庆大霉素的生产工艺教材(PPT32张)
庆大霉素的生产工艺
庆大霉素的生产工艺庆大霉素是由青霉素G经过氧化和乳酸酯化反应得到的一种半合成抗生素。
以下是庆大霉素的生产工艺。
1. 培养产菌：首先选取青霉素G生产菌属青霉菌，如Penicillium chrysogenum，进行菌种的筛选和培养。
培养条件包括温度、pH值、培养基成分等。
青霉素G的合成主要发生在青霉菌的菌丝体中。
2. 发酵培养：将选定的青霉菌菌种接种到发酵罐中，培养菌丝体。
发酵条件一般为温度28-30℃，pH值为6.8-7.2，通入适量空气，维持适当的通气和搅拌速度，提供充足的营养物质供菌体生长和产生青霉素G。
3. 提取和精制：发酵液中含有青霉素G及其他有机物，需要进行提取和精制。
提取通常采用有机溶剂如酒精、乙酸乙酯等，将发酵液和有机溶剂进行充分萃取。
精制步骤包括过滤、蒸馏、结晶等。
4. 氧化反应：经过提取和精制后得到的青霉素G需要进行氧化反应。
氧化反应通常采用过氧化苄基氯化钡或过氧化酯类试剂进行。
该反应将青霉素G的侧链进行氧化，生成青霉素G 酸。
5. 乳酸酯化反应：青霉素G酸难以吸收，需要将其转化为易吸收的酯类物质。
乳酸酯化反应是将青霉素G酸与乳酸进行酯化反应，生成乳酸庆大霉素。
这一步骤一般在碱性条件下进行。
6. 结晶和干燥：将乳酸庆大霉素溶液进行结晶和干燥，得到庆大霉素的结晶体。
庆大霉素结晶后，通常需要进行干燥处理，得到干燥的庆大霉素产品。
7. 包装和贮存：将干燥的庆大霉素产品进行包装和贮存，通常采用密封的铝箔袋或玻璃瓶进行包装，避免产品受潮和污染。
庆大霉素的生产工艺简单明了，通过菌种培养、发酵、提取和精制、氧化反应、乳酸酯化反应、结晶和干燥等步骤，最终得到高纯度的庆大霉素产品。
这种半合成抗生素具有广谱抗菌活性，对多种细菌感染都有一定的疗效，对临床上的疾病治疗具有重要的意义。
庆大霉素的生产工艺
庆大霉素的生产工艺引言庆大霉素（Kanamycin）是一种广谱抗生素，属于氨基糖苷类抗生素。
它具有抗菌活性，可用于治疗多种细菌感染。
本文将介绍庆大霉素的生产工艺，包括发酵培养、庆大霉素的提取与纯化。
发酵培养庆大霉素的生产通常通过微生物发酵培养进行。
主要使用的微生物菌株是庆大霉（Streptomyces kanamyceticus）。
1.接种：将庆大霉菌株接种到培养基中，如含有麦芽糊精、蛋白胨等营养成分的液体培养基。
2.预培养：将接种后的培养基在适宜的温度和pH条件下进行预培养，使菌种适应培养基环境。
3.主培养：将预培养的菌种转移到较大的发酵罐中，继续培养。
控制好温度、pH、通气等条件，并添加适量的氮源和糖类供菌体生长和代谢产物的产生。
4.发酵过程监控：在培养过程中，需要定期取样进行菌体密度、庆大霉素产量等指标的监测。
庆大霉素的提取与纯化庆大霉素的提取与纯化主要包括以下步骤：1.发酵液处理：将发酵液经过离心或滤过等操作，分离出菌体和发酵液。
2.抽提：使用适当的有机溶剂对发酵液进行抽提，将庆大霉素从发酵液中提取出来。
多次抽提可提高提取效率。
3.蒸发浓缩：将抽提得到的溶剂进行蒸发，使其浓缩。
4.结晶：通过适当的结晶条件，使庆大霉素从浓缩液中结晶出来。
结晶条件可以包括温度、溶剂浓度等。
5.过滤与干燥：将结晶后的庆大霉素进行过滤和干燥，得到粗品庆大霉素。
6.精制：通过进一步的纯化步骤，如重结晶、柱层析等，去除杂质，得到高纯度的庆大霉素。
结论庆大霉素的生产工艺主要包括微生物发酵培养和庆大霉素的提取与纯化。
通过合理控制培养条件和优化提取与纯化步骤，可以获得高纯度的庆大霉素。
更深入地研究和了解庆大霉素的生产工艺，有助于提高其产量和质量，为医药领域的应用提供更好的支持。
庆大霉素药物制备工艺设计
