松弛和腺体分泌。

M4 和M5尚未找到与之相对应的药理学分型。

M1、M2、M3这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂，阿托品对这三种M受体均可阻断。

α受体又称“α型肾上腺素能受体”。

能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一。

M、N、α、β受体图表详解及用药

N1受体
心血管：甲肾上腺素能神经兴奋为主的症状；内脏平滑肌、瞳孔和腺体:胆碱能神经兴奋为主的症状
N2受体
神经节、中枢
α1受体
皮肤、黏膜和腹腔内脏血管收缩，血压升高；瞳孔扩大
α2受体
兴奋交感中枢的抑制性神经元，从而抑制外周交感神经的活性，使血压降低。
β1受体
心脏的全面兴奋（心肌收缩力加强、心率加快、传导加速）
（3）α2受体阻断药（育亨宾）
2．β受体阻断药
（1）β1、β2受体阻断药（普萘洛尔）
（2）β1受体阻断药（阿替洛尔）
（3）β2受体阻断药（布他沙明）
3.α、β受体阻断药（拉贝洛尔）
心房肌
收缩力和传导速度增加++
收缩减弱不应期缩短
房室结
自律性和传导速度增加++
传导速度减慢+++
心室肌
收缩力、传导速度、自律性增加+++
收缩略减慢
平
滑
肌
动脉
皮肤、
粘膜
α1，β2
收缩+++
M
无作用
腹腔内脏
α1，β2
收缩+++，
舒张+
无作用
冠状
α，β2
收缩+，舒张++（整体）
无作用
骨骼肌
α，β2
收缩++，
（1）非选择性M受体阻断药（阿托品）
（2）M1受体阻断药（哌仑西平）
2．N受体阻断药
（1）NN受体阻断药（美卡拉明）
（2）NM受体阻断药（筒箭毒碱）
（二）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）

《生理学》第十章

3）5-羟色胺
5-羟色胺能神经元胞体主要位于低位脑干近中线区的中缝核内，其主要功能
是调节痛觉、精神情绪、睡眠、体温、垂体内分泌等功能活动。
第一节神经元和突触
三、神经递质和受体
（一）神经递质 2．中枢神经递质
（3）氨基酸类谷氨酸、门冬氨酸、γ-氨基丁酸和甘氨酸可作为神经递质。前两种为兴奋性递质，在中枢神经系统分布广泛，尤以大脑皮质和脊髓背侧部等处含量较高；后两种为抑制性递质，主要分布在脊髓和脑干中。
特定生物学效应的特殊生物分子。与递质结合的受体一般位于细胞膜上，称为膜受体。下面主要介绍与乙酰胆碱和去甲肾上腺素两类递质有关的受体。
1．胆碱能受体
（1）毒蕈碱型受体毒蕈碱型受体（muscarinic receptor，简称M受体）存在于副交感神经节后纤维和少数交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上。
元称为胆碱能神经元，它在中枢的分布极为广泛，脊髓、脑干网状结构、丘脑、纹状体、边缘系统等处都有乙酰胆碱递质及受体。乙酰胆碱是非常重要的一类神经递质，几乎参与了神经系统所有的功能活动，包括感觉与运动、学习与记忆、觉醒与睡眠、内脏活动及情绪等多方面的调节活动。
第一节神经元和突触
第 17 页
三、神经递质和受体
第一节神经元和突触
第 19 页
某些下丘脑肽能神经元分泌的调节腺垂体活动的多肽类神经激素，也起着神经递质的作用，包括速激肽、阿片肽、下丘脑调节肽、神经垂体肽和脑肠肽等。
（4）肽类
三、神经递质和受体
第 20 页
（二）受体受体是指位于细胞膜上或细胞内能与某些化学物质（如递质、调质、激素等）特异结合并诱发
二、突触
（一）定向突触传递 2．突触传递的过程

胆碱能受体和肾上腺素能受体

胆碱能受体和肾上腺素能受体传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。

植物神经又分为交感神经（sympathetic nerve）和副交感神经（parasympathetic nerve）。

自主神经自中枢神经系统发出后，都要进入神经节，更换神经元，然后到达所支配的效应器，因此自主神经有节前纤维和节后纤维之分。

运动神经自中枢发出后，中途不更换神经元，直接到达效应器。

一、传出神经系统的递质1．乙酰胆碱(ACh)胆碱能神经末梢存在的胆碱和乙酰辅酶A，在胆碱乙酰化酶的催化作用下合成乙酰胆碱。

2．去甲肾上腺素（NE, NA）去甲肾上腺素的生物合成主要在去甲肾上腺素能神经末梢进行。

酪氨酸是合成去甲肾上腺素的基本原料，在酪氨酸羟化酶的催化作用下合成多巴（dopa），再经多巴脱羧酶作用合成多巴胺（dopamine，DA），后者进入囊泡中，由多巴胺β-羟化酶催化进一步合成去甲肾上腺素，并与A TP和嗜铬颗粒蛋白结合，贮存于囊泡中。

