药理学药代动力学PPT培训课件
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药物代谢动力学(修正)PPT课件
CHAPTER
药物代谢动力学研究的发展趋势
药物代谢动力学与药效学、药代学、毒理学等多学科的交叉研究，有助于更全面地了解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，为新药研发和临床用药提供更科学、更准确的指导。
跨学科的研究团队和合作机制的建立，可以整合不同领域的专业知识和技术，提高研究效率和成果质量。
多学科交叉研究
随着科技的不断进步，新的技术和方法在药物代谢动力学研究中得到广泛应用。例如，高通量测序技术、质谱技术、核磁共振技术等，可以更准确、更快速地检测和分析药物在体内的代谢产物和代谢过程。
新技术的应用有助于提高药物代谢动力学研究的效率和准确性，缩短新药研发周期，降低研发成本。
新技术新方法的应用
药物代谢动力学与临床药学结合，可以更好地将研究成果应用于临床实践，提高药物的疗效和安全性。
意义
计算方法
用于评估药物在体内的代谢和排泄速率，从而指导临床用药。
通过药代动力学模型计算得出。
03
02
01
速率常数
指当药物在体内达到动态平衡后，体内药量与血药浓度的比值。
定义
用于评估药物在体内的分布情况，从而了解药物的作用部位和作用范围。
意义
与药物的脂溶性、组织亲和力等有关。
影响因素Βιβλιοθήκη 表观分布容积影响代谢的因素
描述药物代谢速度的参数。
代谢速率常数
药物的代谢
药物及其代谢产物从体内排出的过程。
排泄的定义
排泄方式
影响排泄的因素
排泄速率常数
尿液、胆汁、汗液等。
肾小球滤过率、肝肠循环等。
描述药物排泄速度的参数。
药物的排泄
03
CHAPTER
药物代谢动力学参数
描述药物在体内代谢、排泄速度的常数。
药物代谢动力学研究的发展趋势
药物代谢动力学与药效学、药代学、毒理学等多学科的交叉研究，有助于更全面地了解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，为新药研发和临床用药提供更科学、更准确的指导。
跨学科的研究团队和合作机制的建立，可以整合不同领域的专业知识和技术，提高研究效率和成果质量。
多学科交叉研究
随着科技的不断进步，新的技术和方法在药物代谢动力学研究中得到广泛应用。例如，高通量测序技术、质谱技术、核磁共振技术等，可以更准确、更快速地检测和分析药物在体内的代谢产物和代谢过程。
新技术的应用有助于提高药物代谢动力学研究的效率和准确性，缩短新药研发周期，降低研发成本。
新技术新方法的应用
药物代谢动力学与临床药学结合，可以更好地将研究成果应用于临床实践，提高药物的疗效和安全性。
意义
计算方法
用于评估药物在体内的代谢和排泄速率，从而指导临床用药。
通过药代动力学模型计算得出。
03
02
01
速率常数
指当药物在体内达到动态平衡后，体内药量与血药浓度的比值。
定义
用于评估药物在体内的分布情况，从而了解药物的作用部位和作用范围。
意义
与药物的脂溶性、组织亲和力等有关。
影响因素Βιβλιοθήκη 表观分布容积影响代谢的因素
描述药物代谢速度的参数。
代谢速率常数
药物的代谢
药物及其代谢产物从体内排出的过程。
排泄的定义
排泄方式
影响排泄的因素
排泄速率常数
尿液、胆汁、汗液等。
肾小球滤过率、肝肠循环等。
描述药物排泄速度的参数。
药物的排泄
03
CHAPTER
药物代谢动力学参数
描述药物在体内代谢、排泄速度的常数。
药理学药理学第二章 药物代谢动力学PPT幻灯片
一级消除动力学: t1/2 =0.693/Ke
单位时间消除药量与浓度成正比 半衰期不随浓度而变
零级消除动力学: t1/2 = 0.5 C0/k
单位时间消除药量不变 半衰期随浓度而变
Slope(斜率) = -Ke/2.303
血浆药物浓度 血浆药物浓度
t1/2 t1/2 t1/2
时间（h）
t1/2
t1/2
A．1％ B．0.1％ C．0.01％ D．10％ E．99％
14
药物 体液pH值 非解离 脂溶性 透过生物膜
