第二章外周神经系统药物长江大学动物科学学院.pptx
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兽医药理学课件：第二章 外周神经系统药物(新)
药，静脉给药为主要途径。给药后可立即产生肌松 作用，药效稳定，效果可靠。 泮库溴铵：非除极化型肌松药，可配合全身麻醉药。
筒箭毒碱
琥珀胆 碱
四、拟肾上腺素药
去甲肾上腺素：内服无效，一般采用静脉滴注给药。 可直接激动α受体，而且对α1受体和α2受体无选 择性。主要用于神经源性休克、药物中毒等引起 的休克治疗。
α2受体激动药（可乐定） α、β受体激动药（Adr）
β1、β2受体激动药（Iso）
（四）传出神经的基本生理功能及效应产生的生化过程
1.传出神经的基本生理功能 机体内多数器官都同时接受去甲肾上腺素能神经与
胆碱能神经的双重支配。两者对机体多数器官的 生理作用是相反的。 2.传出神经受体兴奋产生效应的生化过程 （1）受体与离子通道的偶联 （2）受体与酶的偶联
（五）传出神经药物作用的基本原理
第一节 传出神经药物 第二节 传入神经药物
神经 系统
中枢神经 外周神经
传入神经 传出神经
运动神经 自主神经
交感神经
副交感神经
一、概述
（一）传出神经分类
1.传出神经按解剖分为植物神经系统和运动神经。 2.传出神经按递质分类系依据传出神经合成及释放递
质不同，经典地分为胆碱能神经及去甲肾上腺素能 神经两类。 （1）胆碱能神经：全部交感神经和副交感神经的节 前纤维；运动神经；全部副交感神经的节后纤维； 极少数交感神经节后纤维。 （2）去甲肾上腺素能神经：几乎全部交感神经节后 纤维都属于此类。
1.直接作用于受体 结合后能激动受体，产生与递质相似作用的药物，
称为拟似药或激动药。结合后不激动受体，而且 妨碍递质与受体结合，产生与递质相反作用的药 物，称为拮抗药或阻断药。 2.影响递质：（1）影响递质的生物合成
筒箭毒碱
琥珀胆 碱
四、拟肾上腺素药
去甲肾上腺素：内服无效，一般采用静脉滴注给药。 可直接激动α受体，而且对α1受体和α2受体无选 择性。主要用于神经源性休克、药物中毒等引起 的休克治疗。
α2受体激动药（可乐定） α、β受体激动药（Adr）
β1、β2受体激动药（Iso）
（四）传出神经的基本生理功能及效应产生的生化过程
1.传出神经的基本生理功能 机体内多数器官都同时接受去甲肾上腺素能神经与
胆碱能神经的双重支配。两者对机体多数器官的 生理作用是相反的。 2.传出神经受体兴奋产生效应的生化过程 （1）受体与离子通道的偶联 （2）受体与酶的偶联
（五）传出神经药物作用的基本原理
第一节 传出神经药物 第二节 传入神经药物
神经 系统
中枢神经 外周神经
传入神经 传出神经
运动神经 自主神经
交感神经
副交感神经
一、概述
（一）传出神经分类
1.传出神经按解剖分为植物神经系统和运动神经。 2.传出神经按递质分类系依据传出神经合成及释放递
质不同，经典地分为胆碱能神经及去甲肾上腺素能 神经两类。 （1）胆碱能神经：全部交感神经和副交感神经的节 前纤维；运动神经；全部副交感神经的节后纤维； 极少数交感神经节后纤维。 （2）去甲肾上腺素能神经：几乎全部交感神经节后 纤维都属于此类。
1.直接作用于受体 结合后能激动受体，产生与递质相似作用的药物，
称为拟似药或激动药。结合后不激动受体，而且 妨碍递质与受体结合，产生与递质相反作用的药 物，称为拮抗药或阻断药。 2.影响递质：（1）影响递质的生物合成
《兽医药理学》教学课件：02 第二章 外周神经系统药物
受体-效应偶联：G蛋白偶联受体和离子通道型受体。
G蛋白偶联受体
离子通道型受体
β-R α-R M-R
N -R
•传出神经释放的递质（Ach和NA）与相应受体结合，受 体兴奋，产生一系列生理效应
• 1. α受体--- α型作用