目录庆大霉素药物的制备工艺设计目录第一章项目总论 (1)1.1庆大霉素的结构性质 (1)1.2庆大霉素作用机理 (1)1.3庆大霉素的优缺点 (1)1.4庆大霉素的应用与发展前景 (2)第二章技术方案 (3)2.1生产工艺流程设计 (3)2.2庆大霉素的种子培养和发酵培养工艺流程 (4)2.3种子培养和发酵培养工艺说明 (4)2.3.1 菌种 (4)2.3.2 孢子制备 (4)2.3.3 种子培养 (5)2.3.4 发酵培养 (5)2.4庆大霉素发酵液的提取和精制 (7)2.4.1 发酵液的预处理和过滤 (7)2.4.2 吸附与解吸 (8)2.4.3 庆大霉素的精制 (8)2.4.4 庆大霉素的洗脱和脱色 (8)2.4.5 庆大霉素的干燥 (9)第三章防污措施 (10)3.1废水渣的处理 (10)3.2废气的处理 (10)3.3废渣的处理 (10)结语 (11)参考文献 (12)第一章项目总论1.1 庆大霉素的结构性质庆大霉素(Gentamicin，GM)是由放线菌属小单孢菌(Micromonospora purprua)发酵产生的氨基糖苷类广谱碱性抗生素，临床上常用其硫酸盐。
硫酸庆大霉素为白色或微黄白色的粉末，无臭，对光、空气、广泛pH及热稳定（在pH 4、60℃保存35~180天，对溶液的效价影响不大，在pH 4以下，其效价降低8%~30%），有吸湿性。
易溶于水，不溶于乙醇、丙酮、氯仿、乙醚及苯。
庆大霉素是目前临床上用于各种革兰氏阴性菌感染的主要抗菌药物之一，是由2-脱氧链霉胺、绛红糖胺、加拉糖胺组成的多组分混合物。
它也是我国独立自主研制成功的广谱抗生素，由于是产生于无产阶级文化大革命中的科技成果，故取名“庆大霉素”，意指庆祝“九大”以及工人阶级的伟大胜利。
其化学结构如图1-1所示：图1-1 庆大霉素的化学结构1.2 庆大霉素作用机理为抑制细菌蛋白质的合成，庆大霉素能影响蛋白质合成的许多环节：(1) 起始阶段，抑制70S 启动复合物的形成；(2) 选择性地与30S 亚基上靶蛋白结合，使mRNA 上的密码错译导致异常的、无功能的蛋白质合成；(3) 阻碍终止因子(R)与核蛋白体 A 位结合，使已合成的肽链不能释放并阻止70S 核蛋白体的解离，最终造成菌体内核蛋白体的耗竭。
庆大霉素的生产工艺流程
庆大霉素的生产工艺流程庆大霉素是一种广谱抗生素，其生产工艺是一个复杂的过程，需要经过多个步骤和环节。
下面我将详细介绍庆大霉素的生产工艺流程。
1. 发酵庆大霉素的生产首先需要进行发酵过程。
在一个大型的发酵罐中，需要添加适量的发酵基质，包括碳源、氮源、无机盐和其他微量元素。
然后加入波状链霉菌（Streptomyces orientalis）等产庆大霉素的微生物菌种。
发酵过程中需要控制好温度、氧气供应、PH值等参数，以保证微生物的生长和产庆大霉素的效率。
2. 产庆大霉素菌体的提取当菌体生长到一定程度后，需要将发酵液进行分离，得到含有庆大霉素的菌体。
这一步通常需要进行离心等操作，将菌体和发酵液分离开来。
3. 庆大霉素的提取经过菌体提取后的产品需要进行进一步的提取工序，以获得庆大霉素纯化产物。
通常采用溶剂提取的方法，将含有庆大霉素的菌体进行浸泡，然后用适当的溶剂进行提取，得到含有庆大霉素的有机相。
之后，需要对溶剂提取物进行浓缩和结晶，得到庆大霉素的粗品。
4. 粗品纯化得到的庆大霉素粗品需要进行进一步的纯化操作，以去除杂质和提高庆大霉素的纯度。
通常采用色谱层析、结晶、结晶再溶解、再结晶等方法，对产物进行多次处理，得到高纯度的庆大霉素成品。
5. 干燥与包装最后一步是对庆大霉素进行干燥处理，将其制成粉状或颗粒状的成品。
干燥过程需要进行控制，以保证庆大霉素的质量和稳定。
之后，将庆大霉素装入适当的包装材料中，进行包装封口，得到最终的成品。
总结起来，庆大霉素的生产工艺包括发酵、产庆大霉素菌体的提取、庆大霉素的提取、粗品纯化和干燥与包装等多个步骤。