弱酸性 酸
多大
易
弱酸性 碱
少小
难
弱碱性 碱
多大
易
弱碱性 酸
少小
难
15
药物的体内过程
吸收 (Absorption) 分布 (Distribution) 代谢 (Metabolism) 排泄 (Excretion)
酸性药 ：
[ H+ ] [ A ]
Ka =
[HA]
[ A ]
pKa = pH - log
[HA]
[ A ]
10 pH-pKa =
[HA]
碱性药：pKa-pH 12
练习题
某弱酸性药存在pH=4的液体中有50％ 解离，其pKa值约为：
A．2 B．3 C．4 D．5 E．6
13
练习题
阿司匹林的pKa是3.5，它在pH为7.5的 溶液中，按解离情况计，可吸收约：
尿液酸碱度对弱酸性（水杨酸）及弱碱性 （苯丙胺）药物在肾小管内再吸收的影响
36
胆汁排泄和肝肠循环
被分泌到胆汁中的药物及其 代谢产物经由胆道进入肠腔，然 后随粪便排出。有些药物在肠腔 内又被重吸收可形成肝肠循环。
药理学第二章药物代谢动力学PPT课件
半衰期（T1/2）
总结词
描述药物在体内消除一半所需时间的参数。
详细描述
半衰期是药物在体内消除一半所需的时间，它是药物代谢动力学的重要参数之一。T1/2值越短，药物 消除越快。药物的消除途径、代谢速率和排泄速率等因素都会影响T1/2值。
清除率（Cl）
总结词
描述肾脏清除药物的能力的参数。
详细描述
清除率是指肾脏清除药物的能力，它是药物代谢动力学的重要参 数之一。Cl值越大，肾脏清除药物的能力越强。药物的排泄速率 、尿液pH值和尿液流量等因素都会影响Cl值。
二室模型
总结词
二室模型考虑了药物在体内分布的不均 匀性，将身体分为中央室和周边室两个 部分。
VS
详细描述
二室模型将身体分为中央室和周边室两个 部分，中央室包括血液和主要的脏器，周 边室包括其他组织。该模型适用于药物在 体内分布不均匀，且在中央室和周边室的 转运速率不同的情况。
微生物模型
总结词
微生物模型是用于描述药物在微生物中的代谢和消除过程的模型，常用于药物制剂的微 生物学质量控制。
05
药物代谢动力学的实际应用
个体化给药方案设计
根据患者的年龄、体重、性别、生理状态等因素，制定个性化的给药方案，确保 药物在体内达到最佳的治疗效果。
通过监测患者的药物代谢情况，调整给药剂量和频率，以实现最佳的治疗效果并 减少不良反应。
新药研发与评价
药物代谢动力学是新药研发的重要环 节，用于评估药物的吸收、分布、代 谢和排泄等特性。
疾病状态
疾病状态可以影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，导致药 物代谢动力学参数的变化。
肝肾功能不全的患者对药物的代谢和排泄能力较弱，需要调 整药物剂量。
药理学第2章药物代谢动力学PPT课件
影响药物排泄的因素
肾功能
肾排泄是药物排泄的主要途径，肾功能不全 会影响药物的排泄速度和能力。
肝功能障碍
肝脏是药物代谢的主要器官，肝功能障碍会 影响胆汁排泄。
年龄
儿童和老人的肾功能相对较弱，药物的排泄 速度较慢。
遗传因素
某些药物的排泄速度存在个体差异，与遗传 因素有关。
药物排泄的研究方法
尿液检测
通过收集尿液并测定其中的药物浓度，可以了解 药物排泄的速度和量。
胆汁检测
通过收集胆汁并测定其中的药物浓度，可以了解 胆汁排泄的情况。
皮肤排泄研究
通过皮肤分泌物的测定，可以了解某些药物通过 皮肤排泄的情况。
THANK YOU
感谢聆听
制剂因素
药物的剂型、制备工艺、辅料等 也会影响其吸收。例如，药物的 溶解度、溶出速率等会影响其在 体内的吸收。
80%
生理因素
胃肠道的pH值、胃排空速率、肠 道蠕动等生理因素也会影响药物 的吸收。此外，人体的新陈代谢 和排泄也会影响药物的吸收。
药物吸收的研究方法
动物实验
通过给动物用药，观察其体内 药物浓度的变化，从而了解药 物的吸收特性。
药物代谢动力学的重要性
指导临床合理用药
通过了解药物的代谢动力学特性，可以制定合理的 给药方案，提高治疗效果并降低不良反应的发生率 。
促进新药研发
了解药物的代谢动力学特性是新药研发的重要环节 ，有助于发现潜在的药物候选者并进行优化。
