Bumetanide_HNMR_17001_MedChemExpress
黄芩素通过调节HIF-1α
黄芩素通过调节HIF -1α/VEGF 信号通路抑制类风湿关节炎大鼠的炎症反应和病理性血管生成*杜红丽1,张晨宇1,赵清2△[1河南中医药大学第五临床医学院(郑州人民医院)风湿免疫科,河南郑州450053;2河南大学淮河医院风湿免疫科,河南开封475099][摘要]目的:探讨黄芩素(BA )调节缺氧诱导因子1α(HIF -1α)/血管内皮生长因子(VEGF )信号通路对类风湿关节炎(RA )大鼠炎症反应和病理性血管生成的影响。
方法:按照随机数字表法将SD 大鼠分为对照(control )组、模型(model )组、低剂量(10mg/kg )BA (BA -L )组、高剂量(30mg/kg )BA (BA -H )组、雷公藤多苷片(TWP ;6.25mg/kg )组和BA -H+HIF -1α激动剂二甲基草酰甘氨酸(DMOG ;40mg/kg )组,每组12只。
除control 组外,其它组大鼠均采用II 型胶原蛋白-完全弗氏佐剂法诱导RA 大鼠模型。
第2次免疫24h 后开始给药处理,每天给药一次,持续4周。
检测大鼠在给药第0、7、14和28天时的足趾肿胀度,计算关节炎指数;计算大鼠胸腺和脾脏指数;HE 染色检测大鼠踝关节滑膜组织病理损伤;ELISA 法检测大鼠踝关节滑膜组织中肿瘤坏死因子α(TNF -α)和白细胞介素6(IL -6)水平;免疫组化检测大鼠踝关节滑膜组织中VEGF 和VEGF 受体2(又称激酶插入域受体,KDR )表达;Western blot 检测各组大鼠踝关节滑膜组织中HIF -1α和VEGF 蛋白表达。
结果:与control 组比较,model 组大鼠踝关节滑膜组织病理损伤严重,足趾肿胀度、关节炎指数、胸腺和脾脏指数,以及滑膜组织TNF -α、IL -6、VEGF 、KDR 、HIF -1α和VEGF 水平均显著升高(P <0.05);与model 组比较,BA -L 组、BA -H 组和TWP 组对应指标变化趋势与上述相反(P <0.05);BA -H 组与TWP 组比较,上述指标变化差异无统计学意义(P >0.05);DMOG 减弱了BA -H 对RA 大鼠炎症反应和病理性血管生成的抑制作用。
布美他尼的合成与工艺优化开题报告
布美他尼的合成与工艺优化开题报告布美他尼的合成与工艺优化开题报告一、引言布美他尼作为一种重要的有机化合物,在药物合成和工艺优化领域具有重要的应用价值。
本文旨在深入探讨布美他尼的合成方法和工艺优化,为了更全面地理解这一主题,我们将从其化学结构和性质入手,逐步展开对其合成和工艺优化的讨论。
二、布美他尼的化学结构和性质布美他尼(Bumetanide)是一种袢利尿药,化学名称为3-苯基-3-(硫基)-4-环戊-3-酮。
它是一种白色或类白色结晶性粉末,能够溶于乙醇、氯仿和乙腈等有机溶剂中。
布美他尼能有效地阻断肾脏排钠、氯离子的再吸收,具有明显的利尿作用。
三、布美他尼的合成方法布美他尼的合成方法主要包括了从3-酮-4-环己醇开始,通过一系列的反应制备而成。
目前常用的合成路线主要有:1. 从丁醇开始的合成路线:通过将丁醇经过醇醛缩合反应、氧化、酰胺化等步骤,最终得到布美他尼。
2. 从环己烷羧酸开始的合成路线:通过将环己烷羧酸经过溴化、置换、酰胺化等步骤,最终得到布美他尼。
四、布美他尼的工艺优化布美他尼的工艺优化主要包括合成方法的改进、反应条件的优化、中间体的合成等方面。
为了提高合成布美他尼的产率和纯度,可以从以下几个方面进行改进:1. 反应条件的优化:合成布美他尼的反应条件包括温度、压力、溶剂选择等,针对这些条件进行优化,可以提高合成效率。
2. 催化剂的选择:合成布美他尼的反应中需要使用催化剂,选择适合的催化剂可以加快反应速度,降低能耗。
3. 中间体的合成:中间体的合成对最终产品的产率和纯度有重要影响,对中间体的合成方法进行改进可以提高合成效率。
五、个人观点和理解在对布美他尼的合成和工艺优化进行深入研究的过程中,我认识到合成药物的过程中需要考虑许多因素,包括反应条件、催化剂选择、中间体合成等。
只有在全面考虑这些因素的基础上,才能实现药物合成的高效、高产率和高纯度。