在整个生产过程中，需要控制好各个步骤的参数，确保生产效率和产品质量。
此外，庆大霉素的生产过程需要符合相关的药品生产规范，确保产品的安全性和有效性。
庆大霉素生产流程
庆大霉素生产工艺1·生物合成庆大霉素的可能途径如下：D-葡萄糖→2-脱氧青蟹肌醇→2-脱氧青蟹醇胺↓↓D-葡萄糖胺→巴龙胺←2-脱氧链霉胺↓庆大霉素A↓C-甲基化和差向异构化庆大X2脱氧↓氨基化↓L-甲基化抗生素JI-20A 抗生素G418脱氧↓↓脱氧，氨基化庆大霉素C1a抗生素JI-20B↓N-甲基化↓脱氧差向异构化庆大霉素C2b 庆大霉素C2↓N-甲基化庆大霉素C1注：本设计所采用的工艺路线为先从沙土管中取出孢子接种到原斜面上（或从液氮保存的孢子接种到原斜面上），7天后接合格种子到代1斜面上，6天后接白色丰满的菌落到摇瓶中，29.5hr后接6-8瓶摇瓶种子到小罐中，并经中罐种子扩大培养后接到发酵罐中，接种方法为单种，放罐后至后处理车间。
§5.2 工艺过程§5.2.1 工艺流程框图注：本框图仅为发酵部分（设备参数供参考）§5.2.2 工艺流程说明工艺特点：本工艺工程为三级发酵，小罐 -中罐-大罐。
中罐、小罐培养时间短，培养基一次投入，中间不补料，大罐考虑到各种由于底物浓度过高引起的底物抑制情况以及产物合成期对营养成分的需求，采用中间补料。
主要补全料、补稀料、补氨水、通过氢氧化钠调节pH，手动加消沫油，在种子阶段，对无菌要求较高。
补料情况：１、补全料：一个发酵周期约补3次。
每吨发酵液约补370L全料。
从发酵20小时开始补全料，至30小时时结束。
根据发酵液还原糖含量水平控制具体补全料体积及时间。
２、补稀料：一个发酵周期补2次左右。
每吨发酵液约补200L稀料。
自发酵40小时后开始补稀料，根据发酵液还原糖含量水平控制，保持还原糖浓度大于等于2.6g/100ml.３、补氨水：自发酵33小时开始补氨水，每4小时补一次，每次10-15L，使发酵液中氨氮浓度不低于45mg/100ml。
４、补油：手动加入。
５、补氢氧化钠：调节发酵液pH，与pH环控，保持发酵液pH在6.8-7.2之间。
庆大霉素的制备工艺
种子的发酵培养
以一级种子为例说明 操作步骤 1.校正量具，小于1kg用台秤，大于1kg用磅秤。 2.先后将淀粉，玉米粉，硝酸钾，蛋白胨，轻质碳酸钙称好后装在编织 袋中，准备投料。 3.向事先冲洗干净并压净的一级罐中加水至埋住下层搅拌桨时，开搅拌， 然后将称好的物料缓缓加入罐中，再分别量取2%氯化钴溶液和豆油加入 罐中，加水至所需体积。上紧罐盖，准备灭菌。 4.打开罐底阀，放掉夹套水，夹层通蒸汽预热至90℃后关闭。 5.由取样管、压出管、进气管3路进蒸汽，进行直接蒸汽灭菌。升温，当 罐压达0.1MPa时，保压30min。保压过程重要适当控制进气、排气。 6.灭菌结束，先关排气阀，后关进气阀，当罐压低于空气分过滤器压力 时，再开空气进气阀，控制排气要适当。
庆大霉素的酸化中和
操作方法： 1.备好酸化用盐酸、中和用10mol/LNaOH，压备用树脂入计 量槽； 2.接发酵液20吨左右入酸化罐，缓缓加入盐酸（约1.5吨）， 调pH1.4-3.0，加入泡敌消沫，计量体积。该过程目的在于 裂解菌丝体，释放其中的庆大霉素，以提高收率。 3. 加适量饮用水稀释（20%左右），用10mol/LNaOH中和 pH6.4-6.8； 4.按6.5万u/mL(50吨、45吨罐)或6万u/mL（30吨、65吨罐） 计量加入732阳离子交换树脂。30min后复测pH，控制在 6.4-6.8。交换吸附5-8h。取样送化验组测生物效价。
庆大霉素的成盐碳脱
成盐
配置人员穿好防护用品，先抽入总体积2/3的纯化 水，在夹层冷却下再缓慢抽入1/3的浓硫酸，搅拌均 匀，冷却应在0.5小时以上。上批装塔的浓缩液与本 批浓缩液混合后压入成盐炭脱罐。在不断搅拌及夹 层通冷却水冷却下缓慢加入6mol/L的硫酸液，调pH 至5.0-5.8，当pH在5.0左右时取样检测。