• 皮肤和内脏血管收缩 • 胃肠、膀胱括约肌收缩 • 瞳孔开大肌收缩
• 2.β受体--- β型作用
一、传出神经分类
2. 按神经递质分： ➢ 胆 碱 能 神 经 （ cholinergic nerve ） : 乙 酰 胆 碱 （Acetylcholine, Ach）
➢ 全部交感神经的节前纤维，极少数节后纤维； ➢ 全部副交感神经的节前和节后纤维 ➢ 运动神经
➢ 去甲肾上腺素能神经（noradrenergic nerve）:去甲肾上 腺素(noradrenaline,NA; Norepinophrine, NE）
NA的释放：
Ca2+胞裂外排; 量子化释放(quantal release); 囊泡中溢出、置换出NA。
NA的消除 摄取：
神经摄取或摄取贮存型； 非神经摄取或摄取代谢型
消除：
神经摄取，被胞质中线粒体膜上的单胺氧化酶(MAO) 破坏。 非神经摄取，被儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)和MAO所破坏。
NA的合成、贮存、释放、消除
传出神经化学递质传递冲动示意图
神经递质：
➢ 乙酰胆碱（Acetylcholine, Ach） ➢ 去甲肾上腺素(noradrenaline, NA)
1.Ach的合成、贮存、释放和消除
➢ Ach的合成: 在神经末梢合成
乙酰胆碱递质的生物合成步骤
➢Ach的贮存、释放和消除
Ach的贮存：与
G蛋白偶联受体
离子通道型受体
β-R α-R M-R
N -R
•传出神经释放的递质（Ach和NA）与相应受体结合，受 体兴奋，产生一系列生理效应
• 1. α受体--- α型作用
• 皮肤和内脏血管收缩 • 胃肠、膀胱括约肌收缩 • 瞳孔开大肌收缩
• 2.β受体--- β型作用
一、传出神经分类
2. 按神经递质分： ➢ 胆 碱 能 神 经 （ cholinergic nerve ） : 乙 酰 胆 碱 （Acetylcholine, Ach）
➢ 全部交感神经的节前纤维，极少数节后纤维； ➢ 全部副交感神经的节前和节后纤维 ➢ 运动神经
➢ 去甲肾上腺素能神经（noradrenergic nerve）:去甲肾上 腺素(noradrenaline,NA; Norepinophrine, NE）
NA的释放：
Ca2+胞裂外排; 量子化释放(quantal release); 囊泡中溢出、置换出NA。
NA的消除 摄取：
神经摄取或摄取贮存型； 非神经摄取或摄取代谢型
消除：
神经摄取，被胞质中线粒体膜上的单胺氧化酶(MAO) 破坏。 非神经摄取，被儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)和MAO所破坏。
NA的合成、贮存、释放、消除
传出神经化学递质传递冲动示意图
神经递质：
➢ 乙酰胆碱（Acetylcholine, Ach） ➢ 去甲肾上腺素(noradrenaline, NA)
1.Ach的合成、贮存、释放和消除
➢ Ach的合成: 在神经末梢合成
乙酰胆碱递质的生物合成步骤
➢Ach的贮存、释放和消除
Ach的贮存：与
第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章.pptx
第二篇 作用于外周神经系统的药物
江苏农林职业技术学院
1
作用于外周神经系统的药物
外周 神经系统
传入神经纤维 （感觉神经）
传出 神经纤维
植物性 神经系统
运动 神经系统
交感神经 副交感 神经
2
作用于外周神经系统的药物
传入（感觉）
中枢
运动 副交感
交感
脏器
感受器 肌肉
3
作用于外周神经系统的药物
概念：
作用于外周神经系统的药物就是 作用于传入、传出神经系统的药物。
大多数突触信息的传 递是通过神经递质介导， 称为化学传递。
19