二、传出神经递质的合成、贮存、释放、灭活1、乙酰胆碱（ACh）乙酰胆碱其合成部位主要在胆碱能神经末梢，合成原料为胆碱（choline）和乙酰辅酶A（acetyl coenzyme A，AcCoA），参与合成的酶为胆碱乙酰转移酶（choline acetyltransferase）。

此酶在细胞体形成，并随轴浆转运至末梢。

乙酰辅酶A在末梢线粒体内形成，但它不能穿透线粒体膜，需在线粒体内先与草酰乙酸缩合成枸橼酸盐，才能穿过线粒体膜进入胞质液，在枸橼酸裂解酶催化下重新形成乙酰辅酶A。

胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰转移酶催化下，合成ACh。

ACh合成后，即转运进入囊泡内与A TP和囊泡蛋白共存。

在上述合成过程中，胆碱可从细胞外由钠依赖性载体主动摄入胞质液中，此摄取过程为ACh 合成的限速因素，这一转运过程可被密胆碱（hemicholinium）所抑制。

当神经冲动到达神经末梢时，以胞裂外排方式释放到突触间隙，与突触后膜的胆碱受体结合并产生效应。

肾上腺素能受体作用药

糖代谢、能量消耗，纠正产热不足，临床有望用于治疗糖尿病和肥胖症
儿茶酚胺类的生物合成途径
P109
HO
L-酪氨酸
多巴胺脱羧酶
COOH
HO
酪氨酸NH2
L-多巴
NH2
多巴胺－ β－羟化酶
HO
多巴胺（进入囊泡内）
OH
OH
HO
NH2
HO
NHCH3
苯乙醇胺－ N－甲基转移酶
OH NH2
NA(α)
OH H N
CH3
CH3 ISP(β)
NH2
DA(α，β)
（一）儿茶酚类
1. 易于氧化成去甲肾上腺素红，进而聚合成棕色，注射剂时应加抗氧剂，密闭保存
2. 易被单氨氧化酶（MAO）和儿茶酚氧甲基转移酶代谢失活，口服无效
3. 儿茶酚胺极性大，中枢作用小
4. β-位羟基通过氢键与受体结合，R（-）活性好，易于消旋
β2受体激动剂
药物名称 R1'
R2'
沙丁胺醇 H
OH
特布他林 OH
H
氯丙那林 H
H
克伦特罗 Cl
NH2
可尔特罗 OH
OH
马布特罗 CF3
NH2
妥洛特罗 Cl
H
福莫特罗 HCONH
OH
菲诺特罗 OH
H
R3'
CH2OH OH H Cl H Cl H H OH
R1' R2'
OH H N R
R3'
R4'
R4'
HO
*
N
∙ CH3
HCl
CH3 HO

胆碱能和肾上腺素能受体分布

脂肪分解
β3加强Biblioteka 自主神经节N1节前-节后兴奋传递
骨骼肌
N2
骨骼肌神经-肌接头传递
眼
虹膜环形肌
M
收缩（缩瞳）
虹膜辐射状肌
α1
收缩（扩瞳）
睫状体肌
M
收缩（视近物）
β2
舒张（视远物）
心
窦房结
M
心率减慢
β1
心率加快
房室传导系统
M
传导减慢
β1
传导加快
心肌
M
收缩力减弱
β1
收缩力增强
血管
冠状血管
M
舒张
α1
收缩
β2
舒张（主要）
皮肤粘膜血管
M
舒张
α1
收缩
骨骼肌血管
M
舒张(1)
α1
收缩
β2
舒张（主要）
脑血管
M
舒张
α1
收缩
腹腔内脏血管
α1
收缩（主要）
β2
舒张
唾液腺血管
M
舒张
α1
收缩
支气管
平滑肌
M
收缩
β2
舒张
腺体
M
促进分泌
α1
抑制分泌
β2
促进分泌
胃肠
胃平滑肌
M
收缩
β2
舒张
小肠平滑肌
M
收缩
α2
舒张(2)
胆
括约肌
M
舒张
α1
收缩
腺体
M
促进分泌
α2
抑制分泌
胆囊和胆道
M
收缩
β2
舒张
盆腔
膀胱逼尿肌

临床助理医师考试辅导：外周递质及神经纤维分类

⾃主神经系统的主要递质与受体
外周递质及神经纤维分类
⼄酰胆碱 ----胆碱能受体
去甲肾上腺素-----肾上腺素能受体
外周递质：⼄酰胆碱和去甲肾上腺素
神经纤维：胆碱能纤维和肾上腺素能纤维
1.⼄酰胆碱(Ach)
末梢释放⼄酰胆碱作为递质的神经纤维称为胆碱能纤维
胆碱能纤维主要包括：
①全部交感和副交感节前纤维;
②⼤多数副交感节后纤维(除去少数肽能纤维);
③少数交感节后纤维，如⽀配汗腺的交感神经和⽀配⾻骼肌⾎管的交感舒⾎管纤维;
④躯体运动神经纤维。

2.去甲肾上腺素(NE)
末梢释放去甲肾上腺素作为递质的神经纤维称为肾上腺素能纤维
包括：多数交感节后纤维(除⽀配汗腺和⾻骼肌⾎管的纤维)。