庆大霉素的生产工艺共34页
❖ 知识就是财富 ❖ 丰富你的人生
71、既然我已经踏上这条道路，那么，任何东西都不应妨碍我沿着这条路走下去。——康德 72、家庭成为快乐的种子在外也不致成为障碍物但在旅行之际却是夜间的伴侣。——西塞罗 73、坚持意志伟大的事业需要始终不渝的精神。——伏尔泰 74、路漫漫其修道远，吾将上下而求索。——屈原 75、内外相应，言行相称。——韩非
庆大霉素的生产工艺
11、获得的成功越大，就越令人高兴 。野心 是使人 勤奋的 原因， 节制使 人枯萎 。 12、不问收获，只问耕耘。如同种树 ，先有 根茎， 再有枝 叶，尔 后花实 ，好好 劳动， 不要想 太多， 那样只 会使人 胆孝懒 惰，因 为不实 践，甚 至不接 触社会 ，难道 你是野 人。(名 言网) 13、不怕，不悔(虽然只有四个字，但 常看常 新。 14、我在心里默默地为每一个人祝福 。我爱 自己， 我用清 洁与节 制来珍 惜我的 身体， 我用智 慧和知 识充实 我的头 脑。 15、这世上的一切都借希望而完成。 农夫不 会播下 一粒玉 米，如 果他不 曾希望 它长成 种籽； 单身汉 不会娶 妻，如 果他不 曾希望 有小孩 ；商人 或手艺 人不会 工作， 如果他 不曾希 望因此 而有收 益。-- 马钉路 德。
庆大霉素生产工艺流程设计
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庆大霉素的生产工艺教材
生产工艺：庆大霉素的生产工艺包 括菌种选育、发酵、提取、精制等 步骤
庆大霉素的用途
用于治疗革兰氏阴性菌感染 用于治疗敏感菌引起的呼吸道感染 用于治疗敏感菌引起的泌尿生殖道感染 用于治疗敏感菌引起的皮肤软组织感染
Part Three
庆大霉素的生产工 艺流程
发酵工艺流程
菌种选育：选择适合庆大霉素生产的菌种，并进行遗传改良 种子制备：将选育好的菌种进行扩大培养，制备种子 发酵过程：将种子接种到发酵罐中，进行发酵生产 提取与纯化：对发酵液进行提取和纯化，得到庆大霉素产品 质量控制：对产品进行质量检测和控制，确保产品质量符合标准 包装与储存：对产品进行包装和储存，以便运输和使用
庆大霉素的市场现状
庆大霉素的 市场规模
庆大霉素的 市场需求
庆大霉素的 竞争格局
庆大霉素的 市场趋势
庆大霉素的发展趋势
市场需求持续增长：随着抗生素市场的不断扩大，庆大霉素的需求量也在逐年增加
生产工艺不断改进：随着科技的不断进步，庆大霉素的生产工艺也在不断改进，提高 了生产效率和产品质量
国际化趋势明显：庆大霉素作为一种重要的抗生素，其市场需求不仅在国内，也在国 际市场上不断增长
保
Part One
单击添加章节标题
Part Two
庆大霉素概述
庆大霉素的发现
发现过程：1943年，日本学者首 次从庆大链霉菌中分离出庆大霉素
临床应用：主要用于治疗革兰阴性 杆菌和对青霉素耐药的金黄色葡萄 球菌引起的感染
添加标题
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添加标和精制过程的质量控制
提取过程的质量控制：采用适当的提取 方法，确保庆大霉素的有效成分得到充 分提取，同时避免杂质和有害物质的引 入。
庆大霉素的制备工艺课程
庆大霉素的制备工艺课程庆大霉素，又称阿奇霉素，是一种广谱抗生素，常用于治疗疾病。
其制备工艺经过多个步骤，下面将详细介绍。
首先，庆大霉素的制备需要选取适宜的菌种，目前市场上常用的庆大霉素产生菌株为链霉菌属的Streptomyces venezuelae。
这一菌株的特点是产生庆大霉素的能力较强，比较适合用于工业化生产。
接下来是菌种的培养与保存。