突触微细结构 ①突触前膜(presynaptic membrane) ：
递质、受体
②突触间隙(synaptic cleft) ：
水解酶
③突触后膜
(postsynaptic membrane) ： 受体、离子通道
20
21
化学性突触的传递 轴突末梢去极化
15
(一)传出神经分类
2、传出神经按递质分类
传出神经末梢释放的递质主要有：乙酰胆 碱 (Ach)和去甲肾上腺素 (NE)两种。它们通过作 用突触后膜上相应的受体，影响下一级神经元或 效应器细胞的活动，完成神经冲动的传递。
根据递质的不同，传出神经可分为：胆碱能 神经和去肾上腺素能神经。
16
(一)传出神经分类
节前纤维
神经节 受体
化 学 节后 传 纤维 递
23
(三)传出神经递质和受体
（1）胆碱受体——
是能选择性地与乙酰胆碱结合 的受体。不同的胆碱受体对各种激动 剂敏感性不同。 ①毒蕈碱型胆碱受体——
位于副交感神经节后纤维所支配 的效应器细胞膜上的胆碱受体，对毒 蕈碱敏感，称为毒蕈碱型胆碱受体 （ Muscarinic Receptors ， M 受 体 ） 简称M胆碱受体或M受体。此处受体 兴奋所产生的效应称为毒蕈碱样作用， 即M样作用。 阿托品类药物能选择性阻断M受体。
江苏农林职业技术学院
1
作用于外周神经系统的药物
外周 神经系统
传入神经纤维 （感觉神经）
传出 神经纤维
植物性 神经系统
运动 神经系统
交感神经 副交感 神经
2
作用于外周神经系统的药物
传入（感觉）
中枢
运动 副交感
交感
脏器
感受器 肌肉
3
作用于外周神经系统的药物
概念：
作用于外周神经系统的药物就是 作用于传入、传出神经系统的药物。
大多数突触信息的传 递是通过神经递质介导， 称为化学传递。
19
突触微细结构 ①突触前膜(presynaptic membrane) ：
递质、受体
②突触间隙(synaptic cleft) ：
水解酶
③突触后膜
(postsynaptic membrane) ： 受体、离子通道
20
21
化学性突触的传递 轴突末梢去极化
15
(一)传出神经分类
2、传出神经按递质分类
传出神经末梢释放的递质主要有：乙酰胆 碱 (Ach)和去甲肾上腺素 (NE)两种。它们通过作 用突触后膜上相应的受体，影响下一级神经元或 效应器细胞的活动，完成神经冲动的传递。
根据递质的不同，传出神经可分为：胆碱能 神经和去肾上腺素能神经。
16
(一)传出神经分类
节前纤维
神经节 受体
化 学 节后 传 纤维 递
23
(三)传出神经递质和受体
（1）胆碱受体——
是能选择性地与乙酰胆碱结合 的受体。不同的胆碱受体对各种激动 剂敏感性不同。 ①毒蕈碱型胆碱受体——
位于副交感神经节后纤维所支配 的效应器细胞膜上的胆碱受体，对毒 蕈碱敏感，称为毒蕈碱型胆碱受体 （ Muscarinic Receptors ， M 受 体 ） 简称M胆碱受体或M受体。此处受体 兴奋所产生的效应称为毒蕈碱样作用， 即M样作用。 阿托品类药物能选择性阻断M受体。
神经系统药物—外周神经系统药物(动物药理学课件)
二、常用药物
阿托品
——抗胆碱药
应用
①缓解平滑肌痉挛：主要用于胃肠道及支气管平滑肌过度痉挛。
②解毒：主要用于有机磷酸酯类中毒；解救毛果芸香碱中毒。
③制止腺体分泌：用于麻醉前给药，以防腺体分泌过多而引起呼吸道堵塞或 误咽性肺炎。
④散瞳、抗休克、抗心律失常。
二、常用药物
阿托品
不良反应
胃肠弛缓，用后易导致肠臌胀、便秘等，尤其是消化道内 容物多时。
➢ 什么是拟胆碱能药？其主要作
用机理是什么？
➢ 什么是抗胆碱能药？其主要作
用机理是什么？
化学保定药
一、共性特点
1.概念
化学保定药：在不影响意识和感觉的情况下可使动物情绪转为平静和温顺，嗜眠或肌肉松弛， 从而停止抗拒和各种挣扎活动，以达到类似保定目的的药物。
2.应用
用于动物锯茸、运输、诊疗和外科手术，以及野生动物的捕捉与保定。