保障用药安全
通过药物代谢动力学研究，可以评估药物的疗效和 安全性，为保障用药安全提供科学依据。
生理屏障
如细胞膜、血脑屏障等生理屏障限制某些药物的 分布。
药物分布的研究方法
01
药物代谢动力学学PPT课件
药物代谢的酶系统
药物代谢的类型与产物
氧化反应
通过加氧的方式将药物转化为极性更强的代谢物，易于排泄。例如，苯妥英钠在肝内氧化为苯妥英。
还原反应
通过加氢的方式将药物还原为更易排泄的形式。例如，硝苯地平在肝内还原为硝苯啶。
水解反应
通过加水的方式将药物分解为更易排泄的形式。例如，阿司匹林在肝内水解为水杨酸。
中药代谢动力学研究
THANKS
感谢您的观看。
半衰期计算公式
半衰期可以反映药物在体内的消除速度，对于制定给药方案和调整用药剂量具有重要的指导意义。同时，半衰期也是判断药物是否易于蓄积中毒的重要依据。
半衰期的意义
半衰期计算
07
CHAPTER
药物代谢动力学在临床上的应用
根据患者的生理、病理状况和药物代谢特征，制定个体化的给药方案，确保药物疗效和安全性。
药物代谢动力学学ppt课件
目录
药物代谢动力学概述 药物吸收 药物分布 药物代谢 药物排泄 药物代谢动力学参数计算 药物代谢动力学在临床上的应用
01
CHAPTER
药物代谢动力学概述
药物代谢动力学是研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的学科，主要关注药物在体内的动态变化过程。
药物代谢动力学对于新药研发、临床合理用药、药物疗效和安全性评价等方面具有重要意义，是药理学和药物治疗学的重要基础。
清除率的意义
03
清除率可以反映机体对药物的代谢能力，是制定给药方案的重要依据。
清除率计算
1
2
3
表观分布容积是指药物在体内达到动态平衡时，体内药量与血浆药物浓度的比值，是反映药物在体内分布广度的指标。
表观分布容积定义
表观分布容积（Vd）= (总药量)/(血浆药物浓度)，其中总药量和血浆药物浓度可通过实验测定。
药理学第三章药物效应动力学PPT课件
量效关系和构效关系在药物研发中的应用
在药物研发过程中，量效关系和构效 关系是重要的药理学研究内容。
通过构效关系的研究，可以预测新化 合物的药理作用，优化现有药物的结 构，提高的研究，可以确定药物 的剂量范围和最佳剂量，为临床用药 提供依据。
量效关系和构效关系的研究有助于加 速新药的研发进程，提高药物的疗效 和安全性。
选择性作用
指药物只对某些组织器官发生明显作 用，而对其他组织器官则无明显影响 或作用很小。
药物效应的影响因素
药物的理化性质
药物的剂量
药物的理化性质如脂溶性、解离度、分子 量等，可影响药物的吸收、分布、代谢和 排泄，从而影响药物效应。
药物的剂量是影响药物效应的重要因素， 在一定范围内，随着药物剂量的增加，药 物的效应也会相应增强。
通过药物诱导或基因工程手段建立动物疾病模型，模拟人类疾病 状态。
药物处理与观察指标
给予动物不同剂量的药物，观察其生理、生化、行为等指标的变 化。
离体实验方法
1 2
器官灌流
将器官从动物体内取出后置于灌流系统中，保持 器官的正常生理功能。
药物作用机制研究
通过离体实验研究药物对器官功能的影响及其作 用机制。
感谢观看
某些药物在用药后短时间内即可 产生药理效应，如麻醉药、镇痛
药等。
短时程效应
一些药物在用药后数分钟至数小 时内产生药理效应，如抗组胺药、
平喘药等。
长时程效应
一些药物在用药后数小时至数天 甚至更长时间内产生药理效应，
如抗生素、免疫抑制剂等。
药物的残留作用和撤药反应
药物的残留作用
指药物在体内消除后，其效应仍然存在一段时间的现象。残留作用可能导致药物 过量的症状或戒断症状。
药理学 药物代谢动力学ppt课件
34
血脑屏障 (Bloodbrain barrier, BBB)
脑组织内的毛细血 管内皮细胞紧密相 连，内皮细胞之间 无间隙，且毛细血 管外表面几乎均为 星形胶质细胞包围 ，这种特殊结构形 成了血浆与脑脊液 之间的屏障。
35
36
37
四、生物转化/代谢 （ biotransformation/ metabolism）
30
1、药物与血浆蛋白结合