我认为对布美他尼合成和工艺优化的研究具有重要的意义。
细胞蛇的研究进展
2007年,英国牛津大学的刘骥陇等在研究果蝇U 小体和P 小体(U 小体和P 小体是真核生物细胞质中的无膜细胞器)的功能关系时,用4种针对Cup (P 小体中的一种蛋白质)的抗体,对雌性果蝇的卵巢组织进行免疫组织化学染色,染色结果除了预期标记上的P 小体外,还标记出了长条形的丝状结构[1]。
这种结构的形状和数量与纤毛很相似,导致当时以为在果蝇中找到了有纤毛的新细胞类型。
但后来的一系列实验表明,该结构与纤毛没有关系,于是将其命名为“细胞蛇”。
最初是抗Cup 抗体不纯产生假象,意外发现的细胞蛇,而采用亲和层析纯化后的抗Cup 抗体无法再DOI:10.16605/ki.1007-7847.2020.10.0258细胞蛇的研究进展收稿日期:2020-10-22;修回日期:2020-11-19;网络首发日期:2021-07-27基金项目:宁夏自然科学基金项目(2020AAC03179);国家自然科学基金资助项目(31560329)作者简介:李欣玲(1999—),女,广西贵港人,学生;*通信作者:俞晓丽(1984—),女,宁夏银川人,博士,副教授,主要从事干细胞与生殖生物学研究,E-mail:********************。
李欣玲,张樱馨,李进兰,潘文鑫,王彦凤,杨丽蓉,王通,俞晓丽*(宁夏医科大学生育力保持教育部重点实验室临床医学院基础医学院,中国宁夏银川750000)摘要:细胞蛇是近年来细胞生物学研究的热门方向之一,由于其在细胞的增殖、代谢和发育上具有一定的生物学功能,因此,对一些疾病如癌症等的临床诊断或治疗具有一定的指导意义。
细胞蛇是由三磷酸胞苷合成酶(cytidine triphosphate synthetase,CTPS)聚合而成的无膜细胞器,其形成过程及功能在不同类型的细胞中不尽相同。
例如:细胞蛇能促进癌细胞增殖,并使患者病情恶化;过表达的细胞蛇可抑制神经干细胞增殖,影响大脑皮层发育;在卵泡细胞中,细胞蛇相当于CTPS 的存储库,在卵子发生过程起到促进细胞增殖和代谢的作用。
α-酮戊二酸依赖型酶的酶活检测试剂盒及其应用[发明专利]
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201711346017.2(22)申请日 2017.12.15(71)申请人 上海交通大学医学院地址 200025 上海市黄浦区重庆南路227号(72)发明人 张良 罗静 张会冰 孟周文理 (74)专利代理机构 上海翼胜专利商标事务所(普通合伙) 31218代理人 翟羽(51)Int.Cl.C12Q 1/32(2006.01)C12Q 1/26(2006.01)(54)发明名称α-酮戊二酸依赖型酶的酶活检测试剂盒及其应用(57)摘要本发明公开α-酮戊二酸依赖型酶的酶活检测试剂盒及其应用,所述试剂盒包括还原型辅酶Ⅱ(NADPH)或者还原型辅酶Ⅰ(NADH)中的一种,异柠檬酸脱氢酶IDH突变体蛋白和缓冲盐,所述IDH突变体蛋白是指IDH特定氨基酸突变后所获得的具有催化α-酮戊二酸(2-OG )新功能的IDH突变体蛋白。
作为一个优选方案,所述试剂盒还包括竞争亚铁离子的金属离子。
本发明提供了一种高效率高精确度检测α-酮戊二酸含量的方法,可用于检测α-酮戊二酸依赖型酶的酶催化活性,测定其酶动力学参数,及针对该类型酶展开高通量药物筛选。
该方法解决了α-酮戊二酸依赖型酶的酶活检测操作繁琐,准确度和可重复性差,通量低,难以进行高通量药物筛选等诸多问题。
权利要求书2页 说明书9页 附图5页CN 109929908 A 2019.06.25C N 109929908A1.α-酮戊二酸依赖型酶的酶活检测试剂盒,其特征在于,所述试剂盒包括还原型辅酶Ⅱ或者还原型辅酶Ⅰ中的一种,异柠檬酸脱氢酶IDH突变体蛋白和缓冲盐,所述IDH突变体蛋白是指IDH特定氨基酸突变后所获得的具有催化α-酮戊二酸新功能的IDH突变体蛋白。
2.根据权利要求1所述的α-酮戊二酸依赖型酶的酶活检测试剂盒,其特征在于,所述试剂盒还包括竞争亚铁离子的金属离子,所述竞争亚铁离子的金属离子包括锰离子、镁离子、钙离子、钴离子、镍离子、铜离子、锌离子及其同族金属中的一种或几种金属离子。