一、共性特点
2.总括
一、共性特点
3.代表药物
拟胆碱药物 概念：是一类作用与神经递质乙酰胆碱相似的药物。 作用机制：兴奋N、M胆碱受体，抑制胆碱酯酶。 代表药物：乙酰胆碱、氨甲酰胆碱、毛果芸香碱、新斯的明、毒扁豆碱等。
抗胆碱药物 概念：胆碱受体阻断药。 作用机制：阻断N、M胆碱受体，胆碱酯酶复活药。 代表药物：阿托品、东莨菪碱、琥珀胆碱、氯解磷定等。
二、常用药物
阿托品
——抗胆碱药
作用
③对神经的作用：大剂量阿托品可明显兴奋迷走神经中枢、呼吸中枢、大脑皮层运动 区和感觉区。中毒量 可引起大脑和脊髓的强烈兴奋。
④对心血管作用：治疗量阿托品则可短暂减慢心率。较大剂量阿托品可解除迷走神经 对心脏的抑制，对抗因迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞及心律失常。大剂量可 加快心率，促进房室传导，并能扩张外周及内脏 血管，解除小动脉痉挛，改善微 循环。
《外周神经系统药理》课件
药物与神经膜的物理性质
了解药物的分子结构和神经膜的组成，分析药物如何与神经膜的磷脂、蛋白质和胆固醇等成分相互作 用，影响膜的流动性、通透性和电荷分布。
药物与膜受体的结合
阐述药物如何与神经膜上的受体结合，如阿片受体、肾上腺素受体和胆碱能受体等，进而影响膜的生 理功能和信号转导。
药物对神经冲动的传导影响
《外周神经系统药理》ppt课 件
目
CONTENCT
录
• 外周神经系统的基本概念 • 外周神经系统药物分类 • 外周神经系统药物的作用机制 • 外周神经系统药物的剂型与给药方
式 • 外周神经系统药物的疗效评价与不
良反应
01
外周神经系统的基本概念
外周神经系统的定义与组成
总结词：概述
详细描述：外周神经系统是人体神经系统的组成部分，包括脊神经、脑神经和植 物性神经。它负责连接中枢神经系统和人体各器官、组织，传递信息和控制生理 功能。
02
外周神经系统药物分类
局部麻醉药
总结词
局部麻醉药是一类能可逆地阻断感觉神经冲动的药物，主要用于 手术或某些医疗操作中的局部麻醉。
详细描述
局部麻醉药通过阻止神经冲动传递，使局部感觉丧失，从而达到 麻醉效果。它们主要用于手术或某些医疗操作中，使手术部位无 痛感。常见的局部麻醉药包括普鲁卡因、利多卡因等。
不良反应的监测与处理
监测方法
通过定期检查、观察患者情况、记录不良反应等 手段，监测药物不良反应。
处理方法
一旦发现不良反应，应立即停药并采取相应的治 疗措施，如对症治疗、给予拮抗剂等。
预防措施
采取适当的预防措施，如控制药物剂量、避免与 其他药物合用等，减少不良反应的发生。
报告制度
建立不良反应报告制度，及时上报不良反应情况 ，促进药品安全监管。
了解药物的分子结构和神经膜的组成，分析药物如何与神经膜的磷脂、蛋白质和胆固醇等成分相互作 用，影响膜的流动性、通透性和电荷分布。
药物与膜受体的结合
阐述药物如何与神经膜上的受体结合，如阿片受体、肾上腺素受体和胆碱能受体等，进而影响膜的生 理功能和信号转导。
药物对神经冲动的传导影响
《外周神经系统药理》ppt课 件
目
CONTENCT
录
• 外周神经系统的基本概念 • 外周神经系统药物分类 • 外周神经系统药物的作用机制 • 外周神经系统药物的剂型与给药方
式 • 外周神经系统药物的疗效评价与不
良反应
01
外周神经系统的基本概念
外周神经系统的定义与组成
总结词：概述
详细描述：外周神经系统是人体神经系统的组成部分，包括脊神经、脑神经和植 物性神经。它负责连接中枢神经系统和人体各器官、组织，传递信息和控制生理 功能。
02
外周神经系统药物分类
局部麻醉药
总结词
局部麻醉药是一类能可逆地阻断感觉神经冲动的药物，主要用于 手术或某些医疗操作中的局部麻醉。
详细描述