D:游离型药物, DP:结合型药物,PT:血浆蛋白总量,KD:解离常31数
2、体液PH影响
碱化尿液排酸药，酸化尿液排碱药。 细胞内液（PH=7.0），细胞外液 （PH=7.4）→故弱酸药在细胞外浓 度高，而弱碱性在细胞内高。
32
3、血流量与膜的通透性
器官血流量 再分布：早期心、脑、肾，后期脂肪、皮
61
生物利用度 （bioavailability）
绝对生物利用度：把静脉注射和血管外途径 给药时的AUC值进行比较： F= AUCev/AUCiv×100%
相对生物利用度：在同一给药途径下，对不 同制剂进行比较： F=AUC受试制剂/AUC标准制剂×100%
62
第三节 药物消除动力学
药物消除动力学过程是指进人血液循环的 药物由于分布、代谢和排泄，使其血药浓度 不断衰减的过程。
物在尿中离子化，酸化尿液使碱性药物在尿 中离子化，阻止药物重吸收。
50
二）胆汁排泄
由胆汁排入十二指肠的药物有的直接随粪 便排出，但较多的药物可由小肠上皮吸收， 并经肝脏重新进入全身循环，这种肝脏、 胆汁间、小肠的循环称为肝肠循环 （hepatoenteral circulation）。 意义：肝肠循环能延长药物的作用时间， 如洋地黄毒苷。洋地黄中毒，消胆胺可加 速其排泄。
血脑屏障 (Bloodbrain barrier, BBB)
脑组织内的毛细血 管内皮细胞紧密相 连，内皮细胞之间 无间隙，且毛细血 管外表面几乎均为 星形胶质细胞包围 ，这种特殊结构形 成了血浆与脑脊液 之间的屏障。
35
36
37
四、生物转化/代谢 （ biotransformation/ metabolism）
30
1、药物与血浆蛋白结合
D:游离型药物, DP:结合型药物,PT:血浆蛋白总量,KD:解离常31数
2、体液PH影响
碱化尿液排酸药，酸化尿液排碱药。 细胞内液（PH=7.0），细胞外液 （PH=7.4）→故弱酸药在细胞外浓 度高，而弱碱性在细胞内高。
32
3、血流量与膜的通透性
器官血流量 再分布：早期心、脑、肾，后期脂肪、皮
61
生物利用度 （bioavailability）
绝对生物利用度：把静脉注射和血管外途径 给药时的AUC值进行比较： F= AUCev/AUCiv×100%
相对生物利用度：在同一给药途径下，对不 同制剂进行比较： F=AUC受试制剂/AUC标准制剂×100%
62
第三节 药物消除动力学
药物消除动力学过程是指进人血液循环的 药物由于分布、代谢和排泄，使其血药浓度 不断衰减的过程。
物在尿中离子化，酸化尿液使碱性药物在尿 中离子化，阻止药物重吸收。
50
二）胆汁排泄
由胆汁排入十二指肠的药物有的直接随粪 便排出，但较多的药物可由小肠上皮吸收， 并经肝脏重新进入全身循环，这种肝脏、 胆汁间、小肠的循环称为肝肠循环 （hepatoenteral circulation）。 意义：肝肠循环能延长药物的作用时间， 如洋地黄毒苷。洋地黄中毒，消胆胺可加 速其排泄。
药理学-药代动力学PPT学习课件
取对数
lg
C
lg
C0
ke 2.303
C
lgC
C C0 eket
* *
*
*
t
t
静注二室模型时-量关系曲线
经理论推导得： C A et B et
分布项
A
B
c Aet Be t
β α
消除项
第四节 药物消除动力学
药物的体内过程导致在不同 器官、组织、体液间的药物浓度 随时间变化而改变，此动态的药 物转运和转化过程，称为动力学 过程或速率过程。
Ⅰ相：氧化、还原、水解 Ⅱ相：结合
AChE
2、代谢酶
（1）专一性酶
（2）非专一性酶 肝药酶（450）
↑诱导 ↓抑制
P-450
细胞色素P450单氧化酶系
四、排泄 ()
药物的排泄途径
１、肾排泄
•肾小球滤过 •肾小管主动分泌 •肾小管被动重吸收
２、胆汁排泄 肝肠循环
３、乳腺排泄
４、其他 汗腺、呼吸、唾液、泪水
• 2、易化扩散：特点：①需载体
②不耗能 ③有饱和现象 ④有竞争抑制现象 ⑤膜两侧浓度达平衡时转运达平衡。
(四)膜动转运
• 大分子物质 • 1.胞饮（） • 2.胞吐（）
二、影响药物通过细胞膜的因素
• （一）药物的解离度和体液的酸碱度 • （二）药物的浓度差以及细胞膜的通透性、