培养菌株时，需要选择一款合适的培养基，通常使用的培养基包括含有蛋白胨、酵母提取物和糖类的液体培养基。
将选取的菌株接入该培养基中，进行预培养。
在预培养的过程中，需要掌握适宜温度、培养时间和搅拌速度等参数，以促进菌株的生长和庆大霉素的产生。
接下来是庆大霉素的提取。
菌种培养一段时间后，庆大霉素会被菌体分泌到培养液中。
将培养容器中的菌体过滤或离心，得到澄清的发酵液。
接着，利用离子交换树脂或其他吸附剂进行庆大霉素的吸附。
将吸附剂和发酵液混合，并进行搅拌，使庆大霉素与吸附剂结合。
然后，通过洗涤和洗脱等步骤，将庆大霉素从吸附剂中释放出来。
最后是庆大霉素的纯化。
通过色谱、甲醇沉淀、再结晶等方法，对庆大霉素进行纯化。
这些步骤的目的是除去杂质，提高庆大霉素的纯度。
通过以上步骤，庆大霉素的制备工艺完成。
值得注意的是，在整个工艺过程中，需要严格控制各个环节的工艺参数，确保产品的质量。
同时，要遵守相关的生产标准和法律法规，保证制备过程的安全性和良好的实验室规范。
庆大霉素的制备工艺是一个复杂而精细的过程，需要经验丰富的技术人员和严密的质量控制体系支持。
只有通过科学的制备工艺，才能获得高质量的庆大霉素产品，为临床治疗提供强有力的支持。
庆大霉素是一种具有广谱抗菌活性的抗生素，可以有效治疗多种感染疾病。
庆大霉素的制备工艺经过一系列复杂的步骤，需要精确的控制条件和严格的操作技术。
下面将继续介绍庆大霉素的制备过程以及相关的工艺特点。
一、菌种选育和培养庆大霉素的制备首先要选取适宜的菌种。
通常采用的菌株是Streptomyces venezuelae，通过菌种的选育和培养，可以获得高产庆大霉素的菌株。
庆大霉素生产工艺流程设计
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庆大霉素的生产工艺
庆大霉素的生产工艺引言庆大霉素是一种广谱抗生素，它被广泛应用于农业和医学领域，对抗多种细菌感染有良好的疗效。
庆大霉素的生产工艺是一个复杂的过程，需要经过发酵、提取和纯化等多个步骤。
本文将介绍庆大霉素的生产工艺，并对每个步骤进行详细解析。
1. 发酵庆大霉素的生产开始于霉菌发酵。
首先，通过筛选和培养，从自然环境中获得庆大霉素产生菌株。
然后，将菌株接种到含有适宜培养基的发酵罐中，培养条件包括温度、pH值、培养基成分等。
在发酵过程中，庆大霉素产生菌株会消耗培养基中的营养物质，并合成庆大霉素。
2. 提取经过发酵后，庆大霉素已经被合成，但仍然在发酵液中。
为了提取庆大霉素，需要进行发酵液与溶剂的萃取。
通常使用有机溶剂，如丁醇或甲醇等，与发酵液进行振荡混合。
庆大霉素会在有机溶剂中溶解，并从发酵液中分离出来。
经过一系列的分离、浓缩和过滤步骤，得到庆大霉素的粗提取物。
3. 纯化庆大霉素的粗提取物中通常还含有其他杂质，因此需要进行进一步的纯化。
常用的纯化方法包括色谱技术和晶体化技术。
3.1 色谱技术色谱技术是一种基于物质在固定相和流动相之间分配平衡的分离方法。
庆大霉素的粗提取物可以通过色谱柱进行分离。
常用的色谱柱包括凝胶色谱、离子交换色谱和亲和层析等。
在色谱柱中，庆大霉素会与固定相相互作用，并在流动相中滞留不动，从而实现分离纯化。
3.2 晶体化技术晶体化技术是一种将庆大霉素溶解后逐渐结晶的方法。
通过控制溶剂的浓度和温度等条件，在一定时间内，庆大霉素会逐渐形成晶体。
然后通过过滤、洗涤和干燥等步骤，得到纯度较高的庆大霉素晶体。
4. 检测与质量控制庆大霉素的生产工艺中，检测与质量控制是一个关键步骤。
通过对庆大霉素样品进行物理、化学和微生物学的测试，来确保庆大霉素的纯度和活性。
常见的检测项目包括溶解度、纯度、残留溶剂、微生物含量等。
结论庆大霉素的生产工艺是一个复杂而精细的过程，需要经过发酵、提取、纯化和质量控制等多个步骤。