局部麻醉药通过阻止神经冲动传递，使局部感觉丧失，从而达到 麻醉效果。它们主要用于手术或某些医疗操作中，使手术部位无 痛感。常见的局部麻醉药包括普鲁卡因、利多卡因等。
不良反应的监测与处理
监测方法
通过定期检查、观察患者情况、记录不良反应等 手段，监测药物不良反应。
处理方法
一旦发现不良反应，应立即停药并采取相应的治 疗措施，如对症治疗、给予拮抗剂等。
预防措施
采取适当的预防措施，如控制药物剂量、避免与 其他药物合用等，减少不良反应的发生。
报告制度
建立不良反应报告制度，及时上报不良反应情况 ，促进药品安全监管。
外周神经系统药物讲义护理课件
帮助患者克服依赖性。
CHAPTER 06
外周神经系统药物的未来发展与展 望
新药研发进展
创新药物研发
随着生物技术的不断发展，外周神经系统药物的新药研发也在不断推进，包括新型受 拮抗剂、酶抑制剂等。
靶向药物
针对外周神经系统的特定靶点，开发具有高度选择性的靶向药物，以提高疗效和减少副 作用。
药物治疗新策略
总结词
外周神经系统的功能与定义
详细描述
外周神经系统是神经系统的重要组成部分，负责连接中枢神经系统和身体各器 官、组织，传递感知和运动信息，调节生理活动和反应。
外周神经系统的结构与组成
总结词
外周神经系统的结构与组成
详细描述
外周神经系统包括脊神经、脑神经和植物性神经，它们分别负责控制身体的运动 、感觉和自主功能。
外周神经系统的药物作用机制
总结词
外周神经系统药物的作用机制
详细描述
外周神经系统药物通过影响神经递质的合成、释放、代谢等过程，调节神经冲动的传递，从而发挥治疗作用。
CHAPTER 02
外周神经系统药物分类
局部麻醉药
局部麻醉药主要用于手术或治疗过程中暂时阻断神经传导， 起到镇痛作用。
局部麻醉药通过阻止神经冲动的产生和传导，使局部感觉消 失或减弱，从而在手术或治疗过程中减轻疼痛。常见的局部 麻醉药包括利多卡因、普鲁卡因等。
总结词
药物过敏反应是一种严重的副作用，可 能导致生命威胁。
VS
详细描述
药物过敏反应通常在首次使用药物后数分 钟至数小时内出现，表现为呼吸困难、皮 疹、喉头水肿、低血压等症状。一旦出现 过敏反应，应立即停止使用该药物，并采 取急救措施，如给予抗过敏药物、保持呼 吸道通畅等。
药物中毒及处理
CHAPTER 06
外周神经系统药物的未来发展与展 望
新药研发进展
创新药物研发
随着生物技术的不断发展，外周神经系统药物的新药研发也在不断推进，包括新型受 拮抗剂、酶抑制剂等。
靶向药物
针对外周神经系统的特定靶点，开发具有高度选择性的靶向药物，以提高疗效和减少副 作用。
药物治疗新策略
总结词
外周神经系统的功能与定义
详细描述
外周神经系统是神经系统的重要组成部分，负责连接中枢神经系统和身体各器 官、组织，传递感知和运动信息，调节生理活动和反应。
外周神经系统的结构与组成
总结词
外周神经系统的结构与组成
详细描述
外周神经系统包括脊神经、脑神经和植物性神经，它们分别负责控制身体的运动 、感觉和自主功能。
外周神经系统的药物作用机制
总结词
外周神经系统药物的作用机制
详细描述
外周神经系统药物通过影响神经递质的合成、释放、代谢等过程，调节神经冲动的传递，从而发挥治疗作用。
CHAPTER 02
外周神经系统药物分类
局部麻醉药
局部麻醉药主要用于手术或治疗过程中暂时阻断神经传导， 起到镇痛作用。
局部麻醉药通过阻止神经冲动的产生和传导，使局部感觉消 失或减弱，从而在手术或治疗过程中减轻疼痛。常见的局部 麻醉药包括利多卡因、普鲁卡因等。
总结词
药物过敏反应是一种严重的副作用，可 能导致生命威胁。
VS
详细描述
药物过敏反应通常在首次使用药物后数分 钟至数小时内出现，表现为呼吸困难、皮 疹、喉头水肿、低血压等症状。一旦出现 过敏反应，应立即停止使用该药物，并采 取急救措施，如给予抗过敏药物、保持呼 吸道通畅等。
药物中毒及处理
第二章 外周神经系统药理