胆固醇氧化酶基因和工程菌及应用[发明专利]
专利名称:胆固醇氧化酶基因和工程菌及应用专利类型:发明专利
发明人:魏东芝,王风清,姚抗,陶欣艺
申请号:CN201110024406.X
申请日:20110121
公开号:CN102168098A
公开日:
20110831
专利内容由知识产权出版社提供
摘要:本发明提供了胆固醇氧化酶基因及其编码的胆固醇氧化酶,提供了含有其基因序列的表达载体和含有该表达载体的基因工程重组菌株,提供了制备该胆固醇氧化酶的方法。
本发明提供的胆固醇氧化酶重组菌株可用于对3-羟基类甾体化合物进行3位羟基脱氢或甾醇代谢,还可用于降解甾醇的应用,从而解决了甾体医药工业中分枝杆菌和红球菌降解甾醇利用率低的问题。
申请人:华东理工大学
地址:200237 上海市徐汇区梅陇路130号
国籍:CN
代理机构:上海智信专利代理有限公司
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作为MGAT2抑制剂的芳基二氢吡啶酮及哌啶酮[发明专利]
专利名称:作为MGAT2抑制剂的芳基二氢吡啶酮及哌啶酮专利类型:发明专利
发明人:H.特迪,J.J.汉格兰,R.M.劳伦斯,D.程,S.阿玛德,W.
孟,R.P.布里甘斯,P.德瓦斯萨尔,G.赵
申请号:CN201280068897.0
申请日:20121130
公开号:CN104080768A
公开日:
20141001
专利内容由知识产权出版社提供
摘要:本发明提供式(I)化合物,或其立体异构体或药学上可接受的盐,其中所有变量均如本文中所定义。
这些化合物为2型单酰基甘油酰基转移酶(MGAT2)抑制剂,其可作为药剂使用。
申请人:百时美施贵宝公司
地址:美国新泽西州
国籍:US
代理机构:北京市柳沈律师事务所
代理人:秦剑
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山茱萸提取物清除DPPH·自由基作用的研究
我们曾报道,FIMX13对人胃癌细胞株 AGS具有强的抑 制作用,抑制能力强于雷帕霉素和依维莫司〔6〕。人胃癌细胞 株 AGS是分离自白种人的胃癌细胞株,为携带 mTOR信号通 路上游 PI3K基因 PIK3CA突变的胃癌细胞株,造成该细胞的 mTOR信号途径过度活化;然而人胃癌细胞株 MGC803来自 我国山东一名患者的胃癌标本,尚无 mTOR信号通路相关背 景的报道〔6〕,极其有限的数据或暗示 FIMX13对不同种族来 源的胃癌细胞株均有比雷帕霉素和依维莫司强的抑制作用, 或许具有广谱抗胃癌作用的能力。
FIMX13在体外 具 有 很 好 的 抗 胃 癌 作 用,所 以 可 作 为 mTOR靶向抗胃癌的候选药物开展进一步的研究。
参考文献 〔1〕ChenW,ZhengR,ZhangS,etalReportofCancerIncidenceandMor
talityinChina,2013〔J〕ChinaCancer,2017,26(1):27 〔2〕SchinzariG,CassanoA,OrlandiA,etalTargetedtherapyinadvanced
关键词:山茱萸;提取物;抗氧化活性
中图分类号:R965 文献标识码:A 文章编号:10063765(2019)0205027003204
gastriccarcinoma:thefutureisbeginning〔J〕CurrMedChem,2014, 21(8):10261038 〔3〕TapiaO,RiquelmeI,LealP,etalThePI3K/AKT/mTORpathwayis activatedingastriccancerwithpotentialprognosticandpredictivesig nificance〔J〕VirchowsArch,2014,465(1):2533 〔4〕XieL,HuangJ,ChenX,etalSynthesisofrapamycinderivativescon tainingthetriazolemoietyusedaspotentialmTORtargetedanticancer