通过掌握庆大霉素的生产工艺，可以为庆大霉素的大规模生产提供技术支持，促进其在医药和农业领域的应用。
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药代动力学
一.功能主治
对大肠杆菌、产气杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、某些 吲哚变形杆菌、绿脓杆菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆 菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用。革兰阳性菌中，金黄 色葡萄球菌对该品敏感；链球菌对该品耐药。厌氧菌、结核 杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对该品耐药。 近年来，由于该品的广泛应用，耐药菌株逐渐增多，绿脓杆 菌、克雷白杆菌和沙雷杆菌、吲哚阳性变形杆菌对该品的耐 药率甚高。对金葡菌及大肠杆菌，产气杆菌，奇异变形杆菌 ，绿脓杆菌等G－菌作用较强。适用于敏感细菌所致的新生 儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染（包括脑膜炎）、尿 路生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染（包括腹膜炎） 、胆道感染、皮肤、骨骼、中耳炎、鼻窦炎、软组织感染（ 包括烧伤 赵焕平 王佳佳 任永成
2012.5.24
庆大霉素
一.氨基糖苷类的总述 二.庆大霉素 1.概述-结构与性质 2.药代动力学 3.制备原理 4.工艺路线 5.工艺过程 6. 代谢调控 7.最新成果
氨基糖苷类的总述
氨基糖苷类抗生素（Aminoglycosides）是由氨基糖与氨基 环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。有来自链霉菌的链霉 素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷类，还有阿 米卡星等半合成氨基糖苷类。 虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗生素为抑菌药，但氨 基糖苷类抗生素却可起到杀菌作用，属静止期杀菌药。
二.药物的相互作用
1.与其他氨基糖苷类合用或先后连续应用，可增加 耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用的可能性。 与神经肌肉阻滞药合用，可加重神经肌肉阻滞作用 。 2.与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉 素等合用或先后连续应用，可增加耳毒性与肾毒性 的可能性。 3.与头孢噻吩合用可能增加肾毒性。 4.与多粘菌素类合用或先后连续应用，可增加肾毒 性和神经肌肉阻滞作用。 5.其他肾毒性及耳毒性药物均不宜与该品合用或先 后连续应用，以免加重肾毒性或耳毒性。
氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用，属静止期杀菌药。其杀 菌作用具有如下特点： 1.杀菌作用呈浓度依赖性。 2.仅对需氧菌有效，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强 。 3.具有明显的抗生素后效应。 4.具有首次接触效应。
5.在碱性环境中抗菌活性增强。
庆大霉素的概述