华南农业大学兽医学院药理教研室
传出神经系统的基本生理功能
• 交感神经系统生理功能 神经递质:去甲肾上腺素 受体:α-,β-
• 副交感神经系统生理功能 神经递质:乙酰胆碱 受体: M-, N-
华南农业大学兽医学院药理教研室
Parasympathetic nervous system function 副交感神经系统的功能
Regulate localized organ changes and be not organized for mass action. live-and-let-live or rest and digest
兴奋效应: 胃肠平滑肌收缩；支气管收缩，瞳孔缩小 心跳弛缓，血管扩张，血压下降
华南农业大学兽医学院药理教研室
Catabolism(分解代谢）or metabolism mainly hydrolyze by acetylcholinesterase(AchE)
localized in close to the synaptic cleft 主要通过突出间隙的胆碱酯酶（AchE）水解而灭活
华南农业大学兽医学院药理教研室
华南农业大学兽医学院药理教研室
植物性神经-交感神经
发出部位：脊髓胸腰段 节前纤维短，节后纤维长 活动广泛,整个系统反应. 生理效应：机体机能活动 增强和对环境应激反应 神经递质：节前纤维为乙 酰胆碱，节后纤维主要为 去甲肾上腺素
植物性神经---副交感神经
▪ 发出部位：脊髓荐段、
中脑与延髓
▪ 节前纤维长，节后纤维
Catabolism(分解代谢）or metabolism: mainly uptake back into the nerve terminal （主要通过
第二章外周神经系统药物长江大学动物科学学院
•? •问题
• • 给犬注射M－受体阻滞剂（阿托品） 后，再注射大剂量Ach，犬的血压、心率
将有何改变？
•氨甲酰胆碱（carbachol，卡巴胆碱）
•性质：不易被ChE水解, •作用时间较长，毒性较大， •阿托品的解救效果不理想， •对膀胱和肠道选择性较高。
•应用： • 治疗胃肠弛缓、便秘、 • 胃肠积食、前胃弛缓、 • 分娩时/后子宫弛缓、 • 胎衣不下及子宫蓄脓。
•
α1受体 皮肤 、粘膜、内脏血管
α受体
α2受体 突触前膜
β受体 β1受体 心肌 β2受体 支气管平滑肌 骨胳肌 血管
•突触前膜的α2兴奋时，抑制递质释放(负反馈) •突触前膜的β2兴奋时，促进递质释放(正反馈)
• α肾上腺素受体亚型及其分
布
• 药理分型
组织分布
•
α1A
•
α1B
• α1D
• α2A
第二章外周神经系统药 物-长江大学动物科学学
院
PPT文档演模板
2020/12/10
第二章外周神经系统药物长江大学动 物科学学院
第第第第第 第第第第第第第第第第绪
十 五
十 四
十 三
十 二
十 一
抗炎 十
九
八
七
六
五
四
三
二
一
言
章 章 章 章 章 药章 章 章 章 章 章 章 章 章 章
特抗消抗水 效寄毒微盐 解生防生代 毒虫腐物谢 药药药药调
2．抗胆碱药（胆碱受体阻断药）
M胆碱受体阻断药：阿托品、东莨菪碱。
N2受阻药：琥珀胆碱、筒箭毒碱、
抗胆碱药 N胆碱受体阻断药：
泮库溴铵。
•N1受阻药：美加明、六甲双铵。
第二篇-外周神经系统药理.课件
(二)影响递质 1．影响递质的合成与转化 仅作药理研究的工具药。 胆 浓度碱酯产生酶效抑制应。剂减少ACh水解，能提高其 影响合成──卡比多巴，抑制DA合成 （抗帕金森药）
2．影响递质的转运和贮存 能促进递质的释放而发挥递质样作用。如麻
黄碱促进NA的释放；氨甲酰胆碱促进ACh的释放。 但它们同时尚有直接激动受体的作用。
▲
3.自主神经系统其他递质
NANC（非NA非Ach）：其递质称为NANC递 质，参与NANC传递、 作为Co-transmitter参 与神经调节。