agents〔J〕ArchivderPharmazie,2016,349:428441 〔5〕XieL,HuangJ,ChenX,etalDesign,synthesisandbiologicalevalua tionofnovelrapamycinbenzothiazolehybridsasmTOR targetedanti canceragents〔J〕Chem Pharm Bull,2016,64(4):346355 〔6〕杨丹,陈晓明,李夸良,等 雷帕霉素三氮唑新衍生物 FIMX13对 人胃癌细胞株 AGS的作用及机制的初步研究〔J〕中国医药生物 技术,2016,11(3):223227 〔7〕KHWangTheestablishmentandbiologicalcharacteristicsofapoor lydifferentiatedhumangastricadenocarcinomaMGC803cellline〔J〕 ActaBiolExpSinica,1983,16(3):257267 〔8〕JiaoX,PanJ,QianJ,LuoT,etalOverexpressionofp4ebp1inChi nesegastriccancerpatientsanditscorrelationwithprognosis〔J〕 Hepatogastroenterology,2013,60(124):921926
双信号电化学法检测金雀异黄素对MCF-7细胞的抑制作用
双信号电化学法检测金雀异黄素对MCF-7细胞的抑制作用曹海鹏;蔺润先;段春雷;武冬梅;李锦莲【摘要】目的:电化学法研究金雀异黄素对MCF-7的抑制作用.方法:采用双信号电化学法.结果:在10×10-6~120×10-6μM的剂量范围内,随着金雀异黄素剂量的增加,MCF-7的两个电化学信号呈现下降趋势.结论:MCF-7的两个电化学信号均具有金雀异黄素剂量依赖性,说明采用双信号电化学法可以很好地反映金雀异黄素对MCF-7细胞的抑制.【期刊名称】《黑龙江医药科学》【年(卷),期】2014(037)001【总页数】2页(P88-89)【关键词】双信号电化学法;雀异黄素;MCF-7【作者】曹海鹏;蔺润先;段春雷;武冬梅;李锦莲【作者单位】佳木斯大学药学院,黑龙江佳木斯154007;佳木斯大学药学院,黑龙江佳木斯154007;佳木斯大学药学院,黑龙江佳木斯154007;佳木斯大学药学院,黑龙江佳木斯154007;佳木斯大学药学院,黑龙江佳木斯154007【正文语种】中文【中图分类】R965.2金雀异黄素即5、7、4'-三羟异黄酮,也称染料木素。
体内外实验及流行病学均显示,金雀异黄素对多种恶性肿瘤有预防和抑制作用,如乳腺癌、前列腺癌、胃癌、结直肠癌、膀胱癌、肺癌、子宫癌等[1~3]。
目前以金雀异黄素作为主要成分的保健食品被广泛用于预防和治疗乳腺癌和女性更年期综合征[4~6]。
但对金雀异黄素抗癌作用机制的研究还有待深入。
抗癌药物的细胞电化学研究是一个新兴的领域,迄今为止的单信号电化学法在抗癌药物作用机制的研究以及抗癌药物的筛选上发挥了重要的作用[7~9]。
本文采用离子液体/多壁碳修饰电极发展了双信号电化学法,并以此法检测了金雀异黄素对乳腺癌细胞(MCF-7)的抑制作用,此法不仅为多信号研究抗癌药物的作用机制奠定了基础,并对金雀异黄素的合理应用有重要意义。
1 实验部分1.1 试剂与仪器实验采用三电极体系:工作电极为离子液体/多壁碳纳米管修饰电极(MWNTs-IL/GCE),Ag/AgCl电极为参比电极,铂丝为对电极[10];LK2005电化学分析仪(兰力科);人乳腺癌细胞MCF-7(东北林业大学生命科学学院赠送);优级胎牛血清、DMEM培养基、双抗(链霉素和青霉素)为Gibco公司;黄嘌呤、鸟嘌呤、次黄嘌呤、腺嘌呤为Sigma公司;离子液体(bmim-PF6)购于百灵威科技有限公司;其余试剂均为分析纯。
东华大学首次筛选获得蜘蛛编码捕获丝蛋白质全长基因
东华大学首次筛选获得蜘蛛编码捕获丝蛋白质全长基因
佚名
【期刊名称】《上海纺织科技》
【年(卷),期】2013()3
【摘要】日前,从东华大学化工生物学院传来喜讯,该院孟清教授领衔课题组历经6年科研攻关,在蜘蛛丝蛋白质基因研究领域取得重大进展,在世界上首次筛选获得蜘蛛编码捕获丝蛋白质全长基因(Misp)。