面积和厚度
面积×通透系数
简单扩散（脂溶扩散）
脂质双分子层
影响简单扩散的因素：药物所在环境的值
弱酸性药物
HA
H+ + A-
[H +] [A -]
Ka= [H A]
药理学3第三章药物代谢动力学PPT课件
药物的排泄
研究药物从体内排出的过程， 包括药物的排泄途径和排泄速 率。
药物代谢动力学在药物研发中的作用
指导临床用药
通过了解药物的代谢过程，为临床用药提供科学 依据，制定合理的给药方案。
预测药物疗效
通过药物代谢动力学研究，了解药物在体内的浓 度变化，预测药物的疗效和安全性。
优化药物设计
通过药物代谢动力学研究，了解药物的代谢特点 和排泄途径，为新药设计和优化提供依据。
药物代谢主要在肝脏进行，由不同类型的酶催化 ，如单胺氧化酶、儿茶酚胺氧化酶等。
了解药物的代谢过程有助于预测药物的疗效和安 全性，以及解释个体差异和药物相互作用。
药物的排泄
药物排泄是指体内蓄积的药物及其代谢物通过尿 液、胆汁和汗液等途径排出体外的过程。
胆汁排泄是某些药物排泄的重要途径，尤其是经 肝脏代谢的药物。胆汁中的药物可能重新进入肠 道并被再吸收，形成肠肝循环。
生理药动学模型
要点一
总结词
生理药动学模型基于药动学和生理学的原理，能够更准确 地模拟药物的体内是基于药动学和生理学的原理建立的数学 模型，能够更准确地模拟药物的吸收、分布、代谢和排泄 过程。该模型考虑了药物的物理化学性质、药物的转运和 代谢机制以及生理因素对药物作用的影响。生理药动学模 型能够提供更准确的预测和更全面的药物评价，有助于深 入了解药物的体内过程和作用机制。
01
02
03
生物利用度（F）
指药物被吸收进入血液循 环的量与给药量的比值， 反映了药物的吸收程度和 速率。
F的计算公式
F = (AUC / 给药量) × 100%。F越大，表示药物 的吸收程度越高。
F的意义
通过F可以了解药物在体 内的吸收程度和速率，有 助于预测药物的疗效和安 全性。
相关主题
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k21
k10
静注一室模型时-量关系曲线
dC dt
keC
积分得：
CC0eket
取对数
lgClgC0
ke 2.303
C
lgC
CC0eket
* *
*
*
t
t
静注二室模型时-量关系曲线
经理论推导得： C A e tB e t
lgc
A B
分布项
cA e t B e t
pKa值的概念
• pKa值——是弱酸性或弱碱性药物在50%解离时溶液 的pH值。注意：pKa值不是药物自身的pH值。药物离 子化程度受pKa值及所在溶液的pH值决定。
• pH值较高（碱化），酸性药物解离多，碱性药物解 离少。pH值较低（酸化），酸性药物解离少，碱性 药物解离多
（三）载体转运
①需载体
（五）体内屏障
1.血脑屏障 2.胎盘屏障
3.血眼屏障
三、代谢（生物转化 ）(biotransformation)
1、转化方式
Ⅰ相：氧化、还原、水解 Ⅱ相：结合
AChE
2、代谢酶
（1）专一性酶
（2）非专一性酶
↑诱导
肝药酶（P-450）
↓抑制
P-450
细胞色素P450单氧化酶系
四、排泄 (Excretion)
二、影响药物通过细胞膜的因素
• （一）药物的解离度和体液的酸碱度
• （二）药物的浓度差以及细胞膜的通透性、
面积和厚度
面积×通透系数
通透量（单位时间分子数）=（C1-C2）×
厚度
• （四）血流量 • （五）细胞膜转运蛋白的量和功能
第二节 药物的体内过程
一、吸收 (Absorption) •指药物未经化学变化而进入血流的过程。 •通常认为，只有吸收的药物，才能发挥预期疗效 ， •因此，药物吸收的多少与难易，对药物作用有决 定 •性的影响。
I N P U T
Absorption Distribution Metabolism Elimination
Pharmacokinetics
Toxicity &/OR Efficacy
Pharmacodynamics
药物的转运和转化
组织器官
吸收
游离型药
排泄
结合型药