有：ATP 、 5－HT、DA、 VIP（血管活性 肽）、 NPY（神经肽Y）、 GABA 、SP（P物 质）和NO 等。
受体分类的三条标准：
能与配体发生特异性结合，即具有可饱和性、高 亲和性、可逆性以及立体构象专一性等特性；
交感
副交感
心率
快
慢
瞳孔
大
小
平滑肌
括约肌
2．交替兴奋 交感(应激、运动）
副交感（非应激、非运动）
3．相对优势 心血管系统（交感神经）；
瞳孔、平滑肌、腺体（副交感神经）
递质释放的调节
突触内自身调节：自身递质释放到间隙中，
再作用于突触前膜的受体，发挥调节作用。 如：当间隙中NA浓度高时，（+）α2-R，降 低NA的释放——负反馈；当间隙中NA浓度 低时，（+）β2-R，促进NA的释放——正反 馈。
中枢神经系统
脑 脊髓
神经系统
传入神经
外周神经系统
传出神经
§1 传出神经系统的分类 Classification of PNS 按解剖学分类
运动神经
(脊髓前角（骨骼肌）。特点：无神经节)
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胞浆内Ca2+浓度升高 平滑肌收缩、腺体分泌增加
(2)M2 胆碱受体的激动效应
ACh与心脏M2受体结合
G蛋白激活
抑制腺苷酸 环化酶(AC)
钾通道激活
抑制L-型钙通道
cAMP水平下降
心肌收缩减弱、 心肌动作电位时程缩短 房室结传导减慢
心脏起搏电流减弱， 自律性下降
抑制
聚磷酸肌醇水解
(3)受体激动药与1 R结合 G蛋白激活
G蛋偶联受体
离子通道型受体
β-R a-R M-R
N-R
G蛋白偶联受体：鸟核苷酸（Guanylylic acid ）调节蛋白联结受体
(1) M1，M3 胆碱受体的信号转导机制
ACh与M1或M3受体结合 G蛋白激活
磷脂酶C(PLC)激活
磷脂酰肌 醇酯分解
三磷酸肌醇(IP3) 内质网贮存的Ca2+释放
α肾上腺素受体亚型及其分布
药理分型
组织分布
α1A α1B α1D
α2A α2B α2C
心、肝、小脑、皮质、前列腺、肺、输精管 肾、脾、主动脉、肺、皮质
主动脉、皮质、前列腺、 海马
血小板、皮质、脊髓、蓝斑 肝、肾 皮质
(四)传出神经系统受体功能及其分子机制 1.传出神经系统的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋
b次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MA,其他组织内T
儿茶酚氧位甲基转移酶 单胺氧化酶
10000分子
(2) Ach
①合成：
(原料)
②贮存：与ATP囊泡蛋白一起贮存于囊泡 ③释放：胞裂外排 ④消失：a主要方式:突触间隙胆碱酯酶水解失活
b次要方式:再摄取
3.传出神经的受体
（1）胆碱受体：与ACh结合的受体. ①M受体： 副交感N节后纤维支配的效应器细膜上R， 对以毒蕈碱（Muscarine）为代表的拟胆 碱药较为敏感，命名为毒蕈碱型受体
3)
汗腺分泌、肌血管舒张神经 3)
3)支配肾上腺髓质的交感N
节前纤维
1)
4)运动神经
肾上腺素能神经:全部交感N
经节后纤维
(二)传出神经突触的超微结构与化学传递
1.突触的超微结构 (1)突触： 突触前膜,突触间隙 (synaptic cleft),突触后膜 (2)膨体--交感末梢
1000个
交感神经的超微结构:
抗炎药 第十一 章 水盐代谢调节药和营养药 第十二 章 抗微生物药物 第十三 章 消毒防腐药 第十四 章 抗寄生虫药 第十五 章 特效解毒药
第二章.外周神经系统药物
第一节 传出神经药物 第二节 传入神经药物
中枢神经抑制药：镇静药
中枢神经 中枢兴奋药：咖啡因
神经系统
传入神经：局麻药
周围神经 传出神经：传出神经系统药