【总页数】1页(P68-68)
【关键词】全长基因;丝蛋白质;东华大学;码捕获;蜘蛛;筛选;课题组
【正文语种】中文
【中图分类】TS102.33
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1.转KAP6.1-GFP-蜘蛛拖丝蛋白基因核心序列4S绵羊成纤维细胞株的筛选 [J], 王春生;原璐;宁方勇;吴治昊;朴善花;安铁洙
2.转pK2.10-拟蜘蛛拖丝蛋白基因绵羊成纤维细胞株的筛选 [J], 王春生;刘欣;原璐;安铁洙
3.拟蜘蛛牵丝蛋白基因细毛羊毛囊特异表达载体的构建及其转基因细胞株的筛选[J], 王海涛;孟凡华;房君;周欢敏
4.徐冠华部长出席在东京举行的"国际对地观测第二次部长级会议"/我国今年将投资110亿元支持各大科技计划的研发/我国军工制造技术正向信息化、数字化方向转变/中国渴望实现奥运腾飞的五大高新技术产业/台湾利用基因工程生产人类胎盘素获得成功/微波能高温技术开发与应用交流会/机器科学世界大会首次在我国举行
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雄甾烯二酮转化菌的诱变育种
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李莹;戈梅;王旻;陈代杰
【期刊名称】《中国医药工业杂志》
【年(卷),期】2003(34)7
【摘要】分别采用紫外光、YAG倍频脉冲激光、紫外光与倍频激光复合处理等方法 ,以不同剂量对雄甾烯二酮 (1)转化菌进行诱变照射 ,同时对激光的修复作用、诱变效果进行探讨。
结果表明 ,被照菌株产 1能力有不同程度的提高。
当菌株经紫外光照射后再以不同剂量 YAG倍频激光照射 ,获得一株高产优质突变株 L- 3- 195 ,产 1能力提高了116 % ,且不再产生结构类似副产物雄甾二烯二酮 ,经 4次传代 ,突变株遗传性状稳定。
【总页数】3页(P322-324)
【关键词】雄甾烯二酮;诱变育种;紫外光;激光
【作者】李莹;戈梅;王旻;陈代杰
【作者单位】中国药科大学;上海来益生物药物研发中心
【正文语种】中文
【中图分类】TQ467.8
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1.微生物转化植物甾醇生产雄烯二酮(AD)和雄二烯二酮(ADD)的工业化生产工艺开发研究 [J],
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5.降解植物甾醇产雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮工程菌株的构建及转化培养基优化 [J], 刘相岑;郝晓蔚;张瑞婕;冯雯雯;朱晨光;张保国;史吉平
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高效液相色谱法测定佐米曲普坦中D型异构体的含量
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刘萍
【期刊名称】《中国药业》
【年(卷),期】2006(15)7
【摘要】目的建立佐米曲普坦中D型异构体的含量测定方法.方法采用高效液相色谱法,紫外检测波长为280nm,以正己烷-异丙醇(40:60)为流动相,Chiralpak AD-H 手性柱为色谱柱.结果佐米曲普坦与其D型异构体达到基线分离;D型异构体浓度线性范围为1.5~1 200μg/mL,检测限为0.5μg/mL,定量限为1.5μg/mL,平均回收率为99.2%,RSD为1.2%.结论该方法简便、快速、准确、可靠,适合佐米曲普坦生产的质量控制.
【总页数】1页(P38-38)
【作者】刘萍
【作者单位】重庆凯林制药有限公司技术中心,重庆,400060
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【中图分类】R927.1;R971
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