庆大霉素是中国独立自主研制成功的广谱抗生 素，是产生于无产阶级文化大革命中的科技成 果。它开始研制于1967年，成功鉴定在1969 年底，取名“庆大霉素”，意指庆祝“九大”以及 庆祝工人阶级的伟大。庆大霉素[Gentamicin ，正泰霉素（gentamycin）]系从放线菌科单 孢子属发酵培养液中提得，系碱性化合物，是 目前常用的氨基糖苷类抗生素。 庆大霉素是一种氨基糖苷类抗生素, 主要用于 治疗细菌感染，尤其是革兰氏阴性菌引起的 感染。庆大霉素能与细菌核糖体30s亚基结合 ，阻断细菌蛋白质合成。庆大霉素是为数不 多的热稳定性的抗生素，因而广泛应用于培 养基配置。
四.适合症状
①该品适用于绿脓杆菌、变形杆菌(吲哚阳性和阴性 )、大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、 枸橼酸杆菌属以及葡萄球菌(包括耐青霉素(G)与耐 甲氧西林菌株)所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢 神经系统感染(包括脑膜炎)、尿路生殖系统感染、 呼吸道感染、胃肠道感染(包括腹膜炎)、胆道感染 、皮肤、骨骼、中耳炎、鼻窦炎；软组织感染(包括 烧伤)、李斯特菌病； ②该品用于绿脓杆菌或葡萄球菌所严重中枢神经系 统感染时(脑膜炎、脑室炎)，可同时用该品鞘内注 射作为辅助治疗； ③该品不适用于单纯性尿路感染初治，除非病原菌 对其他毒性较低的抗菌药物不敏感，该品对链球菌 中的多数菌种(尤其D组)、肺炎球菌和厌氧菌(如类 杆菌属或梭状芽胞杆菌属)无效； ④该品口服可用于肠道感染或结肠手术前准备，也 可用该品肌注合并克林霉素或甲硝唑以减少结肠手 术后感染率。
三.动力学
肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面 吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液，其中5～15%再分布到 组织中，在肾皮质细胞中积蓄，该品可穿过胎盘 分布容积为0.2～0.25L/kg(0.06～0.63L/kg)。尿液中药物浓度高。 支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下腔、眼组织以及房水中含药量 少。 蛋白结合率低或很低。 肌内注射或静脉滴注后30～60分钟血药浓度达峰值，成人肌注后 的血药峰浓度(μg/ml)一般为按体重肌注剂量(mg/kg)的4倍，静滴 完毕后可达4～6μg/ml，婴儿单次给药2.5mg/kg后可达3～6μg/ml ；发热或大面积烧伤患者，血药浓度可能有所降低。 T1/2成人为2～3小时，肾功能衰退者40～50小时。发热、贫血、 严重烧伤患者或合用羧苄青霉素的患者T1/2可能缩短；但在妇科 、外科及烧伤的不同患者间有很大差异。小儿T1/2为5～l1.5小时 ，体重轻的T1/2较长。 该品在体内不代谢，经肾小球滤过排出，尿中浓度可超过 100μg/ml，24小时内排出50～93%。新生儿出生3天以内者，给 药12小时内排出10%；新生儿出生5～40天者给药12小时内排出 40%。血液透析与腹膜透析可从血液中清除相当药量，使T1/2显 著缩短。
庆大霉素是由绛红小单孢菌、棘孢小单孢 菌等发酵产生的氨基糖苷类抗生素, 是由 22脱氧链霉胺、绛红糖胺、加拉糖胺组成 的多组分混合物, 并以C 族复合物为主。 22脱氧链霉胺分别在4、6 位上通过苷键 连接绛红糖胺和加拉糖胺, 因绛红糖胺 C6c 上的甲基化程度不同, 形成了C1、 C2、C1a 3 个主要组分 , 其结构如图 所 示。 这3 个组分中, C1、C2、C1a 的疗效和毒 性互不相同: C1组分毒副作用最小且不易 产生耐药性, 但疗效稍差; C2 和C1a 组分 疗效高, 但毒性较大且容易产生耐药性。 性状：常用其硫酸盐，为白色或类白色 结晶性粉末；无臭；有引湿性。在水中易 溶，在乙醇、乙醚、丙酮或氯仿中不溶。