（Muscarinic receptor）。 ②N受体：（门控阳离子通道型受体 ） 位于N节和N肌肉接头及肾上腺髓质类胆碱R， 对烟碱（Nicotine）敏感，命名为烟碱型受体
（Nicotinic receptor）。
胆碱受体分类
Ｍ１
Ｎ１受体：神经节 Ｎ受体
Ｎ２受体：骨骼肌终板
Ｍ１受体：神经节细胞.腺体细胞 Ｍ受体 Ｍ２受体：心脏
2.递质的合成 .贮存.释放.消失
(1) NA ①合成:
酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺-羟化酶 NA
胞浆 苯乙胺-N-甲基转移酶 AD
囊泡
②贮存: 与ATP嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡 ③释放: 胞裂外排 ④消失: a 主要方式: 再摄取-摄取1 神经系统 (78-98%)
摄取2 非神经系统(15-25%)
澎体与囊泡: 1个澎体中约 1000个囊泡， 1个囊泡内约 1千--5万分 子Ach ，1万 分子的NA。
2.突触的连接与化学传递
① 神经元之间的衔接 处即突触(Sinapse) ② 神经末梢与效应器 细胞之间的衔接处称 接点（Junction)， 也称突触(Sinapse); ③ 运动N与骨骼肌的 连接叫N肌肉接头
(neuromuscular Junction)
（三）传出神经递质与受体
1.传出神经递质
递质(transmitter):当N冲动到达末梢时,从末梢释放的 化学传递物.递质传递N冲动和信号,与R结合产生效应.
传出神经系统递质分类
去甲肾上腺素(NA) 乙酰胆碱(Ach)
递质在N末梢膨体内合成、贮存、前膜释放，释放的 递质与R结合产生效应/被酶所灭活。
Ｍ３受体：平滑肌．腺体细胞
Ｍ－受体兴奋，抑制ACh释放（负反馈）
Ｎ－受体兴奋，促进ACh释放（正反馈）
Ｍ１ Ｍ３ Ｍ２ Ｍ３
２.肾上腺素受体： 与Ad/NA结合的受体
α1受体 皮肤 、粘膜、内脏血管 α受体
α2受体 突触前膜
β受体 β1受体 心肌 β2受体 支气管平滑肌 骨胳肌 血管
突触前膜的α2兴奋时，抑制递质释放(负反馈) 突触前膜的β2兴奋时，促进递质释放(正反馈)
❖ 心脏： 血管：
兴奋 收缩
抑制 扩张
胃肠平滑肌： 舒张 支气管平滑肌： 舒张
收缩 收缩
膀胱逼尿肌： 舒张
收缩
瞳孔：
散大
缩小
唾液： 汗腺：
稠 手心脚心分泌
稀 全身分泌
骨骼肌：
收缩(2受体)
收缩
2.传出神经受体及其分子机制 根据信号转导机制,传出神经的受体分为两类 即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。
感受器 局麻药
传入神经 中枢神经 传出神经 效应器
交感副交感 运动神经
传出药物
第一节 传出神经药物 一.概述:
（一）传出神经分类 1.传出神经按解剖学分类
Ach:乙酰胆碱 NA:去甲肾腺素
2.传出神经按递质分类
胆碱能神经:
4)
1)副交感N节前/节后纤维
2)交感神经节前纤维
2)
部分交感N节后纤维：
磷脂酶C(PLC)激活
+ 二脂酰甘油(DAG)
三磷酸肌醇(IP3)
蛋白激酶C(PKC)激活
内质网贮存的Ca2+释放
底物蛋白磷酸化 产生各种效应
胞浆内Ca2+浓度升高 产生各种效应
兴奋
(4)受体激动药与1，2 或3受体结合
激动兴奋性G蛋白
激活L-型钙通道
腺苷酸环化酶(AC)激活
肌肉收缩增强
cAMP水平升高
第二章、外周神经系统药物
2003.12.30
绪言 第 一 章 总论 第 二 章 外周神经系统药物 第 三 章 中枢神经系统药物 第 四 章 血液循环系统药物 第 五 章 作用于消化系统的药物 第 六 章 呼吸系统药物 第 七 章 利尿药与脱水药 第 八 章 作用于生殖系统的药物 第 九 章 皮质激素类药物 第 十 章 自体活性物质与解热镇痛