SYSTEMIC CIRCULATION
[A -] [离 子 型 ]
1 0 pH -pKa=
即
[H A]
[非 离 子 型 ]
•在酸性环境中解离度减小
[B ] pK a=pH -log
[B H +]
[B H +] pK a-pH =log
[B ]
[B H +]
[离 子 型 ]
1 0 pKa-pH = [B ]
即 [非 离 子 型 ]
•在碱性环境中解离度减
2、开放性二室模型 (open two compartment model )
3、开放性多室模型 (open multi-compartment model )
一室模型与二室模型比较
One compartment model
D0
体内 ke
Two compartment model
k12
D0
中央室
外周室
简单扩散（脂溶扩散）
脂质双分子层
影响简单扩散的因素：药物所在环境的PH值
弱酸性药物
HA
H+ + A-
[H +] [A -]
Ka= [H A]
弱碱性药物
BH+
H+ + B
[H +][B ] K a= [B H +]
[A -] pK a=pH -log
[H A]
[A -] pH -pK a=log
[H A]
β α
消除项
第四节 药物消除动力学
药物的体内过程导致在不同 器官、组织、体液间的药物浓度 随时间变化而改变，此动态的药 物转运和转化过程，称为动力学 过程或速率过程。
药物体内过程
速率类型
转运
转化
主动转运 被动转运
Michaelis-Menten公式 （酶反应动力学）
Ficks定律
零级速率
米-曼速率
• 1、主动转运：特点：②需耗能
③有饱和现象 ④有竞争抑制现象 ⑤膜一侧药物转运完毕时转运停止。
• 2、易化扩散：特点：①需载体
②不耗能 ③有饱和现象 ④有竞争抑制现象 ⑤膜两侧浓度达平衡时转运达平衡。
(四)膜动转运
• 大分子物质 • 1.胞饮（pinocytosis） • 2.胞吐（exocytosis）
生物转化
第一节 药物分子的跨膜转运
• 一、药物通过细胞膜的方式：
• （一）滤过
• （二）简单扩散（脂溶扩散） • 特点： ①无需载体
②无需耗能 ③无饱和现象 ④无竞争抑制现象 ⑤膜两侧浓度达平衡时转 运达平衡
• ——影响转运的主要因素：脂溶性（极性、解离性）
离子障的原理
非离子型药物易于通过生物膜 ，而离子型药物则被限制在膜 的一侧。
药物的排泄途径
１、肾排泄
•肾小球滤过 •肾小管主分泌 •肾小管被动重吸收
２、胆汁排泄
肝肠循环
３、乳腺排泄
４、其他 汗腺、呼吸、唾液、泪水
第三节 房室模型（compartment models）
根据药物在体内分布速率的特点对机体进 行抽象进行划分。目前常用房室模型有：
1、开放性一室模型 (open one compartment model )
其他给药途径
• （二）吸入 • （三）局部用药 • （四）舌下给药 • （五）注射给药
药物在血循环中存在的形式：
• 游离型药物* • 结合型药物（药物-蛋白）
二、分布 (Distribution)
影响因素
（一）血浆蛋白结合率
特点：结合疏松可逆
血浆蛋白
竞争现象
（二）器官血流量
（三）组织细胞结合
（四）体液PH值和药物的解离度
一级速率
1、一级消除动力学
dC dt
keC
2、零级消除动力学
dC K dt
3、米-曼动力学
ddCt KVmmaxCC
吸收
血管内给药无吸收过程 其它给药途径按吸收速度排序：
吸入→舌下→直肠→ 肌注→皮下→口服→皮肤
（一）口服——主要吸收部位在小肠
• 首过消除（first pass elimination）口服药 物在吸收过程中受到胃 肠道和肝脏细胞的酶的 灭活代谢，导致进入体 循环的活性药量减少的 现象。Inferior mesenteric vein
药理学药 代动力学
药物体内ADME过程
体内过程的分类
•吸 收 absorption •分 布 distribution •代 谢 metabolism •排 泄 elimination
药物体内过程的意义：
Therapeutic Principles
Diagnosis &
Drug Selection